Farmacologia Librteta

Penicilinas
Sustancia active origen en un hongo denominado penicillum notatum, La mayoría de las penicilinas son
derivados del ácido 6-aminopenicilánico.
Farmacocinética : Acciones • Inhiben selectivamente la formación de una pared celular rígida

bacteriana.
Farmacodinamia: Las penicilinas pueden afectar la estabilidad del control anticoagulante, por lo tanto
debe vigilarse cuidadosamente el tiempo de protrombina, especialmente al empezar y suspender el
tratamiento. • Las penicilinas pueden hacer fallar los anticonceptivos orales.
Via de administración IM IV VO
Cuando se utilice la vía IM, se debe evitar la inyección intravascular soltando el émbolo de la jeringa.
• Si se usa la vía IM con lidocaína (sin adrenalina), es importante asegurarse que el paciente no tenga
hipersensibilidad a ésta.
• Al usar la vía IM, deben alternarse los sitios de inyección.
• El tratamiento debe continuar durante 48 a 72 h después de ceder los síntomas.
• El tratamiento no debe exceder por lo general los 14 días.
• Si el tratamiento es prolongado, debe vigilarse la biometría hemática completa y la función renal.
• Las inyecciones IV deben aplicarse en aproximadamente 3 a 5 min para evitar convulsiones.
DOSIS
Tabletas de 250 mg. / 500 mg / 1 gr. como Penicilina, en cajas de 6, 10, 12 o 20 piezas.
Suspensión oral de 125 mg / 250 mg. en 5 ml, en envases con 90 ml o polvo para preparar Dicloxacilina
sódica.
Suspensión inyectable con 500 mg de Penicilina y ampolleta con 4 ml de agua, en cajas con 1 ampolleta.
AMOXICILINA
SUSTANCIA ACTIVA
La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se trata de una amino penicilina.

Actúa contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram positivos como Gram-negativos. Amoxicilina
trihidratada equivalente a 250 mg, 500 mg de amoxicilina
Presentaciones
Frasco ámpula: 500 mg, 1 g; tabletas: 1g; tabletas (masticables): 250 mg; cápsulas: 250 y 500 mg;
jarabe/suspensión: 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL; gotas pediátricas: 100 mg/mL
Acciones/Indicaciones
• Penicilina de amplio espectro, estable en el ácido que no es resistente a la penicilinasa.
• La actividad es la misma que para la ampicilina.
• Véase Acciones e Indicaciones de las penicilinas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La amoxicilina desarrolla un efecto bactericida debido a

que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, motivando una estructura defectuosa que finalmente
se rompe para causar la muerte de la bacteria. La amoxicilina es estable en el medio ácido gástrico y
presenta una absorción cercana al 90%. La presencia de alimento no altera la absorción de la
amoxicilina. Tiene una amplia distribución a los líquidos, tejidos y secreciones corporales. Su unión a las
proteínas plasmáticas es baja (17-20%). Atraviesa la barrera placentaria, se excreta en la leche materna
y cruza la barrera hematoencefálica únicamente cuando las meninges están inflamadas. Presenta una
vida media de aproximadamente 60 a 90 minutos; teniendo posteriormente una eliminación de casi un
80% a través de la vía renal sin cambios, dependiendo de la filtración glomerular.
Vida media 60-75min
VIAS DE ADMIISTRACION Oral. Intravenosa. Intramuscular Profunda

DOSIS
Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía oral.
También la dosis puede calcularse a razón de 50-100 mg por kg de peso/día.
Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía oral.
El cálculo en base al peso corporal deberá hacerse de 20 a 40 mg/kg/día. El tratamiento deberá
continuar por lo menos hasta después de 72 horas de haber desaparecido los síntomas y la
negativización de los cultivos.
• Infección del aparato respiratorio superior, infecciones genitourinarias, infecciones de la piel y tejidos
blandos: 250 mg VO cada ocho horas
• Infecciones graves, infecciones del tracto respiratorio inferior: 500 mg VO cada ocho horas.
CEFOTAXIMA
Sustancias
CEFOTAXIMA
Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1 g y ampolleta con lidocaína al 1% de 2 ml o 4 ml.
Forma Farmacéutica y Formulación
Solución inyectable I.M. IV
Presentación
1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo y diluyente, 1 g, 1/2 g/ml

1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo y diluyente, 500 mg, 500/2 mg/ml
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefotaxima es un antibiótico cefalosporínico

semisintético de tercera generación que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo
que causa lisis de la misma.
Después de una aplicación intravenosa de una dosis de 500 mg ó 1 g de cefotaxima I.M. el pico
promedio sérico es de 11.7 y 20.5 μg/ml respectivamente a los 30 minutos y declina con una vida media
de aproximadamente una hora.
La administración I.M. logra estos niveles aproximadamente 30 minutos después.
No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada por
vía intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal.
Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6
horas después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación deben ser determinadas por la
susceptibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la infección y las condiciones del
paciente. Se recomienda emplear la forma intravenosa para los casos mas graves.
La dosificación usual es la siguiente:
I. Función renal normal:
a) Adultos y niños de 12 años: De 3 g al día, que puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día,
dividido en 3 aplicaciones.
b) Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día
en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 6 horas sin pasar de 2 g.
En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día, de acuerdo a la
gravedad de la infección.
Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar
profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta
acompañante incluida contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración
intramuscular. En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de
hipersensibilidad a la lidocaína.
CEFTRIAXONA

Solución inyectable I.V.
Presentación
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico

semisintético de amplio espectro de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared
celular.
Es resistente a un gran número de β-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones

terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son
alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.
Tiene una vida media prolongada de hasta 36 horas, destaca su capacidad de difusión tanto en tejidos
blandos como óseos.
La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une

a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la
del plasma.
La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria
mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.
No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la
bilis. Se alcanzan a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de
100 g/mL en bilis de 240 g/ml. No se elimina mediante hemodiálisis en cantidades apreciables.
En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la
eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad

de la infección, estado del paciente y la sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es
la siguiente:
a) Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe
sobrepasar los 4 g.
Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I.M.
b) Recién nacidos y lactantes: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola

inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.
c) Prematuros:
En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.
En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado media a 2 horas antes de la Intervención.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.
II. Funciones renales y hepáticas alternadas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e
insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse
acumulación, la dosis deberá reducirse.
En cualquier caso deberá sobrepasarse los 2 gramos por día.
La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la
sintomatología.
Administración intravenosa: Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua inyectable)
corresponda a esta aplicación.
Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la
vena en forma lenta (2-4 minutos)
Infusión intravenosa:
Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones

(exentas de calcio): Cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5% glucosa al
5 o 10% dextrán al 6% de glucosa. La aplicación debe durar de 5-10 minutos, utilizar únicamente las
soluciones recién preparadas.
Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su
eficacia o tolerabilidad.
CEFTRIAXONA

Solución inyectable I.M.
Presentación
1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo y ampolleta, 1 g, 1/3.5 g/ml
1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo y ampolleta, 500 mg, 500/2 mg/ml
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico
semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared
celular.
Es resistente a un gran número de ß-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones

terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son
alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.
La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une

a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la
del plasma.
La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria
mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.
No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la
bilis. Se alcanzan a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de
100 g/mL en bilis de 240 g/ml.
En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la
eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad

de la infección, estado del paciente y la sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es
la siguiente:
a) Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe
sobrepasar los 4 g.
Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I.M.
b) Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola

inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.
c) Prematuros:
En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado media a 2 horas antes de la intervención.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.
II. Funciones renales y hepáticas alternadas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e
insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse
acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso deberá sobrepasarse los 2 gramos por día.
La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la
sintomatología.
Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar
profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta
acompañante incluida, contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración
intramuscular.
En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de

hipersensibilidad a la lidocaína.
Dosis
• 1 a 2 g IM por bolo IV en 2 a 4 min o por infusión IV en 30 min al día o en dosis divididas iguales cada
12 h; o
• Gonorrea no complicada: 250 mg como una sola dosis IM; o
• Profilaxis – cirugía: 1 g IM o IV 0.5 a 2 h antes de la
cirugía.
CEFUROXIMA
Sustancias
AGUA INYECTABLE, CEFUROXIMA

Solución inyectable
Presentación
1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo sin diluyente, 1,500 mg,
1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo sin diluyente, 750 mg,
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefuroxima sódica tiene una acción bactericida. Inhibe

el septum bacteriano y la síntesis de la pared celular mediante acetilación de las enzimas
transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto evita el entrecruzamiento de las cadenas de
peptidoglicano, el cual es necesario para que la pared celular bacteriana conserve su fuerza y rigidez.
Después de una inyección de 750 mg por vía intramuscular, la cefuroxima sódica alcanza una
concentración pico de aproximadamente 27 mcg/ml a los 45 minutos con cantidades cuantificables hasta
por 8 horas. Cerca del 50% de la cefuroxima se une a las proteínas plasmáticas y la vida media en
plasma es de aproximadamente 70 minutos. Sin embargo, ésta se prolonga en pacientes con
insuficiencia renal y en los recién nacidos.
La cefuroxima se distribuye prácticamente en todo el cuerpo incluyendo el líquido pleural, esputo, líquido
sinovial y humor acuoso.
No obstante alcanza concentraciones terapéuticas en el LCR sólo cuando las meninges están
inflamadas. Se ha demostrado que atraviesa la barrera placentaria y se ha llegado a detectar en la leche
materna. La cefuroxima es excretada prácticamente sin cambios mediante filtración glomerular y
secreción tubular renal, por lo que se alcanza una alta concentración en orina. Así, la mayor parte de una
dosis de cefuroxima se excreta a través de la orina en las siguientes 6 horas. También pequeñas
cantidades son excretadas a través de la bilis. El probenecid compite con la cefuroxima para la excreción
renal por lo que se produce una elevación más alta y prolongada en plasma del antibiótico.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es intramuscular profunda o intravenosa.
Adultos: La dosis habitual es de 750 mg tres veces al día por vía IM o IV pudiendo incrementarse a 1.5 g
por vía IV, tres veces al día. La dosis diaria total no deberá sobrepasar de 6 g; para los casos de
gonorrea la dosis es de 1.5 g como dosis única. En la meningitis bacteriana, la dosis no deberá exceder
de 3 g cada 8 horas.
Profilaxis quirúrgica: Se recomienda una dosis única de 1.5 g por vía intravenosa de 30 a 60 minutos
antes de la cirugía. Cuando el procedimiento quirúrgico se prolonga, se pueden repetir dosis de 750 mg
por vía intramuscular o intravenosa cada 8 horas. En cirugía de corazón abierto, se recomienda 1.5 g
antes de la cirugía y continuar con 1.5 g cada 12 horas vía intravenosa hasta llegar a un total de 6 g.
La vida media sérica de la cefuroxima es de 70 minutos; se excreta en la orina a las 24 horas, casi sin
cambios (85% a 90%) ya que no es metabolizada, aunque la mayor parte se elimina en las primeras 6
horas.
CEFALOTINA

Presentación
PRESENTACIÓN: Caja con frasco ámpula con polvo equivalente a 1.0 g de cefalotina y ampolleta con
diluyente de 5 ml.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de espectro

amplio con acción bactericida, actúa sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; así, la
cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante
aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana.
Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener
la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento
bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo.
Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.
Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y de 1 g, se logran concentraciones plasmáticas pico

de 10 y 20 μg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos.
Con la administración intravenosa de 1 g después de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones
plasmáticas de 30 μg/ml. Cuando se administra cefalotina a través de una infusión intravenosa continua
a razón de 500 mg por hora, se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 μg/ml.
Aproximadamente un 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas. La cefalotina se distribuye a

casi todos los líquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.
La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar el feto y se puede detectar en la leche
materna.
La vida media plasmática varía de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con
insuficiencia renal. Del 20 al 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60
al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6
horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina.
En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/ml, después de una dosis intramuscular de 0.5
g y 1 g respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.
Para la profilaxis preoperatoria pueden usarse de 1 a 2 gramos por infusión intravenosa de 30 a 60

minutos antes de iniciar la cirugía.
Aplicar de 1 a 2 g durante el acto quirúrgico, continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la
cirugía hasta completar 24 horas. Puede ser utilizada la vía de administración intramuscular profunda.
Dosis pediátrica: De 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones.
Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos

antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía, y repetir
la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.
La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa al
5% o en cloruro de sodio al 0.9%.
Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml
de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos.
Vía peritoneal: La cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis peritoneal hasta 6
mg/100 ml. Usando esta técnica, se logra absorber cerca de un 44% de la dosis administrada.
ERTAPENEM
(Invanz)
Presentaciones
Frasco ámpula: 1 g.
Sustancia activa
El ertapenem penetra rápidamente a través de la pared bacteriana e inhibe su síntesis debido a su unión
a las proteínas bacterianas de unión a las penicilinas PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 y 5, sobre todo a las PBP 2 y 3.
Acciones/Indicaciones
• Carbapenem que inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
• Actividad amplia contra los microorganismos aerobios grampositivos, gramnnegativos y algunos
anaerobios.
• No se recomienda su uso para meningitis y otras
infecciones del SNC en niños.
• Véanse Acciones e Indicaciones de los monobactams
y carbapenems.
Dosis
• Infecciones moderadas a graves, infecciones del pie
diabético: 1 g diario IM o por infusión IV en 30 min
por 3 a 14 días.
FARMACOCINETICA
• Insomnio, somnolencia.
• Mareo, cefalea.
Interacciones
• No se recomienda administrar junto con probenecid.
• Puede disminuir el nivel sérico del ácido valproico (valproato de sodio) reduciendo el control de las
convulsiones, por lo tanto debe vigilarse los niveles durante el tratamiento.
• Véase Interacciones de los monobactams y carbapenems.
IMIPENEM
CILASTATINA, IMIPENEM

Presentación
1 Caja , 1 Frasco(s) ámpula , 500/500 mg/mg
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Imipenem es el primero de una nueva clase de antibióticos

betalactámicos, las tienamicinas; y la cilastatina sódica es un inhibidor enzimático específico que bloquea
el metabolismo del imipenem en el riñón y aumenta así considerablemente la concentración de imipenem
intacto en el aparato urinario.
El imipenem, que también recibe el nombre de monohidrato de N-formimidoil-tienamicina, es un derivado

semi-sintético de la tienamicina, el compuesto original producido por la bacteria filamentosa
Streptomyces cattleya.
Las tienamicinas se distinguen por novedosas características estructurales, la más importante de las
cuales es la sustitución del átomo de azufre del anillo central presente en la mayor parte de los
antibióticos betalactámicos por un grupo metileno (-CH2). Esta sustitución aumenta la reactividad del
imipenem con las proteínas de la pared celular de las bacterias y por lo tanto, le confiere un efecto
bactericida más potente. El imipenem es inestable en medio gástrico, por lo que tiene que administrarse
por vía parenteral.
Imipenem y cilastatina son un potente inhibidor de la síntesis de la pared celular de las bacterias, lo cual
le confiere una actividad bactericida contra una amplia variedad de gérmenes patógenos gram positivos y
gram negativos, aerobios y anaerobios. Además, imipenem y cilastatina son resistentes a la degradación
por las betalactamasas de los gram negativos y gram positivos, en particular aquellas mediadas por
plásmidos, por lo que es activo contra un gran porcentaje de microorganismos como Pseudomonas
aeruginosa, Serratia sp y Enterobacter sp, que tienen resistencia natural contra la mayor parte de los
antibióticos betalactámicos.
Después de 20 minutos de una dosis intravenosa de 500 mg, la concentración sérica pico de imipenem
es de 21-58 µg/ml, la vida media plasmática es de una hora. El 20% del fármaco se une a las proteínas
del plasma. Por los riñones se excreta del 70 a 80% de imipenem, aunque no se observan
concentraciones urinarias elevadas, ya que la droga se hidroliza en el túbulo proximal por la enzima
dehidropeptidasa produciendo metabolitos sin actividad antibacteriana.
En pacientes con función renal normal no se ha observado acumulación del imipenem en el plasma o la
orina después de la administración de imipenem y cilastatina cada seis horas. Otra propiedad que
distingue a imipenem del resto de los antibióticos betalactámicos es el efecto post antibiótico que ejerce
tanto sobre bacterias gram positivas (1 a 3 horas) como sobre gram negativas (2 a 3 horas).
Cilastatina. La cilastatina sódica es un inhibidor competitivo específico, de efecto reversible de la

dehidropeptidasa 1, enzima renal que metaboliza e inactiva al imipenem. Carece de actividad
antibacteriana intrínseca, y no afecta la actividad del imipenem, por lo que la administración simultánea
de imipenem y cilastatina hace posible alcanzar concentraciones antibacterianas terapéuticas de
imipenem tanto en la orina como en el plasma.
Tras la administración de imipenem y cilastatina por vía intravenosa en el transcurso de 20 minutos, las
concentraciones plasmáticas máximas de cilastatina fueron de 21 a 55 µg/ml con una dosis de 500 mg.
La vida media plasmática de la cilastatina es de una hora aproximadamente. En el transcurso de las diez
horas siguientes a la administración de imipenem y cilastatina se recuperó en la orina, como cilastatina
no modificada aproximadamente del 70-80% de la dosis administrada, sin encontrarse posteriormente
más cilastatina en la orina.
Se encontró aproximadamente 10% de la dosis de cilastatina en forma de metabolito N-acetilado, que

tiene una actividad inhibidora de la dehidropeptidasa semejante a la del compuesto original. La actividad
de la dehidropeptidasa I en el riñón vuelve a sus valores normales poco después de la eliminación de la
cilastatina de la sangre
Vía de administración: Infusión intravenosa (30 minutos).
Dosificación en adultos:
• Infecciones leves no complicadas causadas por microorganismos susceptibles: 250 mg cada seis horas
(1 g al día).
• Infecciones moderadas o graves causada por microorganismos moderadamente susceptibles: 500 mg
cada seis u ocho horas (1.5 a 2 g al día).
• Infecciones graves con compromiso vital 1,000 mg cada seis u ocho horas (3 a 4 g al día).
Dosificación en niños (de tres meses de edad o mayores): Las dosificaciones recomendadas para niños
y lactantes son las siguientes:
Niños que pesan 40 kg o más: La misma dosificación que en los adultos.

Niños de menos de 40 kg y lactantes: 15 mg/kg cada seis horas. La dosis total diaria no debe ser mayor
de 2 g.
No hay suficientes datos clínicos para recomendar la dosificación para niños menores de tres meses o
con deterioro de la función renal (creatinina sérica < 2 mg/dl).
El contenido del frasco ámpula debe ser suspendido y tansferido a 100 ml de alguno de los siguientes
diluyentes recomendados:
Cloruro de sodio al 0.9%.
Dextrosa al 5% y NaCl al 0.9%.
Dextrosa al 5% y NaCl al 0.45%.
Dextrosa al 5% o 10% en agua.
Dextrosa aI 5% y KCI al 0.15%.
Manitol al 2.5%, 5% o 10%.
PRECAUCIÓN: Este medicamento es químicamente incompatible con lactato y no debe ser reconstituido
con diluyentes que lo contengan.
Recomendaciones para la reconstitución de la solución intravenosa:
1. Se sugiere adicionar aproximadamente 10 ml de la solución apropiada para infusión al frasco ámpula.

