DRA.OSORIO.

MD
PSIQUIATRA

Psicofarmacologia
Psicofrmacos
Psicofrmaco es todo principio activo con accin farmacolgica sobre los
procesos mentales y que modifica la actividad psquica y conductual.
Es motivo de estudio aun dilucidar el mecanismo de accin de los
psicofrmacos, las hiptesis mas aceptadas hablan que en realidad la
accin teraputica se da como una respuesta adaptativa al bloqueo de los
receptores en el tiempo, que posiblemente este relacionado con cambios
en la expresin genmica, la sntesis de protena y la consiguiente
reorganizacin sinptica.
Clasificacin general de los psicofrmacos:
Esta clasificacin fue propuesta
en 1.950 por Delay & Deniker,
convirtindose en un clsico que sigue vigente en nuestros das.

1.
PSICOLEPTICOS: (sedantes)

Antipsicticos; Suprimen alucinaciones y delirios. Ej. Haloperidol,

Clozapina etc.

Ansiolticos; Disminuyen la ansiedad patolgica Ej. Benzodiazepinas,

Buspirona.

Hipnosedantes; Inducen sedacin, a medida que se aumenta la dosis,

hipnosis, inconciencia, anestesia y coma. Ej. Benzodiazepinas, Zopiclona,
Zolpidem, Barbitricos.
2.
PSICOANALEPTICOS: (estimulantes)

Antidepresivos: Mejoran el estado de animo del paciente deprimido,

no actan en el no deprimido.
IMAO, inhibidores de la monoaminooxidaza
TCL, Triciclicos
Nuevos Antidepresivos, Inhibidores de la recaptacin de 5ht (IRSS) y
Duales inhibidores de la recaptacin de 5ht y noradrenalina (NA).

Psicoestimulantes: Producen estimulacin psquica de todos los

individuos. Ej. Anfetaminas.
3.

PSICODISLEPTICOS: (alucingenos)
Modifican la percepcin de la realidad. Ej. Acido lisrgico.

Sin embargo en la actualidad, se prefiere hablar de 4 grandes grupos de

psicofrmacos, teniendo en cuenta su indicacin clnica.

CLASIFICACION CLINICA DE LOS PSICOFARMACOS

I. Antipsicticos: Utilizados para el tratamiento de la esquizofrenia y
otros trastornos psicticos. Se les clasifica en tpicos y atpicos, Los tpicos

actan principalmente por antagonismo del receptor dopaminrgico Ej.

Haloperidol, Clorpromazina.
Los atpicos, son antagonistas de los receptores serotoninrgicos y
dopaminrgicos, ms eficaces sobre los sntomas negativos (aplanamiento
afectivo, aislamiento social) y con menor incidencia de sntomas
extrapiramidales Ej. Clozapina, Risperidona, Olanzapina, Quetiapina,
Ziprazidona.
II.
Antidepresivos: Frmacos para el tratamiento de diversos tipos
de depresin mas recientemente indicados tambin en los tratamientos
de los trastornos de ansiedad.

Se les clasifica en:

IMAO: Bloquean la monoaminooxidaza (A y B) aumentando la

disponibilidad de aminas en el espacio sinptico. Tienen gran incidencia de
efectos adversos por lo cual son muy poco utilizados.

Tricclicos: Inhiben principalmente la recaptacin de serotonina

(5ht2) y noradrenalina (NA), aumentando su la disponibilidad de estas en
el espacio sinptico; adems de bloquean diversos tipos de receptores
(muscarinicos M1, histaminrgicos H1 y alfa-adrenrgicos) responsables
de los efectos adversos, Ej. Amitriptilina (triptanol), Trazodone (tritico).etc.

Nuevos Antidepresivos; Inhibidores de la recaptacin de aminas.

a)
ISRS, Inhibidores de la recaptacin de serotonina (5ht2): Como su
nombre lo indica, al inhibir la recaptacin de la 5ht en el espacio sinptico,
esta amina aumenta su concentracin a este nivel. Ej: Fluoxetina,
Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina, Citalopram, Escitalopram.
b)
IRNA, Inhibidores de la recaptacin de noradrenalina (NA) Ej.
Reboxetina.
c)ISRSNA, (duales) Inhibidores de la recaptacin de serotonina (5ht2) y
noradrenalina (NA) EJ. Venlafaxina.Desvenlafaxina(pristiq)duloxetina.
d)
ISRDA, Inhibidores de la recaptacin de dopamina (DA) y
noradrenalina (NA) Ej. Bupropion.
e)
Bloqueantes de los receptores 5ht2a-5ht3 y alfa2., liberando as
noradrenalina y serotonina. Ej. Mirtazapina.

