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    Metimazol

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    El documento proporciona recomendaciones para el manejo no farmacológico y farmacológico de la hipertiroidismo, incluyendo dietas, ejercicio, y tratamientos con antitiroideos como el metimazol y yodo radiactivo. El objetivo es aliviar los síntomas, normalizar los valores hormonales y prevenir complicaciones a largo plazo. Se describen las acciones, dosis y esquemas terapéuticos de varios fármacos, así como sus posibles efectos adversos y contraindicaciones.

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    El documento proporciona recomendaciones para el manejo no farmacológico y farmacológico de la hipertiroidismo, incluyendo dietas, ejercicio, y tratamientos con antitiroideos como el metimazol y yodo radiactivo. El objetivo es aliviar los síntomas, normalizar los valores hormonales y prevenir complicaciones a largo plazo. Se describen las acciones, dosis y esquemas terapéuticos de varios fármacos, así como sus posibles efectos adversos y contraindicaciones.

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    Objetivo 1: ALIVIAR SINTOMATOLOGÍA: PÉRDIDA DE PESO/

    PALPITACIONES(taquicardia)/NERVIOSISMO/ EXOFTALMUS (DOLOR OCULAR)

    Objetivo 2:normalizar valores hormonales: t4/ tsh/ disminuir bocio

    Objetivo 3: prevenir complicaciones: crisis tiroidea/ osteoporosis/ cáncer tiroideo, INSUFICIENCIA


    CARDIACA/ALTERACIONES VISUALES

    Medidas no farmacológicas?

    • dieta: limitar aporte de fuentes de yodo: pescado, mariscos, sal, lácteos, suplementos,
    colorante rojo n°3, multivitaminas con yodo, soya

    • Evitar alimentos bociógenos (glucocinolatos- tiocianatos): vegetales coliflor, yuca, papa


    china, brócoli, nabos, mostaza ( alimentos crudos), espinaca, zanahoria .Bloquear la
    absorción de yodo , deja yodo libre para que use en la síntesis de hormonas tiroideas

    • Aportar alimentos ricos en selenio (acción antioxidante: eliminar radicales libres de


    oxigeno , ayudar que se regenere las células ), VITAMINA E Y C: champiñones, trigo, huevo,
    frutos secos, hortalizas ( metabolismo de hormonas tiroideas) FUENTES PROTEICAS
    ( CATABOLISMO ACELERADO)

    • Evitar consumo de estimulantes: cafeína/ alcohol

    • Lacteos?/ rica en proteínas/ fuentes de antioxidantes: evitar desgaste nutricional y


    controlar la acción de radicales libres

    • Aporte de fuentes de hierro( ANEMIA POR SANGRADOS)/ suplementos de vitaminas: b12,


    d, c. e ( incrementos de reacciones enzimáticas que requieren como cofactores)

    • Alimentos que favorezcan acciones antioxidantes, tranquilizantes: chirimoya

    • Dieta vegetariana: evitar consumo de algas ( fuentes de yodo)

    • Posición cabecera elevada/ uso de gafas de sol/ lágrimas artificiales,OCULAR

    • Hidratación (agua)de la piel por pérdidas por sudoración, por aumento de calor , cremas
    hidratantes

    • Evitar tabaco: tiocianatos que afecta al antitiroideo/ humo de tabaco incrementa síntesis
    de glucosaminoglicanos( exoftalmus)

    • Cirugías descompresivas/ toxina botulínica

    • Terapias de relajación/ musicoterapia/ baños calientes.ANSIEDAD , NERVIOSISMO

    • Evitar fármacos que poseen yodo: amiodarona/antisépticos/ expectorantes/


    antiamebianos, contrastes yodados

    • Hábito o higiene del sueño


    • Ejercicio aeróbico 30 min/ 5 veces semana asociado a ejercicio de fuerza (anaeróbico):
    regulación del tono muscular ( asociado a dieta hiperproteica)

    • Entrenamiento de músculos respiratorios

    • Tiroidectomía: remoción de glándula tiroidea ( falla terapéutica a fármacos/ gran tamaño/


    malignidad/ resistencia a yodo/ oftalmopatia severa)

