Fármacos Antiarrítmicos

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antiarrítmicos

MEDIENFERMERO
Clase i
Clase IA: QUIDINA
Bloquean los canales de sodio, son estabilizadores de membrana, retrasan la
repolarización y alargan la duración del potencial de acción.
• Presentación: Comprimidos de 200-275 mg

• Acciones farmacológicas: disminuye la contractibilidad cardíaca y velocidad de


conducción ensanchando el complejo QRS del ECG. Deprime directamente el
automatismo del nodo SA y haz de Purkinje. Sin embargo, por sus propiedades
anticolinérgicas y bloqueadoras alfa, a nivel vascular produce vasodilatación e
hipotensión, lo que contrarresta su acción depresora cardíaca, de gran importancia
en presencia de función ventricular anormal.

Clase i
Farmacocinética: posee buena absorción oral y se presenta en forma de sulfato o
gluconato, no se administra por vía intramuscular por la irritación que ocasiona. No
atraviesa la barrera hematoencefálica y su eliminación disminuye en insuficiencia
hepática, cardíaca y renal.

• Efectos adversos: alteraciones cardiovasculares tales como, hipotensión grave,


aparición de efectos antirritmógenos, torsade de pointes, trombocitopenia y lupus.
Reacciones idiosincráticas, diarreas, náuseas, vómitos, efectos anticolinérgicos como
sequedad de boca o estreñimiento.

• Interacciones farmacológicas: Aumenta las concentraciones de digoxina, por lo que


es necesario disminuir la dosis de ésta, y potencia el efecto de los anticoagulantes
orales. El propanolol y el verapamilo aumentan las concentraciones de quinidina por
interferencia en su metabolismo, y los antidepresivos tricíclicos potencian las
acciones anticolinérgicas. La hipopotasemia antagoniza sus efectos.
Clase i
• Cuidados de enfermería:
- Monitorizar el complejo QRS del ECG para establecer diferencias de estado entre
efectos terapéuticos y tóxicos.
- Se debe administrar con alimentos para minimizar la irritación gastrointestinal.
- Realizar con frecuencia un control hematológico en pacientes con mielodepresión.
- Durante las primeras semanas de tratamiento se deben observar los posibles
síntomas de reacciones de hipersensibilidad que pudieran aparecer (púrpura,
asma, colapso vascular).
- Se debe tener en cuenta que, aunque muy poco frecuente, después de una dosis
puede aparecer cinconismo con cefaleas, náuseas, vértigo, tinnitus, fiebre,
aturdimiento y visión borrosa.
Clase i
Clase IA: procainamida
• Presentación: Comprimidos 150 mg o ampolla 1 gr

• Dosis:
- Dosis única 1 gr, posteriormente 50 mg/kg/día 3-4 horas
- Dosis de mantenimiento: 500 mg-1 gr 4-6 horas
- Dosis IM: 500 mg seguido de 500 mg-1 gr 1-6 horas
- Dosis IV: en casos de urgencia 0,2-1 gr en 1ml/min

• Acción farmacológica: Derivado del anestésico local procaína, similar a la quinidina,


pero que presenta menor acción anticolinérgica. También presenta propiedades
bloqueadoras ganglionares y vasodilatadoras directas responsables de la hipotensión
cuando se administra por vía intravenosa.

Clase i
Farmacocinética: Presenta escasa unión a proteínas plasmáticas (20%) y una semivida
de 3-4 horas. El 60% de la dosis se elimina vía renal sin sufrir transformación el resto
sufre una acetilación hepática, dando lugar a N-acetilprocainamida, metabolito activo con
mecanismo de acción tipo III y con una semivida de 6-8 horas.

• Efectos adversos: Hipotensión, deterioro de IC preexistente, bloqueo AV.

• Interacciones farmacológicas: La administración concomitante de procainamida con