III.
Ansiolticos - hipnticos: Utilizados para el tratamiento de los
trastornos de ansiedad y del sueo.

Benzodiazepinas: Lorazepam, diazepam, clonazepam, alprazolam.

Antihistamnicos: Prometazina, difenhidramina, hidroxicina.
Hipnticos no benzodiacepinicos: Zolpidem, zopiclona.
Ansiolticos no benzodiacepinicos: Buspirona.

IV.
Estabilizadores del nimo: Frmacos para el tratamiento del
trastorno bipolar.
De primera lnea Ej. Litio(antirrecurrencial), carbmazepina, ac. valproico,
lamotrigina.
De segunda lnea: oxcarbazepina, topiramato, gabapentin.

I. ANTIPSICOTICOS
Utilizados para el tratamiento de los sntomas positivos (alucinaciones,
delirios, excitacin motora) y negativos (abulia, aplanamiento afectivo,
anhedonia, aislamiento) de la esquizofrenia, pueden ser:
TIPICOS O NEUROLEPTICOS: Son bloqueantes del receptor D2, a lo cual se
atribuye su efecto antipsictico, pero tambin otros efectos que se
consideran adversos dependiendo de la va dopaminrgica en que se
produzcan.

Consecuencias clnicas del bloqueo D2

Va o estructura DA.
terapeutico

Efectos adversos

NNIGRO-ESTRIAD
MESOLIMBICA

EExtrapiramidalismo
AAplanamientoafectivo-ApataaAnergia-abulia.
MESOCORTICAL
Dficit cognitivo
TUBEROINFUNDIBULAR
Hiperprolactinemia
ZQRG *
---------------------*Zona quimiorreceptora- gatillo

Efecto
TTratamiento Enf. Huntington
Antipsictico
Antipsictico
Antiemtico

Se les llama neurolpticos por que pueden producir un cuadro de

tranquilidad emocional, enlentecimiento psicomotor e indiferencia
afectiva, llamado sndrome neurolptico, neuroleptizacion o impregnacin
neurolptica, lo cual se considera efecto adverso de tipo extrapiramidal.
-Tambin bloquean otro tipo de receptores;
Bloqueo muscarinico M1, (efectos atropnicos),
Bloqueo adrenrgico alfa1 (sedacion, hipotensin ortosttica),
Bloqueo histaminrgico H1 (sedacion, aumento de peso),
Bloqueo de los canales
eyacularon retrograda.

de

calcio

(ef.

adversos

cardiovasculares,

Ej. Stelazine).
Cada Antipsictico tpico tiene distinta potencia para bloquear cada uno de
los receptores mencionados y provocar un determinado efecto
farmacolgico, siendo as todos iguales de eficaces, variando nicamente
la potencia segn el bloqueo de tal o cual receptor. Esto motiva la eleccin

de una droga en vez de otra cuando necesitamos algn efecto preciso.

Podemos entonces realizar la siguiente divisin de los antipsicticos
tpicos:
SEDATIVOS: Producen importante sedacion e hipnosis, tambin son
ansiolticos; En estos son menos frecuentes los sntomas extrapiramidales.
Levomepromazina. (Sinogan, amp. 25mg IM.; Gotas; Tb. 25mg-100mg),
la dosis segn efecto que se quiera lograr, hipntico de 3-5 mg; En tr. De
ansiedad 25-75 mg; antipsictico mas de 100mg.

