Resumen 1er Semana

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PSICOFARMACOLOGÍA 2

Farmacocinética: Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de


liberación, absorción, distribución, biotransformación y excreción de los medicamentos. Es decir,
estudia los procesos a los que es sometido el fármaco, por acción del organismo vivo.

Farmacodinamia: Rama de la farmacología encargada de estudiar las acciones y los efectos de los
fármacos sobre los distintos aparatos, órganos, sistemas y su mecanismo de acción bioquímico o
molecular.

Sistema Citocromo

El Citocromo P450 (CYP-450) es una familia de homoproteínas presentes en una gran variedad de
especies, desde bacterias hasta mamíferos. Son las enzimas responsables del metabolismo de una gran
variedad de xenobióticos (fármacos, pesticidas, esteroides y alcaloides) y de la degradación de
sustancias producidas por el propio organismo (esteroides, sales biliares, vitaminas liposolubles A y D,
alcaloides endógenos, etc.) de las que se han identificado más de 2,000 isoformas. Fueron descritas a
finales de los años cincuenta del siglo pasado durante el desarrollo de estudios de pigmentos que se
encontraban en las células hepáticas y a las que se les llamaron citocromos (del griego citos, células y
cromo, color).
En 1964 Omura y Soto identificaron un pigmento que se encontraba presente en los microsomas
hepáticos de diferentes mamíferos, que al ser reducidos por nicotinamida adenina dinucleótido fosfato
(NADPH) eran capaces de unirse al CO, mostrando un pico de absorbancia en el espectro de UV de 450
nm. Por eso se les llamó Citocromo P450 (P por pigmento y 450 por la absorbancia en UV a 450 nm).
Se ha descrito que tienen una localización en las membranas del retículo endoplásmico liso de las
células del tejido hepático, pero también se han encontrado en testículos y glándulas adrenales. Se ha
definido que existen aproximadamente 7,700 isoformas de CYP-450 distribuidas en 866 familias, de las
cuales 2,740 se encuentran en animales y 2,675 en plantas.
Los CYP-450 se pueden clasificar de acuerdo con la forma de captar los electrones del NADPH en
cuatro diferentes clases.
• Clase 1. La encontramos en la membrana de las mitocondrias tanto de eucariontes como de
bacterias, las cuales captan los electrones de Ferredoxina. También catalizan diferentes pasos en la
biosíntesis de hormonas esteroideas y la vitamina D3 en mamíferos.
• Clase II. Son de las CYP más común en los eucariontes, se encuentran en la cara externa del retículo
endoplásmico. Recibe los electrones directamente del NADPH dependiente de CYP-450 reductasa,
que es una diflavoproteína.
• Clase III. No requieren un donador de electrones, por lo cual son autosuficientes. Catalizan las
reacciones de deshidratación de alquil-hidroperóxidos y alquil-peróxidos inicialmente generados por
dioxigenasas.
• Clase IV. Reciben los electrones directamente de NADPH.
En los seres humanos el CYP-450 está bien estudiado por su papel central en la fase metabólica de los
xenobióticos, su importancia farmacológica en la interacción de los medicamentos en la respuesta
interindividual. Todas las formas de los CYP-450 reaccionan con dos átomos de oxígeno, son capaces
de catalizar reducciones, hidrataciones o hidrólisis. El CYP-450 requiere oxígeno molecular y NADPH
para oxidar a sus sustratos, en el que un átomo participa en la formación de agua y el segundo es
incorporado a la molécula de sustrato formando en su mayoría productos hidroxilados.

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En el humano hay 57 genes y más de 59 pseudogenes en 18 familias y 43 subfamilias. Entre las familias
más importantes del CYP-450 para el humano se encuentran: CYP1, CYP8, CYP3, CYP4, CYP5, CYP6,
CYP7, CYP8, CYP11, CYP17, CYP19, CYP20, CYP21, CYP24, CYP26, CYP27, CYP39, CYP46 y
CYP51. En la que se metaboliza una gran cantidad de fármacos.
La interacción entre medicamentos y CYP-450 trae como resultado una gran cantidad de reacciones
benéficas o no, ya que tienen gran efecto sobre el sistema del citocromo humano. Muchas interacciones
farmacológicas son el resultado de una alteración del metabolismo del CYP-450. Los fármacos que
interactúan con CYP-450 de varias maneras pueden tener diferentes reacciones entre una persona y
otra. Los medicamentos pueden ser metabolizados por sólo una enzima de CYP-450 (por ejemplo,
Metoprolol por CYP2D6) o por múltiples enzimas (por ejemplo, Warfarina por el CYP1A2, CYP2D6 y
CYP3A4).
Los fármacos pueden entonces ser clasificados como inhibidores o inductores de interacciones
metabólicas. Los inhibidores bloquean la actividad metabólica de una o más enzimas CYP-450. El grado
en que un inhibidor de CYP450 afecta el metabolismo de un fármaco depende de la dosis y su
capacidad para unirse a la enzima. Por ejemplo, la sertralina se considera un inhibidor moderado de la
CYP2D6 a una dosis de 50 mg, pero si se aumenta la dosis a 200 mg se convierte en un inhibidor
potente. Mientras tanto, un inductor es un fármaco que incrementa la actividad de las enzimas
microsomales hepáticas y con ello la excreción de otros fármacos, disminuyendo su concentración y su
eficacia terapéutica. La carbamazepina induce su propio metabolismo y el de otros fármacos,
induciendo a CYP2C9 y CYP3A.

Clasificación de los psicofármacos

Son medicamentos utilizados para tratar trastornos emocionales, psicológicos y psiquiátricos, estos
medicamentos actúan en el sistema nervioso central. Porto & merino (2013) definen “Psicofármaco
como una sustancia química que ejerce una cierta influencia en los procesos de la mente. Estos agentes
inciden en el sistema nervioso central y pueden modificar desde la conciencia hasta la conducta,
pasando por la percepción”. Este tipo de medicamentos son utilizados únicamente en las enfermedades
psicológicas y psiquiátricas ya que su acción es principalmente en el cerebro.
Según Maris (2020) refiere que los psicofármacos se clasifican según la sintomatología que pretenden
aliviar:
1) Antidepresivos
2) Antipsicóticos (principalmente en casos de esquizofrenia)
3) Ansiolíticos
4) Estabilizantes del humor

Referencias

• Viruete Cisneros, S. A. (2015). Manual de conocimientos básicos de farmacología (Primera).


Universidad de Guadalajara Centro Universitario de la Costa ISBN: 978-607-742-287-7.

• Joel Jaimes-Santoyo, J., Alberto De Montesinos-Sampedro, A., Barbosa-Cobos, R. E., Moreno-Mutio,


S. G., Rodríguez-Ballesteros, D., Ramos-Cervantes, T., Ocharán-Hernández, M. E., Toscano-Garibay,
J., & Beltrán-Ramírez, O. (2014). El Citocromo P-450. Rev Hosp Jua Mex.

• Calero Quintero Mónica Elizabeth. Cultura de la automedicación psicofarmacológica de


Benzodiacepinas y sus efectos emocionales en los usuarios que acuden a la farmacia “La

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Purísima” Diriamba- Carazo en el segundo semestre 2021. JINOTEPE, NOVIEMBRE, 2021
https://repositorio.unan.edu.ni/17485/1/Cal%202021.pdf

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