CLASE #4. LAXANTES Y ANTIDIARREICOS

LAXANTES
y
ANTIDIARR
EICOS
Temática:
Grupos farmacológicos y fármacos.
Clasificación.
Mecanismos de acción.
Acciones farmacológicas.
Principales características farmacocinéticas.
Efectos indeseables e interacciones más
importantes.
Indicaciones. Contraindicaciones.
Presentación, dosis y vías de administración.
Bibliografía:
L/T Farmacología Básica y Clínica
Katzung.
Capítulo 62 Página 1081.

Fármacos utilizados en el tratamiento de
las enfermedades gastrointestinales.
USO DE LAXANTES
 Acelerar el movimiento de alimentos en el tracto digestivo
Clasificación: Según el mecanismo de acción
1. Irritantes o estimulantes
intestinales o Pueden crear hábito.
2. Formadores de masa o Aceleran el transito a lo largo del
intestino de preparados orales mal
3. Salinos y osmóticos
absorbidos.
4. reblandecedores fecales o Desequilibrios electrolíticos cuando
5. Lubricantes se emplean crónicamente.
6. Activadores de canales de
cloruro
Laxantes irritantes o estimulantes
 Estimulación directa del sistema El empleo de catárticos a largo plazo
nervioso entérico (catárticos) pueda ocasionar dependencia y
 Secreción colonica de electrolitos y destrucción del plexo mientérico y
dar por resultado atonía y dilatación
líquidos del colon.
Derivados de la antraquinona:
El aloe, senna, y la cáscara se encuentran naturalmente en las plantas.
El empleo crónico origina una pigmentación parda característica del colon que se
conoce como “melanosis colónica”
 Senna • Por vo. Produce evacuación intestinal en
el plazo de 8-10 h
Derivados de la antraquinona • Induce liberación de agua y electrolitos a
la luz intestinal
 Bisacodilo • Potente estimulante del colon.

• Acción directa en las fibras nerviosas de
Derivados de difenilmetano la mucosa del colon
• Puede provocar irritación gástrica si se
toma simultáneamente con leche o algún
antihistamínico 2
 Aceite de recino • Aumenta peristaltismo

• Contraindicado en embarazo (contracción
uterina).
Laxantes formadores de masa
 Obtenidos de partes no digeribles de frutas y verduras.
 Distienden el colon
 Favorecen el peristaltismo
Ejemplos Usarse con precaución en pctes

 Metilcelulosa que permanecen en cama
 Psilio Ya que podría producirse una
 salvado obstrucción intestinal
Son preparados usuales los productos vegetales naturales

(psilio y metilcelulosa) y las fibras sintéticas (policarbófilo).
Laxantes salinos y osmóticos
 Retienen agua por osmosis en el intestino y Lo distienden
aumentando la actividad intestinal y la defecación en pocas horas
Lactulosa actúa como laxante osmótico,
 Citrato de magnesio administrado por vo. Es degradado por
 Sulfato de magnesio bacterias intestinales en: acido láctico,
 Hidróxido de magnesio fórmico y acético aumentando la
 Fosfato sódico acumulación de liquido y distensión de
colon, lo que reblandece las heces y provoca
la defecación.
Laxantes Reblandecedores fecales

 Emulsionan con las heces, las reblandecen y facilitando su paso.
 Docusato sódico
 Docusato potásico Pueden tardar días en actuar
Laxantes lubricantes Laxantes activadores de
canales de cloruro
 Facilitan el paso de heces  Activan canales de cloruro para
endurecidas aumentar la secreción de líquidos en
la luz intestinal
 Parafina liquida
 Supositorios de glicerina  Lubiprostona
o Facilitando el paso de las heces

o Escaso desequilibrio electrolítico
o Usado en estreñimiento crónico
Antidiarreicos
 Fármacos  Modificadores de fluidos
Anti motilidad  Absorbentes Y
Transporte hidroeléctrico
 Difenoxilato  Salicilato de bismuto
 Loperamida  Hidroxilo de aluminio  Salicilato de bismuto
o Usados para controlar

diarrea o Usados para controlar o Usado para controlar diarrea
o Activan receptores opioides diarrea o Disminuye la secreción de
pre sinápticos o Actúan por absorción de liquido
o Inhiben liberación de: acetil microorganismos A la luz intestinal
colina disminuyendo el intestinales
peristaltismo Protegiendo la mucosa intestinal
Efectos adversos Efectos adversos