INCISIVOS: Producen mas efecto antipsictico que sedacion. Presentan con

mucha frecuencia efectos extrapiramidales, aumento de prolactina y
galactorrea.
Haloperidol, (amp. 5mg uso IM-IV, deposito Uso IM; tab. 5mg-10mg.;
gotas 10GOT=1mg y gotas forte 2 gotas = 1mg.).Uso en excitacin
psicomotriz 1 amp. Cada 15 minutos hasta lograr control del cuadro, se
puede llegar hasta 60 mg. da. Asociado a benzodiazepinas (Midazolam
5mg. IM o IV tambin cada 15 minutos.).El tratamiento de mantenimiento
varia entre 10 y 30 mg/da. El uso en demencias y delirium es entre 0,5 y 2
mg/da.
Trifluoperazina (Stelazine tab.5mg -Modiur tab.1mg.)
DE TRANSICION: Actan en un punto intermedio entre los dos grupos
anteriores.
Pipotiazina (Piportil L4 amp.25mg-100mg aplicacin mensual IM).
Los antipsicticos de accin sostenida o deposito, solo se indican como
mantenimiento del tratamiento en psicosis, indicados en pacientes con
buena respuesta a los neurolpticos incisivos, con poca adherencia al
tratamiento o que tiene dificultad para tomar el medicamento, por
comodidad o en tratamientos crnicos; Nunca deben ser usados en
pacientes que reciben por primera vez antipsicticos, por el riesgo de
provocar un sndrome neurolptico maligno, as como no deben usarse en
caso de emergencia dada su accin lenta, su pico plasmtico mximo de
logra a la tercera dosis.

EFECTOS ADVERSOS DE ANTIPSICOTICOS TIPICOS

Trastornos de movimiento;

Distonas agudas: Son Alteraciones del tono muscular, en la cara,

cuello, siendo de especial cuidado los espasmos larngeos-faringeos, as
como los espasmos de los msculos respiratorios. Estas aparecen entre el
1 y 7 da de inicio del tratamiento. El de tratamiento de eleccin es el
uso de drogas anticolinergicas como el biperideno (Akineton tab. 2-5mg;
amp 5mg IM), o benzodiazepinas de accin rpida, diazepam (Valium 10
mg amp. IM o IV lento) De acuerdo a la severidad del cuadro la va de

administracin puede ser VO o IM, una vez desaparece la distonia se dejan

indicadas temporalmente los anticolinegicos por un periodo de
aproximadamente 2 semanas, su uso prolongado predispone a la aparicin
de diskinesisas tardas y trastornos cognitivos.

Parkinsonismo: el paciente presenta temblor, rigidez y bradikinesia o

akinesia, como sntoma asociado se presenta sialorrea, seborrea, el
parkinsonismo aparece entre los 5-30 das de inicio del tratamiento. Segn
la severidad del cuadro se tratan disminuyendo la dosis, instaurando
medicacin anticolinergica o cambiando a atpicos.

Akatisia: Inquietud motora, subjetiva y movimientos de las piernas

objetivable (balanceo de las piernas al sentarse, incapacidad de quedarse
quieto, movimientos estereotipados en manos) puede asociarse a
intranquilidad, angustia, etc. Parece desde horas de iniciar el tratamiento,
hasta 1 mes
despus de inicio del tratamiento antipsictico. Son difciles de revertir
dado que responden menos a los anticolinergicos, la indicacin es
disminuir la dosis de antipsictico, en ocasiones pueden ser de utilidad
agregar betabloqueadores o benzodizepinas.
Otros efectos adversos, son la sedacion, confusin, depresin, agitacin,
nuseas, vmitos, dispepsia, ginecomastia, galactorrea, hipotensin
ortosttica, prolongacin del Q-T, arritmias cardiacas, sequedad bucal,
aumento de peso, visin borrosa, constipacin, disfuncin erctil,
eyaculacion retrograda, priapismo incontinencia urinaria.
El efecto adverso idiosincrtico ms grave es el:

Sndrome Neurolptico Maligno: Es un cuadro de inicio rpido que se

caracteriza por rigidez muscular, hipertermia, inestabilidad autnoma,
alteracin de la conciencia y evidencia de dao muscular (aumento de la
cpk mm), esta es la complicacin mas severa del uso de neurolpticos, es
mortal para el 20-30% de los pacientes, tiene una duracin de
aproximadamente 10 a 15 das.
Tratamiento:

Suspender inmediatamente el neurolptico e iniciar tratamiento de

soporte en UCI.

Bromocriptina iniciar con 20-30 mg/da (divididos en 4 tomas) VO o

por SNG, aumentar gradualmente hasta 60mg/da.

Sulfato de amantadina: 100mg/cada 12 horas.

Como relajante muscular, hipntico, sedante y prevenir convulsiones

se puede utilizar Valium 10-30 mg VO-IV.
Este tratamiento debe realizarse por lo menos hasta una semana despus
de la remisin de los sntomas. NO se debe iniciar tratamiento
antipsictico antes de 4 semanas del evento y se deben preferir atpicos.

