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    Receptor Es

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    El documento clasifica y describe los diferentes tipos de receptores colinérgicos, adrenérgicos, dopaminérgicos, GABAérgicos y serotoninérgicos. Se dividen los receptores colinérgicos en nicotínicos y muscarínicos, y estos últimos en cinco subtipos. También describe la ubicación y funciones de estos receptores en el sistema nervioso y otros órganos. Igualmente clasifica los receptores adrenérgicos en alfa y beta, y estos en subtipos, detallando sus acciones.

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    El documento clasifica y describe los diferentes tipos de receptores colinérgicos, adrenérgicos, dopaminérgicos, GABAérgicos y serotoninérgicos. Se dividen los receptores colinérgicos en nicotínicos y muscarínicos, y estos últimos en cinco subtipos. También describe la ubicación y funciones de estos receptores en el sistema nervioso y otros órganos. Igualmente clasifica los receptores adrenérgicos en alfa y beta, y estos en subtipos, detallando sus acciones.

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    Farmacología

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    El documento clasifica y describe los diferentes tipos de receptores colinérgicos, adrenérgicos, dopaminérgicos, GABAérgicos y serotoninérgicos. Se dividen los receptores colinérgicos en nicotínicos y muscarínicos, y estos últimos en cinco subtipos. También describe la ubicación y funciones de estos receptores en el sistema nervioso y otros órganos. Igualmente clasifica los receptores adrenérgicos en alfa y beta, y estos en subtipos, detallando sus acciones.

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    Receptor Es

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    El documento clasifica y describe los diferentes tipos de receptores colinérgicos, adrenérgicos, dopaminérgicos, GABAérgicos y serotoninérgicos. Se dividen los receptores colinérgicos en nicotínicos y muscarínicos, y estos últimos en cinco subtipos. También describe la ubicación y funciones de estos receptores en el sistema nervioso y otros órganos. Igualmente clasifica los receptores adrenérgicos en alfa y beta, y estos en subtipos, detallando sus acciones.

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    RECEPTORES

    Los receptores colinérgicos:

    Se clasifican en:

    • Nicotínicos
    N1:en la médula adrenal y los ganglios autónomos
    N2:en el músculo esquelético

    • Muscarínicos
    M1: en el sistema nervioso autónomo, estriado, corteza e
    hipocampo
    M2: en el sistema nervioso autónomo, corazón, músculo liso,
    cerebro posterior y cerebelo.
    Los receptores adrenérgicos
    Se clasifican en:

    RECEPTORES ALFA
    Los receptores alfa son estimulados por la noradrenalina y
    bloqueados por agentes como la fenoxibenzamina, se dividen en
    dos clases, α1 y α2, que tienen acciones diferentes:

    α1: Postsinápticos: en el sistema simpático


    α2: Presinápticos: en el sistema simpático y postsinápticos en el
    cerebro.
    Β RECEPTORES

    Generalmente, la estimulación de los β receptores produce una


    respuesta inhibitoria, aunque en algunos casos el efecto es
    excitatorio. Los receptores beta son estimulados por la
    epinefrina, se clasifican en dos tipos:

    β1: En el corazón
    Producen lipólisis y cardioestimulación

    β2: En otras estructuras inervadas por el simpático.


    Producen la broncodilatación y vasodilatación
    LOS RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
    La dopamina es una catecolamina endógena que influencia varias actividades
    celulares incluyendo comportamiento, síntesis y liberación de hormonas,
    presión sanguínea y transporte intracelular de iones.

    Los receptores de dopamina pertenecen a la familia de GPCRs

    Se dividen en:
    D1, D2, D3, D4 y D5.

