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CORRECTIVOS Y COLORANTES

Uno de los objetivos de la formulación es producir medicamentos


seguros y eficaces. Entre los parámetros que influyen sobre esta
última propiedad del medicamento se encuentran la observancia por
parte del paciente del tratamiento prescrito. En algunas formas
farmacéuticas destinadas a la vía oral, como los jarabes y algunos
comprimidos, el sabor, el olor y el color de los medicamentos pueden
ser determinantes en la administración del preparado. Esto no se
aplica sólo en pediatría o en pacientes de edad, sino que también en
pacientes adultos de mediana edad los parámetros de los sentidos
pueden determinar la eficacia del preparado.
Es sabido que la aceptación de una preparación farmacéutica por
parte del paciente puede aumentar si tiene un sabor, olor y color
agradables. Un mal gusto puede dar lugar a nauseas y vómitos y
llevar al rechazo parcial o total de la posología indicada. Además, un
sabor y aspecto agradables pueden animar al paciente a continuar el
tratamiento y a cumplir la indicación posológica. Dentro de este
contexto, el color de la preparación también ejerce un efecto
psicológico importante que puede potenciar el éxito terapéutico del
medicamento. Por ello, es normal el uso de agentes correctivos del
sabor y del olor para enmascarar sabores desagradables y hacer los
medicamentos más aceptables.
El problema no es pequeño, porque en la aceptación del paciente
depende el cumplimiento o no de la terapia marcada para la curación
de la patología diagnosticada. La asociación de un color con un
aroma también puede ir en esta dirección.

CORRECTIVOS

Algunos tipos de moléculas del medio ambiente actúan como


estímulos específicos de los dos sistemas sensoriales de
exteroquimiorrecepción: el olfatorio, que permite percibir moléculas
que están en el aire, y el gustativo, que detecta moléculas de los
materiales ingeridos. Dichas moléculas son detectadas por los
organismos vivos, merced a receptores diferenciados que
constituyen el primer eslabón de ambas vías sensoriales.
Existen mecanismos muy complejos involucrados en la apreciación
del sabor. Las papilas gustativas de la lengua son sensoriales a un
número reducido de sabores básicos, aunque su respuesta puede ser
modificada por factores adicionales como la temperatura, la
naturaleza física y determinadas características especiales del
material ingerido (ejemplo: la astringencia y el picante). Además,
como muchos sabores son olorosos, el cerebro recibe impulsos
adicionales desde receptores localizados en la nariz que están
coordinados con el estímulo gustativo para producir la sensación
compleja conocida como el sabor de una sustancia.

SABOR Y OLOR
Los sabores fundamentales que distingue el paladar son cuatro:
salado, dulce, amargo y ácido. Los japoneses añaden un quinto sabor
conocido como “umami” (delicioso en japonés). Todas las demás
sensaciones gustativas son percepciones que resultan de la fusión de
los sabores fundamentales.
El sabor dulce puede ser producido por un buen número de
moléculas; la mayor parte orgánicas (azucares, aldehídos, glicoles,
cetonas, amidas, esteres, aminoácidos etc.) que tienen en común dos
radicales próximos, uno aceptor y otro dador de protones. La unión
de las moléculas al receptor se cree que es por puentes de
hidrógeno. La sacarosa (azúcar común) se considera como el
prototipo del estímulo que produce el sabor dulce, sin embargo, la
intensidad de la sensación dulce varía según la molécula: si a la
sacarosa se le adjudica un índice edulcorante de 1, la fructuosa
tendría 1,2, la maltosa 0,5 y la lactosa 0,3. el sabor amargo se
produce por moléculas orgánicas, especialmente alcaloides (quinina,
estricnina, nicotina, etc.) siendo la quinina la del estímulo tipo y a la
que se da un índice de amargor 1. la estricnina tiene un índice 3,1, la
nicotina 1,3 y la atropina 0,13. El sabor salado típico lo da el cloruro
sódico (sal común), al que se le adjudica un índice de sabor 1. Otras
sales ionizadas dan también sabor salado en distinto grado, así
cloruro potásico da 0,6. Parece ser que el estímulo salado se debe a
la presencia de cationes en solución y especialmente iones sodio. El
sabor ácido se debe a los ácidos, siendo el protón el que actúa sobre
los receptores gustativos. El estímulo típico es el del ácido
clorhídrico, al que se da un índice de sabor 1. Los ácidos orgánicos
tienen índices de sabor relativos más bajos, así 0.6 para el ácido
acético y 0,5 para el ácido cítrico.
La concentración umbral para el estímulo varía mucho para los
distintos sabores: es 10μΜ para el cloruro sódico y la sacarosa, 9 μΜ
para el ácido clorhídrico y sólo 8 μΜ para los amargos.
Además, hay sustancias que tienen un doble efecto: en el tiempo,
como la sacarina que puede dejar una sensación amarga residual; o
según su localización en la lengua, ya que dan sensación de dulce en
la punta y amarga en la parte posterior.
La sensación deliciosa es diferente y se debe a la presencia de
aminoácidos libres (especialmente glutamato monosódico) y de
algunos 5-ribonucleótidos del material ingerido. En solución acuosa
simple, estos correctivos no producen sensaciones agradables, pero
las aumentan y potencian cuando se añaden a la formulación dentro
de ciertos límites.
Para que la percepción del sabor sea adecuada, no hay que olvidar la
aportación de otras modalidades sensoriales, como son la
temperatura y las sensaciones táctiles producidas por el material
ingerido. También influyen en la sensación gustativa las
circunstancias que rodean a la persona, las costumbres y su estado
emocional. Además, un gran porcentaje de lo que se llama gusto o
sabor es en realidad olfato, porque el material ingerido por la boca
emite olores que van hacia la nariz. Los sentidos químicos como el
gusto y el olor son distintos anatómicamente, tienen diferentes
características funcionales, pero contribuyen a una única
información.

