Ansiolíticos e Hipnóticos-5

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ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
ANSIOLÍTICOS - SEDATIVOS - HIPNÓTICOS
 Ansiolítico
 droga que diminui a ansiedade, acalmar sem diminuir a
capacidade motora e mental.
 Sedativo
 droga que teria a capacidade de diminuir a capacidade
motora e mental do individuo. Facilitaria o sono, não
induz o sono.
 Hipnótico
 induz o sono contra sua vontade
ANSIEDADE
ANSIEDADE
TRANSTORNO DE ANSIEDADE
TEORIAS
circuito centrado na amígdala
corticoestriadotalamocortical (CETC)
 Todos os transtornos de ansiedade apresentam sintomas
sobrepostos de ansiedade/medo associados à preocupação
QUADRO CLÍNICO
 Transtorno de ansiedade generalizada;

 Transtorno de pânico;
 Fobia social;
 Fobia específica;
 Transtorno de estresse pós- traumático.
 Transtorno obsessivo compulsivo;
GENERALIZADA
TRANSTORNO DE PÂNICO
FOBIA SOCIAL
TRANSTORNO DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO
muitos especialistas não consideram
mais o transtorno obsessivo-
compulsivo como transtorno de
ansiedade e sim como impulsividade
BRASIL É O PAÍS MAIS ANSIOSO DO
MUNDO, SEGUNDO A OMS
https://exame.abril.com.br/ciencia/brasil-e-o-pais-mais-ansioso-do-mundo-segundo-a-
oms/
Para leitura
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS
 Benzodiazepínicos:
 Alprazolam; Diazepam; clonazepam
 Azapironas:
 Buspirona
 Barbitúricos:
 Pentobarbital; fenobarbital
 Diversos:
 Beta bloqueadores; Amitriptilina;
BENZODIAZEPÍNICOS
BENZODIAZEPÍNICOS
 Mecanismo de Ação:
 Potencializa a ação inibitória do GABA;
 Deprime SNC.
 Propriedades farmacológicas:
CONHECENDO O RECEPTOR GABA
BENZODIAZEPÍNICOS
 Cloro tem carga negativa

 A entrada de cloro hiperpolariza a
célula
FARMACOCINÉTICA
 Bastante variável e determinante para a definição do uso

clínico principal de cada benzodiazepínico em particular
 Benzodiazepínicos utilizados como hipnóticos são
rapidamente absorvidos no intestino, o que produz uma
rápida sedação seguida de sono.
 As propriedades ansiolíticas dos benzodiazepínicos são
mais bem exploradas empregando-se fármacos com
longa duração de ação.
EFEITOS ADVERSOS
BENZODIAZEPÍNICOS E ÁLCOOL
 Potenciação dos efeitos sedativos do álcool e outras

drogas/fármacos depressores do SNC.
 Quando há superdosagem, tais combinações podem
produzir depressão respiratória grave.
 Flumazenil é antagonista competitivo de receptores
GABAA e pode ser utilizado para reverter a depressão
respiratória devido à superdosagem de benzodiazepínicos
RETIRADA ABRUPTA
RETIRADA GRADUAL
AZAPIRONAS
AZAPIRONAS
 Buspirona
Mecanismo de ação:
 Droga = Agonista parcial de receptores de serotonina
 Ansiedade = excesso de serotonina
 Uma lei: Agonista parcial na presença do agonista total funciona como
antagonista
 Propriedades farmacológicas:
 Ansiolítica;
 Não causa sedação ou relaxamento muscular;
 Não leva dependência
 Não altera os reflexos. o início da ação ansiolítica da
buspirona é tardio
Serotonina Buspirona
 Funciona como antagonista ao impedir a ligação do agonista total. Ele “ocupa espaço”
PARA DESCONTRAIR
 https://globoplay.globo.com/v/8006188/
BARBITÚRICOS
BARBITÚRICOS
 Antes da descoberta das benzodiazepinas, os efeitos

