Aula 03 - Antidepressivos Parte 2


ANTIDEPRESSIVOS
Prof. Ana Luíza Martin, PhD


ANTIDEPRESSIVOS
Antidepressivos

 Inibidores não seletivos da captação
 ISRS
 ISRN
 Inibidor da MAO
 Compostos atípicos
Inibidores de recaptação

 ISRS (serotonina)
 citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina
 IRSN (serotonina e noradrenalina)
 venlafaxina, milnaciprano
 IRN (noradrenalina)
 reboxetina
 ATÍPICOS: Fraco inibidor da recaptura e antagonistas da 5-
HT e receptores alfa-2 adrenérgicos
 mirtazapina, trazadona, nefazodona
 IRND
 bupropiona
Antidepressivos

Efeitos Sinápticos
(horas a dias)
Efeitos Colaterais
(horas a dias)
0 2 4 6 8
Tempo de início do antidepressivo (em

semanas)

Antidepressivos

 Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
Antidepressivos

 Inibem a recaptação de NA e 5-HT
Antidepressivos

 Inibem a recaptação de NA e 5-HT
 Bloqueio de α-2
Recaptação da Recaptação da
NA 5-HT
Imipramina +++ +
Nortriptilina +++ ++
Amitriptilina ++ ++
Clomipramina ++ +++
 Antagonistas muscarínicos, histamínicos,

serotonérgicos e adrenérgicos
Farmacocinética

 Rapidamente absorvidos
 Ligam-se 90-95% à proteínas plasmáticas
 Metabolização hepática
 Desmetilação (amitriptilina  nortriptilina)
 Prolongamento do efeito
 Conjugação com glicuronídeo
 Excreção renal
 Meia vida aumentada nos idosos
Toxicidade aguda

 Efeitos anti-histamínico:
 Sonolência;
 Aumento do apetite;
 Ganho de peso.
 Efeitos no sistema cardiovascular:

 Doses elevadas: efeito arritmogênico;
 Bloqueios Atrioventriculares: manifestados
no ECG pelo aumento do intervalo PR.
 Morte súbita por fibrilação atrial
Sedação e aumento do apetite
(bloqueio H1)
Hipotensão postural (bloqueio α2

adrenérgico)
Boca seca
Efeitos
Colaterais Visão Turva
Bloqueio muscarínico
Constipação
Mania e convulsões - ocasionalmente

Interações
medicamentosas

 Inibidores enzimáticos
 Haloperidol, Metilfenidato, Cimetidina
 Indutores enzimáticos
Não deve ser
 Barbitúricos, Etanol associado a IMAO
Usos clínicos - ADT

 Depressão moderada à grave
 Sintomas como insônia
 Amitriptilina
 Transtorno obsessivo e fóbico

 Clomipramina
 Dor neuropática
 Neuralgia pós herpética, neuralgia do trigêmeo
 Enurese noturna em crianças grandes

Gestantes

• Amitriptilina, clomipramina, desipramina e
nortriptilina são antidepressivos que, em estudos
de reprodução em animais, mostraram algum
efeito adverso no feto; em humanos, não há
estudos adequados e bem controlados.
• Evitar no primeiro trimestre

• Suspender antes do parto
Antidepressivos

 Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
 Inibem a recaptação de serotonina
 Fluoxetina
 Fluvoxamina
 Paroxetina
 Sertralina
 Citalopram
 Escitalopram
 Menos efeito anticolinérgico e toxicidade

 Menos eficaz para depressão grave que ADT
 Escolha para TOC
Antidepressivos


Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina (ISRS)
Farmacocinética

 Boa absorção
 Meia vida em torno de 15-24h
 Fluoxetina 24-96h
 3-8 semanas para início do efeito
 Paroxetina e Fluoxetina NÃO são associados com ADT

 Inibidores enzimáticos – Toxicidade ADT

Vantagen MENOS EFEITOS COLATERAIS
s dos
ISRS
sobre os MENOR DE EFEITO NOS RECEPTORES
COLINÉRGICOS, HISTAMINÉRGICOS E
ADT ADRENÉRGICO
BAIXA TOXICIDADE AGUDA - MAIS

SEGUROS EM SUPERDOSAGEM
Efeitos adversos

 Náuseas, anorexia, insônia/hipersonia, perda da libido e da
capacidade de ter orgasmo
 Síndrome da serotonina (IMAO) - Delírio, Tremor, hipertermia e

hipertensão
 Agressividade/violência
 Ideias suicidas
 Menores de 18 anos
Usos clínicos - ISRS

 Depressão leve à moderada
 Transtornos de ansiedade
 Crises de pânico
 TOC
Antidepressivos

 Outros inibidores não seletivos (NE e 5-TH)
 Venlafaxina e Duloxetina
 Síndromes neuropática, depressã, oestresse pós
traumático e ansiedade
Antidepressivos

 Inibidores da MAO (IMAO)
 Inibem a Monoaminooxidase
 5-HT, NA, DA (MAO - A)
 Tiramina, DA (MAO - B)
 Fenelzina e Tranilcipromina
 Não seletivos e irreversível
 Moclobemida
 Seletivo (MAO-A) e reversível
 Selegilina (MAO-B) - Parkinson

Antidepressivos

 Aumento de 5-HT, NA e DA
• Moclobemida inibe preferencialmente a MAO-A
• A inibição da MAO-A é breve, (máximo 24 horas) e

REVERSÍVEL, diferentemente dos iMAO clássicos
• Não causa a reação do queijo

Efeitos Adversos

 Cardiovasculares
 Hipertensão (“reação do queijo” – tiramina)
 Sistema nervoso periférico

 Fenelzina pode produzir neuropatia periférica,
que pode ser tratada com vitamina B6
 Todos os IMAO são anticolinérgicos

 Retenção urinária, boca seca e constipação…
Interações IMAO

 Obrigatório: Dieta pobre em TIRAMINA:
sem queijo, carnes defumadas ou envelhecidas, vinho,
feijão, fígado
 Evitar:
 Descongestionantes nasais
 Agonistas DA (Bupropiona)
 ISRSs, Venlafaxina, a maior parte dos ADTs
 L-Triptofano
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS

MODULADORES DOS

RECEPTORES 5HT
Moduladores dos receptors 5-HT

Mirtazapina

 Bloqueio α2 pré-sinaptico
 Bloqueio 5-HT2 pós-sináptico
 Bloqueio 5-HT3 pós-sináptico
 Efeito antidepressivo 5-HT e 5-HT1
 Efeitos adversos: Sedação e ganho de
peso

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Prof. Ana Luíza Martin, PhD

Tempo de início do antidepressivo (em

 Antagonistas muscarínicos, histamínicos,

 Efeitos no sistema cardiovascular:

Hipotensão postural (bloqueio α2

Mania e convulsões - ocasionalmente

 Transtorno obsessivo e fóbico

 Enurese noturna em crianças grandes

• Evitar no primeiro trimestre

 Menos efeito anticolinérgico e toxicidade

 Paroxetina e Fluoxetina NÃO são associados com ADT

BAIXA TOXICIDADE AGUDA - MAIS

 Síndrome da serotonina (IMAO) - Delírio, Tremor, hipertermia e

 Selegilina (MAO-B) - Parkinson

• Moclobemida inibe preferencialmente a MAO-A

• A inibição da MAO-A é breve, (máximo 24 horas) e

• Não causa a reação do queijo

 Sistema nervoso periférico

 Todos os IMAO são anticolinérgicos

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