    • Manejo sintomático

    • Betabloqueadores: propranolol(arritmias, palpitaciones ), primero

    • Calcioantagonistas: verapamilo/ diltiazem

    • Exoftalmus: Glucocorticoides:(lesiones de la piel:pantorillas )


    hidrocortisona; antinflamatorio y inmunológico

    • Antitiroideos: tionamidas:

    • metimazol

    • Propiltiouracilo

    • Derivados yodados:

    • Yodo inorgánico: lugol

    • Yodo radioactivo 131

    • Tiocianatos

    • TIROIDECTOMÍA(fracaso en las medidas farmacológicas )

    Metimazol}

    Necesita tanto del yodo como de la tiroglobulina , va a pasar en las células alrededor del
    coloide , el yodo necesita se oxidarse para así unirse a la tiroglobulina, al momento que se
    acople con la tiroglobulina para formar monoyodotirosilo (MIT),este mono se une con otro
    mono para formar diyodotirosilo (DIT)T2 , t2 y t1 se unen t3 , t2 a t2 para t4 .Ya formado Sale a
    nivel sanguineo para ejercer su función

    ENZIMA ENCARGADA DE LA OXIDACIÓN: TIROPEROXIDASA

    Tiroglobulina : células foliculares , forma parte proteica re rugoso aquí se le va añadir los
    hidratos de carbono y el ap Golgi se va terminar de unir los hidratos de carbono faltantes para
    despues ser liberado en granulos subapicales del tirocito

    Matriz coloide : es donde está la tiroglobulina , ocurre organificacion , donde se une yodo
    oxidado y la tiroxina , importancia reserva también la tiroglobulina
    INTERFIERO EN FORMACIÓN DE t3 Y T4 POR BLOQUEO DE TIROPEROXIDASA, la
    TIROPEROXIDASA tiene una parte en su estructura grupo hem , este reconoce al metimaxol
    poderse unirse a la tiroperoxidasa y poderle inhibirla , irreversible

    NO AFECTA LA CONVERSIÓN PERIFÉRICA DE T4 A T3: NO ÚTIL EN TORMENTA TIROIDEA

    Acción glandular y no periférica

    T4 formado deley se va hacer t3(funcional) , propilutiracilo t3 ya no se forme y no sea útil

    No afecta la captación del yodo , ya que va actuar a nivel de la tiroglobulina a nivel del tirocito
    como va afectar la unión a la tiroperoxidasa

    Sobreproducción de las síntesis de las hormonas tiroideas , cortando en si la cascada de la


    síntesis desde un inicio , no le deja actuar a la tiroperoxidasa por ende no deja de yodar al yodo
    que es necesario para que se una a la tiroxina y asi todos los pasos que ya vimos

    YODO RADIOACTIVO

    Se va acumular en la glándula tiroides, se va a desintegrar, va tener irradiación selectiva en el


    órgano , esta se va a concentrar en las células foliculares , las va a neutralizar o quemar

    Objetivo lograr: Convertir en una persona hipotiroidea ya que es más fácil de tratar , menos
    consecuencias y complicaciones , menos costosa , menos agresivo

    INDICACIONES EN: CÁNCER TIROIDES/ FRACASO DEL MANEJO ANTITIROIDEOS/ PREVIA A


    CIRUGIA: REDUCCIÓN “FÍSICA” DEL TAMAÑO GLANDULAR (bocio, más fácil de extirparla)
    ( RIESGO SANGUINEO)/ TAMAÑO GLANDULAR mayor a 6.5 cm

    No dar en el embarazo, la acumulación en la tiroides fetal va a progresar en creatinismo ya que


    este una causa de retraso mental , esto es irreversible

    Reacciones adversas:

    • NÁUSEAS-VÓMITOS/ DISGEUSIA

    • AGRANULOCITOSIS: LEUCOPENIA

    • ERUPCIONES CUTÁNEAS

    • Hepatitis tóxica

    • Bocio: feed back alterado

    • Dolor articular(artritis): poliarticular: a los dos meses: déficit de cobre con


    generación de respuestas inmunes

    • Agranulocitosis: fiebre/ odinofagia (tres meses iniciales de la terapia)/ aplasia


    medular

    • Hipotiroidismo reversible

    Contraindicaciones:
    • NO SE RECOMIENDA EN EMBARAZO / LACTANCIA ( RIESGO BENEFICIO) ( SE
    UTILIZA EL PROPILTIOURACILO: menor pasar la barrera placentaria en el primer
    semestre POR FARMACOCINÉTICA)

