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    Inhibidores SADN

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    Este documento proporciona información sobre inhibidores de la síntesis de ADN como sulfonamidas, trimetoprima-sulfametoxazol, quinolonas y otros fármacos utilizados para tratar infecciones de vías urinarias. Explica cómo actúan estos fármacos inhibiendo enzimas bacterianas clave en el ciclo del ácido fólico. También describe sus indicaciones, efectos adversos, dosis y otras consideraciones farmacológicas.

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    4. Inhibidores SADN

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    de 26

    UNIDAD 1

    TEMA: INHIBIDORES
    DE LA SÍNTESIS DE ADN
    Dra. Valeria Sande

    Capítulo 52: Sulfonamidas, trimetoprima-sulfametoxazol, quinolonas y


    fármacos para tratar las infecciones de vías urinarias, Goodman.
    Fórmula Estructural de las Sulfonamidas

    G+ G-
    Cómo actúan?
    Inhibe la enzima Dihidropteroato sintasa
    Enzima bacteriana que provoca la incorporación
    Del PABA (ác Paraaminobenzoico) en el Ac Dihidropteroico

    Precursor mediato
    de Ácido Fólico
    Entonces el fármaco evita que las Bacterias
    Usen el PABA para producir Ácido Fólico

    El Trimetoprim inhibe la Dihidrofolato


    Reductasa Bacteriana
    La dihidrofolato reductasa (DHFR) es una enzima clave
    para el ciclo del ácido fólico
    Trimetoprim Sulfametoxazol
    ABSORCION INTESTINO DELGADO
    70-100% DE LA DOSIS ORAL
    DISTRIBUCION UNION VARIABLE A PP
    METABOLISMO HEPATICO
    EXCRESIÓN RENAL
    BARRERAS FISIOLÓGICAS ATRAVIESA PLACENTA, MENINGES,
    PERITONEO, SINOVIAL, OCULAR

    Cuándo Infecciones Urinarias altas y bajas


    usamos? Infecciones estreptocócicas (Respiratorias y Piel)
    Infecciones Gastrointestinales
    Reacciones adversas
    Cristaluria (Sulfadiazina)
    Hipersensibilidad TMP/SMX
    Anorexia, N - V
    Anemia Hemolitica Sulfadiazina (0.05%)
    Kernicterus en RN
    Agranulocitosis (0.1%) Sulfadiazina
    Hiperbilirrubinemia

    Sulfonilureas
    Anticoagulantes
    Hidantoína
    480 – 960 mg
    Cada 12 horas
    QUINOLONAS
    ÁC NALIDÍXICO
    FLUOROQUINOLONAS: CIPROFLOXACINA, MOXIFLOXACINA

    Lomefloxacina
    Esparfloxacina Dinamia: Efecto s/ DNA
    Gatifloxacina Girasa bacteriana y la
    Temafloxacina
    Trovafloxacina Topoisomerasa IV
    Grepafloxacina
    Clinafloxacina
    Espectro
    Acido Nalidixico G-
    Moxifloxacina G+ G-
    Ciprofloxacina G+ G-
    Levofloxacina G+ G-
    Norfloxacina G+ G- ACIDO NALIDIXICO – CIPRO - NORFLOX

    CIPROFLOXACINA
    MOXIFLOXACINA - LEVOFLOXACINA
    REACCIONES ADVERSAS: G.I (POCO)
    CADA 12 HS CADA 24 HS

    CADA 12 HS CADA 24 HS

    CADA 6 HS
    ANTISÉPTICOS Y ANALGÉSICOS URINARIOS
    Concentración en Túbulos Infecciones
    Bacteriostáticos
    Generalizadas
    Concentración Plasmática

    Nitrofurantoína
    Fenazopiridina
    Buena Metenamina
    concentración
    Nitrofurantoína Prevención y Tto de IVU