a.-Gusto:
Los receptores del gusto son las células gustativas, que están en el
interior de las papilas del mismo nombre (papilas caliciformes,
foliáceas, hemisfericas y filiformes o fungiformes), localizadas
principalmente en la lengua; también suelen hallarse en el velo del
paladar duro, en los pilares anteriores del velo del paladar, en las
amígdalas, en la pared posterior de la faringe, en la entrada del
esófago y en las mucosas de las mejillas.
La inervación sensorial es asumida por dos nervios, la cuerda del
tímpano, que llega a la lengua junto con el nervio lingual, y por el
nervio glosofaríngeo. Estas neuronas llevan la información del
estímulo gustativo al sistema nervioso central.

b.-Olfato:
El sabor no sólo es consecuencia del sentido del gusto, sino también
de una serie de sensaciones añadidas, desencadenadas por factores
externos a través del olfato (aroma, perfume) esta sensación
compleja es debida al desprendimiento de moléculas olorosas, que en
la espiración alcanzan la hendidura olfatoria. El sentido del olfato
tiene un papel psíquico y psicológico muy importante, de manera que
algunas reacciones afectivas pueden ser desencadenadas o inhibidas
por los olores. Así, puede estimular la apetencia o inhibirla si percibe
olores agradables o desagradables, respectivamente.
El campo olfatorio nasal es una zona pequeña de 2 a 4 cm 2 de
epitelio, localizado en el ápice de la cavidad nasal. Contienen
aproximadamente 107 receptores, que son células nerviosas
bipolares (es decir, células sensoriales y primera neurona de un
nervio olfatorio). Estas fibras dan lugar el nervio olfatorio, que
transmiten la información a los centros olfatorios primarios, situados
en el bulbo olfatorio.
No está claro el mecanismo de acción por el cual las moléculas
olorosas actúan sobre la células sensoriales olfatorias. Lo único
seguro es que las sustancias que se evaporan puedan ser olidas por
el hombre. Éstas han de ser simultáneamente hidrosolubles y
liposolubles. Para desencadenar una sensación se supone que es
necesario sobrepasar un valor umbral de 10-15 moléculas por ml de
aire. Existen unos 30.000 olores distintos en la atmósfera, de los
cuales el hombre es capaz de percibir 10.000 y de diferenciar unos
200.

