UNIVERSIDAD DEL CENTRO DE VERACRUZ

Campus Tres Valles

Tres Valles, Veracruz.

Aplicación Terapéutica de los Opioides

Jesús Isauro Viel Regalado

Tecnología Farmacéutica I

L. Q.F.B. Bernice Cano Sarrelangue

14 de Junio 2021
 INTRODUCCIÓN
Dado el largo historial evolutivo que tenemos como especie, en más
de una ocasión nos hemos topado con experiencias dolorosas, una muela en
mal estado, un cólico estomacal, una cefalea simple; todas estas son
tratables en menor o mayor medidas con remedios analgésicos básicos,
hablemos por ejemplo de infusiones, ungüentos o hasta comiendo
directamente algunas plantas, pero, ¿a que remedio se puede recurrir si lo
que se requiere es abrir un paciente para extraerle una porción de musculo
necrosado? O en todo caso, ¿Cómo usar analgesia para un paciente con un
tumor invasivo del tipo óseo? La particularidad de bloquear el dolor
directamente del sistema nervioso central es fundamental para aliviar esas
intensas ráfagas dolorosas que fármacos como los AINEs no son capaces de
hacerlo. En el presente trabajo hablaremos sobre las particularidades que
tiene la Oxicodona, su farmacocinética y farmacodinamia, así como también
los efectos secundarios de este poderosísimo Fármaco Opioide.

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Índice
OBJETIVO GENERAL ..................................................................................................... 3
FUNDAMENTACIÓN TEÓRICA ..................................................................................... 3
1.- DIFERENCIA ENTRE OPIACEO, OPIÓIDE Y NARCÓTICO.......................... 3
2.- VENTAJAS Y DESVENTAJAS DEL USO DE LOS OPIOIDES ...................... 5
3.- OXICODONA ........................................................................................................... 6
3.1.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA ............................................................. 6
3.1.1.- FORMA FARMACÉUTICA .................................................................................................... 6
3.2.- DATOS CLÍNICOS ..................................................................................................................... 6
3.2.1.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS ....................................................................................... 6
3.2.2.- POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN .............................................................. 6
3.2.2.1.- POSOLOGÍA ......................................................................................................................... 6
3.2.2.1.1.- ADULTOS Y ADOLESCENTES (12 AÑOS DE EDAD Y MAYORES) .................... 7
DOSIS INICIAL ..................................................................................................................................... 7
AJUSTE DE DOSIS ............................................................................................................................. 8
DURACIÓN DEL TRATAMIENTO .................................................................................................... 9
DISCONTINUACIÓN DEL TRATAMIENTO .................................................................................... 9
POBLACIÓN ESPECIAL .................................................................................................................... 9
3.2.2.1.2.- POBLACIÓN PEDIÁTRICA .......................................................................................... 10
3.2.3.- CONTRAINDICACIONES .................................................................................................... 10
3.2.3.1.- TOLERANCIA Y DEPENDENCIA ................................................................................... 10
3.2.4.- INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE
INTERACCIÓN ................................................................................................................................... 11
4.- RESULTADOS .......................................................................................................... 13
5.- CONCLUSIONES........................................................................................................ 13
REFERENCIAS ................................................................................................................ 14
REFERENCIAS DE IMÁGENES .................................................................................... 14

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 OBJETIVO GENERAL
Conocer:
¿A qué se le llama opioide?
¿Ventajas y desventajas del uso de los opioides?
¿Qué es, cómo funciona y en qué casos se utiliza la oxicodona?
¿Cuáles son sus contraindicaciones y efectos adversos?

FUNDAMENTACIÓN TEÓRICA

1.- DIFERENCIA ENTRE OPIACEO, OPIÓIDE Y NARCÓTICO

Los opiáceos, en sentido farmacológico estricto, es un término que se
aplica a las substancias derivadas del opio, y en este grupo se encuentra la

Imagen 001.- Fórmula Química de la Oxicodona, es el metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona).

También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. Usualmente se emplea como
clorhidrato (clorhidrato de oxicodona).

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morfina, la codeína y una gran variedad de congéneres semi-sintéticos y
sintéticos derivados de ellas y de la tebaína, otro componente del opio.

El término opioide es más amplio, pues se aplica a todos los agonistas y

antagonistas con actividad del tipo de la morfina, lo mismo que a los péptidos
opioides naturales y sintéticos.

