FARMACOLOGIA

Es la ciencia que estudia los fármacos.

Ramas de la farmacología
Farmacodinamia, Farmacognosia
Química farmacéutica:
Farmacotecnia, Toxicología, Biofarmacia, Posología,
Farmacocinética,
Farmacología clínica, Farmacovigilancia, Cronofarmacología,
Terapéutica
Farmacobotánica:
Fitoterapia, Homeopatía
farmacoepidemiología
La farmacoeconomía
Aplicación de la farmacología
• Terapéutica humana
• Veterinaria
• Agricultura
• Investigación básica
Ramas de la farmacología
• La farmacocinética: es la rama de la farmacología que estudia los
procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo en función del tiempo y la dosis.
• Farmacodinamia: es la parte de la farmacología que trata el estudio
de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus
mecanismos de acción, así como la relación entre la concentración
del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo.
• Farmacognosia: estudia las drogas desde el punto de vista
farmacéutico, es decir como sustancias naturales de actividad
biológica, sus fuentes y características.
• Farmacotecnia: parte que estudia cómo se fabrica un medicamento.
• Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la
terapéutica por fármacos .
• Ramas de la Farmacología
• Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista
químico (el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación
de compuestos biológicamente activos, la interpretación de su modo
de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación
estructura-actividad y el estudio de su metabolismo.)
• Biofarmacia: trata el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos
La biofarmacia estudia los distintos factores (forma cristalina. tamaño de
las partículas. naturaleza del excipiente, procedimiento de fabricación)
que influyen sobre la reabsorción de los medicamentos en el
organismo. Tiene por objeto el de obtener, con un principio activo, el
mejor efecto terapéutico.
• Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos
• Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que
provocan los fármacos sobre el organismo
 Farmacología
• Subdivisiones de la Farmacología
• Farmacoterapia: estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades. se encarga del estudio del uso médico de los fármacos, y su aplicación en el
tratamiento de enfermedades.
• Terapéutica médica: Se encarga de establecer las pautas de tratamiento racional que deben
seguirse en los diversos procesos patológicos.
• Farmacoepidemiología: Estudia los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos
cuando se usan en grupos de población
• Farmacografía: estudia las normas de prescripción de los medicamentos.
• Farmacología comparada: Estudia los efectos medicamentosos en diferentes especies de
animales.
• Farmacia: Se ocupa de la preparación y fraccionamiento de los fármacos.
• Farmacometría: Se encarga de la cuantificación de las acciones y efectos
farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro
como in vivo.
• Farmacotecnia: Estudia la preparación de los medicamentos en formas de
presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser administradas a los
pacientes.
• Farmacogenética: Se relaciona, en general, con las influencias genéticas sobre la
sensibilidad a los fármacos y, por tanto, en la respuesta terapéutica.
• Toxicología: Es la rama de la farmacología que estudia los venenos y las
intoxicaciones por medicamentos y otros agentes (prevención, diagnóstico y
tratamiento de las intoxicaciones.)
 Fármaco: sustancia química que interacciona con un sistema
biológico modificando su Comportamiento favorable o
desfavorablemente para la materia viva.

• Clasificación de los fármacos por su origen:

- Fármacos Naturales:
Sustancias químicas que se obtienen directamente de los productos
de la naturaleza (opio, insulina).animales, vegetales, minerales.
- Fármacos Semisintéticos:
Sufren químicamente pequeñas variaciones en su estructura natural
para conseguir buenos efectos terapéuticos y reducir los efectos no
deseados.
- Fármacos Sintéticos:
Se obtienen íntegramente en laboratorio a partir de moléculas de
origen natural, y conservan la acción terapéutica, pero los efectos no
deseados están disminuidos o desaparecidos.
- Fármacos por Ingeniería Química:
Son específicos. Van directamente a corregir un problema terapéutico
(antibiótico y antineoplásico).
 Medicamento: es un compuesto farmacológico que tiene uno o más fármacos,
junto a excipientes integrados en una forma farmacéutica, presentado para
expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en las personas
o en los animales.
Droga: Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el
sistema nervioso central, utilizada con fines terapéuticos o no terapeuticos.
medicamento genérico: es aquel vendido bajo la denominación del
Principio activo que incorpora, siendo bioequivalente a la marca original, es
decir, igual en composición y forma farmacéutica y con la misma biodisponibilidad
que esta.
La Biodisponibilidad es la fracción de fármaco sin cambios que
llega a la circulación sistémica después de la administración por cualquier vía
Efecto del primer paso: es el metabolismo hepático, excreción por bilis o
ambos fenómeno antes que el farmaco llegue a la circulación general
Profármaco: principio activo que debe ser biotransformado
para ejercer su acción farmacológica.
excipiente: sustancia que no tiene acción farmacológica, son inertes y
sirven para dar forma, ayudar en su procesamiento o manufactura, para proteger,
apoyar y mejorar la estabilidad, la biodisponibilidad o la aceptabilidad por el paciente
del medicamento
Profármaco: principio activo que debe ser biotransformado para ejercer
su acción farmacológica.
Tóxico: sustancia química que daña el organismo.
Xenobiótico: cualquier sustancia extraña al organismo.
Metabolito: sustancia producida por la acción del organismo
. Principio activo: sustancia química incluida en un medicamento con el
fin de obtener una acción farmacológica.
Fármaco: sustancia química que ejerce una acción farmacológica directa
en el organismo.
Forma farmacéutica: los distintos diseños en que se presentan los
medicamentos.
Producto farmacéutico: el medicamento y el conjunto de elementos que
lo acompañan para ser dispensados en la Farmacia.
Excipientes: sustancias componentes del medicamento diferentes del
principio activo responsable de la accion farmacológica, estos se utilizan para
conseguir la forma farmacéutica deseada (capsulas, comprimidos, soluciones,
etc“), y facilitan la preparación, conservación y administración de los
medicamentos, si es sólido o blando.
 BIOEQUIVALENCIA
Los medicamentos se consideran como equivalentes
farmacéuticos si contienen los mismos ingredientes
activos y son idénticas su potencia o concentración,
presentación y vía de administración. Dos productos
farmacéuticamente equivalentes se consideran
bioequivalentes cuando las velocidades y grados de
biodisponibilidad del principio activo en ambos
productos no difieren significativamente en condiciones
de prueba adecuadas.
 DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU
NOMBRE GENÉRICO

• NOMBRE GENÉRICO O DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI): es

el nombre científico-farmacológico de una droga, fármaco o principio activo,
aceptado y recomendado por la organización mundial de la salud. Es el
nombre que se utiliza para la docencia e investigación farmacológicas en las
facultades de medicina de todo el mundo. Por ejemplo, aspirina, amoxicilina,
atropina, codeína, cotrimoxazol.

