Clase 4 : Tratamiento de ulceras gastrointestinales

Trataremos los fármacos de uso en las ulceras gástricas, pépticas. En el tratamiento del sangrado, son
importantes tanto en emergencia donde nuestro objetivo en emergencia es detener la hemorragia y de
ahí recién el gastroenterólogo le dará el tratamiento más adecuado.

Si tiene helicobacter pylori ya será otro esquema de tratamiento asociado a inhibidores H2

Tema sencillo pero importante por lo que entendemos de manera cronología la evolución del
tratamiento frente a estos.

Lo primero que se desarrolló fueron los antiácidos “después de la tranca se toman su sal de Andrews” se
ha usado por siglos para el tratamiento de dispepsias, luego se desarrollaron los antagonistas de los
receptores H2 (Ranitidina) usamos en los casi todos los pacientes hospitalizados porque están en una
situación de estrés lo que va a hacer que haya liberación hormonal múltiple y estos pacientes van a estar
con situaciones especiales como ayuno prequirurgico, etc. Siendo el resultado de esto da;o en la mucosa
gástrica y entérica.

Pero estamos hablando de los antagonistas de los receptores H2(1950), son los que más se prescriben
en el mundo, a parte de la ranitidina existen: cimetidina, famotidina buscar por generaciones.

Inhibidores de la bomba de protones(IBP) tenemos el famoso Omeprazol (1980) medicamento indicado

en ulcera péptica (en la varicosa NO), el tratamieniento es omeprazol con lanzoprazol en infusión
continua o doble dosis.

¿En ulceras varicosas, en varices esofágicas que usamos? Usamos Octeotride o Somastostatina porque
es una hemorragia por varices que es por hipertensión portal, aumento de presiones en la venas
esofágicas y hay que disminuir la presión dentro de esas varices.

Posterior se desarrolló los protectores de la mucosa, el SUCRALFATO y BISMUTOL

ANTIACIDOS

Los antiácidos son: Bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, hidróxido de aluminio. Todos estos son
bases débiles que se unen al HCL formando agua, como va a formar agua y sal causando la formación de
CO2 tambien por ello causara eruptos. También causa disminución de acides gástrica e incrementa el
vaciamiento gástrico. Indicado en dispepsia, gastritis, transtorno.

Tarea que tiene la Sal de Andrews – Tiene bicarbonato de sodio

 Bicarbonato de sodio (mas rápido) y bicarbonato de calcio son los que causan el efecto más
rápido, en dosis altas causaran alcalosis metabólica. Producen dióxido de carbono.
 El bicarbonato de calcio si se junta con leche puede causar hipercalcemia, insuficiencia renal y
alcalosis metabolico.
 Hidroxido de aluminio tiene que conocerlo bien por ser útil en periferia, no produce CO2 ni
causa alcalosis metabólica, pero causa constipación
 En el hidróxido de magnesio (leche de magnesia) se usa muy poco como antiácido porque tiene
reacción lenta, por lo que se usa como purgante para el estre;imiento porque puede causar
diarrea

Aplicación clínica:

 Dispepsia
  Ulcera péptica (promueve cicatrización porque disminuye acides)
 Reflujo gastroesofágico (aumenta presión del esfínter esofágico)
 Eficaces para evitar formación de ulceras y hemorragias

Desventajas:

 Dosis cada 8 horas (complica que el paciente se apegue al tratamiento)

 Interacción con otros fármacos
 Eruptos

Presentación y dosis (NO IMPORTA)

 Carbonato de Na Tb 500mg
 Bicarbonato de Na Suspensión
 Hidroxido de aluminio Suspensión
 Hidroxido de magnesio Suspensión

Farmacos antagonistas de los receptores H2

Son: Ranitidina

En el examen no vaya a ser que les pida 10 ejemplos: Ranitidina, Cimetidina, Famotidinia, Nizatidina,
Roxatidina.

Su metabolismo del primer paso es del 50%, por lo que solo la mitad de la dosis llega al torrente
sanguíneo. Escaso metabolismo hepático, su TVM es de cada 1,1 – 4 horas por eso se da cada 8 horasla
ranitidina. Pero estas dosis deben ser modulada viendo la función renal paciente por ello se debe
controlar constantemente en la actividad renal(creatinina).

 Corrección de dosis en base a la función renal y hepática

 En ancianos la dosis se reduce a la mitad porque tiene eliminación renal, la que es deficiente en
los ancianos

Con la fórmula que se basa en el cálculo de la depuración de creatinina y si el porcentaje de sale menos
de 30 debe empezar a corregirse la dosis, podría preguntarles la “ecuacion de depuracion
de creatinina ecuación Cockcroft-Gault” para corrección de dosis.
Dosis

Dosis usual para hemorragia por estrés o enfermedad

Cimetidina 700mg cada 12 horas 50mg por hora

Ranitdina 150 cada 12 H (oral) en ERGE - 6,25 mg/h goteo continuo

Nisatidina ERGE 150 mg cada 12 h

Pamotidina 20mg/12 hrs

Saber los nombre es suficiente, lo importante es que en hemorragia se pone vía intravenosa en infusión
continua o en doble dosis

Farmacodinamia

Inhibicion competitiva de los receptores H2 de las células parietales, entonces estas dejan de secretar
HCl. También reduce la secreción gástrica y secreción de pepsina, la histamina liberada por los
enterocromatines es bloqueada para que no se una a la célula parietal evitando la estimulación directa a
esta.

Inhibición total del ácido: 60 – 70% en 24 horas.

