Antiparasitarios:

antiamibianos y
antihelmínticos.

FARMACOLOGIA
BASICA

NATALIA M.RDZ.
Antiamibianos

Amebiasis.
 Infección intestinal
 Causada por Entamoeba histolytica
 90% asintomáticas
Clasificación.

Según su lugar de acción:

1) Amebicidas de contacto o luminales

2) Amebicidas sistémicos
3) Amebicidas mixtos
ACCION LUMINAL
YODOQUINOL

Compuesto halogenado derivado de las 8

hidroxiquinolinas
Escasa absorción (90% del fármaco se retiene en el
intestino) es excretado en las heces sin metabolizar
M.A. Interfiere con la estructura y función del ADN
V.M. 11-14 hrs
<10% del fármaco se excreta en la orina en forma
metabolizada (glucurónico)
RAMs y Contraindicaciones
Activo exclusivamente sobre amebas localizadas en la luz
Gastrointestinales • Neuropatía Mieloóptica
intestinal subaguda • Cefalea • Atrofia y ceguera •
De elección en amebiasis asintomática Tumefacción de la glándula tiroides • Exantema

*La dosis nunca debe superar los 2g/día (adultos) 1.95 g/día
(niños) y la duración del tto no debe ser superior a 20 días Embarazo • Intolerancia al yodo • Neuropatía
periférica • Enfermedad tiroidea, renal o
hepática.
Diloxanida

Derivado de la seria de Dicloroacetamida

Se absorbe con rapidez en el TGI
Metabolismo hepático (glucorodinacion)
excreción renal
M.A. Posible interferencia con los
fosfolípidos de la pared de los quistes
V.M. 6hrs
Útil en portadores asintomáticos o en
amebiasis intestinales ligeras
RAMs y contraindicaciones.
Frecuentes flatulencias
Vomito, diarrea, prurito y urticaria ocasionales
TECLOZAN

Derivado de la serie Dicloroacetamida

Amebicida luminal de acción anti quística y antitrofozoitica
Escasa absorción GI y sistémica
Baja toxicidad
M.A. Interfiere en el metabolismo de los fosfolípidos de la
membrana de los microorganismos

RAMs y contraindicaciones

Flatulencias, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo

Requiere alcanzar grandes concentraciones elevadas en la luz intestinal

para poder actuar, por lo que no se recomienda en casos de diarrea
PARAMOMICINA

Aminoglucósido de acción luminal

Pobre absorción intestinal
Fármaco de elección para tratar la colonización
por E. histolytica
M.A. Se une a la subunidad ribosómica 30s
inhibiendo la síntesis proteica por lectura errónea
y terminación prematura de la traducción del
ARNm
Actividad amebicida directa Efecto inhibitorio
RAMs y contraindicaciones
sobre la flora bacteriana intestinal 
Erupciones cutáneas, exantema, cefaleas, vértigo,
nefropatía .

Evitar en pacientes con ulceraciones intestinales

 ACCION TISULAR.

EMETINA y DEHIDROEMETINA
Actividad amebicida únicamente frente a trofozoítos de E.
histolytica
Administración I.M y S.C
M.A. Inhiben el alargamiento de las cadenas de oligopéptidos y
la síntesis de proteínas de manera irreversible en células
eucariotas
Se acumulan puesto que son eliminadas con lentitud por el riñón
puede demorarse de 1-2 semanas
RAMs y contraindicaciones EMETINA
Bloqueo neuromuscular
Dolor precordial, disnea, taquicardia,
Reacciones locales: hipotensión.
RAMs y contraindicaciones DEHIDROEMETINA
Hipersensibilidad, debilidad muscular
Fatiga. Cefalea, dolor abdominal
*Su uso ha sido sustituido por el Metronidazol
ACCION MIXTA

NITROIMIDAZOLES- Metronidazol Tinidazol Secnidazol

METRONIDAZOL
Mecanismo de acción
Antiinfeccioso antibacteriano y antiparasitario,
posiblemente por interacción con el ADN
Modo de administración RAMs y contraindicaciones
Por vía oral se debe tomar durante las comidas.
Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, mucositis oral,
trastorno del sabor, anorexia, pancreatitis (reversible),
decoloración de la lengua/ lengua pilosa; angioedema,
shock anafiláctico; neuropatía sensorial periférica, cefaleas,
convulsiones, vértigo, encefalopatía, síndrome cerebeloso
agudo

Hipersensibilidad a imidazoles
TINIDAZOL

M.A. Antiprotozoario, bactericida frente a

anaerobios. Altera el ADN de gérmenes
sensibles e impide su síntesis.
Administrar durante o después de una
comida. RAMs y contraindicaciones
Advertencias y precauciones
Riesgo de cólico intestinal, enrojecimiento Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sabor metálico,
de cara y vómitos en concomitancia con erupción cutánea, prurito, urticaria, edema
alcohol. Interrumpir si aparece anomalía angioneurótico, leucopenia transitoria, cefalea, fatiga,
neurológica. lengua saburral, orina oscura

Contraindicado en 1 er trimestre, sopesar

beneficio/riesgo en siguientes.