• NOMBRE QUÍMICO: descripción de la estructura química de una droga o

fármaco. Ejemplos: ácido acetil salicílico (aspirina), p-hidroxiaminobencil
penicilina (amoxicilina), d-l hyosciamina (atropina), metilmorfina (codeína),
sulfametoxazol-trimetoprima (co-trimoxazol).

• NOMBRE COMERCIAL O ESPECIALIDAD MEDICINAL O NOMBRE

REGISTRADO: es un nombre de fantasía, propuesto por un laboratorio
productor de medicamentos, a un medicamento que contiene un solo
fármaco, principio activo (monofármaco) o en combinación de dos o más
fármacos, debidamente autorizado por la autoridad sanitaria.

Mabel Valsecia- Farmacologia

La farmacología clínica se relaciona con todas las ciencias
llamadas básicas funcionales
como son la biología, genética, anatomía, microbiología
parasitología y especialmente con la bioquímica, física,
fisiología, inmunología, patología y fisiopatología, quienes
le sirven de base.
La receta:
es una orden escrita emitida por el médico (prescripción) para que
surta o dispense uno o varios medicamentos al paciente.
. componentes de una receta médica.
Encabezamiento a) Institución, médico u organización b) Nombre del
paciente. c) La fecha Sobrescrito a) Rp/ Inscripción a) Nombre del
medicamento. b) La forma de presentación Infranscrito, La cantidad a
entregarse, Signatura, Firma del médico
• La farmacología clínica
se relaciona con todas las
ciencias llamadas básicas funcionales, como son: la
Biología, genética, anatomía, Microbiología, parasitología
y especialmente con la bioquímica, física, fisiología,
inmunología, patología y fisiopatología, quienes le sirven de
base.
La receta: es un documento normalizado por el cual los
médicos legalmente capacitados prescriben al cliente para su
dispensación por las farmacias.
• I . UNIDAD APLICATIVA Debe anotar el nombre del hospital o
centro de salud .
• II . No. DE EXPEDIENTE Debe anotar el número del
expediente completo .
• III NOMBRE DEL PACIENTE Debe anotar el nombre completo
del usuario que demanda el servicio.
• IV . FECHA Debe anotar la fecha de elaboración de la receta.
• V. Rp. Súper inscripción, abreviatura de recipe, del latino de
“tómese” o “despáchese”.
• VI. CLAVE, NOMBRE DEL MEDICAMENTO Rp, Espacio para
prescribir 3 medicamentos.
• Vll. SURTIDO Deberá anotar la cantidad de medicamento
surtida.
• Vlll. NOMBRE ,FIRMA Y CEDULA PROFESIONAL DEL MEDICO
Deberá anotar todo lo ahí solicitado.
• lX .SELLO DE LA UNIDAD Deberá colocar el sello de la unidad
• La farmacocinética: es la rama de la farmacología que estudia los
procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo en función del tiempo y la dosis. Comprende los procesos de
liberación, absorción, distribución, metabolismo o biotransformación
y excreción de los Fármacos.
SECUENCIAS O FASES
• Liberación del producto activo,
• Absorción del mismo,
• Distribución por el organismo,
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como
una sustancia extraña al mismo, y
• Eliminación O Excrecion del fármaco o los residuos que queden del
mismo.
Estos procesos se agrupan bajo el anagrama LADME:
 ····
·····
Desintegración Gránulos Desagregación Partículas
Forma de
o Agregados Finas
Dosificación
Sólida Disolución
Disolución Mayor Disolución
Menor Mayor
Fármaco en
Solución
Forma de (In vitro o in vivo)
Dosificación
Líquida Absorción
in vivo

Fármaco en Circulación Sistémica

 BIOFARMACEUTICA
1. DESINTEGRACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA.
Se trata de la fragmentación de la Forma Farmaceutica en partes
más pequeñas o hasta gránulos al hacer contacto con un medio
disolvente, generalmente el jugo gástrico o también puede ser en un
medio externo al organismo como es el caso de lo ocurrido con las
tabletas efervescentes en medio acuoso.
2. DESAGREGACION DE LA FORMA FARMACÉUTICA.
La disgregación corresponde a la reducción de los gránulos formados
en partículas aun más pequeñas.
3. DISOLUCION DEL FARMACO.
Es el evento en el cual las las partículas del fármaco son de tamaño
molecular (soluto) y se encuentran dispersas entre las moléculas del
disolvente. Observadas a través del microscopio, las disoluciones
aparecen homogéneas y el soluto no puede ser separado por
filtración.
• liberación proceso en el que el medicamento entra en contacto con
el cuerpo y se separe el principio activo del excipientee con el que ha
sido elaborado.

• Absorción : Movimiento de un fármaco desde el sitio de

administración hasta la circulación sanguínea.

• Distribución : Proceso por el que un fármaco difunde o es

transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células
corporales.

• Metabolismo : Conversión química o transformación, de fármacos o

sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.

• Eliminación : Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no

cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar,
etc.
Liberación farmacológica: es el proceso mediante el cual el medicamento entra en
contacto con el cuerpo y se separa el contenido del principio activo del excipiente con el
que ha sido fabricado.

Forma Farmacéutica: es la disposición externa individualizada que adopta un

Fármaco para hacer posible, pero sobretodo eficaz su administración al
organismo.
Las vías de administración son los lugares por donde se suministran
los fármacos.
Vías de administración se clasifican en:
❖ Digestiva (enteral): Oral, Sublingual, Rectal
❖ Parenteral: Intravenosa ,Intramuscular, i.arteriar , i. peritoneal, i. Ósea, I. Articular, I.
Linfática, I.Dermica, I. Cardiaca, I. Raquídea , Subcutánea
❖ -Tópica: dérmica, mucosa, -Ocular
❖ -Inhalatoria
Forma Farmacéutica
Cápsulas

Tabletas
Sólidas:

Polvos Parches
Supositorios

Ovulos

Comprimidos
Grageas
 Suspensiones

Forma Farmacéutica

Líquidas: Inyectables

Aerosoles Jarabes

Soluciones
 2.1. Liberación
La liberación es el proceso en el que el medicamento entra en contacto
con el cuerpo y se separa el principio activo del excipiente con el que se
ha elaborado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente
con el que ha sido fabricado, y dependiendo de la forma farmaceutica
comprende tres pasos:
1. desintegración,
2. disgregación y
3. disolución.