2. Agitar bien y transferir la suspensión resultante al contenedor de la solución para infusión.
3. Repetir adicionalmente con 10 ml de la solución para infusión con el fin de asegurar la transferencia
completa del contenido del frasco ámpula al contenedor de la infusión.
4. Agitar la mezcla resultante hasta que la solución sea totalmente transparente.
Hecha la mezcla, el producto se conserva por 4 horas a temperatura ambiente a no más de 25°C o por
24 horas en refrigeración de 2° a 8°C. No se congele.
Recomendaciones para la administración de la solución intravenosa.
El contenido del frasco ámpula reconstituido en un volumen de 100 ml de diluyente, contiene 500 mg de
imipenem y 500 mg de cilastatina. Cada dosis de 500 mg debe ser administrada por vía intravenosa
durante un periodo de tiempo de 20 a 30 minutos. Cuando se preparan dosis de 1,000 mg, estas deben
administrarse durante 40 a 60 minutos. La velocidad de transfusión puede reducirse cuando el paciente
presente náuseas durante la administración.
MEROPENEM

Presentación
1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 500 mg
1 Caja, 10 Frasco(s) ámpula, 500 mg
1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 1 g
1 Caja, 10 Frasco(s) ámpula, 1 g
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Meropenem es el antibiótico representativo de la familia carbapenem con una cinética de eliminación

lineal o primer orden. La introducción del grupo metilo en el sistema de anillos betalactámico y pirrodilina;
le provee mayor estabilidad y evita que sea degradado por la dihidropeptidasa-I (DPH-I).
Mecanismo de acción: Meropenem ejerce su actividad bactericida inhibiendo la síntesis de la pared

celular bacteriana de las bacterias Gram positivas y Gram negativas a través de la unión a las proteínas
de unión a la penicilina (PUP).
Se encuentra reportado que Meropenem puede presentar efecto sinérgico con vancomicina, teicoplanina,
piperaciclina, ampicilina, cefazolina, cefotiam y flomoxef frente a bacterias resistentes a la meticilina y
tener un efecto postantibiótico con una mayor actividad bacteriostática por más tiempo en comparación
con los betalactámicos.
Mecanismo de resistencia: La resistencia bacteriana al meropenem se puede estar relacionado con los
siguientes mecanismos:
1. Disminución de la permeabilidad de la membrana externa de las bacterias Gram negativas (debido a la

producción disminuida de las porinas).
2. Afinidad reducida de las PUP meta.
3. Expresión incrementada de los elementos de la bomba de flujo.
4. Producción de beta-lactamasas que pueden hidrolizar las carbapenemas.
En la Unión Europea se han reportado grupos localizados de infecciones debido a las bacterias
resistentes a las carbapenemas.
No hay una resistencia cruzada basada en metas, entre meropenem y los agentes de la clase de las
quinolonas, los aminoglicósidos, los macrólidos y las tetraciclinas. Sin embargo, las bacterias pueden
exhibir resistencia a más de una clase de agentes antibacterianos cuando el mecanismo involucrado
incluye impermeabilidad y/o bomba (s) de flujo.
Adultos: El rango de dosis es usualmente de 1.5 a 6 g diariamente, dividido en tres dosis.
Dependiendo del tipo y severidad de la infección, la susceptibilidad conocida o esperada del patógeno y
la condición del paciente.
Población pediátrica (≥ 3 meses -12 años):
Se recomiendan de 10 a 40 mg/kg por vía intravenosa cada ocho horas según el tipo y la gravedad de la
infección, la sensibilidad de los patógenos y el estado del paciente.
Población edad avanzada:
No se requiere ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con una función renal normal o con una
depuración de creatinina mayor a 51 mL/min.
Administración: Generalmente meropenem se administra por infusión intravenosa durante
aproximadamente 15 a 30 minutos. Aunque de manera alternativa, se pueden administrar 1 g en bolo
intravenoso durante aproximadamente 5 minutos.
PIPERACILINA, TAZOBACTAM
Presentación
1 Caja , 1 Frasco(s) ámpula , 4/500 g/mg
1 Caja , 1 Frasco(s) ámpula , 500/4 mg/g
Farmacocinética: Piperacilina con Tazobactam es una combinación para ampliar el espectro

antibacteriano contra microorganismos que son en general resistentes, como consecuencia de la
producción de ß-lactamasas.
Después de la administración de dosis únicas o múltiples de PIPTABAC a individuos sanos, la vida

media plasmática de Piperacilina/Tazobactam estaba en un rango de 0.7 a 1.2 horas y no se afectó por
la dosis o por la duración de la infusión. La biodisponibilidad es de 71%.
La farmacocinética de la piperacilina no se afecta por la coadministración de tazobactam, sin embargo la
piperacilina disminuye la tasa de excreción de tazobactam.
Tanto la piperacilina como el tazobactam se ligan aproximadamente en un 30% a las proteínas
plasmáticas. La piperacilina y el tazobactam son ampliamente distribuidos en tejidos y líquidos
corporales, incluyendo mucosa intestinal, vesícula biliar, pulmón, bilis y hueso. El promedio de las
concentraciones tisulares es generalmente de 50 a 100% de aquellas en plasma.
La piperacilina se metaboliza a un metabolito desetil microbiológicamente inactivo. El tazobactam se
metaboliza a un metabolito que carece de actividad farmacológica y antibacteriana.
La vida media de la piperacilina y el tazobactam se incrementan aproximadamente en 25 y 18%
respectivamente, en pacientes con cirrosis hepática, en comparación con individuos sanos.
Farmacodinamia: La piperacilina, es una penicilina semisintética, de amplio espectro activa contra

muchas bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias, ejerce su actividad bactericida mediante la
inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.
El tazobactam, una sulfona ácida triazolimetil penicilánica, es un inhibidor potente de muchas ß-

lactamasas, incluyendo las enzimas mediadas por plasmidios y cromosomales que comúnmente causan
resistencia a las penicilinas y cefalosporinas, incluyendo las cefalosporinas de tercera generación.
El tazobactam tiene una muy pequeña actividad microbiológica intrínseca. La presencia de tazobactam
en la formulación de piperacilina/tazobactam mejora y amplía el espectro antibiótico de la piperacilina al
incluir muchas bacterias productoras de ß-lactamasas normalmente resistentes a ella y a otros
antibióticos ß-lactámicos. De esta forma la Piperacilina/Tazobactam combina las propiedades de un
antibiótico de amplio espectro y un inhibidor de ß-lactamasas.