otros antiarrítmicos puede resultar en efectos aditivos o cardíacos antagónicos. La
procainamida exhibe propiedades anticolinérgicas, aunque estas acciones son menos
pronunciadas que las de la quinidina. Sin embargo, la procainamida y los
parasimpatomiméticos pueden ejercer efectos opuestos. La procainamida puede
antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa tales como la neostigmina
y piridostigmina en el tratamiento de la miastenia gravis. La procainamida puede disminuir
la presión arterial y debe usarse con precaución en pacientes que reciben agentes
antihipertensivos.
• Cuidados de enfermería:
Clase i
- Se puede administrar por vía parenteral, tanto intramuscular como intravenosa
directa y perfusión intermitente-continua.
- La vía intravenosa directa se debe reservar para los casos de urgencia y no
deberá administrarse más de 100 mg/min.
- Por vía intravenosa intermitente hay que diluir la dosis en sueros compatibles
como el fisiológico o glucosado al 5%.
- Se recomienda monitorizar la presión arterial, así como disponer de adrenalina
por si se presentara hipotensión. Hay que tener precaución si se utilizan con
depresores miocárdicos.
- La solución inyectable puede oscurecerse, lo que no indica pérdida de su actividad
o mal estado.
- Por vía oral se recomienda administrar con alimentos para minimizar la irritación
gastrointestinal.
Clase i
Clase IB: Lidocaína
Aceleran la repolarización y acortan la duración del potencial de acción
• Presentación: Ampollas de 250 mg o cápsulas de 200 mg

• Dosis: Bolo IV de 1 mg/kg seguido de perfusión de 2-4 mg/min

• Acción farmacológica: Anestésico local tipo amida que incrementa el umbral de


estimulación eléctrica del ventrículo durante la diástole, actuando directamente a nivel
de las fibras de Purkinje y sin afectar el automatismo cardíaco. No altera la
contractibilidad ni el período refractario absoluto.

• Farmacocinética: No se administra por vía oral debido al gran efecto de primer paso
hepático (65-70% se metaboliza), por lo que se consideran de elección la vía
intravenosa y su acción inmediata.
Clase i
• Efectos adversos: alteraciones neurológicas (vértigos, mareos, cefaleas,
nerviosismo y convulsiones) y cardiovasculares (hipotensión y bradicardia, parada
cardíaca). Menos frecuentes son: depresión respiratoria por administración rápida
del fármaco, visión borrosa y vómitos.

• Interacciones farmacológicas: Los bloqueadores β y la cimetidina (antihistamínico


H2) aumentan las concentraciones plasmáticas de lidocaína, y fenitoína las reduce.

• Cuidados de enfermería:
- Se puede administrar tanto por vía intravenosa como intramuscular.
- Es compatible con sueros fisiológico y glucosado al 5%.
- La infusión de lidocaína se hará bajo control ECG, debiéndose interrumpir cuando se
restablezca el ritmo cardíaco o ante los primeros signos de toxicidad (prolongación
del intervalo PR, ensanchamiento del QRS y agravamiento de la arritmia).
Clase i
Clase Ic: propafenona
Sin efectos sobre la repolarización y no modifican el potencial de acción.
• Presentación: ampollas de 70 mg, comprimidos 300 mg
• Dosis:
- Dosis usual: 1 mg/kg, máximo 2 mg/kg
- Dosis inicial la primera semana de 600-900 mg/día y dosis de mantenimiento de
- 300-600 mg/día en 2 tomas
- Dosis i.v. lenta (3-6 h o más excepcionalmente a razón de 0,5-1 mg/min).
- glucosado al 5% o L al 5%, pero no suero fisiológico

• Acción farmacológica: Anestésico local que bloquea los canales de Na+ y Ca2+ con
actividad bloqueadora β. Inhibe la frecuencia sinusal, automatismo anómalo y
conducción cardíaca auriculoventricular, presentando a su vez inotropismo negativo.

Clase i
Farmacocinética: Una dosis oral de propafenona se absorbe casi por completo, pero
debido a un metabolismo de primer paso significativo, la biodisponibilidad es baja y
dependiente de la dosis.

• Efectos adversos: Alteraciones digestivas (náuseas y sabor metálico), neurológicas


y cardiovasculares, siendo estas últimas las más graves (depresión de la
contractibilidad, hipotensión, bloqueos y propiedades proarrítmicas).

• Interacciones farmacológicas: Con quinidina, antidepresivos tricíclicos y fluoxetina,


inhiben la vía enzimática del paso de la propafenona a su metabolito activo,
aumentando las concentraciones de propafenona con capacidad bloqueadora β y
pudiendo dar lugar a insuficiencia cardíaca. Aumenta las concentraciones plasmáticas
de anticoagulantes orales, digoxina y metoprolol.
Clase i
• Cuidados de enfermería:
- Al inicio del tratamiento con propafenona y a dosis altas se puede percibir un
sabor amargo o sensación anestésica en la boca.
- Se debe tener precaución en pacientes mayores de 70 años, con insuficiencia
cardíaca o insuficiencia hepática.
Clase iI
Betabloqueadores
Antagonistas de los receptores betaadrenérgicos, disminuyen el automatismo,
deprimen la pendiente de la fase 4 del potencial de acción.
• Fármacos pertenecientes al grupo: propanolol, metoprolol, atenolol