c.-Sistema somatosensorio:
Además de la información aportada por los sentidos del gusto y del
olfato, hay otros receptores en la cavidad bucal que responden al
tacto y a la temperatura. La información recogida por estos
receptores es conducida al cerebro por el nervio glosofaríngeo y el
trigémino. Estos receptores parecen ser los responsables de las
respuestas o sensaciones refrescantes producidas por algunas
correctivos como el mentol.
PRINCIPIOS GENERALES DE LA CORRECCIÓN DEL SABOR Y
EL OLOR
La aceptación de un determinado sabor está influida por la edad. En
general, los niños prefieren preparaciones dulces con sabor a fruta;
los adultos, gustos más ácidos, mientras los ancianos encuentran
más agradables los sabores a menta o vino. Por otra parte, el valor
de umbral en el que los individuos detectan y tienen sensaciones
(agradables o no) es distinto para un determinado sabor. En algunos
casos hay una ceguera total a ciertos sabores. Además, la respuesta
puede o no ser la misma en estado de salud o enfermedad, y un
sabor aceptado por un tiempo puede llegar a ser censurado si el
tratamiento es prolongado. Por otro lado, la ingestión de
determinados medicamentos o diferentes procesos patológicos
pueden influir en el tipo y calidad de la sensación.
Lo ideal sería enmascarar totalmente el sabor desagradable del
medicamento, para ello se puede utilizar un único correctivo o, más
comúnmente, la combinación de varios que tengan un efecto
sinérgico enmascarador del sabor inicial de la preparación. Para
seleccionar el o los correctivos de una formulación hay que probarla
e intentar reconocer sus posibles reminiscencias de sabores
agradables. Otra posibilidad es utilizar mezclas de varios correctivos,
lo que puede mejorar mucho el sabor del medicamento, y que resulta
más efectivo que añadir un exceso de un excipiente potente pero no
relacionado.
Entre los sabores básicos, es el amargo el que hay que enmascarar
con más frecuencia y aquel con el que es más difícil hacerlo. Algunos
principios activos amargos dejan un regusto persistente y muy
desagradable que, ocasionalmente, se puede encubrir con:
 Correctivos que produzcan sabores persistentes, como el
chocolate y el melocotón.
 Correctivos que ejerzan una cierta acción anestésica local en
las papilas gustativas, como el mentol, el anís y el aceite
pipermín.
 Correctivos que reduzcan el amargor, como el cloruro sódico y
el ácido cítrico, por ejemplo.
 Asociación de sabores cítricos y menta.
 Asociación de correctivos que están relacionados con el sabor
amargo, como los aceites esenciales de naranja o de genciana.
En el caso de principios activos salados se recomienda la utilización
de edulcorantes y aromatizantes tales como los sabores a caramelo,
canela o regaliz. Para cubrir principios activos ácidos se puede
recurrir a la asociación sinérgica entre aromatizantes a base de
frutas y ácido cítrico.
Además, en algunos casos ciertos sabores están asociados con algún
tipo de medicamentos. Así, por ejemplo, estaría la asociación del
aroma pipermin a los antiácidos utilizados para el tratamiento de la
dispepsia.
Finalmente, también existen métodos especializados que permiten
enmascarar sabores desagradables. Entre ellos destacan.
 Formular el medicamento como un dulce o caramelo. Esto sea
propuesto para formular la ametocaína para anestesiar la
garganta antes de una broncoscopía.
 Usar un derivado del principio activo insoluble, que tendrá
mucho menos sabor. Es el caso del cloranfenicol, en el que sea
propuesto utilizar los ésteres cinamato o palmitato.
 Usar granulados o comprimidos efervescentes. Estas mezclas
pueden contener distintos edulcorantes y aromatizantes que
enmascaren el sabor desagradable del principio activo.
En todos los casos, los controles de sabor y olor de la formulación se
realizaran en la preparación completa ya que otros ingredientes,
como los conservantes antimicrobianos, pueden modificar el sabor
inicial del principio activo. Además los correctivos seleccionados han
de ser atóxicos, solubles, estables y compatibles con el resto del
componente de la formulación.

EDULCORANTES

Los edulcorantes son aquellas sustancias naturales o sintéticas


capaces de transmitir un sabor similar al de la sacarosa. Pertenecen
al grupo de los correctivos saborizantes y son los más empleados
para enmascarar sabores amargos y salados en la formulación de
medicamentos.
La comparación de los edulcorantes se realiza mediante el poder
edulcorante. Se considera poder edulcorante de una sustancia a los
gramos de sacarosa que se han de disolver en agua para obtener un
líquido de igual sabor que el de la disolución de un gramo del
edulcorante en el mismo volumen. Esta intensidad o poder relativo
de los edulcorantes respecto a la sacarosa depende de su
concentración, temperatura en el momento del ensayo, pH de la
solución, y del sabor, aroma y textura del material. En función de
este parámetro los edulcorantes se clasifican en:
 Edulcorantes de bajo poder edulcorante, como el sorbitol, el
manitol y la glicerina.
 Edulcorantes poder edulcorante alto o medio, como los
ciclamatos, la glicirricina, la sacarosa y el aspartamo.
Estos correctivos también se pueden dividir en dos grupos por su
valor calórico:
 Edulcorantes no nutritivos: sustancias con menos del 2% del
valor calórico del azúcar por equivalente de capacidad
edulcorante.
 Edulcorantes nutritivos: con más del 2 % del valor calórico de
la sacarosa por equivalente de capacidad edulcorante.
Cuando se quiere edulcorar una preparación líquida destinada a la
vía oral, se recomienda utilizar en primer lugar sacarosa en solución
saturada (jarabe simple), que no solo enmascara el amargor y las
características salinas de algunos principios activos, sino que
también aumenta la viscosidad de la preparación y puede garantizar
la conservación del medicamento. Otra posibilidad es la utilización
de un mucílago (preparado desde un éter de celulosa o un alginato)
que contenga edulcorante artificial. Estos materiales viscosos
confieren al producto mejor sensación de boca. En algunos tipos de
formas sólidas (comprimidos masticables, efervescentes, etc) se
prefiere utilizar en la formulación excipientes de compresión directa,
que actúen como diluyentes y que den una sensación agradable
(sorbitol, xilitol), junto a pequeñas cantidades de correctivos de alto
poder edulcorante, en general, para obtener una buena cobertura
edulcorante se recomienda proceder de la siguiente forma.
 Emplear, primero, correctivos de bajo poder edulcorante como
la sacarosa o el sorbitol. Las texturas más viscosas favorecen
el efecto enmascarador del sabor amargo.
 Completar el proceso con correctivos de alto y medio poder
edulcorante, como la sacarina y el ciclamato. Estos tienen el
inconveniente del sabor residual, amargo metálico en el
primero y ligeramente metálico en el segundo.
En esta segunda etapa, se recomienda también utilizar mezclas de
dos correctivos de alto poder edulcorante, ya que las combinaciones
sinérgicas de edulcorantes intensos (por ejemplo: aspartamo y
sacarina) permiten disminuir las sensaciones desagradables
residuales y la cantidad total que se va a utilizar. De todas formas,
hay que recordar que los edulcorantes fuertes no sustituyen las
características básicas de textura o conservadoras de la sacarosa si
ésta se elimina de la formulación.
Además, el uso prolongado de medicamentos líquidos orales con
sacarosa u otros azúcares simples incrementa la incidencia de caries
dentales y, en las preparaciones pediátricas para terapias largas, se
recomienda utilizar edulcorantes no cariogénicos. Por otro lado, los
edulcorantes que aumentan la concentración de glucosa en sangre o
que incrementan la ingesta de calorías no han de incluirse en
formulaciones para diabéticas o pacientes con dietas restrictivas,
respectivamente.
A continuación se describen brevemente algunos de los edulcorantes
más utilizados en la formulación de medicamentos destinados a la vía
oral. El cuadro que se muestra a continuación algunas de las
características de estos correctivos.
1.-Aspartamo
Es un polvo blanco, cristalino y poco
soluble en agua, aunque se puede
aumentar con la temperatura y a pH
ácidos. En disolución acuosa se
degrada rápidamente por hidrólisis y
su estabilidad es máxima a pH 4.5.
En solución acuosa, la estabilidad se
puede aumentar añadiendo polietilenglicol 400 o utilizando
ciclodextrinas. Resulta incompatible con fosfato cálcico y con
estearato de magnesio. Se obtiene por vía química o enzimática, por
la unión entre los aminoácidos L-fenilalamina y el ácido aspártico.
Por vía química se obtiene el α-aspartamo (dulce) y el β-aspartamo
(no dulce), con lo que la forma α (alfa) ha de separarse y purificarse.
Por vía enzimática se obtiene únicamente la forma dulce. Se
recomienda evitar su uso por pacientes con fenilcetonuria, y la WHO
ha establecido una ingesta diaria aceptable (IDA) de 40mg/kg peso
corporal.

