DESCRIPCION

DESCRIPCION
El paracetamol es un metabolito de la fenacetina (*), un analgsico

muy utilizado antiguamente que, por ser txico a las dosis
teraputicas y metabolizado a paracetamol, ya no es utilizado. El
paracetamol posee propiedades analgsicas y antipirticas parecidas
a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce
ningn efecto antiplaquetario. El paracetamol se utiliza en el
tratamiento del dolor moderado agudo y crnico, y es considerado
como el analgsico de eleccin por la mayor parte de los autores en
los pacientes de ms de 50 aos. Tambin es el analgsico de
eleccin cuando la aspirina no es bien tolerada o cuando est
contraindicada. El paracetamol se viene utilizando desde finales del
siglo XIX y se puede adquirir sin prescripcin mdica.
Mecanismo de accin: se desconoce el mecanismo exacto de la

accin del paracetamol aunque se sabe que acta a nivel central. Se
cree que el paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las
ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que
participan en la sntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el
paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos perifricos,
razn por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol
tambin parece inhibir la sntesis y/o los efectos de varios
mediadores qumicos que sensibilizan los receptores del dolor a los
estmulos mecnicos o qumicos.
Los efectos antipirticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el

pirgeno endgeno en el centro hipotalmico regulador de la
temperatura inhibiendo la sntesis de las prostaglandinas. El calor es
disipado por vasodilatacin, aumento del flujo sanguneo perifrico y
sudoracin.
Las sobredosis de paracetamol o el uso continuo de este frmaco

pueden ocasionar hepatotoxicidad y nefropata, debidas a un
metabolito oxidativo que se produce en el hgado y , en menor
grado, en el rin. Este metabolito se une de forma covalente a las
protenas que contienen azufre, originando una necrosis celular. La
deplecin de las reservas de un glutation constituye el inicio de la
toxicidad heptica del paracetamol. La administracin de N-
acetilcistena o metionina reducen la toxicidad heptica, pero no
previene la toxicidad renal, en la que juegan un cierto papel los
conjugados sulfurados del paracetamol y que se caracteriza por
nefritis intersticial y necrosis papilar.
Frmacocintica: despus de la administracin oral el paracetamol

se absorbe rpida y completamente por el tracto digestivo. Las
concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a los 30-60
minutos, aunque no estn del todo relacionadas con los mximos
efectos analgsicos. El paracetamol se une a las protenas del
plasma en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis
experimenta en el hgado un metabolismo de primer paso. Tambin
es metabolizada en el hgado la mayor parte de la dosis teraputica,
producindose conjugados glucurnicos y sulfatos, que son
posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis
experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de
citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cistena y
cido mercaptrico. Despus de una sobredosis, en presencia de
malnutricin, o de alcoholismo existe una deplecin heptica de los
glucurnidos y sulfatos por lo que el paracetamol experimenta el
metabolismo oxidativo que es el ms txico, a travs del sistema
enzimtico CYP2E1 y CYP1A2. Tambin puede ocurrir este metabolito
cuando el paracetamol se administra con frmacos que son
inductores hepticos.
En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no

el frmaco sin alterar.
La semi-vida de eliminacin del paracetamol es de 2-4 horas en los

pacientes con la funcin heptica normal, siendo prcticamente
indetectable en el plasma 8 horas despus de su administracin. En
los pacientes con disfuncin heptica la semi-vida aumenta
sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una
necrosis heptica.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas

mialgias dolor de espalda dolor dental, dismenorrea, molestias
asociadas a los resfriados o gripe, etc):
Administracin oral o rectal:
Adultos y nios > 12 aos: 325-650 mg por va oral o rectal

cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al
da. No deben sobrepasarse dosis de ms de 1 g de golpe o
ms de 4 g al da.
Nios de < 12 aos: 10-15 mg/kg por va oral o rectal cada
4-6 horas. No administrar ms de cinco dosis en 24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por va oral cada 6-8 horas.
Tratamiento del dolor osteoartrtico:
Administracin oral:
Adultos: La Asociacin Americana de Reumatologa

recomienda el paracetamol como tratamiento de eleccin
para la osteoartritis de la cadera o de la rodilla. El
paracetamol en dosis de 4 g por da por va oral es igual de
efectivo que el ibuprofen en dosis de 1,2 a 2.4 g
Enfermos con insuficiencia heptica: el paracetamol debe ser
utilizado con precaucin en pacientes con la funcin heptica
alterada o con historia de sobredosis. No debe utilizarse en
pacientes con historia de alcoholismo. Los pacientes con
enfermedad heptica estable puede ser tratados con dosis
teraputicas de paracetamol para el alivio de dolores episdicos de
corta duracin (menos de cinco das).
Pacientes con insuficiencia renal: aunque el paracetamol es el

frmaco de eleccin para el tratamiento del dolor episdico en los
enfermos renales, no se recomienda su uso crnico. Las dosis
deben ser modificadas en funcin de la respuesta clnica y de grado
de insuficiencia renal
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Los pacientes alcohlicos, con hepatitis vrica u otras hepatopatas

tienen un riesgo mayo de una hepatotoxicidad por el paracetamol
debido a que la conjugacin del frmaco puede ser reducida. La
deplecin de las reservas de glutation heptico limita la capacidad
del hgado para conjugar el paracetamol, predisponiendo al paciente
para nuevas lesiones hepticas. Por lo tanto, en los pacientes con
enfermedad heptica estable, se recomienda la administracin de
las dosis mnimas durante un mximo de 5 das.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si

consumen ms de tres bebidas alcohlicas al da. Se debe
sospechar una toxicidad por paracetamol en pacientes alcohlicos
con niveles de aminotransferasa superiores a 1000 U/L, debindose
entonces monitorizar los niveles del frmaco en sangre.
La administracin crnica de paracetamol debe ser evitada en

pacientes con enfermedad renal crnica. Varios estudios han puesto
de manifiesto que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis
papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Igualmente puede
ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para
tratamiento de fiebre persistente en nios con malnutricin.
Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato

deshidrogenasa) tienen un mayor riesgo de hemlisis.
El paracetamol debe ser utilizado con precaucin en los pacientes

con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse
detectado broncoespasmos moderados y reversibles cuando se
administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben evitarse dosis de
ms de 1 g en pacientes asmticos que sean sensibles a la aspirina.
Los sntomas de una infeccin aguda (dolor, fiebre, etc) puede ser
enmascarados durante un tratamiento con paracetamol en
pacientes inmunosuprimidos.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante

ms de cinco das en el caso de los nios y durante ms de diez
das en los adultos. La fiebre no debe ser tratada con paracetamol
durante ms de tres das sin consultar al mdico.
El paracetamol puede interferir con los sistemas de deteccin de

glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.
El paracetamol est clasificado dentro de la categora B de riesgo en

el embarazo, para cualquiera de los tres trimestres. Aunque no
existen datos que asocien este frmaco con efectos teratognicos,
tampoco se han realizado estudios controlados que demuestren que
dicha asociacin no existe. Alguna publicacin aislada, ha asociado
el uso del paracetamol durante el embarazo con un menor peso y
talla del feto al nacer. Sin embargo, un estudio prospectivo de 48
casos de sobredosis de paracetamol durante el embarazo no puso
de relieve ningn caso de toxicidad fetal directamente asociada al
frmaco. La FDA considera el paracetamol como el frmaco de
eleccin durante el embarazo, siempre y cuando su utilizacin sea
estrictamente necesaria
INTERACCIONES
Los anticidos y la comida retrasan y disminuyen la absorcin oral

de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro
termoregulador, con lo que su uso concomitante con el paracetamol
puede ocasionar hipotermia.
Los agentes que inhiben sistema enzimtico CYP2E1 o CYP1A2

pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el
paracetamol al competir con l, reduciendo la generacin de
metabolitos txicos. Algunos frmacos que inhiben dichos
isoenzimas son la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el
ketoconazol, algunas quinolonas como la ciprofloxacina y la
levofloxacina, el omeprazol y la paroxetina. Sin embargo se
desconoce la significacin clnica de estas posibles interacciones.
Por el contrario, los frmacos que inducen las isoenzimas hepticas
puede incrementar el riesgo de una hepatotoxicidad por los
metabolitos del paracetamol. Algunos agentes inductores hepticos
son los barbitricos, la isoniacida, la carbamazepina, la fenitoina,la
rifampina, y el ritonavir. La combinacin de isoniacida y
paracetamol ha ocasionado graves efectos hepatotxicos en
pacientes y estudios en ratas han demostrado que la administracin
previa de isoniacida agrava la hepatotoxicidad del paracetamol.
Tambin se conocen casos en los que moderadas dosis de
paracetamol fueron hepatotxicas en pacientes tratados con
fenobarbital.
No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos,

por estar aumentado el riesgo de una nefropata analgsica,
incluyendo necrosis papilar y enfermedad renal terminal.
El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que
necesiten un analgsico estando estabilizados con warfarina. Sin
embargo el paracetamol tambin aumenta la respuesta
hipoprotrombinmica de la warfarina, aumentando el INR y el riesgo
de hemorragias. Se desconoce el mecanismo exacto de esta
interaccin aunque es posible que sea debida a una competencia
entre frmacos por los sistemas enzimticos que los metabolizan.
Se recomienda una estrecha vigilancia si se administra paracetamol
a pacientes anticoagulados, en particular cuando se usa en dosis
grandes (ms de 4 g por da) durante ms de diez das.
Las concentraciones plasmticas de paracetamol aumentan un 50%

despus de administracin de diflunisal, mientras que las
concentraciones de este ltimo no son afectadas.
Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo

desarrollar metahemoglobinemia.
REACCIONES ADVERSAS
El paracetamol es hepatotxico aunque en la mayor parte de las

ocasiones esta toxicidad es el resultado de una sobredosis o de
dosis excesivas administradas crnicamente. La hepatotoxicidad
inducida por el paracetamol se manifiesta como necrosis heptica,
ictericia, hemorragias, y encefalopata. Despus de una sobredosis,
las lesiones hepticas se manifiestan a los 2 o 3 das. En las 2-3
horas despus de la sobredosis se observan nuseas/vmitos,
anorexia, y dolor abdominal con elevacin de las enzimas hepticas
e hipoprotrombinemia. Pueden producirse hemorragias
gastrointestinales secundarias a los bajos niveles de protrombina.
La recuperacin tiene lugar en cinco a diez das. Los nios tienen
menor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad, posiblemente debido a
su diferente metabolismo.
Los frmacos y agentes que afectan a la funcin del citocromo P
450 y el alcohol pueden agravar la intoxicacin por paracetamol.
Tambin se ha sugerido que la administracin de dosis elevadas en
ayunas puede ser potencialmente hepatotxica. En caso de
sobredosis, el tratamiento de eleccin es la N-acetilcistena, que
acta como donador de -SH en sustitucin del glutation.
El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropata

analgsica crnica, caracterizada por nefritis intersticial y necrosis
papilar, sobre todo en pacientes tratados con dosis elevadas (> 4
g/da) de forma crnica, o despus de una sobredosis. Es muy
infrecuente que el fallo renal tenga lugar sin una hepatotoxicidad. El
riesgo de complicaciones renales es mayor en pacientes alcohlicos,
y en pacientes con enfermedad renal subyacente incluyendo
nefropata diabtica.
Se ha descrito metahemoglobinemia despus de dosis elevadas de

paracetamol que puede ocasionar hemlisis y por tanto anemia
hemoltica, con la correspondiente cianosis de las mucosas, uas y
piel. Los nios son ms susceptibles que los adultos para desarrollar
esta reaccin adversa.
Otros efectos hematolgicos comunicados con el paracetamol son

neutropenias, leucopenia, trombocitopenia, y pancitopenia.
La reacciones de hipersensibilidad puede manifestarse por urticaria,

eritema, rash, y fiebre.
Se define como sobredosis aguda de paracetamol la ingestin de

cantidades txicas de este fmaco en un perodo de 8 horas o
menos. Se estiman que las dosis txicas en adultos y adolescentes
oscilan entre 7.5 y 10 gramos. En general, las muertes por
intoxicacin con dosis menores de 15 g solo ascienden al 3-4%. Se
ha preparado un protocolo de actuacin consistente en la
administracin de carbn activado que debe hacerse entre las 2 y 4
horas despus de la ingestin del paracetamol, en la determinacin
de los niveles plasmticos del frmaco y en la administracin de
acetil-cistena, un antdoto especfico del paracetamol.
PRESENTACION
Duorol, comp 500 mg PHARMACIA

Paracetamol EDIGEN, comp. 500 mg EDIGEN
Paracetamol ITALFRMACO, comp 500 mg ITALFARMACO
Paracetamol MUNDIGEN, comp 500 mg MUNDIGEN
Paracetamol WINTROP, comp 500 mg SANOFI-WINTHROP
aracetamol
Solucin oral, solucin gotas y tabletas
Analgsico, antipirtico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada ml de SOLUCIN contiene:
Paracetamol (acetaminofn)............................................ 100 mg
Cada TABLETA contiene:
Paracetamol (acetaminofn)............................................ 500 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS:
PARACETAMOL es un analgsico y antipirtico eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por
afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontognico, neuralgias, procedimientos quirrgicos menores etc.
Tambin es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre posvacunacin,
etctera.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad.
Debido a que se metaboliza en el hgado, se debe administrar con precaucin en pacientes con dao heptico, al igual
que en aquellos que estn recibiendo medicamentos hepatotxicos o que tienen nefropata.
PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.
La ingestin de 3 o ms bebidas alcohlicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de dao heptico o
sangrado del tubo digestivo asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al
prescribir el medicamento.
PRECAUCIONES GENERALES:
Si ocurre una rara reaccin de sensibilidad, descontinuar el medicamento de inmediato. No se use conjuntamente con
alcohol ni con otros medicamentos que contengan PARACETAMOL.
Si el tratamiento por 10 das es insuficiente para controlar el dolor y reducir la fiebre o aparecen nuevos sntomas, se
presenta enrojecimiento o sudacin, ardor de garganta por ms de dos das seguido de fiebre, dolor de cabeza, erupcin,
nusea o vmito, ser necesario reevaluar el diagnstico y cambiar de agente para el control de los sntomas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categora de riesgo B: A pesar de que a dosis teraputicas se considera que PARACETAMOL es un medicamento
seguro durante el embarazo, y de que los estudios en animales no han mostrado efectos negativos ni se han reportado
efectos adversos durante el embarazo, no hay estudios clnicos bien controlados que demuestren que el producto es
seguro para la madre y el feto, por lo que su uso en esta situacin depende del criterio del mdico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
PARACETAMOL ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia.
De manera ocasional, tambin se han reportado nusea, vmito, dolor epigstrico, somnolencia, ictericia, anemia
hemoltica, dao renal y heptico, neumonitis, erupciones cutneas y metahemoglobinemia.
El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar dao renal y se han reportado casos de dao
heptico y renal en alcohlicos que estaban tomando dosis teraputicas de PARACETAMOL.
La administracin de dosis elevadas puede causar dao heptico e incluso necrosis heptica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
PARACETAMOL puede disminuir la depuracin del busulfn. La carbamacepina puede aumentar el efecto
hepatotxico de las sobredosis de PARACETAMOL, pero a dosis habituales esta interaccin carece de importancia
clnica. La administracin de PARACETAMOL y cloranfenicol puede alterar los niveles de este ltimo, por lo que se
debe vigilar su dosis. La colestiramina reduce la absorcin del PARACETAMOL, por lo que cuando ambos
medicamentos se administran de manera simultnea, es necesario, administrar PARACETAMOL una hora antes o 3
horas despus de la colestiramina.
El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones plasmticas de PARACETAMOL, por lo que se debe
tener precaucin al usar ambos agentes, en especial, en pacientes predispuestos a dao heptico
Existen reportes aislados de hepatotoxicidad en pacientes que tomaron isoniacida con PARACETAMOL, por lo que se
recomienda restringir el uso de ambos agentes.
Los pacientes en tratamiento con warfarina no deben ingerir ms de 2 g de PARACETAMOL al da durante unos pocos
das, en caso de que no puedan usar otro agente de la misma clase teraputica. Se debe evitar el uso simultneo de
zidovudina y PARACETAMOL por el riesgo de neutropenia o hepatotoxicidad.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han descrito efectos carcinognicos ni mutagnicos con PARACETAMOL.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un
mximo de 4 gramos al da.
Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de administracin a seis horas en los pacientes
con dao renal moderado (tasa
de filtracin glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes cuya tasa de filtracin glomerular sea
menor de 10 ml/min.
La vida media del PARACETAMOL se prolonga en los pacientes con dao heptico, pero no se ha definido la
necesidad de realizar ajustes en la dosis del medicamento en este grupo de pacientes y, en general, se considera seguro
administrar la dosis normal en pacientes con padecimientos hepticos crnicos estables.
La dosificacin sugerida en nios es la siguiente:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los datos clnicos de toxicidad por PARACETAMOL, en general, se hacen aparentes a las 12 48 horas postingestin,
e incluyen dao o alteraciones hepticas, acidosis metablica, insuficiencia o dao renal, dao miocrdico manifestado
por alteraciones del electrocardiograma y elevacin de la CPK, MB, toxicidad neurolgica, incluyendo coma,
alteraciones hematolgicas como trombocitopenia, pancreatitis y vmito.
Se recomienda realizar una determinacin del nivel de PARACETAMOL a las 4 horas postingestin para interpolarla
en el normograma de Rumack-Matthew y determinar la necesidad de utilizar el antdoto.
Los niveles previos no se pueden usar para predecir la necesidad del antdoto, o la gravedad de la intoxicacin.
El antdoto especfico es la acetilcistena que se debe administrar a dosis de carga de 140 mg/kg y a una dosis de
mantenimiento de 70 mg/kg.
Este tratamiento se debe iniciar en las 10 primeras horas posteriores a la ingestin.
No se recomienda inducir emesis, ya que esta medida puede dificultar la administracin posterior, de acetilcistena.
Lo mejor es administrar carbn activado a la brevedad y el antdoto, en caso de que hayan transcurrido entre 8-12 horas
de la ingestin.
La acetilcistena tambin se debe administrar a todas las personas que hayan ingerido ms de 7.5 gramos, en caso de
que no se puedan medir los niveles de PARACETAMOL en sangre.
Se deben realizar determinaciones diarias de PARACETAMOL en sangre, enzimas hepticas, bilirrubina, pruebas de
funcin renal, glucemia y electrlitos hasta que el nivel de PARACETAMOL sea inferior a 100 mg/litro.
A pesar de que el tratamiento con acetilcistena se debe iniciar, de preferencia en las primeras 8 horas despus de la in-
gestin, sigue siendo efectivo cuando se administra hasta 24 horas despus de la ingestin.
Si el paciente no tolera el medicamento por va oral ste debe administrarse por sonda duodenal.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios.
NOMBRE Y DIRECCIN DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
Paracetamol
Sinnimos.
Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.
Accin teraputica.
Antipirtico. Analgsico.
Propiedades.
La eficacia clnica del paracetamol como analgsico y antipirtico es similar a la de los antiinflamatorios no
esteroides cidos. El frmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos
perifricos relacionados con la inhibicin de la ciclooxigenasa salvo, quiz, la toxicidad en el nivel de la mdula
suprarrenal. En cuanto al mecanismo de accin se postula que: a) el paracetamol tendra una mayor afinidad
por las enzimas centrales en comparacin con las perifricas y b) dado que en la inflamacin hay exudacin
de plasma, los antiinflamatorios no esteroides cidos (elevada unin a protenas) exudaran junto con la
albmina y alcanzaran, as, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendran con el
paracetamol por su escasa unin a la albmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo
en el tracto gastrointestinal. La concentracin plasmtica alcanza un mximo en 30 a 60 minutos y la vida
media es de alrededor de dos horas despus de dosis teraputicas. La unin a protenas plasmticas es
variable. La eliminacin se produce por biotransformacin heptica a travs de la conjugacin con cido
glucurnico (60%), con cido sulfrico (35%) o cistena (3%). Los nios tienen menor capacidad que los
adultos para glucuronizar la droga. Una pequea proporcin de paracetamol sufre N-hidroxilacin mediada
por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con
grupos sulfhidrilos del glutatin.
Indicaciones.
Cefalea, odontalgia y fiebre.
Dosificacin.
Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por da. Nios: 30mg/kg/da.
Reacciones adversas.
El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin gstrica ni capacidad

ulcerognica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutneas y otras reacciones alrgicas. Los
pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos slo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros
efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucmico. Algunos metabolitos
del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso ms grave descripto con la
sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis heptica, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La
necrosis heptica (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la produccin del metabolito
altamente reactivo y la disponibilidad de glutatin. Con disponibilidad normal de glutatin, la dosis mortal de
paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis
(tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crnico). El tratamiento debe comenzarse
con N-acetilcistena por va intravenosa sin esperar a que aparezcan los sntomas, pues la necrosis es
irreversible.
Precauciones y advertencias.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohlicos, en los tratados con inductores enzimticos
o con drogas consumidoras de glutatin (doxorrubicina). En pacientes alrgicos a la aspirina el paracetamol
puede producir reacciones alrgicas tipo broncospasmo.
Interacciones.
La asociacin con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos teraputicos pero tambin
los txicos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad reconocida a la droga.
Actron
Antidol
Apiretal
Bandol
Cupanol
Dolgesic
Dolostop
Duorol
Efferalgan
Febrectal
Gelocatil
Melabon infantil
Panadol
Perfalgan
Termalgin
Tylenol
Xumadol
Presentacin
Cpsulas de 500 mg
Comprimidos de 160 mg, 250 mg, 500 mg y 650 mg.
Comprimidos efervescentes de 1g.
Gotas conteniendo 100 mg/ml.
Sobres efervescentes de 1g.
Solucin de150 mg/ml y de 325 mg/ml.
Suspensin de 120 mg/5 ml.
Supositorios de 150 mg, 250mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg.
Vial para infusin de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.
Indicaciones
Antitrmico.
Por VO tratamiento del dolor leve-moderado sin componente inflamatorio, por va IV tratamiento del
dolor moderado posquirrgico.
Dosis
Adultos
VO: 0,5-1 g/4-6 h.

Rectal: 650 mg/4-6 h.
IV: 1 g/4-6 h (infusin en unos 15 minutos). Intervalo mnimo entre dosis de 4 h.
Dosis mxima diaria: 4 g.
Nios
VO, rectal: 10-15 mg/ kg/ 4-6 h.

IV (nios entre 33-50 kg):15 mg/kg/4-6 h. Intervalo mnimo entre dosis de 4h.
Dosis mxima diaria: 60 mgkg/da, sin pasar de 4g/da.
Farmacocintica
Inicio de accin
30-60 min.
Efecto mximo
60-90 min.
Duracin
4h.
Metabolismo
Heptico, dando lugar a metabolitos txicos que son inactivados inactivados por el glutatin
Eliminacin
Fundamentalmente renal.
Toxicidad: dolor abdominal, vmitos, diarrea. Con dosis nica de 10-12 g, insuficiencia heptica grave
que aparece entre 24-48 h despus de la administracin. Antdoto: N-Acetilcistena.
Interacciones
El consumo crnico de alcohol aumenta la toxicidad heptica del paracetamol, sin embargo, la ingesta
aguda de alcohol protege de la sobredosificacin con paracetamol.
Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales (se debe monitorizar el tiempo de protrombina en
tratamientos concomitantes).
Los anticolinrgicos pueden retrasar el efecto del paracetamol.
Los anovulatorios orales pueden disminuir el efecto del paracetamol.
Asociado a otros AINES aumenta el riesgo de insuficiencia renal.
Efectos Secundarios
SNC: Mareo, Agitacin.
GI: dolor abdominal, vmitos, diarrea, ictericia e insuficiencia heptica grave en casos de intoxicacin
aguda.
Renales: dificultad en la miccin.
Hematolgicos: raramente anemia hemoltica o aplasia medular.
Dermatolgicos: Rash, lceras bucales.
Otros: hipoglucemia, fiebre.
Recomendaciones
En casos de insuficiencia renal, se debe aumentar el intervalo entre dosis en funcin del aclaramiento
de creatinina (Ccr). Con Ccr de 10-50 ml/min: pautar cada 6-8 h. Con Ccr < 10 ml/min: pautar cada 8-12
h.
En pacientes con insuficiencia heptica evitar las dosis por encima de 2 g/da.
Aparentemente es seguro durante la gestacin en tratamientos cortos. Durante la lactancia se debe
administrar despus de las tomas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol.
Enfermedades hepticas severas.
Farmacologa
Analgsico de accin central, por lo que no se incluye dentro de los AINES clsicos.
Potencia analgsica y antipirtica similar a la del cido acetilsaliclico.
No tiene efecto antiinflamatorio. No es gastrolesivo.
Ibuprofeno
Tabletas
Analgsico
Ibuprofeno...................................................................... 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: IBUPROFENO es un analgsico y antiinflamatorio utilizado para el
tratamiento de estados dolorosos, acompaados de inflamacin significativa como artritis reumatoide leve y
alteraciones musculoesquelticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras,
etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotoma, dismenorrea
primaria, dolor de cabeza.
CONTRAINDICACIONES: No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se

recomienda su uso en menores de 12 aos.
No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al cido acetilsaliclico.
No deber utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes de que puede ocasionar gestacin
prolongada por inhibicin del parto, el conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando as hipertensin
pulmonar primaria neonatal, as como tambin se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los
neonatos.
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administracin de IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia.

Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son epigastralgias, nuseas, pirosis,
sensacin de plenitud en tracto gastrointestinal la prdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa, en
algunos casos se present ambliopa txica, retencin de lquidos y edema.
Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que presentan alteraciones oculares.
Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea, constipacin; en pacientes asmticos se ha reportado
obstruccin de vas respiratorias por la retencin de lquidos, puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o
edema pulmonar en enfermos con funcin cardiaca lmite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debe ser administrado con precaucin en

pacientes que estn siendo manejados con derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unin con la
albmina plasmtica puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es importante
valorar las dosificaciones de estos ltimos cuando se administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diurticos y natriurticos de la furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las
tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y captopril, posiblemente por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas
en los riones.

No hay reportes de mutagnesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de IBUPROFENO y no se ha demostrado que
tenga accin carcinogentica.
La administracin de IBUPROFENO es por va oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y
la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, tambin es posible reducir la dosis con fines
de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400
mg cada 4 a 6 horas segn sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales
gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.

Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de IBUPROFENO aun a dosis teraputicas debern
suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja hacer vaciamiento
gstrico, administracin de sustancias alcalinas que lo neutralicen, ya que es un cido, y valorar la administracin de
carbn activado para evitar la absorcin del frmaco. Adems de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observacin
continua.
Consrvese en lugar fresco y seco.
No utilizar en nios menores de 12 aos ya que la seguridad del
frmaco no se ha establecido en nios ni administrarse durante
el embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales
al estar consumiendo IBUPROFENO suspender su administracin
y evaluar al paciente oftalmolgicamente. No utilizar en
pacientes con hipersensibilidad al cido saliclico.
Deber emplearse con precaucin en pacientes con lcera pptica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
DESCRIPCION
El ibuprofeno es un derivado del cido propinico que posee propiedades analgsicas, antiinflamatorias y
antipirticas. El efecto teraputico, como antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad
inhibitoria de la prostaglandn-sintetasa.
Mecanismo de accin: como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los cidos aril-
propinicos, el ibuprofeno inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos anti-inflamatorios
del ibuprofeno son el resultado de la inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas subsiguiente a
la inhibicin de la ciclooxigenasa. El ibuprofen inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas,
impidiendo la liberacin por los leucocitos de citoquinas y otras molculas que actan sobre los
receptores nociceptivos.
El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas
cerebrales, concluyndose que sus efectos son perifricos. La antipiresis es consecuencia de la
vasodilatacin perifrica debido a una accin central sobre el centro regulador de la temperatura del
hipotlamo.
Farmacocintica: El ibuprofeno se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal, presentndose

picos de concentraciones plasmticas 1-2 horas despus de la administracin. Su vida media de
eliminacin es de unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las protenas
plasmticas.
El ibuprofeno se metaboliza en el hgado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos que, junto con el
ibuprofeno, se excretan por va renal bien como tales o como metabolitos conjugados. La xcrecin renal
es rpida y completa. La farmacocintica de los grnulos de ibuprofeno es comparable a la de los
comprimidos, por lo que no debe haber diferencias en la pauta de utilizacin clnica de ambas
presentaciones.
Toxicidad: en los estudios de toxicidad los efectos txicos observados coinciden con los de otros
antiinflamatorios no esteroideos. El ibuprofeno no result teratognico en diferentes especies animales.
Asimismo, tanto los estudios de mutagnesis como los de cancerognesis dieron resultados negativos.
Tratamiento de artritis reumatoide :(incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis

anquilopoytica, artrosis y otros procesos reumticos agudos o crnicos. Tratamiento de lesiones de
tejidos blandos como torceduras o esguinces. Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve y
moderada como el dolor dental, el dolor postoperatorio y tratamiento sintomtico de la cefalea. Alivio de
sintomatologa en dismenorrea primaria. Tratamiento sintomtico de la fiebre en cuadros febriles de
etiologa diversa.
La posologa deber ajustarse a la intensidad del cuadro a tratar, empleando la mnima dosis que
produzca remisin de la sintomatologa.
Administracin oral:
Adultos: Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1.200-1.800 mg/da

administrados en varias dosis. Algunos pacientes pueden ser mantenidos con 800-1.200 mg. La
dosis total diaria no debera exceder de 2.400 mg. Uso como analgsico y antipirtico: la dosis
recomendada es de 400-600 mg cada 4-6 horas dependiendo de la intensidad del cuadro y de la
respuesta al tratamiento. Uso como antidismenorreico: el tratamiento debe comenzar al iniciarse
el dolor. La dosis usual es de 400-600 mg, cada 4-6 horas, dependiendo de la intensidad de los
sntomas.
Nios: El uso de ibuprofen no es adecuado en nios menores de 12 aos.
Ancianos. No se requieren modificaciones especiales en la posologa.
En caso de insuficiencia renal se recomienda individualizar la dosis.
El ibuprofeno est contraindicado en pacientes con lcera pptica activa y en pacientes que hayan
presentado reacciones de hipersensibilidad (asma, rinitis o urticaria) con el ibuprofeno, el cido
acetilsaliclico u otros antiinflamatorios no esteroideos.
El ibuprofen debe administrarse con precaucin en los siguientes casos: Pacientes que padezcan o
tengan antecedentes de asma bronquial, ya que se ha notificado que el ibuprofeno puede provocar
broncospasmo en estos pacientes. Pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Pacientes
con alteraciones renales, hepticas o cardiacas, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede
producir deterioro de la funcin renal. En este tipo de pacientes debe utilizarse la dosis ms baja y
monitorizarse la funcin renal. Pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca o hipertensin ya
que se ha notificado asociacin entre edema y administracin de ibuprofeno.
El ibuprofeno se clasifica
dentro de la categora C de
riesgo en el embarazo. Aunque
en los estudios de toxicologa
en animales no se han
demostrado efectos
teratognicos, se debera
evitar, si es posible, el uso del
ibuprofeno durante el
embarazo, y especialmente
durante el tercer trimestre, por
los conocidos efectos
cardiovasculares de los
antiinflamatorios no
esteroideos sobre el sistema
cardiovascular fetal (cierre del
ductus arterioso). Aunque en
los escasos estudios
disponibles hasta el momento
las concentraciones del
ibuprofeno que se excretan en
la leche materna son muy
bajas, no se recomienda su uso
durante la lactancia.
Normalmente, el ibuprofeno no
afecta la capacidad para
conducir vehculos y utilizar
maquinaria. No obstante, se
debe considerar la posibilidad
de que determinadas
reacciones adversas de muy
escasa incidencia
(somnolencia, mareos)
pudieran interferir el correcto
desarrollo de estas actividades.
INTERACCIONES
El ibuprofen debe
administrarse con precaucin
en pacientes que estn en
tratamiento con alguno de los
frmacos que se citan a
continuacin ya que, en
algunos pacientes, se han
notificado interacciones:
Antihipertensivos:
reduccin del efecto
hipotensor.
Diurticos: disminucin
del efecto diurtico. Los
diurticos pueden
aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad por
esteroideos.
Glucsidos cardiacos:
los antiinflamatorios no
esteroideos pueden
exacerbar la
insuficiencia cardiaca,
reducir la tasa de
filtracin glomerular y
aumentar los niveles de
los glucsidos
cardiacos.
Litio: disminucin de la
eliminacin de litio.
Metotrexato:
disminucin de la
eliminacin de
metotrexato.
Ciclosporina: aumenta
el riesgo de
nefrotoxicidad con los
esteroideos.
Mifepristona: los
esteroideos no deben
administrarse en los 8-
12 das posteriores a la
administracin de la
mifepristona ya que
stos pueden reducir los
efectos de la misma.
Otros analgsicos:
evitar el uso
concomitante con otros
esteroideos.
Corticosteroides:
aumento del riesgo de
sangrado digestivo.
Anticoagulantes:
aumento del efecto
anticoagulante.
Quinolonas: datos
derivados de la
experimentacin animal
indican que los
esteroideos asociados a
las quinolonas pueden
aumentar el riesgo de
convulsiones.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: son
las reacciones adversas
que se presentan con
ms frecuencia. Con la
administracin de
ibuprofeno se ha
notificado la aparicin
de nuseas, vmitos,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal, melenas,
hematemesis,
estomatitis ulcerosa y
hemorragia digestiva.
Se han observado con
menor frecuencia
gastritis, lcera
duodenal, lcera
gstrica y perforacin.
Los datos
epidemiolgicos indican
que, de los siete
esteroideos ms usados,
el ibuprofeno posee el
menor riesgo de
toxicidad digestiva alta.
Hipersensibilidad: se
han notificado
reacciones de
hipersensibilidad con
ibuprofeno. Pueden
consistir en (a) reaccin
alrgica inespecfica y
anafilaxia, (b)
reactividad del tracto
respiratorio
comprendiendo asma,
agravacin del asma,
broncospasmo o disnea,
o (c) alteraciones
cutneas variadas,
incluyendo rash de
varios tipos, prurito,
urticaria, prpura,
angioedema y, menos
frecuentemente,
dermatosis bullosas
(incluyendo necrlisis
epidrmica y eritema
multiforme).
Cardiovasculares: se ha
notificado la aparicin
de edema asociada al
tratamiento con
ibuprofeno. Otras
reacciones adversas que
se han notificado con
menor frecuencia y cuya
relacin no ha sido
necesariamente
establecida son:
Renales: varias formas
de nefrotoxicidad,
incluyendo nefritis
intersticial, sndrome
nefrtico e insuficiencia
renal. Hepticas:
alteracin de la funcin
heptica, hepatitis e
ictericia.
Neurolgicas y de los
rganos de los sentidos:
alteraciones visuales,
neuritis ptica, cefalea,
parestesias, depresin,
confusin,
alucinaciones, tinnitus,
vrtigo, mareo, fatiga y
somnolencia. Se han
descrito casos aislados
de meningitis asptica
reversible al cesar el
tratamiento. Su
aparicin es ms
probable en pacientes
con lupus eritematoso y
otras enfermedades del
colgeno.
Hematolgicas:
trombocitopenia,
neutropenia,
agranulocitosis, anemia
aplsica y hemoltica.
Dermatolgicas:
fotosensibilidad (ver
Reacciones adversas,
Hipersensibilidad para
otras reacciones
cutneas).
En caso de sobredosificacin
aguda, los sntomas que se
pueden presentar son nuseas,
vmitos, vrtigo y, en raras
ocasiones, prdida de
conciencia. El tratamiento de la
sobredosificacin consiste en
vaciado del estmago mediante
induccin al vmito o lavado
gstrico en la primera hora tras
la ingesta, alcalinizacin de la
orina y diuresis forzada para
facilitar la eliminacin y
administracin de carbn
activado para reducir la
absorcin.
PRESENTACION
ALGIASDIN Comp.
recub. 400 mg
ALGIASDIN Comp.
recub. 600 mg
ALGIASDIN Comp.
retard 600 mg
DALSY Jar. 100 mg/5 ml
ESPIDIFEN Sobres 400
mg
ESPIDIFEN Sobres 600
mg
NEOBRUFEN Comp. 600
mg
NEOBRUFEN Grag. 400
mg
NEOBRUFEN Polvo
eferv. 600 mg
NEOBRUFEN Sup. 500
mg
SAETIL Sobres 400 mg
SAETIL Sobres 600
Advil
Algiasdin
Algidrin
Alogesia
Altior
Babypiril
Dadosel
Dalsy
Diltix
Doctril
Dolbufen
Dolorac
Dorival
Espidifen
Feminalin
Gelofeno
Ibubex
Ibufen
Ibumac
Ibuprox
Isdol
Junifen
Narfen
Neobufren
Nodolfen
Norvectan
Nurofen
Oberdol
Paidofebril
Pirexin
Saetil
Tedifebrin
Presentacin
Cpsulas de 200 mg y 400 mg.
Comprimidos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Comprimidos recubiertos de 200 mg , 400 mg y 600 mg.
Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg.
Solucin de 200 mg/ ml.
Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Sobres efervescentes de 200 mg y 600 mg.
Suspensin de 100 mg/ 5 ml.
Supositorios de 500 mg.
Indicaciones
Dolor agudo leve-moderado.
Dolor crnico.
Dolor oncolgico, especialmente asociado a metstasis seas.
Tratamiento sintomtico de enfermedades inflamatorias reumticas.
Dosis
Adultos
VO: 200-400 mg/4-6h 600 mg/6-8h. Mximo 4,2 g/da.
Comprimidos retard de 800 mg: 2 comp/24 h.
Comprimidos retard de 600 mg: 1 comp/12 h.
Rectal: 500 mg/6-8 h.
.- Nios
VO: 5-10 mg/kg cada 6-8h. Mximo 40 mg/kg/da.
Farmacocintica
Inicio de accin
Analgesia en menos de 30 minutos. Efecto antiinflamatorio en menos de 7 das.

Efecto mximo
Analgsico en unas 2 horas. Antiinflamatorio en 1-2 semanas.

Duracin
Analgesia 6-8 h.
Metabolismo
Es metabolizado en el hgado por oxidacin dando lugar a 2 metabolitos inactivos.

Eliminacin
Mayoritariamente renal. Un pequeo porcentaje se elimina por va biliar.

Toxicidad
Depresin respiratoria, cianosis, somnolencia, vrtigo, nistagmus.

Interacciones
Disminuye el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes y de los diurticos de asa.

El uso concominante de cido acetilsaliclicoaumenta los niveles sricos de Ibuprofeno. La
administracin de otros AINES, anticoagulantes o la ingestin de alcohol junto con ibuprofeno aumenta
el riesgo de sangrado.
Efectos Secundarios
SNC: Somnolencia, confusin, vrtigo, cefalea.
Cardiovasculares: Edema perifrico, hipertensin arterial, palpitaciones.
Respiratorios: Broncoespasmo, disnea.
GI: Dispepsia, nauseas, vmitos, alteraciones de la funcin heptica, ulcera gastroduodenal,
hemorragia digestiva.
Renales: insuficiencia renal aguda, azoemia, cistitis, hematuria.
Dermatolgicas: urticaria y prurito.
Hematolgicas: prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplsica,
anemia hemoltica.
Otros: tinitus, visin borrosa.
Recomendaciones
Utilizar con precaucin en pacientes ancianos, en pacientes con insuficiencia renal o heptica, en
pacientes con insuficiencia cardiaca y en pacientes con alteraciones de la hemostasia.
No administrar asociado a cido acetilsaliclico.
Vigilar el estado de hidratacin del paciente ya que puede desencadenar fracaso renal agudo en
pacientes deshidratados.
Evitar el uso concominante de otros agentes gastrolesivos. Valorar el asociar el tratamiento con
protectores gstricos.
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad previa a Ibuprofeno y en pacientes con antecedentes de triada ASA
(poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo asociado a cido acetilsaliclico).
Pacientes con lcera pptica activa o hemorragia digestiva.
Enfermedad intestinal inflamatoria activa.
Insuficiencia cardiaca congestiva severa.
Insuficiencia renal o heptica grave.
Evitar en el embarazo y la lactancia.
Farmacologa
AINE arilpropinico de vida media corta, acta inhibiendo de forma no selectiva la ciclooxigenasa.
DESCRIPCION
El naproxen es un frmaco anti-inflamatorio

no esterodico que tambin posee propiedades
analgsicas y anti-pirticas. Pertenece a la
familia de los cidos aril-propinicos como el
ketoprofen, ibuprofen y flurbiprofen. Desde el
punto de vista farmacolgico, el naproxen es
semejante a la aspirina y a la indometacina
pero muestra una menor incidencia de efectos
secundarios. El naproxen se utiliza en el
tratamiento de la artritis reumatoide y otros
desrdenes inflamatorios y dolorosos. En
algunos pases, includa Espaa, el naproxen
puede ser adquirido sin prescripcin mdica.
Mecanismo de acin: los efectos anti-

inflamatorios del naproxen son el resultado de
la inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas subsiguiente a la inhibicin de
la ciclooxigenasa. El naproxen inhibe la
migracin leucocitaria a las reas inflamadas,
impidiendo la liberacin por los leucocitos de
citoquinas y otras molculas que actan sobre
los receptores nociceptivos. El naproxen, como
otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni
modifica los niveles de prostaglandinas
cerebrales, concluyndose que sus efectos son
perifricos. La antipiresis es consecuencia de
la vasodilatacin perifrica debido a una accin
central sobre el centro regulador de la
temperatura del hipotlamo.
Los efectos inhibidores de la sntesis de

prostaglandinas tienen, en cambio, su lado
negativo en la citoproteccin de la mucosa
gstrica y la funcin renal (disminuye el flujo
renal), as como sobre la agregacin
plaquetaria.
Farmacocintica: el naproxen se puede

administrar como cido o en forma de sal
sdica. En ambos casos, la absorcin
gastrointestinal es completa, aunque la sal
sdica se absorbe ms rpidamente que el
cido. Los alimentos reducen la velocidad de
absorcin aunque no afectan el % de frmaco
absorbido.
Las concentraciones mximas de naproxen y

de naproxen sdico se alcanzan a las 2-4
horas y a las 1-2 horas respectivamente. La
situacin de equilibrio ("steady-state") se
alcanza despus de 4 o 5 dosis. El frmaco se
une a las protenas del plasma en un 99%. El
naproxen cruza la barrera placentaria y se
excreta en la leche materna, alcanzando unas
concentraciones que representan el 1% de las
maternas. La semi-vida plasmtica es de 10 a
20 horas.
Aproximadamente el 30% del frmaco

administrado es metabolizado a 6-desmetil-
naproxen, que no tiene actividad anti-
inflamatoria. La eliminacin es
fundamentalmente urinaria, siendo el 10%
frmaco sin alterar, 5-6% el 6-
desmetilnaproxen y el resto conjugados o
glucurnidos. Slo una pequea cantidad es
eliminada en las heces.
Tratamiento de enfermedades
reumticas (osteoartritis, artritis
reumatoide o espondilitis anquilosante):
Administracin oral (naproxen):
Adultos: 250-500 mg dos veces al da.

Las dosis de por la maana no tienen
porqu ser iguales a las de la tarde.
Estas dosis pueden ser aumentadas a
1.500 mg/da durante perodos
limitados
Administracin oral (naproxen sdico):
Adultos: 275-550 mg dos veces al da.

Las dosis de por la maana no tienen
porqu ser iguales a las de la tarde.
Estas dosis pueden ser aumentadas a
1.650 mg/da durante perodos
limitados
Administracin oral (naproxen de liberacin

sostenida) :
Adultos: 750 o 1000 mg una vez al da
La mejora sintomtica de la artritis comienza

a las 2 semanas
Automedicacin en la artritis
reumatoide:
Administracin oral (naproxen sdico)
Adultos < 65 aos: 220-275 mg cada

8-12 horas o bien 440-550 mg como
dosis inicial seguida a las 12 horas de
dosis de 220-275 mg. La
automedicacin no se debe mantener
ms de 10 das sin la supervisin de un
mdico
Adultos > 65 aos: 220-275 cada 12
horas La automedicacin no se debe
mantener ms de 10 das sin la
supervisin de un mdico
Tratamiento de la artritis juvenil u

otras condiciones inflamatorias en los
nios:
Nios: 10-15 mg/kg/da divididos en

dos administraciones. Las dosis oscilan
entre 7 y 20 mg/kg/da. La dosis diaria
mxima es de 1000 mg
Tratamiento de la artritis gotosa:
Adultos: Inicialmente 750 mg,

seguidamente 250 mg cada 8 horas
mientras persistan los sntomas.
Adultos: Inicialmente 825 mg, seguidos

de 275 mg cada 8 horas
Administracin oral (comprimidos de liberacin

sostenida):
Adultos: 1000-1500 mg una vez al da

el primer da seguidos de 1000 mg una
vez al da mientras que subsistan los
sntomas
Tratamiento del dolor ligero a

moderado (tendinitis, bursitis, dolor
dental, mialgia, dismenorrea, etc):
Administracin oral (naproxen)
Adultos: Inicialmente 400-500 mg

seguidos de 200-250 mg cada 6-8
horas. Las dosis mximas diarias no
deben ser superiores a los 1250 mg
Nios: 5-7 mg/kg cada 8-12 horas
Adultos: Inicialmente, 550 mg seguidos

de 275 mg cada 6-8 horas
Administracin oral (naproxen de liberacin

sostenida)
Adultos: 1000 mg una vez al da. Estas

dosis pueden aumentarse a 1500 mg
durante un periodo limitado
Tratamiento de la migraa:
Adultos: se han recomendado dosis de

500 mg dos o tres veces al da, Un
tratamiento alternativo es la
administracin de una dosis inical de
750 mg al comienzo del ataque. Las
dosis no deben ser mayores de 1250
mg/da.
Administracin oral(naproxen sdico):
Adultos: Dosis de 825 mg al inicio del

ataque , seguidas de 275-550 mg cada
dos horas sin pasar de los 1.375
mg/da.
Profilaxis de la migraa crnica:
Adultos: 250 mg dos o tres veces al

da. No sobrepasar los 1.000 mg/da
Adultos: Se ha sugerido una dosis de

550 mg dos veces al da
Tratamiento de episodios febriles:
Administracin oral:
Adultos < 65 aos: 200-220 mg cada

