INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR

TECNOLÓGICO PRIVADO DEL ALTIPLANO-PUNO

Cloranfenicol y lincosamidas

PROGRAMA DE ESTUDIOS: TÉCNICO EN

FARMACIA
UNIDAD DIDÁCTICA: APLICACIÓN DE BASES
FARMACOLOGICAS DE LOS MEDICAMENTOS II
DOCENTE: GLORIA VEGA VALENZUELA
SEMESTRE: IV

PRESENTADO POR: MARELYN MILA CANQUE MAMANI

CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCION

El cloranfenicol es generalmente bacteriostático, pero puede ser bactericida a altas

concentraciones o frente a organismos muy susceptibles tales como H.
influenzae y S. pneumoniae. La actividad antibiótica parece resultar de la inhibición
de la síntesis de proteínas de las células bacterianas. El cloranfenicol se une a la
subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la formación de enlaces
peptídicos. El cloranfenicol también inhibe la síntesis de proteína mitocondrial en
las células bacterianas y de mamíferos a través de sus efectos sobre el ribosoma
70 S. La síntesis de proteínas de las células que proliferan rápidamente puede
verse afectada, especialmente los eritrocitos de mamíferos, lo que explica el
mecanismo de la depresión reversible de la médula ósea. El cloranfenicol es un
verdadero antibiótico de amplio espectro. Es activo frente a una amplia gama de
bacterias gram-positivas y gram-negativas, muchas bacterias anaeróbicas, la
Clamidia, y Rickettsia. Es inactivo contra los hongos.
FORMA FARMACÉUTICA ,
CONCENTRACION

Ungüento
CAPSULA DE oftálmico
250mg y 500mg concentració
n de 1%

Suspensión
de 125 o
250 mg por CATEGO
cada 5ml
Solución ótica
(colirio):
RÍA FDA:
presentación para
instilación en el
C
oído con o.5% de
fármaco.
 INDICACIONES

Está indicado en el tratamiento de fiebre

tifoidea y paratifoidea, tos ferina, brucelosis,
rickettsiosis, infecciones broncopul­monares,
infecciones quirúrgicas, tracoma y en algunas
infecciones del Ojo.
 En general se realizará una aplicación de 1
DOSIS Se recomienda cm de pomada aproximadamente en el
12.5 mg por kg de ojo(s) afectado(s) cada 3 horas, o más
peso corporal frecuentemente durante las primeras 48
cada 6 horas por horas, pudiéndose aumentar posteriormente
ADULTOS vía intravenosa. el intervalo entre las aplicaciones, siempre
Hasta un máximo según criterio médico. En infecciones graves
de 4 g por día. la aplicación oftálmica deberá ser
completada con la administración sistémica
de un antibiótico adecuado.

Lactantes de 2 semanas o
más: 12.5 mg por kg de peso En recién nacidos puede ser
Prematuros y
cada 6 horas o 25 mg por kg de necesario un ajuste de dosis
nacidos a término
peso cada 6 horas. Vía debido a una eliminación
NIÑOS de hasta 2
intravenosa. sistémica reducida a causa de un
semanas: 6.25 mg
La vía intramuscular también metabolismo inmaduro y al riesgo
por kg de peso cada
puede ser utilizada, sin de efectos adversos relacionados
6 horas por vía
embargo, se recomienda que con la dosis. La duración máxima
intravenosa.
en los recién nacidos se del tratamiento es de 10 - 14 días.
administre únicamente por vía
intravenosa
FARMACOCINETICA