Las características de los excipientes tienen un papel fundamental,

ya que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado
para que el fármaco se absorba correctamente. Es por ello que
medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales
pueden tener distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan
concentraciones plasmáticas distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos
diferentes.
24
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• La utilización de nuevas moléculas de origen biotecnológico necesita

a la vez nuevas vías de administración, pues dichas sustancias son
generalmente alteradas en el tracto gastrointestinal, y la elaboración
de nuevas formas galénicas especialmente adaptadas a estas nuevas
vías de administración. Así, es muy importante poder no sólo
desarrollarlas sino también controlarlas y evaluar sus performances
"in vitro" antes de estudiarlas "in vivo" y asegurar su control de
fabricación y, al mismo tiempo, disminuir el desarrollo de los ensayos
"in vivo" muy caros y largos.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
• * Vía Externa: El medicamento se aplica directamente
sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel,
las mucosas (fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva,
ocular) y sobre el oído y la orofaringe.
• * Vía Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un
efecto sistémico del medicamento después de su
absorción.
• * Vía Percutánea: El medicamento se pone sobre la piel
para que a través de esta se absorba y se obtenga un
efecto sistémico
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Externa Interna Percutánea

Piel Entérica
A través de
Parenteral la piel
Mucosas

Oídos Inhalatoria

Faringe
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• La VÍA EXTERNA O TÓPICA: Consiste en la aplicación directa

del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios
naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio
de aplicación.
• Ventajas.
• - Técnica sencilla que permite la autoadministración y la
aplicación directa en el sitio afectado.
• Desventajas.
• - Resulta incómoda o poco estética para el paciente.
• - No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas.
• - Necesita de tratamientos concomitantes.
• - Pueden aparecer efectos indeseados.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Vía Interna: se divide en:
– Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo
digestivo, entre las que se encuentran la vía oral o bucal,
sublingual y rectal.

– - Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a

la circulación mediante el uso de inyecciones y entre las cuales
están las vía endovenosa, intramuscular, subcutánea e
intradérmica, entre otras.

– - Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por

el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol
bronquial y sistémico después de la absorción.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• VÍA ORAL:
• Consiste en la administración del medicamento a través de la boca y
la introducción al organismo por deglución.
• La absorción oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado
por su gran superficie de absorción, buena irrigación y la presencia de
bilis, aunque también pueden absorberse en el estómago.
• La velocidad de absorción aumenta si se acelera el vaciamiento
gástrico y el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el
vaciamiento gástrico.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Ventajas de la via oral:
- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica que permite la
autoadministración
- Es una vía segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el
estómago puede eliminarse mediante un lavado gástrico
Desventajas:
- El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede
emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rápido
- Algunos medicamentos producen irritación gástrica.
- No se puede emplear en el caso de personas con alteración de la conciencia que
presenten abolición del reflejo de la deglución
- No se puede utilizar en pacientes con vómitos.
- Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos o
inactivados a través de su paso por la mucosa intestinal y del hígado (efecto del
primer paso)
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Absorción desde el Estomago
– Es proporcional a su solubilidad en lípidos
– Aminas cuyo pKa es alto no se absorben a este nivel
– Bases con pKa bajo 1.5 se absorben mejor
– Los ácidos débiles cuyo pKa sea mayor a 3 mejor absorción.
– La alcalinización del estomago disminuye la absorción de ácidos
débiles y aumenta la de las bases débiles
– La absorción es mas completa a mayor permanencia en el .
– La velocidad de vaciamiento influye tanto en la absorción del
estomago como en el intestino
– En general la absorción en el estomago en magnitud es mucho
menor a la del intestino
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Absorción desde el intestino delgado
– Es el principal sitio de absorción
– Puesto que el ph aparente de la barrera intestinal
varia de 6 a 7,se absorberán los ac. débiles con
pKa mayor de 3 y las bases débiles con pKa
menor de 7.
– Los fármacos hidrosolubles relacionados con
azucares, aa y nutrientes polares se absorben por
transporte especializado
– El aumento de transito intestinal puede disminuir
la absorción.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• VÍA SUBLINGUAL:
• Es la colocación del medicamento ("les glosettes" )debajo de la lengua hasta su
absorción.
• Debajo de la lengua existe una rica vascularización que drena a la vena cava
superior y se evita el efecto del primer paso.

Ventajas:
• - Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que permite la autoadministración
y puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy
intenso.
• - El efecto es más rápido que por la vía oral
• - Desventajas:
• - Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar
el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas.
• - Las características como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos
medicamentos se administren por esta vía.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• VÍA RECTAL:
• Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto.
• Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos), o producir efectos
sistémicos (antipiréticos, antinflamatorios), pero también es
empleada para provocar por vía refleja la evacuación del colon
(supositorios de glicerina)
• El proceso de absorción se realiza rápidamente por la gran
vascularización que existe en esta zona y se evita parcialmente el
efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan
directamente hacia la vena cava inferior.
• La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene
el medicamento o este le provoca la defecación dificulta el proceso
de la absorción .
• La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede
producir la degradación local del fármaco.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA RECTAL

• Ventajas de esta via:

• - La absorción es más rápida que por la vía oral
• - No es una vía dolorosa y puede emplearse en
situaciones en que la vía oral no se pueda utilizar

• Desventajas:
• - La absorción es irregular e incompleta.
• - Se dificulta o impide su utilización en casos de
fisura anal o hemorroides inflamadas
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• VÍA ENDOVENOSA:
• El medicamento se introduce directamente en la circulación
sanguínea por lo que se elimina de esta forma el paso de la
absorción y permite de forma rápida obtener elevados niveles del
medicamento en sangre.

• Ventajas:
• - Es el método más rápido para introducir un medicamento en la
circulación
• - Permite obtener un inicio de acción inmediato.
• - Se puede suspender su administración si aparecen efectos
indeseables debido a que la dosificación es precisa.
• - Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la
droga.
• - Se pueden administrar grandes volúmenes a velocidad constante.
• - Es útil para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de
absorción errática por la vía intramuscular.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA ENDOVENOSA
• Desventajas:
• - La administración muy rápida puede provocar efectos
indeseables.
• - Si se produce extravasación de líquidos es irritante y
puede aparecer dolor o necrosis
• - No se puede utilizar en soluciones oleosas y suspensiones
porque puede provocar un embolismo.
• - Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y
otras.
• - Requiere de condiciones de asepsia.
• - Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de
comunicación con el exterior.
• - Es costosa porque requiere de un personal adiestrado
para su aplicación.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA INTRAMUSCULAR:
Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyección
que se emplean con mayor frecuencia son: músculos glúteos, cara lateral de los
muslos y deltoides.
• La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga.
Ventajas:
• - La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden administrase
sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos. (de 1 a 10 ml)

Desventajas:
• - Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml
pueden producir dolor por distensión.
• - La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o accesos locales.
• - La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los
músculos en el miembro inferior
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• Absorción desde los tejido subcutaneo e

intramuscular
– La barrera la constituye el endotelio capilar
– La velocidad de paso depende de coeficiente partición
lipid /agua y la de los hidrosolubles, de su tamaño
– También influye el flujo sanguineo
– La absorción se puede retardar con compuestos de lenta
disolución
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA SUBCUTANEA:
• Es la inyección del medicamento en el tejido celular subcutáneo.
Esta zona tiene la característica de ser poco vascularizada, por lo
que la velocidad de absorción es menor que en la vía intramuscular.
Ventajas:
• Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets
que forman pequeños depósitos a partir de los cuales se adsorbe
gradualmente el medicamento por largo período y así se logra un
efecto sostenido de este.
Desventajas:
• - Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2
ml) para no provocar dolor por distensión.
• - No permite la administración de sustancias irritantes que puedan
producir dolor intenso y distensión de tejidos. Menor tolerancia que
el músculo
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• VÍA INTRADÉRMICA.

• Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente debajo de la

epidermis.
• Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas alérgicas, vacunas y otras.
• Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de medicamentos son la
parte media anterior de los antebrazos y la región subescapular de la espalda.
• La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta vía es muy
pequeña (no más de 0,1 ml) y la absorción es lenta.
• Tras la administración del medicamento debe aparecer una pequeña roncha en el
sitio de aplicación.
• Esta vía es muy utilizada para la realización de las pruebas cutáneas alérgicas y
otras.
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR
LA PIEL:

- Características físico-químicas del principio activo: las sustancias

liposolubles penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas
sudoríparas.

- Ph del compuesto: las sustancias ácidas se absorben más fácil porque

la piel es ligeramente ácida.

- Concentración del principio activo en el sitio de aplicación del

medicamento: mientras mayor es la concentración, mayor será la
absorción del medicamento.
- .
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

- Estado físico de la piel: La absorción es mayor cuando el estrato

córneo se encuentra lesionado.
- Edad: La piel de los niños es más permeable que la de los adultos.
- Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas zonas donde el
estrato córneo no está reforzado: piel detrás de la oreja – escroto –
cuero cabelludo – piel del dorso del pie – piel del antebrazo – piel de
la región plantar.
- Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel mayor será el
grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado.
- Superficie de aplicación: A mayor superficie de aplicación, mayor
será la absorción
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

VÍA INTERNA (Cont.)

INHALATORIA
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• VÍA INHALATORIA:
– Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno),
polvo (beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el
aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol
bronquial y sistémico después de la absorción.
– La absorción de los medicamentos tras ser administrados por
esta vía se produce de forma instantánea, debido a la gran
superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la
buena irrigación de los pulmones.
– Las sustancias solubles también pueden absorberse desde el
epitelio bronquial.
– El tamaño de partícula para alcanzar los bronquiolos debe ser de
2 a 10 µ y para alcanzar el alveolo 1.4 µ
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Ventajas vía inhalatoria:
– Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los
efectos aparecen rápidamente.
– Permite la automedicación.

• Desventajas:
– No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se
pierde porque se queda en el aire que se deglute; además en las
porciones altas del árbol respiratorio también quedan restos de
ella.
– El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el
abuso.
– Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida
absorción de fármacos potentes
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA INTERNA PARENTERAL
OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL

INTRATECAL EPIDURAL

INTRARTICULAR INTRAARTERIAL

INTRAPERITONEAL INTRAPLEURAL

INTRAPERICÁRDICA
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Vía percutanea:
Es la administración de principios activos a través de la piel
con el objetivo de ejercer una acción sistémica

• PARCHE TRANSDERMICO

• parche transdérmico
 ABSORCION
Es el pasaje del Fármaco desde el sitio de aplicación hacia el
interior del organismo (CIRCULACION SANGUINEA).

• ZONA DE ABSORCION : lugar donde el fármaco ingresa a la

circulación
• VIA DE ADMINISTRACION : indica el lugar por donde se
suminitra el fármaco.
• No siempre coinciden con la zona de absorción

IMPORTANCIA DE LA VELOCIDAD DE ABSORCION :

La velocidad de la absorción permite determinar :
a) La Vía de administración: más rápida vía EV, más lenta VO
b) La Dosis : menor dosis menor absorción
c) La rapidez del inicio de acción: vía EV más rápida acción
 MECANISMOS DE ABSORCION
1. PROCESOS PASIVOS: siguiendo las Leyes físicas de
gradientes de concentración, de potencial o de Presión
Hidrostática. No hay consumo de Energia
*DIFUSION SIMPLE: Na y K
*DIFUSION FACILITADA: Insulina-Glucosa
*FILTRACION : en riñón. Paso de solutos a través
de membranas siguiendo leyes de FICK Y HENDERSON
HASSELBACH, por diferencia de presión Hisrostática.
* OSMOSIS : es el pasaje de solventes a través de
una membrana por diferencia de presión Osmótica.
MECANISMOS DE ABSORCION
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
A) CARATERISTICAS DE FARMACO:
• Forma de presentación
• Tamaño molecular
• Gradiente de concentración
• Coeficiente de participación liquido/ agua (Liposolubillidad)
• Grado de ionización
b) Características de la superficie absorbente
• Area de absorción : Tracto Gastrointestinal
• Irrigación
• Tracto Gastrointestinal : por presencia de alimentos.
• Factores fisiológicos o patológico : velocidad de vaciamiento gástrico,
motilidad intestinal etc.

BIODISPONIBILIDAD :
Representa la fracción de dosis administrada (por cualquier vía) que
alcanza la circulación general en forma inalterada (activa)
• Vía Endovenosa : la disponibilidad es de 100%
• Vía oral : la biodisponibilidad no alcanza el 100% : Efecto de primer paso
o metabolismo pre sistémico
• ABSORCION: es el paso del fármaco desde el exterior al medio interno (la
circulación sistémica).
• Absorción: Es el proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de
alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo.

se considera al organismo como un conjunto de órganos y tejidos separados del

mundo exterior por la piel y las mucosas (digestiva, ocular, respiratoria, urogenital).
Depende de:
-Características fisicoquímicas del farmaco
-Características de la preparación farmacéutica
-Características del lugar de absorción
-Eliminación presistemica y fenómeno de primer paso
VIAS DE ABSORCION:
1-Mediata o indirecta: es cuando el fármaco para llegar a la sangre tiene que atravesar
una barrera celular (oral etc.)
2-Inmediata o directa: es cuando el fármaco para llegar a la sangre no tiene que
atravesar una barrera celular (intravenosa).
 2.2. Absorción
El concepto de absorción comprende los procesos de
1. Disolución del fármaco
2. Entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración
3. Mecanismos de transporte a través de las membranas
4. Eliminación presistémica

65
66
El proceso de absorción comprende
-la penetración de los fármacos en el organismo a
partir del sitio inicial de administración
- los mecanismos de transporte atraves de la
membrana celular
-Las características de cada vía de administración
-los factores que condicionan la absorción por cada
vía y
-las circunstancias que pueden alterar esta absorción.
• TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES
• Existen dos mecanismos:
• (A) a través de hendiduras intercelulares: Filtración
• (B) a través de membranas celulares

Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos

utilizan la filtración.
La filtración depende de:
• peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más difícil es pasar.
• gradiente de concentración: el fármaco pasa de donde hay más
concentración a donde hay menos.
• distancia entre células.
• presiones a un lado y otro de la pared: presión hidrostática, que hace
que el fármaco entre, y presión osmótica, que hace que se quede.
• El transporte a través de membranas. celulares depende de:
• Peso molecular del fármaco.
• Gradiente de concentración.
• Liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto más
liposoluble más rápidamente atravesará la membrana.
• Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas.
Depende del carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del
pH del medio. Las moléculas ioinizadas, por pequeñas que
sean, no atraviesan la barrera lipídica.
• Un fármaco ácido en un medio ácido estará "no ionizado"
• Un fármaco ácido en un medio básico estará "ionizado"
• Un fármaco básico en un medio básico estará "no ionizado"
Mecanismos de transporte a través de mbs. celulares, dependiendo si
se trata de moléculas grandes o pequeñas.

