Trabalho Farmacologia Anestesicos

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CESCAGE – Centro de Ensino Superior dos Campos Gerais

Graduação: Bacharelado em Medicina Veterinária

Taise M. Penteado e Nataly K. Ferreira

Agentes Anestésicos

Ponta Grossa
2024
Anestésico inalatório
● Isoflurano

-Grupo farmacológico

Anestésico geral inalatório.

-Características

Provoca depressão generalizada e reversível do SNC. É cada vez mais utilizado na veterinária
por ser mais seguro do que o halotano. Sua metabolização hepática é em torno de 0,5%.
Potencializa os agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.

-Uso clínico:

Anestésico geral inalatório.

-Precauções e efeitos adversos:

Depressão cardiovascular e respiratória. Pode induzir hipertermia maligna em pacientes


suscetíveis.

-Espécies utilizadas: Animais domésticos, silvestres e exóticos.

Anestésicos injetáveis
● Etomidato

-Grupo farmacológico:

Anestésico geral injetável, indutor anestésico.

-Características: Ativa o receptor GABAA resultando em abertura de canais de


cloreto, causando hiperpolarização da membrana celular, com consequente perda
de consciência. É um imidazol carboxilado de ação curta (5 a 10 min) e recuperação

rápida (15 min). Produz alterações cardiovasculares mínimas, por isso, é de eleição
para cardiopatas.

-Usos clínicos: Procedimentos cirúrgicos de curta duração

Indução anestésica para anestesia inalatória, Anticonvulsivante.


-Precauções e efeitos adversos:

Pode inibir a síntese suprarrenal de esteroides, por isso é contraindicado em


pacientes com hipoadrenocorticismo e em corticoterapia prolongada.

Não utilizar em animais sem medicação pré-anestésica pelo risco de excitação.

-Espécies utilizadas:

Cães e gatos.

● Propofol:

-Grupo farmacológico: Anestésico geral injetável.

-Características: Anestésico geral injetável de curta ação. Ativa o receptor GABAA


por meio de uma ligação a um local diferente do tiopental, mas resulta na mesma
abertura de canais de cloreto, causando hiperpolarização da membrana celular, com

consequente perda de consciência. É um derivado fenólico (alquil fenol) com ação


muita curta (2 a 10 min de inconsciência na administração IV em bolus). Para
prolongar a ação, pode ser feita infusão IV. A indução anestésica é rápida e
geralmente suave, com recuperação anestésica rápida e com pouca agitação. O
tempo de recuperação é

mais prolongado no gato (30 min) do que no cão (15 a 20 min). Tem elevado grau
de ligação às proteínas plasmáticas (98%) e não tem efeito cumulativo.

-Usos clínicos:

Procedimentos cirúrgicos de curta duração (IV em bolus) ou prolongados (infusão IV


contínua)

Indução anestésica para anestesia inalatória

Pode ser utilizado em pacientes hepatopatas, nefropatas, obesos e neonatos

Anticonvulsivante no status epilepticus.

-Precauções e efeitos adversos:

Hipotensão e apneia são os efeitos colaterais mais comuns. Tremores, rigidez


muscular, nistagmo, salivação e vômito são menos frequentes. Algumas vezes,
pode causar efeitos excitatórios na indução, principalmente se for administrado
muito rápido. Em gatos, pode induzir corpúsculo de Heinz e meta-hemoglobinemia.

-Espécies utilizadas: Animais domésticos, silvestres e exóticos.


Anestésicos dissociativos
● Cetamina

-Grupo farmacológico: Anestésico geral dissociativo.

-Características:

É um anestésico geral dissociativo cujo mecanismo de ação é ser antagonista do


receptor NMDA. Este último é o receptor dos aminoácidos excitatórios rápidos do
SNC, glutamato e aspartato, e seu antagonismo provoca dissociação do ambiente e
analgesia. Não produz um estado anestésico verdadeiro, mas sim uma dissociação
do ambiente com analgesia e perda sensorial. Não suprime os reflexos laríngeo e
faríngeo e a deglutição persiste em grau variável. Catatonia, aumento do tônus
muscular e olhos abertos são Características desta anestesia. Geralmente são
associados aos agonistas alfa-2-adrenérgicos (xilazina e medetomidina) e
benzodiazepínicos (diazepam e zolazepam).

-Usos clínicos:

Sedação e procedimentos cirúrgicos de curta duração

Indução anestésica para anestesia inalatória.

Precauções e efeitos adversos

Evitar o uso em cardiopatas, epilépticos, com glaucoma e úlcera de córnea. Pode


induzir taquicardia e convulsões.

