Pharmacologie générale

o 10 points QCM et 10 points CROC

Un décret en date du 20 juillet 2016, pris en application de l'article L1110-4 du code de la

santé publique définit les modalités de communication entre les professionnels de santé et les
ostéopathes.

Pourquoi on adapte la thérapeutique chez un patient dont le foie fonctionne mal ?

Il peut y avoir une toxicité à cause d’une mauvaise détoxification.

Pourquoi on donne parfois des formes effervescentes à un patient ?

Pour la rapidité de métabolisation, quand on ne peut avaler ou encore pour faire des
intervalles de dose (couper le médicament).

Doses pédiatriques / médicaments chez le sujet âgé ?

Pas la même capacité de métabolisation/ élimination, dose dépendante de la posologie,
capacité de déglutition (forme liquide)…

Pourquoi prendre un médicament au repas ?

Facilite l’assimilation et protecteur gastrique.

Comment peut-on expliquer certains effets indésirables ?

Mélange des médicaments ou effet non décelés lors de la commercialisation des médicaments.
 I. Définitions / législation médicament et autre produit de santé

La pharmacologie, est la science du médicament : elle étudie les effets et le devenir du

médicament dans l’organisme de sa prise jusqu’à sa sortie.

La pharmacologie comprend entre autres l’étude du mécanisme d’action du médicament, la

définition de ses conditions d’utilisation, l’évaluation de son efficacité et de sa sécurité
d’emploi.

o Pas tous les médicaments sont écrasables à cause du pelliculage ou de la protection

gastrique qui peut le rendre inactif.

o 10% de la population ne peut pas transformer la codéine en morphine.

Qu’est-ce qu’on peut trouver en pharmacie ?

Médicament et autre produit de santé :

 Médicament sur ordonnance

 Médicament « conseil »
 Cosmétiques
 Dispositifs médicaux
 Compléments alimentaires
 Orthopédie : Petit appareillage, matériel médical (lit médicalisé, fauteuil roulant...),
compression veineuse.

Définition du médicament (CSP L5111-1) 🧡

On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi
que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’homme ou chez l’animal ou
pouvant leur être administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer,
corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action
pharmacologique, immunologique ou métabolique.

Les excipients servent à rendre un comprimé solide, le rendre appétissant, dissoudre le

principe actif plus facilement…
(excipient = toute substance autre que le principe actif dans le médicament)
Médicaments antalgiques : vont agir contre la douleur (ex : paracétamol)
Médicaments préventif : ex vaccins
Médicament permettant de réaliser un diagnostic : ex produits de contraste.
Pour modifier une fonction physiologique : contraceptif hormonal oral.
Servent à restaurer une fonction déficiente : injections d'insuline
Médicament anti-hypertenseur : lutte contre hypertension artérielle (bêta-bloquants)

Attention aux produits « frontière »

C’est-à-dire les produits présentés comme des médicaments qui n’en sont pas. Tel que les
compléments alimentaires, les produits présentent une notice, des mises en garde, une allure
pharmaceutique (gélule/capsule, ampoule) mais qui n’ont pas les mêmes contrôles !

Composition d’un médicament

Dans tout médicament, on associe une :

 Une substance active (ou principe actif) : c'est elle qui a les propriétés
pharmacologiques = elle qui est responsable de l'effet recherché.

 Des excipients, qui sont inertes (aucun effet sur l'organisme), ont un rôle dans la
préparation, la conservation, ou l'utilisation d'un principe actif.

Ex : diluant : poudre qui va augmenter le volume d'un comprimé, aromatisant si principe actif
amer, liant : permet d'agglomérer les poudres, sucre...

Les excipients servent à rendre un comprimé solide, le rendre appétissant, dissoudre le

principe actif plus facilement… Ils peuvent parfois être gênants : on parle d'excipients à effet
notoire (lactose, glucose, amidon de blé, alcool...)