8-12 horas o 400-550 mg inicialmente
y 200-220 mg cada 12 horas. Si el
naproxen es usado sin prescripcin
mdica no se debe administrar ms de
3 das consecutivos sin consultar al
mdico
Adultos > 65 aos: 200-220 mg cada
12 horas. Si el naproxen es usado sin
prescripcin mdica no se debe
administrar ms de 3 das consecutivos
sin consultar al mdico
Alivio de los sntomas asociados al

resfriado:
Administracin oral:
El naproxen, con una dosis inicial de 400-500

mg seguida de dosis de mantenimiento de
200-250 mg tres veces al da durante 5 das
ha sido ms eficaz que el placebo en la
reduccin de los sntomas asociados a las
infecciones por rinovirus.
Inhibicin de la miosis durante la

intervencin de cataratas:
Administracin oftlmica
Se ha utilizado solucin oftlmica al 0.2% de

naproxen sdico instilando 2 gotas cada 30
minutos en las dos horas previas a la ciruga
en el ojo de intervenir. El naproxen fue igual
de efectivo que el diclofenac en el
mantenimiento de la midriasis intraoperatoria.
El naproxen est contraindicado en pacientes
que hayan mostrado hipersensibilidad al
frmaco. En un 5% de los casos existe una
hipersensibilidad cruzada entre los salicilatos y
el naproxen, por lo que los pacientes alrgicos
a la aspirina debern tomar las precauciones
adecuadas. Los pacientes que muestren
broncoespasmos despus de la aspirina tienen
un riesgo mayor de desarrollar una reaccin
anafilctica.
El uso crnico del naproxen puede resultar en

gastritis, lcera gstrica o duodenal con o sin
perforacin y/o hemorragias
gastrointestinales, a menudo sin una
sintomatologa que las preceda. Por lo tanto,
el naproxen est contraindicado en los
pacientes con enfermedad gastrointestional
activa incluyendo la lcera pptica, colitis
ulcerosa y hemorragias gastrointestinales. El
consumo de alcohol y tabaco aumenta el
riesgo de reacciones gastrointestinales
adversas. Los pacientes no deben
automedicarse si consumen ms de 3 bebidas
alcohlicas por da. Todos los pacientes con
historia de enfermedades gastrointestinales
deben ser periodicamente revisados para
determinar posible sangrados o lceras.
Los pacientes con enfermedades hepticas

tienen un riego mayor de desarrollar
complicaciones durante el tratamiento con
naproxen, caracterizadas por elevaciones de
las enzimas hepticas. Si aparecieran sntomas
o signos de disfuncin heptica o las pruebas
hepticas empeorasen se recomienda la
discontinuacin del tratamiento.
Los pacientes con enfermedades renales o

hepticas, insuficiencia cardaca congestiva,
diabetes mellitus, o lupus eritematoso
sistmico y los tratados con diurticos o
frmacos nefrotxicos son ms susceptibles a
los efectos renales del naproxen derivados de
la inhibicin de las prostaglandinas renales con
la correspondiente reduccin del flujo renal.
El naproxen puede enmascarar los sntomas

de una infeccin al reducir la fiebre y las
molestias asociadas, lo que se debe tener muy
en cuenta, en particular en los pacientes
inmunosuprimidos o con neutropenia
El naproxen se clasifica dentro de la categora D de riesgo en el embarazo durante el

tercer trimestre. Durante los dos primeros trimestres, slo se debe utilizar si fuera
estrictamente necesario. El naproxen se excreta en la leche materna, alcanzando unas
concentraciones equivalentes al 1% de las presentes en el plasma de la madre. Se
recomiendan precauciones si se administra naproxen durante la lactancia.
INTERACCIONES
La administracin de otros frmacos anti-inflamatorios, corticoides o salicilatos puede

incrementar las reacciones adversas gastrointestinales del naproxen. La administracin de
aspirina puede desplazar al naproxen de las protenas a las que se encuentra unido, lo
que aumenta su metabolismo y su excrecin. Otros frmacos que pueden aumentar las
reacciones adversas gastointestinales son el alendronato y otros bisfosfonatos. En un
estudio prospectivo, las mujeres tratadas concomitantemente con naproxen y alendronato
mostraron una peor tolerancia gstrica que las tratadas solo con alendronato. La
administracin de ambos frmacos aumenta hasta en un 70% el riesgo de reacciones
adversas gastrointestinales.
Los anti-inflamatorios no esterodicos pueden producir sangrado gastrointestinal e

inhibicin de la agregacin plaquetaria con lo pueden producirse efectos aditivos con otros
frmacos anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y trombolticos. Aunque en el caso
del naproxen no se ha observado una interaccin significativa desde el punto de vista
clnico con la warfarina, se ha detectado con otros AINES utilizados en pacientes
estabilizados bajo warfarina un aumento del tiempo de protrombina. Por lo tanto, se
recomienda la monitorizacin de este parmetro si se utilizan conjuntamente la warfarina
y el naproxen.
Pueden producirse interacciones signiifcativas con frmacos antineoplsicos,

mielosupresores y la globulina antitimocito. De igual modo, la eficacia de la terapia
fotodinmica con verterporfina o porfmero puede ser disminuda debido a la inhibicin de
la sntesis de las protaglandinas. Por la misma razn, los efectos del naproxen sobre las
prostaglandinas renales pueden potenciar los efectos nefrotxicos de la ciclosporina o de
otros frmacos. Por ejemplo, no se deben coadministrar naproxen y cidofovir, debiendose
discontinuar el anti-inflamatorio al menos una semana antes de comenzar con el
cidofovir.
El naproxen reduce el aclaramiento renal del metotrexato, con lo que los niveles
plasmticos de ste aumentan con el consiguiente aumento de la toxicidad. Se han
descrito casos de complicaciones graves e incluso fatales cuando se administraron AINEs
a pacientes tratados con dosis elevadas de metotrexato. Deben evitarse los AINEs,
includo el naproxen durante y despus del tratamiento con metotrexato.
El tratamiento con naproxen puede aumentar las concentraciones plasmticas de

digoxina, siendo esta interaccin ms importante en los pacientes con insuficiencia renal.
El probenecid, un frmaco que inhibe el aclaramiento renal de muchos frmacos, aumenta

las concentraciones plasmticas de naproxen hasta en un 50% y prolonga su semi-vida
hasta las 37 horas.
Los anti-inflamatorios no esterodicos, incluyendo el naproxen reducen la actividad

diurtica, natriurtica y antihipertensiva de los diurticos al inhibir las prostaglandinas
renales. La administracin concomitante de naproxen con diurticos, en particular con
triamterene, aumenta adems el riesgo de una insuficiencia renal por reduccin del flujo
sanguneo renal. Los pacientes tratados con diurticos que reciban naproxen deben ser
vigilados por si aparecieran signos de insuficiencia renal. Los diurticos ahorradores de
potasio como el triamterene y la espironolactona co-administrados con el naproxen
pueden producir hiperkaliemia.
El naproxen puede reducir la eficacia de frmacos anti-hipertensivos como los beta-

bloqueantes o los inhibidores de la ECA, debido a su efecto sobre las prostaglandinas
renales. Adems, en los pacientes con la funcin renal comprometida tratados con
naproxen, la administracin de inhibidores de la ECA puede aumentar el deterioro renal.
Las concentraciones de litio con el correspondiente aumento de su toxicidad pueden

aumentar si este frmaco se administra concomitantemente con el naproxen. Se
recomienda monitorizar los niveles plasmticos de litio en los pacientes tratados con
AINEs
.
El ajo (Allium sativum), el jengibre (Zingiber officinale) y el ginkgo (Ginkgo biloba) tienen
efectos significativos sobre la agregacin plaquetaria que pueden ser aditivos a los del
naproxen. El riesgo de sangrado es mayor en los pacientes con trombocitopenia causada
por agentes que reduzcan o inhiban la agregacin plaquetaria.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes observadas con el naproxen son las

gastrointestinales. En un 3-9% de los pacientes se producen constipacin, dolor
epigstrico y/o abdominal, naseas y vmitos. Algo menos frecuentes son la dispepsia, la
diarrea y la estomatitis. Las reacciones adversas ms graves se observan con las dosis
ms elevadas (p. ej. en pacientes con artritis reumatoide tratados con 1.5 g/da). En
menos del 1% de los pacientes tratados con naproxen se han observado hemorragias
gstricas y lcera pptica con y sn perforacin. Estos efectos gastrointestinales graves
pueden no ir precedidos por otros sntomas de intolerancia digestiva, sino que pueden
manifestarse de forma aguda. Algunos factores de riesgo que predisponen a estas
reacciones adversas son el tabaquismo, el consumo excesivo de alcohol y una historia de
problemas gastrointestinales.
A nivel hematolgico, se han descrito trombocitopenia, pancitopenia, prpura,

granulocitopenia y leucopenia, aunque su incidencia es bastante pequea.
Ocasionalmente, se han presentado casos de anemia aplsica, si bien su causalidad no ha
sido establecida inequvocamente. En los pacientes que muestren antes de iniciar un
tratamiento con naproxen unos valores de la hemoglobina < 10 g/dL se deben practicar
anlisis de sangre si aparecieran signos de anemia. Como todos los anti-inflamatorios no
esterodicos, el naproxen inhibe la agregacin plaquetaria, aunque dicho efecto es
transitorio y reversible.
Se han descrito rash maculopapular y urticaria en los pacientes tratados con AINEs
incluyendo el naproxen. Aunque el rash se ha presentado en menos del 1% de los casos,
puede ser indicativo de una reaccin de hipersensibilizacin. Otras reacciones
dermatolgicas menos frecuentes son el rash bulloso, la necrlisis txica epidrmica, y la
foliculitis pustular eosinofilica (*)
Se ha asociado en ocasiones una reaccin de fotosensibilidad denominada seudoporfiria

(*), que se asemeja a la porfiria cutnea tarda. Esta reaccin es relativamente frecuente
en los nios con artritis reumatoide tratados con anti-inflamatorios no esterodicos,
incluyendo el naproxen (10-12%)
Los efectos sobre el sistema nervioso central que se manifiestan con una frecuencia del 3-
9% son cefaleas, mareos y somnolencia. El vrtigo se observa en el 1% de los casos.
Los efectos cardiovasculares ms frecuentes son edema perifrico y disnea. En menos del
1% de los casos se ha descrito fallo cardaco congestivo, por lo que el naproxen se debe
administrar con precaucin en los pacientes con insuficiencia cardaca. Menos frecuente es
el desarrollo de palpitaciones.
Se han comunicado efectos secundarios ticos (tinnitus y disminucin de la agudeza
auditiva) y deterioro de la visin en el 1-9% de los pacientes.
Las enzimas hepticas suelen aumentar hasta en el 15% de los sujetos tratados con
frmacos ant-inflamatorios no esterodicos. En el caso del naproxen se ha observado
elevaciones de las transaminadas superiores a 3 veces el valor normal en menos del 1%
de los pacientes. Tambin se ha comunicado casos de ictericia (incluyendo ictericia
colesttica) y hepatitis en menos del 1%. En el caso de las pruebas de la funcin heptica
empeorasen o se presentasen sntomas de hepatitis, se debe discontinuar
inmediatamente el tratamiento con naproxen.
Los frmacos anti-inflamatorios no esterodicos, incluyendo el naproxen pueden producir

nefritis intersticial, sndrome nefrtico, hematuria, proteinuria y necrosis papilar renal. El
naproxen se debe utilizar con precaucin en los pacientes con insuficiencia renal,
recomendndose monitorizar regularmente el aclaramiento de creatinina. En los pacientes
con CrCl < 20 ml/min pueden acumularse metabolitos del naproxen.
En el caso del ibuprofen, se han descrito ocasionalmente casos de meningitis asptica,

sobre todo en enfermos con lupus sistmico eritematoso. Con menor frecuencia, otros
frmacos anti-inflamatorios (naproxen, tolmetin, sulindac, etc) tambin han inducido
meningitis asptica.
PRESENTACION
Naproxen
MOMEN, comp. recub., 200 g FARMA-LEPORI

NAPROSYN comp. ranurados, 500 mg ROCHE-FARMA
NAPROSYN sobres granulado, 500 mg
Naproxen sdico
ALEVE, comp. recubiertos, 275 mg ROCHE-FARMA

ANTALGIN, comp.recubiertos, 550 mg ROCHE-FARMA
En algunos pases existe ademas una forma de naproxen de liberacin sostenida
Naproxeno
Sinnimos.
d-2-(6-metoxi-2-naftil)propinico cido. MNPA.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Propiedades.
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del cido propinico; es un
inhibidor de la sntesis de prostaglandinas. Se absorbe completamente cuando se administra por va oral, el
pico plasmtico se alcanza a las 2h a 4h. Se absorbe tambin por va rectal. La vida media plasmtica es de
14h. Este tiempo puede duplicarse en los ancianos. Se elimina del organismo por metabolizacin heptica.
Se une 99% a las protenas plasmticas. Atraviesa la placenta y aparece en la leche de las mujeres que
amamantan en alrededor de 1% de la concentracin plasmtica materna.
Indicaciones.
Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda y
trastornos musculoesquelticos agudos (distorsin, distensin, trauma directo, dolor lumbosacro, espondilitis
cervical, tenosinovitis y fibrositis).
Dosificacin.
Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis reumatoidea juvenil:
10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin en nios menores de 16 aos.
Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor abdominal,
epigastralgia. Reacciones ms serias que pueden ocurrir ocasionalmente son: hemorragia gastrointestinal,
lcera pptica (con hemorragia y perforacin) y colitis. Reacciones de hipersensibilidad y drmicas: rash
cutneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia, neumonitis eosinoflica, alopecia, eritema
multiforme; sndrome de Stevens-Johnson, epidermlisis y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutnea o
epidermlisis ampollar). Sistema nervioso central: cefalea, insomnio y dificultad para concentrarse.
Hemticas: trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplsica y hemoltica (raramente). Otras: tinnitus,
deterioro en la audicin, vrtigo y edema perifrico, ictericia, hepatitis fatal, nefropata, hematuria, alteraciones
visuales, vasculitis, meningitis asptica, estomatitis ulcerativa (raramente).
Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se puede precipitar
un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmticos o enfermedad alrgica. Anormalidades
espordicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de
sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con dao renal; debe suspenderse la indicacin
con depuracin renal menor de 20ml/min.
Interacciones.
Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultneamente con naproxeno pueden aumentar

la concentracin sangunea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurtico de la furosemida
puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibicin renal de la depuracin de litio. Al igual que otros AINE puede
disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media
del naproxeno. El metotrexato disminuye la secrecin de naproxeno en el nivel de los tbulos renales.
Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).
NAPROXENO
est relacionado qumicamente con el grupo de los cidos arilacticos, presenta, adems de su elevada actividad antiinflamatoria, propiedades
analgsicas y antipirticas notables.
Mecanismo de accin: inhibe la enzima ciclooxigenasa, da lugar a una disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los
tromboxanos a partir del cido araquidnico; esta disminucin resultante de la sntesis de prostaglandinas y la actividad en diferentes tejidos, es
responsable de los efectos teraputicos de los analgsicos antiinflamatorios no esteroideos. Como analgsico puede bloquear la generacin del
impulso doloroso mediante una accin perifrica que suele implicar reduccin de la actividad de las prostaglandinas y, posiblemente, inhibicin de
la sntesis o de las acciones de otras sustancias, las cuales sensibilizan los receptores del dolor a los estmulos mecnicos o qumicos.
Imagen
Forma farmacutica Tableta
Denominacin comn naproxeno.

internacional
Composicin cada tableta contiene 250 mg de naproxeno.
Categora farmacolgica Antipirtico (Categoras farmacolgicas)

Antiinflamatorio no esteroideo (Categoras farmacolgicas)
Analgsico (Categoras farmacolgicas)
Farmacocintica es rpida y se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La mxima

concentracin de naproxeno en plasma se obtiene entre 2 y 4 h despus de la
administracin. El estado de equilibrio se alcanza tras 4-5 dosis. La ingestin de
alimentos y anticidos con magnesio o aluminio puede disminuir la velocidad de
absorcin, en el caso de que estos contengan bicarbonato de sodio, puede aumentar la
velocidad de absorcin. Posee elevada unin a protenas plasmticas (mayor que 99
%).
El metabolismo es heptico y la vida media es de 12 a 15 h. El comienzo de la accin
como antirreumtico es dentro de los 14 das y como analgsico es 1 h.
Aproximadamente 95 % se excreta en la orina inalterado o como 6-0-desmetil
naproxeno y sus conjugados. La velocidad de excrecin del naproxeno corresponde a
la velocidad de desaparicin del frmaco en el plasma.
Indicaciones tratamiento sintomtico del dolor de intensidad de leve a moderada por procesos
inflamatorios no crnicos como cefalea, odontalgia, dolor posoperatorio, dolor
musculosqueltico, dolor menstrual. Artritis gotosa, ataque agudo de gota. Fiebre.
Enfermedad inflamatoria no reumtica (osteoartritis, bursitis, tendinitis). Artritis
reumatoidea.
Contraindicaciones hipersensibilidad al ibuprofeno, a cualquier otro AINE o a cualquiera de los excipientes

del producto. Reaccin alrgica severa, ataques de asma, broncospasmo, rinitis aguda,
plipos nasales, urticaria o edema angioneurtico inducido por cido acetilsaliclico u
otros AINE. lcera gastrointestinal activa o sospechada.
Uso en poblaciones Ver informacin adicional en precauciones (Trminos farmacolgicos)

especiales Nio: su uso en menores de 2 aos no ha sido extensamente estudiado (Trminos
farmacolgicos)
Nio: se debe evaluar la relacin beneficio/riesgo (Trminos farmacolgicos)
LM: compatible (Trminos farmacolgicos)
E:Categora de riesgo D (Trminos farmacolgicos)
E: Categora de riesgo B (Trminos farmacolgicos)
DR: necesidad de evaluar funcin (Trminos farmacolgicos)
DH: ajustar dosis (Trminos farmacolgicos)
Precauciones E: categora de riesgo B. En el tercer trimestre categora D: solo se acepta en caso de

ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.
LM: compatible.
Nios: en menores de 12 aos se debe utilizar solo bajo prescripcin mdica; no se
recomienda su uso en menores de 2 aos.
DR: insuficiencia severa, incremento de riesgo de hipercaliemia y nefrotoxicidad; se
debe monitorear la funcin renal y ajustar dosis.
DH: necesita ajuste de dosis. Reacciones de fotosensibilidad.
Reacciones adversas los efectos adversos son ms frecuentes cuando de administran dosis superiores a 1
500 mg/da.
Frecuentes: cefalea, alteraciones hepatobiliares.
Ocasionales: erupciones exantemticas; constipacin.
Raras: fotodermatitis, omniclisis, hipotensin ortosttica, epistaxis, sordera reversible,
excitacin, malestar general, disnea, granulocitopenia y eosinofilia.
Sujeto a vigilancia No
intensiva
Interacciones ciclosporina, compuestos de oro y otros medicamentos nefrotxicos (aminoglucsidos,

amfotericina B, cisplatino, penicilamina y otros), diurticos: incrementan riesgo de
nefrotoxicidad. IECA: incrementa riesgo de insuficiencia renal y antagoniza efecto
hipotensor, igual que el de otros frmacos hipotensores (anticlcicos,
betabloqueadores, vasodilatadores, antagonista de receptor de angiotensina,
bloqueadores de la neurona adrenrgica). Digoxina: aumento de los niveles
plasmticos del digitlico, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad. Insulina
e hipoglicemiantes orales: aumento de su accin hipoglicemiante. Sales de litio
(carbonato de litio): aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio,
debido a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Resinas de intercambio inico
(colestiramina): disminucin de la absorcin de ibuprofeno con posible inhibicin de su
efecto. Alteraciones de laboratorio: aumento de transaminasas (TGO y TGP),
creatinina, digoxina y urea; aumento (interferencia analtica) de fosfatasa alcalina,
bilirrubina y creatinina. Reduccin de albmina, creatinina glucosa y cido rico. Puede
prolongar el tiempo de hemorragia un da despus de suspender el tratamiento. El uso
concomitante de AINE incrementa riesgo de efectos adversos. Anticoagulantes
cumarnicos, heparina: se potencia su efecto anticoagulante. Quinolonas: aumenta el
riesgo de convulsiones. Antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina y
corticoides: incrementa riesgo de hemorragia gastrointestinal. Haloperidol: incrementa
la sedacin. Metotrexato, relajantes musculares (baclofeno): incrementan su toxicidad
porque el ibuprofeno reduce su excrecin.
Posologa dosis usual para adultos: antirreumtico: VO, de 250 a 500 mg 2 veces/da, por la
maana y por la noche. Analgsico (dolor leve o moderado): VO, inicialmente 500 mg,
despus 250 mg en intervalos de 6 u 8 h, segn las necesidades. Gota aguda: VO,
inicialmente 750 mg, despus 250 mg cada 8 h hasta que el ataque remita.
Dismenorrea: VO, inicialmente 500 mg, despus 250 mg en intervalos de 6 a 8 h, segn
las necesidades. Prescripcin usual lmite para adultos: para dolor leve o moderado y
para dismenorrea: hasta una dosis total de 1,25 g/da. Nios: dolor y/o fiebre:
inicialmente, 10 mg/kg por VO, seguido de 2,5 a 5 mg/kg/8 h, sin exceder la dosis
mxima de 15 mg/kg/da. Artritis reumatoide juvenil: 5 mg/kg/12 h por VO.
Tratamiento de la medidas generales.
sobredosis aguda y
efectos adversos graves
Informacin bsica al este medicamento puede provocar somnolencia, no se deber conducir vehculos u
paciente operar maquinarias donde una disminucin de la atencin pueda originar accidente. No
exposicin prolongada al sol. Tomar el frmaco con cantidad suficiente de lquido
preferiblemente durante las comidas o con leche, sin masticar.
Nivel de distribucin En toda la red de farmacias
Regulacin a la no posee.
prescripcin
Clasificacion VEN Medicamento esencial
Laboratorio productor Empresa laboratorio Farmacutico MEDSOL.
Cdigo ATC M01AE02
Dosis diaria Definida 0,5 g
Precio pblico 6,50
Lista de medicamentos No
esenciales de la OMS
Cdigo CUP 3389620090
Aprobado en el directorio 2010-11-19 11:03:27

Modificado en el directorio 2011-11-02 12:38:27
DESCRIPCION
La amoxicilina es una penicilina semi-

sinttica similar a la ampicilina, con una
mejor biodisponibilidad por va oral que
esta ltima. Debido a su mejor absorcin
gastrointestinal, la amoxicilina ocasiona
unos mayores niveles de antibitico en
sangre y unos menores efectos
gastrointestinales (en particular, darrea)
que la ampicilina. La amoxicilina tiene un
espectro de actividad antibacteriana
superior al de la penicilina, si bien no es
estable frente a las beta-lactamasas.
Los siguientes microorganismos son

considerados, por regla general,
susceptibles a la amoxicilina: Actinomyces
sp.; Bacillus anthracis; Prevotella
melaninogenica; Bifidobacterium sp.;
Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi;
Brucella sp.; Clostridium perfringens;
Clostridium tetani; Corynebacterium
diphtheriae; Eikenella corrodens;
Enterococcus faecalis; Erysipelothrix
rhusiopathiae; Escherichia coli;
Eubacterium sp.; Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa
negativa); Helicobacter pylori;
Lactobacillus sp.; Listeria monocytogenes;
Neisseria meningitidis; Peptococcus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium
sp.; Proteus mirabilis; Salmonella
enteritidis; Salmonella sp.; Salmonella
typhi; Shigella sp.; Staphylococcus
sp. (beta-lactamasa negativa y sensible a
meticilina/oxacilina slo); Streptococcus
agalactiae ( estreptococcos del grupo
B); Streptococcus dysgalactiae;
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes (grupo A beta-
hemolticos); Treponema pallidum; Vibrio
cholerae; Viridans streptococci.
Mecanismo de accin: los antibiticos

beta-lactmicos como la amoxicilina son
bactericidas. Actan inhibiendo la ltima
tapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana unindose a unas protenas
especficas llamadas PBPs (Penicillin-
Binding Proteins) localizadas en la pared
celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina
ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la
bacteria y su muerte. La amoxicilina no
resiste la accin hidroltica de las beta-
lactamasas de muchos estafilococos, por lo
que no se usa en el tratamiento de
estafilococias. Aunque la amoxicilina es
activa frente a los estreptocos, muchas
cepas se estn volviendo resistentes
medante mecanismos diferentes de la
induccin de -lactamasas, por lo que la
adicin de cido clavulnico no aumenta la
actividad de la amoxicilina frente a estas
cepas resistentes. Dado que muchos otros
grmenes se estn volviendo resistentes a
la amoxicilina, se recomienda realizar un
antibiograma antes de instaurar un
tratamiento con amoxicilina, siempre que
ello sea posible.
Farmacocintica: la amoxicilina es
estable en medio cido en presencia de
jugos gstricos y puede ser administrada
por va oral in tener en cuenta el ritmo de
las comidas. Se absorbe rpidamente
despus de la administracin oral,
alcanzando los niveles mximos en 1-2.5
horas. Difunde adecuadamente en la
mayor parte de los tejidos y lquidos
orgnicos. No difunde a travs de tejido
cerebral ni lquido cefalorraqudeo, salvo
cuando estn las meninges inflamadas. La
vida meda de amoxicilina es de 61,3 min.
El 75% aproximadamente de la dosis de
amoxicilina administrada se excreta por la
orina sin cambios medante excrecin
tubular y filtracin glomerular; esta
excrecin puede ser retardada
administrando probenecid, y tambin es
mas lenta en los pacientes con
insuficiencia renal que requieren un
reajuste de las dosis. La amoxicilina no se
liga a las protenas en proporcin elevada
(17%). La administracin de una dosis de
500 mg de amoxicilina alcanza, como
promedio, unos niveles sricos pico de 7,5
mcg/ml y todava puede detectarse
amoxicilina en suero 8 horas despus de
su administracin. La presencia de
alimentos en el estmago no interfiere
significativamente la absorcin de la
amoxicilina.
Una pequea cantidad de la amoxicilina se
excreta en la leche materna. En cambio, la
amoxicilina no cruza la barrera placentaria.
La amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones sistmicas o localizadas causadas

por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio,
tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurolgicas y
odontoestomatolgicas. Tambin est indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el
tratamiento de la infeccin precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y
en la infeccin diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicacin de H. pylori en
asociacin con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibiticos: lcera
pptica, linfoma gstrico tipo MALT, de bajo grado. Prevencin de endocarditis bacterianas
(producidas por bacteriemias postmanipulacin/ extraccin dental).
Tratamiento de infecciones moderadas a severas por grmenes sensibles:
Administracin oral:
Adultos, adolescentes y nios de ms de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg

cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o
causadas por grmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg
cada 8 horas.
Lactantes y nios de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob
de 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da en dosis cada 12
horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/da en tres administraciones o
a 45 mg/kg/da en dos administraciones.
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la mxima dosis recomendada es de 30
mg/kg/da en dos dosis al da.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:
Administracin oral:
Adultos: Se han utilizado dosis de 250 a 500 mg tres veces al da durante perodos
comprendidos entre 10 y 30 das. Las dosis mximas recomendadas son de 1 a 2 g/da
Nios: 20 a 50 mg/kg/da divididos en tres administraciones.
Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas por grmenes sensibles:
Adultos, adolescentes y nios de ms de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg

cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o
causadas por grmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg
cada 8 horas
Lactantes y nios de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob
de 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da en dosis cada 12
horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/da en tres administraciones o
a 45 mg/kg/da en dos administraciones
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la mxima dosis recomendada es de 30
mg/kg/da en dos dosis al da
Tratamiento de la lcera gstrica, gastritis o lcera duodenal asociadas a una

infeccin por Helicobacter pylori:[8]
Los regmenes basados en la triple terapia son considerados como el estndar para la erradicacin del
H.pylori, con un 90% de xito. Los regmenes basados en 2 o 4 frmacos estn asociados a una menor
eficacia (< 80%) o a una menor adherencia
En combinacin con claritromicina y lansoprazol:

o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al daa + claritromicina 500 mg 2 veces al
da + lansoprazol 30 mg 2 veces al da durante 14 das
En combinacin con claritromicina y omeprazol:
o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al da + claritromicina 500 mg 2 veces al
da + omeprazole 40 mg/da duranrte 10 das
o Nios: El tratamiento con amoxicilina 30 mg/kg dos veces al da + omeprazol +
claritromicina, durante 2 semanas erradic el Helicobacter pylori en el 92% de
los pacientes [1].
En combinacin con metronidazol y omeprazol:
o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al da + metronidazol 500 mg 2 veces al
da + omeprazol 20 mg 2 veces al da durante 14 das
En combinacin con subsalicilato de bismuto y metronidazol:
o Adultos: un tratamiento sugerido consiste en amoxicilina 500 mg 4 veces al da
+ 525 mg de subsalicilatio de bismuto 4 veces al da + metronidazol 250 mg 4
veces al da durante 14 dsas [2]
o Nios > 10 aos: Amoxicilina 500 mg 3 veces al da + subsalicilato de bismuto 3
veces al da (6 semanas) + metronidazol 3 veces al da (4 semanas) [3].
o Nios < 10 aos: Amoxicilina 250 mg 3 veces al da + subsalicilato de bismuto (
6 semanas) + metronidazol(4 semanas)
En combinacin con lansoprazol:
o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 3 veces al da + lansoprazol 30 mg 3 veces al da
durante 14 das
En combinacin con omeprazol:
o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al da + omeprazole 20 mg 2 veces al da
durante 14 das. La combinacin de amoxicilina 500 mg 4 veces al da +
omeprazol 20 mg 2 veces al da durante 14 das ocasion la erradicacin del H.
pylori en el 82.8% de los casos [4]
o Nios: La amoxicilina 30 mg/kg 2 veces al da + omeprazol, durante 2 semanas
erradic el Helicobacter pylori en el 70% of patients.
En combinacin con metronidazol:
o Adultos: la Amoxicilina 750 mg 3 veces al da + metronidazol durante 14 das
fu comparado al placebo en pacientes bajo ranitidina. Los pacientes tratados
con antibioticos y ranitidina mostraron un mayor porcentaje de erradicacin del
H. pylori (89% vs. 2%), cicatriazacin de la lcera (92% vs. 75%), y menor
recurrencia de la lcera (2% vs. 85%) que los que slo recibieron ranitidina [5].
En combinacin con subsalicilato de bismuto
o 12 nios recibieron 250 mg de amoxicilina 3 veces al da + subsalicilato de
bismuto durante 6 semanas (nios < 10 aos) o 500 mg de amoxicilina 3 veces
al da + subsalicilato de bismuto (nios > 10 aos). El H. pylori fu erradicado
en los 9 nios que cumplieron el tratamiento [3]
Profilaxis en pacientes sometidos a operaciones dentales, orales, del aparato

respiratorio, del esofgo, o gastrointestinales , etc
Adultos: 2 g en una dosis nica 1 hora antes de la operacin [6]

Nios: 50 mg/kg en una dosis nica 1 hora antes de la operacin
Profilaxis en pacientes de alto riesgo sometidos a ciruga genitourinaria o
gastrointestinal en combinacin con gentamicina i.v.:
Adultos: Iniciar el tratamiento con gentamicina/ampicilina i.v. antes del la ciruga.

