Betalactamicos

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Definición

 Se trata de antibióticos de acción bactericida


lenta, con actividad dependiente del tiempo, que
en general tienen buena distribución y escasa
toxicidad
 Su mecanismo de acción es la inhibición de la
última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana
Penicilinas
Penicilinas
Penicilinas(Clasificación)

Naturales Amplio espectro

Penicilina V Penicilina G Ampicilina Amoxicilina

Antiestafilococo Antiseudomona

Oxacilina Dicloxacilina Ticarcilina carbenicilina

Piperacilina
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PENICILINAS NATURALES
Streptococo grupo A,
Meningococo,
Treponema Pallidum,
Streptococcus viridans,
S.pneumoniae,
Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,
Neisseria meningitidis y N.gonorrhoeae,
Clostridium, Actinomyces israeli,y Leptospira.

Sus principales indicaciones son:


farinamigdalitis,
neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis,
sífilis, leptorpirosis y otras.
PENICILINASNATURALES: 1. PenicilinaG

Fue la molécula original descubierta por Fleming.


A partir de ella se han sintetizado todas las demás.

Su espectro se reduce a gram +y anaerobias.

No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen.

RN 50.000-200.000UI/kg/día
Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día
2.Acido-resistentes: Penicilina V

Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser


administrada VO.

Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de


administración es cada 6 a 8 hrs.

Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas


o tejidosblandos.

Se presenta en forma de sal potásica

Niños <12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs;


dosis máxima 4.800.00 U/día
3. Aminopenicilinas:

Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se
administran cada 8 horas.

Son eficaces también contra algunos gram negativo.

ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella)

Ampicilina:
RN25-50mg/kg c/12hr
1-4@ 100-200mg/kg/día

Amoxicilina
RN25-50mg/kg/día
Niños 60-80mg/kg/día
Infecciones
 -Sinusitis
de las vías respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus
 -otitismedia
influenzae)
 -exacerbaciones agudas de bronquitiscrónica

 -epiglotitis

Infecciones de vías urinarias (E.coli) Meningitis


(S.pneumoniae Neisseria m L.monocytogenes )
 Trat.Combinado ampicilina yvancomicina + eningitidi
 una cefalosporina de3 generación
s

Infecciones por salmonella


Penicilinas Semisinteticas

Penicilinasa resistentes:

METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA


Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina.

Carecen de actividad contra:

• Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes


• Enterecoccus.
• Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y
no son útiles contra bacterias Gram negativas
• Enterecoccus.
4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y
son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos.

5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos


de bacterias, pero no se usa comunmente.

Activas contra especies de


seudomona y otras especies
de Gram (-)
Únicamente por vía I. V.
Alergia

Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o


tardía (más de 72 horas).
• Disbacteriosis

Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya


que la penicilina elimina la flora intestinal
• Sobre crecimientos

De algunas bacterias oportunistas u hongos


CEFALOSPORI
NAS
Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como:
-Neumonía
-Infecciones de la piel y tejidos blandos
-Meningitis
-Infecciones Hospitalarias
VO Y PARENTERAL

Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo


Se unen a proteínas plasmáticas
Metabolización: Hígado
Eliminación: Bilis y Orina.
MECANISMO DE ACCION

- Impiden la ~Inactivan una


síntesis de o varias
pared celular proteínas que
bacteriana ligan penicilina

~Las de 3ª y 4ª
generación
~Penetran
tienen mayor
superficie de la
penetración, y
bacteria Gram -
estabilidad
para la hidrólisis.
1ª generación

Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-)

Oral y parenteral

Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos,


infecciones de vías urinarias.

Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.


Cefalotina 80-160mg/kg/dia
Cefazolina 50-100 mg/kg/dia

Cefalexina 25-100 mg/kg/dia c 6h

Cefadroxilo 30mg/kg/dia c 12h


2ª Generación

Más resistentes a la acción de betalactamasas

Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona,


menos actividad con gram +
Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas yarticulares.
- Septicemia.
Cefamandol 100-150mg/kg/dia

Cefaclor 75-150 mg/kg/dia

Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h


vo…20 mg/kg/dia c 12h
3ª Generación

Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad


contra Gram(+)

Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime

Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis

Precaución en lactantesmenores

Cefixime: Unico oral


Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h

Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para


meningitis 100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media
50mg/kg IM, profilaxis meningococo: 125mg/kg IM
una dosis

Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h

Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis,


fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h
4ª Generación

Actividad
Infecciones de
contra Gram(-)
Neumonias, las vías
mejor,
infecciónes Uso como ultimo respiratorias
incluyendo
nosocomiales, recurso superiores:
seudomona
Infecciones faringitis,
aeroginosa y
urinarias, piel, amigdalitis y
enterobacterias,
tejidos blandos. fiebre
buena contra
escarlatina
Gram(+)
Cefepime 100-150 mg/kg/dia c6-8h
Cefpirome 25-50 mg/kg/dosis c12hIV

Cefdinir 14mg/kg/dia c12h VO


Puede producir reacciones gastrointestinales
Leucopenia
Trombocitopenia

Dolor en el sitio de inoculación IM


Tromboflebitis
CARBAPENEMICOS

Imipenem y Carbapenem son antibioticos


betalactamicos biciclicos que comparten un núcleo
carbapenemico

Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye


pseudomonas y anaerobios)

Activos contra S. aureus., H.influenzae y contra


enterobacterias resistentes a otros betalactamicos
(cefalosporinas)
Imipenem/cilastina: 60-
Convulsiones Imipenem En ocasiones 100mg/kg/dia c6h EV en 30
por inhibición puede nausea, min
de receptores causarlas en 1- vómitos, diarrea
GABA 7% y flebitis

TOXICIDAD

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