ATIPICOS O DE SEGUNDA GENERACION: Son frmacos

antagonistas
dopaminrgicos y serotoninrgicos, por lo tanto tienen escasos efectos

extrapiramidales, bloquean de manera selectiva los receptores D2,

menos
Efectos en SNC y endocrinolgicos,
adrenergico, sin efecto antimuscarinico.

dbil

bloqueo

con

muscarinico

Producen un efecto antipsictico, son mas eficaces que los tpicos en los
sntomas negativos y tienen la misma eficacia en sntomas positivos,
tambin mejoran los sntomas cognitivos de la esquizofrenia.
Ej. Clozapina (Leponex. comp. de 25-100mg) dosis 25-600mg. /da. Es
antagonista de R (5ht2 A-D3-D4) con poco efecto D2 (nicamente a nivel
limbico), por lo cual tiene escasos efectos extrapiramidales. Droga de
eleccin en intolerancia a otros antipsicticos, y en pacientes con ideacin
suicida, EL principal efecto adverso es la agranulocitosis que puede
aparecer en cualquier momento del tratamiento independiente de la dosis,
puede ser severa, por lo tanto se debe suspender el medicamento. Se
recomienda antes de iniciar el tratamiento hacer u hemograma, al
instaurar el medicamento hacer controles hematolgicos inicialmente cada
semana hasta la semana 18; despus continuar controles mensuales.
Risperidona (Risperdal, soluc 1cc=1mg.; amp deposito 25mg IM
c/15dias.-Isperin, tab. de 0,5-1-2-3mg.) dosis entre 0,5 y 5 mg-da. Se
asemeja al haloperidol, Bloqueante alfa 1 y 2, H1, escasa accin sobre D1
y afn con el D2 por lo cual en altas dosis produce SEP.
Olanzapina (Prolanz-Ziprexa-Dozic, tab. 5-10mg; amp de 10mg IM) dosis,
5-30mg.da. Es Antagonista del R 5ht2A-D1-D2-D4, M1-H1. Se asocia junto
a la clozapina a aumento de peso, dislipidemia e hiperglucemia (sndrome
metablico).
Quetiapina (Seroquel-Quetidin; tab.25-100-200 mg.) dosis 50-800mg.da.
Acta sobre los R (5ht2 y 5ht6, D1 y D2, H1, Alfa 1 y 2) no bloquea los
muscarinicos.
Ziprazidona (Geodon tab. 40-80mg., amp 20mg. IM) dosis 40-160mg.da;
amp20 mg IM en EPM, dosis nica. Tiene baja afinidad por los R M1-Alfa,
agonista 5ht lo cual aumenta de la DA prefrontal mejorando los sntomas
afectivos y negativos. Inhibe la recaptacin de 5ht y NA los cual tiene
efecto antidepresivo y menos SEP.
Aripiprazol (Abilify tab. 10-15-30mg.) dosis entre 10-30 mg. da. Es un
agonista dopaminrgico D2.

II.
ANTIDEPRESIVOS
Las indicaciones de los antidepresivos se han ampliado mucho los ltimos
aos, son antiansiosos, antifobicos, antipanico, tanto los clsicos como los
nuevos tienen la misma efectividad clnica, la diferencia esta en que los
nuevos tienen menores efectos adversos, y son menos peligrosos en
sobredosis.
Hay varias hiptesis del porque del efecto antidepresivo;
La hiptesis monoaminergica, se refiere a una disminucin de las aminas
en el espacio presinaptico, lo cual llevara a una down regulation de los
receptores con la consiguiente disminucin de la disponibilidad del
neurotransmisor en el organismo.
La hiptesis de la expresin genomica indica que en el HPC se produce
una modificacin de esta expresin dada bsicamente por la

neuroplasticidad de l neurona, esta modificaron genomica ocurre entre 12

a 21 das, tiempo que coincide con la etapa de latencia del antidepresivo.
Los neurotransmisores que ms se han visto implicados en la depresin
son la serotonina y la noradrenalina. Todo tratamiento antidepresivo debe
iniciarse paulatinamente aumentando la dosis semanalmente hasta logar
dosis respuesta, la accin antidepresiva se da a las 2 a 3 semanas de
haber iniciado el tratamiento, la accin anti-ansiosa se da un poco antes
que a antidepresiva; la respuesta objetivable antes de este tiempo se
considera efecto placebo.
Las etapas del tratamiento antidepresivo son 3:
1.
Aguda, 4 a 12 semanas, el objetivo es alcanzar la respuesta
(mejora del cuadro) y lograr la remisin (reduccin de los sntomas).
2.
Continuacin, 4-9meses, el objetivo prevenir la recada
(recrudecimiento sintomtico). Y sostener la funcionalidad.
3.
Mantenimiento, no menos de 12 meses, el objetivo evitar la
recurrencia (un nuevo episodio)
En caso de una recurrencia se debe mantener el tratamiento mnimo 2
aos despus de logar la
nueva remisin total, ante una tercera
recurrencia el tratamiento debe realizarse de por vida.