Administrar una dosis unica de 1 g de amoxicilina a las 6 horas de la intervencin [7]
Nios: 25 mg/kg de amoxicilina en una soila dosis a las 6 horas de la administracin de
la ampicilina/gentamicina i.v.
Tratamiento de las mujeres embaradas con uretritis no gonoccica o cervicitis

provocada por Chlamyda trachomatis: El CDC recomienda 500 mg tres veces al da
durante 7 das [7]
Las dosis mximas recomendadas son:
Adultos, ancianos, adolescentes y nios de > 40 kg: 1750 mg/da .

Nios de menos de 40 kg:40 mg/kg/da.
Pacientes con insuficiencia heptica: No se requieren reajustes en las dosis ya que la
amoxicilina no se metaboliza en el hgado
Pacientes con insuficiencia renal:
o CrCl > 30 ml/min: no se require reajuste de la dosis
o CrCl 10-30 ml/min: 250-500 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de
la infeccin
o CrCl < 10 ml/min: 250-500 mg cada 24 horas
o dalisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas
o Dilisis Peritoneal: las mismas recomendaciones que para los pacientes con CrCl
< 10 ml/min.
CONTRAINDICACIONES
La amoxicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas,

cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los
pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son ms susceptibles a reacciones alrgicas a
las penicilinas.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de
amoxicilina.
La amoxicilina est clasificada en la categora B de riesgo para el embarazo. Los datos en

animales indican que el frmaco no es teratognico y, en general, las penicilinas son
consideradas como frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la
leche materna en pequeas cantidades y puede producir rash, diarrea o superinfecciones en
los lactantes. Se debern considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un
tratamiento con amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes con leucemia linftica que son ms
susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con SIDA, otras infecciones virales y
especialmente en los pacientes con mononucleosis
INTERACCIONES
La administracin de amiloride antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del

antibitico en un 27% y la Cmax en un 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento
renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clnica de esta interaccin se
recomienda no administrar ambos frmacos simultneamente, dejando transcurrir unas dos
horas como mnimo entre uno y otro frmaco,
El probenecid inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles

plasmticos del antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se suelen asociar para el
tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interaccin no ocasiona problemas clnicos
excepto en pacientes con insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la

amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una
incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar al mismo
tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibiticos aminoglucsidos cuando se mezclan en
infusiones intravenosas.
La neomicina inhibe parcialmente la absorcin oral de la amoxicilina
El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejora la acividad antibacteriana

de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae.
Esta interaccin es aprovechada y existen asociaciones de amoxicilina + cido clavulnico
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal de metotrexato, aumentanto

las concentraciones plasmticas de este ltimo y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De
igual forma, se ha observado que la administracin concomitante de amoxicilina y alopurinol
aumenta la incidencia del rash inducido por este ltimo.
La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrgenos
debido, bien a una estimulacin del metabolismo de estos, bien a un reduccin de su
circulacin enteroheptica al reducirse la flora gastrointestinal por accin del antibitico. Se
han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina,
aunque se desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo tanto, se recomienda advertir a
las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo
anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina
La nifedipina parece aumentar las absorcin de la amoxicilina estimulando el transporte activo

del antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo esta interaccin parece no tener
ninguna significancia clnica
La bromelana aumenta la absorcin de la amoxicilina. Se observ que 80 mg de bromelaina

administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmticos del
antibitico, anque se desconoce el mecanismo de esta interaccin. Una antigua publicacin
tambin informa que la bromelana mejora la accin antibacteriana de algunos antibiticos
como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de
infecciones, y pacientes que no haban respondido al tratamiento previamente, fueron curados
al aadir bromelana 4 veces al da. Algunos mdicos prescriben dosis de bromelana de 2.400
u.d.g (unidades disolventes de gelatina)
Probiticos : la levadura Saccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia de la

diarrea en pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interaccin
[9] consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran de 1 g/da
Por el contrario, nios que fueron tratados con una combinacin de Lactobacillus
acidophilus y Lactobacillus bulgaricus, y amoxicilina no mostraron una reduccin en la
incidencia de la diarrea. [10]. De esta manera, no parece que el yogurt proteja
significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados con
penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de Fehling o Clinitest. Sin
embargo, esta interaccin no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios ms frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y

pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilcticas. Se ha descrito eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema, necrolisis epidrmica
txica, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria.
En alguna rara ocasin se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y sndrome
nefrtico
Los efectos secundarios ms comunes, asociados al tracto digestivo son similares a los de
otros antibiticos y se deben a la reduccin de la flora: Nasea/vmitos, anorexia, darrea,
gastritis, y dolor abdominal. En algn caso puede producirse colitis pseudomembranosa
durante el tratamiento o despus, si bien este efecto suele ser bastante raro
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es

de larga duracin. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitacin, insomnio,
y confusin, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes
con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis [11] y por lo
tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes
Los efectos hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de

hipersensibilidad: se han descrito eosinofilia y hemolisis anemia (incluyendo anemia
hemoltica) trombocitopenia, prpura trombocitopnica, neutropenia, agranulocitosis, y
leucopenia. Estas reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento
PRESENTACIONES
AMOXICILINA SODICA
AMOXI-GOBENS Vial liof. 1 g

AMOXYPLUS Comp. recub. 500/125 mg #
AMOXYPLUS Polvo sobre 250/62,5 mg # AMOXYPLUS Polvo sobre 500/125 mg #
AMOXYPLUS Polvo sobre 875/125 mg # AMOXYPLUS Susp. extemp. 125/31,25 mg/5
ml #
AUGMENTINE IV Vial IV 1 g/200 mg #
AUGMENTINE IV Vial IV 2 g/200 mg #
AUGMENTINE Vial IV 500 mg/50 mg #
CLAMOXYL INY. IM Vial 1 g
CLAMOXYL INY. IM Vial 500 mg
AMOXICILINA TRIHIDRATO
AGERPEN Polvo sobre 250 mg

AGERPEN Polvo sobre 500 mg
AGERPEN Susp. extemp. 125 mg/5 ml
AMOCLAVE Comp. 500/125 mg #
AMOCLAVE Sobres 250/62,5 mg #
AMOCLAVE Sobres 500/125 mg #
AMOCLAVE Susp. extemp. oral 125/31,25 #
AMOXICILINA BELMAC 500 mg
AMOXICILINA BOHM Cps. 500 mg
AMOXICILINA BOHM Susp. extempornea 250 mg
AMOXICILINA GEMINIS 500 MG
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Cps. 500 mg
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 1 g
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Sobres 1 g
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Sobres 500 mg
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Susp. extemp. 250 mg/5 ml
AMOXICILINA NORMON EFG Cps. 500 mg
AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 1 g
AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 250 mg
AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 500 mg
AMOXICILINA J y A. SABATER
AMOXI-GOBENS Cps. 500 mg
AMOXI-GOBENS Sobres 1 g
ESCRIPCION
La asociacin amoxicilina/cido
clavulnico est indicado para el
tratamiento a corto plazo de las
infecciones bacterianas en las
siguientes localizaciones cuando
se sospecha que estn causadas
por cepas resistentes a
amoxicilina productoras de beta-
lactamasas. En otras situaciones,
debera considerarse la
amoxicilina sola.
Las infecciones mixtas producidas

por grmenes sensibles a
amoxicilina y grmenes sensibles
a la asociacin amoxicilina/cido
clavulnico, productores de beta-
lactamasas pueden ser tratadas
con asociacin amoxicilina/cido
clavulnico. Estas infecciones no
requieren la adicin de otro
antibitico estable a la accin de
beta-lactamasas.
Infecciones del tracto
respiratorio superior
(incluyendo ORL), en
particular sinusitis, otitis
media, amigdalitis
recurrente: Estas
infecciones son a menudo
producidas
por Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Moraxella
catarrhalis y Streptococcus
pyogenes.
respiratorio inferior, en
particular exacerbaciones
agudas de bronquitis
crnicas (especialmente si
se consideran graves),
bronconeumona. Estas
infecciones son a menudo
producidas
por Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus
influenzae y Moraxella
catarrhalis.
genitourinaro e infecciones
abdominales, en particular
cistitis (especialmente
cuando sea recurrente o
complicada excluyendo
prostatitis), aborto sptico,
sepsis plvica o puerperal y
sepsis intraabdominal, las
cuales son a menudo
producidas por
Enterobacterias
(principalmente Escherichia
coli, Staphylococcus
saprophyticus
spp. y Enterococcus spp.)
Infecciones de la piel y
tejidos blandos, en
particular celulitis,
mordeduras de animales y
abscesos dentales con
celulitis diseminada que
son a menudo producidas
por Staphylococcus aureus,
Streptococcus
pyogenes y Bacteroides
spp. Algunas cepas de
estos grmenes producen
beta-lactamasas, lo cual
hace que no sean sensibles
a amoxicilina sola.
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION
El rgimen posolgico depende de la edad, peso y funcin renal del paciente, as como de la gravedad
de la infeccin. La duracin del tratamiento debe ser apropiada para la infeccin y no debera
sobrepasar 14 das sin efectuar una revisin.
Dosificacin en pacientes con funcin renal normal:
Adultos: La posologa habitual es de 500/125 mg, 3 veces al da o de 875/125 mg, 2-3 veces
al da.
Nios : con ms de 40 kg: Dosificar como adultos.
Nios de 0-2 aos (hasta 12 kg de peso): Se utilizar la presentacin Gotas. La dosis ser de
40 mg/kg/da basados en el componente amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas
(2-3 gotas/kg de peso cada 8 horas). La dosis especificada se corresponde con la posologa
usual recomendada pudiendo incrementarse hasta 80 mg/kg/da en infecciones ms graves o
causadas por microorganismos menos sensibles.
Nios de 2-14 aos (hasta 40 kg de peso): La dosis bsica ser 20 mg/kg/da basados en el
componente de amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas.
Nios de 2-7 aos (hasta 25 kg de peso): se utilizar la presentacin de suspensin
extempornea a razn de 5 ml (125/31,25 mg) cada 8 horas
Nios de7 a 14 aos (hasta 40 kg de peso). Se utilizar la presentacin de sobres 250/62.5
mg a razn de 1 sobre cada 8 horas. Las dosis anteriores se corresponden con la posologa
usual recomendada, pudiendo incrementarse hasta 40 mg/kg/da en infecciones graves o
causadas por microorganismos menos sensibles.
Dosificacin en pacientes con insuficiencia renal.
La insuficiencia renal retrasa la excrecin de los principios activos presentes en la especialidad,

debiendo reajustarse la dosis total diaria y el ritmo de administracin de asociacin amoxicilina/cido
clavulnico de acuerdo con el siguiente esquema de dosificacin.
Los ajustes de dosis estn basados en la dosis mxima para amoxicilina.
Aclaramiento de creatinina > 30 ml/min y aclaramiento de creatinina 10-30 ml/min.
Adultos (slo sobres y comprimidos de 500/125 mg): 1 comprimido o sobre de 500/125 mg cada 12
horas.
Nios: 15/3,75 mg/kg (empleando suspensin o sobres) 15/1,88 mg/kg (empleando gotas
peditricas) cada 12 horas.
Aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.
Adultos. 500/125 mg cada 24 horas.

Nios: 15/3,75 mg/kg (empleando suspensin o sobres) 15/1,88 mg/kg (empleando gotas
peditricas) cada 24 horas.
Pacientes sometidos a hemodilisis: Los ajustes posolgicos se efectan en base a la dosis mximas
recomendada de amoxicilina.
Adultos: 500/125 mg una vez al da, ms una dosis de 500/125 mg durante la hemodilisis, y otra
dosis despus de la misma.
Nios: 15-13,75 mg/kg/da (empleando suspensin o sobres) o 15/1,88 mg/kg/da (empleando gotas
peditricas), ms otra dosis idntica durante la hemodilisis y otra idntica al final de la misma.
Dosificacin en pacientes con insuficiencia heptica: Dosifcar con precaucin; controlar la funcin
heptica a intervalos regulares. Existen hasta el momento pocos datos para poder recomendar un
rgimen de dosificacin.
Ancianos: No es necesario efectuar un ajuste posolgico; se utilizarn las mismas dosis que para los
adultos. Si existe insuficiencia renal, se efectuar el ajuste posolgico segn las pautas indicadas
anteriormente para estos pacientes.
FORMA DE ADMINISTRACION
Para minimizar la posible intolerancia gastrointestinal, se recomienda administrar asociacin

amoxicilina/cido clavulnico al principio de las comidas. La absorcin de asociacin amoxicilina/cido
clavulnico se favorece cuando se toma al inicio de las comidas. El tratamiento no debe excederse los
14 das, sin valorar la conveniencia de continuar el tratamiento. El tratamiento puede iniciarse por va
parenteral y continuarse con presentaciones orales.
La asociacin amoxicilina/cido clavulnico no debe ser administrada a pacientes con hipersensibilidad

a las penicilinas o afectos de mononucleosis infecciosa. La asociacin amoxicilina/cido
clavulnico est contraindicado en pacientes con antecedentes de ictericia o de insuficiencia heptica
asociadas al producto.
Antes de la administracin de asociacin amoxicilina/cido clavulnico debe investigarse en el

paciente la posible existencia previa de manifestaciones de hipersensibilidad a penicilinas,
cefalosporinas, o de un fondo alrgico fundamentalmente de naturaleza medicamentosa. Algunas
reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) graves, y a veces fatales, se han observado
excepcionalmente en pacientes tratados con penicilinas. Estas reacciones suelen ocurrir en individuos
con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas. Si ocurriera una reaccin alrgica, se debe
suprimir el tratamiento y aplicar una terapia alternativa. Las reacciones anafilactoides graves
requieren tratamiento de urgencia inmediato con adrenalina. Tambin puede ser necesario oxgeno,
corticoides por va intravenosa y mantener la permeabilidad de la va area, incluyendo intubacin.
Aunque en general asociacin amoxicilina/cido clavulnico se tolera bien y posee la baja toxicidad
caracterstica del grupo de las penicilinas, se aconseja que durante los tratamientos prolongados se
evalen peridicamente las funciones orgnicas, incluyendo las funciones renal, heptica y
hematopoytica. Raramente se ha comunicado una prolongacin del tiempo de protrombina en
pacientes tratados con la asociacin amoxicilina/cido clavulnico. Dicho parmetro debe ser
monitorizado cuando se prescriben anticoagulantes de forma concomitante. Se ha asociado exantema
eritematoso con mononucleosis infecciosa en pacientes tratados con amoxicilina.
En estudios de reproduccin en animales (ratones y ratas, con dosis de hasta 10 veces la dosis
humana) asociacin amoxicilina/cido clavulnico administrado oral o parenteralmente no ha
mostrado efectos teratognicos. La experiencia del uso de asociacin amoxicilina/cido clavulnico en
gestantes es limitada. Sin embargo, como ocurre con todos los medicamentos, debe evitarse la
terapia durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, salvo criterio facultativo.
asociacin amoxicilina/cido clavulnico puede ser administrado durante la lactancia. No se conocen
efectos en el lactante, salvo el riesgo potencial de sensibilizacin debido a la presencia de trazas en la
leche materna.
INTERACCIONES
No se recomienda la administracin junto con probenecid. El probenecid disminuye la secrecin

tubular renal de amoxicilina. El uso simultneo con asociacin amoxicilina/cido clavulnico puede
producir un aumento prolongado en los niveles sanguneos de amoxicilina aunque no en los de cido
clavulnico.
El uso simultneo de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la

probabilidad de reacciones alrgicas cutneas. No existen datos respecto a su administracin conjunta
con asociacin amoxicilina/cido clavulnico.
Debe evitarse la administracin simultnea de antibiticos bacteriostticos (grupo tetraciclinas o

cloranfenicol) por la posibilidad de que se produzca antagonismo debido a su diferente mecanismo de
accin.
Al igual que con otros antibiticos de amplio espectro, la asociacin amoxicilina/cido clavulnico
puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a una estimulacin del metabolismo de
los estrgenos o a una reduccin de la circulacin enteroheptica de los estrgenos debido a la
reduccin de la flora microbiana. Se deben tomar, por lo tanto, las precauciones adecuadas. Durante
el uso prolongado de ciertos antibiticos, especialmente ampicilina, se recomienda usar un mtodo
alternativo de contracepcin.
La asociacin de amoxicilina-cido clavulnico en grandes dosis inhibe la secrecin renal tubular de

metotrexato, causando unos niveles prolongados de este ltimo.
Existen algunos informes, poco frecuentes de aumentos en los tiempos de protrombina/INR en los
pacientes tratados con amoxicilina/cido clavulnico y anticoagulantes, particularmente cuando se
prolonga el tratamiento antibitico.
Aunque el uso concomitante de amoxicilina con los antibiticos aminoglucsidos muestra en muchos
casos un efecto sinrgico frente a enterococos y estreptococos del grupo B, ambos frmacos no
pueden ser administrados fsicamente juntas ya que son qumicamente incompatibles. En solucin
algunas penicilinas son inactivadas por aminoglucsidos; la neomicina oral reduce la absorcin oral de
las penicilinas si se administran al mismo tiempo.
La nifedipina puede aumentar la absorcin oral de la amoxicilina estimulando el transporte activo del
antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interaccin no parece tener significancia
clnica.
Cuando de administra con amoxicilina, la bromelana aumenta la absorcin del antibitico en el

hombre aunque se desconoce el mecanismo de este efecto. En un estudio clnico varios pacientes que
no haban respondido a un tratamiento previo con varios antibiticos (incluyendo penicilinas,
cloramfenicol y eritromicina) respondieron cuando se aadi bromelana, 4 veces al da (3)
En algunos estudios en doble ciego, se ha demostrado que la levadura no patgena Saccharomyces

boulardii disminuye la frecuenia de la diarrea en personas tratadas con amoxicilina y otros antibiticos
penicilnicos. Sin embargo, debido al escaso nmero de casos de desconoce la relevancia clnica de
este hallazgo. La combinacin de Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus, no protegi a los
nios de la diarrea inducida por la amoxicilina
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios, como ocurre con amoxicilina, son poco comunes, generalmente de
naturaleza dbil y transitoria.
Reacciones de hipersensibilidad: La incidencia de exantema cutneo, erupciones urticariales o

erupciones eritematosas es escasa. Raramente se han comunicado, como para otros antibiticos beta-
lactmicos, otras reacciones incluyendo edema angioneurtico, anafilaxia, enfermedad del sueo,
eritema multiforme, sndrome de StevensJohnson, vasculitis, necrolisis epidrmica txica y dermatitis
exfoliativa bullosa. El tratamiento debe suspenderse ante la aparicin de cualquier tipo de dermatitis
por hipersensibilidad. Raramente puede presentarse una nefritis intersticial.
Reacciones gastrointestinales: Se ha descrito la aparicin de nuseas, vmitos, diarreas, heces

blandas, dispepsia, dolores abdominales y molestias gstricas. Raramente se han descrito casos de
candidiasis intestinal y colitis asociada con usos de antibiticos (incluyendo colitis pseudomembranosa
y colitis hemorrgica). Para minimizar los posibles efectos gastrointestinales se recomienda
administrar asociacin amoxicilina/cido clavulnico al principio de las comidas.
Efectos hepticos: Se han comunicado ocasionalmente aumentos moderados y asintomticos de AST

y/o ALT y fosfatasas alcalinas. Raramente se ha comunicado hepatitis e ictericia colesttica. Estas
reacciones se han comunicado de forma ms comn con asociacin amoxicilina/cido clavulnico Oral
que con otras penicilinas. Tras el tratamiento con asociacin amoxicilina/cido clavulnico Oral, las
reacciones hepticas en ancianos y en varones particularmente en los mayores de 65 aos. El riesgo
se incrementa con una duracin del tratamiento superior a 14 das. Estos efectos adversos se han
comunicado raramente en nios. Los signos y sntomas tienen lugar usualmente durante o poco
despus del tratamiento, pero en algunos casos no se producen hasta varias semanas despus de
finalizado el tratamiento. Los efectos hepticos son usualmente reversibles, pero pueden ser graves y,
muy raramente, se han comunicado muertes.
Efectos hematolgicos: Como con otros antibiticos beta-lactmicos, raramente se han comunicado
leucopenia transitoria, trombocitopenia transitoria y anemia hemoltica. Tambin se ha comunicado
raramente un aumento del tiempo de hemorragia y un aumento del tiempo de protrombina. (Ver
Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Efectos sobre el SNC: Raramente se han comunicado efectos sobre el SNC. Estos incluyen
hiperactividad reversible, vrtigo, dolor de cabeza y convulsiones. Las convulsiones pueden
presentarse en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos pacientes tratados con dosis altas.
Otros: Raramente se han comunicado decoloracin de los dientes, y sta se ha producido con la
suspensin. El cepillado puede eliminar este efecto.
Es poco probable que se produzca sobredosis. Si se produjese, podran observarse sntomas
gastrointestinales y trastornos en los balances de lquidos y de electrolitos que pueden ser tratados
sintomticamente prestando atencin al equilibrio hdrico y electroltico. Mediante hemodilisis se
puede eliminar asociacin amoxicilina/cido clavulnico del torrente circulatorio.
Abuso y dependencia del medicamento: No ha habido casos de dependencia, adiccin o abuso del
medicamento.
GRUPO: Antibiticos va sistmica, penicilinas