Dénominations

Un médicament va être défini par :

 Son nom chimique (peu utilisé)
 Sa DCI ou dénomination commune internationale : c'est une norme crée par l'OMS
pour permettre d'avoir le même langage.
 Sa dénomination commerciale ou nom commercial et le ® signifie REGISTRED.

Exemple : Paracétamol ou acétaminophene

Doliprane®, Dolko®, Geluprane®, Efferalgan%®
RQ : les médicaments les plus récents ont une DCI permettant de les identifier : sartans,
statines...

Mentions obligatoires sur un médicament (LEEM)

Code barre 2D DataMatrix : Permet d’identifier chaque boite de médicament et d’éviter les
contre-façon.

 Carré rouge indique la nécessité d’avoir une ordonnance.

 Carré vert indique que les médicaments peuvent être renouvelé même si l’ordonnance
est périmée.

Classification des médicaments

Spécialités industrielles Blisters classiques (emballage plastique pour

protéger le médicament)
Préparations Magistrales, hospitalières ou officinales

Médicaments biologiques Ex : insulines

Médicaments innovants thérapie génique ou cellulaire

Médicaments du sang Ex : Rhophylac®

Les préparations hospitalières sont des préparations qui n’existent pas et qui sont préparés
spécifiquement pour le patient, pour une posologie ou une préparation spécifique.
Le médicament peut-être un poison. C’est la dose qui fait l’effet thérapeutique ou l’effet
toxique. Tout médicament peut présenter une toxicité soit aigüe (immédiate) soit retardée
(voir plusieurs années après). Le rapport bénéfice-risque toujours évalué.

II. Formes pharmaceutiques ou formes galéniques

La forme galénique correspond aux différentes présentations possibles d'un médicament. Les
formes galéniques vont principalement dépendre de la voie d'administration :

 Voie orale : prise par la bouche (per os)

 Voie parentérale ou injectable : dans le sang ou tissus
 Voie percutanée : application au niveau épiderme (crème)
 Voie respiratoire : inhalation de poudres...

A. Voie orale

C’est la forme la plus fréquente. Il existe 2 formes :

 Formes sèches : Comprimé nu ou enrobé, comprimé effervescent, poudre

orale ou gélule/capsule.

 Formes liquides : Sirop, suspension buvables (médicament déjà dissout qui

peut se conserver 1 semaine) ou soluté.

Avantages Inconvénients

⁃ Limiter les erreurs de dosage - Forme : gout, odeur…

⁃ Moins chère à fabriquer - Pas d’observance
⁃ Plus facile à conserver.

B. Voie parentérale

C’est l’utilisation d’injections soit intraveineuse (IV), intramusculaire (IM), sous

cutanée (SC), voies spécifiques (intrarachidien, péridural, intra-articulaire). La
longueur de l’aiguille indique la localisation. Parfois d’action très courte, parfois
longue durée.

o Insuline n’existe que par voie injectable car la voie orale n’aurait pas d’effet.
Avantages Inconvénients
 - Effet rapide - Entraine des déchets
- Pas de filtration rénale et hépatique - Nécessite un personnel de santé pour
- Dosage précis et adapté au patient l’administrer
- Plus chère
- Assez invasif, douloureux

C. Autres voies

Il y a également les voies rectale, vaginale, cutanée, oculaire (collyre), respiratoire,

auriculaire, nasale...

III. La pharmacocinétique et pharmacodynamie

Pharmacocinétique : Effet de l’organisme sur le médicament. C’est tout ce qui se passe entre
l’administration d’un médicament et sa concentration dans l’organisme. 🧡

Pharmacodynamie : c’est l’effet du médicament sur l’organisme, tant les effets bénéfiques
qu’indésirables. 🧡

Le médicament est une substance étrangère à l’organisme : c’est un xénobiotique, il va être

dégradé puis éliminé.

o Médicament longue prise (LP) qui se diffuse au cours de la journée.

1. Pharmacocinétique

C'est l'étude de la manière dont un médicament se comporte après son introduction dans
l'organisme.