CLASIFICACION DE LOS ANTIDEPRESIVOS

1.INHIBIDORES DE LA MAO (Mono Amino Oxidasa):

Son tiles pero su uso esta limitado por su perfil de efectos adversos e
interaccin con los alimentos poco utilizados Ej. Tranilcipromina, Selegilina.
2.TRICICLICOS ACTUALES
Inhiben la recaptacin de aminas de manera no selectiva, actan sobre los
receptores M1, H1, H2, alfa 1, D2, por lo cual tienen un perfil importante
de efectos adversos, como sequedad bucal, sudoracin, visin borrosa,
constipacin, retencin urinaria, cefalea (ef. anticolinergico) aumento
ponderal (ef. Histaminrgico) sedacion, vrtigo, fatiga (ef. adrenergico),
efectos extrapidamidales (D2).
El aumento de peso, los trastornos en la libido y el rendimiento sexual
pueden ser importantes factores de abandono del tratamiento. No son
aconsejables en pacientes con retencin urinaria o estreimiento,
pacientes con sobrepeso, o con mltiples medicaciones concomitantes por
el riesgo de interacciones; Por otro lado, las contraindicaciones de su uso
alcanzan a los trastornos cardacos severos o recientes, adenoma
prosttico, glaucoma de ngulo cerrado, y trastornos circulatorios del SNC
(con cuadros de confusin y/o excitacin).
La sobredosis es grave (1gm.) (Toxicidad
ocasiones fatal (2gm).

cardiaca y anticolinergica) en

Amitritilina (Triptanol, tab.10-25 mg),

Clomipramina ( Anafranil, tab.25-75 mg),
Imipramina (Tofranil, tab.10-25 mg.),
Maprotilina (Ludiomil, tab.25mg.),
Trazodone (Tritico, tab. de 50-100mg.-Tritico AC tb. 150mg.)

3.INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE AMINAS

a)
ISRS, Inhibidores de la recaptacin de serotonina: Bloquean la
bomba
presinptica de recaptacin de serotonina, aumentando la concentracin
de
serotonina en el espacio sinptico a nivel de las 4 vas se la 5ht.Que van
desde el Ncleo del Raf hacia:
-CPF, este efecto sera el responsable de la eficacia antidepresiva,
-Ganglios de la base, se da el efecto anti-obsesivo,
-Sistema limbico e HPC el efecto anti-pnico,
-HPT en anti-bulmico.
Debido a su poca afinidad por los receptores H, M y adrenergicos,
producen escasos efectos anticolinergicos y no son letales en sobredosis,
tampoco producen sedacion, hipotensin, alt. Cognitivas, ni aumento de
peso.
Los efectos adversos pueden ser dolor abdominal, nauseas, cefalea, que
mejoran al ser administrados con las comidas, tambin se puede presentar
alt. De la libido y disfuncin sexual que mejor al disminuir la dosis o
asociar a antidepresivos duales. (Bupropion, mirtazapina). Deben iniciarse
y retirarse gradualmente. Indicados en trastornos de ansiedad, trastorno
depresivo mayor, bulimia, anorexia.
Fluoxetina
60mg.da

(Prozac, Moltoben, Flutin, Ansilan tab. 20mg.) dosis %

Sertralina
100mg.da

(Zolof, Seretran, Dominium tab. 50-100 mg.) dosis %

Paroxetina (Moxetin, Paxan, Seroxat tab.20mg) dosis % 40 mg. Da

Fluvoxamina (Luvox tab.100mg) dosis % 200 mg. da
Escitalopram (Dexapron, Lexapro, NeoZentius, Ipram tab. 10-20mg.)
dosis % 20mg.

b) IRNA, Inhibidores de la recaptacin de noradrenalina (NA)