    La familia o clase de receptores D1, al cual pertenecen D1 y D5, en


    tanto D2, D3 y D4 pertenecen a la clase de receptores D2.
    • Receptores análogos a D1 juegan un papel en funciones de
    memoria, adicción a fármacos y enfermedades neuropsiquiátricas

    • Receptores D2, localizados presinápticamente, causan


    vasodilatación indirecta

    • D3: Comparado con los receptores D1 y D2, es mucho menos


    abundante y se concentra casi exclusivamente en regiones
    cerebrales límbicas, regiones asociadas a emociones, conducta,
    funciones cognitivas y mecanismos de recompensa y están
    implicadas en esquizofrenia, enfermedad de Parkinson y adicción
    a drogas. Es un blanco terapéutico importante para el tratamiento
    de dichos desórdenes.
    Los receptores de GABA
    Se clasifican en:
    GABA A (activan los canales del cloro) y GABA B (activan la
    formación del AMP cíclico).
    • El receptor GABA A consta de varios polipéptidos distintos
    y es el lugar de acción de varios fármacos neuroactivos,
    incluyendo las benzodiacepinas, los nuevos antiepilépticos
    (p. ej., lamotrigina), los barbitúricos.

    • El receptor GABA B funciona a través de un sistema de


    segundos mensajeros, por medio de la unión a proteínas
    G.
    LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS (5-HT)
    Drogas que actúan sobre la transmisión serotoninérgica
    AGONISTAS SEROTONINÉRGICOS

    Los agonistas
    serotoninérgicos
    tienen una variedad
    de aplicaciones
    clínicas que van
    desde el tratamiento
    de la depresión
    hasta el tratamiento
    de las crisis
    migrañosas.
    Agonistas 5-HT1A
    La buspirona es un agonista parcial
    5-HT1A que se utiliza en el
    tratamiento de la ansiedad y la
    depresión.

    Agonistas de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D

    Los “triptanes” son un grupo de mucha utilidad como abortivos de las


    crisis migrañosas. Son drogas muy efectivas que se unen a los receptores
    5-HT1B y 5-HT1D en los vasos intracraneales, esto produce
    vasoconstricción y disminución de la liberación de neuropéptidos que
    median la “inflamación estéril” de la migraña.
    LOS RECEPTORES COLINÉRGICOS

    Un gran número de drogas tienen como blanco los


    receptores colinérgicos, el bloqueo de estos
    receptores está asociado a efectos anticolinérgicos
    (parasimpaticolícos), mientras que la estimulación
    de los mismos favorece los efectos colinérgicos
    (parasimpaticomiméticos).

    Receptores de acetilcolina
    Clasificación de los receptores colinérgicos

    Desde el punto de vista estructural, los receptores


    muscarínicos son receptores acoplados a proteína G, mientras
    que los nicotínicos son receptores del tipo de canal iónico.
    Pueden encontrarse a ambos lados de la sinapsis
    ( presinápticos y postsinápticos)
    Ubicación de receptores colinérgicos
    La acetilcolina es un neurotransmisor clave
    que actúa en un amplio número de tejidos y
    procesos fisiológicos.
    Receptores en el sistema nervioso central (nicotínicos y muscarínicos):
    La neurotransmisión colinérgica a nivel del sistema nervioso central regula sueño, vigilia y memoria.

    Dos situaciones clínicas ilustran el rol de la acetilcolina en el SNC:

    – Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de Alzheimer y otras


    demencias. La inhibición de la enzima que cataliza la degradación de acetilcolina
    (acetilcolinesterasa) produce una concentración aumentada de acetilcolina a nivel sináptico,
    potenciando de esta manera la neurotransmisión colinérgica.

    – Las drogas con actividad anticolinérgica pueden causar encefalopatías agudas, tales como
    delirios o estados confusionales agudos. Algunas drogas de venta libre como la difenhidramina
    (un antihistamínico) puede producir un bloqueo colinérgico capaz de llevar a una
    descompensación de déficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con enfermedad
    de Alzheimer).
    Receptores autonómicos:
    Están presentes tanto en la sinapsis
    colinérgica como adrenérgica.

