06- ANTIPARASITARIOS: ANTIPROTOZOARIOS & ANTIHELMÍNTICOS RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ

Las enfermedades parasitarias continúan siendo actualmente problemas de salud frecuentes y causa significativa de
morbimortalidad a nivel mundial. Están directamente asociadas a factores de índole socioeconómicos y culturales. En
nuestro país son más frecuentes las infecciones por protozoarios que las helmínticas y dentro de ellas la giardiasis es
la más común.
Parasitosis más frecuentes en Cuba.
Protozoarios:
Giardiasis (giardia lamblia)
Amebiasis (entamoeba histolytica )
Trichomoniasis (trichomonas vaginalis)
Crytosporidiasis (crytosporidium sp)
Blastocitosis (blastomyces hominis)

Helmintos:
Oxiuriosis (oxyuris o enterobius vermicularis)
tricocefalosis (trichuris trichiura)
Ascariosis(áscaris lumbricoides)
Uncinariosis (ancylostoma duodenales y necátor americanus)

Fármacos antiprotozoarios (tabla 27.5)

 Amebicidas:
Luminales: Furoato de diloxanida, Paromomicina.
Sistémicos o hísticos: Dihidroemetina y Cloroquina.
Mixtos: 5-nitroimidazoles: metronidazol, Secnidazol, Tinidazol, Ornidazol, Nimorazol.
 Giardiosis
5nitroimidazoles
Quinacrina
 Trichomoniasis
5nitroimidazoles

Fármacos 5- nitroimidazoles (fármacos prototipos)

Mecanismo acción:
METRONIDAZOL
Profármaco. Produce perdida de la
Espectro antimicrobiano: Antiprotozoarios
estructura helicoidal del ADN, rotura
 Ameba histolytica
de la cadena e inhibición de la síntesis
 Giardia lambia de ácidos nucleicos y muerte celular.
 Trichomonas vaginalis
 Bacterias anaerobias: bacteroides, Clostridium, Helicobacter

Farmacocinética:
 Absorción tracto gastrointestinal de forma rápida y completa (VO).
 Distribución amplia a todos los tejidos (secreciones vaginales, líquido seminal, saliva, leche materna, LCR).
 Poca unión a proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático en pequeña proporción.
 Tiempo de vida media de eliminación 8h
 Excreción renal y en menor cantidad por las heces.

RAM:
 Trastornos gastrointestinales: xerostomía, náuseas, vómitos, sabor metálico, diarreas, molestias
abdominales, lengua saburral, glositis, estomatitis.
 Ocurrencia de infecciones sobreañadidas (moniliasis)
 Neurotoxicidad: mareos, vértigos, parestesias, convulsiones, incoordinación, ataxia, encefalopatías.
 Hipersensibilidad
 Efecto similar al disulfiram (Interacciones: Reacción disulfiram cuando se ingieren bebidas alcohólicas
durante su administración)
 Color oscuro de la orina.

Precauciones y contraindicaciones. Preparados y vías de administración.

Hepatopatías. Tableta oral 250mg
Cirrosis alcohólica. Tableta vaginal 500mg
Enfermedad renal crónica. Bulbo 500mg/ 100mL, vía IV
Enfermedades neurológicas. Jalea 0,75%, vía tópica (piel)
Embarazo (1er trimestre)
Lactancia materna.

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Furoato de diloxanida
El furoato de diloxanida tiene actividad amebicida directa. Es poco lo que se conoce sobre su mecanismo de acción.
Farmacocinética. Es hidrolizado en gran medida en la luz o la mucosa del intestino hasta dar diloxanida y ácido furoico,
y solo la primera aparece en circulación general. Se excreta fundamentalmente por la orina, en menor medida por las
heces. Concentraciones sanguíneas máximas en 1 h.
Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones. Es tolerado adecuadamente. Sus efectos colaterales son leves,
el más común es la flatulencia y a veces vómito, prurito y urticaria.

Cloroquina
La utilidad terapéutica de la cloroquina es en la amebiasis extraintestinal, depende su acción tóxica directa contra
trofozoitos de Entamoeba histolytica junto con el hecho de que se concentra fuertemente en hígado.
Se utiliza para combatir amebiasis hepática solo cuando es ineficaz el metronidazol o está contraindicado. Debe
proporcionarse un compuesto eficaz contra la amibiasis intestinal porque la infección de Entamoeba histolytica en colon
siempre es fuente de amibiasis extraintestinal.
La respuesta clínica a la cloroquina es rápida y no hay pruebas de resistencia.
Se absorbe casi por completo en el intestino delgado y en la pared alcanza solo bajas concentraciones, por esto es
menos eficaz en la amebiasis intestinal. Alcanza concentraciones altas en el hígado, de ahí que se utilice
fundamentalmente en la forma extraintestinal.
Se han descrito algunos efectos colaterales en su administración entre los que sobresalen las náuseas, vómitos,
cefaleas, trastornos visuales y prurito.