La amoxicilina es un antibitico que perteneciente al grupo de las penicilinas. Las penicilinas se utilizan para
tratar infecciones causadas por bacterias. Es un bactericida, que inhibe la accin de peptidasas y
carboxipeptidasas impidiendo la sntesis de la pared celular bacteriana. Hay diferentes tipos de penicilinas;
cada una trata diferentes tipos de infecciones. Por ello no siempre puede cambiarse un tipo de penicilina por
otro. Las penicilinas se utilizan para tratar infecciones en diversas partes del cuerpo. Ninguna penicilina sirve
para el tratamiento de catarro, gripe u otra infeccin causada por virus.
NOMBRES COMERCIALES:
Amoxaren, Amoxigobens, Britamox, Clamoxyl, Hosboral. Existen tambin formas genericas de
Amoxicilina. Existen preparados multicomponentes que contienen amoxicilina en su composicin: Clamoxyl
mucoltico.
Amoxicilina
Cpsulas y suspensin oral
Antibitico de amplio espectro
Cada CPSULA contiene:
Amoxicilina tetrahidratada equivalente a.............. 250 y 500 mg

de amoxicilina
Cada 5 ml de SUSPENSIN contienen:
Amoxicilina............................................................ 125 y 250 mg
AMOXICILINA es una penicilina semisinttica, sensible a la penicilinasa de amplio espectro, es bactericida y acta
inhibiendo la biosntesis del mucopptido de la pared celular bacteriana.
Guarda parentesco clnico y farmacolgico con la ampicilina. Es estable en cido por lo que es adecuado para consumo
oral.
En comparacin con la ampicilina su absorcin es ms rpida y completa. Los alimentos no interfieren con su
absorcin.
AMOXICILINA est indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas susceptibles de los siguientes
microorganismos:
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafilococos no productores de

penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
El tratamiento puede instituirse antes de obtener los resultados de los estudios bacteriolgicos y de susceptibilidad, para
determinar cules organismos son
los causantes, as como la susceptibilidad a la AMOXICILINA. Se debern llevar a cabo los procedimientos quirrgicos
indicados. AMOXICILINA se utiliza sola o en combinacin en el tratamiento de la enfermedad de Lyme (causada por
infeccin debida a Borrelia burgdorferi) y como profilaxis contra la endocarditis bacteriana.
CONTRAINDICACIONES:
La historia de reacciones alrgicas a las penicilinas o las cefalosporinas debe considerarse como una contraindicacin.
Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se presentan en los pacientes entre
1% a 16.5%, pero por lo general, los efectos son escasamente significativos desde el punto de vista clnico.
Infecciones por bacterias productoras de beta-lactamasa: Los pacientes con mononucleosis infecciosa pueden
desarrollar erupcin con el uso del medicamento, pero sta no se considera una contraindicacin para el uso futuro del
producto.
Durante la terapia se debe considerar la posibilidad de superinfecciones con patgenos micticos o bacterianos.
Si ocurre una superinfeccin, se debe descontinuar la administracin de AMOXICILINA e instituir la terapia adecuada.
Categora de uso durante el embarazo, B: No se ha observado que amoxicilina tenga actividad teratognica.
Sin embargo, tampoco se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo, es decir, se considera que el
medicamento se debe usar slo en caso de padecimientos graves en los que el beneficio supere los riesgos
potenciales. amoxicilina se excreta en pequeas cantidades por la leche materna, por lo que siempre existe el riesgo de
sensibilizacin en el lactante.
Como ocurre con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se limiten, esencialmente, a fenmenos
de hipersensibilidad. Con mayor probabilidad, tienden a ocurrir en individuos en los que previamente se ha demostrado
hipersensibilidad a las penicilinas, y en aqullos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo AMOXICILINA, y su
gravedad puede ser desde mediana hasta poner en peligro la vida.
Por tanto, es importante considerar este diagnstico porque el paciente presenta diarrea despus de la administracin de
agentes antibacterianos. Asimismo, la ingestin de cualquier antibacteriano de amplio espectro conlleva el riesgo de
desarrollar infecciones provocadas por la alteracin de la flora normal del organismo. Las siguientes reacciones
adversas se han reportado como asociadas al uso de
las penicilinas:
Gastrointestinales: Nusea, vmito y diarrea.
Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria.
Nota: La urticaria, otros tipos de erupciones cutneas, y reacciones parecidas a la enfermedad del suero, se pueden
controlar con antihistamnicos y, si fuese necesario, con corticosteroides sistmicos.
Cada vez que ocurren estas reacciones se deber suspender AMOXICILINA, a menos que, y en opinin del mdico, la
enfermedad amenace la vida y slo se pueda tratar mediante terapia con AMOXICILINA.
Hgado: Se ha reportado un aumento leve de la transaminasa glutamicooxalactica (SGOT), pero se desconoce el

significado de este descubrimiento.
Sistemas hemtico y linftico: Se ha reportado anemia, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, eosinofilia,
leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con penicilinas.
En general, estas reacciones son reversibles al suspender la terapia y se cree que son fenmenos de hipersensibilidad.
Sistema nervioso central: Muy pocas veces se ha reportado hiperactividad, agitacin, ansiedad, insomnio, confusin,
cambios del comportamiento y/o vrtigo reversibles.
Otros: Periarteritis nudosa.
La actividad bactericida de las penicilinas es antagonizada por los antibiticos bacteriostticos, como las tetraciclinas,
cloranfenicol y los macrlidos; sin embargo, estas interacciones no suelen ser clnicamente significativas si se respetan
las dosis teraputicas de cada agente, y se administran con varias horas
de intervalo.
La administracin de aminoglucsidos junto con AMOXICILINA puede disminuir la efectividad de los primeros,
siendo la amikacina el aminoglucsido que menos se afecta con esta interaccin y, por ende, es el agente de eleccin
cuando se requiere del tratamiento conjunto. Algunos medicamentos como probenecid, fenilbutazona, cido
acetilsaliclico e indometacina, inhiben la secrecin tubular de las penicilinas, por lo que pueden aumentar el nivel
plasmtico de las mismas. La cimetidina, ranitidina y famotidina, pueden aumentar ligeramente el nivel plasmtico de
AMOXICILINA.
AMOXICILINA interfiere con la circulacin enteroheptica de los anticonceptivos hormonales orales y puede
disminuir la efectividad de stos. Los antibiticos activos en contra de Salmonella, pueden reducir la efectividad de la
vacuna contra sta, por lo que se recomienda dejar transcurrir por lo menos 24 horas entre la administracin de la ltima
dosis del antibitico y la vacuna. El uso concomitante de amoxicilina con metotrexato puede aumentar el riesgo de
reacciones adversas al agente antineoplsico, siempre que sea posible se debe evitar. La administracin simultnea de
alopurinol y AMOXICILINA puede elevar el riesgo de desarrollar erupciones cutneas.
No se ha observado que AMOXICILINA tenga efectos carcinognicos, mutagnicos ni que cause alteraciones en la
fertilidad.
Cpsulas: La dosis de AMOXICILINA debe ajustarse de acuerdo con la siguiente tabla:
Suspensin: La dosis ponderal para nios es de 50 a 100 mg/kg/da, dividida en tres tomas.
Se deber reconocer que en el tratamiento de infecciones urinarias crnicas son necesarias las evaluaciones
bacteriolgicas y clnicas frecuentes.
No se debern usar dosis menores a las recomendadas previamente. Algunas veces pueden requerirse dosis an
mayores.
En infecciones graves, el tratamiento puede ser necesario durante varias semanas. Asimismo, se puede requerir un
seguimiento clnico y/o bacteriolgico durante varios meses, una vez finalizado el tratamiento. Con excepcin de la
gonorrea, el tratamiento se deber continuar por un mnimo de 48 a 72 horas de que el paciente se ha vuelto asinto-
mtico, o despus de que haya evidencias de erradicacin de las bacterias.
Se recomienda como mnimo de 10 das de tratamiento para cualquier infeccin causada por estreptococo hemoltico,
para prevenir el surgimiento de fiebre reumtica aguda o de glomerulonefritis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco

probable que se presenten reacciones adversas graves como resultado de la ingestin de AMOXICILINA. Sin embargo,
la ingestin de dosis muy altas puede ocasionar cristaluria, por lo que es esencial mantener una adecuada diuresis. El
medicamento se puede eliminar mediante hemodilisis. En caso de sobredosis se debe provocar emesis y realizar lavado
gstrico, seguido de la administracin de carbn activado, si no hay contraindicaciones. No se conoce un antdoto
especfico.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Su uso durante
el embarazo queda bajo responsabilidad del mdico.
1. No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros.
2. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alrgicas leves o graves.
3. Las penicilinas y cefalosporinas suelen ser inofensivas en la mayora de los pacientes, pero en otros, su uso es bastante perjudicial, por lo que solamente el mdico, con base e n su experiencia en reacciones
anteriores de la persona, por el uso del medicamento, determinar si deben o no utilizarse.
4. Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos tiles dentro de la teraputica actual, y su prescripcin y uso quedar bajo la responsabilidad del mdico.
5. En caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas, se recomienda la administracin inmediata de adrenalina al milsimo por va intramuscular. Tambin podrn utilizarse
otros recursos cuando el mdico lo estime pertinente, como antihistamnicos, esteroides y otros.
Dicloxacilina
Cpsulas, solucin inyectable y suspensin oral
Antibitico

Cada 5 ml de SUSPENSIN contienen:
Dicloxacilina sdica......................................................... 250 mg
Cada frasco mpula de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Dicloxacilina sdica......................................... 250 mg y 500 mg
Cada CPSULA contiene:
Dicloxacilina.......................................................... 250 y 500 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS: La principal indicacin es el tratamiento de infecciones por estafilococo

productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemoltico y penicilina G-resistentes y penicilina G-
estafilococo sensible.
Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a penicilina G han aumentado en
nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas.
Como es una droga potente es necesaria la revisin peridica de la funcin rgano sistmica, incluyendo hemato-
poytica, renal y heptica durante una terapia prolongada.
Existe la posibilidad de una sobreinfeccin por hongos y bacterias oportunistas, durante el tratamiento prolongado, si
esto ocurre, se debe dar el tratamiento correspondiente.
La preparacin oral no debe ser usada en pacientes con enfermedad severa; nuseas, vmito, dilatacin gstrica,
cardiospasmo o hipermotilidad intestinal.
Su seguridad de uso en el embarazo no ha sido establecida, no se recomienda su uso en recin nacidos.
Se excreta en la leche materna como otras penicilinas.
Produce disturbios gastrointestinales, tal como nusea, vmito, dolor epigstrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada
en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutneo, eosinofilia, reaccin anafilctica y otros sntomas
alrgicos.
Cambios menores en el funcionamiento heptico, como la elevacin de la TGO.
No se recomienda su administracin combinada con tetraciclinas.

Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que DICLOXACILINA carece de efecto carcino-
gnico, mutagnico y teratognico. No modifica la fertilidad.
I.M. e I.V.
Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos susceptibles:
Nios y adultos de 40 kg o ms: 125-250 mg cada 6 horas V.O.
Nios menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/da en dosis divididas cada

6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/da por va intravenosa por cinco das y continuar con las mismas
dosis por va oral hasta completar diez o ms das.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por va intravenosa diluida en 50-100 ml de agua estril
a goteo lento cada seis horas.
En caso de reaccin anafilctica se recomienda la aplicacin de adrenalina al milsimo por va intramuscular.
Asimismo, podrn utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamnicos y otros. Las reacciones por toxicidad se
manifiestan por calambres.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
Su venta requiere receta mdica.
No se administre sin leer
instructivo impreso.
Cpsulas
Denominacin genrica: Dicloxacilina.

Forma farmacutica y formulacin: Cada cpsula contiene: dicloxacilina sdica monohidratada equivalente
a 500 mg. Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.
Indicaciones teraputicas: Dicloxacilina tiene accin bactericida contra grmenes grampositivos, incluyendo
estafilococos productores de betalactamasa, siendo ste su principal uso clnico; indicado para infecciones
del tracto respiratorio superior e inferior como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis subaguda,
neumonas y bronconeumonas, as como en infecciones de la piel, tejidos blandos como abscesos mamarios
y cutneos, furunculosis, celulitis, heridas y quemaduras infectadas; tambin tiene aplicacin teraputica en
otras infecciones en las que se sospecha de cocos pigenos, incluyendo osteomielitis, septicemia y artritis
sptica.
Farmacocintica y farmacodinamia: La dicloxacilina es una penicilina isoxazlica resistente a las
betalactamasas con accin bactericida contra grmenes grampositivos y algunos gramnegativos; su
mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana, interfiriendo en el paso final
de la sntesis y en el reordenamiento de la pared celular en la fase de crecimiento y divisin. La dicloxacilina
se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal; sin embargo, su absorcin es reducida con la presencia
de alimento. Despus de una dosis oral de 500 mg se alcanzan concentraciones pico plasmticas de 10-18
mg por ml. Al administrar el doble de la dosis, la concentracin plasmtica puede llegar a duplicarse despus
de transcurrida una hora. Cerca de 95% de la dicloxacilina en la circulacin se une a protenas plasmticas,
la vida media plasmtica es de aproximadamente 30 minutos en sujetos sanos, aunque en los neonatos tiende
a prolongarse; la dicloxacilina cruza la barrera placentaria y es excretada por la leche materna. Hay una
pequea difusin hacia LCR, la cual aumenta cuando hay inflamacin de las meninges; comnmente, pueden
lograrse concentraciones teraputicas en pleura, lquido sinovial y hueso. El metabolismo de la dicloxacilina
es hasta cierto punto limitado y sus metabolitos son excretados a travs de la orina por filtracin glomerular y
secrecin tubular renal; cerca de 50% de la dosis por va oral es excretada por la orina, y una pequea
cantidad por la bilis. Slo pequeas cantidades de dicloxacilina pueden ser retiradas a travs de la
hemodilisis.
Contraindicaciones: Se contraindica el uso de dicloxacilina en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.
Precauciones generales: Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibiticos
betalactmicos y carbapenmicos, por lo que se debe tomar en cuenta y deber suspenderse de inmediato
en caso de presentarse alguna reaccin durante el tratamiento.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso de
dicloxacilina durante el embarazo ni durante la lactancia. Aunque estudios realizados no han demostrado
accin teratgena, al igual que otras penicilinas la dicloxacilina se excreta a travs de la leche materna, por
lo que se utilizar a juicio del mdico valorando el riesgo-beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: La dicloxacilina como cualquier penicilina puede ocasionar reacciones
de hipersensibilidad siendo stas los efectos adversos ms comunes y probablemente sea la causa ms
frecuente de alergia medicamentosa; la reaccin de hipersensibilidad se puede presentar en cualquier forma
de dosificacin y no necesariamente cuando exista una exposicin previa conocida. La reaccin, cuando se
presenta en alguna persona, puede exponerla a mayor riesgo al administrarse otra penicilina, aunque no
necesariamente debe repetirse en exposiciones posteriores. Pueden aparecer en orden de frecuencia
decreciente las siguientes manifestaciones: erupcin maculopapular, urticaria, fiebre, broncospasmo,
vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Cuando
se presenta anafilaxia, puede ser grave y de consecuencias fatales, aun con dosis pequeas, inclusive en
pruebas cutneas en las que se utilizan cantidades diminutas, aunque es ms frecuente con la administracin
parenteral. Es necesario emprender medidas de urgencia pudiendo utilizar epinefrina, esteroides, lquidos
intravenosos, oxgeno e inclusive intubacin endotraqueal, dependiendo de la gravedad del caso. Otras
reacciones adversas de las formas orales incluyen trastornos gastrointestinales como nuseas, vmito,
dispepsia, dolor epigstrico y diarrea, haciendo necesario considerar que sean secundarias a Clostridium
difficile. En casos raros se ha asociado a la dicloxacilina dao tubular renal y nefritis intersticial, as como
eosinofilia, anemia hemoltica y alteracin de las enzimas hepticas TGO y TGP.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: El uso concomitante de medicamentos con efecto
bacteriosttico como la tetraciclina puede antagonizar el efecto bactericida de la dicloxacilina. Asimismo,
disminuye el efecto estrognico de los anticonceptivos orales. El probenecid aumenta y prolonga los niveles
de penicilina por disminucin en la eliminacin, debido a la competicin de la secrecin tubular renal de la
dicloxacilina.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado en casos raros aumento
transitorio de la transaminasa glutmico-pirvica, transaminasa-glutmico oxalactica y fosfatasa alcalina;
tambin se ha observado anemia hemoltica.
Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre la
fertilidad: Los estudios realizados con dicloxacilina no han demostrado efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin: De 1 a 2 g al da, dividir en 4 tomas una cada 6 horas, segn la gravedad
del caso. Se recomienda su administracin en ayunas o 3 horas despus de la ingesta de alimentos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental:En caso de sobredosis, se
deber instaurar tratamiento de sostn y realizar determinaciones de laboratorio (BH, EGO, transaminasas
hepticas, urea y creatinina sricas). Si es necesario se aplicarn lquidos intravenosos y en los casos ms
severos, hemodilisis o dilisis peritoneal.
Presentacin(es): Caja con 20 cpsulas de 500 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar
seco.
Leyendas de proteccin: No se deje al alcance de los nios. No se administre este medicamento sin leer el
instructivo impreso en la caja. Su venta requiere receta mdica. Literatura exclusiva para mdicos. Este
medicamento es de empleo delicado.
Nombre y direccin del laboratorio: Hecho en Mxico por: Antibiticos de Mxico, S.A. de C.V.
Nmero de registro: 059M2003 SSA IV
Clave de IPPA: BEAR-122203/RM2003
DICLOXACILINA
AMSA
Solucin inyectable
Denominacin genrica: Dicloxacilina.
Forma farmacutica y formulacin: Solucin inyectable: el frasco mpula con polvo contiene: dicloxacilina
sdica monohidratada equivalente a 500 mg de dicloxacilina. La ampolleta con diluyente contiene: agua
inyectable 5 ml.
Indicaciones teraputicas: Dicloxacilina es un antibitico betalactmico bactericida indicado contra la
mayora de Streptococcus y Sthapylococcus. Infecciones de vas respiratorias altas (amigdalitis, faringitis).
Infecciones de vas respiratorias bajas (bronquitis, neumonas de focos mltiples, bronconeumona).
Infecciones de piel y tejidos blandos (furunculosis, celulitis, imptigo, imptigo ampolloso, piodermitis).
Heridas infectadas por Staphylococcus. Artritis sptica, osteomielitis.
Farmacocintica y farmacodinamia: La dicloxacilina es una penicilina semisinttica que pertenece al grupo
de las isoxazolilpenicilinas y es producto de una modificacin en la cadena lateral del cido 6-
aminopenicilnico. Es un frmaco relativamente estable en medio cido. La dicloxacilina es resistente a la
degradacin por parte de la penicilinasa. La dicloxacilina es un potente inhibidor de la proliferacin de un
elevado porcentaje de estafilococos productores de penicilinasa. De las isoxazolilpenicilinas, la dicloxacilina
es la ms activa y casi todas las cepas de Sthapylococcus aureus son inhibidas por concentraciones de 0,05
a 0,8 g/ml. Su mecanismo de accin consiste en inhibir la sntesis de la pared celular. Cuando se administra
por va intramuscular, las hemoconcentraciones de dicloxacilina son mayores de 15 g/ml. La vida media de
la dicloxacilina es de 30 a 60 minutos. Su unin a protenas como la albmina es del 90% a 95%, excretndose
por el rin, aproximadamente el 50% en las primeras 6 horas. Otra va de eliminacin es por inactivacin
heptica y excrecin biliar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina y debe ser usada con cautela en personas con alergias
conocidas.
Precauciones generales: Debe emplearse con precaucin en enfermos con antecedentes de alergia o asma,
previa valoracin del riesgo beneficio para el paciente.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Hasta la fecha no se han reportado alteraciones
en humanos durante el embarazo ni la lactancia. Sin embargo, dado que atraviesa la placenta y se excreta
en la leche materna, su uso en estas situaciones deber ser valorado teniendo presente el posible riesgo-
beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que pueden
variar desde eritema cutneo, urticaria. Tambin puede producir nusea, diarrea, vmito y colitis
pseudomembranosa.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: No deber administrarse dicloxacilina conjuntamente
con antibiticos bacteriostticos debido a la posibilidad de bloqueo en funcin de los diferentes mecanismos
de accin.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que otros frmacos betalactmicos,
cuando la dicloxacilina se administre por perodos prolongados, ser conveniente obtener pruebas de
funcionamiento heptico.
fertilidad: Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado, que la dicloxacilina carece
de efecto carcinognico, mutagnico y teratognico y no modifica la fertilidad.
Dosis y va de administracin: La dosis y el tiempo de tratamiento dependen del tipo y la gravedad de la
infeccin. El tratamiento debe continuarse de 48 a 72 horas despus de que el enfermo se encuentre
asintomtico y los cultivos hayan resultado negativos. En infecciones estafilocccicas graves, el tratamiento
con DICLOXACILINA deber continuarse por lo menos durante 14 das; en caso de osteomielitis y
endocarditis, se requiere un tratamiento ms prolongado. Se recomienda usar la va parenteral en enfermos
que no toleran la va oral o que no pueden ingerir la forma oral de la dicloxacilina. Para infecciones leves a
moderadas de las vas respiratorias altas, infecciones localizadas en la piel y tejidos blandos producidas por
grmenes susceptibles se sugiere: adultos y nios de 40 kg o ms: 125 mg cada 6 horas por va IM o IV. Nios
menores de 40 kg: 12,5 mg/kg/da en dosis divididas por igual cada 6 horas por va IM o IV para infecciones
diseminadas o de las vas respiratorias bajas. Adultos y nios de 40 kg o ms: 250 mg a 500 mg cada 6 horas
por va IM o IV. Nios menores de 40 kg: 25 mg a 50 mg/kg/da en dosis divididas por igual cada 6 horas por
va IM o IV. En infecciones muy graves pueden administrarse 100 mg/kg/da o ms por va IV a criterio del
mdico tratante. No se recomienda usar dicloxacilina en recin nacidos. La dosis a inyectar debe
administrarse durante un perodo de 3 a 5 minutos, ya que una administracin ms rpida puede producir
convulsiones.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental:En caso de reaccin anafilctica,
se recomienda aplicar por va subcutnea o intramuscular adrenalina a una dosis de 0,5 a 1 mg, 50 mg/kg de
peso de hidrocortisona por va IV directa en un lapso de 2 a 4 minutos y un antihistamnico por la misma va.
Presentacin(es): Frasco mpula con polvo con 500 mg de dicloxacilina sdica y ampolleta con diluyente de
5 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en
lugar seco.
Leyendas de proteccin: Su venta requiere de receta mdica. No se administre este medicamento sin leer
el instructivo impreso. Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los nios. *Aprob
biodisponibilidad y bioequivalencia.
Dicloxacilina cada cpsula contiene dicloxacilina sdica monohidratada equivalente a 500 mg de

cpsulas dicloxacilina anhidra.
Dicloxacilina cada 5 ml de la suspensin reconstituida contiene dicloxacilina sdica