Hipersalivação e aumento das secreções brônquicas. Aumento da PIO. Como o


olho permanece aberto,recomenda-se o uso de lubrificante ocular.

-Espécies utilizadas:

Animais domésticos, silvestres e exóticos

● Tiletamina

-Grupo farmacológico: Associação de um anestésico dissociativo +


benzodiazepínico.

-Características:

Associação de um anestésico dissociativo semelhante à quetamina (tiletamina) com


um benzodiazepínico semelhante ao diazepam (zolazepam). A tiletamina não é
comercializada sozinha, somente nessa associação. A associação de um
anestésico dissociativo com um benzodiazepínico é clássica porque o anestésico
dissociativo não produz um estado anestésico verdadeiro, mas sim uma dissociação
do ambiente com analgesia e perda sensorial, não supressão dos reflexos laríngeo
e faríngeo, persistência da deglutição em grau variável, indução da catatonia,
aumento do tônus muscular e olhos abertos. Dessa maneira, a associação com um
benzodiazepínico leva a perda dos reflexos protetores e miorrelaxamento, além de
potencializar o efeito sedativo. A anestesia dura em média 30 min em cães e gatos.

-Uso clínico: Anestesia de curta duração em cães e gatos.

-Precauções e efeitos adversos:

Contraindicada em animais submetidos a tratamentos com organofosforados


sistêmicos, com grandes descompensações cardíacas e respiratórias e hipertensão
grave. Usar com cautela em aves, coelhos e furões, pois a literatura cita reações
adversas nessas espécies. Pode induzir taquicardia e elevação da pressão arterial
transitória.

Na administração IV, pode ocorrer curta apneia reversível. Na administração IM,


pode ocorrer taquipneia transitória durante a indução. Diminuição da temperatura
corporal de 1 a 2°C. Aumento das secreções, principalmente salivar.

-Espécies utilizadas:

Cães e gatos.

Relaxante muscular de ação central


● Éter gliceril guaiacol (guaifenesina/EGG)

-Grupo farmacológico: Expectorante reflexo.

-Características: A guaifenesina (gliceril-guaiacolato) é um expectorante reflexo que


atua por estimulação de terminações nervosas vagais (faringe, esôfago e até
mucosa gástrica). Desse modo, promove a secreção da mucosa das vias
respiratórias, facilitando sua expulsão, e fluidifica o catarro, tornando-o mais
viscoso, o que ajuda na sua eliminação em tosses produtivas.

-Uso clínico: Expectorante em processos respiratórios com muco.

-Precauções e efeitos adversos: Náuseas, vômitos, diarreia, erupção cutânea e


sonolência.

-Espécies utilizadas: Cães, gatos, equinos, bovinos e suínos.

Fenotiazínicos
● Acepram ou ACEPROMAZINA:

-Grupo farmacológico : Tranquilizante, neuroléptico, derivado fenotiazínico.


-Características:

Deprime a função do tronco cerebral bloqueando os receptores da dopamina na


membrana pré e pós-sináptica. Mais especificamente, é antagonista dos receptores
D1 e D2.

Atua também como anticolinérgico, anti-histaminérgico, antisserotoninérgico e


antagonista alfa-adrenérgico. Além disso, tem ação sedativa, antiemética e
antiespasmódica.

Afeta a temperatura corporal pela inibição do centro termorregulador no hipotálamo,


com hipotermia leve em cães e acentuada em gatos.

-Usos clínicos:

Sedativo, Medicação pré-anestésica, Antiemético,Prevenção de cinetose

Distúrbios de comportamento: fobias e agressividade por inibição das reações


vegetativas emocionais

Potencialização dos efeitos de hipnóticos, anestésicos gerais, opiáceos e


analgésicos anti-inflamatórios

Redução da pressão intrauretral; útil no manejo da obstrução uretral funcional felina

Doença tromboembólica arterial em cães e gatos: promove vasodilatação arterial.

-Precauções e efeitos adversos:

Contraindicada em pacientes epilépticos. Hipotensão (bloqueio alfa-adrenérgico) e


taquicardia reflexa, diminuição da temperatura corpórea e vasodilatação cutânea,
diminuição do limiar convulsivo (não deve ser usado em animais com risco de
convulsão ou em estado convulsivo), diminuição do hematócrito em função de
sequestro esplênico de eritrócitos, depressão respiratória leve e priapismo em
equinos.

