Farmacología N°11 Cuando una molécula de ARN mensajero

entra en contacto con un ribosoma, se

Hecho por Orlando David Zeledón Montiel desplaza por el mismo a partir de un extremo
predeterminado de la molécula de ARN, el
Tema: Cloranfenicol, codón “iniciador de la cadena”, Después,
mientras el ARN mensajero se desplaza por el
Clindamicina y ribosoma, se forma una molécula proteica, en
proceso que se conoce como traducción. Es
Metronidazol decir, ribosoma lee los codones del ARN
mensajero igual que una cinta se “lee”
cuando va pasando por el cabezal de un
magnetófono.
Después, se marca el final de una molécula
- Síntesis Proteica ribosomal
proteica cuando un codón de parada (el
Para saber qué es y cómo funciona la síntesis codón “terminador de la cadena”) atraviesa el
proteica ribosomal, hay que tener en cuenta ribosoma y la molécula proteica se libera en
la síntesis de ARN, y es que como se sabe el citoplasma
que esta formación esta controlada por el
ADN del núcleo. Es decir que el código se
transfiere al ARN en un proceso que se
conoce como transcripción. A su vez, el ARN
se difunde desde el núcleo a través de los
poros del núcleo al compartimiento
citoplasmático, donde controla la síntesis
proteica.
Entonces durante la síntesis de ARN las dos
hebras de la molécula de ADN se separan
temporalmente y una de ellas se usa como
plantilla para la síntesis de una molécula de
ARN.
Los tripletes del código del ADN provocan la
formación de tripletes con un código
complementario (o codones) en el ARN; a su
vez estos codones controlan la secuencia de
aminoácidos en una proteína que se va a
sintetizar en el citoplasma celular
Los tripletes son parte del código genético
sucesivos de bases, tres bases sucesivas
componen una palabra del código, estos
controlan en ultimo termino la secuencia de
aminoácidos en una molécula proteica que la
célula debe sintetizar
- De Cloranfenicol, Metronidazol

clindamicina y Metronidazol, Su espectro tiene comprobada actividad

contra diversos protozoarios parásitos y
mencione bacterias anaerobias, tanto in vitro como in
vivo.
o Espectro Antibacteriano
Es activo contra todos los cocos anaerobios y
Cloranfenicol bacilos gramnegativos anaerobios, incluso
especies de Bacteroides, Helicobacter y
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio bacilos grampositivos esporulados
espectro. Inhibe el crecimiento bacteriano de anaerobios como Clostridium. Actua contra
una gran variedad de bacterias aerobias y Giardia lamblia, Entamoeba histolytica y
anaerobias grampositivas y gramnegativas, Trichomona vaginalis.
rickettsias, clamidias, bartonelas y
espiroquetas. Este antibiótico conserva buena No es activo sobre Candida albicans, ni
actividad frente a las salmonelas, incluida S. interfiere con la flora bacteriana vaginal
typhi, a pesar de que existen cepas normal, pero es altamente efectivo contra
resistentes. Los tres microorganismos que anaerobios moderadamente activo contra
con mayor frecuencia producen meningitis en Gardnerella vaginalis.
la infancia (H. Influenzae, S. pneumoniae y N.
Meningitidis) son muy sensibles al
cloranfenicol. Asimismo, el cloranfenico posee o Mecanismo de acción
muy buena actividad frente a las bacterias
anaerobias, incluido Bacteroides fragilis. Cloranfenicol
Las bacterias desarrollan resistencia al El cloranfenicol inhibe la síntesis proteínica
cloranfenicol y se vuelven impermeables al de bacterias y en menor extensión, de celulas
fármaco o producen una enzima, la eucarióticas.
acetiltransferasa, que lo acetila a un derivado
El fármaco penetra fácilmente las bacterias
inactivo.
probablemente por difusión facilitada. Actúa
predominantemente al unirse de manera
irreversible a la subunidad ribosómica 50S
Clindamicina (cerca del sitio de unión de los macrólidos y
El espectro de la clindamicina es igual a la de la clindamicina, los cuales inhiben el
la clindamicina es igual al de la lincomicina y cloranfenicol en forma competitiva). No se
muy similar al de la eritromicina y la perturba la unión de tARN al sitio de
penicilina, pero es eficaz sobre reconocimiento del codón en la subunidad
microorganismos anaerobios, especialmente ribosómica 30S, pero al parecer el farmaco
Bacteroides fragilis. Es tambien activa sobre impide que se una el extremo del aminoacil
grampositivos como S. Aureu y otras tARN que contiene el aminoácido, al sitio de
bacterias productoras de penicilinasa. receptor en la unidad ribosómica 50S.

