Exposición Biofarmacia

CÁLCULO DE PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS AL ADMINISTRAR
UNA INYECCIÓN INTRAVENOSA CONTINUA (INFUSIÓN)
CLASIFICACIÓN
Los parámetros farmacocinéticos

1. Parámetros de base fisiológica. Están
permiten analizar el
estrechamente relacionados con la anatomía fisiología
comportamiento de un fármaco y/o corporal y con los mecanismos bioquímicos y
sus metabolitos dentro del fisiológicos de pérdida del fármaco (volumen aparente
organismo y su valor depende de de distribución y aclaramiento).
las propiedades físico-químicas del 2. Parámetros de velocidad. Están vinculados al orden
fármaco y de los procesos de la reacción (constantes de velocidad).
fisiopatológicos involucrados. 3. Parámetros derivados al planteamiento cinético
(área bajo la curva, tiempo medio de permanencia,
tiempo de vida media de eliminación).
Volumen aparente de distribución
En aquellos casos en que la velocidad de
entrada del fármaco al torrente
sanguíneo se realiza de acuerdo con un
El volumen aparente de distribución (Vd) es proceso cinético de orden cero, como es
una medida del volumen de líquido el caso de una administración continua a
disponible hipotético, necesario para velocidad constante (infusión
contener toda la cantidad del fármaco, en el intravenosa) y cuando la velocidad de
caso de que éste estuviese eliminación desde el sistema es de tipo
homogéneamente distribuido y en la misma exponencial, la cantidad de fármaco
concentración que en el torrente sanguíneo tiende a acumularse hasta alcanzar un
estado de equilibrio estacionario.
En este estado estacionario, la

velocidad de eliminación se iguala con la
velocidad de entrada del fármaco al
volumen de distribución
En los siguientes problemas se utilizarán las abreviaturas que se indican
Cálculo del volumen de distribución

Cpl o C = concentración plasmática
t= tiempo
K= constante de velocidad de eliminación El Vd de un fármaco se puede calcular utilizando
t1/2= vida media la siguiente ecuación.
Cl= clearance
ABC= área bajo la curva de concentración Vd (L) = Cantidad de fármaco absorbida (mg)
plasmática versus tiempo Concentración plasmática del fármaco en
Vd= volumen de distribución equilibrio (mg/L)
ku= constante de velocidad de excreción
urinaria
CEE o CSS= concentración en estado
estacionario o en steady state
En el caso de que el fármaco se administre por vía intravenosa,
La cantidad de fármaco absorbida será igual a la dosis; en el caso de utilizar otra vía de
administración la cantidad estará determinada por la biodisponibilidad.
Por ejemplo: Un fármaco se administra por Vd (L) = 100 mg/10 mg/L = 10 L

vía intravenosa (bolus) a la dosis de 100 mg.
Inmediatamente tras la administración se
toma una muestra de sangre y se cuantifica
Este cálculo sería válido en el caso más
la concentración plasmática inicial del
sencillo, para un fármaco administrado en
fármaco (Cp 0 ), que resulta ser Cp 0 = 10
bolus, que se distribuye de forma inmediata
mg/L. Con estos valores, el Vd sería
en un sólo compartimento cinético.
MÉTODOS Y SISTEMAS DE ADMINISTRACIÓN
INTRAVENOSA DEL MEDICAMENTO (PERFUSIÓN)
La perfusión IV de medicamentos se realiza utilizando soluciones de los
mismos de pequeño o gran volumen . A su vez, se utilizan diferentes
tiempos de perfusión dependiendo de las características
farmacodinámicas del medicamento, así como diferentes métodos para
obtener la velocidad deseada y conseguir los niveles sanguíneos del
fármaco deseados, minimizando el grado de irritación producido por su
administración. El interés por conseguir un nivel plasmático constante y
prolongado también afecta al modo de administración seleccionado.
Otro factor a considerar es la velocidad de administración recomendada