Dosis
• 2 a 4 g por infusión IV lenta a pasar en 20 a 30 min cada 6 a 8 h.
Piperacilina/Tazobactam deberá administrarse mediante infusión intravenosa en un periodo de tiempo
no menor a 30 minutos.
La dosis total diaria usual de Piperacilina/Tazobactam para adultos es de 3.375 g cada seis horas, lo cual
hace una dosis diaria total de 13.5 g (12.0 g de piperacilina/1.5 g de Tazobactam).
Neumonía nosocomial: El tratamiento inicial presuntivo de pacientes con neumonía nosocomial se

deberá iniciar con Piperacilina/Tazobactam a una dosis de 4.5 g cada 6 horas más un aminoglucósido,
totalizando 18.0 g (16.0 g de piperacilina/2.0 g de tazobactam).
Uso en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal o hemodiálisis, se deberán
ajustar las dosis intravenosas y los intervalos de administración al grado de déficit de la función renal.
En pacientes con insuficiencia renal (Depuración de Creatinina ≤ 40 mL/min), la dosis intravenosa de

Piperacilina/Tazobactam deberá ser ajustada al grado de daño de la función renal.
Duración de la terapia: La duración usual del tratamiento con Piperacilina/Tazobactam es de 7 a 10 días.
Sin embargo, la duración recomendada del tratamiento con Piperacilina/Tazobactam en la neumonía
nosocomial es de 7 a 14 días.
En cualquier condición la duración del tratamiento deberá ser guiada por la severidad de la infección y la
evolución clínica y bacteriológica del paciente.
Sustancias
AMIKACINA

Presentación
1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 2 ml, 100/2 mg/ml
1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 2 ml, 500/2 mg/ml
1 Caja, 1 Ampolleta(s) de vidrio, 2 ml, 100/2 mg/ml
1 Caja, 1 Ampolleta de plástico, 2 ml, 100/2 mg/ml
1 Caja, 1 Ampolleta de plástico, 4 ml, 1/4 g/ml
1 Caja, 1 Jeringa(s) prellenada(s), 4 ml, 1/4 g/ml
1 Caja, 1 Ampolleta(s) de vidrio, 4 ml, 1/4 g/ml
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La amikacina es un aminoglucósido con acción bactericida

que se une en forma irreversible a uno o más receptores específicos de la subunidad 30 S de los
ribosomas bacterianos, además de interferir en el complejo de inicio del RNA mensajero en la subunidad
30 S.
La amikacina, después de ser aplicada por vía intramuscular, es absorbida rápida y completamente
logrando una distribución importante en el líquido extracelular incluyendo suero, abscesos, los líquidos
ascíticos, pleural, pericárdico, sinovial y linfático. También se logran concentraciones elevadas en orina,
pulmón, hígado y riñón. Alcanza niveles más elevados en el líquido cefalorraquídeo de los recién nacidos
que en el de los adultos.
Las concentraciones más bajas son observadas en músculo, grasa y hueso.

Cuando es administrada una dosis de amikacina de 7.5 mg/kg de peso se logra una concentración sérica
pico de 21 mcg por ml después de transcurrida una hora.
Con la administración por venoclisis durante 30 minutos se logra el pico sérico de 38 mcg/ml al final de la
administración.
La eliminación de la amikacina se produce principalmente a través de la orina sin cambios, y una

pequeña parte se realiza a través de la bilis.
La amikacina desarrolla un efecto sinérgico al ser administrada en forma concomitante con antibióticos
betalactámicos ante bacterias gram negativas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La amikacina puede ser administrada por vía intramuscular o
infusión intravenosa.
Se deberá vigilar, siempre que sea posible, los niveles séricos de la amikacina.
Vía Intramuscular:
Paciente con función renal normal: 15 mg/kg/día divididos en 2 dosis iguales, durante 7 a 10 días.
La dosis máxima total durante todo el tratamiento no deberá sobrepasar de 15 g.
Paciente con alteración de la función renal: La dosis inicial puede ser de 7.5 mg/kg, la dosis subsiguiente
puede administrarse a intervalos más prolongados o administrar una dosis menor en horarios fijos.
Para poder determinar el intervalo en horas en el cual se deberá administrar la dosis de 7.5 mg/kg, se
multiplica la concentración de creatinina sérica por 9 y el resultado dará el intervalo de horas a observar
entre cada aplicación.
Vía Intravenosa: Cuando se selecciona esta vía de administración se sigue la misma dosis recomendada
por vía I.M., es decir 7.5 mg/kg cada 12 horas.
La solución para infusión intravenosa deberá contener la siguiente proporción de amikacina:

Amikacina: 100, 250 y 500 mg.
Solución: 40, 100 y 200 ml.
La solución podrá ser cloruro de sodio al 0.9% o glucosa al 5%; esta solución se deberá administrar en
un periodo de 30 a 60 minutos.
ustancias
GENTAMICINA

Presentación
1 Caja, 5 Ampolleta(s), 2 ml, 20 Miligramos
1 Caja, 1 Jeringas de vidrio prellenadas, 2 ml, 160 Miligramos
1 Caja, 5 Jeringas de vidrio prellenadas, 2 ml, 160 Miligramos
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: La gentamicina y otros aminoglucósidos presentan una absorción deficiente en el tubo

digestivo, pero se absorben rápidamente, tras una inyección intramuscular. Se ha obtenido un promedio
de concentración plasmática máxima de aproximadamente 4 μg/ml en pacientes con función renal
normal, entre 30 y 60 min. Después de la administración intramuscular de una dosis de Gentamicina
equivalente a 1 mg/kg, la cual es similar a las concentraciones obtenidas con una infusión intravenosa.
Pueden existir variaciones individuales importantes. Se requieren varias dosis antes de obtener un
equilibrio en las concentraciones plasmáticas y esto puede representar la saturación de los lugares de
unión en los tejidos corporales como el riñón. La unión de la Gentamicina a las proteínas plasmáticas es
generalmente baja.
Se ha descrito absorción sistémica de Gentamicina y otros aminoglucósidos tras la aplicación tópica en