DISTRIBUCIÓN:
ABSORCIÓN: El Cloranfenicol difunde rápidamente
El cloranfenicol se absorbe pero su distribución no es uniforme.
rápidamente del tracto Las mayores concentraciones se
gastrointestinal y su encuentren en el hígado y el riñón y
biodisponibilidad es de 75 a 90 las menores concentraciones en el
%. En adultos a la dosis de 1 g cerebro y líquido cefalorraquídeo
cada 6 horas por 8 días la (LCR). Sin embargo, el cloranfenicol
concentración sérica máxima fue llega al LCR aún en ausencia de
11,2 mcg/mL, 1 hora después de inflamación meníngea, apareciendo en
la primera dosis y 18,4 mcg/mL concentraciones de 45 a 99 % de las
después de la quinta dosis de 1 encontradas en la sangre. Niveles
g. Los niveles séricos más bajos cuantificables también se detectan en
fluctúan entre 8 y 14 mcg/mL en los líquidos pleurales y ascítico, saliva,
un período de 48 horas leche y en los humores acuoso y
vítreo.
 EXCRECIÓN
La excreción urinaria de Cloranfenicol
varía de 68 a 99,6 % en un período
de tres días. De 8 al 12 % del
antibiótico excretado es en forma de
METABOLISMO Cloranfenicol libre, el resto es en
Tiene lugar en el hígado forma de metabolitos
donde se conjuga con el microbiológicamente inactivos,
ácido glucurónico. principalmente los conjugados con el
ácido glucurónico. Como el
glucuronato es excretado
rápidamente, , casi todo el
Cloranfenicol detectable en sangre es
en forma libre, microbiológicamente
activa.
 PRECAUCIONES
El cloranfenicol atraviesa la placenta rápidamente y se debe utilizar durante el embarazo con
extremo cuidado. No debe utilizarse a corto plazo o durante el parto debido a la posibilidad de
supresión de la médula ósea ocasionando el síndrome del bebé gris Igualmente el cloranfenicol se
debe administrar a los bebés con precaución: los prematuros o recién nacidos tienen sistemas
hepáticos que son incapaces de hacer frente a la conjugación y excreción del fármaco,
desarrollándose el síndrome de "bebé-gris" que se caracteriza por la incapacidad de alimentarse,
distensión abdominal, con o sin vómitos, cianosis pálida progresiva, y el colapso vasomotor,
acompañados por una respiración irregular. El síndrome puede causar la muerte en pocas
horas. Los bebés y niños de hasta 2 años de edad se han visto afectados por este síndrome,
aunque la mayoría de los casos son consecuencia de la instauración del tratamiento en las primeras
48 horas de vida. El fármaco debe suspenderse ante los primeros síntomas de este síndrome,
pudiéndose invertir el proceso y dar lugar a la recuperación.
No se ha establecido el uso seguro y eficaz de las preparaciones oftálmicas de cloranfenicol en los
recién nacidos.
El cloranfenicol no debe administrarse a madres lactantes, ya que se excreta en la leche materna y
puede inducir supresión de la médula ósea en los bebés lactantes
El cloranfenicol se debe administrar con precaución en pacientes
con enfermedad hepática, insuficiencia renal, o para aquellos
con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).
El cloranfenicol se debe utilizar con precaución en pacientes con
depresión de la médula ósea. El cloranfenicol puede causar la
supresión de la médula ósea y una anemia aplásica
idiosincrásica dependiendo de la dosis. Debe se considerado el
balance riesgo-beneficio de usar cloranfenicol en pacientes que
han recibido quimioterapia citotóxica o radioterapia.
Las inyecciones intramusculares no deben ser administrados a
pacientes con recuentos de plaquetas <50.000 / mm3 Las
inyecciones intramusculares pueden causar sangrado,
moretones o hematomas debido a la trombocitopenia secundaria
a supresión de la médula ósea inducida por cloranfenicol.
 CONTRAINDICACIONES

