1.1.2 - Antivirales

Antivirales
Dra. Olga López Muñoz

UCN 2008
Aciclovir
• Cobertura de virus herpes simplex, zoster.
• Es una cicloguanicina.
– análogo de la guanosina.
– Es sintética.
• Mecanismo de acción:
– Inhibe la síntesis de DNA, mediante la penetración a la célula
infectada  la cual sufre dos fosforaciones por mecanismos
enzimáticos  transformándose en Trifosfato  ello impide la
replicación del DNA ya que actúa en la Polimerasa viral.
– También afecta a la DNA polimerasa de la célula humana.
• actúa 200 veces más rápido en la DNA polimerasa viral.
• cuando el virus ya está erradicado, ahí recién comienza el efecto en
el humano, por lo que es muy poco tóxico.
Aciclovir
• Farmacocinética:
• Administración  Oral (15-30%), con un t. máx  1.5-2.5 hrs.
 i.v.
 Tópico - hoy en día es inefectivo.
• Distribución  Unión a pp 15%.
 LCR 50% (importante en encefalitis por virus).
 Atraviesa la placenta.
• Metabolización  Hepática.
-Excreción  Renal.
• *RAM:
– Oral (son poco comunes): Náuseas, diarrea, cefalea.
– I.V:
• Nefrotóxicidad, en altas dosis produce cristalizaciones en los túbulos renales.
• Neurotóxicidad -temblores, confusión, letargia, síntomas extrapiramidales, convulsiones.
• Flebitis.
• Tópico: ardor, prurito.
Valaciclovir
• Ester del aciclovir (valiester de aciclovir).
• Es un profármaco de aciclovir.
• Administración oral.
• Absorción rápida.
• Metabolización: hidrolizado en el intestino y en el
hígado por una hidroxilasa  aciclovir.
• *T max:
• -Concentraciones máxima de aciclovir se alcanzan a
1.75 hrs después de 1gr. de Valciclovir.
• *Dosis: 500 mg. Cada 12 horas  ventaja.
• *Mecanismo de acción y RAM: Similar a Aciclovir.
Ganciclovir
• nucleósido análogo de la 2'-
deoxiguanosina.
• inhibe la replicación de los virus del
herpes.
• activo frente a VHS y CMV.
• Administración ev, en pelet intraocular y
vo.
Valganciclovir
• Prodroga de ganciclovir.
• Tratamiento de CMV en VIH y paciente
trasplantado de corazón, riñón y páncreas.
• Mielosupresión severa.
• Contraindicado en el embarazo.
Foscarnet
• análogo fosforilado no nucleósido.
• inhibe la replicación de los herpesvirus humanos.
• Tratamiento del citomegalovirus, herpes simple I y II,
virus Epstein Barr, virus varicela Zoster y herpesvirus 6.
• Disponible para su uso mediante infusión ev.
• Ajuste por función renal.
• Efectos secundarios: toxicidad renal, disminución de
potasio, náusea, diarrea, anemia, trombocitopenia,
fiebre, insuficiencia renal, alteraciones gastrointestinales
y reacciones locales en el sitio de la inyección.
Ribavirina
• nucleósido análogo a la guanosina que se activa mediante enzimas no
codificadas por los virus.
• virus DNA sensibles podemos mencionar al virus herpes simple 1 y 2, virus
varicela zoster, virus de la hepatitis B, citomegalovirus y adenovirus.
• virus RNA: virus de la hepatitis A y C, virus influenza A y B, virus
parainfluenza 1 y 3, virus sincicial respiratorio, virus de la rubéola, virus de
la parotiditis, virus del sarampión, virus del dengue, coxsackievirus,
rinovirus, rotavirus y virus de la fiebre de Lassa.
• puede administrarse por vía oral o parenteral. Por ambas vías, alcanza
concentraciones terapéuticas rápidamente.
• Tiene una distribución amplia en el organismo, principalmente a músculo
esquelético, glándulas suprarrenales, riñón, bazo y líquido cefalorraquídeo
en donde alcanza concentraciones entre 66 y 95% de las plasmáticas.
• se metaboliza principalmente en el hígado. El 53% de la dosis administrada
se elimina por orina como ribavirina y sus metabolitos. También se excreta
por heces (15%) y vía pulmonar (2%).
Ribavirina
• Contraindicaciones:
• Embarazo.
• En tratamientos mayores de 4 semanas y/o a dosis superiores a las
recomendadas, es conveniente practicar periódicamente
determinación de hemoglobina y hematocrito.
• Restricciones De Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:
• existen reportes del uso de la ribavirina en aerosol en mujeres
embarazadas, la mayoría en el segundo y tercer trimestre, con
neumonía por sarampión, y no se detectaron anormalidades o
defectos en los niños de estas mujeres. No se conoce si el
medicamento se distribuye a la leche materna. El uso de este
producto durante la lactancia deberá ser a juicio del médico.
Adefovir
• Inhibidor de la transcriptasa reversa no
nucleósido (NNTI).
• Activo contra VHB como monoterapia y en
pacientes VIH positivos que todavía no
tienen indicación de triterapia.
Cidofovir
• NNTI.
• Parte de esquemas de triterapia.
• Antiretroviral de elección en la coinfección
VIH – VHB.
Entecavir
• Antiretroviral.
• Activo en pacientes con VHB.
• Se ha descrito resistencia en VIH al tratar
sin triterapia asociada.

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• Neurotóxicidad -temblores, confusión, letargia, síntomas extrapiramidales, convulsiones.

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