La palabra endorfina es un término genérico que se refiere a las tres

familias de péptidos opioides endógenos: encefalinas, endorfinas y dinorfinas.

Imagen 002.- Esquema de reacción del procedimiento usado en la producción de la

Oxicodona HCl a partir de la Tebaina.

El término narcótico, en una época se aplicó a cualquier fármaco que

indujera sueño, pero más tarde se le relacionó con los opioides analgésicos
potentes. Hoy se utiliza cada vez más con una connotación legal, para referirse a
una gran variedad de substancias que son motivo de abuso y que generan
farmacodependencia.1

El término narcótico es confuso y carece de utilidad en el contexto

farmacológico actual, por lo que se sugiere no utilizarlo.

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2.- VENTAJAS Y DESVENTAJAS DEL USO DE LOS OPIOIDES
El uso de los fármacos opioides está estrictamente regulado por el cuadro
del manejo del dolor dado por la OMS en el que se enuncia:

Tabla I
Escala Analgésica de la O.M.S.
Escalón I Escalón II Escalón III Escalón IV

Opioides Débiles Opioides Potentes

Analgésicos no
+ + Métodos Invasivos
Opioides
Coanalgésicos Coanalgésicos +
+
+ + Coanalgésicos
Coanalgésicos
Escalón I Escalón I
Ejemplos
- Radioterapia
- Analgesia
**
Continua Espinal o
- Morfina
- Paracetamol * Epidural
- Oxicodona
- AINES - Codeína - Bloqueo de
- Fentanilo
- Metamizol - Tramadol Nervios
- Metadona
Periféricos
- Buprenorfina
- Bloqueo
simpático

Los opioides en general se absorben bien por vía oral a través del tracto
gastrointestinal. El metabolismo de primer paso (a nivel hepático), reduce el total
de fármaco dando una biodisponibilidad baja y aún con los preparados orales de
morfina, la biodisponibilidad es sólo 25%, con un rango del 10 al 50%. En
general los analgésicos opioides se inactivan mediante conjugación con el ácido
glucurónico en el hígado originando metabolitos activos e inactivos. Se eliminan
por vía urinaria, en el 90% la eliminación del fármaco se realiza sin
metabolizarse. Una vez en el plasma la parte que ha quedado libre del
metabolismo de primer paso o la que se ha administrado por vía intravenosa, se
distribuye en el plasma mediante el volumen plasmático hacia los tejidos
siguiendo la ruta según la perfusión del órgano como sigue: tejidos altamente
perfundidos (cerebro, hígado, riñones, corazón y pulmón), tejidos con perfusión
intermedia (intestinos y músculos), y tejidos pobremente perfundidos (grasa y
tejido conectivo).

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3.- OXICODONA
3.1.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3.1.1.- FORMA FARMACÉUTICA

Imagen 003.- Figura Delantera y posterior de un comprimido de Oxicodona de 10mg

Comprimido de liberación prolongada.

Oxicodona Sandoz 10 mg comprimidos de liberación
prolongada y es equivalente a 9,0 mg de oxicodona recubiertos con
película, blancos, redondos, biconvexos, de 6,8 – 7,4 mm de
diámetro. Excipientes con efecto conocido. Cada comprimido de
liberación prolongada contiene 67,9 mg de lactosa.

Oxicodona Sandoz 20 mg comprimidos de liberación

prolongada y es equivalente a 17,9 mg de oxicodona recubiertos
con película, rosas, redondos, biconvexos de 6,8 – 7,4 mm de
diámetro. Excipientes con efecto conocido. Cada comprimido de
liberación prolongada contiene 60,3 mg de lactosa.

3.2.- DATOS CLÍNICOS

3.2.1.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Se usa en caso de dolor intenso que solamente puede ser tratado
adecuadamente con analgésicos opioides.
Oxicodona está indicado en adultos y adolescentes mayores de 12
años.

3.2.2.- POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

3.2.2.1.- POSOLOGÍA

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Imagen 004.- Oxicodona Sandoz forma farmacéutica comprimido de larga duración.
Medicamento desaconsejado en alguna etapa del embarazo o en alguna
circunstancia determinada. Consultar ficha técnica.
✓ La dosis se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la sensibilidad
individual del paciente.
✓ Para dosis que no son posibles con este medicamento, se dispone
de otras dosis.

3.2.2.1.1.- ADULTOS Y ADOLESCENTES (12 AÑOS DE EDAD Y

MAYORES)
Los comprimidos de liberación prolongada de oxicodona
deben tomarse dos veces al día según un horario fijo y dosis
pautada.