El cloranfenicol no se debe utilizar

sistémicamente para infecciones de menor
importancia debido a la posibilidad de toxicidad.
La administración de cloranfenicol debe
producirse en un entorno donde se puedan
determinar los niveles en suero.
El cloranfenicol no debe administrarse a
 Hipersensibilidad al cloranfenicol o
pacientes que han mostrado reacciones tóxicas
cualquier componente de la preparación.
al antibiótico.
 Porfiria.
 Tratamiento de infecciones bacterianas
banales o infecciones víricas. Profilaxis
bacteriana.
 En uso tópico: hipersensibilidad, recién
nacidos, antecedentes de insuficiencia
medular.
 REACCIONES ADVERSAS
Discrasias sanguíneas: Se han llegado a reportar casos de reacciones sanguíneas graves que han
llegado a ser fatales (anemia aplásica o hipoplásica, trombocitopenia, granulocitopenia y
pancitopenia). Generalmente, al interrumpir el tratamiento se revierte la reacción, sin ­embargo puede
presentarse en forma irreversible.
Esta reacción parece no guardar relación con la dosis empleada sino con la sensibilidad del paciente.
Asimismo, se han reportado pacientes con hemoglobinuria paroxística noc­turna.
Reacciones gastrointestinales: En una baja proporción de casos pueden presentarse náuseas,
vómito, glositis, estomatitis y diarrea.
Reacciones neurotóxicas: Se han reportado casos de cefalea, depresión emocional leve, confusión
mental, delirio, neuritis óptica y periférica. En estos casos se deberá suspender de inmediato el
tratamiento.
Hipersensibilidad: En estos casos el paciente podrá presentar fiebre, erupciones maculares y
vesiculares, angioedema, urticaria y anafilaxis. Cuando se ha tratado la fiebre tifoidea se han llegado a
presentar reacciones de Herxheimer.
“Síndrome del niño gris”: En el prematuro y en el recién nacido se han presentado intoxicaciones
que se manifiestan en forma de signos y síntomas denominadas en conjunto como “síndrome del niño
gris”.
INTERACCIONES
Los barbitúricos, la rifampicina y la primidona, tolbutamida,
clorprpamida, dicumarol y ciclosfosfamida aceleran el metabolismo del
cloranfenicol. El uso junto a anticoagulantes cumarínicos (warfarina) o
junto a sulfonilureas incrementa el efecto de estos. Con clozapina se
incrementa el riesgo de agranulocitosis. El cloranfenicol incrementa las
concentraciones de ciclosporina, difenilhidantoína y tacrolimo, reduce
la respuesta a la cianocobalamina. Los niveles séricos de cloranfenicol
pueden elevarse durante la administración concomitante con
paracetamol, por lo que puede ser necesaria una disminución de la
dosis. La administración concomitante de cloranfenicol con sales de
hierro y vitamina B12 puede disminuir la respuesta hematológica de
estos preparados. Penicilina y cloranfenicol administrados
conjuntamente puede disminuir el efecto de la penicilina y aumentar la
vida media del cloranfenicol. La rifampicina administrada
concomitantemente puede reducir los niveles séricos del cloranfenicol
presumiblemente por inducción de las enzimas hepáticas.
ALMACENAMIENTO Y ESTABILIDAD
ADVERTENCIA
Mantener lejos del alcance de los niños,
Pueden aparecer reacciones de
mantener en su envase original, protegido
hipersensibilidad, como
del calor luz y humedad a temperaturas
exantemas, fiebre y angioedema,
inferiores a los 30°C. No usar este producto
especialmente después de la
después de la fecha de vencimiento indicada
aplicación tópica. Discontinuar la
en el envase.
terapia en caso de aparición de
reacciones de hipersensibilidad.
Evitar el uso prolongado o
tratamientos intermitentes
frecuentes con este medicamento.

 El uso prolongado o
indiscriminado puede ocasionar
la aparición de gérmenes
resistentes
LINCOSAMIDAS
Clindamicina
Mecanismo de acción
la clindamicina se une a las subunidades 50S de los
ribosomas bacterianos, inhibiendo la síntesis de
proteínas. Dependiendo de su concentración en el
lugar de su actuación y de la susceptibilidad del
microorganismo, la clindamicina es bacteriostática o
bactericida. La clindamicina es activa frente a una
amplia variedad de germenes,.
Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la
subunidad 50S ribosomal y evita formación de
uniones peptídicas.
FORMA
FARMACÉUTICA,
CONCENTRACION
Capsula Ampolla
150mg 300mg/
2ml