4 phases : A D M E 🧡

 A pour ABSORPTION : passage du médicament dans la circulation générale

 D pour DISTRIBUTION : phénomène par lequel le médicament va atteindre sa cible
(stockage)
 M pour METABOLISATION : ensemble des transformations chimiques subies par
le Principe actif.
 E pour ELIMINATION : Excrétion (voies rénales/biliaires).
 a. Absorption

Absorption : C'est le passage (transfert) du médicament (principe actif) inchangé du site

d'administration vers la circulation générale (sang).

Il y a une barrière à franchir, sauf pour la voie IV. L’absorption se fait de manière passive
avec le gradient via membrane ou de manière active avec les transporteurs...

Biodisponibilité : c'est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale.

 IV : 100% du PA dans la circulation

 Voie orale : effet digestion, effet premier passage hépatique. Entre 0 et 1.

b. Distribution

Distribution : C'est le passage du PA de la circulation générale vers le site d'action (tissu,

organe, cellules...).

Elle se fait en 2 temps :

 En 1er : Distribution plasmatique, dans le sang. Soit lié à des protéines plasmatiques
(albumine...), c’est la forme liée. Soit en fraction libre chez les molécules
pharmacologiquement active.
 En 2ème : Distribution tissulaire (fraction libre)
 c. Métabolisation

Métabolisation : C'est la transformation par réaction enzymatique d'un médicament en un ou

plusieurs métabolites :
⁃ Inactif, permet ensuite l'élimination (hydrosolubles)
⁃ Actif (prodrogue) : composé plus actif
⁃ Toxique

Elle se fait principalement au niveau du foie mais peut aussi se faire au niveau de peau,
intestin, rein...

o Cycle de métabolisation, ça ne se fait pas en une seule fois, le PA passe plusieurs fois
par les organes.

d. Élimination

Élimination : Excrétion du PA hors de l'organisme. Sous forme inchangée ou sous forme

métabolites.

Si le PA n’est pas éliminé il y a une accumulation, donc risque de surdosage et de toxicité.

Elle se fait par :

 Élimination rénale : excrétion urinaire via la filtration glomérulaire du PA inchangé.

(urines)
 Élimination biliaire : les molécules trop grosses vont être excrétées dans la bile, puis
vont rejoindre le tube digestif et sont éliminées par les selles.

Pharmacologie clinique
 2. Pharmacodynamie

La pharmacodynamie s'intéresse aux mécanismes d'action des médicaments dans l'organisme.

C’est la relation dose/effet. Il existe différents mécanismes d'action :

 Physico-chimique : anti-acides
 Substitutif : insuline, oestrogènes à la ménopause...
 Sur ADN : anti-mitotiques (cancer)
 Récepteurs cellulaires : Ligand
 Transport ionique membranaire : IPP
 Enzymes : blocage par inhibiteur enzymatique
 Bactéries, virus : inhibition réplication

Une molécule qui entre dans la circulation sanguine doit pouvoir circuler dans l’organisme
jusqu’au lieu où elle doit agir. Pour ça elle doit être transportée via une protéine et doit être
relarguée pour se trouver en forme libre (active).

Liaison ligand – récepteur

Le ligand (médicament) va se fixer sur un récepteur (récepteur

membranaire ou nucléaire) pour induire une réponse (un effet.)
Ca fonctionne sous le principe de système clef/serrure.

Agonistes / Antagonistes
 Cas particulier de la grossesse/allaitement

La barrière foetoplacentaire est perméable, les médicaments peuvent avoir des conséquences
sur le fœtus car il n’a pas mêmes capacités élimination du PA, ni caractéristiques
physiologiques que l’adulte. La grossesse peut être inconnue de la mère (se référer aux
Centres Régionaux Pharmacovigilance) ou alors le médicament peut être indispensable pour
traiter la mère. Au cours de l'allaitement, un PA peut être excrété dans le lait. Il faut prendre
un médicament toujours après tétée.

Un site de référence : CRAT = centre de Référence sur les agents tératogènes. http://lecrat.fr/