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    Informe 6 Farmacología Práctica

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    El documento describe dos experimentos sobre los efectos analgésicos de diferentes fármacos en roedores. El primer experimento encontró que el tramadol fue el más potente al reducir las contorsiones en un 96%, mientras que los AINES fueron menos potentes. El segundo experimento encontró que el tramadol tuvo el mayor tiempo de latencia en la placa caliente, seguido de ketorolaco, diclofenaco y metamizol. Ambos experimentos demostraron que el tramadol, un opioide, tuvo los mayores efectos analgésicos en comparación con los

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    El documento describe dos experimentos sobre los efectos analgésicos de diferentes fármacos en roedores. El primer experimento encontró que el tramadol fue el más potente al reducir las contorsiones en un 96%, mientras que los AINES fueron menos potentes. El segundo experimento encontró que el tramadol tuvo el mayor tiempo de latencia en la placa caliente, seguido de ketorolaco, diclofenaco y metamizol. Ambos experimentos demostraron que el tramadol, un opioide, tuvo los mayores efectos analgésicos en comparación con los

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    El documento describe dos experimentos sobre los efectos analgésicos de diferentes fármacos en roedores. El primer experimento encontró que el tramadol fue el más potente al reducir las contorsiones en un 96%, mientras que los AINES fueron menos potentes. El segundo experimento encontró que el tramadol tuvo el mayor tiempo de latencia en la placa caliente, seguido de ketorolaco, diclofenaco y metamizol. Ambos experimentos demostraron que el tramadol, un opioide, tuvo los mayores efectos analgésicos en comparación con los

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    El documento describe dos experimentos sobre los efectos analgésicos de diferentes fármacos en roedores. El primer experimento encontró que el tramadol fue el más potente al reducir las contorsiones en un 96%, mientras que los AINES fueron menos potentes. El segundo experimento encontró que el tramadol tuvo el mayor tiempo de latencia en la placa caliente, seguido de ketorolaco, diclofenaco y metamizol. Ambos experimentos demostraron que el tramadol, un opioide, tuvo los mayores efectos analgésicos en comparación con los

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    “AÑO DE LA UNIDAD, LA PAZ Y EL DESARROLLO”.

    FARMACOLOGÍA PRACTICA

    INFORME S6

    ANALGÉSICOS

    DOCENTE: MARIA DEL PILAR CHOY HUARANGA

    INTEGRANTES:

     GIANELLA DANELI FERNANDEZ CASTRO (2019117387)


     DIMITRI RODRIGO LA TORRE ANDIA (2020207848)
     GUILLERMO ANDRES ROBLES YZAGUIRRE (2021118618)

    GRUPO: mmaytac-06M17-MI-19-1

    HORARIO: 19:31 – 21:00

    2023-ll
    INTRODUCCIÓN:

    Los AINES se van a clasificar según propiedad terapéutica y su relevancia se desencadena por los
    distintos efectos que tiene en el cuerpo humano ante dolores que pueden llegar a ser crónicos, de este
    modo definimos el dolor como un fenómeno incapacitante que acompaña a diversos trastornos médicos,
    por lo que su control será de importancia terapéutica. Existen mecanismos neuronales que son los
    principales responsables de causar el dolor es por esta razón que los distintos medicamentos se emplean
    para reducirlo. De este modo encontramos dos de los fármacos más significativos, morfina y ácido
    acetilsalicílico. (1)

    EXPERIMENTOS:

    EXPERIMENTO N.º 1: EFECTO DE LOS FÁRMACOS ANALGÉSICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y


    ANTIPIRÉTICOS, MEDIANTE EL MÉTODO DE CONTORSIONES ABDOMINALES EN ROEDOR:

    Dosis Analgesia

    Peso Período Número de


    Fármaco
    Ratones de contorciones % de
    administrado
    (g) latencia en 20 min. % de disminución de las prolongación del
    mg mL
    contorciones periodo de
    latencia

    Suero
    Control 30 2’ 05’’ 50
    Fisiológico

    Cabeza Metamizol 28 280 28 6’ 30’’ 18 64% 212%

    15’
    Pata Tramadol 30 300 6 2 96% 744%
    48’’

    Cola Diclofenaco 27 270 540 5’ 15’’ 25 50% 150%

    Oreja Ketorolaco 29 290 7’ 10’’ 12 76% 260%


    290

    Podemos observar en los resultados que el fármaco más potente es cuando a analgesia es el Tramadol,
    con una reducción del 96% de las concentraciones al unirse selectivamente a los receptores opiáceos en
    su forma M1 (forma activa) después de su metabolización por la enzima hepática CYP2D6, pero este
    tiene un periodo de latencia mayor a las demás. (2)

