Fármacos Antiepilépticos

Fármacos antiepilépticos (FAE)
las crisis de ausencia y las mioclonías pueden sufrir un empeoramiento con

fármacos como carbamacepina, fenitoína, gabapentina, tiagabina y vigabatrina, en
las que se encuentran contraindicadas.
Cuando las crisis epilépticas son muy frecuentes, se debe optar por FAE cuya dosis
total terapéutica se alcance en pocos días y en que, además, permitan iniciar el
tratamiento vía parenteral para alcanzar concentraciones plasmáticas terapéuticas
en pocas horas.
Hay consenso generalizado en recomendar la monoterapia antes que la politerapia.
Más de la mitad de las crisis se controlan con un primer fármaco y sólo alrededor
del 10% quedaría libre de crisis al añadir un segundo fármaco.
Factores relacionados con el fármaco.

Es importante conocer en profundidad las características de los FAE para su
correcta utilización. Así, es fundamental conocer su farmacocinética y su
mecanismo de acción, así como el espectro terapéutico, la eicacia clínica, los
efectos secundarios e interacciones farmacológicas y el riesgo de recurrencia al
suspender el fármaco. No resulta menos importante conocer la tolerabilidad de los
FAE y la comodidad de su utilización.
El fármaco antiepiléptico ideal cumpliría los siguientes requisitos:
– Eicacia en la supresión de crisis y espectro terapéutico extenso.
– Absorción completa y rápida por vía oral.
– relación directa entre la cantidad de fármaco administrado y su concentración
plasmática.
– Poca unión a proteínas plasmáticas.
– Vida media larga y posibilidad de administrar el fármaco en una o dos tomas al
día.
– Sin metabolismo hepático ni presencia de metabolitos activos.
– Eliminación renal.
– Sin interacciones farmacológicas.
– Sin efectos adversos, idiosincrásicos o teratogénicos.
– Presentación intravenosa y forma pediátrica especíica.
– buena tolerabilidad y comodidad en la administración.
– bajo coste.
A pesar de la amplia batería de FAE disponibles en el mercado en la actualidad, y
aunque los últimos estudios han permitido la comercialización de
fármacos que cumplen muchas de estas características, hoy por hoy no esxiste el
fármaco antiepiléptico “ideal” (tabla 2)
Factores dependientes del paciente

Un aspecto fundamental a la hora de iniciar terapia antiepiléptica es el paciente al
que se va a administrar el tratamiento. La edad condiciona el tipo de fármaco, y se
debe evitar en niños y ancianos los fármacos que puedan alterar la conducta, el
grado de vigilia y las funciones cognitivas, como fenobarbital, primidona fenitoína y
los benzodiacepinas. Estos fármacos también han de evitarse en pacientes con
algún tipo de deterioro cognitivo. En mujeres y adolescentes, es importante evitar el
ácido valproico por sus potenciales efectos secundarios (alopecia, amenorrea y
obesidad). En personas con sobrepeso, hay que evitar el valproato, mientras que
en personas con tendencia a perder peso se evitarán la zonisamida y el topiramato5.
Es importante conocer los fármacos que ya está tomando el paciente para evitar
interacciones farmacológicas. A la hora de iniciar un tratamiento como éste, que se
mantendrá a largo plazo de forma diaria y cuyo cumplimiento es fundamental para
su efectividad, es necesario conocer el estilo de vida del paciente para asegurar la
continuidad
Efectos secundarios
Los FAE producen gran cantidad de efectos secundarios, aunque en pocas
ocasiones son graves y condicionan la suspensión del tratamiento. Los efectos
secundarios pueden ser – Dependientes de la dosis, que varían en función del
fármaco en cuestión. Los más frecuentes suelen ser somnolencia, mareo, cefalea,
fatiga y alteraciones cognitivas o del comportamiento, aunque dependen de cada
fármaco. Son más frecuentes en el comienzo del tratamiento. El inicio progresivo
con escalada de dosis, así como el control plasmático de los fármacos de forma
periódica, es fundamental para evitarlos.
– reacciones idiosincrásicas, no dependientes de la dosis: exantema, discrasias
sanguíneas y hepatotoxicidad son los más frecuentes. El eritema multiforme es uno
de los más severos. Suponen la suspensión del tratamiento.
Interacciones
Los FAE pueden interaccionar con multitud de fármacos, ya sean otros FAE o de
otro tipo; por ello es necesario informar de ellos al paciente. Las interacciones
pueden producir tanto la toxicidad del FAE en caso de que, por ejemplo, se
administre con fármacos que aumenten la fracción libre del FAE (interacción en la
ijación a proteínas plasmáticas), como la disminución de las concentraciones
plasmáticas si se administra con fármacos inductoresenzimáticos5,7 (tabla 3)
Algunas interacciones importantes de FAE con otros no antiepilépticos son:

– Fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamacepina,
oxcarbacepina y topiramato interaccionan con anticonceptivos hormonales orales y
reducen su efectividad. No interaccionan valproato clonacepam, clobazam,
vigabatrina, gabapentina, tiagabina, levetiracetam, pregabalina y zonisamida. La
lamotrigina no disminuye la efectividad de los anticonceptivos hormonales orales,
pero su concentración plasmática se reduce a causa de éstos.
– El consumo agudo de alcohol aumenta la concentración sérica de fenitoína, y el
alcoholismo crónico la reduce.
– Isoniazida, sulfamidas, cimetidina, cloramfenicol y omeprazol aumentan la
concentración sérica de fenitoína.
– Los salicilatos reducen la concentración de fenitoína y valproato, pero puede no
interferir en la fracción de fármaco libre.
– Isoniazida, macrólidos, eritromicina y antagonistas del calcio aumentan la
concentración de carbamacepina.
– El efecto sedante de fenobarbital y fenitoína puede verse potenciado por los
antihistamínicos.
– Fenitoína, fenobarbital, primidona y carbamacepina reducen la concentración de

ácido fólico, vitamina D, vitamina K, anticoagulantes orales, ciclosporina y
corticoides.
– El ácido fólico reduce la concentración de fenitoína y fenobarbital.
– El fenobarbital, la primidona y la carbamazepina disminuyen la eicacia de los

antidiabéticos orales.
Cuándo suspender el tratamiento antiepiléptico

La decisión de suspender el tratamiento antiepiléptico ha de realizarse de acuerdo
con el paciente y su familia, informándolos de manera clara y concisa de los riesgos
de recidiva.,Por norma general, cuando un paciente se encuentra libre de crisis
entre 3 y 5 años y ya no persiste la causa de la epilepsia, se puede plantear la
suspensión del tratamiento, aunque ha de ser un proceso individualizado para cada
paciente (tipo de crisis, control de las crisis, etc.). En ocasiones, los tratamientos se
mantienen de por vida. La retirada debe ser siempre progresiva y lenta para
minimizar el riesgo de crisis. Las recidivas suelen ser más frecuentes en el primer
año tras la suspensión del fármaco. En caso de politerapia, se suele iniciar la
retirada del fármaco que se presuma menos eficaz.
FAES genéricos
Mediante estudios de biodisponibilidad realizados en voluntarios sanos, los
fármacos antiepilépticos genéricos demuestran la bioequivalencia respecto a la
formulación convencional (la Administración permite una diferencia de
biodisponibilidad del 20%). Sin embargo, biodisponibilidad no equivale a efecto
clínico, que puede ser diferente a pesar de que los fármacos sean bioequivalentes.
Los excipientes utilizados y determinadas características isicoquímicas pueden
diferir del producto original y con ello pueden variar la velocidad de absorción, las
concentraciones plasmáticas, etc., lo que hace ineicaz al fármaco. En un estudio
realizado por Crawford et al8 en pacientes en tratamiento con carbamazepina,
valproato o fenitoína, se objetivaron problemas de eicacia en un 10,8% de los
pacientes en los que se había sustituido la formulación convencional por un
genérico. Por ello, tratándose de fármacos antiepilépticos, cuyas concentraciones
plasmáticas tienen intervalos tan sensibles y estrechos, se debe considerar
inapropiado el margen del 20%. Por ello no se recomienda la sustitución del FAE
original por el genérico. En caso de iniciar tratamiento con un FAE genérico, es
conveniente mantener siempre la misma marca de genérico.
Fármacos antiepilépticos
en situaciones especiales
Embarazo y lactancia
Es fundamental que, en toda mujer epiléptica en edad fértil en tratamiento con
FAES, se planee antes del embarazo la actitud terapéutica que se va a seguir. En
caso de que se encuentre libre de crisis al menos 2 años, se podrá plantear la
retirada del tratamiento al menos 1 año antes de la gestación. En caso de que
precise tratamiento, es preferible la monoterapia con dosis mínimas para el control
de crisis. Durante el embarazo debe incrementarse el seguimiento de la paciente y
vigilar las posibles malformaciones en el feto. Las crisis en este periodo pueden
incrementarse en un 17-31% y éstas suponen un riesgo importante tanto para el
feto como para la madre. En caso de tratamiento con fármacos inductores
enzimáticos, se recomienda el uso de vitamina K a partir de la semana 36 y hasta
el parto. No es necesario suspender la lactancia materna. Se recomienda fraccionar
la dosis total en varias tomas, administrar fármacos con poco poder de difusión a la
leche, dar el pecho varias horas tras haber tomado la medicación y vigilar posibles
complicaciones en el neonato
Ancianos
Es necesario tener en cuenta las enfermedades concomitantes y los fármacos que
ya está tomando el paciente antes de la elección de un FAE. Se debe evitar los
fármacos que interieran en la función cognitiva y el nivel de alerta.
Otras
En otras situaciones, como enfermedad hepática o renal, se debe evitar el uso de
fármacos con metabolismo en dichos órganos. En caso de enfermedades
digestivas, endocrinas o respiratorias, hay que vigilar la posible interacción
farmacológica con terapias concomitantes.
https://www.elsevier.es/es-revista-gastroenterologia-hepatologia-continuada-8-pdf-
S1578155009730116

Fármacos Antiepilépticos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Fármacos Antiepilépticos

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Fármacos Antiepilépticos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Fármacos antiepilépticos (FAE)

las crisis de ausencia y las mioclonías pueden sufrir un empeoramiento con

Factores relacionados con el fármaco.

Factores dependientes del paciente

Algunas interacciones importantes de FAE con otros no antiepilépticos son:

– Fenitoína, fenobarbital, primidona y carbamacepina reducen la concentración de

– El fenobarbital, la primidona y la carbamazepina disminuyen la eicacia de los

Cuándo suspender el tratamiento antiepiléptico

También podría gustarte