    • Evitar que el niño nazca con hipotiroidismo se tenía que cierto grado del
    hipertiroidismo interno, para evitar el hipertiroidismo

    • Pacientes con insf renal , eliminación renal , NO VA A PODER ELIMINAR EL


    FARMACO DE MANERA OPTIMA , CORREGIR DOSIS EN ENFERMOS
    RENALES
    • Hipersensibilidad a otras tionamidas
    • Insuficiencia hepática / metabolismo
    Otras indicaciones
    • GRAVES BASEDOW
    • Tormenta tiroidea : hipersecreción de hormonas, hipermetabolismo
    ,icetericia , edema mixedema
    • El diagnóstico es fun- damentalmente clínico y debe considerarse cuando
    existe fiebre, alteraciones neurológicas y gastrointes- tinales en pacientes
    con sospecha de hipertiroidismo. La escala de Burch y Wartofsky es una
    herramienta útil para reconocer rápidamente los signos y síntomas,
    EVALUA temperatura, snc ausente leve moderado y severo , la disfunción
    gastrointestinal , disfunción cardiovascular .
    • Tiroidea tormenta : PROPILTIOURACILO+ BETABLOQUEADORES+
    ANTITÉRMICOS+ CORTICOIDES(compuestos yodados)
    • Metimazol se prefiere a PTU debido a que tiene una vida media más prolongada,
    lo que permite una dosificación una vez al día, y una menor incidencia de efectos
    adversos. Sin embargo, PTU se recomienda durante el primer trimestre del
    embarazo porque el metimazol tiene un mayor riesgo de efectos teratogénicos

    Farmacocinéticas:

    • Absorción disminuye con la comida


    • Buena absorción por vía oral
    • ACUMULACIÓN EN GLÁNDULA: DURACIÓN DE EFECTO 24
    horas toma
    • el efecto se demora hasta que se agoten las reservas de
    TG , agotar todas las hormonas ya formadas: SE REQUERE
    USAR BB PARA MANEJAR SINTOMATOLOGÍA
    • si le quito el fármaco debo esperar cierto a tiempo a que se
    fabriquen nueva tiroperoxidasas , para poder recuperar la
    normalidad de la función , la producción normal de la
    hormona tiroidea, duración del efecto es prolongada y es
    beneficioso
    • DURACIÓN DE EFECTO ES PROLONGADO UNA VEZ
    SUSPENDIDA LA DROGA: TPO IRREVERSIBLE
    • CONTROL CADA 4 A 6 después de comenzar 6 A 8 SEMANAS
    eutiroidismo / SI NO CONSIGO NORMALIZACIÓN DE
    VALORES DE HORMONAS TIROIDEAS / REAJUSTE DE DOSIS
    al año / SI NO LO CONSIGO TERAPIA CON YODO
    • La dosis si iba ajustar en función de la concentración
    • 6 semanas no consigue su meta terapéutica, debe subir la
    dosis, en el lapso de 6 meses no lo consigue debe haber
    una nueva terapia, tampoco mantener altas dosis por largo
    tiempo, uso de yodo radiactivo
    • Alteración a nivel de la tiroides de los receptores en el
    cáncer, de todo tipo de células y todo tipo de hormonas,no
    va tner la misma efectividad el fármaco que una hormona
    tiroidea normal una hormona hipertiroidea

    Dosis y esquema terapéutico planteado

    • METIMAZOL: 10 A 20MG DÍA POR 6 MESES ya está


    totalmente eutiroideo el paciente
    • DOSIS MANTENIMIENTO: 5 A 10 MG POR HAST 24 MESES
    • Exámenes de monitorización: TSH(hipotiroidismo) (inhibe
    al momento del desorden), t4 (hipertiroidismo)va estar
    libre mayor cuantificación de la producción de la hormona
    tiroidea , decidir la dosis
    • BIOMETRÍA HEMATICA: AGRANULOCITOSIS, PERFIL
    HEPÁTICO(enzimas) ( TRIMESTRAL)/
    HIPERCALCEMIA(calcio, produce calcitonina la glándula )/
    HIPERGLICEMIA(glucosa)/ ECG
    • 564
    Tiamazol (metimazol) reduce la concentración de yodo inorgánico disminuyendo la formación
    de los precursores de las hormonas tiroideas di-yodotirosina y tiroxina. Así pues, el
    tiamazol (metimazol) actúa modificando la síntesis de las hormonas tiroideas pero no altera la
    acción de las hormonas tiroideas ya sintetizadas

