Antihipertensivos (8) - Removed

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FÁRMACOS
Antihipertensivos
♥ El diagnóstico de hipertensión se basa en mediciones repetidas y reproducibles de presión
arterial elevada
♥ La evidencia epidemiológica apunta a factores
genéticos, estrés psicológico y factores ambientales y
dietéticos como factores que contribuyen al desarrollo
de la hipertensión
♥ La PA es proporcional al producto del flujo
sanguíneo y la resistencia al paso de la sangre a
través de las arteriolas precapilares: BP = CO ×
PVR
♥ La presión arterial se mantiene mediante la regulación del gasto cardiaco y la resistencia
vascular periférica, ejercida en: arteriolas, vénulas poscapilares, corazón y riñón
♥ Los barorreflejos, mediados por nervios autónomos, actúan en combinación con
mecanismos humorales, incluido el sistema renina-angiotensina-aldosterona, para coordinar
la función en estos cuatro sitios de control y para mantener la presión sanguínea normal
Barorreflejo postural y respuesta renal
♥ Los barorreflejos son responsables de los ajustes rápidos y de momento a momento de la

presión arterial, como la transición de una postura reclinada a una vertical
♥ Los barorreceptores carotídeos son estimulados por el estiramiento de las paredes del
vaso provocado por la presión interna (presión arterial). La activación del barorreceptor
inhibe la descarga simpática central. Por el contrario, la reducción en el estiramiento da
como resultado una reducción en la actividad del barorreceptor. Por tanto, en el caso de
una transición a la postura erguida, los barorreceptores detectan la reducción en la
presión arterial que resulta de la acumulación de sangre en las venas por debajo del nivel
del corazón como un estiramiento de la pared reducido, y la descarga simpática está
desinhibida
♥ El riñón es el principal responsable del control de la presión arterial a largo plazo: la
disminución de la presión en las arteriolas renales y la actividad neuronal simpática
estimula la producción de renina, lo que aumenta la producción de angiotensina II que
causa:
1) la constricción directa de los vasos de
resistencia
2) la estimulación de la síntesis de
aldosterona en la corteza suprarrenal, lo
que aumenta la absorción renal de sodio y el volumen
sanguíneo intravascular
Descargado por Johh Lysou ([email protected])

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FARMACOLOGÍA BÁSICA DE ANTIHIPERTENSIVOS

1. Diuréticos: que reducen la presión arterial al disminuir el sodio corporal y reducir el
volumen de sangre.
2. Fármacos que bloquean la producción o la acción de la angiotensina y, por tanto,
reducen la resistencia vascular periférica y (potencialmente) el volumen de sangre.
3. Vasodilatadores directos, que reducen la presión al relajar el músculo liso vascular, lo
que dilata los vasos de resistencia también aumentan la capacitancia.
4. Agentes simpaticolíticos, que reducen la presión sanguínea al reducir la resistencia
vascular periférica, inhiben la función cardiaca y aumentan la acumulación venosa en los
vasos de capacitancia.
DIRÉTICOS
♥ son efectivos para reducir la presión arterial en 10-15 mm Hg, solos a menudo proporcionan
el tratamiento adecuado para la hipertensión esencial leve o moderada.
♥ En la hipertensión más severa, se usan en combinación con fármacos simpaticolíticos y
vasodilatadores para controlar la tendencia a la retención de sodio causada por estos
agentes
♥ Los diuréticos tiazídicos son apropiados para la mayoría de los pacientes con hipertensión
leve o moderada, y función renal y cardiaca normal
♥ Los diuréticos ahorradores de potasio son útiles tanto para evitar la depleción excesiva de
potasio como para potenciar los efectos natriuréticos de otros diuréticos
toxicidad
♥ el efecto adverso más común de los diuréticos es la depleción de potasio
♥ también pueden causar depleción de magnesio, alterar la tolerancia a la glucosa y
aumentar las concentraciones séricas de lípidos.
♥ Aumentan las concentraciones de ácido úrico y pueden precipitar la gota.
♥ El uso de dosis bajas minimiza estos efectos metabólicos adversos sin afectar la acción
antihipertensiva.
♥ Los ahorradores de potasio pueden producir hipercalcemia, en particular pacientes con
insuficiencia renal y aquellos que toman inhibidores de la ACE o bloqueadores del receptor
de angiotensina
INHIBIDORES DE LA ANGIOTENSINA
♥ La liberación de renina a partir de la corteza renal es estimulada por la hipoperfusión renal,
estimulación neural simpática y aporte reducido de sodio o concentración aumentada de
sodio en el túbulo renal distal, La renina actúa sobre el angiotensinógeno para producir el
decapéptido precursor inactivo de angiotensina I. La angiotensina I luego se convierte,
principalmente por ACE endotelial, en el vasoconstrictor arterial octapéptido angiotensina II
que a su vez se convierte en la glándula suprarrenal en angiotensina III. La angiotensina II
tiene actividad vasoconstrictora y de retención de sodio.