suspensin monohidratada equivalente a 250 mg de dicloxacilina anhidra.
GRUPO TERAPUTICO:
Antibitico betalactmico.
DESCRIPCIN E INDICACIONES:
La dicloxacilina es un antibitico del grupo de las penicilinas, que se indica en el tratamiento de ciertas infecciones
bacterianas causadas por estafilococos productores de penicilinasas, incluyendo bronquitis, neumona e infecciones de la
piel. Su mdico puede prescribirle dicloxacilina para indicaciones que no se incluyen en esta gua.
DOSIS:
La dosis y la duracin del tratamiento dependen de la infeccin especfica y del criterio de su mdico.
En menores de 12 aos, la dosis ponderal es de 12,5 mg/kg /da para infecciones leves a moderadas, y de 25 mg/kg/da
para infecciones graves, en dosis divididas cada 6 horas, por el tiempo que el mdico indique.
En adultos y jvenes mayores de 12 aos, la dosis usual en la mayora de las indicaciones es de una cpsula de 500 mg
cada 6 horas, usualmente por 10 a 14 das.
En infecciones causadas por estreptococos betahemolticos del grupo A, el tratamiento debe durar no menos de 10 das,
para ayudar a prevenir la ocurrencia de fiebre reumtica o glomerulonefritis aguda. La dicloxacilina se absorbe mejor con
el estmago vaco. Es recomendable por tanto administrarla 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas.
CONTRAINDICACIONES:
No utilice este producto si usted ha tenido reacciones alrgicas a la dicloxacilina o a cualquier otro antibitico
betalactmico, incluyendo penicilina, ampicilina y amoxicilina.
ADVERTENCIAS:
Antes de comenzar el tratamiento con dicloxacilina, informe a su mdico si usted ha tenido alergias a antibiticos del
grupo de las cefalosporinas, o si usted tiene algn otro problema mdico, especialmente asma, enfermedades del hgado
o del rin, enfermedades de la sangre o cualquier tipo de alergia a alimentos o medicinas. Tome este medicamento por
todo el tiempo que indic su mdico, incluso si sus sntomas han desaparecido antes de terminar el tratamiento. Los
antibiticos pueden causar diarrea, que en ciertos casos puede ser signo de otra infeccin. Si usted experimenta diarrea
acuosa o sanguinolenta durante el tratamiento con dicloxacilina o cualquier otro antibitico, suspenda de inmediato el
tratamiento y acuda a su mdico. La dicloxacilina no se debe utilizar para el tratamiento del resfriado u otras infecciones
virales.
Uso durante el embarazo o la lactancia: La dicloxacilina puede ser administrada durante el embarazo y la lactancia,
pero siempre por prescripcin y bajo vigilancia mdica. Informe a su mdico si usted est embarazada o dando de lactar
antes de tomar dicloxacilina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Comunique a su mdico acerca de cualquier medicamento que usted est tomando, especialmente metrotexate o
probenecid.
EFECTOS ADVERSOS:
En general, la dicloxacilina suele ser muy bien tolerada. En ciertas ocasiones puede haber molestias tales como dolor
abdominal, diarrea, nuseas, dolores de cabeza e irritacin o secrecin vaginal. Si alguna de estas molestias no
desaparece con el paso de los das o empeora, pngase en contacto con su mdico. Acuda de inmediato a su mdico si
durante el tratamiento con dicloxacilina usted presenta diarrea acuosa o con sangre, signos de alergia (incluyendo
ronchas en la piel, dificultad para respirar, hinchamiento de la cara, labios, lengua o garganta), fiebre, tos, debilidad,
erupciones en la piel o cualquier otra molestia.
SOBREDOSIS:
En caso de sobredosis, acuda al centro de salud ms cercano.
CONSEJOS DE USO:
Tome este medicamento tal como le indic su mdico, a las mismas horas todos los das y durante todo el tiempo
indicado de tratamiento, aun si usted ya se siente libre de sntomas. No comparta este medicamento con nadie, incluso si
tiene los mismos sntomas que usted. Si usted se olvida de tomar una dosis, tmela tan pronto se acuerde. Si es casi la
hora de la siguiente dosis, no tome la dosis olvidada ni tome una cantidad mayor de lo indicado. Tome el medicamento
con un vaso lleno de agua, de preferencia 1 hora antes o 2 horas despus de comer. Es posible que la eficacia de los
anticonceptivos disminuya durante el tiempo del tratamiento con dicloxacilina. Comunique a su mdico si usted utiliza
pldoras anticonceptivas.
La suspensin de dicloxacilina debe prepararse agregando agua fra previamente hervida, hasta la marca indicada en el
envase. Agitar bien despus de reconstituir. Despus de preparada la suspensin de dicloxacilina, sta puede
conservarse por 7 das a temperatura ambiente o 10 das en el refrigerador. Agite la suspensin antes de cada uso.
ALMACENAMIENTO:
Conservar a temperatura no mayor de 30C, protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance de los nios.
Mantener en su envase original. No use este producto despus de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Una vez reconstituida, la suspensin debe conservarse 14 das en refrigeracin o 7 das a temperatura
ambiente.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los nios.
PRESENTACIONES:
DICLOXACILINA Cpsulas 500 mg caja x 30
DICLOXACILINA Polvo para suspensin de 250 mg/5 ml frasco x 100 m
Propiedades.
Es una penicilina semisinttica perteneciente a la familia de las isoxazolicas (cloxacilina, flucloxacilina), que como todas ellas es activa por va oral
(cido-resistente) y frente a las bacterias grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas. Su absorcin digestiva es rpida pero irregular,
luego de su administracin oral se difunde bien a la sangre y los tejidos. Como todas estas penicilinas isoxazlicas tambin llamadas antiestafiloccicas,
por su selectividad bactericida sobre el S. aureus(potencia inhibitoria 0,1mg/ml), tiene una vida media corta (30-60 minutos), una elevada ligadura a las
protenas (90%-95%) y su eliminacin es amplia (60%-80%) y rpida (6 horas) por va renal. La dicloxacilina es activa contra algunos cocos
grampositivos, entre los que se incluyen la mayor parte de las cepas de Streptococcusbeta hemoltico, neumococos y estafilococos sensibles a la penicilina
G. Su espectro antimicrobiano es bastante ms reducido que el de la penicilina G.
Indicaciones.
Infecciones por Staphylococcus aureusresistentes a la penicilina.
Dosificacin.
Infecciones leves a moderadas localizadas en los tejidos blandos, piel y tracto respiratorio superior: adultos y nios 125mg cada 6 horas, va oral.
Infecciones severas localizadas en el tracto respiratorio inferior o infecciones sistmicas 1) adultos y nios de ms de 40kg: 250mg cada 6 horas, va oral;
2) nios de menos de 40kg: 25mg/kg/da cada 6 horas, va oral.
Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal. Reacciones alrgicas, anafilaxia.
Realizar estudios de funcin heptica, renal y hematopoytica en los pacientes que reciben dicloxacilina. El tratamiento prolongado puede favorecer el
desarrollo de microorganismos resistentes, como hongos y bacterias. La seguridad y efectividad de la droga en neonatos no ha sido establecida.
Contraindicaciones.
Cada Frasco de DICLOXACILINA MK 80 mL contiene 61,25 g de polvo para reconstituir a 100 mL, conteniendo Dicloxacilina Sdica Monohidrato
equivalente a Dicloxacilina base 5 g; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene 250 mg de Dicloxacilina).
Cada Cpsula de DICLOXACILINA MK contiene Dicloxacilina Sdica 500 mg equivalente a Dicloxacilina base; excipientes c.s.
Presentaciones Dicloxacilina MK
DICLOXACILINA MK, frasco por 80 ml de polvo para suspensin de 250 mg/5 ml (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006149).
DICLOXACILINA MK, caja por 50 cpsulas de 500 mg (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006158).
Descripcin Dicloxacilina MK
DICLOXACILINA MK es un antibitico bactericida semisinttico, resistente a las betalactamasas. Activo contra grmenes patgenos Gram-positivos,
incluyendo cepas de estafilococos productores de betalactamasas, resistentes a la penicilina G.
Mecanismo de accin Dicloxacilina MK
Los antibiticos -lactmicos son bactericidas y actan inhibiendo la sntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de
peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La Dicloxacilina y todos
los antibiticos -lactmicos, son anlogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del cido amino terminal del precursor NAM del pptido de la cubierta de
peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibiticos -lactmicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unin al sitio activo de las
protenas de unin a la penicilina (PBP). El ncleo -lactmico de la molcula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la
transpeptidacin de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la sntesis de la misma.
Indicaciones Dicloxacilina MK
Infecciones producidas por grmenes sensibles a la Dicloxacilina.
Posologa Dicloxacilina MK
Nios: 25 a 50 mg/kg/da o ms, en dosis igualmente divididas, cada 6 horas.
Adultos: 500 mg cada 6 horas (mximo 2 g al da).
Contraindicaciones y advertencias Dicloxacilina MK
Hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas. Adminstrese con precaucin en pacientes con insuficiencia renal.
Precauciones Dicloxacilina MK
Se debe monitorear el tiempo de protrombina si el paciente est recibiendo warfarina simultneamente. La eliminacin del frmaco es lenta en neonatos.
Eventos adversos Dicloxacilina MK
Se ha reportado con el uso de este medicamento: nuseas, diarrea, dolor abdominal, agranulocitosis, anemia hemoltica, colitis pseudomembranosa,
convulsiones (con dosis extremadamente altas o falla renal), eosinofilia, hepatotoxicidad, hipersensibilidad, nefritis intersticial, leucopenia, neutropenia,
rash (maculopapular a exfoliativo), reacciones similares a la enfermedad del suero, tiempo de protrombina prolongado, trombocitopenia, vaginitis y
vmito.
Interacciones farmacolgicas Dicloxacilina MK
Aumento del efecto: El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de las penicilinas. Las penicilinas pueden aumentar el efecto del
metotrexate durante la terapia concomitante.
Disminucin de efecto: Puede disminuir el efecto de anticoagulantes (warfarina).
Consideraciones dietarias: El alimento disminuye la velocidad de absorcin y la concentracin srica. Tomar el medicamento una hora antes o dos horas
despus de las comidas. No dejar pasar ninguna dosis.
Embarazo y lactancia Dicloxacilina MK
Categora B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no
hay estudios clnicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproduccin en animales han demostrado efectos
adversos diferentes a una disminucin en la fertilidad.
Recomendaciones generales Dicloxacilina MK
Almacenar a temperatura inferior a 30 C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Venta bajo frmula mdica.
DESCRIPCIN
El captopril es el
primero de los
frmacos inhibidores
de la enzima
convertidora de
angiotensina. Se
utiliza en el
tratamiento de la
hipertensin.
Mecanismo de
accin: Los efectos
beneficiosos del
captopril en la
hipertensin y la
insuficiencia cardaca
parecen resultar
fundamentalmente
de la supresin del
sistema renina-
angiotensina-
aldosterona,
produciendo una
reduccin de las
concentraciones
sricas de
angiotensina II y
aldosterona. Sin
embargo no existe
una correlacin
consistente entre los
niveles de renina y la
respuesta al
frmaco. La
reduccin de
angiotensina II
produce una
disminucin de la
secrecin de
aldosterona, y, por
ello, se pueden
producir pequeos
incrementos de
potasio srico, junto
con prdidas de
sodio y fluidos.
Como la ECA es
idntica a la
bradiquininasa,
captopril puede
interferir con la
degradacin de la
bradiquinina
incrementando las
concentraciones de
bradiquinina y
prostaglandina E2,
pudiendo explicar la
falta de correlacin
entre los niveles de
renina y la respuesta
al frmaco. Las
reducciones de
presin sangunea
son habitualmente
mximas a los 60-90
minutos de la
administracin oral
de una dosis nica
de captopril. La
duracin del efecto
es dosis-
dependiente. La
reduccin de la
presin sangunea
puede ser
progresiva, pudiendo
necesitar varias
semanas de
tratamiento para
alcanzar el efecto
teraputico mximo.
Los efectos de
reduccin de la
presin sangunea de
captopril y de los
diurticos tiazdicos
son aditivos. El
descenso de tensin
arterial es el mismo
en posicin supina
que en decbito. El
ortostatismo y la
taquicardia son poco
frecuentes, pero
pueden aparecer en
sujetos con deplecin
de volumen. La
supresin brusca del
tratamiento no se
asocia con una
subida rpida de
tensin arterial.
En pacientes con
se han demostrado
disminuciones
significativas de la
resistencias
perifricas
(vasculares
sistmicas) y de la
tensin arterial
(postcarga),
reduccin de la
presin pulmonar
capilar de
enclavamiento
(precarga) y de la
resistencia vascular
pulmonar, aumento
del volumen minuto,
y un incremento del
tiempo de tolerancia
al ejercicio. Estos
efectos
hemodinmicos y
clnicos se presentan
tras la primera dosis
y parecen persistir
durante todo el
tratamiento.
En un grupo de
2.231 pacientes
afectos de infarto de
miocardio incluidos
en el ensayo clnico
SAVE (Survival and
Ventricular
Enlargement) se ha
demostrado que
captopril mejora la
supervivencia a largo
plazo y la evolucin
clnica en
comparacin con
placebo. Para su
inclusin en dicho
estudio
(multicntrico
randomizado doble
ciego, controlado con
placebo), los
pacientes deban
tener entre 21 y 79
aos, y presentar
disfuncin ventricular
izquierda (fraccin
de eyeccin <40%) y
sin insuficiencia
cardaca manifiesta.
El captopril redujo
las tasas de:
mortalidad total
(reduccin del riesgo
19% p=0,022);
mortalidad
cardiovascular
21% p=0,017),
aparicin de
sintomtica tributaria
de tratamiento o
aumento de dosis
con digital y
diurticos (reduccin
del riesgo 19%,
p=0,008) o
requiriendo el uso de
un IECA (reduccin
del riesgo 35%
p<0,001);
hospitalizacin por
20% p=0,034),
infarto de miocardio
recurrente
25% p=0,011); y
necesidad de
procedimientos de
revascularizacin
coronaria: bypass de
arteria coronaria por
injerto-CABG- y
angioplastia
transluminal
percutnea
coronaria-PTCA-
24% p=0,014).
Los efectos
cardioprotectores del
captopril observados
en diversos
subgrupos,
establecidos por
edad, sexo,
localizacin del
infarto, o fraccin de
eyeccin estuvieron
en consonancia con
los detectados en la
poblacin completa.
El captopril mejor la
supervivencia y la
evolucin clnica an
asociado a otros
tratamientos
administrados tras el
infarto de miocardio
como trombolticos,
beta-bloqueantes y
cido acetilsaliclico.
Los mecanismos
potenciales por los
que captopril mejora
la supervivencia y la
evolucin clnica tras
un infarto de
miocardio incluyen:
disminucin de la
dilatacin ventricular
izquierda progresiva
y del deterioro de la
funcin ventricular
izquierda e inhibicin
de la activacin
neurohumoral. En un
estudio doble ciego,
multicntrico y
controlado con
placebo que incluy
409 pacientes
afectos de diabetes
mellitus insuln-
dependiente y
proteinuria con o sin
hipertensin
asociada (se permiti
el uso de los agentes
antihipertensivos
habituales para
lograr el control de la
presin arterial),
captopril redujo en
un 51% el riesgo de
incremento de la
creatinina srica
(p<0,01) y tambin
en un 51% el riesgo
de muerte o
enfermedad renal
terminal tributaria de
dilisis o trasplante
renal (p<0,01). Los
efectos protectores
de la funcin renal
en pacientes en
tratamiento con
captopril, son
aditivos a los
beneficios que
pueden derivar de la
reduccin de la
presin arterial. En
pacientes con
diabetes mellitus y
microalbuminuria,
captopril reduce la
tasa de excrecin de
albmina y atena la
disminucin de la
tasa de filtracin
glomerular durante
dos aos de
tratamiento.
Farmacocintica: El
captopril se absorbe
rpidamente del
tracto
gastrointestinal
alcanzndose el pico
de niveles
plasmticos
aproximadamente en
una hora. La
absorcin mnima es
del 75% por trmino
medio. La presencia
de alimentos en el
tracto
gastrointestinal
reduce la absorcin
en un 30-40%: por
tanto, captopril debe
administrarse una
hora antes de la
ingesta.
Aproximadamente el
25-30% del frmaco
circula unido a las
protenas
plasmticas. La vida
media aparente de
eliminacin
sangunea es
probablemente
inferior a 3 horas.
Ms del 95% de la
dosis absorbida se
elimina por orina; del
40 al 50% como
frmaco inalterado y
el resto como
metabolitos (dmeros
de captopril por
formacin de
puentes disulfuro y
captopril y cistena
conjugados mediante
una unin disulfuro).
La insuficiencia renal
puede originar
acumulacin del
frmaco. Los
estudios en animales
demuestran que el
captopril no
atraviesa la barrera
hematoenceflica en
cantidades
significativas.
Toxicidad: No hubo
evidencia de efectos
carcinognicos en
estudios realizados
en rata y ratn, de 2
aos de duracin, en
los que se
administraron dosis
de 50 a 1.350
mg/kg/da de
captopril. Los
estudios de toxicidad
crnica oral se
realizaron en rata,
ratn, perro y mono.
Los efectos txicos

relevantes y
relacionados con el
frmaco incluyen:
alteracin de la
hematopoyesis,
toxicidad renal,
erosin/ulceracin
gstrica y
alteraciones de los
vasos sanguneos
retinianos. En
estudios realizados
en rata y hmster
preados no se
observaron efectos
teratognicos de
captopril. Las dosis
utilizadas fueron de
hasta 150 veces en
hmster y 625 veces
en rata la mxima
recomendada en
humanos.
INDICACIONES y POSOLOGIA
Hipertensin:
El captopril est indicado en el tratamiento de la hipertensin. El captopril es eficaz solo o en combinacin con
otros agentes antihipertensivos, especialmente con los diurticos tiazdicos. Los efectos hipotensores del captopril
y de las tiazidas son prcticamente aditivos.
Antes de iniciar el tratamiento con el captopril deben considerarse: el tratamiento antihipertensivo reciente, las
cifras tensionales, la restriccin de sal en la dieta y otras situaciones clnicas. Si es posible, deber retirarse la
medicacin antihipertensiva previa una semana antes del inicio del tratamiento con captopril.
Administracin oral:
Adultos: La dosis inicial de captopril es de 50 mg al da. Si no se consigue reducir satisfactoriamente la

tensin arterial tras una o dos semanas de tratamiento, la dosis puede incrementarse a 100 mg en dosis
nica diaria o dividida en dos dosis.
La dosis de captopril para tratar la hipertensin generalmente no debe exceder los 150 mg al da. En
ningn caso se debe superar una dosis mxima de 450 mg al da de captopril. La restriccin concomitante
de sodio puede ser beneficiosa cuando se utiliza captopril en monoterapia. Si la presin sangunea no se ha
controlado adecuadamente tras una o dos semanas de tratamiento, se deber aadir una dosis baja de un
diurtico tipo tiazida como hidroclorotiazida (25 mg al da). La dosis de diurtico puede incrementarse a
intervalos de una a dos semanas hasta alcanzar la dosis antihipertensiva mxima habitual. Si se inicia la
terapia con captopril en pacientes en tratamiento con diurticos, ste deber iniciarse bajo estricto control
mdico.
En pacientes con hipertensin grave (por ejemplo, hipertensin acelerada o maligna) en los que no es
deseable o posible una interrupcin temporal de la terapia antihipertensiva, o si est indicado un rpido
descenso de la tensin arterial, deber continuarse con el diurtico, pero se interrumpir la medicacin
antihipertensiva restante, para iniciar rpidamente y bajo estricto control mdico, la administracin de
captopril a dosis de 25 mg dos o tres veces al da. Cuando la situacin clnica del paciente lo requiera, la
dosis diaria de captopril podr incrementarse (manteniendo la terapia con diurtico) cada 24 horas o
menos, bajo supervisin mdica continuada, hasta lograr un control satisfactorio de la tensin arterial o
alcanzar la dosis mxima de captopril. En este rgimen la asociacin de un diurtico ms potente (por
ejemplo, furosemida) puede tambin estar indicada.
Nios y lactantes: la dosis usual es de 0,30 mg/kg de peso, 3 veces al da. En nios propensos a la
hipotensin, la dosis inicial debe reducirse a 0,15 mg/kg. Si es preciso, se aadir un diurtico.
Insuficiencia cardaca: el captopril est indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardaca. Aunque su

efecto teraputico no requiere la presencia de digital, en la mayor parte de los ensayos clnicos realizados el
paciente reciba diurticos y digital junto con captopril.
Antes de iniciar la terapia debe considerarse el tratamiento previo con diurticos y la posibilidad de deplecin
grave de sal/volumen
Administracin oral:
Adultos: En pacientes normotensos o hipotensos que hayan sido tratados con diurticos y que puedan
estar hiponatrmicos y/o hipovolmicos, una dosis inicial de 6,25 12,5 mg de captopril administrada tres
veces al da puede minimizar la magnitud o la duracin del efecto hipotensor. En estos pacientes la dosis
diaria habitual puede alcanzarse en los das siguientes.
Para la mayora de los pacientes la dosis diaria inicial es de 25 mg de captopril 3 veces al da. Tras alcanzar la
dosis de 50 mg tres veces al da, los incrementos posteriores de dosis deben retrasarse, al menos cada dos
semanas o ms si es posible, para establecer una respuesta satisfactoria. La mayora de los pacientes estudiados
presentaron una mejora clnica significativa con dosis de 50 100 mg tres veces al da. No debe superarse una
dosis mxima de 450 mg al da de captopril). Generalmente, el captopril se administrar asociado con diurtico y
digital.
El tratamiento con captopril se iniciar bajo estricto control mdico.
Infarto de miocardio:
El captopril est indicado en el postinfarto de miocardio tras 72 horas de estabilidad hemodinmica en pacientes
que hayan presentado insuficiencia cardaca en el curso de la enfermedad o que tenga evidencia de fraccin de
eyeccin disminuida. El tratamiento debe iniciarse precozmente, a partir del 3er da postinfarto de miocardio.
Administracin oral:
Adultos: Tras una dosis inicial de 6,25 mg de captopril, la dosis se incrementar a 12,5 mg 3 veces al da,
y de forma gradual en funcin de la tolerancia a 25 mg 3 veces al da, hasta una dosis de 150 mg al da de
captopril. Si se presentase hipotensin sintomtica, se requerir una reduccin de la dosis. Los intentos
sucesivos por alcanzar la dosis ptima de 150 mg debern basarse en la tolerancia del paciente al
captopril.
El captopril puede ser administrado a pacientes en tratamiento con otras terapias postinfarto de miocardio, como
trombolticos, salicilatos o beta-bloqueantes.
Nefropata diabtica:
El captopril est indicado en el tratamiento de la nefropata diabtica en pacientes insulinodependientes, ya sean