Actua sobre algunos bacilos anaerobios No se produce interacción entre la

gramnegativos como Fusobacterium peptidiltransferasa y su sustrato aminoácido y
nucleatum, pero a excepción de este y del se inhibe la formación del enlace péptido.
Mycoplasma pneumoniae, prestamente todos Por lo tanto El cloranfenicol inhibe la
los bacteroides son resistentes. peptidiltransferasa de los ribosomas
mitocóndricos, pero no la de los
citoplásmicos. Siendo que las celulas Este radical es producto de la reducción del
eritropoyeticas de mamíferos son grupo nitro del metronidazol, a partir de
particularmente sensibles a dicho antibiótico. proteínas exclusivas de los microorganismos
anaerobios.
En un ambiente aerobio disminuye la
citotoxicidad porque se minimiza su
activación reductiva. Por lo tanto, bacterias
aerobias y microaerófilos, son resistentes al
metronidazol.

Clindamicina
La clindamicina se liga en forma exclusiva a la
subunidad 50S de los ribosomas bacterianos
y suprime la síntesis de proteína. A pesar de
que no hay semejanza estructural entre
clindamicina, eritromicina y cloranfenicol,
actúan en sitios muy cercanos, y la unión por
parte de uno de estos antibióticos al
ribosoma, puede inhibir la interacción de
otros más. No hay indicaciones clínicas para
el empleo simultaneo de dichos antibióticos,
por lo tanto pueden inhibir el efecto del otro
por acción competitiva, por lo que no se
deben administrar de forma simultánea.

Metronidazol
El metronidazol tiene acción bactericida
selectiva, es un prodroga que actúa en el
citoplasma mediante un radical nitro
altamente citotóxico que fragmenta el ADN
de los microorganismos en fase de
crecimiento.
 o Farmacocinética Clindamicina