    Unión neuromuscular:
    Los receptores colinérgicos a nivel
    neuromuscular son exclusivamente
    nicotínicos, pertenecen al subtipo NN.
    Sistema autónomo

    Se puede apreciar que tanto el sistema simpático como el


    parasimpático están modulados a nivel preganglionar por la
    acetilcolina.
    Esta molécula se une a receptores nicotínicos en los ganglios
    autonómicos: para producir la liberación de noradrenalina (si se
    estimula una sinapsis simpática) o de acetilcolina (en caso de la
    sinapsis colinérgica).
    Receptores muscarínicos
    Los receptores muscarínicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina
    como muscarina.
    La muscarina es un alcaloide que se encuentra presente en algunos
    hongos venenosos.
    La transmisión colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar
    principalmente en los ganglios autonómicos, en los órganos inervados por
    la rama parasimpática del SNA, y el sistema nervioso central.
    Desde el punto de vista estructural los receptores muscarínicos son
    receptores acoplados a proteína G.
    Estudios han identificado cinco subclases M1,M2, M3, M4, y M5.
    Receptores M1, M4 yM5 : SNC: implicados en respuestas complejas tales
    como la memoria, atención y analgesia.
    Los receptores M1 se encuentran también en las células parietales gástricas y a
    nivel de los ganglios autonómicos.

    Receptores M2: La activación de los receptores M2 disminuye la velocidad de


    conducción a nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo
    así la frecuencia cardíaca.

    Receptores M3 músculo liso: La activación de los receptores M3 a nivel del


    músculo liso produce acciones en; bronquios (broncoconstricción), vejiga (se
    favorece la micción), glándulas exócrinas, entre otros tejidos.
    Receptores nicotínicos

    A diferencia de los receptores muscarínicos, los


    receptores nicotínicos estructuralmente se encuentran en
    la familia de los receptores iónicos. Cuando la acetilcolina
    se liga a receptores nicotínicos, éstos sufren un cambio
    en su estructura que permite el ingreso de iones Na+,
    llevando a la despolarización de la célula efectora.
    SIATEMA NERVIOSO
    Parasimpático
     Estímulo:
     NEUROTRANSMISORES:.
     Fundamentalmente, Acetilcolina.
     FARMACOS.
     Agonistas Colinérgicos.
     Anticolinesterasas (Agonistas
    “indirectos”).
     Anticolinérgicos (Antagonistas).
     Aparato cardiovascular: Estos fármacos producen vasodilatación.

     Aparato gastrointestinal: En éste producen: incremento del tono del músculo liso, aumentando así
    la actividad peristáltica y consiguiendo una mayor amplitud en las contracciones.

     Árbol urinario: Producen estímulo de la peristalsis uretral, incremento de la contracción del


    músculo detrusor, aumento de la presión vesical, disminución de la capacidad vesical y relajación
    del trígono y esfínter externo.

     Bronquios: Producen broncoconstricción.

     Glándulas exocrinas: Producen un estímulo de la secreción de las glándulas lacrimales,


    traqueobronquiales, salivares, sudoríparas y digestivas (aumento de la secreción gástrica,
    pancreática, intestinal y biliar).

     Ojo: esfínter del iris Miosis (por aplicación tópica en colirios).


    • Acetilcolina: tiene un efecto muy breve, por lo que no es muy
    útil. La administración de Ach disminuye la tensión arterial de
    manera directamente proporcional a la dosis (es dosis
    dependiente).

    • Betanecol: Es un agonista colinérgico que no atraviesa la


    barrera hematoencefálica, que es más selectivo que la
    acetilcolina (ya que tiene efectos únicamente muscarínicos), y
    cuya acción es más prolongada. Se utiliza para estimular
    postoperatoriamente la motilidad del intestino y de la vejiga.
    También para el tratamiento de la xerostomía tras radioterapia
    de cabeza o cuello.