• Las moléculas de gran tamaño atraviesan la membrana. por procesos

de pinocitosis y exocitosis.
• Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente:
– contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a
una proteína transportadora. Es el transporte activo.
– a favor: sin gasto de energía y con ayuda de una proteína
transportadora. Es la difusión facilitada.
– no se requiere la ayuda de ninguna proteína y puede
hacerse por canales o a través de membrana.. Es la
difusión pasiva.
1-Difusión acuosa
Es el paso de las substancias a través de los poros de las membranas celulares.
También es el paso de los medicamentos a través de los espacios intercelulares
(capilares).
2- Difusión lipidica
Es el paso de las substancias a través de las membranas celulares (lipoproteicas), el
fármaco debe disolverse en los lípidos de la membrana, afectando el gradiente de
concentración.
Las moléculas son más liposolubles en la membrana celular cuando no están
ionizadas y difunden fácilmente, más hidrosolubles cuando están ionizadas y no
difunden.
El pH del medio determina el grado de ionización y de difusión lipídica.
3- Difusión facilitada
Para ingresar un fármaco debe ser transportado por acarreadores especiales en la
membrana celular, los mecanismos de difusión por transportadores puede ser
saturable e inhibida.
4-Transporte activo
traslado de una substancia del lugar de menor concentración hacia el lugar de
mayor concentración y gastando energía.
 Farmacocinética:
absorción después de administración oral, s.c. e i.m.

Mabel Valsecia- Farmacologia

 La fracción de absorción depende de:
• características físico-químicas del fármaco: liposolubilidad, grado de
ionización, Pm.
• características del preparado farmacéutico: forma de administración
(píldora, gel, solución,..).
• vías de administración.
• factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos la absorción disminuye).
• factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción de fármacos.
• factores yatrógenos: interferencia que puede existir entre un medicamento
y la absorción de otro.
• Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se absorbe por unidad de
tiempo.
• Superficie de absorción
• Factores que modifican la absorción
-características físico-químicas del fármaco: liposolubilidad, grado de ionización, Pm,..
-forma de administración (píldora, gel, solución,..).
-vías de administración.
-factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos la absorción disminuye).
-factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción de fármacos.
-factores yatrógenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la
absorción de otro.
-Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se absorbe por unidad de tiempo.
-Superficie de absorción: a mayor superficie mayor absorción
 FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION
1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando está en
solución acuosa, menor en oleosa y menor aún en forma
sólida.
2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del
Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la
Magnitud de la Absorción del principio activo.
3-Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor
absorción.
4-Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación,
mayor absorción.
5-Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor
absorción, ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran
superficie, gran absorción.
5-Vía de administración: También influye la absorción.
Mabel Valsecia- Farmacologia
 Parámetros farmacocinéticos

1. Volumen Aparente de Distribución

2. Vida Media Plasmática
3. Vida Media de Eliminación.
4. Clearance Sistémico o Total.
5. Clearance Hepático.
6. Clearance Renal.
7. Concentración Estable o “Steady State”.
8. Biodisponibilidad.
9. Bioequivalencia.

Mabel Valsecia- Farmacologia

Volumen aparente de distribución: (Vd) parámetro
farmacocinético que relaciona la dosis administrada con la
concentración plasmática resultante. Se considera al
organismo como un único compartimiento homogéneo en el
que se distribuye el fármaco.

dosis Cant.fármaco en el organismo

VD= -------------------------------- VD= ----------------------------------------
concentración plasmática -
Concentr.plasm. del fármaco.

Vida media plasmática: (o vida media de eliminación). tiempo

necesario para eliminar el 50% del fármaco administrado del organismo.
También puede definirse como el tiempo que tarda la concentración
plasmática en reducirse a la mitad.

Mabel Valsecia- Farmacologia

• Distribución : Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el
espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
• DISTRIBUCION: es el procesos de reparto del fármaco en los distintos
compartimientos del organismo donde permanece unido o no a diversos biopolímeros.

La farmacología considera al organismo dividido en compartimientos,

acuoso o no, en los cuales el fármaco se considera distribuido uniformemente.

En la sangre las moléculas de fármaco pueden ir de tres formas:

• Disuelto en el plasma.
• En el interior de determinadas células.
• Unido a proteínas plasmáticas
Una sustancia que no atraviesa la pared capilar únicamente se
distribuye por el plasma (azul de evans),si atraviesa los capilares, pero
no la membrana celular se distribuye por el espacio extracelular
(inulina),y si atraviesa todas las membranas, se distribuye por todo el
agua corporal (urea, etanol)
LOCALIZADA: Activación sistemas de la coagulación, quininas y fibrinolítico

SISTÉMICA:
fiebre,
leucocitosis, 
síntesis
esteroides y
proteínas de
fase aguda
COMPARTIMIENTO:
Es un conjunto de estructuras o territorios a los cuales un
fármaco acude de modo similar 3 compartimientos en el
organismo:
• A)Central
• B)periférico superficial
• C)periférico superficial profundo:
• A. Agua plasmática, intersticial e intracelular
• B. Agua intracelular poco accesible
• C. Constituido por los depósitos tisulares a los que
el fármaco se une más fuertemente
 Compartimentos farmacocinéticos

Compartimento central: incluye agua plasmática, intersticial

e intracelular de los órganos bien irrigados y SNC si el fármaco
atraviesa la BHE.

Compartimento periférico superficial: agua intracelular poco

accesible de los órganos poco irrigados (piel, grasa, músculo o
médula ósea.

Compartimento periférico profundo: depósitos tisulares a los que

el fármaco se une fuertemente y de los cuales se libera con
lentitud.

Dra. Floria Pancetti - UCN 2006

EXISTEN TRES MODELO
• A) Monocompartimental
• B)Bicompartimental
• C)Tricompartimental
Dra. Floria Pancetti - UCN 2006
 DISTRIBUCIÓN

La distribución de los fármacos permite su acceso a los

órganos en los que debe actuar y a los órganos que lo van a
eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en
cada tejido.

Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre

disueltas en el plasma, fijadas a proteínas plasmáticas o
unidas a células sanguíneas.