EDULCORANTE PODER EDULCORANTE NÚMERO E


Acesulfame potásico 180-200 E-950
Aspartamo 180-200 E-951
ciclamato sódico 30 E-952
Fructuosa 1,2
Glucosa 0,7
Glicerina 0,6 E-422
Maltitol 0,8
Sacarina 500 E-954
Sacarina sódica 300 E-954
Sacarosa 1
Sorbitol 0,5-0,6 E-420

2.-Fructuosa
Es el azúcar simple de mayor capacidad edulcorante. Se usa en
comprimidos, jarabes y soluciones como agente aromatizante o
edulcorante. Su acción edulcorante se nota antes que con la sacarosa
o con la glucosa. Además, potencia las aromas de frutas en
comprimidos y jarabes y es capaz de enmascarar los sabores
desagradables de vitaminas y minerales. En comprimidos, se suele
utilizar fructuosa combinada con sorbitol en la relación 3:1,
satisfactoria para conseguir una mezcla para compresión directa.
Sin embargo, se usará con precaución en pacientes diabéticos,
porque se metaboliza en el organismo dando lugar a glucosa.
3.-Sacarina
En formulaciones destinadas a la vía oral se utiliza
en concentraciones entre el 0,02 y el 0,5%. Tiene
un sabor muy intenso, con cierto regusto metálico,
que en la concentración de uso normal lo puede
detectar casi el 25% de la población. La asociación
WHO recomienda una IDA (incluyendo los
derivados cálcico, potásico y sódico) de 2,5 mg/kg
peso corporal. Además, la degradación hidrolítica proporciona
productos amargos.

4.-Sacarina sódica
Es menos potente que la sacarina, pero deja
también una sensación metálica residual más leve
que esta. Se utiliza en comprimidos masticables,
pastas de dientes y otras preparaciones para
higiene bucal (ver en el cuadro de abajo). También
se usa en productos para diabéticos y en dietas de
adelgazamiento. Si se requiere de una
preparación viscosa se añade a un mucílago como el alginato, el
éster de celulosa o el tragacanto.

UTILIZACIÓN DE LA SACARINA SÓDICA


USO CONCENTRACIÓN %
Soluciones orales 20-35
Suspensiones orales 70
Pasta de dientes 20-60
Excipientes en comprimidos 25-90

5.-Ciclamato sódico
Se usa para aumentar y potenciar sistemas
aromáticos. Se suele combinar con otros
edulcorantes fuertes. En comparación con la
sacarina presenta ciertas ventajas: tiene
menor sabor metálico residual y es estable en
medio ácido y al calor.
Sin embargo, su sabor no se nota inmediatamente y a altas
concentraciones (>0,5%) produce sensaciones amargas. La dosis
diaria admisible ha sido establecida por la WHO en 11 mg/kg peso
corporal.