    En la escala de analgesia de la OMS, se consideran 3 escalones: Primer, segundo y tercer paso. Los
    opioides se encuentran en el segundo y tercer paso, donde el dolor es moderado a persistente. El tramadol
    es el único opioide de los fármacos utilizados para el experimento, y se encuentra en los de Segundo paso.
    Los demás fármacos son AINEs que se encuentran en los analgésicos de primer paso para dolores leves,
    por lo que esos no tienen tanto poder analgésico que el opioide (3). Sus diferencias recaen en que AINES
    bloquea la enzima COX importante para dar lugar a las prostaglandinas que reducen el umbral del dolor
    en los receptores nociceptivos, pero los opioides actúan directamente sobre los receptores opiáceos. (4)

    EXPERIMENTO Nº 2: EFECTO ANALGÉSICO DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS POR EL MÉTODO


    DE LA PLACA CALIENTE EN ROEDOR.
    EXPERIMENTO N°2: EFECTO ANALGÉSICO DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS POR EL
    MÉTODO DE LA PLACA CALIENTE EN ROEDOR

    Fármacos: Tramadol, Ketorolaco, Metamizol, Diclofenaco

    Especie: Rata

    Procedimiento:

    En el experimento 2, se realiza la prueba de la placa caliente donde varía su temperatura en 56° y 57°,
    además se basa en administrar analgésicos entre AINEs y opioide a 5 especies, en este caso ratones, en el
    que uno es de control y se le administró suero fisiológico. Luego de ello, se coloca a los ratones al calor
    (placa caliente), para medir la primera sensación de dolor ante dicha temperatura, como puede ser el
    lamido de patas, cabe recalcar que la exposición tuvo un máximo de 30 segundos para no causar daño al
    ratón.

    A través de la tabla, se observa que la potencia analgésica del grupo 1 fue superior, a este ratón se le
    administra tramadol, donde muestra un mayor tiempo de latencia, obtuvo un efecto analgésico de 24”,
    superando los 30”. El tramadol viene siendo un metabolito del antidepresivo trazodona, y este se
    constituye por 2 enantiómeros positivo y negativo que estos van a interactuar de manera sinérgica para
    generar analgesia.

    En el caso de la administración de Diclofenaco, en los primeros 30 minutos se obtiene un efecto


    analgésico > 10 segundos, y esto se debe a que el fármaco posee una buena absorción mediante la mucosa
    gastrointestinal, además su efecto está relacionado con el descenso de mediadores de la vía nociceptiva, la
    cual genera el bloqueo de impulsos a nivel periférico.

    En el grupo 3 se administra Ketorolaco, donde se obtiene que se da el efecto analgésico de 15 segundos


    en los primeros 30 minutos, este fármaco posee una potencia analgésica que se utiliza para tratar el dolor
    agudo, además el Ketorolaco inhibe la actividad de la actividad ciclooxigenasa, por ende, también se
    inhibe la síntesis de las prostaglandinas (sensibilizan los receptores del dolor) la cual sería responsable de
    los efectos analgésicos del fármaco.

    Por último, en el grupo 4 se administra Metamizol la cual presenta el efecto analgésico rápidamente, a los
    7 segundos dentro de los 30 minutos, siendo un analgésico no opioide, se demuestra que posee una menor
    potencia analgésica, debido a que el metamizol es muy soluble en agua y se hidroliza de una manera
    rápida a diversos metabolitos activos. No se observa una diferencia significativa en el tiempo de latencia
    con respecto al grupo control, este fármaco se utiliza para el dolor agudo. Con respecto al orden del efecto
    analgésico sería el siguiente:

    1° Tramadol > fármaco más potente para tratar el dolor

    2° Ketorolaco

    3° Diclofenaco

    4° Metamizol

    CONCLUSIÓN

    Ambos medicamentos tienen el potencial de causar somnolencia y fatiga, pero el pentobarbital puede
    tener un mayor riesgo de efectos secundarios graves, como la depresión respiratoria y el efecto veloz de
    respuesta.

    BIBLIOGRAFÍA
    1. Brenner y Stevens. Farmacología básica. Craig W. Stevens. 12va edición, Sección ll. Cap. 22.
    Analgésicos. Elsevier Limited (Reino Unido); 2023.
    2. Dhesi M, Maldonado KA, Maani CV. Tramadol. StatPearls Publishing; 2023.
    3. Anekar AA, Hendrix JM, Cascella M. WHO Analgesic Ladder. StatPearls Publishing; 2023.
    4. Quiala MT, Prats RAF, Ortega MF, Portilla OC, Pérez AG, Begué DC. Las prostaglandinas.
    Revista Información Científica [Internet]. 2002 [citado el 5 de septiembre de 2023];33(1):5.
    Disponible en: https://dialnet.unirioja.es/servlet/articulo?codigo=6143822

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