Ampolla
Capsula
300mg
600mg/ Categoría FDA:
4ml
C
 INDICACIONES
Está indicada para el tratamiento de: acné vulgar; profilaxis
para intervenciones dentales y perio­dontitis; infecciones por
anaerobios como estrepto­cocos y babesia; profilaxis de
endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina;
vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol;
infecciones por Bacteroides y Chlamydia; diverticulosis y
endometritis, asociada a un aminoglucósido; infecciones
intraabdomi­nales como apen­dicitis y enfermedad pélvica infla­
mato­ria; infecciones intra­oculares;
microsporidiosis, Leptotrichia y malaria; profilaxis y tratamiento
de neumonías asociada a primaquina Pneumo­cystis carinii;
infecciones por grampositivos como Sta­phy­lococcus aureus, S.
epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. del grupo B, etc.;
profilaxis en cirugía de cabeza, cuello y abdominal con riesgo
de contaminación; toxoplasmosis.
 Vía intravenosa o intramuscular:
Recién nacidos: 15 a 20
DOSIS mg/kg/día, fraccionada en 3 o 4
dosis.
En niños prematuros de poco peso
pueden ser suficientes dosis más
bajas (10-15 mg/kg/día). Lactantes
y niños mayores: 20 a 40
mg/kg/día, fraccionada en 2, 3 o 4
dosis.
Vía oral: 8-30 mg/kg/día
en 3-4 dosis. Máximo 1,8
g día. Vía tópica:
Vulvovaginitis: crema y óvulos vaginales, dosis habitual 1 aplicación
al día durante 3 días. Limitada experiencia en menores de 16 años.
Acné:
 Clindamicina: aplicar 1-2 veces al día en las áreas afectadas.
 Combinaciones con peróxido de benzoilo: aplicar una vez al día
por la noche en las áreas afectadas.
 Lavar y secar la piel cuidadosamente previamente a la aplicación.
El tratamiento no debe exceder las 12 semanas de uso
continuado. Habitualmente no indicado en menores de 12 años.
 FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
Se absorbe prácticamente un 90% de la dosis La unión a proteínas plasmáticas oscila
de clindamicina administrada por vía oral. entre el 40 y el 90 %. La administración
Clindamicina (c (como hidrocloruro) es activa oral no causa acumulación.
tanto in-vivo como in-vitro. Tras la administración Clindamicina se distribuye ampliamente
de 150 mg de clindamicina a adultos, se en los fluidos corporales y tejidos. La
alcanzaron niveles máximos séricos medios de concentración alcanzada es
2,5 microgramos/ml a los 45 minutos. A las 3 aproximadamente, 40% (20-75%) de los
horas, se alcanzaron niveles séricos medios de niveles séricos en hueso, 50-100% en la
1,51 microgramos/ml y de 0,70 microgramos/ml leche materna, 50% en líquido sinovial,
a las 6 horas. La absorción tras la administración 30-7 5% en esputo, 50% en liquido
oral no está cuantificablemente influenciada por peritoneal, 40% en sangre fetal, 30% en
la administración concomitante de alimentos. Sin pus y 50- 90% en liquido pleural.
embargo, la ingesta concomitante de alimentos Clindamicina no penetra en el líquido
retrasa la absorción de algún modo. cefalorraquídeo.
METABOLISMO O
ELIMINACIÓN
BIOTRANSFORMACIÓN Aproximadamente el 10% -
tiene una semivida de 1,5 – 3,5 20% del fármaco activo se
horas aunque puede prolongarse excreta en orina cy
en pacientes con alteraciones aproximadamente, el 4% se
graves de la función renal o excreta en heces. El resto se
hepática. no hay que adaptar las excreta como metabolitos
dosis en pacientes con alteraciones biológicamente inactivos. La
de la función renal moderadas o de excreción ocurre
moderadas a graves. clindamicina principalmente en la bilis y en
sufre un metabolismo significativo las heces.
mayoritariamente en el hígado.
PRECAUCIONES
• La clindamicina debe utilizarse con precaución en los niños pequeños. Los recién nacidos menores de 1
mes (y los bebés prematuros) muestran una semi-vida plasmática prolongada de clindamicina,
probablemente debido a un sistema hepático inmaduro. La clindamicina no debe ser administrado en
neonatos.
• Después de la menarquia, las niñas pueden recibir la clindamicina vaginal para la vaginosis bacteriana.
• La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La semi-vida
del fármaco se prolonga en estos pacientes, y puede ocurrir toxicidad. Aunque sería aconsejable utilizar
dosis menores en pacientes con disfunción hepática, no están disponibles recomendaciones precisas
para los ajustes de la dosis. La función hepática deberá controlarse periódicamente durante el
tratamiento.
• La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal. Aunque sólo el
10% de la clindamicina se elimina por vía renal, y los ajustes de dosis por lo general no son necesarios
en pacientes con sólo grados moderados de insuficiencia renal, la insuficiencia renal grave puede
requerir una reducción de la dosis.
• La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con predisposición a reacciones alérgicas.
Algunas preparaciones contienen colorante tartrazina y pueden precipitar asma bronquial u otras
reacciones alérgicas en pacientes con hipersensibilidad a este colorante.
• La clindamicina tópica debe usarse con precaución en pacientes atópicos, ya que puede causar
dermatitis de contacto.
CONTRAINDICACIONES