6.-Sorbitol
Sirve como diluyente en comprimidos masticables efervescentes por
sus características tecnológicas, su sabor ligeramente dulce y
sensación refrescante. En preparaciones líquidas se utiliza como
vehículo en formulaciones libre de azúcar y como estabilizante de
principios activos, vitaminas suspensiones de antiácidos. En los
jarabes previene la cristalización.
Se presenta como polvo microcristalino blanco, ligeramente
higroscópico y muy soluble en agua. En el comercio, se encuentra
como solución (generalmente al 70%) o como excipiente para
compresión directa. No aumenta la concentración de azúcar en la
sangre y puede ser usado para reemplazar el jarabe simple en
formulaciones para diabéticos. Tiene un valor energético de 4cal/g y
es bien tolerado por pacientes diabéticos. Sin embargo, hay que
tener en cuenta que en dosis altas puede producir diarreas.

7.-Sacarosa
La sacarosa suele utilizar en solución (jarabe) en concentraciones
comprendidas entre el 45 y el 65% p/p, y también en forma
pulverulenta como aglutinante o como diluyente y edulcorante en
comprimidos masticables.
En solución la presencia de componentes ácidos puede provocar su
hidrólisis y poner en peligro la estabilidad de la preparación. Que es
una mezcla equimolecular de dextrosa y fructosa, obtenida por
hidrólisis de la sacarosa en medio ácido. Es más dulce que el jarabe
simple, ya que la fructosa tiene más poder edulcorante que la
sacarosa.

AROMATIZANTES
En el campo farmacéutico, los aromatizantes son sustancias y mezcla
de productos de origen natural o sintético, simples o compuestos,
destinados a ser incorporados a determinados medicamentos para
enmascarar o mejorar las características organolépticas de sabor y
olor del preparado. Se presentan normalmente en forma de polvos o
soluciones líquidas. Los aromatizantes pulverulentos se obtienen por
adsorción de un líquido aromatizante en un soporte inerte (sacarosa,
maltodextrina, glucosa), por liofilización, por simple mezcla de varios
aromatizantes en polvo, entre otros métodos.
El objeto final, que justifica su utilización, es dar un sabor agradable
a los medicamentos (comprimidos, jarabes, etc) y facilitan así la
administración al paciente de un principio activo de características
organolépticas desagradables.

CLASIFICACIÓN DE LOS AROMATIZANTES


Los aromatizantes están sometidos a reglamentaciones muy
rigurosas, aunque las disposiciones pueden ser diferentes de un país
a otro. Sin embargo, se suele coincidir en clasificarlos en tres
grandes categorías (ver cuadro de abajo).
A. Productos de origen natural.
B. Productos de origen sintético.
C. Mezclas o productos reforzados (mezcla de naturales y
sintéticos)
Dentro de los aromatizantes se incluyen también los llamados
potenciadores del sabor y del aroma. Estos se añaden a las
preparaciones para suplementar, potenciar o modificar el sabor y/o
aroma original de un producto, sin dar un sabor o aroma
característico. En este grupo cabría citar el glutamato monosódico.

CATEGORÍA TIPOS EJEMPLO


Aromatos Zumos de frutas, esencias

NATURALES Aromatizantes naturales Aceites esenciales, concentrados de zumos


Aromatizantes naturales definidos Mentol natural
químicamente
Aromatizantes idénticos a los Mentol, citral
SINTÉTICOS naturales
Aromatizantes artificiales Etilvanillina
Composiciones aromatizantes Aroma compuesto de frambruesa
MEZCLAS
Aromatizantes reforzados Zumo de frambues concentrado y reforzado

A.-Aromatizantes de origen natural


Dentro de este grupo están los aromatizantes tradicionales, como los
aromatos, las materias aromatizantes naturales y las sustancias
aromatizantes naturales definidas químicamente. Los aromatos son
extractos vegetales o animales a los que no se ha añadido ninguna
sustancia extraña. Las materias aromatizantes naturales son
productos complejos, obtenido exclusivamente por procedimientos
físicos (sin utilizar ni disolventes naturales ni soportes) a partir de
aromatos. Finalmente, las sustancias aromatizantes naturales son
sustancias simples, químicamente definidas, obtenidas por
procedimientos de extracción física o química a partir de aromatos o
materias aromatizantes naturales y cuya composición química es
idéntica a la de las sustancias presentes en el producto original. En
el grupo de aromatizantes de origen natural destacan principalmente
los aceites esenciales y los extractos, concentrados y esencias de
zumos.

