Farmacos Tocoliticos

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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

FARMACOS TOCOLITICOS

PRESENTADO POR: CCORIMANYA SACCA, HECTOR


GOYZUETA MASIAS, MONICA
MASIAS MAMANI, CLAUDIA

DOCENTE: M.I. FERNANDO ORCOSUPA RIVERA

CUSCO – PERÚ
2017
TOCOLITICOS

TOKOS = “PARTO “
LISIS = “REDUCCION”
Objetivo principal: retrasar el nacimiento de dos a siete días, lo
cual permite administrar un esquema completo de maduración
“Prolonga el trabajo de parto” pulmonar, y disminuir así la incidencia y severidad del síndrome de
dificultad respiratoria en el recién nacido.

Objetivo secundario: disminuir la mortalidad y morbilidad


perinatal asociada con la prematurez.

Uso recomendado entre la semana 34 y 36 de gestación


1. Activacion de la Fosfolipasa C (PL-C)
2. Aumento de Calcio Intracelular y Unión a
calmodulina
3. La Union del complejo 4Ca++ - calmodulina activa
y se une a cinasa de cadena ligera de miosina
(MLCK).
4. MLKC activa Fosforila la cadena ligera de miosina
(MLC)
5. MLC fosforilado se deslisa sobre la actina
generando la CONTRACCION

3
Antagonistas de los receptores
de la oxitocina

ATOSIBAN

Nonapéptido que bloquea los receptores de oxitocina del miometrio  inhibición de la apertura
de los canales de calcio ni su liberación del RSP  disminución de su concentración
intracelular  disminución de la contractilidad miometrial.

Los receptores de oxitocina aumentan en el miometrio con la edad gestacional y son


relativamente muy pocos a una edad gestacional menor de 28 semanas.

El uso de atosibán está aprobado por las agencias de la Unión Europa, pero no por la FDA
Dosis y administración:

- Se administra en forma de bolo intravenoso de 6.75 mg en un minuto, seguido inmediatamente de 18


mg/h (300 μg/min) en infusión intravenosa por tres horas y, finalmente, 6 mg/h (100 μg/min) como
dosis de mantenimiento. La dosis total no debe exceder 330 mg.

Contraindicaciones:

- Desprendimiento prematuro de placenta inserta


- Hemorragia vaginal de origen desconocido

Efectos adversos:

- Maternos: Reacciones en el sitio de la inyección, cefalea, náusea, dolor torácico e hipotensión.


AGONISTAS
AGONISTAS DE
DE LOS
LOS RECEPTORES
RECEPTORES BETA
BETA ADRENÉRGICOS
ADRENÉRGICOS

- Isoxuprina 1 lipólisis
- Hexoprenalina
- Fenoterol
Uteroinhibidores - Orciprenalina corazón
- Ritodrina
tejido adiposo
- Salbutamol intestino delgado
- terbutalina

2 glucogenólisis 3

útero bronquiolos relajación del tracto respiratorio


músculo liso
vasos sanguíneos gastrointestinal
tracto urinario
Dosis y administración
- Se administra de forma intravenosa a una
dosis de infusión de 50 g/min y se
Ritodrina incrementan cada 20 minutos.
- La dosis máxima de este uteroinhibidor es de
350 g/ min.
- Se puede administrar vía intramuscular a una
dosis de 5 a 10 mg cada 2-4 h.

- se administra a una dosis terapéutica de 250 g


(0.25 mg) de forma subcutánea cada una a seis
Terbutalina horas.
- si se administra por vía intravenosa, se debe
empezar con 2.5 a 5 g/min e incrementarse cada
20 minutos. Si la administración es vía oral (VO),
debe administrarse 5 mg cada cuatro horas.
- Estos medicamentos tienen una vida media de dos
horas
- se aplica a una dosis terapéutica
inicial de 5 g/min, con incrementos
cada 30 minutos de 5 g/min hasta
un máximo de 25 g.