 Somnolencia
 Calambres abdominales • Lengua y heces negras
 Mareos
 Megacolon toxico
Contraindicación
• Niños
• Pctes con colitis grave
FÁ R M AC O S PA RA
E L T RATA M I E N T O
DEL SÍNDROME
DEL INTESTINO
I R R I TA B L E
Mecanismo de
acción:
Aliviar el dolor y la
molestia abdominal
y mejorar la función
Síntomas
intestinal
:
-Hinchazón
abdominal
-Dolor
abdominal
Recomend -Meteorismo
a
ciones
-Distensión
En los pacientes con diarrea predominante, los compuestos
antidiarreicos, sobre todo la loperamida, son útiles para reducir la frecuencia
de las evacuaciones y la sensación de urgencia para defecar.
En los enfermos con estreñimiento predominante, los complementos de fibra

permiten reblandecer las heces y disminuir el pujo.
En el dolor abdominal crónico, al parecer son útiles las dosis bajas

de antidepresivos tricíclicos:
Amitriptilina o desipramina Dosis: 10 a 50 mg/día.
Pueden alterar los receptores para los neurotransmisores entéricos como la

serotonina, afectando así a la sensación aferente visceral.
ANTIESPASMÓDICOS
(ANTICOLINÉRGICOS)
Los fármacos de esta clase que suelen prescribirse son:
Diciclomina
Hiosciamina
En dosis altas producen efectos anticolinérgicos adicionales importantes, entre

ellos sequedad de la boca, alteraciones visuales, retención urinaria y
estreñimiento.
ANTAGONISTAS DE
RECEPTOR 5-HT3 DE
LA SEROTONINA
Los receptores 5-HT3 que se encuentran en el tubo digestivo activan la
sensación del dolor aferente visceral a través de las neuronas sensoriales
extrínsecas
Se han autorizado otros cuatro antagonistas de 5-HT3 (ondansetrón,

granisetrón, dolasetrón y palonosetrón)
En una dosis de 1 mg cada 12 o cada 24 h, disminuye el dolor

hipogástrico relacionado con IBS, los cólicos, la sensación de urgencia
para defecar y la diarrea.
AGONISTAS DEL RECEPTOR
5-HT4 DE LA SEROTONINA
Para el tratamiento a corto plazo de las mujeres con IBS que tenían estreñimiento
predominante.
Tegaserod, en dosis de 6 mg cada 12 h,
ACTIVADOR DE LOS CONDUCTOS DEL CLORURO
La lubiprostona es un derivado del ácido prostanoico que estimula el conducto del

cloruro de tipo 2.

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LAXANTES

Capítulo 62 Página 1081.

Clasificación: Según el mecanismo de acción

 Bisacodilo • Potente estimulante del colon.

 Aceite de recino • Aumenta peristaltismo

Ejemplos Usarse con precaución en pctes

Son preparados usuales los productos vegetales naturales

Laxantes Reblandecedores fecales

o Facilitando el paso de las heces

o Usados para controlar

Efectos adversos Efectos adversos

En los enfermos con estreñimiento predominante, los complementos de fibra

En el dolor abdominal crónico, al parecer son útiles las dosis bajas

Pueden alterar los receptores para los neurotransmisores entéricos como la

En dosis altas producen efectos anticolinérgicos adicionales importantes, entre

Se han autorizado otros cuatro antagonistas de 5-HT3 (ondansetrón,

En una dosis de 1 mg cada 12 o cada 24 h, disminuye el dolor

Tegaserod, en dosis de 6 mg cada 12 h,

ACTIVADOR DE LOS CONDUCTOS DEL CLORURO

La lubiprostona es un derivado del ácido prostanoico que estimula el conducto del

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