A.1.-Aceites esenciales
El aceite esencial, aceite etéreo o aceite volátil es una mezcla
compleja de sustancias volátiles de muy diversa composición
química; se presenta en forma de líquido aceitoso y oloroso y se
encuentra en diversas plantas. Las sustancias aromáticas vegetales
se sintetizan en células excretoras especiales y se extraen de las
partes de la planta donde abundan por destilación en corriente de
vapor o por extracción mecánica (presión). El aceite esencial puede
proceder de la corteza (aceite esencial de canela), de las flores
(aceite esencial de rosas), de las semillas (aceite esencial de anís), de
la piel del fruto (aceite esencial de limón), del zumo de la fruta
(aceite esencial de clavo) o de las ramas jóvenes (aceite esencial de
valeriana). Todos estos aceites son casi solubles en etanol.
Los aceites esenciales obtenidos por el procedimiento físico más
adecuado y completos en su composición se puede definir como
“oficinales”. Sin embargo, éstos se pueden modificar para obtener
derivados que permiten mejorar algunas de las características
iniciales. Así, hay también.
 Aceites esenciales rectificados, obtenidos por destilación del
aceite esencial oficinal.
 Aceites esenciales concentrados, obtenidos por eliminación
parcial de algunos componentes del material original,
principalmente terpenos y sesquiterpenos. En algunos casos,
los aceites esenciales oficinales presentan problemas de
conservación y desarrollan sabores desagradables. Este es el
caso de los aceites esenciales de limón y naranja, que pueden
dar sabor a trementina. Existe la posibilidad de aumentar la
estabilidad eliminando la mayoría de los terpenos y/o
sesquiterpenos. Estos aceites esenciales “deterpenados” o
“desesquiterpenados” son mucho más potentes en sus
características aromáticas, más solubles y tienen mayor
estabilidad.
 Aceites esenciales hidrosolubles e hidrodispersables, obtenidos
del aceite esencial por un procedimiento adecuado para
aumentar considerablemente su solubilidad o dispersión en
medios acuosos. Se presentan en forma líquida, pastosa o
pulverulenta, según la naturaleza del excipiente.
 Aceites esenciales concretos, obtenidos principalmente de
flores, frescas o secas, por extracción con disolventes
orgánicos. Posteriormente se elimina el disolvente y queda el
aceite esencial como una masa perfumada de sustancias
volátiles mezcladas con ceras, pigmentos, etc.
 Aceites esenciales absolutos, obtenidos tras eliminación las
ceras, pigmentos y otros compuestos no aromáticos de los
aceites esenciales concretos.

A.2.-Extractos, concentrados y esencias de zumos


Todos estos materiales se obtienen de frutas. Muchas veces son
débilmente aromáticos, pero sirven para redondear la preparación y
añadir las notas aromáticas características.

A.3.-Otros
En este grupo cabe citar las oleorresinas y los extractos sólidos,
líquidos y tinturas. Las oleorresinas son materiales viscosos, muy
coloreados y solubles en aceites vegetales, que contienen aceite
esencial y otros componentes no volátiles de la planta extraídos con
disolventes orgánicos.
Los extractos sólidos, líquidos y tinturas se obtienen de productos
vegetales por extracción con alcohol o mezclas hidroalcohólicas. Son
menos aromáticos que las oleorresinas, bastante solubles en agua y
en su composición hay azúcares, alcaloides y taninos.

B.-Aromatizantes de origen sintético


Las sustancias aromatizantes sintéticas se suelen dividir en
sustancias idénticas a las naturales, químicamente definidas
(ejemplo: mentol, vainillina), y en sustancias sintéticas artificiales,
químicamente definidas (etil vainillina), en general, estos correctivos
sintéticos son los aromatizantes preferidos por el formulador, ya que:
 Tienen una composición definida y más constante.
 Son fáciles de obtener.
 Su coste es menor.
 Presentan una mayor estabilidad.
 Las posibilidades incompatibilidades con el resto de los
componentes de la formulación son más predecibles.

B.1.-Mentol
Se utiliza como aromatizante de suspensiones, jarabes, comprimidos,
pastas de dientes, etc. además de características tales como el sabor
a pipermín, el 1-mentol interacciona directamente con receptores
bucales y produce en la boca una sensación fresca o refrescante. En
la formulación y preparación de comprimidos, este correctivo se
disuelve en etanol (95%) y se pulveriza directamente sobre el
granulado o sobre el comprimido terminado.
El 1-mentol está ampliamente distribuido en la naturaleza y es el
principal componente de los aceites esenciales obtenidos de las
especies Menta piperita y Menta arvensis.

B.2.-Vainillina
Se presenta en forma de polvo o agujas cristalinas de color crema o
blanco y con olor característico a vainilla y sabor dulce. Es utilizado,
en concentraciones comprendidas entre un 0,01 y 0,02%, para
enmascarar olores y sabores desagradables de algunos principios
activos (como la cafeína y algunas vitaminas) formulados en
comprimidos, jarabes, soluciones y polvos.
La vainilla de origen natural se presenta como aceite esencial o en
vainas procedentes de la Vanilla planifolia y la Vanilla tahitensis.
Industrialmente se prepara desde la lignina.