sedativos/hipnóticos dos barbitúricos eram comumente
usados no tratamento de insônia ou ansiedade.
 Os barbitúricos ainda são utilizados para indução da
anestesia geral, como agentes antiepilépticos e para
neuroproteção
 Ex: tiopental, fenobarbital, etc...
BARBITÚRICOS X BENZODIAZEPÍNICOS
BARBITÚRICOS
Mecanismo de ação:
 A principal ação dos
barbitúricos consiste em
potencializar a eficácia do
GABA ao aumentar o tempo
de abertura dos canais de Cl–,
possibilitando, assim, um
influxo muito maior de íons Cl–
para cada canal ativado
 São depressores não
seletivos do SNC;
 Causam morte por parada
cardiorrespiratória;
 Facilidade em desenvolver :
tolerância, dependência
física e abstinência;
DIVERSOS
DIVERSOS
• Antagonistas de receptores B-adrenérgicos (receptores de
noradrenalina)
• Ex: Propranolol, atenolol (medicamentos para hipertensão)

• Diminuem sintomas associados a ansiedade: tremores, sudorese,
palpitação
• Atenção: não trata a ansiedade, apenas alivia sintomas periféricos

ANSIEDADE X Β- BLOQUEADORES
HIPNÓTICOS
HIPNÓTICOS
 Fármacos cuja ação principal é induzir e manter o sono;

 Depressão do SNC.
INSÔNIA
 Incapacidade de iniciar e/ou manter o sono;

 Pode significar: – sono de má qualidade / agitado –
sono de curta duração;
 Sono insuficiente para manter alerta e bem-estar
físico e mental durante o dia.
INSÔNIA
INSÔNIA
 Classificação:
 Curta duração ( transitória): 3-5 dias – fator estresse;
 Média duração : durante até 3 semanas- perda maior;
 Longa duração (crônica): + de 3 semanas- quadro de depressão,
ansiedade e drogas.
 Secundaria a algum distúrbio psiquiátrico ou comportamental
 secundaria a condição física
https://drauziovarella.uol.com.br/neurologia/insonia-atinge-73-milhoes-de-brasileiros/
PRINCIPAIS CAUSAS
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
BZD
Insônia
Novos Barbitúricos
Hipnóticos
TÉCNICAS PARA AUXILIAR
 Ir para a cama só quando estiver com sono,

 não ficar rolando na cama
 evitar a ingestão de substancias estimulantes como cafeína

 horário regular para dormir
 exercícios físicos
BENZODIAZEPÍNICOS
 Maior uso;
 Depressão do SNC;
 Potencializa a ação do GABA;
NOVOS HIPNÓTICOS
NOVOS HIPNÓTICOS
 Zolpidem
 Ação semelhante aos BZDs;
 baixa propensão para
potencial de abuso,
dependência, sintomas de
abstinência e tolerância;
 Efeitos colaterais: insônia,
fadiga; alteração de memória,
pesadelos em menor
quantidade do que com BZD
NOVOS HIPNÓTICOS
 Zolpidem (imidazopiridina)
 Absorção rápida após administração oral;

 Meia-vida de eliminação em torno de duas horas;
 Não apresenta “rebote da insônia” quando retirado bruscamente;
Novos Hipnóticos
 Zopiclone (ciclospirrolona)
 Boa atividade hipnótica;