¿Porque damos ranitidina en la noche? Porque es más eficaz a esas horas, debido a que el pH nocturno
aumenta ligeramente con ello disminuimos la acidez

Hemos visto que se usan cada 12 horas y no afectan los receptores H1 ni H3(alérgicos). Por ello para
ronchas recetamos antihistamínicos H1.

Aplicaciones clínicas

 Ulcera péptica
 Dispepsias
 Reflujo gastroesofágico
 Prevención de hemorragias por gastritis por estrés

Efectos colaterales

 Pueden ocasionar el hospital neumonía nosocomiales, por el estrés que causa problemas
hormonales y va a haber problemas con el vaciamiento gástrico lo cual causara reflujo
gastroesofágico pudiendo causar neumonías aspirativas
 Causa diarrea y constipación
 Alucinaciones, cefalea, taquipnea
 Agitación
 En goteo endovenoso rápido, puede causar hipotensión y bradicardia
 Cruzan la barrera placentaria
 En dosis elevadas de este fármaco dará: ginecomastia, impotencia en hombres y galactorrea en
mujeres específicamente la cimetidina (cuidado que les ponga los efectos adversos de esta)
Farmacocinética(interacciones)

Metabolismo hepático por las enzimas citocromo p450 y si yo tengo otros fármacos de metabolismo
hepático van a prologar el tiempo de vida media por competición, y la famotidinia inhibe el
metabolismo gástrico del etanol sobre todo en mujeres

Inhibidores de la bomba de protones

El conocido Omeprazol, Lanzoprazol, pantozol, esomeprazol, pantoprazol. Tienen presentación oral y

endovenosa, en emergencia se usa endovenoso en caso de omeprazol cual es la dosis en caso de
hemorragia es 18 mg por hora en caso de una ulcera hemorrágica activa.

Vienen en capsulas, esas capsulas vienen para proteger la luz y protección del medio acido para recién
disolverse en el medio alcalino de la luz intestinal para su absorción. Si el paciente no puede tomar
porque tiene sonda nasogástrica se diluye el contenido de la capsula en suero fisiológico y se hace pasar
la solución por la sonda.

Son altamente lipófilico por lo que difunden rápidamente a travez de membranas biológicas hacia
compartimientos esterificados. Biodisponibilidad similar a la de los inhibidores H2 cercana al 50%

Dosis usual

Desde una capsula diaria de 20mg, pero cuando tenemos un paciente con hemorragia se dobla la dosis
siendo 20mg cada 12 horas. Se toma una hora antes de comidas y la biodisponibilidad hará que la dosis
adecuada en sangre llegue después de 4 dias de administración

Proceso del primer paso y metabolismo hepático

Utilidad clínica

 Ulcera gástrica y péptica (en la pépticas es muy buena porque favorece su cicatrizacion)
 Reflujo gastro esofágico con lesiónes erosivas o no erosivas
 Dosis de 24 hrs es útil en problemas extra esofágicos
 Favorece cicatrización de ulceras duodenales después de 4 semanas
 También es parte del esquema de tratamiento para helicobacter pylori (6 a 8 semanas)
 Útil también en ulceras provocadas por Aines (naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno), el mayor
riesgo está en ancianos que por el dolor general de todo usan muchos AINEs. Por lo que
paciente anciano con hemorragia digestivas es importante preguntar por los fármacos que toma
el paciente
 Son esenciales para cicatrización de ulceras
 Prevención de hemorragias por ulceras pépticas (Omeprazol en altas dosis)
 Útil en dispepsias sin ulcera
 Hemorragias ulcerosas relacionadas con estres

Efectos adversos

 Dolores de cabeza
 Diarrea y constipacion
 Dolor abdominal
 Nefritis intersticial aguda
Protectores de la mucosa

Son bismutol y sucralfato(sal de sacarosa) y al entran al medio gástrico va a producir agua y se va a unir
selectivamente a las ulceras y lesiones hasta por 6 horas. Excreción en las heces, por lo que hay que
tener cuidado con la pseudomelena por bismutol confirmando con el tacto rectal de que no sea una
hemorragia digestiva.

Mecanismo de acción

No está totalmente definido, pero se une a lesión ulcerosa formando una barrera que evita que
continúe la lesión, estimula la secreción de bicarbonato y prostaglandinas lo que hará que haya más
fluido sanguíneo favoreciendo la cicatrización.

Se usa cada 6 horas sin alimentos, y ayuda a hemorragias gástricas relacionadas con el estrés

Efectos Adversos

 Su mayor problema es la constipación

Compuestos derivados de bismuto

Subsalicilato de bismuto, eliminación completa por las heces y se almacena en tejidos.

Succitrato potásico de bismuto, también podemos usarlo como parte de la terapia para el Helicobarter
Pylori.

Mecanismo de acción

No está bien conocido, pero recubre a la ulceras recubriéndolas y estimula la secreción de

prostaglandinas, moco y bicarbonato

Indicaciones

 Uso en diarreas agudas que no sea infecciosas

 Dispesias
 Prevención de diarrea del viajero

Efectos adversos

 Oscurecimiento de deposiciónes

COMENTARIO EXTRA

Hablando de las prostaglandinas: el misopostrol es un eicosaniode que se usa para producir abortos o
para acelerar el parto, pero también tiene un buen efecto a nivel de estómago que es aumentar la
secreción de sangre con ello disminuye , rápida absorción y secreción renal. Estimula la secreción de
moco y bicarbonato

Unión a receptores de prostaglandinas de las celulas parietales reduciendo la secreción de HCl,

reduciendo formación de AMPc

Estimula la secreción, motilidad intestinal y aumenta la motilidad uterina

Aplicación clínica (Tiene que ver con este tema)

 Prevención de ulceras por Aines usamos misopostrol