TRIAZOLES

FAMILIA TRIAZOLES
Fármaco: Itraconazol
Estructura química:
Absorción: Itraconazol se absorbe rápidamente después de la administración de la

solución oral.
Distribución: la mayor parte del itraconazol en plasma se encuentra unido a las
proteínas (99,8%), Sólo el 0,2% de itraconazol en plasma se encuentra presente
como droga libre.
Metabolismo: Itraconazol se metaboliza extensamente en el hígado en un gran
número de metabolites
Excreción Itraconazol es excretado principalmente como metabolitos inactivos en
orina (35%) y en heces (54%) dentro de una semana de una dosis de solución oral.
Mecanismo de acción: Estudios in vitro han demostrado que itraconazol altera la
síntesis de ergosterol en las células micóticas.
Dosis:
 Se recomiendan de 200 y hasta 600 mg en micosis refractarias como dosis
única por día en los adultos.
 En los niños de 3 a 16 años se han empleado 100 mg/día.
Indicaciones terapéuticas:
El ITRACONAZOL es un antimicótico con una gran efectividad que puede
emplearse como tratamiento de apoyo para enfermos con SIDA o padecimientos
oncológicos cuyos sistemas inmunes están comprometidos. Tanto en personas
inmunodeficientes como en personas sin este problema, es efectivo para el
tratamiento de infecciones micóticas como blastomicosis e histoplasmosis. También
es efectivo contra otras infecciones micóticas de la piel que no responden a otros
medicamentos y contra infecciones micóticas sistémicas.
RAM e interacciones:
1. Los efectos colaterales indeseables más comunes son náuseas, vómito y
rash.
2. Debe evitarse la combinación de este medicamento con terfenadina y/o
astemizol porque pueden presentarse severos efectos cardiacos.
Uso en el embarazo/ clasificación teratogénica:
Parte de ITRACONAZOL se excreta en la leche materna, por lo que no debe
administrarse durante el embarazo y la lactancia. En caso necesario debe evaluarse
el beneficio-riesgo.
Formas farmacéuticas:
 Capsulas
Genéricos:
Fármaco: Fluconazol
ADME:
Absorción: El fluconazol se absorbe bien después de la ingestión oral.
Distribución: El volumen de distribución corresponde al agua corporal total. La unión
a las proteínas plasmáticas es baja (11-12%)
Metabolismo: hepatico
Excreción: El fluconazol se excreta principalmente por vía renal. Aproximadamente
un 80% de una dosis ingerida se excreta por la orina en forma no metabolizada.
Mecanismo de acción: Antifúngico. Inhibe la síntesis fúngica de esteroles.

Antimicótico.
Dosis:
Las dosis en adultos se realizan según la enfermedad de que se trate:
 Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo en otros sitios, la

dosis habitual es de 400 mg en el primer día, seguido de 200-400 mg una
vez al día. La duración del tratamiento generalmente es de 6 a 8 semanas en
el caso de la meningitis.
 Para la candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasoras por
Candida, la dosis habitual es de 400 mg el primer día, seguida por 200 mg
diarios.
 Para la candidiasis orofaríngea la dosis habitual es de 50 a 100 mg una vez
al día por 7-14 días.
 Para el tratamiento de candidiasis vaginal deberá administrarse fluconazol
en dosis única de 150 mg.
 Para reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente deberá utilizarse
una dosis de 150 mg una vez al mes.
 Para infecciones dérmicas, incluyendo Tiña pedis, corporis, cruris e
infecciones por Candida, la dosis recomendada es de 150 mg en una sola
dosis semanal.
 En la población peditátrica las dosis son las siguientes:
 Para candidiasis de las mucosas, la dosis recomendada de fluconazol es de
3 mg/kg/día.
 Puede utilizarse una dosis de impregnación de 6 mg/kg el primer día para
alcanzar más rápidamente los niveles de estado estable. Para el tratamiento
de candidiasis sistémica y las infecciones por criptococo, la dosis
recomendada es de 6-12 mg/kg/día, dependiendo de la severidad del
padecimiento.
 En la prevención de infecciones micóticas en pacientes inmunocom-
prometidos la dosis será de 3-12 mg/kg/día.
 Niños menores de 4 semanas: En las primeras 2 semanas de vida deberá
utilizarse la misma dosis en mg/kg que en niños mayores, pero administrada
cada 72 horas.
 Durante las semanas 3 y 4 de vida, se utilizará la misma dosis administrada
cada 48 horas.
Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por

