Relaxantes Musculares

Emilly Gomes – Turma 24 – Medicina Uninta – 2020.1 - @projeto.
medi
→ Espasmolíticos
→ Relaxantes do sistema muscular esquelético
→ Geralmente para momentos de espasticidade
→ Neurotransmissores que vão ativar receptores
✓ Liberação de acetilcolina sem ter
presentes na membrana do neurônio motor
estímulo para o movimento
→ Despolarização propagada pelo axônio
ESPASTICIDADE → Ativação da acetilcolina
→ Abertura dos canais
→ Contração involuntária
→ Despolarização
→ Liberação de acetilcolina
✓ Mesmo sem receber o estímulo para o
movimento
→ Aumenta os reflexos de estiramento tônico e
espasmos de músculos
→ Causas
✓ Lesão medular
✓ Paralisia cerebral
✓ Esclerose múltipla
✓ AVE
→ Consequências
✓ Disfunção do intestino
✓ Bexiga
✓ ME → Interneurônios decidem entre a
✓ Excitação
TERAPIA FARMACOLÓGICA
✓ Inibição
→ Melhora para os sintomas
→ Alívio da dor
→ Atuam a nível medular (geralmente)
✓ Modular arco-reflexos de estiramento NEUROTRANSMISSORES
✓ Diminuir sinapses excitatórias EXCITATÓRIOS
✓ Aumentar sinapses inibitórias
→ Pode ser de 2 formas → Para cada neurotransmissor tem um receptor
✓ Causando a hiperpolarização do diferente
neurônio motor → Causa o processo de despolarização do
✓ Ação inibitória da liberação da neurônio motor
acetilcolina Noradrenalina
Emilly Gomes – Turma 24 – Medicina Uninta – 2020.1 - @projeto.medi
→ Receptor → É um agonista do GABA
✓ Noradrenérgico → Diminui a liberação de neurotransmissores
 Alfa 1 excitatórios
→ Atua no receptor GABA B
Glutamato ✓ Receptor metabotrópico
→ Ampa  Acoplado a proteína G
→ NMDA ✓ Agonista do GABA A
→ Inibe a enzina adenilato ciclase
Substância P ✓ Transforma ATP em AMPcíclico
 Ampc atua em anzimas que
abrem canais iônicos
→ Diminui a liberação de neurotransmissores
→ GABA excitatórios
✓ Neurotransmissor com maior ação → Menos sedação
inibitória → Alívio
✓ Lombalgia
✓ Enxaqueca
DIAZEPAN TIZANIDINA
→ Inibitório → Análogo da clonidina
→ Benzodiazepínicos ✓ A cloridina vai ser usada em pacientes
✓ Farmacodinâmica parecidos hipertensos de moderada a grave
 Mecanismo de ação → Agem diminuindo a transmissão noradrenérgica
✓ Diferentes farmacocinéticas dos interneurônios excitatórios
 Possuem diferentes tempos de
ação Noradrenalina é um sinônimo para norepinefrina
→ Vida plasmática mais longa
→ Atuam em canal iônico → Menor potência sobre efeitos
✓ Íon cloreto cardiovasculares
 Hiperpolarização do meio interno → V.O.
 Dificulta a despolarização ✓ Alívio de espasmos
✓ Aumenta a frequência de abertura do → Comparáveis ao
canal ✓ Diazepam
→ Receptor GABA A ✓ Baclofeno
✓ Ionotrópico ✓ Dantrolene
→ Hiperpolarização → Efeitos adversos
✓ Neurônio motor ✓ Sonolência
✓ Encéfalo ✓ Hipotensão
 Sedação ✓ Tontura
→ Transecção da medula ✓ Boca seca
✓ Pouco efetivo ✓ Astenia
→ Pacientes com espasmos musculares  Diminuição da força física
→ Midazolam ✓ Hepatotoxicidade
BACLOFENO Mecanismo de ação

→ Hiperpolarização → Feedback negativo da noradrenalina
→ Vai agir nos receptores presentes nas → Receptores no neurônio pré-sináptico
membranas dos interneurônios excitatórios ✓ Alfa 2
Emilly Gomes – Turma 24 – Medicina Uninta – 2020.1 - @projeto.medi
→ Tizanidina é agonista do receptor pré Mecanismo de atuação
sináptico
→ Proteínas da vesícula vai se fundir na
GABAPENTINA E PREGABALINA membrana liberando a acetilcolina
→ A toxina destrói as proteínas das vesículas
→ Anticonvulsivantes
✓ Snare
→ Dor associada a espasmos musculares
→ Interfere na liberação de transmissores
✓ Substância P
✓ Glutamato
Mecanismo de ação
→ Neurônio pré sináptico libera → Carisoprodol
✓ Glutamato → Ciclobenzaprina
 Abre canais de cálcio ✓ Sonolência
✓ Substância P ✓ Antimuscarínico
→ Interfere na exocitose ✓ Miosan
✓ Modulando a entrada de íons cálcio ✓ Dorflex
 Dificultando o influxo ✓ Tandrilax
✓ Se liga em alfa 2 delta → Orfenadrina
→ Dificultando a despolarização e a liberação dos
neurotransmissores
DANTROLENE
→ Diminui o acoplamento de excitação
✓ Contração
→ RyR1
✓ ME
→ Diminuição da força muscular generalizada
→ Indicações
→ Tratamento da Hipertermia maligna
✓ Efeito raro do suxametônio
✓ Liberação excessiva de cálcio
 Rigidez muscular
Mecanismo de ação
→ Bloqueia o receptor DHP
✓ Do retículo sarcoplasmático
✓ Mantém o cálcio dentro do retículo
TOXINA BOTULÍNICA
→ Obtida de uma bactéria
→ Aplicação local
✓ Não pode alcançar a circulação

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