 Baixa toxicidade;
 Curta meia-vida de eliminação;
 Mecanismo: semelhante aos BZDs;
 Efeitos colaterais: Gosto metálico;
CASO CLÍNICO PARA DISCUSSÃO
 Sra. F.L., 46 anos, mãe de 3 filhos, está sofrendo pela morte súbita de seu marido há 3
meses. Ela voltou ao trabalho, mas não dorme adequadamente, experimenta episódios
de intensa ansiedade durante o dia. Sente que corre o risco de perder o emprego
porque o cansaço e a ansiedade em relação às dificuldades financeiras impedem que ela
se concentre em seu trabalho.
1. Qual fármaco deveria ser prescrito para tratar a insônia da Sra. F.L., e que fatores
determinam a escolha desse fármaco?
2. De que maneira age o fármaco escolhido para reduzir a insônia e a ansiedade?
3.A Sra. F.L. retorna 2 semanas depois, dizendo que acorda regularmente às 4 da manhã e
não consegue voltar a dormir; considere as vantagens e desvantagens de mudar o fármaco
prescrito.
4. Quais são os problemas associados ao uso prolongado de benzodiazepínicos?
5. Que outras opções devem ser consideradas para ajudar a Sra. F.L. a administrar os seus
problemas a longo prazo?
1. Qual fármaco deveria ser prescrito para tratar a insônia da Sra. F.L., e que fatores
determinam a escolha desse fármaco?
Um hipnótico de curta duração

O conceito central na terapia administrado à noite deve ajudar a
hipnótica é usar a dose mínima restaurar seu padrão de sono e
eficaz pelo menor período pode melhorar o cansaço durante o
possível. dia  minimizar o risco de efeitos
adversos durante o dia de trabalho
se a ansiedade diurna também justificar o
tratamento, um benzodiazepínico de longa A buspirona é ansiolítica, mas
duração (p. ex., diazepam) administrado não é sedativa e é ineficaz em
durante a noite pode ser o fármaco de ataques de pânico.
escolha.
 Sra. F.L., 46 anos, mãe de 3 filhos, está

sofrendo pela morte súbita de seu marido
há 3 meses. Ela voltou ao trabalho, mas não
dorme adequadamente, experimenta
episódios de intensa ansiedade durante o
dia. Sente que corre o risco de perder o
emprego porque o cansaço e a ansiedade
em relação às dificuldades financeiras
impedem que ela se concentre em seu
trabalho.
2. De que maneira age o fármaco escolhido
para reduzir a insônia e a ansiedade?
3.A Sra. F.L. retorna 2 semanas depois, dizendo que acorda regularmente às 4 da manhã e
não consegue voltar a dormir; considere as vantagens e desvantagens de mudar o fármaco
prescrito.
O estado de alerta rebote pode indicar a

necessidade de um benzodiazepínico de A sedação diurna pode interferir na
ação prolongada  ajudam a reduzir a condução e no trabalho, pela longa
ansiedade diurna e os ataques de pânico duração desses fármacos.
da Sra. F.L.
Uma alternativa seria prescrever

buspirona; no entanto, isso pode exigir 2
semanas para uma resposta ansiolítica.
5. Quais são os problemas associados ao uso prolongado de benzodiazepínicos?
Tolerância
Dependência
Síndrome da retirada aguda
6. Que outras opções devem ser consideradas para ajudar a Sra. F.L. a administrar os seus
problemas a longo prazo?
A longo prazo, o tratamento com antidepressivos é uma alternativa a
ser considerada.
A recuperação da Sra. F.L. do luto pode ser auxiliada por
aconselhamento psicológico e suporte de sua família e empregador.

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PARA QUE SUA PARTICIPAÇÃO NA AULA SEJA COMPUTADA COMO

 Transtorno de ansiedade generalizada;

 Cloro tem carga negativa

 Bastante variável e determinante para a definição do uso

 Potenciação dos efeitos sedativos do álcool e outras

 Antes da descoberta das benzodiazepinas, os efeitos

• Ex: Propranolol, atenolol (medicamentos para hipertensão)

• Atenção: não trata a ansiedade, apenas alivia sintomas periféricos

 Fármacos cuja ação principal é induzir e manter o sono;

 Incapacidade de iniciar e/ou manter o sono;

 Ir para a cama só quando estiver com sono,

 evitar a ingestão de substancias estimulantes como cafeína

 Absorção rápida após administração oral;

 Boa atividade hipnótica;

Um hipnótico de curta duração

 Sra. F.L., 46 anos, mãe de 3 filhos, está

O estado de alerta rebote pode indicar a

Uma alternativa seria prescrever

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