normotensos o hipertensos. El captopril previene la progresin de la enfermedad renal y reduce las secuelas
clnicas que a ella se asocian (incluyendo la necesidad de dilisis, trasplante renal y la mortalidad).
Administracion oral:
Adultos: En los pacientes con nefropata diabtica, la dosis recomendada de captopril, es de 75 mg a 100
mg al da fraccionados en varias tomas. Si se precisara una reduccin de la presin arterial mayor que la
obtenida con estas dosis, se pueden asociar a captopril betabloqueantes, vasodilatadores o hipotensores de
accin central. El captopril a dosis diarias de 75 mg a 100 mg en tomas fraccionadas se suele tolerar bien
en pacientes con nefropata diabtica y deterioro leve a moderado de la funcin renal.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: el captopril se excreta principalmente por va renal. Por ello, la
eliminacin es ms lenta en los pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes pueden responder a dosis
inferiores o intervalos ms prolongados (menos frecuentes) de captopril. Por tanto, en pacientes con insuficiencia
renal significativa, deber reducirse la dosis diaria inicial de captopril y se realizarn incrementos menores y ms
lentos (con intervalos de 1 a 2 semanas). Si se precisara tratamiento diurtico concomitante, los diurticos de asa
(por ejemplo, furosemida) son preferibles a las tiazidas en pacientes con deterioro renal grave.
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
El captopril est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier inhibidor de
la enzima conversora de la angiotensina (IECA) (por ejemplo, pacientes que hayan presentado angioedema
durante la terapia con cualquier IECA).
Angioedema: se han observado casos de angioedema en pacientes tratados con IECA, incluyendo captopril. Si el
angioedema afecta a la lengua, glotis o laringe, puede producir obstruccin de las vas areas y ser fatal. Se
instaurar tratamiento de urgencia con adrenalina subcutnea al 1:1000. Los casos de hinchazn limitados a cara,
mucosa oral, labios y extremidades generalmente se resuelven suprimiendo el tratamiento con captopril; algunos
casos precisan tratamiento mdico.
Reacciones anafilactoides durante la dilisis de alto flujo y la afresis de lipoprotenas: se han descrito
casos de aparicin de reacciones anafilactoides en pacientes hemodializados con membranas de dilisis de alto
flujo. Tambin se han detectado reacciones anafilactoides en pacientes que estaban siendo tratados mediante
afresis de lipoprotenas de baja densidad por absorcin con sulfato de dextrano. En estos pacientes debe
considerarse la utilizacin de otro tipo de membrana de dilisis o de medicacin.
Neutropenia y agranulocitosis: la aparicin de neutropenia es muy rara (incidencia < 0,02%) en pacientes
hipertensos con funcin renal normal (Crs < de 1,6 mg/dl) y no afectos de enfermedad vascular del colgeno. En
pacientes con algn grado de insuficiencia renal (Crs > 1,6 mg/dl) pero sin enfermedad vascular del colgeno, el
riesgo de neutropenia en ensayos clnicos fue aproximadamente de un 0,2%. En pacientes con insuficiencia renal,
la utilizacin de alopurinol concomitantemente con captopril se relaciona con la aparicin de neutropenia. En
pacientes con enfermedades vasculares del colgeno (por ejemplo, lupus eritematoso sistmico, esclerodermia) e
insuficiencia renal se present neutropenia en un 3,7% de los pacientes en ensayos clnicos.
Generalmente, la neutropenia se ha detectado dentro de los tres meses siguientes al inicio de la terapia con
captopril. El recuento de neutrfilos se normaliza a las dos semanas de la retirada del captopril y las infecciones
graves se limitaron a pacientes clnicamente complejos. Aproximadamente, un 13% de las neutropenias fueron
fatales, pero casi todos los casos se produjeron en pacientes con enfermedades graves, con enfermedades
vasculares del colgeno, insuficiencia renal, insuficiencia cardaca o terapia inmunosupresora, o una combinacin
de estos factores. La evaluacin del paciente hipertenso o con insuficiencia cardaca debe incluir siempre la
valoracin de la funcin renal. Si se utiliza captopril en pacientes con deterioro significativo de la funcin renal
debe evaluarse el recuento leucocitario, previamente al inicio de la terapia y con intervalos de 2 semanas durante
3 meses y luego peridicamente.
El captopril debe utilizarse tras valorar la relacin beneficio/riesgo y con precaucin, en pacientes con enfermedad
vascular del colgeno o que estn expuestos a otros frmacos que puedan afectar a la serie blanca o a la
respuesta inmune, y especficamente cuando existe alteracin de la funcin renal. Como la supresin de la terapia
con captopril y otros frmacos origina por lo general una rpida restitucin del contaje normal de las clulas
blancas, si se confirma la existencia de neutropenia (< 1.000 neutrfilos/mm3), se debe interrumpir la
administracin de Capoten y seguir de cerca la evolucin del enfermo.
Proteinuria: se ha observado proteinuria >1 g/da en el 0,7% de los pacientes en tratamiento con captopril. El
90% de estos pacientes mostraba evidencia de nefropata previa, haban recibido dosis relativamente altas de
captopril (> 150 mg/da) o ambos. Aproximadamente 1/5 de los pacientes proteinricos presentaron sndrome
nefrtico. En la mayora de los casos, la proteinuria decrece o desaparece en 6 meses, tanto si se contina el
tratamiento con captopril como si no. Los parmetros de funcin renal como el nitrgeno ureico y la creatinina
raramente se alteran en los pacientes con proteinuria.
En un estudio multicntrico, doble ciego y controlado con placebo, que incluy 207 pacientes con nefropata
diabtica y proteinuria (> 500 mg al da) se logr una reduccin importante en la proteinuria por el tratamiento
con captopril a dosis de 75 mg al da durante un tiempo promedio de 3 aos. No se sabe si la terapia prolongada
con captopril en pacientes afectos de otros tipos de nefropata tiene efectos similares. Deber estimarse la
proteinuria de los pacientes con enfermedad renal previa o que reciban ms de 150 mg al da de captopril
(mediante tiras reactivas con primera orina de la maana) antes del tratamiento y peridicamente una vez
iniciado ste.
Hipotensin: en raras ocasiones se observ hipotensin grave en pacientes hipertensos, pero es una
consecuencia posible del uso de captopril en pacientes con deplecin hidrosalina (por ejemplo, los tratados
intensamente con diurticos), con insuficiencia cardaca o en dilisis.
En los pacientes hipertensos, puede minimizarse la posibilidad de aparicin de hipotensin sintomtica con las
primeras dosis de captopril aumentando la ingesta de sal o suspendiendo la terapia con diurticos una semana
antes de iniciar el tratamiento con captopril o iniciando la terapia con dosis bajas (6,25 12,5 mg).
Alternativamente, puede darse la primera dosis bajo supervisin mdica que debe mantenerse al menos durante
una hora tras la toma. La hipotensin transitoria no contraindica la administracin de dosis posteriores una vez
que haya aumentado la presin arterial.
En pacientes afectos de insuficiencia cardaca con tensin arterial normal o baja, se detectaron cadas transitorias
de la tensin arterial media >20% en aproximadamente la mitad de los pacientes. Esta hipotensin transitoria es
ms frecuente que aparezca tras las primeras dosis, y suele tolerarse bien, siendo asintomtica o acompandose
de una leve sensacin de inestabilidad. En estos pacientes, debido a la posible cada brusca de la tensin arterial
se debe iniciar el tratamiento bajo estricta supervisin mdica. Una dosis inicial de 6,25 12,5 mg de captopril
dos o tres veces al da puede minimizar el efecto hipotensor. Los pacientes deben ser controlados durante las dos
primeras semanas de tratamiento y siempre que se incremente la dosis de captopril y/o diurtico. La hipotensin
en s no es razn suficiente para interrumpir la terapia con captopril. La magnitud de este descenso tensional es
mxima al inicio del tratamiento y se estabiliza en 1 2 semanas, volviendo generalmente la presin arterial a sus
valores iniciales en dos meses, sin que se reduzca la eficacia teraputica.
Insuficiencia renal. Hipertensin: en pacientes con hipertensin arterial tratada con captopril, en especial los
pacientes que padecen estenosis severa de la arteria renal, se han producido incrementos del nitrgeno ureico y la
creatinina srica tras reducirse la presin arterial con captopril. De aparecer este sndrome, puede ser preciso
reducir la dosis de captopril y/o suspender el diurtico. Insuficiencia cardaca: durante los tratamientos
prolongados con captopril alrededor de un 20% de los pacientes con insuficiencia cardaca desarrollan elevaciones
estables del nitrgeno ureico y la creatinina srica de ms de un 20% sobre su nivel basal. Menos del 5% de los
pacientes, generalmente afectos de enfermedades renales graves previas, precisan la interrupcin del tratamiento
por el progresivo incremento de la creatinina.
Hiperpotasemia: se han observado elevaciones del potasio en algunos pacientes tratados con IECAs, captopril
incluido. Los pacientes con riesgo de desarrollar hipercaliemia al ser tratados con IECAs son: los afectos de
insuficiencia renal, diabetes mellitus, y los que estn tratados concomitantemente con diurticos ahorradores de
potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, o con otros frmacos asociados con
elevaciones del potasio srico (por ejemplo, heparina). Insuficiencia heptica: raramente se ha asociado los IECAs
a un sndrome que se inicia con ictericia colosttica y progresa a necrosis heptica fulminante y que a veces es
mortal. El mecanismo productor de este sndrome es desconocido. En los pacientes tratados con IECAs en quienes
aparezcan ictericia o elevaciones marcadas de los enzimas hepticos debe suspenderse el IECA y se debe realizar
un seguimiento mdico apropiado.
Tos: se detect en el 0,5-2% de los pacientes. Suele ser no productiva, persistente y ceder al suspender el
tratamiento. La tos inducida por los IECAs debe tenerse en cuenta como parte del diagnstico diferencial de la tos.
Ciruga y anestesia: en pacientes sometidos a ciruga mayor, o durante la anestesia con agentes que producen
hipotensin, el captopril puede bloquear la formacin de angiotensina II secundaria a la liberacin compensatoria
de renina. Si aparece hipotensin y se considera producida por este mecanismo, podra corregirse mediante
expansores del volumen plasmtico.
Uso peditrico: no se ha establecido la eficacia y seguridad de captopril en nios ni lactantes. Se utilizar bajo
estricto control mdico y exclusivamente en los casos en que los beneficios potenciales justifiquen posibles
riesgos.
El captopril se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Si se administran durante el 2 y 3er

trimestre del embarazo, los inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina (grupo al que pertenece
captopril) pueden causar dao y muerte fetal. Si se detecta embarazo, el captopril debe suspenderse lo antes
posible.
La concentracin de captopril en la leche materna es aproximadamente un 1% de la plasmtica. Debido a la

posible aparicin de efectos adversos graves inducidos por el captopril en los lactantes, deber decidirse si se
suspende el tratamiento o la lactancia, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.
INTERACCIONES
Diurticos: los pacientes tratados con diurticos, en especial aquellos en los que dicha terapia se ha instaurado
recientemente, as como los que siguen una dieta con una restriccin de sal severa o estn en dilisis, pueden
presentar ocasionalmente una cada brusca de la presin sangunea, generalmente en la primera hora tras recibir
la dosis inicial de captopril.
Anticidos: los anticidos pueden reducir la absorcin gastrointestinal del captopril.
Antidiabticos: el captopril y, posiblemente otros inhibidores de la ECA, pueden incrementar la actividad de los
antidiabticos orales con el riesgo correspondiente de hipoglucemia. Esta ha sido observada en pacientes tratados
con gliburida o metformina cuando se aadi el captopril a su tratamiento antidiabtico.
Agentes vasodilatadores: se administrarn con precaucin los frmacos con actividad vasodilatadora, y se
considerar el uso de dosis inferiores a las habituales.
Agentes que modifican la actividad simptica: los agentes que modifican la actividad simptica (por ejemplo,
agentes bloqueantes ganglionares o bloqueantes de la neurona adrenrgica) deben utilizarse con precaucin.
Agentes que incrementan el potasio srico: los diurticos ahorradores de potasio como espironolactona,
triamtereno o amiloride, y los suplementos de potasio slo se administrarn, y con precaucin, en caso de
hipopotasemia documentada, ya que pueden producir un incremento del potasio srico importante. Los sustitutos
de la sal que contienen potasio se utilizarn tambin con precaucin.
Digoxina: las concentraciones sricas de digoxina pueden aumentar en un 15-30% en pacientes con insuficiencia
cardaca congestiva tratados al mismo tiempo con captopril. Sin embargo, en un estudio en voluntarios sanos no
se observ evidencia de una interaccin farmacocintica directa. No est, por tanto, muy clara la significancia
clnica de esta interaccin
Inhibidores de la sntesis de prostaglandinas: la indometacina puede reducir el efecto antihipertensivo de

captopril, especialmente en caso de hipertensin con reninemia baja. Otros agentes AINEs (por ejemplo,
salicilatos) pueden tener el mismo efecto.
Litio: se han detectado incrementos de los niveles sricos de litio y sntomas de intoxicacin en pacientes en
tratamiento concomitante con IECA. Estos frmacos deben ser coadministrados con precaucin y se recomienda
monitorizar con frecuencia los niveles sricos de litio. Si tambin se administra un diurtico, puede aumentar el
riesgo de toxicidad por litio.
Azatioprina: el uso de inhibidores de la ECA en pacientes hipertensos tratados con azatioprina ha mostrado
inducir anemia y leucopenia severa. Debe evitarse el uso de esta combinacin siempre que sea posible, Cuando es
necesario un tratamiento con azatioprina y ramipril, el paciente deber ser vigilado cuidadosamente para detectar
la posible aparicin de la mielosupresin.
Ciclosporina: se han observado algunos casos de insuficiencia renal aguda cuando se aadi fosinopril a
pacientes transplantados tratados con ciclosporina. El efecto vasoconstrictor aferente renal de la ciclosporina y a
la hipoperfusin renal producida por este frmaco, requiere de una respuesta por parte de la angiotensina II para
mantener la velocidad de filtracin glomerular. La inhibicin de la enzima de conversin puede reducir la funcin
renal. Hay que vigilar estrechamente la funcin renal en los pacientes que reciben ciclosporina y inhibidores de la
ECA simultneamente.
Probenecid: el probenecid disminuye la secrecin renal tubular del captopril, lo que ocasiona una elevacin de las
concentraciones plasmticas del frmaco. Si se administra el probenecid a un paciente estabilizado, puede
producirse hipotensin. Esta interaccin parece tener menor importancia si el captopril es aadido una vez que el
paciente ha sido estabilizado con probenecid.
Interaccin con pruebas de laboratorio: Captopril puede originar falsos positivos en el test de acetona en
orina.
El espino blanco, Crataegus laevigata puede reducir la resistencia vascular perifrica. El uso de esta planta
medicinal en combinacin con frmacos antihipertensivos puede ocasionar reducciones adicionales de la presin
arterial en algunos individuos y por lo tanto se deber comprobar con frecuencia la presin arterial en estos
pacientes.
REACCIONES ADVERSAS
Los datos referentes a la incidencia de efectos indeseables estn basados en los ensayos clnicos realizados en
7.000 pacientes aproximadamente.
Dermatolgicas: Rash, con frecuencia asociado a prurito y en ocasiones con fiebre, artralgias y eosinofilia,
pudiendo aparecer durante las cuatro primeras semanas de tratamiento. Suele ser maculopapular y raramente
urticarial. Generalmente el rash es leve y desaparece en pocos das reduciendo la dosis, con tratamiento
antihistamnico a corto plazo y/o supresin del tratamiento; la remisin puede producirse incluso si se contina
con captopril. Puede aparecer prurito sin rash. Tambin se ha detectado una lesin reversible tipo penfigoide y
fotosensibilidad. En raras ocasiones apareci rubor o palidez.
Cardiovasculares. Hipotensin: se han observado taquicardia, dolor torcico y palpitaciones en un 1% de los

pacientes respectivamente. En menos del 0,3% de los pacientes, angina de pecho, infarto de miocardio, sndrome
de Raynaud e insuficiencia cardaca congestiva.
Gastrointestinales. Disgeusia: se ha detectado en un 2-4% de los pacientes, siendo reversible incluso si se
mantiene el tratamiento.
Hematolgicas. Neutropenia/agranulocitosis: se han presentado casos de anemia, trombocitopenia y

pancitopenia.
Inmunolgicas. Angioedema: se ha detectado en un 0,1% de los pacientes.
Respiratorias. tos: se observ en el 0,5-2% de los pacientes.
Renales: se han visto raramente (<0,2%) insuficiencia renal sndrome nefrtico, poliuria, oliguria, polaquiuria y
proteinuria.
Otros: A continuacin se detallan otros efectos indeseables comunicados despus de la comercializacin del
captopril cuya relacin e incidencia con el frmaco no puede determinarse con precisin.
Generales: astenia, ginecomastia.

Cardiovasculares: parada cardaca, accidente/ insuficiencia cerebrovascular, arritmias, hipotensin
ortosttica, sncope.
Dermatolgicos: pnfigo bulloso, eritema multiforme (incluyendo sndrome de Stevens-Johnson),
dermatitis exfoliativa.
Gastrointestinales: pancreatitis, glositis, dispepsia. Hematolgicos: anemia (incluye casos de anemia
aplsica y anemia hemoltica).
Hepatobiliares: ictericia, hepatitis, incluyendo casos raros de necrosis heptica, colestasis.
Metablicos: hiponatremia sintomtica.
Musculoesquelticos: mialgia, miastenia.
Neurolgicos y psiquitricos: ataxia, confusin, depresin, nerviosismo, somnolencia.
Respiratorios: broncospasmo, neumonitis eosinfila, rinitis.
Visuales: visin borrosa.
Urogenitales: impotencia sexual.
Como con los dems IECAs, se ha descrito un sndrome que incluye fiebre, mialgia, artralgia, nefritis
intersticial, vasculitis, rash u otras manifestaciones dermatolgicas, eosinofilia y elevacin de la VSG.
Valores anormales en las pruebas de laboratorio: Electrlitos sricos: hiperpotasemia (sobre todo en
pacientes con insuficiencia renal), e hiponatremia sobre todo en los pacientes sometidos a dieta con
restriccin de sodio o en tratamiento concomitante con diurticos. Pruebas de funcin renal: elevaciones
transitorias de BUN o de la creatinina, especialmente en pacientes que sufren deplecin de sal o volumen o
estn afectos de hipertensin renovascular. Pruebas de funcin heptica: elevaciones de las transaminasas
hepticas, de la fosfatasa alcalina y de la bilirrubina srica. Hematolgicos: en algunos casos, se ha
descrito la aparicin de anticuerpos antinucleares positivos.
La manifestacin ms probable de sobredosificacin es la hipotensin, que puede ser tratada si fuese necesario,
mediante infusin intravenosa de suero salino. El captopril puede ser eliminado de la circulacin sangunea
mediante hemodilisis, pero en neonatos y nios no hay datos suficientes sobre su eficacia para recomendarla. La
dilisis peritoneal no es eficaz, y no existen datos sobre la eficacia de la plasmafresis.
Captopril
Tabletas
Antihipertensivo inhibidor de la ECA
Captopril.............................................................. 25 mg y 50 mg
Hipertensin arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto de miocardio (en el postinfarto despus de 72 horas de estabilidad hemodinmica que hayan presentado
insuficiencia cardiaca o con evidencia de fraccin de eyeccin disminuida).
Nefropata diabtica (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos).
CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima
convertidora de la angiotensina.
Angioedema: Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glositis o
laringe en pacientes tratados con IECA, incluyendo al CAPTOPRIL. Si el angioedema involucra a la lengua, la glositis
y la laringe, puede ocurrir obstruccin de las vas areas y sta puede resultar fatal. Se debe instituir rpidamente
tratamiento de urgencia incluyendo, aunque no necesariamente, la administracin subcutnea de adrenalina 1:1000.
El edema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la suspensin del CAPTOPRIL.
Reacciones anafilactoides: Las observaciones clnicas han demostrado la asociacin entre las reacciones de
hipersensibilidad durante hemodilisis, con membranas de alto flujo en pacientes que reciban CAPTOPRIL. Por tanto,
se debe prestar especial atencin en estos pacientes, y sobre todo en aquellos que hayan tenido reacciones similares.
Enfermedades vasculares del colgeno (esclerodermia, lupus eritematoso sistmico): Aumenta el riesgo de
aparicin de neutropenia o agranulocitosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. Monitorizar.
Hiperpotasemia: Los ECA pueden producir hiperpotasemia por lo que se evitar el tratamiento conjunto con
suplementos de potasio o diurticos ahorradores de potasio.
La evaluacin del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca siempre debe incluir la valoracin de la
funcin renal: Si CAPTOPRIL se utiliza en pacientes con alteracin de la funcin renal, se debe evaluar la cuenta de
leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y a intervalos de aproximadamente dos semanas
durante tres meses, posteriormente en forma peridica. En pacientes con enfermedades del colgeno o que estn
expuestos a otros frmacos que se sabe afectan las clulas blancas de la respuesta inmune, en particular cuando se
encuentra afectada la funcin renal, CAPTOPRIL slo se debe usar despus de una evaluacin del riesgo/beneficio y
con precaucin.
Proteinuria: En los pacientes que recibieron CAPTOPRIL se encontr proteinuria mayor de 1 g por da en 0.7% de los
pacientes. Cerca del 90% tenan evidencia de enfermedad renal previa, o recibieron dosis relativamente altas de
CAPTOPRIL, o bien, ambas circunstancias.
En la quinta parte de los pacientes con proteinuria se observ sndrome nefrtico. En la mayora de los casos, la
proteinuria desapareci en un periodo de 6 meses con o sin CAPTOPRIL.
En los pacientes con proteinuria, los parmetros de funcin renal como el nitrgeno ureico y la creatinina, rara vez se
alteraron.
Hipotensin: Rara vez se ha observado hipotensin excesiva en pacientes hipertensos, pero es una posible
consecuencia del uso del CAPTOPRIL en individuos depletados de sal/volumen, en pacientes con insuficiencia
cardiaca o en dilisis renal. En la insuficiencia cardiaca, o cuando la presin arterial era normal o baja;
aproximadamente la mitad de los pacientes present disminucin transitoria mayor de 20% de la presin sangunea
media.
Esta hipotensin transitoria es ms frecuente que ocurra despus de alguna de las primeras dosis y, por lo general, es
bien tolerada y no produce sntomas, o nicamente mareo leve, aunque en raras ocasiones se ha asociado con arritmias
o trastornos de la conduccin.
Debido a la potencial cada de la presin arterial en estos pacientes, el tratamiento se debe iniciar bajo estrecha
vigilancia mdica.
La hipotensin por s misma no es una razn para la suspensin del tratamiento. Este efecto se estabiliza en una o dos
semanas, y por lo general regresa a los niveles previos al tratamiento en cerca de dos meses sin reduccin de la eficacia
teraputica.
Hipertensin: Algunos pacientes con alteracin renal, en particular aqullos con estenosis arterial severa, han
desarrollado elevaciones de urea y creatinina srica despus de la reduccin de la presin sangunea con CAPTOPRIL.
Insuficiencia cardiaca: Aproximadamente 20% de los pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y creatinina
srica mayores de 20% por arriba de lo normal o de la basal, durante el tratamiento a largo plazo con CAPTOPRIL.
Hipercaliemia: En algunos pacientes tratados con CAPTOPRIL se han observado elevaciones de potasio srico.
Cuando se utilizan IECA, los pacientes en riesgo de desarrollar hipercaliemia son aqullos con insuficiencia renal;
diabetes mellitus y los que recibieron de manera conjunta diurticos ahorradores de potasio.
Tos: Con el uso de IECA se ha reportado tos. En forma caracterstica, la tos no es productiva, es persistente y
desaparece despus de suspender el tratamiento.
Estenosis valvular: Con bases tericas, se piensa que los pacientes con estenosis artica pueden estar en riesgo de
disminucin de la perfusin coronaria cuando son tratados con vasodilatadores, debido a que desarrollan disminucin
de la poscarga.
Ciruga/anestesia: En pacientes en quienes se realiza una ciruga mayor o durante la anestesia con agentes que
producen hipotensin, CAPTOPRIL bloquea la formacin de angiotensina II, secundaria a la liberacin compensadora
de renina.
Si el paciente presenta hipotensin, y se considera que es debido a este mecanismo, se puede corregir mediante
expansin de volumen.
Categora de riesgo C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestres): Morbilidad y mortalidad fetal y
neonatal.
Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestres puede ocasionar dao e incluso la muerte del feto en desarrollo.
Cuando se detecte el embarazo se debe descontinuar.
El uso durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se ha asociado con dao fetal y neonatal, incluyendo
hipotensin, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible y muerte. Tambin se ha
reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial, hipoplasia pulmonar, premadurez, retardo del crecimiento
intrauterino y persistencia del conducto arterioso.
Lactancia: Las concentraciones de CAPTOPRIL en la leche humana son aproximadamente de 1% de la existente en la

sangre materna.
Debido a que existe la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante se debe tomar la decisin de suspender la
lactancia o el frmaco, considerando la importancia de CAPTOPRIL para la madre.
Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y

1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y
frecuencia urinaria.
Hematolgicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia.
Dermatolgicas: A menudo se presenta erupcin con prurito; algunas veces fiebre, artralgias y eosinofilia; por lo
regular, la erupcin es leve y desaparece con la disminucin de la dosis, con antihistamnicos o suspendiendo el
medicamento. Tambin se han reportado lesiones reversibles que semejan penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber
enrojecimiento o palidez.
Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensin, taquicardia, dolor torcico, palpitaciones, angina de pecho, infarto
agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y sndrome de Raynaud.
Prdida de la percepcin del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun cuando se contine con la
administracin del frmaco.
Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y en las extremidades.
Otras: Pnfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo sndrome de Stevens-Johnson) dermatitis exfoliativa, pan-
creatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplsica y hemoltica; ictericia, hepatitis, necrosis, colestasis,
broncospasmo, neumonitis eosinoflica, rinitis, visin borrosa, impotencia, hiponatremia sintomtica, mialgia,
miastenia, ataxia, confusin, depresin, nerviosismo y somnolencia.
El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diurticos, inhibidores de calcio, beta-bloqueadores
adrenrgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores ganglionares barbitricos, alcohol, narcticos,
fenfluramina y diazxido.
Se observa disminucin del efecto hipotensor con AINEs, colestiramina. Los medicamentos ahorradores de potasio slo
se deben administrar con precaucin, debido a que pueden presentar un aumento de potasio srico.
Con la administracin concomitante de corticosteroides, ACTH y ketanserina, puede ocasionarse hipocaliemia y

deficiencias de otros electrlitos. Con el tratamiento concomitante de CAPTOPRIL y/o tiazidas se ha observado
elevacin de la concentracin de litio srico. La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del
CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina baja.
Litio: Se ha reportado aumento del litio srico y sntomas de toxicidad en pacientes que reciben tratamiento
concomitante con inhibidores de la ECA. Administrar con precaucin. Si se utiliza diurtico, aumenta toxicidad del
litio.

No se han reportado hasta la fecha.
La dosis debe ser individual.
En la hipertensin arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al da, o

25 mg dos veces al da.
Si no se obtiene una disminucin satisfactoria de la presin arterial despus de una o dos semanas, se puede aumentar la
dosis a 100 mg una vez al da en una sola toma o dividida en dos tomas.
En general, la dosis habitual no debe exceder de 150 mg/da. La dosis mxima diaria no debe sobrepasar de 450 mg/da.
En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al da y se puede elevar hasta 50
mg/da, dos o tres veces al da, los aumentos se deben diferir una o dos semanas, para valorar si ha existido una
respuesta adecuada.
En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar despus del infarto, luego de administrar una dosis inicial de
6.25 mg el tratamiento con CAPTOPRIL se debe aumentar a 37.5 mg diarios, divididos en varias dosis de acuerdo con
la tolerancia; despus a 75 mg diarios y finalmente a una dosis de 150 mg diarios, en dosis divididas durante las
semanas subsiguientes.
Nefropata diabtica: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis en insuficiencia renal.
No se ha establecido en los nios la seguridad y eficacia. Existe poca experiencia en la literatura; los nios, en especial
los recin nacidos, pueden ser ms susceptibles a los efectos hemodinmicos adversos del CAPTOPRIL.

