Benzodiacepinas

Las benzodiacepinas son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el Sistema Nervioso Central.
De efectos sedantes e hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivos, amnsicos y miorrelajantes
Son usados en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, as como las epilepsias, abstinencia alcohlica y espasmos musculares. Son tambin usados en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopa o dentales cuando el paciente presenta ansiedad, o para inducir sedacin y anestesia. Se usan benzodiacepinas para tratar los estados de pnico causados en las intoxicaciones por alucingenos.
Compuestos de duracin ultra-corta Compuestos de duracin corta Compuestos intermedios Compuestos de accin larga
con una semivida menor de 6 horas.
tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse a la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del da y el insomnio de rebote tiende a ser mas frecuente al descontinuar su uso.
tienen una semivida mayor de 24 horas Los fuertes efectos sedativos tienden a perdurar durante el da siguiente si se usan con el fin de tratar la insomnio.
Todas las benzodiacepinas actan aumentando la accin de una sustancia qumica natural del cerebro, el GABA
El GABA es un neurotransmisor, cuyo mensaje es de inhibicin: le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir.
De cierta forma, es el hipntico y tranquilizante natural con que cuenta el organismo. Las benzodiacepinas aumentan esta accin natural del GABA
Disminuye la produccin cerebral de neurotransmisores excitativos, incluso se reduce la produccin de norepinefrina (noradrenalina), serotonina, acetil-colina y dopamina.
Estos neurotransmisores excitativos son necesarios para las funciones involucradas en el estado normal de vigilia y alerta, memoria, tono muscular y coordinacin, respuestas emocionales, secreciones de las glndulas endocrinas, control del ritmo cardaco y de la tensin sangunea
Cuando se interrumpe la administracin de estos frmacos: laxitud, incremento del tiempo de reaccin, incoordinacin motora, trastorno de las funciones mentales y motoras, confusin y amnesia antergrada
La interaccin con el etanol puede ser especialmente grave.
Hacerse especialmente notable un incremento en la cantidad y densidad del sueo REM.
Es necesario tener especial cuidado en el tratamiento de nios y en individuos con alteraciones de la funcin heptica, como los alcohlicos
El uso crnico de benzodiacepina plantea riesgo de aparicin de dependencia y consumo excesivo
Otros efectos adversos relativamente frecuentes son debilidad, cefalalgia, visin borrosa, dolor de cabeza, confusin, depresin, trastornos de la coordinacin, trastornos del ritmo cardiaco, temblor, vrtigos, nuseas y vmitos, amnesia antergrada, malestar epigstrico y diarrea, efecto resaca (tambaleos), sueos inusuales o pesadillas, dolor de pecho, ictericia, entre otros
Ms Frecuentes
sueo, adormecimiento y disminucin de la capacidad de coordinar movimientos, especialmente en ancianos y debilitados.
Frecuentemente
mareos, dolor de cabeza, confusin, depresin, disfasia o disartria, cambios en la libido, temblor, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, dolor abdominal.
Ocasionalmente
hepatitis, ictericia, dermatitis, escozor, comezn, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, excitacin paradjica, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin, hipersalivacin e hipersecrecin bronquial que puede causar problemas respiratorios.
Raramente
depresin respiratoria e hipotensin con dosis altas por va parenteral, dolor en el sitio de la inyeccin y tromboflebitis por va intravenosa, bradicardia, taquicardia, hipertensin y palpitaciones.
Oral Intravenosa
Va de Eliminacin
Renal
En dosis no sedantes, el clonazepam produce relajacin muscular en los pacientes, no as el diazepam y la mayor parte de las benzodiacepinas. Ocurre tolerancia tanto a los efectos relajantes musculares como a los atxicos de estos frmacos. El Clonazepam tiene un perfil muy eficaz como ansioltico en el tratamiento de trastornos de pnico o ansiedad generalizada, adems del uso tradicional como anticonvulsivo.
El hecho de que sus propiedades hipnticas, miorrelajantes y amnsicas sean relativamente mas dbiles que entre las otras benzodiacepinas, le confiere un perfil de efectos secundarios mejor tolerado cuando se utiliza como ansioltico o anticonvulsivo. Por eso tiene esas indicaciones, mientras que, como miorrelajante, por ejemplo, suele optarse por el diazepam. Tanto el clonazepam como diazepam son drogas con una semivida de eliminacin prolongada (ms de 24 horas).
Contraindicado en alergia a las benzodiacepinas En pacientes con miastenia gravis, coma o shock, intoxicacin etlica aguda Pacientes embarazadas (especialmente durante el primer y tercer trimestre) Madres lactantes.
En la forma no ionizada, todas tienen coeficientes altos de distribucin en lpidos y agua; de todas maneras, su lipofilidad varia mas de 50 veces, segn la polaridad y la electronegatividad de los diversos sustitutivos. Las benzodiacepinas y sus metabolitos activos se fijan en protenas plasmticas. El grado de la fijacin se relaciona con su solubilidad en lpidos, y vara alrededor de 70% en el caso del aprazolam y casi 99% en el del diazepam.

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De efectos sedantes e hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivos, amnsicos y miorrelajantes

con una semivida menor de 6 horas.

La interaccin con el etanol puede ser especialmente grave.

Hacerse especialmente notable un incremento en la cantidad y densidad del sueo REM.

El uso crnico de benzodiacepina plantea riesgo de aparicin de dependencia y consumo excesivo

sueo, adormecimiento y disminucin de la capacidad de coordinar movimientos, especialmente en ancianos y debilitados.

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