Cloranfenicol La clindamicina es bacteriostática, pero se

vuelve bactericida al alcanzar altas
El cloranfenicol se absorbe muy bien en el concentraciones o al actuar sobre
aparato gastrointestinal. En adultos tiene una microorganismos muy sensibles. Al
semivida de 4,1 horas tras la inyección administrarse por via oral se absorbe bien
intravenosa única. Se une a las proteínas aun en presencia de alimentos. Su vida media
plasmáticas en un 25- 50 %, y aun menos en es de dos horas y media. En infecciones
pacientes con cirrosis y en recién nacidos. Su graves se administra por via intravenosa o
alta liposolubilidad, escasa unión a proteínas intramuscular.
plasmáticas y bajo peso molecular explican
los niveles conseguidos en el LCR sean Se distribuye bien en todos los tejidos pero
bastante altos mas alto que los que se no alcanza concentraciones significativas en
consiguen con la mayoría de los antibióticos, liquido cefalorraquideo, esto a pesar de
del 30- 50% de las concentraciones encontrar unas meninges inflamadas en el
plasmáticas, aun sin inflamación meníngea; paciente. Sus niveles son elevados en bilis y
además, este agente se acumula en tejido orina, y para el interés del odontólogo
encefálico, donde puede alcanzar también en tejido óseo.
concentraciones muy superiores a las La clindamicina penetra bien los abscesos
plasmáticas. También se consiguen debido a que alcanza el interior de
concentraciones terapéuticas en los líquidos macrófagos y leucocitos polimorfonucleares,
pleural, ascítico y sinovial y, cuando se por lo que su uso en el tratamiento de
administran por vía tópica, en el humor celulites de origen periapical o periodontal es
acuoso. El antibiótico atraviesa la placenta y muy eficaz.
accede a la circulación fetal.
Su bioactiva en el hígado y se excreta por la
El cloranfenicol se elimina fundamentalmente bilis, leche materna y en un 10% (en forma
por metabolización hepática; experimenta inalterada) por la orina. Su actividad
reacciones de glucoronoconjugacion y antibacteriana persiste en heces hasta por
posteriormente se elimina por la orina como dos semanas después de interrumpir la
fármaco biológicamente activo. En los recién administración. Sus metabolitos se excretan
nacidos está muy disminuidos las reacciones por orina y bilis.
de glucoronoconjugacion y también los
procesos de eliminación renal, por lo que hay
que reducir las dosis que se administran de
Metronidazol
este agente.
El Metronidazol se absorbe rápido y por
En la insuficiencia hepática puede producirse
completo al administrarlo por vía oral.
un aumento de las concentraciones de
También se puede aplicar por vía intravenosa,
cloranfenicol hasta niveles tóxicos, por lo que
y tópica y vaginal. Por medio de la saliva y
hay que ajustar la dosificación. Sin embargo,
del liquido crevicular alcanza concentraciones
en la insuficiencia renal no se debe modificar
terapéuticas en boca.
la pauta habitual de tratamiento.
Se distribuye ampliamente a todos los tejidos
y líquidos corporales: semen, leche materna,
líquido cefalorraquídeo.
Se metaboliza en el hígado por oxidación y Adultos
conjugación, con ácido glucurónico. Se
excreta por vía renal. La orina puede tener • Alternativa en casos de politraumatizados,
color rojizo en algunos pacientes. colecistitis aguda grave y la coledocolitiasis
con colangitis no toxica
• Alternativa en ruptura prematura de
o Indicaciones, (énfasis en membranas en mujeres alérgicas a penicilinas
y sospecha de anaerobio, y alternativa enla
infecciones odontogénicas)
hemorrgia postparto y retención placentaria.
Cloranfenicol
• Aborto séptico, cuando se sospecha
• En adultos y niños, reservado como anearobios involucrados, endometritis,
alternativa para infecc. graves en la cuales anexitis, tromboflebitis pélvica grave, shock
antibióticos potencialmente menos tóxicos séptico (sepsis grave), absceso pélvico,
son inefectivos o contraindicados, peritonitis pélvica, peritonitis generalizada,
especialmente las causadas por H. influenzae abceso intraabdominal, septicemia
y la fiebre tifoidea.
• Alternativa en el absceso dentoalveolar que
• Tosferina (con fiebre) no ha respondido a la penicilina o
metronidazol.
• Neumonía grave y muy grave o cuando
presentan complicaciones (cardiopatía, • Alternativa en mastitis puerperal
retraso psicomotor, síndrome de Down,
• Alternativa a cefazolina en antibioterapia
radiografía con focos)
profiláctica en la mayoría de los
• Apendicitis supurada + colección procedimientos quirúrgicos en caso de
intraabdominal o complicada alergia a betalactámicos.