la piel lesionada o quemada, después de la instilación y la irrigación de heridas y cavidades corporales
(excepto la vejiga urinaria) y articulaciones.
La farmacocinética de los aminoglucósidos se ve afectada por muchos factores, que pueden hacerse
significativos por la pequeña diferencia relativa entre la concentración terapéutica y la tóxica, lo que
refuerza la necesidad de control. La absorción desde puntos de inyección intramuscular puede verse
disminuida en pacientes gravemente enfermos, especialmente en procesos en los que se reduce la
perfusión como el shock. La concentración plasmática también puede reducirse en pacientes con
enfermedades que aumentan el volumen de los líquidos intracelulares o incrementan el aclaramiento
renal, como ascitis, cirrosis, insuficiencia cardiaca, malnutrición, lesión en la médula espinal,
quemaduras, fibrosis quística y, posiblemente, leucemia.
Distribución: Después de una administración parenteral, la Gentamicina y otros aminoglucósidos se

difunden principalmente en el líquido intracelular. Sin embargo, se produce una pequeña difusión al LCR
e incluso cuando las meninges están inflamadas no se alcanzan concentraciones eficaces; la difusión en
los ojos también es baja. Los aminoglucósidos difunden fácilmente a la perilinfa del oído interno.
Atraviesan la barrera placentaria, pero sólo se detectan cantidades pequeñas en la leche materna.
Eliminación y metabolismo: La semivida de eliminación plasmática de la Gentamicina es de 2 a 3 h,

aunque puede ser considerablemente más larga en recién nacidos y pacientes con disfunción renal. La
Gentamicina y otros aminoglucósidos al parecer no se metabolizan, y se excretan por la orina, por
filtración glomerular, prácticamente sin modificar. En estado estacionario, al menos un 70% de la dosis
se excreta por la orina en 24 h y se puede alcanzar una concentración urinaria superior a 100 g/ml. Sin
embargo, parece que la Gentamicina y otros aminoglucósidos se acumulan, hasta cierto punto, en los
tejidos del organismo, principalmente en el riñón, aunque en grado variable para los diferentes
aminoglucósidos. La liberación de estas localizaciones es lenta y se pueden detectar pequeñas
cantidades de aminoglucósidos en la orina hasta 20 días después de haberse interrumpido la
administración. En la bilis aparecen pequeñas cantidades de gentamicina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de la gentamicina puede ser IV o IM,

procurando emplear la vía IV únicamente en los casos más graves. Las dosis administradas son las
mismas para ambas vías. La vía intravenosa puede ser por infusión en un periodo de hasta 2 horas.
La dosis para el adulto con función renal normal es de: 3.5-5 mg/kg/día en 3 dosis. Las dosis pueden
aumentarse o disminuirse de acuerdo a la severidad del padecimiento y de acuerdo a la función renal, la
cual deberá determinarse antes de iniciar el tratamiento.
Pacientes con insuficiencia renal: Se deberá modificar la forma de administración de la Gentamicina. Una
forma de realizar estos ajustes es la de aumentar el intervalo entre las dosis usuales. Puesto que la
creatinina sérica se correlaciona directamente con la vida media en plasma de la Gentamicina, este
examen de laboratorio puede ser un buen auxiliar para ajustar el intervalo entre la dosis. Prematuros: 2.5
mg/kg/día administrar cada 18 horas. Neonatos: 2.5 mg/kg/día, administrar cada 8 horas. Niños: De 2 a
2.5 mg, administrar cada 8 horas.
Se recomienda que el tratamiento sea de 7 a 10 días.
VANCOMICINA
La vancomicina es un glucopéptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural por Nocardia
orientalis

Presentación
1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula con liofilizado, 500 mg
Farmacocinética: Vancomicina se administra por vía I.V. para el tratamiento de infecciones sistémicas.
En pacientes con función renal normal, la administración I.V. de dosis múltiples de 1 g de vancomicina
(15 mg/kg) en el transcurso de 60 minutos, produce concentraciones plasmáticas medias de
aproximadamente 63 mg/L inmediatamente después de completar la infusión, de 23 mg/L dos horas
después y de 8 mg/L a las once horas.
La infusión de dosis múltiples de 500 mg durante 30 minutos, produce concentraciones plasmáticas

medias de aproximadamente 49 mg/L al completar la infusión, de 19 mg/L a las dos horas y de 10 mg/L a
las seis horas. Las concentraciones plasmáticas durante dosis múltiples son similares a las logradas
después de una dosis única. El promedio de vida media de eliminación de vancomicina del plasma
sanguíneo es de 4 a 6 horas en los pacientes con función renal normal. En las primeras 24 horas,
aproximadamente 75% de la dosis administrada de vancomicina se excreta en la orina por filtración
glomerular.
La depuración plasmática media es de unos 0.058/L/kg/h y la depuración renal media es de unos

0.048/L/kg/h. La depuración renal de vancomicina es bastante constante y representa de 70-80% de la
eliminación de vancomicina.
El volumen de distribución varía de 0.3 a 0.43 L/kg.
Farmacodinamia: Vancomicina es un antibiótico glucopéptido tricíclico, derivado del Amycolatopsis

orientalis. La acción bactericida de la vancomicina se debe principalmente a la inhibición de la biosíntesis
de la pared celular. Además, la vancomicina puede alterar la permeabilidad de la membrana celular
bacteriana y la síntesis de ARN. No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de
antibióticos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cuando se administra Vancomicina se recomiendan
concentraciones no mayores de 5 mg/ml y velocidad de infusión que no exceda los 10 mg/min. En
pacientes seleccionados que requieran restricción de líquidos, se puede usar una concentración de hasta
10 mg/ml y una velocidad de infusión no mayor a 10 mg/min, pero dichas concentraciones pueden
aumentar el riesgo de efectos relacionados con la infusión.
Adultos: La dosis I.V. diaria habitual en pacientes con función renal normal es de 2 g, divididos en dosis
de 500 mg cada 6 horas o 1 g cada 12 horas. Cada dosis debe administrarse a una velocidad de infusión
no mayor a 10 mg/min, o en el transcurso de 60 minutos, lo que resulte mayor. Otros factores
relacionados con el paciente, como la edad u obesidad, pueden requerir la modificación de la dosis
habitual diaria.
Niños: La dosis diaria habitual es de 10 mg/kg, por dosis, administrada cada 6 horas. Cada dosis debe
administrarse por lo menos en el transcurso de 60 minutos.
Lactantes y neonatos: Los neonatos tienen un mayor volumen de distribución y un desarrollo de la

función renal incompleto, por lo que las dosis recomendadas difieren de las de niños y adultos. Una
sugerencia es una dosis inicial de 15 mg/kg, seguida por 10 mg/kg, cada 12 horas en la primera semana
de vida y cada 8 horas de ahí en adelante hasta el mes de edad. Cada dosis debe administrarse en el
transcurso de 60 minutos.
CIPROFLOXACINO