Tinidazol aparece en leche materna, por ello está

contraindicado durante la lactancia.
SECNIDAZOL RAMs y contraindicaciones

Mecanismo de acción Trastornos digestivos como náuseas,

Antiparasitario de la serie de los nitroimidazoles. Su actividad afecta a la gastralgias, modificación del gusto
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella (metálico), glositis, estomatitis; urticaria;
vaginalis. leucopenia moderada, erupciones cutáneas
Indicaciones terapéuticas reversibles
Tto. de amebiasis intestinal, Giardiasis, Tricomoniasis, amebiasis crónica,
amebiasis hepática, amebiasis intestinal (aguda, asintomática), uretritis y
vaginitis causada por Tricomonas vaginalis, vaginitis inespecífica o vaginosis
bacteriana. No recomendado durante el primer
Interacciones trimestre. Valorar riesgo/beneficio durante
Secnidazol el 2º y 3º
Riesgo de reacción psicótica con: disulfuram (no se recomienda).
Evitar con: alcohol por efecto antabús. El Secnidazol pasa a la leche materna. No
Potencia el efecto de: anticoagulantes orales (mayor riesgo de hemorragia). debe ser usado en mujeres que le estén
Vida media plasmática disminuida por: fenobarbital. dando pecho al recién nacido, en todo caso
Riesgo de toxicidad con: litio. deberá suspenderse la lactancia
ANTIHELMINTICOS.

BENZIMIDAZOLES
PAMOATO DE PIRANTEL
TIABENDAZOL
 IVERMECTINA
 DIETILCARBAMAZINA
ALBENDAZOL
BENZIMIDAZOLES

MEBENDAZOL FARMACOCINETICA.

MECANISMO DE ACCION. L: De Liberación prolongada

A: Se administra por vía oral
Principal: Inhibe el acoplamiento de los microtúbulos D: Los niveles plasmáticos máximos de
citoplasmático en las células intestinales del parásito. alcanzan a la media hora y varían notablemente
de un sujeto a otro. M: Tiene una baja
Secundario: Bloquea de forma irreversible la captación biodisponibilidad, debido a un metabolismo de
de glucosa. primer paso significativo. El fármaco se
metaboliza por descarboxilación produciendo
ACCION FARMACOLÓGICA. un metabolito inactivo
Es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro, E: Aproximadamente el 5 al 10% del fármaco
particularmente efectivo frente a nematodos se elimina en la orina en las 24 a 48 horas
gastrointestinales. después de su administración. El resto de
elimina en las heces.
RAMs y
CONTRAINDICACIONES.
 
Los efectos adversos incluyen dolor
abdominal y diarrea.

El Mebendazol esta contraindicado en

el embarazo como muchos
antihelmínticos, no obstante puede
usarse en el segundo o tercer
trimestre.
TIABENDAZOL
FARMACOCINETICA.
MECANISMO DE ACCION L: De Liberación rápida
Es desconocido, sin embargo se ha demostrado A: Se absorbe bien en el TGI
que el tiabendazol inhibe la fumarato D: Tiempo hasta la Concentración Máxima: Tiabendazol
reductasa, una enzima especifica en los y metabolitos: De 1 a 2 horas.
helmintos. M: Metabolismo: Hepático; se metaboliza rápidamente
E: Se excreta principalmente por la orina solo el 5% se
ACCION FARMACOLÓGICA excreta en la heces fecales en 48 horas.
Es un antihelmíntico potente de amplio
espectro. El uso actual del Tiabendazol se
limita al tratamiento tópico de la larva migrans
cutánea
RAMs y CONTRAINDICACIONES.

Presenta efectos tóxicos leves y transitorias:

prurito, fiebre, rubor facial, a la vez que
náuseas, vómitos, vértigo y visión borrosa.

La contraindicación es alergia al medicamento

IVERMECTINA

MECANISMO DE ACCION. FARMACOCINETICA.