• Neumonía aguda complicada, asociada a

dicloxacilina
Niños
• Profilaxis antibiótica en fístula de LCR
• Alternativa en osteomielitis y artritis séptica
• Septicemia y meningitis bacterianas
•Alternativa en infecciones graves de piel y
tejidos blandos como ectima y foliculitis
extensa
• Alternativa en infecciones por Toxoplasma
Clindamicina Gondii (asociada a otros antimicrobianos)
Adultos y Niños
• Alternativa en neumonía aguda complicada Metronidazol
• Neumonía asociada a ventilación mecánica Infecciones por anaerobios estrictos (p. ej.,
cuando se sospecha anaerobios infecciones intraabdominales, pelvianas, de
• Alternativa en infecciones con foco los tejidos blandos, periodontales, y
intraabdominal incluyendo apendicitis aguda odontogénicas; abscesos pulmonares)
complicada (en asociación con otro Vaginosis bacteriana
antibacteriano.
Infecciones del SNP (meningitis, abscesos concentración elevada del fármaco en la
bacterianos) sangre, que se produce debido a que el
hígado inmaduro no puede metabolizar y
Septicemia excretar el cloranfenicol. Para evitar este
Profilaxis antes de una cirugía intestinal síndrome, no se administran más de 25
mg/kg por día iniciales a infantes de ≤ 1 mes
Diarrea inducida por clostridioides (antes de vida, y las dosis deben ajustarse según las
denominado Clostridium) difficile (colitis concentraciones del medicamento en la
seudomembranosa) sangre.
Ulceras pépticas debidas a Helicobacter pylori
Acné rosáceo Clindamicina
o RAM La clindamicina altera la flora gastrointestinal
normal. El odontólogo ha venido empleando
Cloranfenicol en forma indiscriminada para infecciones
Los efectos adversos del cloranfenicol menores e incluso como antibioterapia
incluyen profiláctica en pacientes con bajo riesgo de
infección, sin embargo, no se ha tomado en
Depresión de la médula ósea (efecto más cuenta que su aplicación clínica esta limitada
grave) debido a su alta toxicidad.
Náuseas, vómitos y diarrea Se reportaron casos de diarrea nosocomial
Síndrome del bebé gris (en neonatos) relacionada con la administración de
clindamicina, que se pueden agravar hasta
Se producen 2 tipos de depresión de la presentar cuadros de colitis
médula ósea: seudomenbranosa; esta se origina debido al
crecimiento de Clostridium difficle, bacteria
Interferencia reversible con el metabolismo
anaerobia, grampositiva esporulada, siempre
del hierro, dependiente de la dosis: este
resistente a la clindamicina.
efecto es más probable con dosis altas o con
tratamientos prolongados, o en pacientes con También favorecen la aparición del cuadro de
trastornos hepáticos graves. colitis seudomembranosa, la administración
de cefalosporinas de segunda y tercera
Anemia aplásica idiosincrásica irreversible: se
generación y de otros antimicrobianos como
produce en menos de uno de cada < 25.000
oxacilina, cefotaxima, gentimicina,vancomicina
pacientes tratados. Puede no desarrollarse
y antofetiricina B; en algunos casos
hasta después de la culminación de la
contribuye la asociación con otros factores
terapia. No debe usarse cloranfenicol por vía
como edad avanzada y desnutrición.
tópica debido a que pueden absorberse
pequeñas cantidades y, en casos raros, Metronidazol
causar anemia aplásica.
Sus efectos adversos se relacionan con el
Las reacciones de hipersensibilidad son poco aparato digestivo: sabor metálico, xerostomía,
comunes. Puede producirse neuritis óptica y náuseas, vomito, diarrea y malestar
periférica con el uso prolongado. epigástrico. El metronidazol puede ocasionar
candidiasis que se manifiesta con lengua
El síndrome del neonato gris, que implica
saburral, glositis y estomatitis.
hipotermia, cianosis, flacidez y colapso
circulatorio, suele ser mortal. La causa es la
Puede provocar efectos neurotóxicos como Clindamicina
mareo, vértigo y en algunas ocasiones
convulsiones, incoordinación, ataxia, Adultos IV: 900 mg/8h; endometritis y
insensibilidad y parestesia en extremidades, anexitis, 900 mg/6h, hasta 450 mg/6h en
en cuyo caso habrá que interrumpir el infecciones graves
tratamiento. Niños IV: Osteomielitis, artritis séptica,
La administración concomitante de neumonía 40 mg/kg/d, IV en 4 dosis;
metronidazol con alcohol produce un efecto septicemia y neumonía grave hasta 60
disulfiram, fármaco que se emplea en la mg/kg/d, IV en 4 dosis; encefalitis por
deshabilitación del alcohol, ocasionando toxoplasmosis, 20-30 mg/kg/día en 4 dosis.
nausea, vomito, malestar general, hiotension, PO: 3-6 mg/kg/6h
sudoración, y visión borrosa, que puede Metronidazol
aparecer de inmediato, o hasta tres dias
después de la ingesta. El alcohol se Las formas orales pueden administrarse
metaboliza primordialmente en el hígado. independientemente de las comidas, aunque
es preferible adminístrarlo con las comidas
El metronidazol y otros medicamentos como para reducir las molestias gástricas
la griseofulvina y antibióticos como la Lambliasis
clorpropamida, inhiben a la aldehidrogenasa
y como consecuencia bloquean la oxidación Niños: - De 2 a 5 años: 250 mg/día
del acetaldehído, esto genera su acumulación (administrándose la dosis diaria en 2 tomas,
en sangre, con lo resultante hepatotoxicidad. en medio de las comidas.)