Al aumentar la NA en la CPF aparece el efecto antidepresivo, en el
Sistema Limbico mejora la anergia, apata y retardo psicomotor de los
cuadros depresivos. Indicada en depresiones inhibidas, hipobulicas.
Reboxetina (Integrex tab.4mg) dosis % 8mg.

c)ISRSNA, (duales) Inhibidores de la recaptacin de serotonina (5ht2) y

noradrenalina (NA).
Su accin dual es dosis-dependiente; a bajas dosis acta como un IRSS, a
dosis media dual ISRSNA, a dosis alta IRDA. Indicada en depresin mayor.
Efectos adversos los mismos de los anteriores, tambin
dependientes; a dosis mayores de 300mg. Aumenta la TA.

dosis

Venlfaxina (Eduxon, Efexor, Sesaren tab. de 37,5-75-150mg.) dosis %

150mg.

d)
ISRDA, Inhibidores de la recaptacin de dopamina (DA) y
noradrenalina (NA)
Por su mecanismo de accin tambin usado en el manejo de la cesacin
tabaquica; esta indicado en cuadros depresivos bipolares, por no producir
viraje a la mana; Esta indicada la asociacin cuando el paciente presenta
disfuncin sexual en el curso de un tratamiento con IRSS. Es de perfil
activador, por lo que esta indicado en depresiones mayores con marcada
inhibicin, hipersomnia.
Puede producir inquietud, agitacin, insomnio por lo cual se indica su
administracin en la maana, disminuye el umbral convulsivo, lo que lo
contraindica en pacientes con disrritmias cerebrales.
Bupropion (Welbutrin, Odranal, tab. De 150 mg.) dosis % 150-300 mg.

e) Bloqueantes de los receptores 5ht2a-5ht3 y alfa2., Por su mecanismo

alfa 2 presinaptico aumenta la liberacin de serotonina y noradrenalina
presinptica, sin necesidad de inhibir la recaptacin de estas monoaminas,
por lo tanto no tiene los efectos adversos de los IRSS. Puede presentar
granulocitopenia o agranulocitosis a las 4 semanas de tratamiento,
reversible al suspender el medicamento. Por su perfil sedativo esta
indicado en trastornos depresivos asociados a insomnio, y ansiedad.
Mirtazapina (Remeron, Mirtapax tab.30mg soltad.) dosis % 60 mg.

III.

Ansiolticos (benzodiacepinicos)

Las BDP aparecieron alrededor de la dcada de los 60, como tratamiento

para el insomnio y la ansiedad. Estn estrechamente relacionadas entre si,
reciben esta denominacin porque estn compuestas por un anillo de
benceno unido a un anillo diazepnico. Casi todas las BDP tienen perfiles
farmacolgicos similares y a medida que se aumenta la dosis sern
ansiolticas, sedantes o hipnticas; son tambin relajantes musculares y
anticonvulsivantes.
Actan potenciando la accin del GABA, principal neurotransmisor
inhibitorio de SNC. Debido a su mecanismo de accin sobre el canal de
cloro (incrementan la frecuencia con que este se abre en la unidad de
tiempo) por mas altas dosis que se tomen, no producen mas que hipnosis,
no llegando a ser ni siquiera anestsica; tampoco son letales en
sobredosis, a menos que se le combine con otros depresores centrales
(etanol).
Estn indicadas, en los trastornos de ansiedad (alprazolam, clonazepan),
depresin ansiosa, insomnio,
excitacin psicomotriz, epilepsia
(clonazepam, en el pequeo mal; diazepan, en el gran mal; solo asociada
a las crisis) distonas, delirium, abstinencia de alcohol (lorazepam).
Se recomienda no perpetuar su uso debido a sus Efectos Adversos:
-Efecto resaca- Hang over
-Somnolencia diurna (evitar en ancianos)
-Relajacin muscular excesiva
-Efectos paradojales (en ancianos y debilitados)

-Trastornos de la memoria (sobretodo de fijacin)