• Farmacocinética: depende de su solubilidad: algunos de ellos son muy liposolubles:


propranolol, metoprolol, otros son poco liposolubles: atenolol. Los betabloqueadores
muy liposolubles se caracterizan por ser fácilmente absorbidos en el tracto
gastrointestinal, de lenta metabolización hepática, con gran capacidad de ligarse a las
proteínas plasmáticas y de amplia distribución en el organismo: asimismo tienen una
vida media plasmática corta. A su vez los betabloqueadores hidrosolubles se
caracterizan por poca absorción en el tracto digestivo, escasa o nula metabolización
hepática, mayor eliminación renal, baja capacidad de ligarse a las proteínas
plasmáticas, volumen de distribución bajo y vidas medias plasmáticas largas.
Clase iI
• Efectos adversos: bradicardia, hipotensión, hiper o hipoglicemia, exacerbación de
ICC, hipercalemia, reacciones alérgicas, vértigo, cefalea.

• Interacciones farmacológicas: betabloqueadores con antagonistas de calcio,


medicamentos con efecto inotrópicos o cronotrópicos, provocan un efecto depresor
en el miocardio y nodo sinoauricular y auriculoventricular, agravan cuadros de
insuficiencia cardíaca, hipotensión, bradicardia, bloqueo auriculoventricular y asistolia.
Con insulina o hipoglicemiantes orales, puede provocar potenciación y prolongación
de hipoglicemias, enmascarando los síntomas de alerta.
Con la administración de diuréticos tiazídicos, puede provocar aumento del efecto
sobre niveles de glucosa o triglicéridos.
Clase iII
Amiodarona y sotalol
Bloquean el canal K+, prolongan la repolarización celular y el período refractario del
miocardio, por tanto, la duración del potencial de acción.

• Presentación: Comprimidos 200 mg, ampollas 150 mg


• Dosis:
- Dosis inicial: 200 mg/3 veces/día durante 15 días y dosis de mantenimiento de 200-
400 mg/día durante 5 días/semana
- Dosis de carga para alcanzar niveles terapéuticos de 1.200-1.600 mg/día en 2-3
días (durante 7-14 días), para pasar a 800 mg/día durante 2-3 semanas y después
dosis de mantenimiento
- Administración i.v. sólo en caso de urgencia 5 mg/kg
- Para estabilizar al paciente 300 mg/250 ml de suero glucosado isotónico a pasar
en 8 h, y luego 600 mg/500 ml a pasar en 24 h.
Clase iII
• Acción farmacológica: Producen bloqueo alfa y betaadrenérgico, de ahí la
vasodilatación y reducción del inotropismo negativo, además de prolongar la duración
del potencial de acción y el período refractario.
• Farmacocinética: Muy lipófilo y altamente efectivo, cuyo principal inconveniente es
su toxicidad y efectos adversos, que aumentan la duración del tratamiento y la dosis.
Posee una vida media muy larga, tarda semanas en eliminarse y se detectan
concentraciones clínicas hasta 1-3 meses después de suspender el tratamiento.

• Efectos adversos: El primero en importancia es la afectación pulmonar, se relaciona


con la dosis, duración del tratamiento, edad y capacidad pulmonar previa. Ante una
sospecha de afectación pulmonar debe suspenderse la administración del fármaco
e instaurar un tratamiento esteroideo. La afectación tiroidea debe tenerse en cuenta,
al igual que las alteraciones dermatológicas (fotosensibilidad), gastrointestinales
(náuseas, vómitos, estreñimiento), neurológicas (temblor, ataxia, insomnio, etc.) y
cardíacas (bradicardia y bloqueo auriculoventricular). La supresión del fármaco
Clase iII
supone aproximadamente un 23% de los casos debido a las reacciones adversas
no toleradas, a decisión del paciente o incumplimiento terapéutico.

• Interacciones farmacológicas: Las más frecuentes son los fármacos que prolongan
el intervalo QT (antiarrítmicos de las clases IA y III, antidepresivos, antihistamínicos,
eritromicina, cotrimoxazol, ketoconazol, fenotiacidas y pentamidina). Aumenta las
concentraciones de digoxina y potencia los efectos de los anticoagulantes orales.