Debido a la eficacia del metronidazol en el - De 5 a 10 años: 375 mg/día

tratamiento de infecciones en boca por administrándose la dosis diaria en 2 tomas,
anaerobios, lo que conlleva a su frecuente en medio de las comidas.
prescripción en el consultorio dental, y al - De 10 a 15 años: 500 mg/día
consumo generalizado de alcohol en la administrándose la dosis diaria en 2 tomas,
población, es indispensable que el en medio de las comidas.
odontólogo señale puntualmente el riesgo de
hepatotoxicidad, si se consumen ambas Adultos: 500 mg /día administrándose la
sustancias simultáneamente. dosis diaria en 2 tomas, en medio de las
comidas. Duración del tratamiento: 5 días
consecutivos, administrándose la dosis diaria
en 2 tomas, en medio de las comidas.
o Pautas de administración
(niños y adultos) En caso de fracaso puede ser preciso repetir
el tratamiento, después de un intervalo de 8
Cloranfenicol días.
Adultos: IV, 1 g/6 h
Niños: IV, 50 mg/kg/d en 4 dosis. En
infecciones graves (meningitis septicemia)
100 mg/kg/d en 4 dosis.
 o Indicaciones en odontología un efecto sinérgico de gran utilidad, en el
tratamiento de celulitis de origen periapical y
Cloranfenicol periodontal.
El cloranfenicol debe reservarse para
infecciones potencialmente mortales,
incluyendo la fiebre tifoidea, septicemia, o Presentación Farmacéuticas
meningitis, epiglotitis, neumonía, absceso
cerebral, mastoiditis, rickettsiosis, listeriosis,
Cloranfenicol
enfermedad de Whipple, fiebre Q y psitacosis. Por lo viene en ampolla de 5 ml de diluyente
Por lo tanto, no se recomienda con Clindamicina
tratamientos de infecciones leves, si no en
elementos graves en cuyo caso que sea La presentación de la clindamicina es en
necesario pero no es utilizado de manera cápsula y solución (líquido) para tomar por
general en odontología, puesto su alto riesgo vía oral. Por lo general se toma de tres a
aumento de concentración plasmática y sus cuatro veces al día. La duración del
efectos adversos que son muy severos. tratamiento depende del tipo de infección
que tenga y qué tan bien responda el cuerpo
Se puede utilizar en osteomielitis en cuyo al medicamento.
caso si es que fuese necesario.
Metronidazol
La presentación del metronidazol es
Clindamicina en tableta, cápsula o suspensión
La clindamicina es de gran utilidad en el (líquido) para tomar por vía oral.
tratamiento de infecciones bacterianas graves
de origen dental o periodontal en una dosis
inicial de 600 mg seguida de 300 mg cada 8
horas de 5 a 7 días, o como profiláctico para
intervenciones con riesgo de infección en
dosis única de 600 mg 1 hora antes de la
intervención.
Metronidazol
El metronidazol es útil en el tratamiento de
abscesos difusos de origen dental y
periodontal. Se prescribe junto con
amoxicilina. Ambos farmacos se administran
en dosis de 500 mg cada ocho horas durante
siete días. Su empleo es eficaz en el
tratamiento de gingivitis ulcero necrosante y
lesiones periodontales, por su eficacia sobre
Porphyromonas gingivalis y espiroquetas.
Los nitroimidazoles, especialmente el
metronidazol y el tinidazol, son útiles en el
manejo de infecciones causadas por
anaerobios en boca. El metronidazol en
combinación con la amoxicilina proporciona
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