    Inhibe Acetil CoA bacteriana


    Metabolismo
    Carbohidratos Impide la formación
    de PC

    Bacteriostática DOSIS Bactericida


    Nitrofurantoína 2da línea de elección
    Absorción VO  (aumenta c/ alimentos)
    Metabolismo Hepático
    No administrar en TFG menor a 40 ml/min
    E. Colli
    Staf. Aureus
    c/ 6 hs x 7 días Enteroc. Faecalis
    Citrobacter
    Corynebacterium
    Proteus, Pseumonas, Klebsiella R Staf. Epidermidis
    Náuseas
    Vómitos Orina
    Diarrea Color
    No en Prostatitis /Pielonefritis
    Evitar en último Trimestre
    ANEMIA HEMOLÍTICA
    Madurez enzimática: Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa
    Fenazopiridina
    No es un antiséptico.
    Es un analgésico de Vías Urinarias
    Disuria Frecuencia Urgencia

    c/ 8 hs
    Recordar!
    Fenazopiridina + Antibacteriano

    Farmacodinamia NO

    Molestias Gastrointestinales!
    Metenamina Antiséptico Urinario
    Poco utilizado
    Manifestaciones Gástricas
    E. Coli sensible

    2 x día Tratamiento
    Prolongado
    Las dosis mayores a 2 g/día pueden causar irritación gástrica.
    Nitroimidazoles - METRONIDAZOL
    • ANTIBIOTICO – ANTIPARASITARIO (ANTIPROTOZOARIOS)
    • BACTERIAS ANAEROBIAS

    FARMACODINAMICA
    1. Entra en el interior de la célula, y es reducido
    2. Los radicales libres liberados interaccionan con el ADN celular y se
    altera la estructura helicoidal
    3. Eso lleva a la inhibición de la síntesis de ácidos nucléicos y muerte
    celular.
    FARMACOCINETICA
    • Administracion: VO, EV, tópicamente, y por vía intravaginal.
    • Biodisponibilidad de 90%.
    • Buena distribucion
    • Hasta 80% de eliminación renal
    • La semi-vida de 8 horas.
    Precaucion en hematologicos. Se han
    descrito neutropenias.
    Reacciones de hipersensibilidad.
    Embarazo: Categoria B
    INDICACIONES DE USO
    • Tratamiento de la Tricomoniasis
    • Tratamiento de la vaginosis por Gardnerella vaginalis
    • Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto
    respiratorio, piel, sistema nervioso central, articulaciones,
    ginecológicas)
    • Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium
    difficile y Tratamiento de la enfermedad de Crohn
    INTERACCIONES
    • Potencializa efecto de Warfarina y Litio
    • Con alcohol da efecto antabus

    REACCIONES ADVERSAS

    Nauseas, vómitos, mareos y cefaleas. 


    Candidiasis en boca / vagina
    PRESENTACIONES
    RIFAMPICINA G+ G-
    Rifamicina
    • Es un fármaco de primera línea en el tratamiento de la tuberculosis,
    siendo necesario su uso en combinación para evitar la aparición de
    resistencias.

    FARMACODINAMIA
    • La rifampicina se une a la DNA-polimerasa impidiendo que esta
    enzima se una al DNA
    • Bloqueando la transcripción del RNA
    • Sin transcripccion no hay traduccion
    FARMACOCINETICA
    • Se administra por oral, intravenosa y topica.
    • Buena distribución. También atraviesa la barrera placentaria y se
    excreta en la leche materna.
    •  En su mayoría, la rifampina es eliminado en las heces (60%)

    INDICACIONES • Tratamiento de todas las formas de tuberculosis


    • Tratamiento de las infecciones atípicas por micobacterias
    • Para el tratamiento de la lepra
    • Tratamiento de la endocarditis producida por SAMR
    Precauciones de uso
    • La rifampicina puede teñir los fluídos corporales
    • Hepatotoxicidad.
    • Categoría C en el embarazo
    • Se han comunicado reacciones adversas gastointestinales
    LINKS DE INTERES
    https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c058.htm
    https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t074.htm
    https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f006.htm
    https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-infecciones-urinari
    as-prevencion-tratamiento-13049604

    GRACIAS…

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