    inhiben tanto los procesos oxidativos requeridos para yodación de los grupos tirosilo y la
    condensación (acoplamiento) de yodotirosinas para formarT3 y T4

    YODO en coloide de la tiroides : DIETA ; REQUIERE OXIDACIÓN PARA PODERSE ACOPLAR A LA


    TIROGLOBULINA, REQUIERE VARIAS OXIDACIONES PARA DAR LUGAR A HORMONAS TIROIDEAS

    ENZIMA ENCARGADA DE LA OXIDACIÓN: TIROPEROXIDASA

    bloquea a Peroxidasa tiroidea: irreversible, grupo hem sitio afin a tioanamidas

    La tiroglobulina es una glicoproteína sintetizada exclusivamente por las células


    foliculares tiroideas, y constituye 75% del contenido proteico de la glándula tiroides

    El retículo endoplasmático y el aparato de Golgi son los encargados de sintetizar y glicosilar la TG y


    secretarla hacia los folículos. Las moléculas de TG glicosilada se empaquetan en vesículas
    exocitócicas, saliendo así del aparato de Golgi al citoplasma celular. Estas vesículas se funden en la
    membrana apical que bordea el lumen folicular, liberando su contenido al mismo

    Conversión de t4 a t3 ocurre en el coloide y a nivel periférico

    Acción glandular y no periférica

    Impide la producción de t4 a nivel tiroideo

    NO AFECTA LA CONVERSIÓN PERIFÉRICA DE T4 A T3: NO ÚTIL EN TORMENTA TIROIDEA

    NO AFECTA CAPTACIÓN DE YODO

    Propiltiouracilo

    interfiere directamente en el primer paso de biosíntesis de las hormonas tiroideas, en la glándula


    tiroides. Al actuar como sustrato de la peroxidasa tiroidea, inhibe la incorporación de yoduro a la
    tiroglobulina lo que disminuye de forma eficaz la síntesis de T3 y T4

    también bloquea la conversión periférica de T4 a T3 . [Nota: estos fármacos no tienen efecto sobre
    la tiroglobulina que ya está almacenada en la glándula. Por lo tanto, los efectos clínicos pueden
    retrasarse hasta que se agoten las reservas de tiroglobulina

    Sinergismo con metimazol al trabajo peroxidasa


    UNIÓN EN LA MATRIZ COLOIDE: SITIO EN DONDE SE REALIZA LA UNIÓN YODO + TIROSINA ( SITIO
    DE RESERVA DE TIROGLOBULINA)

    Metimazol se prefiere a PTU debido a que tiene una vida media más prolongada, lo que permite
    una dosificación una vez al día, y una menor incidencia de efectos adversos. Sin embargo, PTU se
    recomienda durante el primer trimestre del embarazo porque el metimazol tiene un mayor riesgo
    de efectos teratogénicos

    Yodo radioactivo

    Se acumula en la glándula tiroides: simportadora yodo/sodio

    Emite radiación destruyendo células foliculares: DIMINUCIÓN O ANULACIÓN DE LA PRODUCCIÓN


    DE HORMINAS TIRODIEAS

    CONSECUENCIA: HIPOTIRODISMO PARA MANEJO FARMACOLÓGICO

    INDICACIONES EN: CÁNCER TIROIDES/ FRACASO DEL MANEJO ANTITIROIDEOS/ PREVIA A CIRUGIA:
    REDUCCIÓN “FÍSICA” DEL TAMAÑO GLANDULAR ( RIEGO SANGUINEO)/ TAMAÑO GLANDULAR

    PROHIBIDO EN EMBARAZO: HIPOTIROIDISMO NEONATAL ( CRETINISMO)

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