Fármacos antidepressivos  Menos propensos a causar efeitos adversos

anticolinérgicos, sendo menos perigosos na

A Reserpina age inibindo o armazenamento de NE e
superdosagem,
5HT, diminuindo o humor, causando a depressão.
 Podem tratar distúrbios da ansiedade.
As principais vias pró-depressivas envolvem o eixo  Alguns efeitos adversos: náuseas, anorexias devido
hipotalâmico-hipofisário-suprarrenal, que é ativado a ação sacietógena, insônia.
pelo estresse e, por sua vez, potencializa a ação  Síndrome da serotonina: IMAO + ISRS –
excitotóxica do glutamato, mediada pelos receptores tremores, colapso, hipertermia, morte.
NMDA – aumentam a despolarização.  Exemplos: Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina
(efeito sedativo-sonolência), Citalopram,
Tipos de fármacos antidepressivos
Escitalopram, Sertralina.
1. Inibidores da MAO (IMAO) 3. Antidepressivo tricíclicos – Inibe a recaptação
 Podem ser inibidores reversíveis seletivos para a da 5HT e NE.
MAO-A como a moblobemida (ação curta), ou  Estrutura estreitamente relacionada com a dos
inibidores irreversíveis não competitivos e não fenotiazínicos, são assim chamados porque na sua
seletivos como fenelzina, tranilcipromina. estrutura observa-se 3 anéis (2 aromáticos e 1 com
 Mecanismo: inibe uma ou ambas as formas de N).
MAO cerebral, aumentando os depósitos  Alguns ADTs também são usados para tratar dor
citosólicos de NE, 5HT e Dopamina nas neuropática.
terminações nervosas.  Mecanismo: bloquear a recaptação das aminas
 Outros exemplos: Iproniazida (MAO A e B); pelas terminações nervosas. Além os ADTs afetam
Isocarboxazida (MAO A e B), Clorgilina (MAO outros receptores, responsáveis por vários efeitos
A) e Selegilina (MAO B e utilizada para adversos.
tratamento da doença de Parkinson).  Efeitos adversos: sedação, confusão, falta de
 A inativação da MAO A é mais eficaz devido a coordenação motora. Se se ligou aos receptores
sua preferência pela 5HT. Encontrada no trato muscarínicos, pode causar boca seca, visão
gastrointestinal, onde pode trazer mais efeitos embaçada, constipação, retenção urinária.
adversos.  Com superdosagem dos ADTs pode causar
 A MAO B tem preferência pela feniletilamina e arritmias ventriculares.
dopamina.  Potencializam o efeito do álcool e dos anestésicos.
 Reações adversas: euforia, excitação, hipotensão,  Exemplos: Imipramina (não seletivo),
tremores, aumento do apetite, efeitos atropínicos. Amipritalina (não seletivo), Desipramina (sel.
 “Reação ao queijo”: consequência direta da Para NE), Nortriptilina (sel. Para NE),
inibição da MAO e ocorre quando são ingeridos Clomipramina (não seletivo).
alimentos ricos em tiramina (queijos, vinhos) 4. Inibidores atípicos
porque a tiramina é metabolizada pela MAO nos Bupropiona: inibe tanto a captura de NE quando
enterócitos e hepatócitos, assim, a tiramina será Dopamina (mas não da 5HT). Também utilizada
absorvida e aumenta seu efeito simpático em no tratamento da dependência a nicotina.
resultando em uma hipertensão aguda – aumento Doses elevadas podem induzir a convulsões.
da PA, aumento da frequência e da força de Potente agonista nos receptores 5HT
contração.
2.
In