• Cuidados de enfermería:
- Se administra tanto por vía intravenosa directa como en infusión intermitente, no
se puede administrar por vía intramuscular.
- Sólo es compatible con suero glucosado al 5%. Por vía intravenosa directa se
diluye la dosis prescrita en 10-20 ml de suero glucosado al 5% y administrar en 2-
3 min.
- Valorar signos de hipotensión, náuseas y sofocos.
-
Clase iII
No administrar una segunda inyección intravenosa hasta transcurridos 15 min.
- Por vía intravenosa intermitente se administrará en un período de 20 min a 2 h.
- Evitar la extravasación pues es un producto irritante.
- No olvidar la hipersensibilidad al yodo y/o alteración de la función tiroidea.
- Ante cualquier sospecha de alteración tiroidea (aumento de peso o
adelgazamiento, apatía, bradicardia, arritmia), tomar exámenes de hormonas
tiroideas.
- Tener en cuenta las interacciones de este fármaco, ya que alteran las
concentraciones plasmáticas de otros fármacos que pueden estar utilizándose en
estas enfermedades, como fenitoína, digoxina y anticoagulantes orales, al igual que
pruebas analíticas como el tiempo de protrombina.
- Recordar que los pacientes sometidos a tratamiento con amiodarona deben evitar
exposiciones prolongadas a la luz directa solar por el riesgo de fotosensibilidad
- La formulación intravenosa se suele utilizar en casos de urgencia, teniendo que
hacer su seguimiento con monitorización con ECG.
Clase iII
• Presentación: comprimidos 160 mg

• Dosis:
- Dosis inicial: 80 -240 mg 2 veces/día, máximo 320 mg/día. No se aconseja
sobrepasar la dosis > 160-240 mg 2 veces/día por la aparición de proarritmia
- Dosis de mantenimiento: 40-80 mg/12 h

• Acciones farmacológicas: Bloqueador β no selectivo que bloquea la entrada de K+


prolongando la duración del potencial de acción y el período refractario en todos los
tejidos cardíacos. Deprime la frecuencia sinusal y no modifica la excitabilidad, además
de apenas deprimir la contractibilidad miocárdica.

• Farmacocinética: buena biodisponibilidad oral (casi 100%), se administra vía oral.


Clase iII
• Efectos adversos: Su principal problema es la proarritmia, por lo que se aconseja
administrarlo en el ámbito hospitalario. Por su capacidad bloqueadora puede agravar
los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva.

• Cuidados de enfermería:
- Se debe administrar preferentemente 1 h antes de las comidas, ya que la presencia
de alimentos reduce su biodisponibilidad.
- Hay que tomar precauciones en pacientes diabéticos, ya que puede enmascarar
la taquicardia como síntoma de reacción hipoglucémica.
- No suspender bruscamente el tratamiento, sino reducir la dosis de forma gradual
con el fin de evitar la reagudización de los síntomas cardíacos.
Clase iv
Antagonista de calcio: verapamilo y diltiazem
Son los antagonistas del calcio, disminuyen la frecuencia sinusal y la contractibilidad.
• Mecanismo de acción: Interfieren directamente en la acción del calcio bloqueando los
canales lentos e impidiendo la entrada del mismo. Esto produce una disminución del
tono vascular, contractibilidad y resistencias periféricas, ocasionando una disminución
de la presión arterial y una acción vasodilatadora mantenida durante varias horas.

• Acción farmacológica: Tienen una especificidad notable y no bien comprendida hacia


ciertos tejidos. Su acción se limita a la musculatura lisa arterial (coronaria, cerebral
o periférica), miocardio y fibras conductoras del impulso nervioso. Varían en su
afinidad hacia cada uno de estos sustratos y ello es el condicionante principal de sus
aplicaciones terapéuticas, perfil de efectos secundarios y posibilidad de terapia
combinada.

Clase iv
Farmacocinética: Dada su corta duración, para lograr una acción prolongada,
muchos se encuentran en formulaciones galénicas de liberación sostenida. Una
excepción la constituye el amlodipino, que se absorbe y metaboliza lentamente, lo que
permite una única dosis diaria

• Efectos adversos: En general son bastante inocuos, ya que tienen una notable
especificidad. Los más comunes son: hipotensión, palpitaciones, cefaleas, mareos,
rubor facial y edema maleolar por su acción vasodilatadora arteriolar periférica. Con
verapamilo se produce depresión de la conducción cardíaca y bloqueo
auriculoventricular por su acción a nivel cardíaco. Otras son: estreñimiento
(verapamilo) y reflujo gastroesofágico

• Interacciones farmacológicas: Farmacodinámicas con bloqueadores β (aumentan el


riesgo de bradicardia y bloqueos) y farmacocinéticas con digoxina (reducen su
aclaramiento renal y elevan sus concentraciones plasmáticas).
MEDIENFERMERO

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