levaduras debida a Candida), candidiasis orofaríngea y esofágica.
1. El efecto secundario más comúnmente reportado, relacionado con el
tratamiento en los pacientes que recibieron una sola dosis de 150 mg de
FLUCONAZOL para vaginitis fue cefalea (13%), náusea (7%) y dolor
abdominal (6%). Otros efectos secundarios reportados con una incidencia
igual o mayor a 1%, incluyeron diarrea (3%), dispepsia (1%), mareo (1%),
alteración del gusto (1%).
2. Interacciones farmacológicas, clínicas o potencialmente importantes entre
FLUCONAZOL y los siguientes agentes/clases observados: hipogluce-
miantes orales, anticoagulantes tipo cumarina, fenitoína, ciclosporina,
rifampicina, teofilina, terfenadina, cisaprida, astemizol
 Fluconazol se ha empleado escasamente en mujeres embarazadas, por lo

cual se debe evitar su uso.
 Fluconazol se ha encontrado en la leche materna en concentraciones
similares a las plasmáticas, por lo que no se recomienda su uso a madres
que estén lactando.
Capsula y ámpula
Genéricos:
Fármaco: voriconazol
ADME:
Absorción: La biodisponibilidad oral se estima en 96% (CV 13%).
Distribución: 4.6 L/kg
Metabolismo: Hepático. El principal metabolito del voriconazol es el N-óxido, que

representa el 72% de los metabolitos radiomarcados circulantes en el plasma. Dado
que este metabolito tiene una actividad antifúngica mínima, no contribuye a la
eficacia general del voriconazol.
Excreción: El voriconazol se elimina a través del metabolismo hepático con menos
del 2% de la dosis excretada sin cambios en la orina.
Mecanismo de acción: . El mecanismo de acción principal del voriconazol es la
inhibición de la desmetilación del 14 alfa-lanosterol mediado por el citocromo P-450
fúngico,
Dosis:
Dosis usual del primer dia de tratamiento de 6 mg/Kg cada 12 horas durante 24
horas.
Dosis usual de mantenimiento en dias sucesivos 4 mg/Kg cada 12 horas.
Ads. y niños > 2 años para: aspergilosis invasiva, candidemia en no neutropénicos,

infecciones invasivas graves por Candida (incluyendo C. krusei) resistentes a
fluconazol, infecciones graves por Scedosporium spp. y Fusarium spp, profilaxis de
infecciones fúngicas invasivas en los receptores de trasplantes alogénicos de
células madre hematopoyéticas (TCMH) de alto riesgo.
1. Sinusitis; agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia,

anemia; edema periférico, hipoglucemia, hipopotasemia, hiponatremia;
depresión, alucinación, ansiedad, insomnio, agitación, estado confusional;
cefalea, convulsión, síncope, temblor, hipertonía, parestesia, somnolencia,
mareo; alteración visual, hemorragia retiniana; arritmia supraventricular,
taquicardia, bradicardia; hipotensión, flebitis; dificultad respiratoria, síndrome
de sufrimiento respiratorio agudo, edema pulmonar; diarrea, vómitos, dolor
abdominal, náuseas, queilitis, dispepsia, estreñimiento, gingivitis; PFH
anormal, ictericia, ictericia colestática, hepatitis; erupción cutánea, dermatitis
exfoliativa, alopecia, erupción maculopapular, prurito, eritema; dolor de
espalda; I.R. aguda, hematuria; pirexia, dolor torácico, edema de cara,
astenia, escalofrío; creatinina elevada en sangre.
2. Contraindicado con: astemizol, cisaprida, pimozida , quinidina y terfenadina;
carbamazepina y barbitúricos de acción prolongada
No se dispone de información adecuada en embarazo, estudios en animales han
demostrado toxicidad sobre la reproducción. No debe utilizarse, valorar
beneficio/riesgo. Emplear medidas anticonceptivas
Comprimidos, polvo para suspensión oral y vía intravenosa
Genéricos:
PARA USO EXCLUSIVAMENTE TÓPICO
Fármaco: Bifonazol
ADME:
Absorción, distribución y excreción:
Muy baja absorción después de la administración tópica (0,6% de una dosis
aplicada). En casos de lesiones cutáneas, la absorción aumenta (2.5%).
Metabolismo: Hepático
Mecanismo de acción:
Impide la síntesis de ergosterol (por inhibición de la enzima lanosterol 14-alfa
desmetilasa dependiente del sistema del citocromo P-450), lo que lleva a una
alteración estructural y funcional de la membrana citoplasmática. Es un antifúngico
de amplio espectro con actividad frente a dermatofitos, levaduras, mohos y otros
hongos como Malassezia furfur. La acción sobre dermatofitos (p. ej. Trichophyton
spp.) in vitro es fungicida, y sobre levaduras fungistática.
Dosis:
 Tópico: en adultos y adolescentes a partir de 12 años una aplicación cada 24
horas (preferentemente por la noche, antes de acostarse) durante 2-4
semanas.
 La administración en niños menores de 12 años se efectuará solo bajo control
médico.
Tratamiento de las siguientes infecciones fúngicas superficiales de la piel:
 Tinea pedis y tinea manuum
 Tinea corporis y tinea cruris
 Pityriasis versicolor
 Candidiasis cutánea
 Balanitis candidiásica
Hipersensibilidad a bifonazol, a otros antifúngicos del grupo de los imidazoles.
 No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de bifonazol en mujeres