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INHIBIDORES DE LA ACE
1. Algunos fármacos de esta clase inhibe la enzima convertidora peptidil de peptidasa que
hidroliza la angiotensina I en angiotensina ll, inactiva la Bradicina, un potente
vasodilatador que funciona estimulando la liberación de óxido nítrico y prostaciclina .
2. Los inhibidores de la angiotensina ll disminuyen la PA al aminorar la resistencia vascular
periférica son más eficaces en enfermedades asociadas con la actividad de renina
plasmática alta.
3. Son útiles en el tratamiento de pacientes con enfermedad renal crónica porque
disminuyen la proteinuria y estabiliza la función renal, un efecto valioso en diabetes.
toxicidad
♥ Hipotensión grave después de dosis iniciales en pacientes con hipovolemia como resultado
de diuréticos, restricción de sal o perdida gastrointestinal de líquido
♥ Efectos adversos comunes son insuficiencia renal aguda, hiperpotasemia tos seca que a
veces se acompaña de sibilancias y angioedema
♥ Están contraindicados durante el segundo y tercer trimestre del embarazo debido al riesgo
de hipotensión anuria insuficiencia renal fetal
VASODILATADORES
útiles en el hipertensión relajan el músculo liso del
arteriolas, lo que disminuye la resistencia vascular
periférica
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

♥ Reduce la resistencia periférica y la presión arterial
♥ La presión arterial inhiben el flujo de calcio hacia adentro, hacia las células del músculo liso
arterial
FARMACOS QUE ALTERAN LA FUNCION DEL SISTEMA
NERVIOSO SIMPÁTICO
♥ Tienden a causar sedación y depresión mental y pueden producir alteraciones del sueño,
incluyendo pesadillas
♥ Los fármacos que inhiben la transmisión a través de ganglios autonómicos producen
toxicidad por la inhibición de la regulación para simpática, además de bloqueo simpático
profundo y ya no se usan
SIMPATICOLÍTICOS QUE ACTUAN CENTRALMENTE
♥ Reducen el flujo simpático en los centros vasomotores en el tallo encefálico, las acciones
antihipertensivas y tóxicas de estos fármacos son menos dependientes de la postura que
de los efectos de los fármacos que actúan de forma directa sobre las neuronas simpáticas
periféricas
♥ La alfametilnoradrenalina se almacena en vesículas nerviosas adrenérgicas y se libera
mediante estimulación nerviosa para interactuar con los receptores adrenérgicos post
sinápticos Descargado por Johh Lysou ([email protected])
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Agentes bloqueadores de ganglios
1. Bloquean de forma competitiva a los receptores colinérgicos en las neuronas

postganglionares tanto en ganglios simpáticos como parasimpáticos además, pueden
bloquear de forma directa el canal de acetilcolina nicotínica
2. Sus efectos adversos son extensiones directas de sus efectos farmacológicos;
incluyensimpaticoplejía (hipotensión ortostática excesiva y disfunción sexual) y
parasimpáticopleitejía (estreñimiento retención urinaria precipitación de glaucoma visión
borrosa boca seca).
AGENTES BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENÉRGICAS
♥ Reduce la presión arterial evitando la liberación fisiológica normal de la nor epinefrina a

partir de neuronas simpáticas posganglionares
♥ rara vez se utilizan
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
♥ Bloqueadores beta en la hipertensión severa son útiles para prevenir taquicardia refleja que
a menudo resulta del tratamiento con vasodilatadores directos, además reducen la
mortalidad después de un infarto al miocardio y algunos también reducen la mortalidad en
pacientes con insuficiencia cardiaca; son ventajosos para tratar la hipertensión en pacientes
con estas afecciones cuando se suspenden después del Uso prolongado irregular algunos
pacientes experimentan síndrome de abstinencia que se manifiesta por nerviosismo
taquicardia aumento de la intensidad de la angina de pecho e incremento de la presión
arterial se ha reportado infarto al miocardio en algunos pacientes
♥ Los bloqueadores alfa reduce la presión arterial al dilatar los pasos de resistencia y
capacitancia
♥ Los alfa 1 tienen efecto de primera dosis y también pueden causar mareos palpitaciones
dolor de cabeza y lasitud

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Barorreflejo postural y respuesta renal

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BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

Agentes bloqueadores de ganglios

1. Bloquean de forma competitiva a los receptores colinérgicos en las neuronas

♥ Reduce la presión arterial evitando la liberación fisiológica normal de la nor epinefrina a

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