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    Digestivo USMP

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    Ernesto Enrique Garcia Vasquez
    Este documento resume la farmacología del aparato digestivo. Describe las principales funciones gastrointestinales como la secreción, motilidad y absorción. Explica los factores agresores y defensivos del tracto digestivo y las patologías más comunes. Además, detalla los principales agentes farmacológicos que actúan sobre la secreción, contenido gástrico, protección de la mucosa, motilidad y vómito. Finalmente, aborda el tratamiento de la diarrea y el estreñimiento.

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    Este documento resume la farmacología del aparato digestivo. Describe las principales funciones gastrointestinales como la secreción, motilidad y absorción. Explica los factores agresores y defensivos del tracto digestivo y las patologías más comunes. Además, detalla los principales agentes farmacológicos que actúan sobre la secreción, contenido gástrico, protección de la mucosa, motilidad y vómito. Finalmente, aborda el tratamiento de la diarrea y el estreñimiento.

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    farmaco teorica usmp

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    Este documento resume la farmacología del aparato digestivo. Describe las principales funciones gastrointestinales como la secreción, motilidad y absorción. Explica los factores agresores y defensivos del tracto digestivo y las patologías más comunes. Además, detalla los principales agentes farmacológicos que actúan sobre la secreción, contenido gástrico, protección de la mucosa, motilidad y vómito. Finalmente, aborda el tratamiento de la diarrea y el estreñimiento.

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    Este documento resume la farmacología del aparato digestivo. Describe las principales funciones gastrointestinales como la secreción, motilidad y absorción. Explica los factores agresores y defensivos del tracto digestivo y las patologías más comunes. Además, detalla los principales agentes farmacológicos que actúan sobre la secreción, contenido gástrico, protección de la mucosa, motilidad y vómito. Finalmente, aborda el tratamiento de la diarrea y el estreñimiento.

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    FARMACOLOGÍA DEL APARATO

    DIGESTIVO

    Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau


    Farmacología USMP 2019
    Funciones gastrointestinales
    involucradas
     Secreción
     Motilidad
     Absorción
    FaFisiopatología:
    Factores defensivos:
    Factores agresores:
    • Esfínter esofágico
    • Ácido inferior
    • Pepsinas • Mucus
    • Sales biliares • Bicarbonato
    • Prostaglandinas
    • Flujo sanguíneo
    • Recambio celular
    PATOLOGÍAS COMUNES

     Enfermedad Acidopéptica
     Diarrea
     Estreñimiento
    AGENTES
    PROSECRETORES
    ENDOGENOS

    • ACETILCOLINA
    • HISTAMINA
    • GASTRINA
    Factores Reguladores de la Secreción
    Gástrica
    Ach: M3
    Histamina: H2
    Gastrina: CCK2
    I. Fármacos que actúan sobre la secreción gástrica
    Depresores de la secreción gástrica:
    1.1. Bloqueadores H2
    Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, tiotidina,
    oximetidina, etc.
     Buena absorción oral e insignificante interferencia por
    alimentos y antiácidos
     No afectan la motilidad
     En dosis apropiadas: respuesta terapéutica equivalente
     Disminuyen el volumen de la secreción y la
    concentración de H+, pepsina y factor intrínseco (no
    significativo). Incrementa niveles de gastrina (por > pH)
     Alteran la absorción de Fe no hemo de la dieta (no
    significativo)
     Tolerancia probable.
     Colaterales: Escasos: Diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y
    estreñimiento, erupción cutánea.
    Bezoares, y > sobrevida bacteriana, formación de
    nitrosaminas.