Tabletas
Presentación
1 Caja, 10 Tabletas, 500 Miligramos
Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino
monohidratado equivalente a 250 mg, 500 mg
de Ciprofloxacino
Excipiente c.b.p. 1 tableta
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con acción

bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, una enzima bacteriana
esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son antimicrobianos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de
gérmenes grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra muchas enterobacterias, incluyendo
especies de Citrobacter, Enterobacter cloacae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus,
Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies de Vibrio y Yersinia enterocolitica. Las
fluoroquinolonas tienen buena actividad in vitro contra múltiples bacilos gramnegativos, cepas de
Neisseria gonorrhoeae resistentes a penicilinas, cepas de Haemophilus influenzae productoras de
betalactamasas y especies de Pseudomonas aeruginosa.
El ciprofloxacino ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies, incluyendo P. aeruginosa.
También han demostrado buena actividad in vitro contra Staphylococcus aureus incluyendo cepas de S.
aureus meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus. Algunos Streptococcus incluyendo S.
pneumoniae y S. pyogenes son moderadamente sensibles a las quinolonas, pero se han reportado fallas
terapéuticas en pacientes con neumonía neumocócica bajo tratamiento con ciprofloxacino.
El ciprofloxacino además muestra buena actividad in vitro contra especies de Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium tuberculosis y otras micobacterias atípicas. Después de la
administración por vía oral, el ciprofloxacino se absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es
alrededor del 70%, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 2.5 mcg en 1 a 2 horas
después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede retardar, pero no afectar
sustancialmente la totalidad de la absorción del ciprofloxacino.
El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de líquidos y tejidos corporales, alcanzando

altas concentraciones en hígado y vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y prostático, orina,
esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa y tejido musculoesquelético. El ciprofloxacino penetra hacia el líquido
cefalorraquídeo, pero sus concentraciones sólo alcanzan el 10% de las concentraciones plasmáticas,
atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmática es de 3.5 a
4.5 horas aproximadamente, la cual puede prolongarse en pacientes con daño renal severo y en
personas de edad avanzada. Del 20 al 40% del medicamento se liga a proteínas plasmáticas.
La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente a través de la orina mediante filtración

glomerular y por excreción renal, pero una tercera parte lo hace por vías extrarrenales a través de
metabolismo hepático, excreción biliar y posiblemente por secreción transluminal hacia la mucosa
intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos activos, el oxociprofloxacino y el
sulfociprofloxacino son los principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces,
respectivamente. Sólo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal
y/o hemodiálisis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de ciprofloxacino es por vía oral y se

recomienda tomarla con 250 ml de agua.
Dosis para adultos: Infecciones osteoarticulares, neumonías, infección de piel y tejidos blandos: 500 a
750 mg cada 12 horas vía oral por 7 a 14 días. En infecciones complicadas o severas puede ser
necesario prolongar el tratamiento. La osteomielitis puede requerir de 4 a 6 semanas de tratamiento o
más. Diarrea bacteriana, 500 mg cada 12 horas por vía oral de 5 a 7 días. Gonorrea endocervical y
uretral, 250 mg por vía oral como dosis única.
Infecciones del tracto urinario: 250 a 500 mg cada 12 horas por vía oral por 7 a 14 días. En infecciones
complicadas o severas puede ser necesario prolongar el tratamiento.
Dosis para niños: No se recomienda el uso de ciprofloxacino en menores de 18 años por los riesgos
potenciales de causar artropatía. Sin embargo, se han utilizado en niños dosis de 10 a 20 mg por kg de
peso cada 12 horas, cuando se han agotado otras posibilidades terapéuticas.
NITROFURANTOÍNA

Cápsulas
Presentación
1 Caja , 40 Cápsulas , 100 Miligramos
Cada CÁPSULA contiene:

Nitrofurantoína 100 mg
Excipiente, c.b.p.1 cápsula
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: FURITEX® Cápsulas es rápida y completamente

absorbida a través del tracto gastrointestinal.
La tasa de absorción es dependiente del tamaño de los cristales. La forma macrocristalina es absorbida y
eliminada más lentamente, así también, produce concentraciones séricas menores en comparación con
la forma de microcristales. Tras su absorción, las concentraciones en la sangre y en los tejidos
periféricos son bajas, debido a su rápida eliminación, no dando lugar a concentraciones antibacterianas.
Es la rápida absorción y excreción por los riñones lo que le confiere su gran valor terapéutico como
bactericida. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede aumentar la biodisponibilidad
de la nitrofurantoína en 40% y prolongar la duración de concentraciones terapéuticas urinarias. La
nitrofurantoína cruza la barrera placentaria y hematoencefálica, detectándose trazas en la leche materna.
El grado de unión a las proteínas plasmáticas puede variar desde 90-95%. Su vida media es de 20
minutos. Tras un régimen de 100 mg cuatro veces al día durante 7 días, el promedio urinario de
recuperación en 0-24 horas en el día 1 y día 7 fue de 37.9 y 35.0%.
FURITEX® Cápsulas se metaboliza en el hígado y en la mayoría de los tejidos corporales, en tanto que
en promedio 36% de la dosis es eliminada rápidamente por la orina sin haber sufrido modificaciones. En
pacientes con función renal normal, tras una dosis de 10 mg, se obtienen concentraciones de 50 a 250
µg/ml en 30 minutos, manteniéndose por aproximadamente 4 a 5 horas. Como la nitrofurantoína es un
ácido débil, la mayoría del fármaco es reabsorbido de los túbulos renales si la orina es ácida. Si la orina
es alcalina, una pequeña porción del fármaco es reabsorbido y el resto es excretado por la orina. Como
es altamente soluble en orina, le confiere un color café.
Se estima un volumen de distribución de 0.7 litros por kilogramo de peso en los compartimentos
extracelular e intracelular. Generalmente, no existen grandes concentraciones del fármaco en tejidos
porque el fármaco es susceptible a degradación enzimática y es rápidamente excretado.
FURITEX® Cápsulas es un bactericida in vitro para la mayoría de los gérmenes patógenos