Utilizações clínicas para os fármacos

 Depressão leve é tratada com medidas que não

envolvem fármacos, a utilização de fármacos é
ibidores seletivos da recaptação da 5HT recomendada para depressão moderada a grave.
 Grupo mais frequentemente prescrito
 As classes apresentam eficiência semelhante, mas de calma e relaxamento, induzindo ao sono. 
efeitos adversos distintos. Potencializa a via gabaérgica
 Regime eficaz deve continuar por pelo menos dois  Agem como efetores alostéricos positivos
anos.  São independentes do GABA
 Fármacos ansiolíticos (ex: benzodiazepínicos ou  Os barbitúricos atuam como efetores alostéricos
antipsicóticos), são úteis como terapia adjunta em positivos, aumentando afinidade do GABA pelo
alguns pacientes. seu receptor E promovendo a abertura do canal de
cloreto, independente da presença do GABA →
Fármaco Hipnóticos e Sedativos
Isso em todas as células que são reguladas pelo
 Sedativo: agente que reduz a excitação e exerce GABA (2 em 1).
efeito calmante, sem induzir ao sono, embora
possa produzir sonolência – associada a alguma
redução na atividade motora.
 Hipnótico: agente que induz ao e/ou mantém o
sono, semelhante ao estado do sono natural. 2. Benzodiazepínicos (BZD)
 Mecanismo: atuam seletivamente nos receptores
Agentes sedativo-hipnóticos
GABA A, aumentam a resposta do GABA ao
1. Tranquilizantes menores facilitar a abertura dos canais de cloreto. Consiste
2. Hipnoanalgésicos – ex: opioides com o efeito da ligação do GABA e não com o
3. Podem ser utilizados como antiepiléticos mecanismo de abertura do canal.
 Efeitos farmacológicos: redução da ansiedade e da
Dissonias: produz sonolência diurna excessiva ou agressão, indução ao sono, redução do tônus
dificuldade para iniciar e/ou manter o sono. muscular, efeito anticonvulsivante, amnésia
Parassonias: presença de condutas anormais anterógrada.
associadas ao sono – sonambulismo e soniloquia  Os benzodiazepínicos são usados principalmente
para tratar estados de ansiedade aguda,
Características emergências comportamentais e durante
procedimentos como a endoscopia. Eles também
 Depressores do SNC
são utilizados como pré-medicação antes de
 Discretas diferenças na farmacocinética
cirurgias (médicas e dentárias). Perante estas
 Substâncias de ação mais rápida e duração mais
circunstâncias as suas propriedades ansiolíticas,
curta: hipnóticos
sedativas e amnésicas podem ser benéficas.
 Substâncias de ação mais lenta e duração mais
 O midazolam pode ser usado para induzir a
longa: sedativos
anestesia
 Pode haver superposição de efeitos, hipnótico pode
 Flumaxenil: é um antídoto  antagonista
ser sedativo dependendo da dose.
competitivo, a sonolência tende a desaparecer,
 Sedação  Sono  Anestesia  Coma convulsões podem ser tratadas.
Classificação  Cinética de eliminação: O tempo de ação do
fármaco foi aumentado porque o tec. Adiposo
1. Barbitúricos serviu como armazenamento que promoveu um
 Deprimem TODAS as células excitáveis (justifica prolongamento na ação do fármaco. Menos tec.
a falência respiratória) Adiposo, maior biotransformação.
 Efeito dose-dependente – a medida que aumenta a  Exemplos: Clonazepam (anticonvulsivante),
dose, aumenta o efeito no SNC Lorazepam e Temazepam (ação ultracurta –
 Utilizados atualmente como anestesia e no comprimidos para dormir), Diazepam e
tratamento de epilepsia. Clordiazepóxido (longa duração), Midazolam
 Não são mais usados como hipnóticos/sedativos (anestesia), zolpidem (ação curta – hipnótico.
 De ação longa: antiepilético NÃO É BZD).
 De ação curta/ultracurta: anestesia
 Mecanismo: Atuam sobre os receptores A do
GABA, aumentando sua afinidade pelo
neurotransmissor, o que indiretamente, facilita a
abertura e aumenta a duração dos canais de
cloreto, hiperpolarizando, causando uma sensação
Ansiolíticos
 Ex: Fenitoína, Carbamazepina, Valprolato,
Antiepilépticos
lomotigina.
Epilepsia: disritmia cerebral 3. Inibição da função dos canais de cálcio (Ca2+)
Reduzem o tráfego para a membrana plasmática
dos canais de cálcio que contém essa subunidade,
reduzindo, dessa forma, a entrada de cálcio nos
terminais nervosos e reduzindo a liberação de
diferentes nt e moduladores

Mecanismo: esses fármacos têm como o objetivo inibir

a despolarização neuronal, com três mecanismos
importantes
1. Potencialização da ação do GABA
Potencializam a ativação dos receptores GABA A,
assim facilitando a abertura dos canais de cloreto
mediados pelo GABA.
Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos, Valprolato
2. Inibição da função dos canais de Sódio (Na2+)
Aumenta potencial de membrana  canal ta
fechado  abre (influxo de sódio)  fica na
forma inativa  fecha canal.