Opióides

Opiides
So substncias analgsicas, utilizadas com alta eficincia e segurana no processo doloroso. So agentes extrados da papoula (Papaver somniferum) 4000 AC, da onde se obtm pio. Mecanismo de ao: Pr-sinptico: Inibem a sntese e liberao de noradrenalina, atravs da inibio do influxo de Ca++. Ps-sinptico: Aumenta sada de K+ da clula nervosa, causando uma hiperpolarizao (deixa o interior + negativo). Inibio da transmisso nervosa do corno dorsal da medula espinhal Inibio dos impulsos nervosos somato-sensrios aferentes supraespinhais Ativao das vias inibitrias descendentes
Classificao dos receptores opiides

RECEPTOR EFEITO Analgesia supraespinhal Depresso respiratria Euforia Dependncia Miose Modulao mi Analgesia Depresso respiratria Analgesia espinhal Depresso respiratria Sedao Miose Alucinao Estimulao vasomotora Midrase AGONISTA Beta endorfina Dinorfina Morfina e derivados ANTAGONISTA
Mi
Naloxona
Delta
Leu-encefalina Beta endorfina Dinorfina Dinorfina Morfina
Naloxona
Kapa
Naloxona
Sigma
Nalbufina Pentazocina ? Fenciclidina ?
De acordo com a ao no receptor, os opiides classificam-se em:
Agonistas morfina, meperidina, alfaprodina, fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil, fenoperidina, codena, hidromorfona, oximorfona, metadona e herona. Antagonistas naloxona e naltrexona Agonistas parciais buprenorfina Agonistas kapa/antagonistas mi nalbufina, nalorfina, levalorfan, pentazocina, butorfanol e dezocina Caractersticas dos opiides Induz analgesia, sedao, sonolncia, supresso da resposta vegetativa e endcrina ao estresse. Seus efeitos dependem da dose, estado fsico do paciente, associao com outros depressores do SNC e intensidade dos estmulos nociceptivos. Em relao ao aparelho cardiovascular, produzem depresso do miocrdio mnima e diminuio da freqncia cardaca (com exceo da meperidina que produz taquicardia). No h referncias em relao toxicidade heptica ou renal com o uso dos opiides agonistas. Em relao ao trato digestrio induzem ao aparecimento de nuseas e vmitos por estimulao dos quimiorreceptores da zona do gatilho. Os opiides agonistas interferem com a funo do sistema respiratrio levando a depresso respiratria (dose-dependente) e possuem propriedades antitussgenas. Os opides kappa apresentam uma caracterstica na qual o aumento da dose no significa necessariamente, aumento da analgesia e, sim predisposio ao aparecimento de maiores efeitos colaterais. importante destacar que estes agentes potencializam grandemente a ao de anestsicos inalatrios e intravenosos, permitindo que seja instalada uma tcnica anestsica balanceada.
AGONISTAS: 1.1 Morfina (0,1 a 0,5 mg/kg), IM, IV. Prottipo dos analgsicos opiides Deprime centro medular respiratrio, vasomotor e da tosse Pouco efeito no rendimento cardaco Pode causar liberao de histamina Pode causar nuseas e vmito e peristaltismo Analgesia e depresso respiratria dose-dependente Perodo hbil entre 3-4 h Pela via epidural na dose de 0,1 mg/kg at 24 h de analgesia Vmito e defecao inicialmente, liberao de histamina e bradicardia
Efeitos colaterais:
1.2 Meperidina (1 a 5 mg/kg) IM. At 10 mg/kg (gatos) IM Perodo de latncia: 30 minutos Durao do efeito: at 3 horas 1/10 da potncia da morfina Normalmente no produz vmito e defecao Pode produzir: liberao histamina, hipotenso e convulso quando injetada IV rpida. Efeito atropinide aumento da FC Apresenta efeito espasmoltico
1.3 Fentanil (0,005 a 0,01 mg/kg) IV, IM Infuso contnua: 0,4 0,7 g/kg/min Agonista seletivo de receptores opiides 250 vezes mais potente que a morfina Altamente lipossolvel Perodo de latncia: 3 minutos Trans-anestsico: 20-30 minutos durao Bradicardia: estimulao de ncleos vagais medulares e bloqueio da atividade simptica
No causa liberao de histamina, nem hipotenso Barbitricos: intensa bradicardia, hipotenso e depresso respiratria Depresso respiratria: dose-dependente Apnia tambm est associada com velocidade de administrao IV Quando associado ao droperidol (1,0 a 3,0 ml/10kg), IM, IV 5 a 10 vezes mais potente que o fentanil Efeito + prolongado que o fentanil Bradicardia com mnimos efeitos hemodinmicos
1.4 Sufentanil (0,005 mg/kg) IV, IM = caninos
1.5 Tramadol (2mg/kg) IV, IM ces e gatos Anlogo sinttico da codena Opiide atpico que no totalmente revertido pela naloxona Produz menor depresso respiratria que a morfina Analgesia de at 6 h
AGONISTAS-ANTAGONISTAS: tem a habilidade de antagonizar os efeitos de um agonista puro em um ou mais tipos de receptores opiides 2.1 Buprenorfina (0,005 a 0,02 mg/kg) IV, IM, SC 33 vezes mais potente que a morfina Agonista parcial de receptores e antagonista no receptor Analgesia e depresso respiratria dose-dependente Perodo de latncia: 30 45 minutos Perodo ao 8-12 horas Em gatos pode ocorrer insucessos com este agente
2.2 Butorfanol (0,1 a 0,4 mg/kg) IV, IM, SC Antagonista receptores e forte ao agonista nos receptores 2 a 5 vezes mais potente que a morfina
Perodo de latncia: 15-20 minutos Perodo ao: 4 h (ces) e 6 h (gatos). Mais comum 2h Menor depresso respiratria que a morfina Discreta reduo da PA Reduo da CAM do halotano at 0,3 mg/kg Indicada a associao com 2-agonistas Reverte efeito sedativo de agonistas puros Analgesia visceral melhor do que a somtica
3. ANTAGONISTAS: 3.1 Naloxona (0,04 0,1 mg/kg) IV ou IM Antagonista competitivo em todos os receptores Efeito de 1 a 4 horas. Ces e gatos 30 minutos Reverso: acaba com a analgesia (1/4 dose) Butorfanol: reverte sedao do agonista puro, mas mantm efeito analgsico

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Leu-encefalina Beta endorfina Dinorfina Dinorfina Morfina

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1.4 Sufentanil (0,005 mg/kg) IV, IM = caninos

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