grampositivos y gramnegativos de las vías urinarias.
Microbiología: A dosis terapéuticas la nitrofurantoína en la orina tiene poder bactericida. El mecanismo

de acción es diferente a todos los antimicrobianos existentes. La nitrofurantoína es reducida por las
flavoproteínas bacterianas a componentes altamente reactivos, los cuales inactivan o alteran a las
proteínas ribosomales y a otras macromoléculas bacterianas.
Como resultado de inactivar estos elementos, los procesos bioquímicos vitales de la síntesis de
proteínas bacterianas, el metabolismo aeróbico, la síntesis de DNA y RNA y la síntesis de la pared
bacteriana son inhibidos. Este mecanismo de acción puede explicar la falta de resistencia bacteriana a la
nitrofurantoína, así como las múltiples mutaciones de las macromoléculas que son letales para la
bacteria.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FURITEX® Cápsulas se debe administrar junto con los alimentos para mejorar su absorción, y en ciertos
pacientes incrementar su tolerancia.
Adultos: 50 a 100 mg 4 veces al día, la dosis mínima se recomienda en aquellos pacientes con
infecciones de vías urinarias no complicadas.
Niños mayores de 12 años o con un peso mayor a 40 kg: 50 mg 4 veces al día.
Niños mayores de 12 años con un peso menor a 40 kg: 5 a 7 mg/kg de peso en 24 horas, dividido en 4
tomas.
FURITEX® Cápsulas está contraindicada en niños menores de 12 años por la presentación farmacéutica
en cápsulas de 50 y 100 mg; en estos casos, se recomienda la presentación farmacéutica en suspensión
para niños mayores de 1 mes.
CLORANFENICOL

Solución oftálmica
Presentación
1 Caja, 1 Frasco gotero, 10 ml,
1 Caja, 1 Frasco gotero, 6 ml
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml contiene: Cloranfenicol levógiro 5 mg Vehículo c.b.p 1 ml

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro
originalmente aislado del Streptomyces venezuelae. Tiene efecto principalmente bacteriostático debido a
que inhibe los mecanismos de síntesis bacteriana al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del
ribosoma 70S, con lo que previene la unión exitosa del ARN de transferencia completo al ribosoma y, en
consecuencia, causa disrupción en la formación de la unión peptídica y la síntesis de proteínas
bacterianas.
La mayor cantidad de cloranfenicol administrado se elimina a través de las lágrimas que por
escurrimiento pasan a la vía digestiva en pequeñas cantidades. El cloranfenicol es sometido a
metabolismo hepático primario con 93% de excreción renal de metabolitos en 24 horas en humanos. El
principal metabolito implicado en la acción toxicológica es el cloranfenicol-nitroso, pero el dehidro-
cloranfenicol, y en menor extensión, el dehidro-cloranfenicol base, producidos ambos por enterobacterias
del colon, también tienen acciones citotóxicas y genotóxicas probadas in vitro, mientras que el
cloranfenicol en sí mismo y otros intermediarios tienen mucho menor acción tóxica. Se ha demostrado
que la flora gastrointestinal produce metabolitos del cloranfenicol que pueden precipitar aplasia de la
médula ósea. Se ha observado que el cloranfenicol alcanza cantidades considerables en el humor
acuoso después de su aplicación tópica, en virtud de que tiene alta solubilidad diferencial, lo cual le
confiere alta penetración intraocular.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oftálmica.

Se sugiere aplicar en el fondo del saco conjuntival inferior del o los ojos afectados. La dosis
recomendada para infecciones agudas es de 2 gotas cada 30 minutos, o cada hora, al inicio del
tratamiento.
En las infecciones moderadas: 1 a 2 gotas cada 4 horas o más frecuentemente, según se considere
necesario por los siguientes 7 a 10 días. Resulta conveniente asearse las manos antes de cada
instilación y evitar el contacto de la punta del frasco gotero con cualquier superficie para mantener libre
de contaminación la solución.

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Penicilinas

Farmacocinética : Acciones • Inhiben selectivamente la formación de una pared celular rígida

La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se trata de una amino penicilina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La amoxicilina desarrolla un efecto bactericida debido a

VIAS DE ADMIISTRACION Oral. Intravenosa. Intramuscular Profunda

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución inyectable I.M. IV

1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo y diluyente, 1 g, 1/2 g/ml

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefotaxima es un antibiótico cefalosporínico

La administración I.M. logra estos niveles aproximadamente 30 minutos después.

La dosificación usual es la siguiente:

I. Función renal normal:

Forma Farmacéutica y Formulación

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico

Es resistente a un gran número de β-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad

I. Función renal normal:

b) Recién nacidos y lactantes: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola

En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado media a 2 horas antes de la Intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

En cualquier caso deberá sobrepasarse los 2 gramos por día.

Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones

Forma Farmacéutica y Formulación

Es resistente a un gran número de ß-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad

I. Función renal normal:

b) Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola

En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de

Forma Farmacéutica y Formulación

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefuroxima sódica tiene una acción bactericida. Inhibe

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es intramuscular profunda o intravenosa.

Forma Farmacéutica y Formulación

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de espectro

Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y de 1 g, se logran concentraciones plasmáticas pico

Aproximadamente un 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas. La cefalotina se distribuye a

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Para la profilaxis preoperatoria pueden usarse de 1 a 2 gramos por infusión intravenosa de 30 a 60

Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos

Forma Farmacéutica y Formulación

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Imipenem es el primero de una nueva clase de antibióticos

El imipenem, que también recibe el nombre de monohidrato de N-formimidoil-tienamicina, es un derivado

Cilastatina. La cilastatina sódica es un inhibidor competitivo específico, de efecto reversible de la

Se encontró aproximadamente 10% de la dosis de cilastatina en forma de metabolito N-acetilado, que

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Infusión intravenosa (30 minutos).

Niños que pesan 40 kg o más: La misma dosificación que en los adultos.

Cloruro de sodio al 0.9%.

Dextrosa al 5% y NaCl al 0.9%.

Dextrosa al 5% y NaCl al 0.45%.

Dextrosa al 5% o 10% en agua.

Dextrosa aI 5% y KCI al 0.15%.

Manitol al 2.5%, 5% o 10%.

Recomendaciones para la reconstitución de la solución intravenosa:

1. Se sugiere adicionar aproximadamente 10 ml de la solución apropiada para infusión al frasco ámpula.