- Una vez que se inhibe el trabajo de parto, se


Orciprenalina debe mantener la misma dosis por 60
minutos, posteriormente ir disminuyendo 2.5
g/min cada 30 minutos, hasta llegar a la
mínima dosis efectiva Se debe mantener esta
dosis por 12 horas.

- Se debe llevar un control de líquidos, se recomienda


un ingreso no mayor a 1,500 y 2,000 mL, se debe
auscultar campos pulmonares cada cuatro a ocho
horas, monitorizar el pulso y presión arterial materna
cada 15 minutos.
Contraindicaciones

- Glucosa
- Potasio
- Cetonas
urinarias

Efectos adversos fetales y/o neonatales

hemorragia intraventricular,
Hiperinsulinemia fetal hipotensión, hipertrofia septal y
miocárdica, isquemia
hiperglucemia fetal hipoglucemia neonatal miocárdica e íleo
Efectos maternos

hiperglucemia

nerviosismo

náusea, vómito

insuficiencia pulmonar
edema pulmonar
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

• Bloquean el flujo de calcio a traves de los canales tipo L ( se


encuantra en el musculo liso vascular y no vascular)
 arteriolar y venoso
 bronquios, tracto gastrointestinal, útero y tracto urinario
 páncreas, hipófisis, glándulas adrenales, glándulas salivales,
mucosa gástrica, células blancas, plaquetas y tejido lagrimal.
El nifedipino y la nicardipina
• Son los antagonistas de calcio más comúnmente utilizados.
• Aún no están aprobados por la FDA ni por la Agencia de Drogas
de la Unión Europea.
• El nifedipino es un antagonista de los canales de calcio tipo 2 y
pertenece a la familia de las hidropiridinas.
Una revisión de Cochrane…

• concluyó que los bloqueadores de los canales de calcio


comparados con cualquier otro agente uteroinhibidor
(principalmente los betamiméticos), disminuyeron el
número de mujeres con parto pretérmino, dentro de los
siete días después de iniciar el tratamiento.
Dosis y administración: Existen tres esquemas:
• 10 mg por vía sublingual (SL) cada 20 minutos no más de
cuatro dosis, seguido de 20 mg por vía oral (VO) cada cuatro
a ocho horas, o bien una dosis inicial de 30 mg VO y
continuar con 10 a 20 mg cada cuatro a seis horas.
• Se debe utilizar máximo 120 mg/día. Actúa en 20 minutos, su pico
máximo se alcanza en 30 a 60 min y su vida media es de dos a tres
horas.
• Debe administrarse una carga de 500 mL previa a su administración
con la finalidad de evitar hipotensión.
• El 70% se elimina por riñón y el 30% por heces.
Contraindicaciones:

• Está contraindicado en pacientes con defectos de la conducción


cardiaca, con enfermedad hepática e hipotensión (< 90/50 mm
Hg). No debe usarse en combinación con sulfato de magnesio,
ya que se han reportado casos en los que produce
hipocalcemia, bloqueo neuromuscular y toxicidad cardiaca,
incluyendo muerte materna.
• Efectos adversos fetales y/o neonatales: “No hay datos”
• Efectos maternos: Rubor, cefalea, náusea y mareo

“Se han reportado algunos casos serios de pacientes que presentaron


isquemia miocárdica y hepatitis”
DONANTES DE ÓXIDO NÍTRICO
• Activa la guanilatociclasa, aumenta el GMP cíclico, activa la
proteincinasa e inhibe el flujo de calcio desde el espacio
extracelular.
• Es un vasodilatador, neurotransmisor y agente citotóxico y
citostático.
“causan una rápida y reversible supresión de la contracción uterina”
• El óxido nítrico se sintetiza en endotelio, hepatocitos, macrófagos,
plaquetas, placenta y vasos umbilicales.
USOS
• relajación uterina en la presentación pélvica.
• inversión uterina.
• versión intraparto.
• retención de placenta.
En una revisión de Cochrane…