-Tolerancia,
dependencia,
abstinencia
(ansiedad,
insomnio,
fotosensibilidad, taquicardia, temblor, diaforesis. Se recomiendan
tratamientos cortos, preferir las de vida media prolongada. Inicio gradual y
retiro paulatino del medicamento.
Deben usarse con PRUDENCIA, en pacientes con EPOC, ADICTOS,
ENFERMEDAD HEPATICA, ANCIANOS, NO USAR EN MIASTENIA GRAVIS Y
APNEA DEL SUEO.
Presentacin:
-BZP de vida media Prolongada: Mas de 24 hrs. Efecto crnico marcado.
Menos abstinencia.
Clonazepam (Rivotril, Sedatril, tab. De 0,5 -2mg. Dosis 1-2mg/da) inicio
de hacino intermedio.
-BZP de vida intermedia: 8-24hrs, efecto resaca menos marcado.
Lorazepam (Ativan, tab. De 1-2 mg. Dosis %: 2-4 mg/da) inicio de accin
medio, no tiene metabolitos activos.
Diazepam (Valium, tab. De 5-10mg. Amp. 10 mg. Dosis: 5-30 mg/ da)
inicio de accin rpido
Bromazepam (Lexotanil, Octanil, tab. 3-6mg. Dosis de 3-18mg/da) inicio
rpido de accin.
Clobazan (Urbadan, tab.10-20mg. Dosis de 10-60mg.) inicio intermedio
de accin.
-BZP de vida media corta: 6-12 hrs., Tolerancia, dependencia y abstinencia
marcada, no se acumulan.
Alprazolam (Xanax, Dixin, Alprazin, tab. 0,25 - 0,5 1 - 2 mg. Dosis: 0,256 mg. /da) inicio de accin medio.
Midazolam (Dormicum, tab. 7,5mg - Amp 5-15mg. Dosis7, 5-15
mg/noche.) inicio rpido de accin por lo cual se utiliza en EPM, Mana,
esquizofrenia, inductor Del sueo.
Triazolam (Somese, tab. 0,25mg. Dosis: 0,25-0,5mg/noche) inicio rpido,
produce amnesia temporal, inductor del sueo.
Brotizolam (Lindormin, tab0, 25mg. Dosis: 0, 25-0,5mg/noche) inicio
rpido, inductor del sueo.

- Hipnticos No Benzodiacepinicos
Son medicamentos que disminuyen la latencia del sueo (zolpidem,
zopiclona) prolongan e tiempo total del sueo (eszopiclona, zolpidem cr) a
expensas de la prolongacin de la fase II, no modifican la arquitectura del
sueo, no se acumulan por lo cual no producen somnolencia diurna.
Zolpidem
(Dormeben10,
10mg.Dosis10mg/noche)

Somnil,

Stilnox,

Isodem,

tab.

Zopiclona (Ezolin7.5, Sedorm, tab.7,5mg. Dosis 7,5-15mgnoche)

de

IV. Estabilizadores del nimo - Neuromoduladores

Un Estabilizador del nimo es una sustancia que debe tener eficacia para
tratar las fases del trastorno bipolar, sin empeorar la estabilidad normal
del humor o ciclado. El litio fue el primer estabilizador del nimo y es
actualmente un medicamento de excelencia. Pero no resulta til en todos
los pacientes a dems de no ser tolerado por algunos. Por lo cual se fue
incorporando a otros medicamentos, como la carabamazepina y el acido
valproico que son antiepilpticos de primera generacin, tambin algunos
de segunda generacin entre los cuales tenemos la oxcarbazepina,
lamotrigina, gabapentina y topiramato.
(antirrecurrencial)Litio; Es la droga patrn, (tab. de 300mg. Dosis entre
600-1.200mg), Se desconoce claramente su mecanismo de accin, la
hiptesis mas certera seria la deplecin de inositol lo cual modificara la
expresin genomica de las neuronas. Lo cual sigue sin explicar el efecto
antimaniaco.
El Li*. Al ser un Ion no se metaboliza, se absorbe 100%, su reabsorcin
renal es del 70-80% compite con el sodio, por lo cual a menos sodio (dieta
o sudoracin profusa) aumenta la reabsorcin de litio con riesgo de
toxicidad, por lo cual es importante la dieta en los pacientes tratados con
litio, su excrecin es renal. El tratamiento debe guiarse por dosajes
plasmticos (valores teraputicos: 0,8-1,2 mmol/l) deben realizarse una
vez instaurado el tratamiento cada 3 meses, dado que el Li* tiene bajo
ndice teraputico.
Los efectos adversos: Sed, poliuria, temblor, disartria, ataxia, aumento de
peso, calambres, dolor abdominal, edema en cara y manos.
Intoxicacin: Puede ser letal, El aumento de sntomas neurolgicos,
fasciculaciones, temblor, ataxia, incoordinacin, disartria, embotamiento,
confusin; DEBE INTERPRETARSE COMO NEUROTOXICIDAD POR LITIO, hay
que disminuir la dosis y solicitar litemia de urgencia, se considera una
urgencia medica, se puede disminuir el contenido en tubo digestivo con
polietilenglicol, en casos de extrema gravedad hay que dializar al
paciente.
Indicado en: Mana aguda, trastorno bipolar, profilaxis maniaca, ideacin
suicida en bipolares, moderadamente eficaz en profilaxis depresiva.
Interacciona, con depresores del SNC, AINES (disminuyen la excrecin del
Li*) y diurticos.
Los Anticonvulsivantes, se utilizan en trastorno bipolar, en trastornos de
personalidad, adicciones, tambin como anti-impulsivos.
Carbamazepina (Tegretol, Vulsivan, Eposal R, tab. 200-400 mg. Solucin:
2%, 100mg en 5 ml. Dosis: 400-1200 mg.) Aprobada por la FDA en mana
aguda. Tambin es usado en depresin bipolar, abstinencia alcohlica,
impulsividad, trastornos de personalidad.
Ac.Valproico (Valcote, Valcote ER, Depakene, Neuroctin, tab. 250, 500 y
750ER Sol: 250mg en 5ml. Amp; 100mg por 5cc. Dosis: 500 -1500 da)
Aprobado por la FDA en mana aguda. Tambin en Tr. Explosivo
intermitente, abstinencia alcohlica, impulsividad.
Oxcarbazepina (Oxicodal, tab.600mg. dosis: 600-2.400mg), su uso es
similar al de la carbamazepina.