Este medicamento está contraindicado

en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad al principio activo, a
lincomicina o a alguno de los
excipientes,.También está
contraindicado en pacientes con
antecedentes de colitis asociada a
antibióticos
REACCIONES
ADVERSAS
 La administración oral de clindamicina puede producir náusea y vómitos y
dolor abdominal. La administración con los alimentos reduce las molestias
gástricas. La presencia de diarrea, calambres abdominales y tumefacción
abdominal puede sugerir una colitis asociada a un antibiótico o una colitis
por Clostridium difficile.
 Se han descrito trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia durante los
tratamientos con clindamicina. Un dolor de garganta o fiebre pueden ser
indicativos de neutropenia.
 La clindamicina sistémica y tópica pueden producir rash maculopapular,
eritema y prurito. La reacción adversa mas frecuente despues de la
aplicación tópica es la xerosis, aunque esta puede ser atribuída igualmente
al disolvente utilizado. El alcohol en algunas formulaciones tópicas puede
irritar los ojos, las membranas mucosas y la piel erosionada
 Las inyecciones intramusculares de clindamicina pueden ocasionar
trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. El dolor de garganta y / o
fiebre pueden indicar neutropenia.
 Pueden desarrollarse rash maculopapular, eritema y
prurito durante la utilización sistémica o tópica de
clindamicina. La xerosis es efecto más frecuente de la
aplicación tópica, pero puede ser atribuido al disolvente
utilizado en la preparación.
 El alcohol, presente en algunas formulaciones tópicas
puede irritar los ojos, membranas mucosas o piel
erosionada si se le permite entrar en contacto con ellos.
 La inyección intramuscular de clindamicina puede causar
una reacción en el lugar de inyección consistente en dolor
y / o la induración.
 La anafilaxia puede ser el resultado de reacciones de
sensibilidad a clindamicina. Cualquier reacción alérgica
debe ser monitorizada cuidadosamente.
TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS

Los síntomas en caso de sobredosis son:

nauseas, vómitos o diarrea. En caso necesario,
se puede realizar un lavado gástrico. Se
recomienda el tratamiento con carbón activo y la
implantación de tratamiento sintomático
adecuado. La diálisis peritoneal o la hemodiálisis
no son efectivas para eliminar clindamicina del
suero. En caso de que ocurra una reacción de
tipo alérgico, debe aplicarse el tratamiento
habitual de emergencia incluyendo
corticoesteroides, adrenalina y antihistamínicos.
 INTERACCIONES
La clindamicina se asocia con frecuencia a la pirimetanima, siendo esta combinación muy
efectiva en los pacientes con encefalitis toxoplásmica y SIDA.
La clindamicina puede potenciar los efectos de los fármacos bloqueantes neurmusculares
provocando debilidad muscula, depresión respiratoria o paralisis pulmonar. El uso de la
clindamicina durante la cirugía o en el post-operatorio debe ser monitorizado con cuidado.
Los productos con caolín pueden reducir la absorción oral de clindamicina si se administran
juntos. Estos productos se deben administrar horas antes o 3-4 horas después de las dosis
orales de clindamicina.
La clindamicina, que se ha demostrado que presenta una acción bloqueante neuromuscular,
puede potenciar los efectos de los agonistas opiáceos si se utiliza de forma concomitante.
Igualmente puede incrementar los efectos depresores respiratorios. Deben usarse juntos con
precaución y el paciente deber ser monitorizado cuidadosamente.
La clindamicina compite con eritromicina o cloranfenicol para la unión con las subunidades 50 S
ribosomales y puede antagonizar los efectos de cualquiera de estos medicamentos. No se
recomienda el uso concomitante de clindamicina con eritromicina o cloranfenicol.
 ADVERTENCIA
ALMACENAMIENTO
Muchos antibióticos, incluyendo la clindamicina, pueden
causar un sobrecrecimiento de bacterias peligrosas en el
 No conservar a intestino grueso. Esto podría causarle una diarrea leve o
temperatura superior a una condición que pone en peligro su vida conocida como
25°C. colitis (inflamación del intestino grueso). La clindamicina
 Protegido de la luz tiene más probabilidades de causar este tipo de infección
que muchos otros antibióticos, así que solo debe usarse
para tratar infecciones graves que no pueden tratarse con
otros antibióticos. Informe a su médico si tiene o si alguna
vez ha tenido colitis u otras afecciones que afecten el
estómago o los intestinos.
Podría desarrollar estos problemas durante el tratamiento
o hasta varios meses después que lo haya finalizado.
Llame a su médico si experimenta alguno de los
siguientes síntomas durante el tratamiento con
clindamicina o durante los primeros meses después de
que lo haya terminado: heces con sangre o acuosas,
diarrea, calambres estomacales, o fiebre.
lincomicina
MECANISMO DE
ACCION
La lincomicina es un antibiótico que pertenece al grupo de
las lincosamidas, cuya actividad principal es
bacteriostática.