• Se concluyó que actualmente no existen evidencias


suficientes para apoyar la administración regular de
donantes de óxido nítrico en el tratamiento por amenaza
de trabajo de parto prematuro.
Dosis y administración:
• El manejo agudo con nitroglicerina se hace aplicando un
parche transdérmico con 10 mg cada 12 horas y
posteriormente cada seis horas hasta inhibir las contracciones
uterinas. En el manejo conservador se utiliza un parche con 5
mg cada 12 horas.
• Actualmente ya no se utiliza la nitroglicerina intravenosa
debido a la alta frecuencia de fallas e hipotensión materna,
que obligan la suspensión de este agente.
Contraindicaciones:
• En pacientes con hipotensión, pacientes con insuficiencia
miocárdica, presión intracraneal aumentada e hipersensibilidad a
estos agentes.
• Efectos adversos fetales y/o neonatales: No existe evidencia clara
que indique que los donadores de óxido nítrico afecten al
infante.
• Sin embargo, puede producir hipotensión en el neonato, aunque
no hay alteraciones significativas en el puntaje Apgar y gases del
cordón umbilical.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS

ketorolaco, ibuprofeno,
Indometacina
sulindaco y nimesulida

Se basa en el hecho de que al disminuir la


producción de prostaglandinas se bloquea el flujo
MECANISMO DE de calcio dentro de las células miometriales, la
interacción del complejo actina miosina y el
ACCIÓN estímulo a la formación de uniones espaciadas
(gap junction) que coordinan la actividad muscu­
lar uterina.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS

Se metaboliza en el hígado y el 10% se excreta sin cambios en la orina.


Su vida media es de aproxi­madamente 4.5 horas en la madre; pero en
FARMACOCINETICA el feto las concentraciones sanguíneas son la mitad de los valores en la
sangre materna

Se inicia con 50-100 mg por vía oral (VO) o 100 a 200 mg por vía rectal, y se continúa
con 25 a 50 mg cada cuatro a seis horas por 48 horas. En el esquema vía vaginal se
administra un supositorio de 100 mg en fondo de saco poste­rior cada 12 horas (dos
dosis).
DOSIS Y El ketorolaco se administra por vía intramuscu­lar con una dosis inicial de 60 mg,
ADMINISTRACIÓN seguido de 30 mg cada seis horas hasta la inhibición de la activi­dad uterina hasta 48
horas.
El sulindac se administra por vía oral 200 mg cada 12 horas por 48 horas. La terapia
con estos agentes se limita a un máximo de 48 horas y/o em­barazos menores a 32
semanas de gestación.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a agentes no esteroideos, alteraciones de la coagulación, fun­ción hepática, función renal, enfermedad ulcerativa gastrointestinal y asma en las pacientes
sensibles a la aspirina
SULFATO DE
MAGNESIO
Este agente inhibe la
actividad miometrial

compitiendo con el
calcio para entrar a lo que reduce la frecuencia
través de los canales de la despolarización del
de calcio al miocito músculo

captación, fijación y
Modulación distribución del calcio en las
células del músculo liso.

Bases farmacológicas de la terapéutica; Goodman y Gilman.12ª edición. pág. 899-901


Dosis y Se debe monitorizar
administración: continuamente

• Se administra un bolo de • Gasto urinario


• Los reflejos osteotendinosos
4-6 g en 20 minutos, • El pulso
seguido de 2-3 g/h. • La frecuencia respiratoria
• Auscultar campos pulmonares.
Contraindicaciones

Pacientes:
Miastenia gravis
Alteraciones renales
Compromiso miocárdico.
Efectos adversos
neonatales: Efectos maternos:

• Diaforesis
• Hetargia • Bochornos
• Hipotonía. • Náusea, vómito
• Cefalea
• Letargia,
• Visión borrosa
• Palpitaciones y edema pulmonar

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