B.3.-Etil vainillina
Su olor y sabor es tres veces más intenso que el de la vainillina. Se
utiliza en la formulación de jarabes en una concentración de
aproximadamente 0,01%. Su mayor inconveniente es que a
concentraciones elevadas confiere a las preparaciones un sabor
amargo desagradable. Este aromatizante está descrito en la
farmacopea francesa y americana.

B.4.-Ácido málico (E-296)


Este correctivo, que proporciona a las preparaciones un aroma de
manzana, se utiliza para enmascarar sabores amargos y dar acidez.
También sirve como antioxidante, quelante, acidulante y excipientes
en mezclas efervescentes. Las fuentes naturales del ácido málico son
las manzanas y otros frutos.

C.-Aromatizantes mezclas
Dentro de este grupo se encuentran los productos obtenidos
mezclando materias aromatizantes de origen diverso, con adición o
no de otros excipientes.

C.1.-Materias aromatizantes reforzadas


Son materias aromatizantes naturales en las que el olor y el sabor se
potencian por adición, en cantidades limitadas, de sustancias
aromatizantes naturales o sintéticos idénticas a las sustancias
naturales.
En este grupo se podrían incluir los aceites esenciales
reconstituidos. Estos reproducen las características del aceite
esencial natural y se obtienen mezclando sustancias naturales y
sintéticas que intentan reproducir su olor natural.

C.2.-Composición aromatizantes
Son mezclas de una o varias sustancias aromatizantes naturales o
sintéticas, que pueden ir acompañadas de uno o varios excipientes,
como conservantes, colorantes o disolventes. Algunas de estas
mezclas llevan también a veces reforzadores del aroma como el
glutamato monosódico. Dentro de este grupo destacan los jarabes
aromatizados.
Los jarabes aromatizados son preparados de zumo de algunas frutas
(frambuesa, cereza) o de extractos de frutos cítricos (limón y
naranja). Estos jarabes se utilizan especialmente en la elaboración
de preparados pediátricas. Además, los jarabes a base de frutos
cítricos son excelentes para asociar sus notas sápidas y aromáticas
con sabores ácidos. El jarabe aromatizado de frambuesa sirve para
corregir sabores salinos y amargos (sulfonamidas).

COLORANTES

Los colorantes son sustancias utilizadas para impartir, preservar o


potenciar el color o el sombreado de un producto; se incluye en este
grupo a los estabilizadores y fijadores del color.
Los colorantes han sido ampliamente usados en alimentos,
medicamentos y cosméticos, con el fin de mejorar la apariencia del
producto. Antiguamente, los colorantes más utilizados eran los de
origen natural y servían únicamente a la creatividad culinaria de la
época. Sin embargo, en el siglo XIX se empezaron a utilizar
colorantes minerales que, a menudo, daban lugar a serios problemas
de salud. Hoy en día la utilización de este grupo de sustancias esta
regulada por las diferencias administraciones que controlan el
ámbito en el que se pueden usar los colorantes.
Las formas farmacéuticas más frecuentemente coloreadas son las de
vía oral, rectal, vaginal y cutánea; destacan los comprimidos
(recubiertos o no), las cápsulas de gelatina y las preparaciones
líquidas orales. También suelen estar coloreados los minigránulos de
liberación sostenida, dosificados en cápsulas duras de gelatina.
Las preparaciones farmacéuticas se colorean por diferentes razones:
Para elaborar medicamentos de un color consistente y apariencia
agradable.
Los medicamentos han de tener un aspecto agradable que dé
confianza y ayude al paciente a seguir el tratamiento. Es sabido que
la inclusión de un colorante asociado al sabor de la preparación
mejora la aceptación por parte del paciente. Además, si se utilizan
excipientes de distintos colores puede ser necesario añadir un
colorante que homogenize y dé uniformidad a la preparación,
evitándose así productos moteados o de coloraciones desagradables.
Para mejorar la eficacia de la preparación. Recientemente, se ha
descrito la relación entre el éxito terapéutico de la medicación y su
coloración. Así, si el medicamento tiene acción tranquilizante, el
color de la preparación debería ser azul oscuro, ya que esta
tonalidad ayuda a conseguir una sensación calmante. Igualmente, en
el tratamiento de la hipertensión, los medicamentos no deben tener
tonalidades fuertes como los rojos y naranjas, ya que se ha
observado que mirar estos colores aumenta el pulso, la respiración y
la presión arterial.
Para ayudar a la identificación. Los colorantes pueden ser utilizados
para identificar un determinado tipo de preparación o de principios
activos. Esto tiene la ventaja para el fabricante de facilitar (no de
reemplazar) la aplicación de los procedimientos GMP existentes.
Además, el uso de un color en un medicamento, junto a otros
factores como la forma y el envase, sirven para reforzar la imagen de
la empresa. Distintivo comercial es útil también para prevenir
falsificaciones. Finalmente, la fácil diferenciación del producto
resulta beneficiosa para pacientes con medicaciones múltiples. De
todas formas, el uso de formas de dosificación orales coloreadas
incrementa el peligro de ingestión accidental por confusión con
caramelos.
 Para prevenir la degradación de algún componente de la
formulación. Algunos colorantes tienen la ventaja adicional de
dar recubrimientos opacos que pueden mejorar la estabilidad
de principios activos o excipientes sensibles a la luz.
 Otras. Los colorantes pueden servir para señalar preparaciones
que no deban ser administradas por una determinada vía o para
diferenciar algunas características del producto. Así, por
ejemplo, el color verde (mezcla de verde S y tartracina) se
utiliza en preparaciones de metadona.
Las características ideales de cualquier colorante deben ser las
siguientes:
 Ser inocuo y sin actividad farmacológica
 Ser un compuesto químico definido, pues así su poder colorante
será fiable, se podrá valorar y se podrá asegurar la ausencia de
impurezas peligrosas.
 Ser un colorante potente para utilizar únicamente pequeñas
cantidades
 Mantenerse estable frente a la luz, las temperaturas tropicales
y los microorganismos
 No ser afectado por los agentes oxidantes o reductores o por los
cambios de pH
 Ser compatible con los distintos ingredientes de la formulación
 No interferir en las valoraciones y ensayos generales de la
preparación
 No ser adsorbido por partículas en suspensión
 No tener olor y sabor desagradables
 Ser asequible y barato