La lincomicina es un antibiótico producido por la

fermentación de Streptomyces lincolnensis. La lincomicina
inhibe la síntesis de proteínas bacterianas uniéndose a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. La actividad
antibacteriana de la lincomicina parece correlacionarse con
el periodo de tiempo en que la concentración del principio
activo está por encima de la concentración mínima
inhibitoria (CMI) para el patógeno.
FORMA FARMACEUTIA,
CONCENTRACION
Cap 500mg

CATEGORIA
Amp FDA: C
300mg/1ml
y
600mg/2ml
INDICACIONES
Está indicada en el tratamiento de infecciones serias
debidas a gérmenes susceptibles en particular de la
familia de los estreptococos, neumococos y
estafilococos.
Se utiliza preferentemente en infecciones del aparato
respiratorio, tales como amigdalitis, faringitis,
bronquitis, neumonía, sinusitis, en difteria como
tratamiento coadyuvante con las antitoxinas;
infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como
forunculosis, ántrax, abscesos, acné noduloquístico o
pustular; infecciones del tracto urinario causadas por
microorganismos Gram-positivos (estafilococos,
estreptococos y neumococos); infecciones de huesos y
articulaciones, tales como osteomielitis, enfermedad
que constituye una de las principales indicaciones de la
lincomicina por su gran penetrabilidad en el tejido óseo.
 DOSIS
Perfusión intravenosa
Administración intramuscular
La dosis recomendada es de
La dosis recomendada es de 600
600 mg a 1 g cada 8-12 horas.
mg cada 24 horas.
ADULTO En caso de infecciones
En caso de infecciones graves,
S graves, la dosis podría
la dosis podría aumentarse
aumentarse dependiendo de la
dependiendo de la gravedad
gravedad.
hasta 600 mg cada 12 horas.

Administración intramuscular
La dosis recomendada es de 10 Perfusión intravenosa
PEDIATRIC mg/kg/día en una única inyección La dosis recomendada es de
O intramuscular. 10 a 20 mg/kg/día divididos
En caso de infecciones graves, en administraciones cada 8-12
podría aumentarse a 10 mg/kg/día horas dependiendo de la
cada 12 horas gravedad de la infección,
 FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
A las concentraciones plasmáticas de 5 microgramos/mL , la
lincomicina se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un
ABSORCIÓN 72% aproximadamente; a las concentraciones de
Tras la administración intramuscular de 1 microgramo/mL , el fármaco se encuentra unido a proteínas
una dosis única de 600 mg de lincomicina plasmáticas aproximadamente en un 57%.
se obtiene una media de la concentración
máxima en suero de 11,6 microgramos/mL La lincomicina se distribuye en muchos de los tejidos y
a los 60 minutos y se mantienen fluidos corporales, incluyendo fluido peritoneal, pleural,
concentraciones terapéuticas durante 17 a sinovial, hueso, bilis y humor acuoso del ojo. La lincomicina
20 horas para los microorganismos gram se difunde pobremente en el líquido cefalorraquídeo (LCR);
positivos más susceptibles. los niveles de lincomicina en el LCR son inadecuados para el
Tras la perfusión intravenosa de una dosis tratamiento de la meningitis.
única de 600 mg de lincomicina durante 2 La lincomicina atraviesa fácilmente la placenta y las
horas se obtiene una media de la concentraciones del fármaco en la sangre del cordón
concentración máxima en suero de 15,9 umbilical son un 25% de las concentraciones presentes en la
microgramos/mL y se mantienen sangre materna. La lincomicina se distribuye en la leche
concentraciones terapéuticas durante 14 materna y las concentraciones en la leche materna pueden ser
horas para los microorganismos gram iguales a las concentraciones plasmáticas maternas
positivos más susceptibles.
 ELIMINACIÓN
La semivida plasmática de la lincomicina en pacientes con
función renal normal es de 5 horas aproximadamente. En
pacientes con insuficiencia renal grave, la semivida de
eliminación de la lincomicina puede prolongarse en
comparación con los pacientes con función renal normal. En
BIOTRANSFORMACIÓN pacientes con función hepática alterada, la semivida plasmática
La lincomicina se metaboliza puede ser dos veces mayor que en los pacientes con función
parcialmente en el hígado. Tras hepática normal. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son
la administración oral, la eficaces para eliminar las concentraciones plasmáticas de
lincomicina inalterada lincomicina.
representa un 40% de la dosis Tanto el medicamento como sus metabolitos se excretan en la
total excretada. No hubo orina, bilis y heces. Tras administración parenteral de 600 mg
evidencia de glucuronidación ni de lincomicina, el 1,8-30,3% de la dosis se excreta en la orina
sulfatación y el 4-14% en las heces. Después de la administración
intramuscular de una dosis de 600 mg, la excreción en la orina
oscila entre 1,8% y 24,8% (media: 10,3%) y, tras la
administración por perfusión intravenosa de una dosis de 600
mg, oscila entre 4,9% y 23,3% (media de 15,1%).
 PRECAUCIONES