DOSIS INICIAL
Dosis inicial habitual para pacientes que NO han tomado
opioides. es de 10 mg de hidrocloruro de oxicodona por dosis
administrados a intervalos de 12 horas. Algunos pacientes, para
minimizar la incidencia de reacciones adversas, pueden
beneficiarse de una dosis inicial de 5 mg.

Pacientes que YA han tomado opioides. pueden iniciar el

tratamiento con dosis más altas de oxicodona, teniendo en
consideración su experiencia con tratamientos anteriores con
opioides.

10-13 mg de hidrocloruro de oxicodona corresponden

aproximadamente a 20 mg de sulfato de morfina, ambas en la
formulación de liberación prolongada.

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AJUSTE DE DOSIS
Algunos pacientes que toman oxicodona comprimidos de
liberación prolongada siguiendo un horario fijo, necesitan
analgésicos de liberación rápida como medicación de rescate, a fin
de controlar el dolor irruptivo.

Oxicodona no está indicado para el tratamiento del dolor

irruptivo.

La dosis individual de la medicación de rescate debe llegar a

1/6 de la dosis diaria equianalgésica de oxicodona comprimidos de
liberación prolongada.

La utilización de la medicación de rescate más de dos veces

al día, indica que la dosis de oxicodona comprimidos de liberación
prolongada se debe incrementar.

La dosis no se debe ajustar más de una vez cada 1-2 días

hasta que no se haya conseguido una administración estable cada
12 horas.

Para efectuar un aumento de dosis de 10 mg a 20 mg de

hidrocloruro de oxicodona administrados cada 12 horas, los ajustes
de dosis se deben hacer en pasos de aproximadamente un tercio
de la dosis diaria hasta obtener el efecto deseado.

El objetivo es alcanzar una dosis específica para el paciente

cada 12 horas, que permita mantener una analgesia adecuada con
unas reacciones adversas aceptables y con la menor medicación
de rescate posible, durante el tiempo que sea necesario controlar el
dolor.

Para la mayoría de los pacientes, es apropiada una

administración uniforme (la misma dosis por la mañana y por la
tarde) siguiendo un horario fijo (cada 12 horas).

Para algunos pacientes puede ser beneficioso distribuir las

dosis de forma desigual. En general, se debe escoger la dosis
analgésica efectiva más baja.

Habitualmente, es suficiente para el tratamiento del dolor no

oncológico una dosis diaria de 40 mg de hidrocloruro de oxicodona,
pero pueden ser necesarias dosis superiores.

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 Los pacientes con dolor relacionado con el cáncer pueden
necesitar dosis de 80 a 120 mg de hidrocloruro de oxicodona, que,
en casos individuales, pueden aumentarse hasta 400 mg.

DURACIÓN DEL TRATAMIENTO

Oxicodona no se debe usar más tiempo del requerido.
En el caso de que sea necesario un tratamiento de larga
duración debido al tipo y la gravedad de la enfermedad, es
necesaria una monitorización cuidadosa y regular a fin de
determinar si se debe continuar con el tratamiento y en qué forma.

DISCONTINUACIÓN DEL TRATAMIENTO

Cuando un paciente no necesite más tratamiento con
oxicodona, se recomienda disminuir la dosis gradualmente para
prevenir los síntomas de retirada.

POBLACIÓN ESPECIAL
PACIENTES DE EDAD AVANZADA
Habitualmente no es necesario un ajuste de la dosis
en pacientes de edad avanzada sin una alteración
clínicamente manifiesta de insuficiencia renal o hepática.

INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

En estos pacientes la dosis inicial debe seguir un
enfoque conservador.
La dosis inicial recomendada en adultos se debe
reducir en un 50% (por ejemplo, una dosis diaria total de 10
de hidrocloruro de oxicodona por vía oral en pacientes sin
tratamiento previo con opioides), y se debe valorar a cada
paciente para tener un control adecuado del dolor de
acuerdo a su situación clínica.
En tales casos, se puede usar hidrocloruro de
oxicodona 5 mg comprimidos de liberación prolongada.

OTROS PACIENTES DE RIESGO

Los pacientes con bajo peso corporal, o metabolismo
lento, que no hayan recibido anteriormente opioides, deben
recibir inicialmente la mitad de la dosis recomendada para
adultos.
En consecuencia, la dosis de 10 mg de hidrocloruro
de oxicodona en intervalos de 12 horas puede no ser
adecuada como dosis de inicio y en estos casos se puede

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 usar hidrocloruro de oxicodona 5 mg comprimidos de
liberación prolongada.