De todas estas posibilidades, la fijación a albúmina es la más

frecuente e importante. a-glucoproteína es otra proteína
importante para la unión, además de las lipoproteínas.

Dra. Floria Pancetti - UCN 2006

 Distribución en los tejidos

Distribución regional:

Fármacos liposolubles: acceso fácil a órganos irrigados

(cerebro, corazón, hígado, riñones).

Fármacos menos liposolubles: acceso fácil a tejidos

cuyos capilares son ricos en hendiduras intercelulares
(sinusoides, hepáticos).

La mayoría de los fármacos tienen la capacidad de

fijarse a determinados tejidos en los que alcanzan
concentraciones más altas que en el resto del
organismo. Ej.: acumulación de fármacos liposolubles
en la grasa.
Dra. Floria Pancetti - UCN 2006
→Barrera hematoencefálica (BHE):

Formada por un conjunto de estructuras que limitan

el paso de sustancias hidrófilas desde los capilares hasta el
SNC. las células endoteliales de los capilares están íntima-
mente adosadas sin dejar espacios intercelulares debido a
la presencia de zona ocludens. Además hay una membrana
basal que forma un revestimiento continuo alrededor del
endotelio. Las prolongaciones de los astrocitos también
revisten la superficie capilar.

Los fármacos sólo atraviesan la BHE por difusión

pasiva. En algunos casos hay transporte activo (hexosas,
aminoácidos, ácidos monocarboxílicos de cadena corta).

Dra. Floria Pancetti - UCN 2006

Existe metabolización en células endoteliales de
fármacos: L-dopa → dopamina.

Algunos núcleos cerebrales carecen de BHE, por lo

tanto se favorece el ingreso de fármacos en esos
puntos. Ej: eminencia media, área postrema, órgano
subfornical, glándula pineal, órgano subcomisural.

Condiciones patológicas que alteran la permeabilidad de

la BHE: isquemia, anoxia, traumatismos, neoplasias,
infecciones, enfermedades autoinmunes, hipertensión
intracraneal.

Dra. Floria Pancetti - UCN 2006

→ Barrera placentaria:

Separa a la madre y el feto. Para atravesarla, los fármacos y

sus metabolitos tiene que salir de los capilares maternos,
atravesar una capa de células trofoblásticas y mesenquimáticas
y entrar en los capilares fetales.

Los fármacos traspasan por difusión pasiva.

La placenta tiene enzimas que pueden metabolizar

los fármacos.

Dra. Floria Pancetti - UCN 2006

 • VOLUMEN DE DISTRIBUCION
• Es la relación que existe, entre la cantidad de
fármaco administrado al organismo, con la
concentración del fármaco en plasma o en la
sangre.
•
• cantidad de farm. En
• V.D=-------------------------------------------------------
• concentración del farm. En el plasma

• El V.D. no representa un volumen real.

 DISTRIBUCIÓN
• El volumen de distribución aparente de un
fármaco (Vd) no es un volumen fisiológico
verdadero, sin embargo es un parámetro
farmacocinética importante que permite
saber la cantidad total de fármaco que hay en
el organismo en relación con su concentración
sanguínea.
MECANISMOS DE DISTRIBUCIÓN
Los fármacos circulan en la plasma en dos formas:
Fracción libre:
Constituye la fracción farmacológicamente activa, pues es la que puede
difundir hasta los tejidos donde ejerce su acción (fracción difusible); sin
embargo, por esta misma razón, también está disponible para el
metabolismo y excreción pues puede alcanzar los órganos donde se
metaboliza y excreta.
Fracción ligada a las proteínas plasmáticas:
Se halla unida principalmente a las albúminas, por lo cual no puede difundir
hacia los tejidos (fracción no difusible):
Es la fracción farmacológicmanete inactiva (carece de acción), pues es incapaz
de alcanzar los tejidos en donde ejerce sus efectos.
Atraviesa poco las membranas, por lo cual:
No llega a los tejidos.
No cruza la BHE (no alcanza concentraciones adecuadas en el LCR).
Se metaboliza con dificultad.
Sirve como reservorio del fármaco en la sangre que se libera con lentitud.
 FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION
1. PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DEL FARMACO :
* Se distribuyen mejor los fármacos Liposolubles, No ionizado y
los de Bajo peso molecular
2. GASTO CARDIACO : alcanzan concentraciones elevadas en los
órganos más irrigados.
3. PERMEABILIDAD CAPILAR : a mayor permeabilidad mejor
distribución de los fármacos.
4. CONTENIDO LIPIDICO DEL TEJIDO : existen fármacos que son muy
Liposolubles quedando atrapados en los Tejidos grasos y no aptos
para distribución
5. GRADO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS : Sólo la
fracción libre (la no unida a la proteinas) pueden difundir
libremente.
6. BARRERAS CORPORALES :
*Barrera Hematoencefálica
*Barrera Placentaria
 BARRERAS CORPORALES
• BARRERA HEMATOENCEFALICA:
* Es permeable a Sustancias Liposolubles e Hidrosolubles muy
pequeñas (Urea, Alcohol)
* Las sustancias muy Ionizadas son incapaces de pasarlos
(Penicilina y Aminas cuaternarias), pero si hay inflamación de las
Meninges (MENINGITIS) aumenta la vasodilatación y permite el
pasaje de los antibióticos.
• BARRERA PLACENTARIA
*Los fármacos la atraviesan por Difusión pasiva, facilitada y
Pinocitosis (Inmunoglobulinas tipo gammaglobulinas)
* Es permeable a fracciones no ionizadas, a los no electrolitos
liposolubles (cloroformo, Eter y sustancias volátiles)
* Es permeable a Hormonas esteroideas, alcohol, salicilatos,
atropina, Barbitúricos, antibióticos , alcaloides y antihistaminicos.
VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd)
El Vd relaciona la cantidad de fármaco en el
organismo con su concentración plasmática:

Vd = Cantidad de fármaco en el organizmo (en mg)

Concentración plasmática del fármaco (en
mg/L)
BIOTRASFORMACION :
IMPORTANCIA
• Favorece la excreción del fármaco, al
transformarlo en metabolitos que por lo
general son mas polares, mas hidrosolubles
menos liposolubles que la molécula madre
(esto favorece su excreción y disminuye su
Vd)
• En algunos casos conduce a la inactivación
del fármaco o reduce su efecto, al
transformarlo en metabolitos inactivos o con
menor acción farmacológica que la molécula
madre.
• BIOTRASFORMACION( continuacion)
• En otros casos puede aumentar la acción del
fármaco, al transformarlo en metabolitos con mayor
efecto que la molécula madre. Esto se aprovecha
para administrar un agente inactivo (profármaco)
que se convierte en activo dentro del organismo
(bioactivación).
• Los metabolitos pueden ejercer efectos semejantes
o diferentes a los de la molécula madre, y pueden
ser responsables RAM, toxicidad o interacciones
con otros fármacos.
 SIGNIFICADO DE LOS PROCESOS DE
BIOTRANSFORMACION