La administración de lincomicina puede ocasionar

superinfecciones producidas por gérmenes no
sensible y, en caso de ocurrir, deben tomarse las
medidas adecuadas. En los pacientes con moniliasis
que deban ser tratados con lincomicina, se deben
erradicar previamente las monilias.
Se recomienda precaución cuando se administre
lincomicina a pacientes con insuficiencia renal o
enfermedades hepáticas, y en el caso de ser
necesarias dosis elevadas, se deben determinar los
n¡veles plasmáticos del antibiótico.
La lincomicina se debe administrar por vía
intravenosa siempre en forma de una infusión de 1
hora de duración como mínimo
CONTRAINDICACIONES

La lincomicina está contraindicada en los pacientes

que hayan mostrado ser alérgicos a este antibiótico •Antecedente de hipersensibilidad a
o a la clindamicina. lincomicina o clindamicina.
Como en el caso de un gran número de antibióticos •Meningitis.
utilizados para el tratamiento de infecciones serias, •Administración concomitante con
la lincomicina puede ocasionar diarrea asociada a la macrólidos como eritromicina.
presencia de Clostridium difficile. Esta diarrea puede •Salvo estricto criterio médico, no se debe
ser moderada, pero en determinadas ocasiones administrar este medicamento a recién
puede llegar a ser fatal. La diarrea se debe a la nacidos (≤4 semanas de edad): contiene
supresión de la flora intestinal producida por la alcohol bencílico, que se ha relacionado
lincomicina, lo que permite un crecimiento explosivo con el riesgo de efectos adversos graves,
de la Clostridum. La Clostridium difficile produce dos entre los que se incluyen problemas
toxinas siendo además un bacteria muy resistente y respiratorios (síndrome de jadeo) en niños.
difícil de erradicar. •Este medicamento no se debe utilizar
durante más de 1 semana en niños <3
años
 REACCIONES ADVERSAS

•Sistema digestivo: glositis, estomatitis, náuseas, vómitos, diarrea y colitis y

prurito anal. Además puede desarrollarse una colitis seudomembranosa
•Sistema hematopoyético: se han descrito neutropenia, leucopenia,
agranulocitosis y púrpura trombocitopénica. Raras veces se han comunicado
casos de anemia aplásica y pancitopenia que pudieran haber sido producidos por
la lincomicina
•Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede producir algunas
reacciones de hipersensibilidad tales como edema angioneurótico, enfermedad
sérica y anafilaxis. Se han descrito algunos casos de eritema multiforme,
ocasionalmente similares al síndrome de Stevens-Johnson. En el caso de
producirse una reacción alérgica, se debe discontinuar el tratamiento y tomar las
medidas apropiadas (administración de epinefrina, oxígeno, fluidos intravenosos,
antihistamínicos, corticosteroides, etc)
•Piel y membranas mucosas : se han descrito casos de rash, urticaria y
vaginitis. Más raramente, se ha comunicado casos de dermatitis
vesiculoampollosa y exfoliativa
•Hígado: aunque no se ha establecido una relación directa entre la
lincomicina y el daño hepático, se han observado ocasionalmente urticaria
y elevaciones de las transaminasas
•Riñones: aunque no se ha establecido una relación directa entre la
lincomicina y el daño renal, se observado ocasionalmente una disfunción
renal representada por azoemia, oliguria y/o proteinuria
•Sistema cardiovascular: se han descrito unos casos muy poco
frecuentes de parada cardiorespiratoria e hipotensión, pero siempre
asociados a unas inyecciones intravenosas demasiado rápidas
•Sentidos: en raras ocasiones se han descrito tinnitus y vértigo
•Tolerancia local: la lincomicina intramuscular suele ser bien tolerada y
raras veces se observa dolor. En el caso de la administración intravenosa
de lincomicina en dextrosa al 5% o en cloruro sódico al 0.9% no se ha
observado dolor en el punto de la inyección ni flebitis.
TRATAMIENTO SOBREDOSIS