Pode desencadear efeitos extrapiramidais, como movimentos musculares


irregulares e involuntários, incapacidade de se manter imóvel, espasmos
musculares do pescoço, dos olhos, da língua ou da mandíbula, rigidez muscular,
tremor de repouso e instabilidade postural.

-Espécies utilizadas:Cães, gatos, equinos, bovinos, suínos, ovinos, répteis e animais


silvestres e exóticos.
Benzodiazepínicos

● Diazepam

-Grupo farmacológico: Benzodiazepínico, ansiolítico, anticonvulsivante.

-Características:

Potencializa o neurotransmissor GABA pela ligação em um local regulatório, ou


seja, em uma subunidade específica do receptor GABAA ligada aos canais de
cloreto cuja abertura aumenta a entrada de cloro, causando hiperpolarização e
redução da excitabilidade da membrana. Existe sinergismo entre barbitúricos e
benzodiazepínicos, provavelmente pela proximidade de ligação desses dois agentes
no receptor GABAA. Em cães, a meia-vida IV é curta, em média menor do que 1 h;
em gatos, a meia-vida IV é de aproximadamente 5 h. Tem como antagonista o
flumazenil no caso de superdosagens e intoxicação.

-Usos clínicos:

Medicação pré-anestésica, sedativo, ansiolítico, anticonvulsivante, miorrelaxante,


estimulante de apetite e no tratamento de obstrução uretral em gatos

Tratamento de distúrbios de comportamento como ansiedade da separação.

-Precauções e efeitos adversos:

Não administrar em hepatopatas. Sedação, excitação paradoxal, vômito e ataxia.


Em gatos, foi relatada necrose hepática idiopática fatal. A administração crônica
pode induzir dependência, tolerância e síndrome de abstinência caso o tratamento
seja descontinuado abruptamente. A administração IM ou SC pode ser dolorosa e a
administração IV pode causar flebite.

-Espécies utilizadas: Animais domésticos, silvestres e exóticos.

● Midazolam

-Grupo farmacológico: Tranquilizante, ansiolítico, benzodiazepínico.

-Características:

Os benzodiazepínicos atuam seletivamente no SNC, aumentando a ação de


neurotransmissores inibitórios (glicina,GABA). Abrem os canais de cloro, tornando o
neurônio hiperpolarizado; também promovem parte de sua ação combinando-se
com receptores específicos para benzodiazepínicos no SNC. O midazolam tem
ação ansiolítica, hipnótica, relaxante muscular e propriedades anticonvulsivantes.
Ele ocasiona ligeira redução da pressão arterial e apneia transitória quando
administrado IV e em bolus. As vantagens do midazolam sobre o diazepam são sua
meia- vida curta e a potência hipnótica superior, cerca de 2 a 3 vezes mais potente
do que o diazepam, o que o torna mais útil em anestesia. Promove pouca alteração
nos parâmetros cardiovasculares.

-Usos clínicos:

Pré-anestésico, Anticonvulsivante, Ansiolítico, Tranquilizante.

-Precauções e efeitos adversos:

Depressão respiratória dose-dependente. Hipotensão, vômito e dor no local de


administração.

-Espécies utilizadas: Animais domésticos, silvestres e exóticos.

Alfa-2-agonistas
● Xilazina

-Grupo farmacológico: Agonista alfa-2-adrenérgico, sedativo e analgésico

-Características:

Potente agonista alfa-2 e fraco alfa-1-adrenérgico. Ativa receptores alfa-2-pré-


sinápticos centrais, diminuindo a liberação de dopamina e norepinefrina, reduzindo o
tônus simpático, produzindo sedação, analgesia e bradicardia. Atua também em
receptores alfa-1 produzindo, consequentemente, tanto ações centrais quanto
periféricas. A estimulação de receptores pós-sinápticos localizados nas artérias e
veias produz efeito vasopressor. Os efeitos centrais são sedação, analgesia,
miorrelaxamento, vômito pela ativação da ZQD, hipotermia (hipotálamo) e
bradicardia. Os efeitos periféricos são relaxamento muscular, hipertensão quando
administrado muito rápido, aumento da diurese (pela diminuição do ADH),
impactação intestinal, hiperglicemia (diminuição da insulina) e midríase.

-Usos clínicos:

Medicação pré-anestésica,Sedativo,Analgésico,Miorrelaxante,Indutor de analgesia


epidural,Emético de ação central em carnívoros.