    • Pilocarpina:Es un fármaco liposoluble que disminuye la presión


    intraocular en el glaucoma tras su administración tópica.
    INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

    IRREVERSIBLES: Este grupo está formado por los compuestos


    organofosforados como son insecticidas y gases de la guerra
    biológica.
    REVERSIBLES QUE NO PASAN BHE:
    En este conjunto tenemos la neostigmina y la piridostigmina. Se
    usan en la reversión de los efectos producidos por los
    bloqueantes neuromusculares y en el tratamiento de la Miastenia
    gravis.
    REVERSIBLES QUE PASAN BHE
    Los hay de dos tipos: no selectivos del SNC y selectivos del
    SNC.

    No selectivos del SNC: En este grupo contamos con la


    Fisostigmina, usada en el tratamiento del glaucoma
    (administración tópica).

    Selectivos del SNC: Son de este tipo fármacos como:


    Rivastigmina, Donezepilo y Galantamina. Se usan en la
    enfermedad de Alzheimer como medida paliativa de valor
    limitado, en fases iniciales de la enfermedad y en cuadros
    leves o moderados
    FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS
    Posibles clasificaciones para este grupo de fármacos son:
    INDICACIONES TERAPÉUTICAS

    • En situaciones de hiperactividad gastrointestinal y urinaria:


    butilescopolamina.

    • Como broncodilatadores: ipratropio.

    • En medicación preanestésica para evitar exceso de secreciones exocrinas e


    inhibir posibles reflejos vagales: atropina y glucopirrolato.

    • Aplicaciones oftálmicas: ciclopentolato y tropicamida.

    • En arritmias cardíacas: atropina.

    • Para tratar una intoxicación por agonistas muscarínicos o por


    anticolinesterásicos: atropina.

    • En Parkinson: trihexifenidilo.
    LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
    Transmisión noradrenérgica
    Pasos básicos
    1. Síntesis (varias etapas)
    2. Almacenamiento en vesículas
    3. Liberación en respuesta a un potencial de
    acción
    4. Activación del receptor postsináptico
    5. Activación del receptor presináptico ( 2)
    → cesa la liberación de NA
    6. Termina la acción de NA
    a) Por recaptación de NA por las
    terminaciones nerviosas (transporte
    activo)
    b) Por acción enzimática:
    • MAO (Monoaminooxidasa)
    • COMT (Catecol-O-
    EFECTO metiltransferasa)
    Las catecolaminas y su especificidad para los receptores son:
    FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
    Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que tras su administración
    reproducen o imitan los efectos derivados de la activación del sistema nervioso
    simpático
    El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas (Adrenalina,
    Noradrenalina y dopamina) y los análogos sintéticos como la isoprenalina
    • Directamente: Estimulando los receptores adrenérgicos
    • Indirectamente: aumentando la sintesis, liberación, eliminación o recaptación de
    catecolaminas
    • Por un mecanismo mixto
    El efecto dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco

    Receptores alfa (a) Receptores beta (b)


    a1 b1
    a2 b2
    b3
    FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCION DIRECTA

    Los receptores α1 se encuentran


    principalmente en los vasos. La mayoría de
    estos fármacos son descongestivos nasales,
    son vasoconstrictores.
    Se emplean como antihipertensivos porque
    los receptores α2 se localizan acoplados a PG a
    nivel presináptico, (acción vasodilatadora)
    Receptores
    a1 a2 b1 b2 b3
    Vasos sang. VC VC
    Bradicardia ↑ FC
    Corazón
    refleja ↑ Contrac
    Pulmón BC BD
    T. Gastro Intestinal Relajación Relajación
    Contracción Relajación
    Tracto Urinario
    esfinter detrusor
    Útero Contracción Relajación
    Ojo Midriasis
    Piel Piloerección
    Hígado ↓ Insulina ↑ Insulina
    Tejido adiposo Lipolisis Lipolisis
    Neurotransmisores ↓ liberac NA ↑ liberac NA
    Plaquetas ↑ agregac ↓ lib Histam
    Aplicaciones Terapeúticas
    FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
    DE ACCION INDIRECTA