para cada medicamento . " Una clasificación clásica de los métodos de
perfusión es: inyección IV directa y perfusión IV
1. Administración IV directa 2. Perfusión intravenosa
En la administración IV directa, o bolus el vehículo La perfusión IV continua es un método habitual
junto con el medicamento, se sitúa en una jeringa y muy común para la administración de fármacos IV
se infunde en un corto período de tiempo (3-5 Así, una vez adicionado el medicamento al fluido
minutos) . Este tiempo puede variar según la IV de gran volumen para constituir la mezcla IV a
naturaleza de los fármacos, y cada fabricante suele perfundir, se conectan envase y catéter mediante un
dar unas recomendaciones de tiempo de perfusión. equipo de perfusión y se administra, generalmente
por gravedad "gota a gota", de forma continuada.
La administración IV directa de medicamentos se Cuando la perfusión del fármaco transcurre durante
puede realizar : directamente a la vena, a través del intervalos espaciados de tiempo y la solución se
punto de inyección lateral del equipo de perfusión infunde en un periodo de 15 a 120 minutos se
primario, por un catéter intermitente u obturador de acepta la denominación de perfusión IV
heparina, o por un catéter con obturador. intermitente.
El sistema de perfusión intermitente con equipo en Y
Supone el empleo, como recipiente del
medicamento, de mini envases (bolsas o botellas de
50-100 mL). Es uno de los sistemas más utilizados .
La solución reconstituida del medicamento (aditivo)
se adiciona en el mini envase (mezcla IV) y se
conecta, por una línea IV secundaria, al sistema de
perfusión primario del fluido intravenoso, que puede
o no disponer de válvula sensible a la presión . El
mini envase se localiza en una posición más alta que
el del envase del fluido primario ; de este modo la
válvula se cierra e impide el paso del fluido
primario, por lo que deja que circule la solución
contenida en el mini envase .
Algunos enfoques comunes incluyen:
Infusión continua: Se administra el fármaco de forma continua para mantener una concentración
plasmática estable.
Administración intermitente: Se administran dosis periódicas del fármaco para mantener niveles
terapéuticos dentro de un rango específico.
Dosis de carga seguida de mantenimiento: Se administra una dosis inicial alta para alcanzar
rápidamente niveles terapéuticos, seguida de dosis de mantenimiento más bajas para mantener la
concentración plasmática en el rango deseado.
REFERENCIAS
https://jppres.com/jppres/pdf/vol11/jppres22.1472_11.1.160.pdf
1. Arriola I, Santos J, Martínez N, et al. Consideraciones farmacodinámicos y farmacocinéticas en los tratamientos habituales del
paciente gerontológico. Av Odontoestomatol [Internet]. 2009 Feb [citado 04 de julio de 2023] ; 25( 1 ): 29-34. Disponible en:
http://scielo.isciii.es/sc ielo.php?scrip t=sci_arttext& pid =S0 213-12852009000100004&lng=es.
2. Posadas del Rio F. Biotransformación o xenobióticos: a catalítica eficiencia aproche [En Línea]. Aguascalientes: Universidad
Autónoma de Aguascalientes, 2006 [consultado el 04 de julio de 2023]. Disponible en: https://elibro.net/es/lc/uladech/titulos/75994
4. Maya J. Farmacocinética: eliminación. Medwave [Internet]. 2007 [citado el 04 de julio de 2023];7(5). Disponible en:
https://www.medwave.cl/puestadia/cur sos/3450.html
Sánchez A, Merino M, et al. Administración intravenosa de medicamentos: Aspectos farmacocinéticos. Seth. es. [Internet]. 2023
[Consultado el 04 de julio de 2023]. Disponible en: https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/mivyna/miv06.pdf
LLedó R. Estudio farmacocinético poblacional de antirretrovirales en rata. Universidad de Valencia. [Internet]. 2007 [Consultado el 04
de julio de 2023]. Disponible en:
https://www.tdx.cat/bitstream/handle/10803/9762/lledo.pdf;jsessionid=82642FC4564D55BDD72891C5B51A7DCA?sequence=1

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Por ejemplo: Un fármaco se administra por Vd (L) = 100 mg/10 mg/L = 10 L

Otro factor a considerar es la velocidad de administración recomendada

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