    Cimetidina: efectos antiandrogénicos con hiperprolactinemia,


    ginecomastia y oligo o azoospermia (inhibición de citocromo P-
    450: > niveles de estradiol en varones, etc.)
    1.2. Anticolinérgicos
    Pirenzepina, telenzepina
    Alta afinidad por receptores M: Mayor selectividad glandular
    gástrica
    Pobre penetración al SNC
    Pocos efectos colaterales respecto a congéneres.
    Poco uso actual.
    1.1 y 1.2 tienen actividad protectora,
    prostaglandinosemejante, a dosis menores, independiente
    de actividad antisecretora.
    Por efectos aditivos, pueden usarse en combinación en
    estados hipersecretores: Zollinger – Ellison y Mastocitosis
    sistémica.
    1.3. Inhibidores de Bomba de protones
    Omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, esomeprazol,
    rabeprazol. etc.
     Son degradados por el pH ácido (recubrimiento
    entérico, etc.)
     Inhibición de la secreción ácida duradera (4-5 días)
     Determina pequeñas e inconstantes disminuciones del
    volumen de secreción gástrica, de pepsina y factor
    intrínseco.
     No afectan la motilidad
     > secreción de gastrina.
     Experimental: hiperplasia oxíntica y tumores carcinoides.
    Alimentos disminuyen su biodisponibilidad (deben administrarse con
    estómago vacío, 1 hora antes de desayuno o cena para que coincida la
    concentración sanguínea máxima con la máxima actividad de secreción de
    la bomba de protones)
     Resultados equivalentes que con Inhibidores H2, pero
    calman el dolor más rápido en úlcera péptica.
     Mayor eficacia comparativa en ERG y en s. de Zollinger-
    Ellison.
     Acción antihelycobacter
     Colaterales: Náusea, diarrea y cólicos. Cefalea, mareos y
    somnolencia y los dependientes de hipocloridia
     Interacciones con citocromo P-450 (sólo ciertas
    repercusiones con fenitoína). Excepción: Pantoprazol
     Eficacia equivalente en dosis equivalentes
    II. Fármacos que actúan sobre el contenido
    1. Antiácidos.-
    Alcanzan un pH ≥7: ↓proteolisis pepsínica (>5:rebote)
    1.1. Bicarbonato de sodio
     Soluble
     Absorción completa
     Induce alcalosis metabólica ante falla renal
     Incremento de pH, distensión gástrica e irritación gástrica:
    efecto de rebote
     Acción carminativa
    1.2. Asociación Mg(OH)2 + Al(OH):
     Acción rápida y sostenida
     No se afecta el vaciamiento gástrico
     Evacuaciones generalmente normales
     El MgOH2 mantiene pH elevado (>3) para adsorción
    de pepsina al AlOH.
    Al: secreción de mucus, adsorción de ácidos biliares,
    lisolecitina y diversas proteínas. Acción citoprotectora
     No afectan el equilibrio ácidobásico.
     Capacidad neutralizante
     Colaterales: Alcalosis metabólica, alcaluria en uso crónico:
    nefrolitiasis. Trastornos de motilidad gastrointestinal.
    Interacciones: Fe, Tetraciclinas, etc. Bezoares, colonización
    bacteriana, eructos, flatulencia, distensión, náusea, reflujo.
     No recomendado en profilaxis
     Pueden interferir la absorción de otros medicamentos,
    uniéndoseles o aumentando el pH (tetraciclinas, quinolonas,
    itraconazol y hierro)
    III. PROTECTORES DE LA MUCOSA
     Protegen la mucosa o aumentan sus defensas.
     En general se utilizan para prevenir el daño por agentes
    lesivos como los AINEs o como adyuvantes en
    tratamientos de la úlcera.
    SALES DE BISMUTO
    SUBSALICILATO, SUBCARBONATO, SUBNITRATO DE BISMUTO.
    Escaso poder antiácido.
    MEC DE ACCIÓN:
    • Forma quelatos con aa. y glucoproteinas del nicho ulceroso. Forma
    costra blanquesina a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1)