-Precauções e efeitos adverso:

Contraindicada em cardiopatas, diabéticos e gestantes. Usar com cautela em


equinos. Hipotensão, bradicardia, arritmia sinusal, BAV. Vômito em carnívoros,
diminuição da motilidade gastrintestinal (impactação intestinal), timpanismo,
depressão respiratória moderada, hiperglicemia e glicosúria transitória, alteração no
centro regulador da temperatura, tremores musculares. Pode provocar morte súbita
em equinos se administrada inadvertidamente na artéria aorta. Pode precipitar o
parto ou aborto se utilizada no último trimestre da gestação.

-Espécies utilizadas: Animais domésticos, silvestres e exóticos.

● Detomidina

-Grupo farmacológico: Agonista alfa-2-adrenérgico, sedativo e analgésico.

-Características:

Ativa receptores alfa-2 pré-sinápticos centrais, diminuindo a liberação de dopamina


e norepinefrina, reduzindo o tônus simpático e produzindo sedação, analgesia e
bradicardia.

-Usos clínicos:Sedativo,Analgésico, Relaxante muscular,Medicação pré-anestésica.

-Precauções e efeitos adversos:contraindicado para gestantes e cardiopatas.

Hipotensão, bradicardia, bradiarritmias, piloereção, salivação e prolapso de pênis.

-Espécie utilizada: Equinos.

● Dexmedetomidina

-Grupo farmacológico: Agonista alfa-2-seletivo, sedativo e analgésico.

-Características:

Agonista dos receptores alfa-2-adrenérgicos de elevadas seletividade e potência.


Os efeitos sedativos são mediados centralmente no cerúleo, onde se concentra uma
grande quantidade de receptores do tipo alfa-2-adrenérgicos. Assim, os nervos
presentes nessa região, responsáveis pela transmissão de estímulos ao córtex
cerebral e ao sistema límbico, tornam-se hiperpolarizados, inibindo o impulso e,
consequentemente, produzindo sedação. A sedação promovida pela
dexmedetomidina raramente necessita de medicação complementar para sua
manutenção. A analgesia é produzida pela estimulação dos receptores espinais e
supraespinais, havendo evidências do envolvimento de mecanismos inibitórios pré e
pós-sinápticos.

No sistema musculoesquelético, os efeitos miorrelaxantes dos agonistas alfa-2


aparentemente não são mediados na junção neuromuscular, mas sim centralmente,
de maneira semelhante aos benzodiazepínicos.

A dexmedetomidina produz flacidez muscular, evitando a rigidez causada pelos


opioides. No trato gastrintestinal, os efeitos incluem a inibição da secreção gástrica,
pela ativação de adrenorreceptores alfa-2 centrais e periféricos, e da motilidade
intestinal em cães sob jejum ou não. Há aumento transitório da glicemia porque este
agente atua nos receptores alfa-2 pós-sinápticos das células beta do pâncreas,
diminuindo o nível de insulina circulante. Também ocorre diminuição da reabsorção
de água nos néfrons, da liberação da vasopressina e do ADH pela pituitária,
aumentando o débito urinário. No sistema genital feminino, a motilidade uterina
pode ser reduzida. A hipotermia decorre da presença de receptores alfa-2 no
hipotálamo, os quais são deprimidos pelos agonistas alfa-2.

-Usos clínicos:

Procedimentos e exames não invasivos, de baixa a moderada intensidade dolorosa,


que exijam contenção, sedação e analgesia em cães e gatos. Sedação profunda e
analgesia em cães, com a administração concomitante de outros sedativos ou
anestésicos gerais, para procedimentos médicos e pequenas cirurgias. Pré-
medicação em cães e gatos antes da indução e manutenção de anestesia geral.

-Precauções e efeitos adversos:

Não utilizar em cães e gatos com peso menor do que 2 kg. Não administrar em
animais com doenças cardiovasculares ou com hipoxia, bradicardia ou hipotensão
preexistentes. Não administrar em animais com distúrbios respiratórios, hepáticos
ou renais, com doenças sistêmicas graves, debilitados ou em choque. Não utilizar
em fêmeas prenhes ou lactantes, em animais destinados à reprodução ou em
idosos, já que a segurança do uso do produto nesses animais não foi avaliada. Não
administrar em caso de hipersensibilidade conhecida à dexmedetomidina.

Recomenda-se que os animais sejam mantidos em jejum alimentar por 12 h e jejum


hídrico por 2 h antes da administração da dexmedetomidina e que a aplicação IV em
cães seja realizada lentamente.

Os animais devem ser mantidos em ambiente tranquilo e silencioso durante 15 min


após a administração do produto. A sedação e a analgesia ocorrem dentro de 5 a 15
min, com o pico de eficácia ocorrendo 30 min após a administração. Podem ocorrer
efeitos adversos como vômito, frequente após 5 a 10 min da administração da
dexmedetomidina, embora possa ocorrer também durante o período de
recuperação.