embarazadas.
 Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de este medicamento
durante el embarazo.
Crema
Genéricos:
Fármaco: Clotrimazol
ADME:
Absorción, distribución y excreción:
Absorbido por vía oral y errática, mínima absorción vaginal o tópica.
Metabolismo:
Hepático (metabolitos metabolizados a inactivos)
Mecanismo de acción: impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la
síntesis del ergosterol. La inhibición de la síntesis del ergosterol provoca la
alteración estructural y funcional de la membrana citoplasmática, dando lugar a un
cambio en la permeabilidad de la membrana que finalmente provoca la lisis celular.
Antifúngico de amplio espectro, con actividad in vitro e in vivo, frente a dermatofitos,
levaduras y mohos.
Dosis:
ÓVULOS:
Clotrimazol 500 mg (comprimidos vaginales o cápsulas blandas vaginales): 1 única
dosis y listo. Clotrimazol 100 mg (6 comprimidos vaginales): se emplean durante 6
días consecutivos.
CREMA:
Clotrimazol 100 mg/g (crema de 5 g): 1 única dosis y listo (contiene un aplicador
precargado)
Clotrimazol 20 mg/g (crema de 20 g): 3 días consecutivos. Contiene tres aplicadores
que son de usar y tirar
Tratamiento de la candidiasis vulvovaginal no complicada.
1. Hipersensibilidad a clotrimazol, a cualquier otro antimicótico del grupo de los

imidazoles.
2. Aumenta niveles plasmáticos de: tacrolimús (oral), sirolimús. Reduce la
eficacia y la seguridad de: productos con latex.
La absorción de clotrimazol por vía vaginal es limitada (3-10%), no se esperan

riesgos para la madre y el niño, en caso de tto. en las últimas 4-6 sem del embarazo,
se recomienda no usar el aplicador introduciéndose el comprimido directamente con
el dedo, previo lavado cuidadoso de las manos
Óvulos y crema
Genéricos:

TRIAZOLES

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Absorción: Itraconazol se absorbe rápidamente después de la administración de la

Mecanismo de acción: Antifúngico. Inhibe la síntesis fúngica de esteroles.

Las dosis en adultos se realizan según la enfermedad de que se trate:

 Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo en otros sitios, la

Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por

 Fluconazol se ha empleado escasamente en mujeres embarazadas, por lo

Distribución: 4.6 L/kg

Metabolismo: Hepático. El principal metabolito del voriconazol es el N-óxido, que

Ads. y niños > 2 años para: aspergilosis invasiva, candidemia en no neutropénicos,

1. Sinusitis; agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia,

Hipersensibilidad a bifonazol, a otros antifúngicos del grupo de los imidazoles.

Uso en el embarazo/ clasificación teratogénica:

 No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de bifonazol en mujeres

Tratamiento de la candidiasis vulvovaginal no complicada.

1. Hipersensibilidad a clotrimazol, a cualquier otro antimicótico del grupo de los

Uso en el embarazo/ clasificación teratogénica:

La absorción de clotrimazol por vía vaginal es limitada (3-10%), no se esperan

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