Se dirige a los receptores del canal de cloro L: De Liberación lenta
regulados por glutamato, favoreciendo la A: Se administra por vía oral
entrada de calcio y la consiguiente D: No atraviesa la Barrera Hematoencefálica. Alcanza su
hiperpolarización, lo que produce parálisis pico máximo de concentración plasmática en un periodo
y muerte del helminto. de 4 horas. Se reporta que cerca de 93% de la ivermectina
en sangre se encuentra unida a proteínas y que presenta
ACCION FARMACOLÓGICA una vida media de aproximadamente 12 horas.
Es el medicamento de elección para el M: Metabolismo: Hepático; se metaboliza rápidamente
tratamiento de la larva migratoria cutánea, E: Se elimina del cuerpo por metabolismo en una gran
la estrongiloidiasis y la oncocercosis, variedad de derivados en un periodo de 2 semanas
además es útil para tratar pediculosis principalmente en las heces, cerca de 1% se excreta por
(piojos) y la escabiosis. De uso veterinario orina y 2% se puede presentar en la leche materna.
generalizado
RAMs y CONTRAINDICACIONES.

La destrucción de las microfilarias en la

oncocercosis puede ocasionar una reacción peligrosa
de tipo Mazzotti (fiebre, cefalea, mareos,
somnolencia e hipotensión. Para ello se administran
antihistamínicos o esteroides para aminorar los
síntomas.

Esta contraindicado en el embarazo.

PAMOATO DE PIRANTEL
FARMACOCINETICA

MECANISMO DE ACCION L: De Liberación retardada

Actúa como bloqueador neuromuscular despolarizante en A: Se absorbe poco por vía oral
los helmintos e induce la liberación de acetilcolina y la D: Los niveles plasmáticos máximos se
liberación de colinesterasa, lo que provoca la parálisis del alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas
parásito, siendo expulsado del TGI del hospedador. M: La parte absorbida es parcialmente
metabolizada en el hígado
E: El 7% de la misma eliminada en la orina
en forma inalterada o como metabolitos.
ACCION FARMACOLÓGICA Más del 50% se excreta en las heces sin
Es eficaz en el tratamiento de las infecciones por áscaris, alterar.
oxiuros y anquilostomas
RAMs y CONTRAIDICACIONES.

Los efectos adversos son leves e incluyen náuseas,

vomito y diarrea.

El pirantel se debe usar con precaución en los

pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad
hepática debido a que la pequeña cantidad de
fármaco que se absorbe es metabolizada en el
hígado.
DIETILCARBAMAZINA

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

El primero es la disminución de la actividad muscular y
eventual inmovilización de los parásitos, para su L: De Liberación prolongada
posterior eliminación. A: Por vía oral con las comidas
D: Se distribuye casi igualmente a través de
La segunda acción es la que produce alteraciones en la todos los compartimentos corporales con
membrana de superficie de la microfilaria, haciéndola excepción de la grasa. Vida media
más susceptible a la destrucción por mecanismos de plasmática: Es de aproximadamente 8 horas
defensa del huésped. a 12, según dosis.
M: La Dietilcarbamazina tiene un
ACCION FARMACOLÓGICA metabolismo rápido y extenso.
Es el medicamento de elección para la filariasis causada E: Se excreta principalmente en la orina
por Wuchereria bancrofti y Brugia malayi, elimina las
microfilarias y tiene actividad contra los parásitos
adultos.
RAMs y CONTRAIDICACIONES.

Las reacciones indeseables son: cefalea, malestar

general, debilidad, artralgias, anorexia, náuseas y
vómitos.

Esta contraindicado en pacientes con Oncocercosis

debido las reacciones violentas de tipo Mazzotti,
ocasionando ceguera
ALBENDAZOL
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la síntesis de los microtúbulos y la L: De Liberación retardada
captación de la glucosa en los nematodos A: Se absorbe de manera errática,
conocidos aconsejable entre las comidas
D: Se distribuye extensamente,
incluido el LCR.
ACCION FARMACOLÓGICA M: Experimenta un amplio
Su principal aplicación es para la infestación por metabolismo de primer paso
cestodos, como la cisticercosis, la enfermedad E: Se excreta mayormente por la
hidatídica y útil para el tratamiento de la orina
microsporidiasis
RAMs y CONTRAIDICACCIONES

Cuando se administra un esquema corto (1-3 días) para

las infestaciones por nematodos, los efectos adversos son
leves y transitorios y comprenden cefaleas y nauseas.

El tratamiento de la enfermedad hidatídica (tres meses)

conlleva riesgo de hepatotoxicidad y agranulocitosis.

El tratamiento de la neurocisticercosis, acompaña de

respuestas inflamatorias a los parásitos destruidos en el
SNC, consistentes en cefaleas, vómitos, fiebre y
convulsiones.