Tremores musculares podem ocorrer durante a sedação, especialmente em cães,


bem como diminuição da temperatura corporal, frequência cardíaca e respiratória,
bradiarritimias, como bloqueio atrioventricular de 1° e 2° grau, e parada sinusal; em
casos raros, pode-se observar complexos supraventriculares e ventriculares
prematuros, pausa sinusal e bloqueio atrioventricular de 3° grau.

A pressão arterial tende a elevar-se no início (em virtude da vasoconstrição


periférica) para, posteriormente, voltar à normalidade ou a valores mais baixos.
A vasoconstrição também pode promover a ocorrência de membranas mucosas
pálidas ou levemente cianóticas.

-Espécies utilizadas: Cães e gatos.

Anestésicos locais
● Lidocaína

-Grupo farmacológico:Anestésico local, antiarrítmico.

-Características:

Como anestésico local, o mecanismo de ação é bloquear a condução nervosa


(potencial de ação) de modo reversível na membrana celular, interagindo com os
canais de sódio ao reduzir sua permeabilidade aos íons Na +, impedindo a
despolarização da célula. Como os impulsos nociceptivos são conduzidos por fibras
Ad e C, a sensação de dor é bloqueada mais rapidamente do que outras
modalidades sensitivas (tátil, propriocepção etc.). Tem potência e duração
moderadas, metabolismo hepático, alto poder de penetração nos tecidos, pouca
vasodilatação e é o anestésico local mais utilizado na rotina. Como antiarrítmico, a
lidocaína pertence à classe IB e é utilizada principalmente para tratamento de
taquicardia ventricular. Outro uso da lidocaína na veterinária é a prevenção de
isquemia de reperfusão no pós-operatório de síndrome cólica equina. O mecanismo
de ação da lidocaína nesse processo ainda não está totalmente esclarecido, mas
possivelmente decorre do bloqueio de reflexos simpáticos inibitórios, com efeito anti-
inflamatório, inibição da formação de radicais livres e circulação de catecolaminas.

-Usos clínicos:

Anestésico local

Antiarrítmico no tratamento de taquicardia ventricular

Prevenção de isquemia de reperfusão pós-operatória na síndrome cólica equina.

Precauções e efeitos adversos

Pode induzir efeitos adversos no nível do SNC, como excitação, tremores e


convulsão em baixas concentrações. Em altas concentrações, sono, depressão dos
centros vasomotores e respiratório. No sistema cardiovascular, sinais de toxicidade
geralmente ocorrem em altas concentrações plasmáticas, associados com sinais do
SNC. Os sinais são prolongamento do intervalo PR e QRS, hipotensão e diminuição
da força de contração do miocárdio.
-Espécies utilizadas: Animais domésticos, silvestres e exóticos.

● Bupivacaína

-Grupo farmacológico: Anestésico local.

-Características:

Anestésico local do tipo amida, que bloqueia a condução nervosa e o potencial de


ação de modo reversível na membrana celular, pela interação com os canais de
sódio, reduzindo a sua permeabilidade aos íons sódio, impedindo a despolarização
da célula. Como os impulsos nociceptivos são conduzidos por fibras Ad e C, a
sensação de dor é bloqueada mais rapidamente do que outras modalidades
sensitivas (tátil, propriocepção etc.). Tem alta potência e lipossolubilidade, com
tempo de ação prolongada. A bupivacaína é metabolizada pelas enzimas
microssomais hepáticas.

-Uso clínico:

Anestésico local de ação prolongada.

Precauções e efeitos adversos

Uso com cautela em hepatopatas.

-Espécies utilizadas: Animais domésticos.

Hipnoanalgésico
● Fentanil

-Grupo farmacológico: Hipnoanalgésico, agonista opióide.

-Características:

Hipnoanalgésico opioide, m-agonista, aproximadamente 75 a 125 vezes mais


potente do que a morfina, e de curta duração (30 a 60 min).

-Usos clínicos:

Na anestesiologia, como indutor

Em neuroleptoanalgesia (droperidol + fentanila – Nilperidol ® ), em infusão contínua


controlada, para promover analgesia.

Na forma de adesivo, para alívio da dor no perioperatório e no controle da dor


crônica.

-Precauções e efeitos adversos:


Depressão respiratória e bradicardia. O uso de adesivo transdérmico pode causar
irritação na pele.

-Espécies utilizadas:

Cães, gatos, equinos e suínos.

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