Lamotrigina (Lamictal tab. De 25-50-150 y 200mg.) Usada en

mantenimiento del trastorno bipolar I, es antirrecurrencial (retrasa la
recurrencia de episodios afectivos) til en depresin bipolar, se debe
titular lentamente para evitar efectos adversos, el principalmente a nivel
cutneo (Sx. Stiven Jonson).
Topiramato (Topamac, tab. de 25-50-100-200mg, Dosis % 600mg/da )
Gabapentin (Nurontin, TAB. 300,400MG. Dosis % 600-1800mg/da).

V.

Antidemenciales

Las demencias son trastornos con importante deterioro de la memoria

y dficit de al menos una del resto de las funciones cognitivas. Los
antidemenciales son medicamentos que se utilizan en las diferentes
fases del proceso demencial.
Demencia leve: Se busca tratar los procesos que afectan la cognicin,
tambin la neuroproteccion.
Demencia moderada: Se trata lo mismo que en la demencia leve, ms
las alteraciones conductuales y del nimo que se puedan presentar.
Demencia grave: Adems de lo anterior tratar las complicaciones
tardas.
LA NEUROTOXICIDAD, es el proceso por el cual se produce el dao
neuronal, el cual est estrechamente ligado a:
.La neurotrasmicion glutamatergica, (el exceso de glutamato es
neurotoxico, esta involucrado en los procesos de memoria y
plasticidad neuronal).
.Al aumento del calcio intracelular que es el evento desencadenante la
cascada que llevara a la apoptosis.
.A la disminucin de la acetilcolina que produce degeneracin de las
neuronas colinergicas en diversas reas del cerebro.
Los frmacos para el tratamiento de las demencias son:
-Moduladores glutamatergicos:
Memantina, Indicada en dficit cognitivo leve, moderado o severo;
En Alzheimer moderado o severo, tambin en pacientes que requieran
un buen nivel de alerta mental.
-Inhibidores de la colinesteraza: Aumentan la acetilcolina. Indicados
en Alzheimer leve a moderado.
Donepezilo, Inhibidor irreversible de la acetilcolinesteraza (Akatinol,
Eutebrol tab. 5,10mg. Dosis: iniciar 5mg/noche por 1mes, continuar
10mg. Noche.
Rivastigmina, Inhibidor pseudoirreversible (tab. De 1,5-3-4,5 y 6mg.
Dosis: Iniciar con 1,5 cada12horas por 2 a 4 semanas; continuar 3mg,
cada 12 horas, dosis mxima 6mg cada 12 horas.
Galantamina (Reminil ER tab.4-8-12mg. Dosis: Inicial de 4mg 2 veces
al da por 1 mes. Despus 8 mg 2 veces al da, aumentar mximo
hasta 32 mg da).

Tiene mecanismo dual, inhibe la acetilcolinesteraza y modula los

receptores postsinapticos de ACo, aumentando la liberacin el
neurotransmisor.