BIOTRANSFORMACION
activo

inactivo

ACTIVACION DESACTIVACION
profármaco inactivo

Fármaco tóxico
activo

UTILIDAD TOXICIDAD
TERAPEUTICA
FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACIÓN
• Factores genéticos: Determinan que
el metabolismo de un mismo fármaco
pueda ser distinto en individuos de la
misma especie. Esto explica la
hipersusceptibilidad a ciertos
fármacos.
FACTORES FISIOLÓGICOS:
Edad. La biotransformación es acelerada en jóvenes y lenta en
neonatos (debido a la inmadurez de los sistemas
enzimáticos), y en los ancianos (en quienes las funciones
renal y hepática se hallan disminuidas).
Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo de los
barbitúricos es más lento que en el macho, debido a que
el estradiol (hormona sexual femenina) inhibe la
biotransformación de los barbitíricos.
Gestación: la placenta constituye un órgano que participa
activamente en la biotransformación de fármacos.
Estrés: incrementa la biotransformación que inducen la
biosíntesis de enzimas metabolizadoras.
FACTORES PATOLÓGICOS:
Desnutrición
Los mecanismos de biotransformación están alterados
por falta de los sustratos orgánicos indispensables
para tal fin.
Insuficiencia hepática:
cualquier alteración de la función hepática disminuye la
capacidad de este órgano para metabolizar los fármacos.
Insuficiencia renal:
puede alterar el metabolismo de algunos fármacos que
se metabolizan a este nivel.
FACTORES FARMACOLÓGICOS:
Vía de administración:
Los fármacos administrados por VO sufren
metabolismo de primer paso, no así los que se
administran por vía sublingual o intravascular.
Gradientes de pH:
Los fármacos existen bajo dos formas (ácidos
ybases).Las formas ácidas se excretan en mayor
proporción cuando se hallan en medio básico. Si se
varía el pH la excreción disminuye y el fármaco
tiene
mayor posibilidad de metabolizarse.
Inductores enzimáticos:
Algunos fármacos estimulan la síntesis de enzimas
microsomales, aumentando su propia biotransformación o la
de otros fármacos, lo que origina múltiplres interacciones y
efectos tóxicos. Por ej, los babitúricos
(considerados entre los más potentes inductores
enzimáticos)
aceleran su propio metabolismo y el de otros medicamentos.
Interacción farmacológica.
Los fármacos pueden interactuar entre sí, acelerando o
retardando su biotransformación, lo cual puede originar
efectos tóxicos. Por ej, la fenilbutazona acelera la
biotransformación de los anticoagulantes, inhibiendo su
efecto.
 EXCRECION :

EXCRECION : expulsión del

fármaco en forma intacta, como
ingreso.

ELIMINACION: expulsión del

fármaco intacto más sus
metabolitos procedentes del
metabolismo.
R
I
Ñ
O
N
Filtración glomerular:
Todas las sustancias con PM menor a
69.000 filtran por el glomérulo renal.
Los compuestos polares insolubles en
agua son incapaces de difundir de
regreso a la circulación luego de ser
filtrados, por lo que son excretados a
menos que exista un sistema de
transporte específico para su
reabsorción.
 Consideraciones al diseñar la pauta
de administración de un fármaco
• Características de la enfermedad
• Eficacia y toxicidad del fármaco
• Características farmacocinéticas del fármaco y
factores que puedan alterarlas.
• Vía de administración.
• Forma Farmacéutica que se va a utilizar.
• Conveniencia de facilitar el cumplimiento
terapéutico.
• Binomio costo/beneficio.
 Biodisponibilidad oral
Es el porcentaje de la dosis
administrada por vía oral que alcanza la
circulación sistémica

Se puede expresar como:

% de la dosis administrada y
fracción biodisponible f

MEDICAMENTO FARMACO

Factores que condicionan la magnitud de la absorción

Metabolismo de primer paso.
 Volumen de distribución.
Volumen en el cual tendría que distribuirse el fármaco para
alcanzar en todos los líquidos biológicos una
concentración similar a la sanguínea.

Vd = Dosis administrada (mg) .

Concentración sanguínea (mg/L)

Vd es un factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la

concentración sanguínea.

Vd = Dosis i.v. Vd = Dosis

Cp Cp0
 Eliminación de los fármacos:
Riñón
Intactas Saliva, sudor, leche, lágrimas
Pulmones
Hígado Bilis Heces
Metabolitos Riñón Riñón
Tracto G.I
Pulmones
Piel

Filtración Forma intacta

Riñón
Secreción activa metabolitos
Constante de eliminación (Kel)

Fracción o porcentaje del fármaco eliminado por unidad de

tiempo (no tiene dimensiones). Se expresa: la fracción por hora o
por min.

Ejemplo:
Kel = 0,15 h-1. Significa que en cada hora se elimina un 15 %
de la cantidad del fármaco presente en el cuerpo (o en la sangre
que se supone que está en equilibrio en todos los líquidos donde
tiene acceso)
 Vías de administración y formas
farmacéuticas / velocidad de absorción
 Biodisponibilidad oral
Fármaco % f

Ácido Valproico 100 1

Acetaminofén 88 0.88

Ampicilina 35 0.35

Gentamicina 0 0

Fenobarbital 100 1

Ciprofloxaciona 95 0.95
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS O BIOTRANSFORMACIÓN:
• Biotransformacion o Metabolización: es la transformación metabólica de un
fármaco por el organismo para ser eliminado, al convertirse en un metabolito. O
cambios bioquímicos verificados en el organismo por los cuales los fármacos se
convierten en formas más fácilmente eliminables.
• Metabolismo : Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias
endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.
La metabolización junto con la excreción constituyen los procesos de
eliminación.
Lugares donde se metaboliza el fármaco:
puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma, intestino, placenta,
SNC, ....) pero el lugar más importante es el hígado.
Las reacciones de metabolización pueden ser reacciones no sintéticas o de Fase I y
reacciones sintéticas, de conjugación o de Fase II.
• Fases de metabolización:
I.FASE I. El organismo trata de inactivar a la molécula. Lo consigue
Alterando La estructura química de esa molécula. Consisten en
reacciones de: oxidación, reducción, hidrólisis, descarboxilación. Al
modificar la molécula, el resultado va a ser el metabolito, que es un
fármaco que ha pasado la primera fase de metabolización.
II. Fase II o de conjugación. El fármaco o el metabolito procedente
de la fase I se acopla a un sustrato endógeno, como el ácido glucurónico, el
ácido acético o el ácido sulfúrico, aumentando así el tamaño de la molécula,
con lo cual casi siempre se inactiva el fármaco y se facilita su excreción; pero
en ocasiones la conjugación puede activar al fármaco (por ej, formación de
nucleósidos y nucleótidos).
Metabolismo o Biotransformación