Quinacrina
Se ha aprobado en el tratamiento de la Giardiosis, se logran cifras de curación de 90 % como mínimo.
Se absorbe bien y rápido por el TGI. La distribución es amplia, se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina. Se
puede presentar cefalea, mareos, vómitos, discracias sanguíneas, urticaria y dermatitis exfoliativa
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ANTIHELMÍNTICOS
Benzimidazoles: Mebendazol, Albendazol, Tiabendazol  (áscaris, oxiuro, estrogiloides, tricocéfalos, uncinariosis)
Pamoato de pirantel (áscaris, oxiuro, uncinariosis)
Piperazina (áscaris, oxiuro)
Ivermectina (áscaris, oncocercosis…)
Prazicuantel (trematodos: duelas, esquistosomas y cestodos: tenias)
Levamisol (áscaris, oxiuro, uncinariosis, tricocéfalos, inmunomodulador, cáncer colorrectal)

Benzimidazoles.
MA: se unen a la tubulina del parásito e inhiben la polimerización de los microtúbulos.
Los miembros más conocidos son el Mebendazol y Albendazol. Tienen múltiples usos, fundamentalmente contra
nematodos gastrointestinales. Muestran actividad contra fases larvarias y adultas.
Tienen entre si diferencias farmacocinéticas
 Mebendazol:
absorción incompleta e irregular por VO, sufre efecto del primer paso, baja biodisponibilidad, alta unión a pp.
RAM: poco tóxico, TGI, hipersensibilidad.
 Albendazol:
absorción variable, mejor con alimentos grasos. Met hepático(metabolitos activos) amplia distribución y
unión a pp, eliminación renal.
RAM: pocos efectos adversos, TGI.
 Tiabendazol:
absorción rápida, altas concentraciones plasmáticas, met hepático, excreción renal.
RAM: TGI, cefalea, mareos, hipersensibilidad, cristaluria…más tóxico

Piperazina
 Es eficaz contra Ascaris lumbricoides y Enterobius vermicularis.
 La Piperazina bloquea la reacción del músculo de Ascaris a la acetilcolina al parecer al cambiar la
permeabilidad de la membrana celular a iones cuya acción es conservar el potencial en reposo.
 Farmacocinética. La pirencepina se absorbe rápidamente después de ingerida. Se elimina principalmente por
la orina y 20 % se excreta sin modificar por la orina.
 Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones. La pirencepina tiene un amplio margen de seguridad.
Ocasionalmente aparecen perturbaciones gastrointestinales aisladas, efectos neurológicos transitorios y
urticaria. Las dosis letales causan convulsiones y depresión respiratoria. Es inocua en gestantes. Se
recomienda tener precaución en pacientes con disfunción renal y está contraindicada en epilépticos.

Prazicuantel
 Es, en extremo, útil en el tratamiento de muchos cestodos y trematodos. La dosis de 40 mg/kg es eficaz para
la curación de la infección por Schistosoma mansoni en comparación con el placebo.

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 Tiene 2 efectos importantes en helmintos sensibles, que necesitan calcio extracelular: intensifica la actividad
muscular seguida de contracción y parálisis espástica, y además causa daño de tegumentos activando
mecanismos de defensas del hospedero, por un mecanismo molecular desconocido.
 Farmacocinética. Se absorbe fácilmente, alcanzando concentraciones máximas 2 h después. Sufre extenso
metabolismo de primer paso. Se une en 80 % a las proteínas plasmáticas, su t ½ en el plasma es de 0,8 a 2,0
h. Se elimina por la orina 70 % en forma de metabolitos y en menor medida por la biliar y leche materna.
 Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones. Puede causar efectos directos y relaciona- dos con la
dosis como molestias abdominales, cefalalgias, mareos y somnolencia. En ocasiones produce efectos
indirectos relacionados con el número de parásitos como fiebre, prurito, urticaria, erupciones, artralgias,
mialgias y eosinofilia. Los niños pueden tolerar el medicamento mejor que los adultos. En la neurocisticercosis
puede aparecer Meningismo, convulsiones, cambios psíquicos y pleocitosis del LCR. Son reacciones
inflamatorias que aparecen tardíamente, duran 2 o 3 días y mejoran con tratamiento sintomático. Está
contraindicado en la cisticercosis ocular porque la respuesta del hospedero puede ocasionar daño irreversible
del ojo.

Pamoato de pirantel
 Antihelmíntico de amplio espectro.
 El pirantel y sus análogos son compuestos que bloquean por despolarización la unión neuromuscular; la
activación de los receptores nicotínicos produce parálisis espástica del verme. También inhibe la
colinesterasa. El Pamoato de oxantel químicamente es análogo al pirantel, pero su efecto terapéutico se
diferencia de este porque no es efectivo contra Ascaris.
 Farmacocinética. Se absorbe en poca cantidad por el TGI. Menos de 15 % se excreta por la orina en forma
del compuesto original y de sus metabolitos.
 Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones. Surgen efectos tóxicos solo con dosis orales muy
grandes. En ocasiones se observan reacciones adversas leves y transitorias como molestias
gastrointestinales, cefalea, mareos, erupciones y fiebres. En animales por V.P. produce BNM completo. No
hay estudios que avalen su empleo en embarazadas, ni en niños menores de 2 años. Interacciones.
Disminuye su biodisponibilidad por acción de inductores de los citocromos hepáticos P 450, carbamacepina
y fenobarbital. Efectos contrarios se obtienen por la acción de la cimetidina que es inhibidor de los citocromos.
La dexametasona disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel mediante mecanismos todavía
desconocidos y el prazicuantel puede ampliar la biodisponibilidad del albendazol; la administración conjunta
de pirencepina con fenotiazinas puede exacerbar los efectos extrapiramidales de estas. No debe usarse
pirencepina al mismo tiempo que pamoato de pirantel pues el mecanismo de acción relajante es opuesto;
existe el riesgo de reacción tipo disulfirán al consumir alcohol cuando se indica el Tiabendazol por inhibición
de la aldehídodeshidrogenasa y la Ivermectina se recomienda administrar con precaución junto con otros
compuestos que deprimen la actividad del SNC

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