    Son Fármacos que incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura sináptica


    A)Incrementando la sintesis de catecolaminas (L-DOPA >> DOPAMINA)
    B) Estimulando la liberación de catecolaminas (TIRAMINA)
    C) Inhibiendo la recaptación de catecolaminas (Antidepresivos triciclicos)
    D) Inhibiendo la metabolización de catecolaminas (inhibidores de monoaminooxidasa, IMAO)

    Aplicaciones Terapéuticas
    L-DOPA > Tratamiento del Parkinson, no atraviesa la BHE, se administra con inhibidores de
    metabolizadores Carbidopa.
    TIRAMINA > no tiene aplicaciones clínicas pero está presentes en algunos alimentos > Sd del
    queso (crisis hipertensivas en pacientes al consumir queso, en pacientes con tratamiento de
    monoaminooxidasa)
    ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS > SD depresivos
    FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
    BLOQUEADORES ADRENERGICOS
    Inhiben la transmisión catecolinérgica endógena
    Antagonistas Antagonistas
    de los receptores alfa de los receptores beta
    Bloqueadores Alfa1 Bloqueadores beta1 o cardioselectivos
    PRAZOXINA(PA elevada) ATENOLOL
    DOXAZOSINA BISOPROLOL
    TAMSULOSINA ESMOLOL
    TERAZOSINA NEBIVOLOL
    ALFLUZOSINA Bloqueadores beta2
    BUTOXAMINA
    Bloqueadores Alfa2 No selectivos b1/b2
    YOHIMBINA (tto disfunción eréctil ) CARTEOLOL
    LABETALOL
    Bloqueadores alfa1/Alfa2 PROPRANOLOL
    FENTOLAMINA(vasodilatador PAH) SOTALOL
    DERIVADOS ERGOTICOS TIMOLOL
    (ergotamina, bromocriptina)
    Aplicaciones Terapéuticas
    Antagonistas alfa-adrenérgicos
    • En feocromacitoma (Fenoxibenzamina + bloqueador beta1) tumor libera adrenalina
    • hipertensión esencial (selectivos alfa 1 prazosina o doxazosina)
    • Insuficiencias vasculares periféricas (fenómeno de Raynaud) e Insuficiencia cardiaca
    • ataques agudos de migraña (ergotamina)
    • hipertrofia benigna de próstata (tamsulosina, Doxazosina)
    Antagonistas beta-adrenérgicos
    • En la insuficiencia coronaria clínicamente estable
    • Postinfarto inmediato (reducen las arritmias y la recurrencia del infarto)
    • hipertensión arterial
    • arritmias cardiacas
    • miocardiopatía obstructiva (disminuye frecuencia y fuerza de eyección ventricular)
    • profilaxis angina de pecho
    • Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
    • hipertiroidismo
    • Sobre el SNC, profilaxis de jaquecas, crisis de ansiedad y ciertos tipos de temblores
    BLOQUEADORES ADRENERGICOS DE ACCION INDIRECTA
    Disminuyen la tasa de catecolaminas en la hendidura sináptica por inhibir la síntesis o
    favorecer su recapatación

    Inhibidores de la síntesis de catecolaminas


    a) Inhibidores de la tirosinahidrolasa a-metiltirosina
    b) Inhibidores de la dopadecarboxilasa CARBIDOPA y BENSERAZIDA
    Inhibidores del almacenamiento de catecolaminas
    RESERPINA modifican la estructura de la membrana de las vesicula sinapticas

    Inhibidores de la liberación de catecolaminas


    a) Intervienen en el mecanismo de liberación
    GUANETIDINA BRETILIO
    b) Intervienen en el control de la liberación
    CLONIDINA a-METILDOPA

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