3.2.2.1.2.- POBLACIÓN PEDIÁTRICA

Oxicodona comprimidos de liberación prolongada no está
recomendado en niños menores de 12 años debido a la
insuficiencia de datos sobre seguridad y eficacia.

3.2.3.- CONTRAINDICACIONES
✓ Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
excipientes
✓ depresión respiratoria grave con hipoxia,
✓ niveles elevados de dióxido de carbono en sangre
(hipercarbia),
✓ enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave,
✓ asma bronquial grave,
✓ íleo paralítico.

3.2.3.1.- TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

Los pacientes pueden desarrollar tolerancia a la sustancia
activa con el uso crónico y pueden requerir dosis progresivamente
más altas para mantener el control del dolor. El uso prolongado de
este medicamento puede provocar una dependencia física y puede
ocurrir síndrome de retirada tras la interrupción brusca del
tratamiento. Cuando un paciente ya no necesite tratamiento con
oxicodona, puede ser recomendable reducir gradualmente la dosis
para prevenir los síntomas de retirada. Los síntomas de retirada
pueden incluir bostezos, midriasis, lagrimeo, rinorrea, temblores,
hiperhidrosis, ansiedad, agitación, convulsiones, insomnio y
mialgia.
En ocasiones se puede producir hiperalgesia que no
responde a un aumento de dosis adicional, particularmente en
dosis altas. Puede ser necesaria una reducción en la dosis de
oxicodona o un cambio a un opioide alternativo.

3.2.3.1.1.- ABUSO Y MAL USO

Oxicodona tiene un perfil de abuso similar a otros agonistas
opioides fuertes. Las personas con trastornos de adicción latentes o
manifiestos, pueden adquirir y abusar de oxicodona. Existe un
potencial desarrollo de dependencia psicológica (adicción) a
analgésicos opioides, incluyendo oxicodona. Oxicodona se debe
utilizar con especial cuidado en pacientes con un historial de
alcoholismo y abuso de drogas.
Se puede esperar que el abuso de formas farmacéuticas
orales por administración parenteral provoque efectos adversos
graves, que pueden ser mortales.
10
 Los comprimidos de liberación prolongada se deben tragar
enteros y no deben dividirse, romperse, machacarse ni masticarse
para evitar los daños de las propiedades de los comprimidos de
liberación prolongada. La administración de comprimidos rotos,
masticados o machacados provocan una rápida liberación y
absorción de una dosis potencialmente mortal de oxicodona (ver
sección 4.9).

3.2.3.1.2.- INTERVENCIONES QUIRÚRGICAS

Oxicodona comprimidos de liberación prolongada no se
recomienda durante el preoperatorio y durante las 12-24 horas de
postoperatorio. Dependiendo del tipo, el grado de cirugía, el
procedimiento anestésico seleccionado, otra medicación conjunta y
la condición individual del paciente, el momento exacto para iniciar
el tratamiento posoperatorio con oxicodona comprimidos de
liberación prolongada depende de una cuidadosa evaluación
individual de riesgo-beneficio para cada paciente.
Los medicamentos que contienen oxicodona se deben
utilizar con precaución después de cirugía abdominal, ya que los
opioides alteran la motilidad intestinal y no se deben utilizar hasta
que el médico se asegure de que la función intestinal es normal.

3.2.3.1.3.- ALCOHOL
Se debe evitar el uso concomitante de alcohol y oxicodona
ya que puede aumentar los efectos adversos del medicamento.

3.2.4.- INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS

FORMAS DE INTERACCIÓN
Los medicamentos sedantes como benzodiazepinas o
medicamentos relacionados:
El uso concomitante de opioides con medicamentos
sedantes como benzodiacepinas o medicamentos relacionados
aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma y la
muerte, debido al efecto aditivo depresor del SNC. Se debe limitar
la dosis y duración del uso concomitante (ver sección 4.4).
Las sustancias activas depresoras del Sistema Nervioso
Central son por ejemple sedantes (incluyendo benzodiacepinas),
hipnóticos, fenotiacinas, neurolépticos, antidepresivos,
antihistamínicos, antieméticos) u otros opioides.
El alcohol puede aumentar los efectos farmacodinámicos de
oxicodona por lo que se debe evitar el uso concomitante.
La administración concomitante de oxicodona con fármacos
serotoninérgicos, tales como un inhibidor selectivo de la
recaptación de serotonina (ISRS) o un inhibidor de la recaptación
de serotonina y norepinefrina (IRSN), puede provocar toxicidad por
serotonina. Los síntomas de toxicidad por serotonina pueden ser