CLASIFICACIÓN
De las muchas clasificaciones posibles de los colorantes de uso
farmacéutico, más simple es la que se realiza en función de su
solubilidad en agua. Así, los que son solubles en este líquido se
denominan “tintes”, y los insolubles, “pigmentos”. También se
pueden clasificar en tres grupos principales: colorantes orgánicos y
sus lacas, colorantes inorgánicos y colorantes naturales.

A.-Colorantes orgánicos y sus lacas


Los colorantes orgánicos son solubles en agua y sirven
principalmente para colorear preparaciones líquidas destinadas a la
vía oral. Como ejemplos de colorantes orgánicos se pueden citar la
tartracina, la eritrosina y el amarillo de quinoleína. Por otro lado, las
lacas son las formas insolubles en agua de estos colorantes y se
obtienen por adsorción en un soporte muy fino de alúmina hidratada.
Éstas están destinadas a colorear superficies (comprimidos,
cápsulas, formulación de películas, etc).

B.-Colorantes inorgánicos o pigmentos


Estos colorantes son insolubles en agua y se caracterizan por ser
muy estables frente a la luz. Otra ventaja que tienen es su gran
aceptación por las diferentes regulaciones existentes, por lo que
resultan muy interesantes para las multinacionales que quieren
estandarizar una formulación a nivel internacional. Sin embargo,
tienen el inconveniente de que la gama de colores disponibles es
bastante limitada. Generalmente se utilizan para colorear formas
sólidas (comprimidos y cápsulas) y en preparaciones destinadas a
uso externo. Como colorantes inorgánicos destacan, el bióxido de
titanio y los óxidos de hierro.

C.-Colorantes naturales
Este es un grupo de sustancias muy diverso desde el punto de vista
físico y químico. La descripción de natural no es muy exacta, puesto
que la mayoría se obtienen por síntesis química en vez de extracción
de su fuente natural (el β-caroteno, por ejemplo). El término
“natural” se aplica a los materiales idénticos a los encontrados en la
naturaleza. En general, estos colorantes no son estables frente a la
luz como los anteriores, su poder colorante no es tan alto y suelen
ser mucho más caros que las otras formas. La mayor ventaja reside
en que son totalmente aceptados por las regulaciones. Sin embargo,
a pesar de esta ventaja su utilización en farmacia no es muy grande.
Ejemplo de colorantes naturales pueden ser la riboflavina, la carmina
y los antocianos.

Regulaciones y especificaciones
Desde el punto de vista de las regulaciones los colorantes de uso
farmacéutico son un grupo especial, porque en muchas partes están
sometidos a requisitos ajenos a las especificaciones de las
farmacopeas. Además, y debido a problemas toxicológicos
(hipersensibilidad y/o carcinogénesis), no son muchos los colorantes
aceptados universalmente. De hecho, los únicos son los óxidos de
hierro, y en algunos países, la dosis diaria de esta sustancia está
limitada.
Tanto en la unión Europea como en los Estados Unidos, los
colorantes de uso farmacéutico están regulados por una legislación
especial que no sólo recoge las sustancias que pueden ser utilizadas,
sino que también proporcionan las especificaciones de pureza para
que estas sustancias puedan ser utilizadas en medicamentos y
cosméticos. En la unión Europea los colorantes deben cumplir
ciertos requisitos de pureza contenidos en la directivas de la unión.
Igualmente, en los Estados Unidos, el código de regulaciones
federales impone sus propios criterios de pureza.

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