Midazolam

El midazolam es una Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros
miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central
dependiendo de la dosis. se considera un fármaco de primera elección para conseguir
sedación/analgesia moderada en niños, puesto que produce mucha menos depresión
respiratoria y cardiovascular que otras benzodiazepinas.
Por sus efectos, tiene indicación en:
 Sedación.
 Premedicación anestésica.
 Inducción anestésica. antes de procedimientos quirúrgicos.
 Anticonvulsivante.
 Insomnio. Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de
sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas
Con respecto a su mecanismo de acción. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre
receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica
y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular
ascendente. El incremento del efecto inhibitorio de GABA sobre la excitabilidad neuronal se da
por el incremento de la permeabilidad de la membrana neuronal a iones cloro. Estos cambios
en iones cloro resulta en hiperpolarización (con menor estado excitable) y estabilización.
Este se encuentra en presentación de:
 Comprimidos de 7.5 mg
 Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1 mg/ml)
El midazolam se puede administrar por mútiples vías (incluyendo la vía intranasal o rectal) sin
bien las más utilizadas son la administración oral y la parenteral.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

El midazolam se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular, bucal, intranasal u oral.
La dosis de midazolam debe ser individualizada según la edad del paciente, las enfermedades
subyacentes, y las medicaciones concurrentes.
La dosis
VO. Adultos: 20-40 mg (0.25-1 mg/kg). Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx 20 mg
IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)
Intranasal: 0,2-0,3 mg/kg
Rectal: 15-20 mg (0,3-0,35 mg/kg)
Sedación consciente. Para la sedación consciente antes de una intervención diagnóstica o

quirúrgica se administrará midazolam por vía IV.
IV: 0,5-5 mg (0,025-0,1 mg/kg).
Sedación profunda
IV: infusión continua a 2-15 mg/h (40-300 µg/kg/h)
Inducción anestésica. Cuando se emplea midazolam para la inducción de la anestesia Para

los adultos menores de 60 años, una dosis IV de 0,15 a 0,2 mg/kg suele ser suficiente. Para los
adultos no premedicados menores de 60 años, la dosis puede ser mayor (0,3 a 0,35 mg/kg IV).
IV: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicación)
Anticonvulsivante
IV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), infusión continua a 1-15 µg/kg/min
IM: 5-10 mg (0,2 mg/kg)
Insomnio
VO: 7,5 mg - 15 mg/día
Farmacocinética
La acción farmacológica del midazolam se caracteriza por una duración breve a causa de la
rápida transformación metabólica
Inicio de acción
IV: 30-60 seg
IM: 15 min
VO-rectal: <10 min
Intranasal: <5 min
Efecto máximo Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los
IV: 3-5 min
IM: 15-30 min
VO: 30 min
Rectal: 20-30 min
Intranasal: 10 min
a los 10 minutos de la administración nasal, a los 15-20 minutos de la rectal y a los 50–60
minutos de la administración oral.
Vida media: de 1,5 a 3 h
Unión a las proteínas plasmáticas: el porcentaje es de 96 %.principalmente a albúmina.
se metaboliza extensamente en el hígado
se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.6 a 6.4 h.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica
aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, enfermedad obstructiva
crónica de los pulmones, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia
cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental,
hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción hepática o renal, o
considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre
del embarazo ni durante la lactancia. Tampoco debe usarse para el tratamiento del insomnio.
Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física
y psíquica. Aumenta los efectos de otros depresores del sistema nervioso central como
fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales.
La cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración
plasmática.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sedación prolongada, desorientación, ataxia (especialmente en
ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para
concentrarse, alteraciones de la memoria, euforia, alucinaciones, depresión respiratoria,
hipotensión. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: náusea, vómito, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación,
alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales, hiperactividad psicomotora.
Raras: depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento,
resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, hipotensión,
bradicardia, paro cardiaco, cefalea, disartria, náusea, vómito.

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El midazolam es una Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros

Por sus efectos, tiene indicación en:

 Inducción anestésica. antes de procedimientos quirúrgicos.

Este se encuentra en presentación de:

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)

Intranasal: 0,2-0,3 mg/kg

Rectal: 15-20 mg (0,3-0,35 mg/kg)

Sedación consciente. Para la sedación consciente antes de una intervención diagnóstica o

IV: 0,5-5 mg (0,025-0,1 mg/kg).

IV: infusión continua a 2-15 mg/h (40-300 µg/kg/h)

Inducción anestésica. Cuando se emplea midazolam para la inducción de la anestesia Para

IV: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicación)

IV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), infusión continua a 1-15 µg/kg/min

IM: 5-10 mg (0,2 mg/kg)

VO: 7,5 mg - 15 mg/día

Efecto máximo Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los

Vida media: de 1,5 a 3 h

Unión a las proteínas plasmáticas: el porcentaje es de 96 %.principalmente a albúmina.

se metaboliza extensamente en el hígado

se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.6 a 6.4 h.

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