Se han comunicado algunos casos de

reacción anafiláctica. Si se presentara
alguna reacción de hipersensibilidad, el
tratamiento deberá interrumpirse. En casos
graves se utilizarán los agentes usuales
como epinefrina, corticosteroides o
antihistamínicos.
 INTERACCIONES

La lincomicina presenta
incompatibilidades de tipo químico con
ampicilina, penicilina G sódica,
carbenicilina, colistina,
difenilhidantoína, estreptomicina,
hidrocortisona, kanamicina,
novobiocina, proteínas (hidrolizado) y
sulfadiazina. Cabe esperar
incompatibilidad de la lincomicina
clorhidrato con soluciones alcalinas o
con fármacos inestables a pH ácido.
Macrólidos
Se ha demostrado in vitro la existencia de antagonismo entre la lincomicina y agentes
macrólidos como la eritromicina. Debido a la posible significación clínica, estos dos
fármacos no deben administrarse conjuntamente.

Bloqueantes neuromusculares
Se ha demostrado que la lincomicina posee propiedades bloqueantes neuromusculares que
pueden potenciar la acción de otros agentes bloqueantes neuromusculares. Por lo tanto si
se administran de forma concomitante, estos pacientes deben ser cuidadosamente
monitorizados ya que se puede producir una prolongación del bloqueo neuromuscular.

Caolín-pectina
Cuando se administran conjuntamente, el caolín disminuye la absorción gastrointestinal de
la lincomicina hasta en un 90%, disminuyendo por tanto sus concentraciones plasmáticas.
Si es necesaria la administración de los dos productos, los pacientes deben recibir caolín al
menos 2 horas antes que la lincomicina.
ALMACENAMIENTO Y
ESTABILIDAD
No requiere condiciones Se ha demostrado su estabilidad química y
especiales de conservación física en uso durante 42 horas a 30ºC.
Tras la dilución del Desde el punto de vista microbiológico, la
medicamento: este medicamento preparación para perfusión debe usarse de
se debe administar inmediato. De no ser así, los tiempos de
inmediatamente; no obstante las conservación en uso y las condiciones
soluciones diluidas deben previas al uso son responsabilidad del
mantenerse por debajo de 30ºC usuario.
ADVERTENCIA

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves, incluidas

reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas adversas graves (SCAR)
como por ejemplo, el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis
epidérmica tóxica (NET), pustulosis exantemática generalizada aguda
(PEGA) y eritema multiforme (EM) en pacientes que recibían terapia con
lincomicina. En caso de producirse una reacción anafiláctica o una
reacción cutánea grave, se debe interrumpir el tratamiento con lincomicina
y se debe instaurar el tratamiento médico adecuado.

Se han notificado casos de diarrea persistente e intensa durante o después

del tratamiento con lincomicina, la cual oscila desde un grado de gravedad
media hasta constituir una amenaza para la vida. Por lo tanto es importante
establecer un diagnóstico en aquellos pacientes que presenten diarrea tras
la administración de agentes antibacterianos.
 FERTILIDAD, EMBARAZO Y
LACTANCIA
Embarazo
Existen datos limitados del uso de lincomicina en mujeres embarazadas. Tras el seguimiento de hasta 7
años después del nacimiento, la progenie de 302 pacientes tratadas con lincomicina en diversas etapas del
embarazo no reveló incrementos en las anomalías congénitas ni retraso en el desarrollo, en comparación con
el grupo control.
En humanos, la lincomicina atraviesa la placenta y alcanza concentraciones plasmáticas en el cordón
umbilical que son aproximadamente el 25% de las concentraciones plasmáticas del fármaco en la madre. No
se produce acumulación significativa en el líquido amniótico.
Los estudios realizados en animales no han mostrado toxicidad sobre la reproducción. No existen estudios
suficientes y bien controlados con mujeres embarazadas. Por tanto, Lincomicina no debería utilizarse durante
el embarazo excepto si fuese estrictamente necesario.

Lactancia
Lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0,5 – 2,4 microgramos/mL. Debido a las
potenciales reacciones adversas graves en el lactante, está contraindicado el uso de lincomicina durante la
lactancia.

Fertilidad
Los estudios realizados en animales no mostraron efectos sobre la fertilidad.
No se dispone de datos en humanos sobre el efecto de lincomicina sobre la fertilidad
GRACIAS POR
SU ATENCION