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    REMIKIREN

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    El documento describe las propiedades y efectos del Ramikiren, un inhibidor de la renina que se encuentra actualmente en fase II de ensayos clínicos. El Ramikiren reduce la presión arterial de forma rápida al disminuir la angiotensina II y la renina. También tiene efectos renoprotectores al reducir la albuminuria sin afectar la tasa de filtración glomerular. Se absorbe bien por vía oral o intravenosa y podría usarse como herramienta para estudiar los mecanismos de acción renoprotectores del eje renina

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    El documento describe las propiedades y efectos del Ramikiren, un inhibidor de la renina que se encuentra actualmente en fase II de ensayos clínicos. El Ramikiren reduce la presión arterial de forma rápida al disminuir la angiotensina II y la renina. También tiene efectos renoprotectores al reducir la albuminuria sin afectar la tasa de filtración glomerular. Se absorbe bien por vía oral o intravenosa y podría usarse como herramienta para estudiar los mecanismos de acción renoprotectores del eje renina

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    El documento describe las propiedades y efectos del Ramikiren, un inhibidor de la renina que se encuentra actualmente en fase II de ensayos clínicos. El Ramikiren reduce la presión arterial de forma rápida al disminuir la angiotensina II y la renina. También tiene efectos renoprotectores al reducir la albuminuria sin afectar la tasa de filtración glomerular. Se absorbe bien por vía oral o intravenosa y podría usarse como herramienta para estudiar los mecanismos de acción renoprotectores del eje renina

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    HECTOR OLAYA

    JUAN CAMILO
    MATTEUS
    JULLY GOMEZ
    MABEL CONTRERAS
    LISA GAITAN
    http://www.drugbank.ca/drugs/DB00212
    ANDRES PERDOMO
    NATALI BARBOSA
    WILLIAM PRADA
    Medicamento en Fase II

    Aun no se encuentra en el mercado


    Niveles indetectables
     Dosis intravenosas del farmaco
     Empieza actuar entre los 10 minutos de la
    infusión.
     Dosis orales disminuyen la Angiotensina II y la
    renina en 10 a 20 minutos.
     Efecto 24hrs
     Estudios muestran que se absorbe en el tracto
    gastrointestinal.
     Tanto en la vía oral como intravenosa la
    renina plasmática dura mas tiempo
    suprimida. (No son paralelas Puede
    las
    concentraciones) atravesar
    tejidos
     Es una molécula lipofilica
    fácilmente
     Efectos hemodinámicos renales del
    ramikiren similar a los observados en los
    bloqueadores del SRAA, de la angiotensina y
    de los antagonistas del receptor AT1.
     Suprime la acción de la renina y
    angiotensina II plasmáticas.
     La caída de presión arterial inmediata esta
    relacionada con la disminución de
    Angiotensina II y supresión de aldosterona.
     Vasodilatación arterial renal
     Predominante sobre la Arteriola Eferente
    que la Aferente.
     ↑ flujo renal plasmático.
     No afecta TFG
     ↓ Fracción de filtración
     Disminuye microalbuminuria en hipertensión
    esencial (pacientes) sin daño renal.
     Sin proteinuria e insuficiencia renal (efecto
    renoprotector)  Posible mayor efecto de ↓
    albuminuria
     Eliminación hepática rápida  Sales biliares
     Después del retorno de la concentración de
    Angiotensina a valores normales, la presión
    continua disminuida  Posible teoría de un eje
    vascular RA
     Seha dicho que el Remikiren se almacena
    en el riñón ya que es su órgano blanco
    (hipótesis)

    Podría explicar los niveles


    plasmáticos indetectables
    del fármaco después de
    una pequeña dosis
     HIPERTENSION ARTERIAL

     ALBUMINURIA

     PROTECTOR RENAL
     Hiponatremia Efecto en
    la
     Hiperkalemia
    aldosterona
     No se acompaña de taquicardias reflejas.
     No afecta la tasa de filtración glomerular
     Balance de sodio negativo
    Efecto sobre
     Balance de potasio positivo la
    aldosterona
     ↑ Efectividad en pacientes con falla renal
     Formación de angiotensina por diferente
    vía
     No hay incremento reflejo del eje RAA
    posiblemente (en estudio)
     Estudios de estructura proteica de renina =
    desarrollo inhibidores de alta afinidad.
     Tx remikiren ↓ PA en ptes hipertensos con
    y sin daño de fx renal.
     Comparado con IECA y ARAII no altera TFG
    y genera efecto renoprotector por ↓
    proteinuria por mecanismo aún incierto.
     Aplicación clínica de inhibidores de renina
    ha sido controversia por baja
    biodisponibilidad. Datos presentados
    sugieren que inhibición de renina puede ser
    una herramienta útil para conocer
    mecanismos de acción renoprotectora de
    SRAA.
     VAN DEN MEIRACKER, A.H., ADMIRAAL, P.J.J.,
    MAN IN 'T VELD, A.J., DERKX, F.H.M., RITSEMA
    VAN ECK, H.J., MULDER, P., VAN BRUMMELEN, P.
    & SCHALEKAMP, M.A.D.H. (1990). Prolonged
    blood pressure reduction by orally active renin
    inhibitor Ro 42,5892 in essential hypertension.
    Br. Med. J., 301, 205-210.
     VAN PAASSEN P, DE ZEEUW D, NAVIS G, DE
    JONG PE: Renal and systemic effects of
    continued treatment with renin inhibitor
    remikiren in hypertensive patients with normal
    and impaired renal function. Nephrol Dial
    Transplant 15:637–643, 2000.

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