    • Efecto débil como bactericida (H. pylori)
    • Aumenta la síntesis de PGs y bicarbonato.
    REACCIONES ADVERSAS: Heces negruzcas y oscurecimiento de lengua.
    SUCRALFATO (SAL DE SACAROSA, SULFATO DE AL(OH)3 )
    SUCRALFATO
    MEC. DE ACCIÓN: A pH ácido (3,5-4) forma costra pegajosa de carga(–) que se
    adhiere a los restos (+) de proteínas ulcerosas formando una barrera protectora.
    REACCIONES ADVERSAS: Estreñimiento.
    INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Interfiere absorción de: ciprofloxacino,
    norfloxacino, fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas
    liposolubles, tetraciclinas o warfarina.
    Es necesario que exista por lo menos un período de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos.
    PROSTAGLANDINAS
    MISOPROSTOL (PGE1)
    MEC DE ACCIÓN
    • Estimulan la producción de moco y bicarbonato en las células epiteliales.
    • Inhiben la secreción de HCl vía AMPc.
    • Estimulan los procesos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión.
    USOS: POTENTES INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
    Profilaxis de la úlcera gastroduodenal provocada por AINEs
    EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, abortos.
    IV PROCINETICOS
    Fármacos que mejoran el tránsito del bolo, aumentando la
    motilidad o mejorando la coordinación motora.
    CLASIFICACIÓN
    • Benzamidas:
     Metoclopramida
     Cisapride
     Cinitapride
    • Domperidona
    BENZAMIDAS
    MEC DE ACCIÓN:
    Agonista 5-HT4 (presináptico): Favorece la liberación de ACh en el plexo mioentérico.
    Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procinética.
    Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vómito.
    • METOCLOPRAMIDA
    • CISAPRIDE: Más potente que metoclopramida, no posee acción anti D2 Retirado del
    mercado por cardiopatía mortal
    • CINITAPRIDE: Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de acción antiemética)
    Domperidona
    MEC DE ACCIÓN:
    Antagonista D2: efecto procinético moderado e inconstante
    pero demostrable. Carece de acción 5-HT4
    Mayor actividad antiemética
    RAMs: Escasas.- mareos, sequedad de boca, diarreas.
    VIV en animales ocasiona graves disrritmias y convulsiones
    V. ANTIEMÉTICOS
    Receptores implicados en el vómito: D2 ,5-HT3 , Opioides:
    Clases:
    ANTAGONISTAS D2
     benzamidas: metoclopramida
     butirofenonas: domperidona, droperidol, haloperidol
     fenotiazinas: clorpromazina
     Antihistamínicos: Dimenhidrinato (antivertiginoso)
    ANTAGONISTAS 5-HT
     Ondansetrón
    DIARREA Y ESTREÑIMIENTO
    Diarrea:
     Tratamiento causal
     Soporte alimentario e hidratación
    Estreñimiento:
     Factores causales
     Tratamiento no farmacológico: Dieta fibrosa - Actividad física - Ingesta
    de líquidos
     Laxantes
    TIPOS
    LAXANTES FORMADORES DE BOLO.
    Psilio, metilcelulosa, policarbófilo:
    Coloides hidrofílicos no digeribles, con acción mecánica.
    Pueden producir flatulencia (digestión bacteriana de fibras
    vegetales)
    ABLANDADORES DE HECES
    Docusato, glicerina (supositorios), aceite mineral.
    Atraen agua y lípidos hacia las heces
    OSMÓTICOS:
    Atraen liquido hacia las heces.
    Azúcares o sales no absorbibles:
    • Leche de magnesia: Hipermagnesemia en IRC
    • Sorbitol o lactulosa: flatulencia
    • Purgantes. Acción drástica
    CATÁRTICOS (ESTIMULANTES).
    Estimulan el peristaltismo y la secreción
    • Antranílicos: aloe, cáscara y sen
    • Fenolftaleina (retirado por posible cardiotoxicidad)
    • Aceite de castor (ricino). Acción drástica

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