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alteraciones del estado mental (p. ej., agitación, alucinaciones,
coma), inestabilidad neurovegetativa (p. ej., taquicardia, tensión
arterial lábil, hipertermia), anomalías neuromusculares (p. ej.,
hiperreflexia, descoordinación, rigidez) y/o síntomas
gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). La oxicodona
debe utilizarse con precaución y es posible que haya que reducir la
dosis en pacientes que utilizan estos medicamentos.
Los medicamentos con efectos anticolinérgicos (por ej.
antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antieméticos,
antipsicóticos, relajantes musculares, mediacamentos para Morbus
Parkinson) pueden aumentar los efectos adversos anticolinérgicos
de la oxicodona, tales como el estreñimiento, la sequedad de boca
o la disfunción de la excreción urinaria.
Oxicodona se debe utilizar con precaución en pacientes que
han tomado inhibidores de la MAO o a los que se ha administrado
inhibidores de la MAO durante las últimas dos semanas.

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4.- RESULTADOS
1) Un opioide es un fármaco agonistas o antagonistas con actividad del tipo de la
morfina, lo mismo que a los péptidos opioides naturales y sintéticos.
2) Los opioides son fármacos que tienen una acción analgésica muy superior a los
AINEs, con la desventaja de ser riesgosos en su manejo por su facilidad de
generar adicción.
3) La Oxicodona es un fármaco opioide de venta controlada, capaz de neutralizar
las sensaciones dolorosas directamente en el sistema nervioso central. Se usa
en caso de dolor intenso que solamente puede ser tratado adecuadamente con
analgésicos opioides.
4) Sus efectos adversos son diversos pero los más importantes clínicamente la
Oxicodona tiene un perfil de abuso similar a otros agonistas opioides fuertes. Las
personas con trastornos de adicción latentes o manifiestos, pueden adquirir y
abusar de oxicodona. Existe un potencial desarrollo de dependencia psicológica
(adicción) a analgésicos opioides, incluyendo oxicodona. Oxicodona se debe
utilizar con especial cuidado en pacientes con un historial de alcoholismo y
abuso de drogas.

5.- CONCLUSIONES
Derivado de la necesidad inherente de tener un control positivo del
paciente en el manejo del dolor, los fármacos opioides han sido clave en la
analgesia de estos (siempre que este dolor no necesite intervención
quirúrgica inmediata). La oxicodona, un fármaco cuyo mecanismo de acción
es similar a la morfina es sumamente importante tenerle bien documentado,
tanto en posología como farmacocinética y farmacodinamia. Por ello es que
este trabajo de investigación es parte de las herramientas de estudio de los
medicamentos opioides y su correcto manejo.

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REFERENCIAS
1. Villarejo DM. Farmacología de los analgésicos opioides y sus antagonistas. En: Villarejo DM.
editor. Farmacología aplicada a la anestesia (Intersistemas), PAC Anestesia 1, 1998; tomo A-3: 5-
18

2. Vademecum Nacional de Medicamentos. Ultima actualización 10 de marzo 2020. España.

Recuperado el 07 de Junio del 2021. https://www.vademecum.es/principios-activos-oxicodona-
n02aa05

3. Salcedo A. Intoxicación por opioides. Asociación Colombiana para el estudio del Dolor; 2009,
p.153-169.

4. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11a ed. Nueva
York: McGraw-Hill Interamericana; 2006.

5. Katzung BG. Farmacología básica y clínica. 11a ed. México: Manual moderno; 2010.

REFERENCIAS DE IMÁGENES
✓ Imagen 001.- Obtenida de: https://es.wikipedia.org/wiki/Oxicodona el 10 de Junio del 2021
✓ Imagen 002.- Obtenida de: https://patentados.com/2016/preparacion-de-oxicodona-clorhidrato el
10 de Junio del 2021
✓ Imagen 003.- Obtenida de: https://es.wikipedia.org/wiki/Oxicodona el 10 de Junio del 2021
✓ Imagen 004.- Obtenida de: https://nomenclator.org/med/oxicodona-sandoz-10-mg-comprimidos el
10 de Junio del 2021

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