Mabel Valsecia- Farmacología

Factores que modifican la metabolización:
• (A) Fisiológicos:
. edad: en el recién nacido porque no esté desarrollado su
metabolismo y en el anciano porque tiene un déficit enzimático.
• sexo: en el hombre habrá una mayor metabolización que en
mujeres.
• embarazo: habrá menos metabolización y puede existir toxicidad
sobre el feto y la madre.
• genéticos: hay personas que no metabolizan diversos fármacos:
• (B) Patológicos:
• insuficiencia hepática, enfermedad del hígado, por la cual el
hígado no tiene capacidad para metabolizar el fármaco.
• (C) Yatrógenos:
• Si se administran dos fármacos simultáneamente uno puede
afectar a la metabolización del otro activando o inhibiendo dicha
metabolización
Clearance o depuración: Es la depuración o eliminación de un fármaco
por unidad de tiempo, generalmente constante dentro de las
concentraciones terapéuticas.
Clearance sistémico o total: Es el índice o depuración de una droga por
unidad de tiempo, por todas la vías.
El Cl no indica la cantidad de droga que se elimina sino el volumen de
plasma que es eliminado de la droga por minuto.
Cl renal + Cl hepático + otros Cl = Cl sistémico.
Clearance hepático: es la eliminación por biotransformación metabólica y/o
eliminación biliar. Los fármacos que poseen gran clearance hepático como:
Clorpromazina, imipramina, diltiazem, morfina, propranolol, siendo importante
el flujo sanguíneo hepático, toda modificación del mismo modifica el clearance.
Clearance renal: cantidad de plasma depurado por unidad de tiempo, del
fármaco. Interviene la filtración glomerular, la secreción activa y la reabsorción
Concentración estable o “steady state”: Los parámetros farmacocinéticos (t
½, Vd, Cl) → la frecuencia de administración de los fármacos y las dosis para
alcanzar el estado de concentración estable o steady state del fármaco. El
efecto farmacológico depende si el fármaco alcanza y mantiene una
concentración adecuada en el sitio de acción y ello depende del estado de
concentración estable.
Mabel Valsecia- Farmacologia
 Farmacocinética:
excreción y clearance de una base débil (penicilina
La penicilina G es una base débilG)
pKa2.8, excretada primariamente
por secreción tubular renal. Ej abajo:60% Penicilina circula unida,
pH orina:5.8, cct plasm 3ug/ml, tasa filt glom 100ml/min y tasa excr
renal 1200ug/ml. Como 40% circula libre la cct de droga libre es de
0.4x3ug/ml=1.2ug/ml
1) Ffiltración: la tasa de filtración se calula multiplicando
la tasa de filtración glomerular X la cct de droga libre en
plasma. 100ml/minx1.2ug/ml=120ug/min
2) Secreción: es la resta entre la tasa de filtración y la
excreción (1200ug/min-120ug/min=1080ug/min) esta
cantidad indica que el 90% de la excreción ocurre por
secreción tubular

3) Reabsorción: la tasa de droga ionizada y no ionizada en orina

= antilog del pKa-pH: antilog 2.8-5.8=antilog -3=1:1000
Como la mayoría de la droga está ionizada en orina la tasa de
reabsorción es probablemente <1ug/ml
4) Excreción: la tasa de excreción= tasa de
filtración(120ug/ml)+tasa de secreción (1080ug/ml)-tasa de
reabsorción(<1ug/ml)
Clearance renal: se calcula dividiendo la tasa de
excreción (1200ug/min) por la cct plasm (3ug/ml)=
400ml/min o 24L/h

Mabel Valsecia- Farmacologia

• ELIMINACION O EXCRECION: es el paso de un fármaco del medio
interno al exterior.
• PROCESOS DE EXCRECIÓN:
• La excreción estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus
metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, así como
los mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármaco es
expulsado.

• Vías de excreción: son todas las que contribuyen fisiológicamente a

expulsar los líquidos y las sustancias orgánicas.

• Los fármacos se excretan por las siguientes vías: principalmente por

la renal, después por la biliar- entérica. Hay otras de menor
importancia como la sudor al, leche, salivar, por descamación de
epitelios.
 ELIMINACIÓN

La concentración activa del fármaco disminuye por la metabolización y la excreción.

Sistema de excreción según su importancia:

Vía urinaria > vía biliar-entérica > sudor > saliva > leche > epitelios descamados

Vía urinaria: la cantidad final de un fármaco que se excreta por

la orina es la resultante de la filtración glomerular y de la
secreción tubular, menos la reabsorción tubular.

Dra. Floria Pancetti - UCN 2006

Excreción:
• Renal:
• a) Filtración glomerular: Fármacos libres y Metabolitos
• b) Reabsorción tubular pasiva: Túbulos proximal y distal. Influencia del pH
• c) Secreción tubular activa: Bomba de secreción de ácidos y bases débiles

• Biliar y Fecal:
• a) Fármacos inalterados no absorbidos
• b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulación entero hepática

• Pulmonar:
• a) Líquidos volátiles y gases: Anestésicos generales, alcohol, disolventes

• Láctea:
• Importante: efecto en el lactante

• Otras vías:
• Saliva: difusión simple, fármacos no ionizados. Sudor. Lágrimas. Piel, pelos
 VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIÓN
EXCRECIÓN RENAL:
a) Filtración Glomerular: Fármacos libres y Metabolitos.
b) Reabsorción Tubular Pasiva: Túbulos Proximal y Distal. Influencia del pH.
c) Secreción Tubular Activa: Bomba de secreción de ácidos débiles y bases débiles.

EXCRECIÓN BILIAR Y FECAL:

Fármacos inalterados no absorbidos.
Metabolitos en Bilis: ácidos y bases orgánicas incorporadas a la bilis por transporte activo.
Circulación Entero hepática, eventual eliminación renal.
EXCRECIÓN PULMONAR:
Anestésicos Generales: líquidos volátiles y gases.
Alcohol.
c) Otros líquidos volátiles: gasolina, kerosene.

EXCRECIÓN LACTEA:
Importante por posible efectos en el niño lactante (ansiolíticos, antibióticos, alcohol,
depresores del SNC, otros).
OTRAS VIAS DE EXCRECIÓN.
Saliva: difusión simple fármacos no ionizados. Conveniente para determinación
concentración plasmática de fármacos.
Sudor. Lágrimas.
Piel, pelos: (Determinación de algunos metales pesados tóxicos: arsénico, mercurio)
Influencia del pH en la eliminación urinaria de los fármacos

• El estado de ionización de los fármacos en el

fluido tubular determina la intensidad de su
eliminación urinaria.
• Fármacos muy ionizados no pasan por
reabsorción pasiva (ej. ácidos débiles en un
medio alcalino o bases débiles en un medio
ácido).
• Utilidad: excreción renal de fármacos en casos
de intoxicación.
PINOCITOSIS
•GRACIAS