Este documento describe los diferentes tipos de opioides, incluyendo su farmacología, efectos, interacciones y usos. Los opioides actúan uniéndose a receptores en el cuerpo para proveer analgesia y otros efectos. Algunos ejemplos comunes son la morfina, codeína, fentanilo y metadona.
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Este documento describe los diferentes tipos de opioides, incluyendo su farmacología, efectos, interacciones y usos. Los opioides actúan uniéndose a receptores en el cuerpo para proveer analgesia y otros efectos. Algunos ejemplos comunes son la morfina, codeína, fentanilo y metadona.
Descripción original:
Farmacología médica medicamentos a base de opiáceos para uso de analgesica y otras indicaciones.
Este documento describe los diferentes tipos de opioides, incluyendo su farmacología, efectos, interacciones y usos. Los opioides actúan uniéndose a receptores en el cuerpo para proveer analgesia y otros efectos. Algunos ejemplos comunes son la morfina, codeína, fentanilo y metadona.
Este documento describe los diferentes tipos de opioides, incluyendo su farmacología, efectos, interacciones y usos. Los opioides actúan uniéndose a receptores en el cuerpo para proveer analgesia y otros efectos. Algunos ejemplos comunes son la morfina, codeína, fentanilo y metadona.
FARMACOLOGÍA: sirven para el dolor. Endorfinasendorfinas, dinorfinas y encefalinas, se unen
de forma natural a receptores acoplados a proteínas G.RECEPTORES
MIU 1 y 2: MIU 1analgesia suprarrenal y periférica, analgésicos potentes, sedación,
euforia y liberación de prolactina. MIU 2analgesia espinal, depresión del sistema respiratorio (principal efecto adverso de los opiáceos), relacionados con la dependencia física y dismotilidad gastrointestinal. Loperamidapara la diarrea, es un opioide, no cruza BHE (a mnos de que se den en altas dosis o más inhibidores de la glucoproteína P). KAPPA 1, 2 y 3: KAPPA 1analgesia espinal, miosis y diuresis, KAPPA 2disforia y psicotomimesis. DELTA: NOCICEPTINA/ORFANINA: ansiolisis y analgesia.
TOXIODREME OPIOIDE: miosis, motilidad GI, depresión respiratoria (bradicardia), sedación; algo similar a la intoxicación por benzodiacepinas y por anticolinérgicos, a diferencia de la motilidad (no se conserva la motilidad). NOTA: NALOXONA PARA REVENTIR LA INTOXICACIÓN.
CLASIFIACIÓN:
AGONISTAS PUROS: se pegan a todos los receptores. morfina, heroína, codeína,
dihidrocodeína, oxicodona, hidrmorfona, hidrocodona, tramadol, metadona, fentanilo, meperidina. AGONISTAS PARCIALES: se pegan a unos tipos de receptores. Buprenorfina. ANTAGONISTAS PURO: naloxona y naltrexona
Tienen efecto techo: codeína, tramadol, meperidina. Los que no tiene efecto techo: morfina, metadona (tiene muchos efectos adversos).
EFECTOS: analgesia (receptores MIU), antitusibos (antagonismos receptores KAPPA y Delta),
gastrointestinal.
EA: adicción, hiperalgesia inducida por opioides, disquinecia, rigidez muscular, tórax leñosorigidez muscular de la caja torácica, impidiendo el paso de aire, puede darse un neumotórax por la presión del AMBU, hipofunción del eje hipotálamo-hipófisis, hipoacusia (isquemia coclear), neuropatía, irritabilidad, depresión, alteraciones de la conducta/estado de ánimo.
ABTIENENCIA: taquipneico, euforia, taquicardia, aumento de las secreciones, aumento
peristaltismo, diarrea, vomito, midriasis, aumento del dolor.
GENERALIDADES: precaución con enfermedad hepática, y la enfermedad renal se puede acumular.
MORFINA: genera liberación de histamina (excitabilidad, vasodilatación, por eso genera hipotensión, rash). Se elimina por vía renal, se hace ajuste de dosis. Derivados: codeína, heroína, hidromorfina, entre otros.
CODEÍNA: el acetaminofén potencia su efecto analgésico. Poco probable que genere dependencia (por tiempo de efecto más prologando). Está en el segundo escalón analgésico, es decir, es un opioide débil, máximo por 15 días. Antitusibo
HIDROMORFONA: sólo IV o IM, derivado semisintético de la morfina; no tienen eliminación renal,
es decir, que se puede dan en falla renal. Característica similares a la morfina.
OXICODONA: metabolismo hepático a oximorfona (se pega a receptores MIU), es la sustancia que más casos de adicción da en EEUU.
CARACTERÍSTICAS
FENTANILO: genera tórax leñoso (no se puede ventilar al pxse puede dar antagonistas muscarínicos), no libera histamina, y por ende, no tiene tanta caída de la presión arterial (se usa en procesos anestésicos), se da en parches transdérmicos en dolor crónico.
METADONA: acción prolongada (24-48h), por eso se da una vez al día; se ha utilizado para tratar al paciente adicto, gracias a su vida media más larga. Se asociada a la prolongación del QT (arritmia de puntas torcidas).
MEPERIDINA: administración intravenosa (DOLOR AGUDO), tiene efectos anticolinérgicosreleja
musculo liso, midriasis (intoxicación que no causa miosis) conserva el peristaltismo, alagesia potente. CONTRAINDICACO EN NIÑOS. INTERACCIONES: agonistas de los receptores de serotonina (sx serotoninérgico).
TRAMADOL: escalón débil, efecto débil, como la codeína, agonistas MOR leve. Tiene efecto techo. Opioide sin fórmula de control (venta libre), tiempo máximo de 2 semanas (Contraindicado: adictos, deservido, enf.mental no compensadas, insomnio, antecedentes de adicción familiar). Concentración máxima entre 2-3h, con una duración de 8h, metabolismo hepático por CYP y conjugación. Por alteraciones polimórficas, con dosis bajas, se puede intoxicar/reacciones adversas. inhibe la captación de serotonina, estimula los receptores alfa2. INTERACCIÓN: antidepresivos, medicamentos que inhiben o aumenten la receptación de serotonina (sx serotoninérgico). EA: convulsiones (sobredosis y abstinencia) y midriasis, náuseas, vómito, diarrea, boca seca, sedación, cefalea. INTERACCIÓN: aloperidol, paroxetina, ranitidina, haloperidol, metoclopramida, ranitidina, inihbe CYP2D6, inhibidores de recaptación de serotinina, antidepresivos triclíclicos, IMAO.
NOTA: meterenina: tiene funciones colonérgicos, opidoides que no generan miosis.
ANTAGONISTAS OPIOIDES: NALOXONA y NALTREXONA: se pega al recetor MIU, y
progresivamente a los receptores Kappa y delta (objetivo: revertir la detención respiratoria). INDICACIÓN: recuperar el movimiento respiratorio. Naltrexona no se usa para revertir el intoxicado, se ha usado para tratar los síndromes de abstinencia (alcohol, y otras sustancias). La naloxona tiene una vida media muy corta a diferencia de la naltrexona, con opiodes de larga vida, se le pone naloxona con infusión. Una dosis puede ocupar el 50% de los receptores, por ende, quita la depresión respiratoria pero no lo síntomas.