La correccin de la hipotensin debe ser de capital importancia. La expansin de volumen con una solucin intravenosa
salina isotnica es el tratamiento de eleccin para restaurar la presin arterial.
Aun cuando CAPTOPRIL puede extraerse de la circulacin en el adulto, mediante hemodilisis, no se tiene suficiente
experiencia respecto a la efectividad de la hemodilisis para extraerlo en nios y en recin nacidos. La dilisis
peritoneal no es efectiva para extraer CAPTOPRIL; no hay suficiente informacin respecto a la exanguinotransfusin
para extraer CAPTOPRIL de la circulacin general.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
Proteger de la humedad. Mantener los frascos bien tapados.
Su venta requiere receta mdica.
Captopril
Accin teraputica.
Antihipertensivo.
Propiedades.
El captopril es el primero de una nueva clase de agentes antihipertensivos, los inhibidores competitivos
especficos de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA). Esta ltima es la responsable de la conversin
de angiotensina I en angiotensina II. El captopril es efectivo tambin en el manejo de la insuficiencia cardaca
(IC). Sus efectos beneficiosos sobre la hipertensin arterial y la IC son el resultado de la supresin del sistema
renina-angiotensina-aldosterona. Luego de la administracin de una dosis teraputica oral, la absorcin del
captopril es rpida, y el pico sanguneo se obtiene al cabo de 1 hora. La presencia de alimentos en el tubo
gastrointestinal reduce la absorcin en 30% a 40%, por lo que debe administrarse una hora antes de las
comidas. La absorcin mnima promedio del captopril es de 75%. En un perodo de 24 horas, alrededor de
95% de la dosis absorbida es eliminada por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada; la mayor parte de la
droga restante se elimina como dmero disulfuro de captopril y como disulfuro de cistena-captopril. Alrededor
del 25% a 30% de la droga circulante se encuentra unida a las protenas plasmticas. La vida media aparente
de eliminacin es probable que sea menor de 2 horas.
Indicaciones.
Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca refractaria al tratamiento clsico con diurticos y digital.
Dosificacin.
Hipertensin arterial: se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por da; dosis que puede ser aumentada a 50mg
3 veces por da. De ser necesaria mayor disminucin de la presin arterial, la dosis puede ser aumentada
hasta 100mg 3 veces por da, y luego si fuera necesario hasta 150mg 3 veces por da. No se debe sobrepasar
la dosis mxima de 450mg diarios.
Las reacciones adversas, de muy baja incidencia, pueden agruparse por rganos y aparatos. Renales:
proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y aumento de la frecuencia de las
micciones. Dermatolgicas: rash maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre.
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia,
angioedema y tos.
En los pacientes con deterioro de la funcin renal puede requerirse la disminucin de las dosis de captopril o
la suspensin del diurtico. En pacientes que tomaban captopril tambin se ha verificado un aumento del
potasio srico. La tos que sobreviene en algunos pacientes medicados con captopril es seca, improductiva y
persistente, pero se resuelve luego de la suspensin de la teraputica.
Interacciones.
Se debe prestar especial atencin a la asociacin con productos que potencialmente pudieren causar
hiperpotasemia. La hipotensin es un efecto frecuente cuando el captopril se administra juntamente con
diurticos, agentes bloqueantes ganglionares y betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden
reducir el efecto antihipertensivo del captopril. La administracin de litio concomitante con captopril puede
aumentar los niveles de litemia y hacer aparecer sntomas de intoxicacin con litio.
Contraindicaciones.
El captopril est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros inhibidores ECA.
abletas
Antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
(Captopril)
Composicin Captopril MK
Cada Tableta de CAPTOPRIL MK contiene Captopril 25 mg; excipientes c.s.
Cada Tableta de CAPTOPRIL MK contiene Captopril 50 mg; excipientes c.s.
Presentaciones Captopril MK
CAPTOPRIL MK 25 mg, caja por 30 tabletas de 25 mg (Reg. San. No. INVIMA 2009 M-010213-R2).
CAPTOPRIL MK 50 mg, caja por 30 tabletas de 50 mg (Reg. San. No. INVIMA 2009 M-010251-R2).
Descripcin Captopril MK
El CAPTOPRIL MK es un inhibidor especfico de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA), utilizado en el tratamiento de la hipertensin.
Mecanismo de accin Captopril MK
El Captopril inhibe la conversin de la angiotensina I en angiotensina II, debido a la inhibicin de la ECA en el sistema de renina angiotensina
aldosterona. Sin embargo, durante la terapia con Captopril no se ha encontrado una relacin con los niveles de renina y la respuesta al frmaco. Debido a
que la ECA es idntica a la bradiquininasa, el Captopril tambin puede interferir con la degradacin del pptido vasopresor, bradicinina (esto explica el
aumento de la tos durante la terapia). Se presume que el aumento de las concentraciones de bradicinina o prostaglandina E2, tambin puede tener un papel
en el efecto teraputico del Captopril.
Indicaciones Captopril MK
Tratamiento de la hipertensin arterial y de la insuficiencia cardiaca que no responde a la terapia convencional. Nefropata diabtica y disminucin de la
morbi-mortalidad en el postinfarto del miocardio.
Precauciones Captopril MK
En cualquier momento durante el tratamiento pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad como angioedema. Usar con precaucin en enfermedades del
colgeno, estenosis valvular (especialmente artica), hiperkalemia y durante procedimientos que requieran anestesia. Se debe evitar escalar la dosis
rpidamente pues puede llevar a falla renal. En pacientes con falla renal se debe evaluar peridicamente la creatinina srica durante los primeros tres
meses. Usar con precaucin en pacientes con falla renal, insuficiencia cardiaca crnica o que estn usando diurticos de manera simultnea. En adultos
mayores debido a que frecuentemente tienen funcin renal disminuida, se debe monitorizar cuidadosamente la tolerabilidad al frmaco. Cuando se
administre con inmunosupresores, se tiene que controlar el recuento leucocitario total y diferencial antes de iniciar el tratamiento y cada dos semanas
durante los tres primeros meses. Se debe tener precaucin con el uso concomitante de diurticos ahorradores de potasio.
Posologa Captopril MK
Cada paciente requiere un manejo individualizado. Se puede iniciar con dosis de 25 mg cada 8 horas y tener aumentos graduales en la dosificacin de
acuerdo a la respuesta del paciente, hasta 50 mg cada 8 horas (dosis objetivo).
Contraindicaciones y advertencias Captopril MK
Hipersensibilidad al medicamento, nefropatas, embarazo, lactancia y nios. En el paciente debe evaluarse peridicamente sedimento urinario, proteinuria
y leucograma.
Eventos adversos Captopril MK
El tratamiento con inhibidores de la ECA ha sido relacionado frecuentemente con la aparicin de tos, esto es debido a la inhibicin de la bradiquininasa,
que aumenta los niveles circulantes de bradiquinina; este evento puede ser de tal magnitud que sea necesario la suspensin de la terapia. Durante la terapia
con Captopril han sido reportados los siguientes eventos adversos: Hipotensin, precordialgia, palpitaciones, taquicardia, erupciones, prurito (en estos
pacientes se encuentran anticuerpos antinucleares positivos entre el 7% y el 10%), fotosensibilidad, ataxia, confusin, depresin, parestesias en manos,
prdida del gusto, reacciones de hipersensibilidad, fiebre, artralgias, eosinofilia, torsade de pointes (reporte de caso), urticaria y vrtigo.
Interacciones farmacolgicas Captopril MK
Aumento del efecto: El uso de suplementos de potasio, cotrimoxasol (en dosis altas), antagonistas de los receptores de angiotensina II y los diurticos
ahorradores de potasio, pueden aumentar los niveles sricos de potasio cuando se combinan con Captopril. Los inhibidores de la ECA pueden aumentar
las concentraciones sricas y los efectos de digoxina, litio y sulfonilureas. Los diurticos pueden tener un efecto hipotensor aditivo con los inhibidores de
la ECA, adems la hipovolemia aumenta el potencial de efectos adversos renales de estos frmacos. En pacientes con dao renal, la coadministracin con
antiinflamatorios no esteroideos resultar en un mayor deterioro de la funcin renal. El uso concomitante de inhibidores de la ECA y alopurinol aumenta
el riesgo de reacciones de hipersensibilidad.
Disminucin del efecto: El cido acetilsaliclico (en dosis altas), la rifampicina y los anticidos orales, pueden reducir el efecto teraputico de los
inhibidores de la ECA.
Consideraciones dietarias: El uso a largo plazo puede resultar en deficiencia de zinc (que produce la aparicin de la disminucin del gusto). Se debe
evitar el consumo de efedra, yohimb porque puede empeorar la hipertensin arterial.
Embarazo y lactancia Captopril MK
Categora C (primer trimestre): Estudios en reproduccin animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su
inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los frmacos incluidos en esta categora slo deben utilizarse cuando los
beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.
Categora D (segundo y tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo para el feto basada en datos de investigacin, datos post-comercializacin,
registros de reacciones adversas o estudios en humanos, aunque los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a
pesar de los riesgos probables en algunas situaciones.
Sobredosis Captopril MK
La preocupacin principal debe ser corregir la hipotensin. El tratamiento de eleccin para la restauracin de la presin arterial es la expansin de
volumen mediante infusin intravenosa de solucin salina normal. Mientras que el Captopril puede ser removido de la circulacin de adultos mediante
hemodilisis, no existen datos adecuados con respecto a la efectividad de la hemodilisis para removerlo de la circulacin de neonatos o nios. La dilisis
peritoneal no es efectiva para remover el Captopril; no existe informacin acerca de la transfusin de recambio para remover el Captropril de la
circulacin general.
Recomendaciones generales Captopril MK
Almacenar a temperatura inferior a 30 C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Venta bajo frmula mdica.
GRUPO: Antihipertensivos, inhibidores del sistema renina-angiotensina
El captoprilo pertenece al grupo de los frmacos que inhiben la accin del enzima convertidor de angiotensina
(ECA). Dicho enzima participa en la formacin de angiotensina. La angiotensina acta sobre la pared de los
vasos sanguneos y disminuye la produccin de orina en el rin.
El captoprilo disminuye la formacin de angiotensina produciendo la relajacin de la musculatura de los vasos

sanguneos y un aumento en la formacin de orina. Con todos estos efectos se consigue una disminucin de la
presin arterial y un aumento en la cantidad de sangre y oxgeno que llega al corazn.
Capoten, Cesplon, Cesplon cor, Tensoprel, Captosina.Existen tambin productos genricos de captoprilo.
Existen presentanciones multicomponentes que contienen captoprilo en su composicin: Cesplon plus,
Dilabar Diu, Ecadiu, Ecazide
TRAMAL
GRNENTHAL
Analgsico.
Composicin.
TRAMAL solucin inyectable ampolletas de 50 mg de tramadol en 1 ml o 100 mg de tramadol en 2 ml. TRAMAL cpsulas
duras, cada cpsula contiene 50 mg de tramadol. TRAMAL LONG tabletas de liberacin prolongada de 50 mg y de 100
mg de tramadol. TRAMAL gotas orales, solucin (con sistema de gotero o bomba dosificadora) de 50 mg por 0.5 ml. 1 mL
(40 gotas) contiene 100 mg de tramadol. Una gota=2.5 mg.
Indicaciones.
Tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa.
Dosificacin.
La dosis debe adaptarse a la intensidad del dolor y la sensibilidad de cada paciente. Por lo general, debe elegirse la dosis
efectiva ms baja para la analgesia. No debe excederse la dosis total diaria de 400 mg de clorhidrato de tramadol, excepto
en circunstancias clnicas especiales. A menos que se prescriba lo contrario, TRAMAL debe administrarse de la siguiente
manera: TRAMAL soluciones inyectables de 50 mg/ ml o 100 mg/ 2 ml. TRAMALcpsulas duras de 50
mg.TRAMAL gotas orales, solucin de 100 mg/ ml:Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: 50- 100 mg de clorhidrato
de tramadol cada 4-6 horas. Tabletas de liberacin prolongada TRAMAL LONG de 50 mg 100 mg: La dosis inicial usual
es de 50-100 mg de clorhidrato de tramadol dos veces al da, en la maana y en la noche. Si el alivio del dolor no es
suficiente, la dosis puede aumentarse a 150 mg o 200 mg de clorhidrato de tramadol dos veces al da. Por lo general, debe
elegirse la dosis analgsicamente efectiva ms baja No debe excederse la dosis total diaria de 400 mg de clorhidrato de
tramadol. Nios de ms de 1 ao de edad: Dosis nica: 1-2 mg/kg de peso corporal (presentaciones adecuadas: solucin
inyectable, gotas orales). Por lo general, debe elegirse la dosis analgsicamente efectiva ms baja. No deben sobrepasarse
dosis diarias de 8 mg de principio activo por kg de peso corporal o 400 mg de principio activo, lo que sea ms bajo. Como
resultado de sus altas potencias de dosis, las cpsulas, tabletas de liberacin prolongada, supositorios y tabletas no deben
administrarse en nios menores de 12 aos de edad.
Pacientes de edad avanzada (adulto mayor): En general no es necesario adaptar la dosis en pacientes de edad avanzada
(hasta 75 aos) sin insuficiencia renal o heptica que est clnicamente manifiesta. En pacientes de edad ms avanzada (
> 75 aos) puede producirse una prolongacin de la eliminacin. Por lo tanto, deben alargarse los intervalos de dosificacin
segn las necesidades individuales del paciente. Insuficiencia renal/dilisis e insuficiencia heptica: En pacientes con
insuficiencia renal y/o heptica, se retrasa la eliminacin de tramadol. En estos pacientes, la prolongacin de los intervalos
de dosificacin deben considerarse cuidadosamente de acuerdo con las necesidades individuales del paciente. En casos
de insuficiencia renal severa y/o heptica severa, no se recomiendan las tabletas de liberacin prolongada
TRAMAL LONG. Mtodo de administracin: La solucin inyectable debe inyectarse lentamente o diluirse en una solucin
para infusin. Las cpsulas y tabletas de liberacin prolongada deben ingerirse completas, sin partirlas o masticarlas, con
suficiente lquido, con o sin alimentos. Las gotas orales deben tomarse con un poco de lquido o en azcar, con o sin
alimentos. Duracin de la administracin: Tramadol no debe ser administrado en ningn caso durante ms tiempo que el
estrictamente necesario. Si debido a la naturaleza y a la gravedad de la afeccin es aconsejable un tratamiento prolongado
con tramadol, debe llevarse a cabo un seguimiento continuo del paciente (con pausas en el tratamiento si es necesario)
para establecer si es necesario proseguir con el tratamiento y durante cunto tiempo.
Contraindicaciones.
TRAMAL est contraindicado en la hipersensibilidad a tramadol o cualquiera de sus excipientes, en la intoxicacin aguda
con alcohol, hipnticos, analgsicos, opioides u otros medicamentos psicotrpicos, en pacientes bajo tratamiento con
inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las ltimas dos semanas, en pacientes con epilepsia que
no est controlada adecuadamente con tratamiento, para el uso como tratamiento del retiro narctico.
Las reacciones adversas ms frecuentes son nuseas y vrtigos, las cuales se presentan en ms del 10% de los pacientes.
Las frecuencias se definen de la siguiente forma: Muy frecuentes: 1/10. Frecuentes: 1/100, < 1/10. Poco frecuentes:
1/1000, < 1/100. Raras: 1/10 000, < 1/1000. Muy raras: < 1 / 10 000. Desconocidas: no se puede calcular con base en los
datos disponibles. Alteraciones cardiovasculares: Poco frecuentes: regulacin cardiovascular (palpitacin, taquicardia,
hipotensin postural o colapso cardiovascular). Raras: bradicardia, aumento de presin arterial. Alteraciones del sistema
nervioso:Muy frecuentes: vrtigo. Frecuentes: cefalea, somnolencia. Raras: alteraciones del apetito, parestesia, temblor,
depresin respiratoria, convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinacin anormal,
sncope. Si se sobrepasan las dosis recomendadas de manera considerable y otras sustancias con accin depresora central
se administran concomitantemente, es posible que se presente una depresin respiratoria. Se han comunicado
convulsiones epileptiformes tras la administracin de dosis altas de tramadol o tras el tratamiento concomitante con otros
medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo. Desconocidas: trastornos del habla. Alteraciones
psiquitricas: Raras: ( < 0,1%): alucinaciones, confusin, alteraciones del sueo, ansiedad y pesadillas. Tras la
administracin de tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas psquicas cuya intensidad y naturaleza
varan individualmente (dependiendo de la personalidad y de la duracin de la medicacin). Estas incluyen alteraciones de
humor (en general provoca euforia, a veces disforia), de la actividad (en general est disminuida, a veces aumentada) y
alteraciones de la capacidad cognitiva y sensorial (v.g., toma de decisiones, alteraciones de la percepcin). Puede
originarse dependencia. Alteraciones de la visin: Raras: visin borrosa. Desconocidas: midriasis. Alteraciones
respiratorias: Raras: disnea. Se han comunicado casos de empeoramiento del asma, si bien no se estableci ninguna
relacin causal. Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes: nusea Frecuentes: estreimiento, sequedad bucal,
vmito. Poco frecuentes: arcadas, irritacin gastrointestinal (sensacin de plenitud, pesadez), diarrea. Alteraciones
cutneas y del tejido subcutneo: Frecuentes: sudoracin. Alteraciones msculo-esquelticas: Raras: debilidad
motora. Alteraciones del hgado y sistema biliar: En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso teraputico de
tramadol, se ha observado un incremento de las enzimas hepticas. Alteraciones renales y urinarias: Raras: perturbaciones
de la miccin (dificultad en la miccin, disuria y retencin urinaria). Alteraciones generales: Frecuentes: fatiga. Raras:
reacciones alrgicas (v.g., disnea, broncoespasmo, sibilancias, edema angioneurtico) y anafilaxia; pueden presentarse
los siguientes sntomas, similares a los que aparecen con la privacin de opiceos: agitacin, ansiedad, nerviosismo,
insomnio, hiperquinesia, temblor y sntomas gastrointestinales. Otros sntomas observados muy raramente tras la
descontinuacin de tramadol son: ataques de pnico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesias, tinitus y sntomas
inusuales del sistema nervioso central (es decir, confusin, delirios, personalizacin, desrealizacin, paranoia).
Advertencias.
Tramadol puede administrarse nicamente bajo precauciones especiales, a pacientes dependientes de los opioides, con
traumatismo craneal, shock, perturbacin del conocimiento de origen desconocido, trastornos en el centro respiratorio o de
la funcin respiratoria o con hipertensin intracraneal. En pacientes susceptibles a opiceos, el medicamento debe ser
administrado con precaucin. Se han reportado convulsiones en pacientes tratados con tramadol en los niveles de
dosificacin recomendados. Este riesgo puede aumentar si se excede el lmite superior de la dosis diaria recomendada
(400 mg). Adicionalmente, tramadol puede incrementar el riesgo de que el paciente presente crisis epilpticas si est
recibiendo otra medicacin que reduzca el umbral convulsivo. Un tratamiento a largo plazo puede inducir tolerancia as
como dependencia psquica y fsica. En los pacientes con tendencia al abuso o a la dependencia de medicamentos,
tramadol slo debe ser administrado durante perodos cortos y bajo estricto control mdico. Tramadol no es un sustituto
apropiado en los pacientes dependientes de los opiceos. Las tabletas de liberacin prolongada TRAMAL LONG
contienen lactosa, por lo tanto, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, insuficiencia
de lactasa de Lapp o problemas de absorcin de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Las gotas orales
TRAMAL contienen sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorcin de glucosa
o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Interacciones.
Tramadol no debe combinarse con inhibidores de la MAO. La administracin simultnea de Tramadol con sustancias
depresoras centrales, incluyendo alcohol puede potenciar los efectos sobre el sistema nervioso central. La administracin
simultnea o previa de carbamazepina (inductor enzimtico) puede disminuir el efecto analgsico o reducir la duracin de
la accin. No es aconsejable combinar la administracin de tramadol con una mezcla de agonistas/antagonistas (por
ejemplo, buprenorfina, nalbufina, pentazocina) ya que, tericamente, el efecto analgsico de un agonista puro puede ser
reducido en tales circunstancias. Tramadol puede incrementar el potencial de originar convulsiones de los inhibidores
selectivos de la recaptacin de serotonina, de antidepresivos tricclicos, de antipsicticos y otros medicamentos que
reducen el umbral convulsivo. En casos aislados se han comunicado casos de sndrome serotoninrgico en una conexin
temporal con el uso teraputico de tramadol en combinacin con otros agentes serotoninrgicos como inhibidores selectivos
de la recaptacin de serotonina (ISRSs) o con inhibidores de la MAO. Los sntomas del sndrome serotoninrgico son entre
otros confusin, agitacin, fiebre, sudoracin, ataxia, hiperreflexia, mioclona y diarrea. La retirada del agente
serotoninrgico produce una rpida mejora. El tratamiento mdico del sndrome serotoninrgico depender de la naturaleza
y gravedad de los sntomas. Debe tenerse precaucin durante el tratamiento concomitante de tramadol y derivados
cumarinicos (por ejemplo, warfarina) ya que se han reportado casos de aumento del INR, sangrados mayores y equimosis
en algunos pacientes. Otros principios activos conocidos por inhibir CYP3A4, tales como ketoconazol y eritromicina, pueden
inhibir el metabolismo de tramadol (N-desmetilacin). En un nmero limitado de estudios, la aplicacin pre- o postquirrgica
del antiemtico antagonista de 5-HT3 ondansetrn aument la necesidad de tramadol en pacientes con dolor
postquirrgico. Embarazo y lactancia:Tramadol no debe ser utilizado en mujeres embarazadas. El uso crnico durante el
embarazo puede ocasionar sntomas de abstinencia neonatal. Se recomienda no administrar tramadol durante el perodo
de lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Incluso si se toma de acuerdo a las
instrucciones, tramadol puede originar efectos tales como somnolencia, mareos y por consiguiente, afectar las reacciones
de conductores y operadores de maquinaria. Se recomienda no manejar automviles ni otro tipo de vehculo. Esto aplica
particularmente en conjunto con otras sustancias psicotrpicas, sobre todo el alcohol.
Conservacin.
Almacenar a temperaturas inferiores a 30C. Mantener fuera del alcance de los nios. Vida til del producto: La fecha de
vencimiento corresponde al ltimo da del mes indicado en el blster y la caja del producto.
Sobredosificacin.
Sntomas: En principio, en las intoxicaciones con tramadol se puede esperar un cuadro sintomatolgico similar al de otros
analgsicos de accin central (opioides). En particular, este cuadro incluye miosis, vmitos, colapso cardiovascular,
perturbacin del conocimiento hasta estados comatosos, convulsiones y depresin respiratoria o incluso paro
respiratorio. Tratamiento:Se deben observar las normas generales para casos de emergencia consistentes en mantener
despejadas las vas respiratorias (aspiracin!), mantener la respiracin y circulacin segn el cuadro sintomatolgico. En
caso de depresin respiratoria se debe utilizar como antdoto naloxona. En experimentos con animales, naloxona no ha
demostrado tener efecto en las convulsiones. En estos casos debera administrarse diazepam por va intravenosa. En el
caso de una intoxicacin con medicamentos orales, una descontaminacin gastrointestinal con carbn activado o mediante
un lavado gstrico slo se recomienda dentro de 2 horas despus de la toma de tramadol. La descontaminacin
gastrointestinal en un momento ms tarde puede ser til en el caso de una intoxicacin con cantidades excepcionalmente
grandes o formulaciones de liberacin prolongada. Mediante hemodilisis o hemofiltracin se eliminan cantidades mnimas
de tramadol srico. Por tanto, el tratamiento de la intoxicacin aguda con TRAMAL exclusivamente mediante hemodilisis
o hemofiltracin no es adecuado para la desintoxicacin.
Presentacin.
TRAMAL 50 mg/ ml, solucin inyectable: Caja por 1 ampolla de 1mL, INVIMA 2015M-007193-R3. TRAMAL 100 mg/ 2
ml, solucin inyectable: Caja por 1 ampolla de 2mL, INVIMA 2015M-007194 R3. TRAMAL 50 mg, cpsulas, duras: Caja
por 1 blster con 10 cpsulas, INVIMA 2015M-007196 R3. TRAMAL LONG 50 mg, tabletas de liberacin prolongada: Caja
por 1 blster de 10 tabletas, INVIMA 2016M-0005192-R1. TRAMAL LONG 100 mg tabletas de liberacin prolongada: Caja
por 1 blster de 10 tabletas, INVIMA 2016 M-004162 R2. TRAMAL gotas orales, solucin: Caja por 1 frasco de 10mL,
INVIMA 2014M-007195-R3. Es posible que no todas las presentaciones estn disponibles en el pas.
GRUPO: Opioides
El tramadol es un medicamento que calma el dolor (produce analgesia). Acta reduciendo los efectos de las
endorfinas (molculas que intervienen en la transmisin del dolor) que se encuentran en el cerebro y en la
columna vertebral. El tramadol se combina con los receptores opiceos del cerebro y bloquea la transmisin de
estmulos de dolor.
Adolonta, Dolpar, Gelotradol, Tioner, Tradonal Retard, Zytram Existen comercializadas formas genricas
de tramadol. Se dispone de preparados que contienen paracetamol combinado con tramadol: Pontalsic,
Pazital, Zaldiar
Nombre Comercial
Adolonta
Ceparidin
Tioner
Tradonal
Tralgiol
Zytram
Zytram BID
Presentacin
Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg.
Cpsulas de 50 mg.
Comprimidos de liberacin controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg.
Comprimidos retard de 75 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.
Cpsulas retard de 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.
Solucin conteniendo 100 mg/ml.
Supositorios de 100 mg.
Indicaciones
Dolor moderado o severo asociado con otros frmacos.
Dosis
IV (infundir en 1 min).
IM, VO, rectal: 50-100 mg/6-8 h. (mx. 400 mg/da)
Farmacocintica
Inicio de accin
VO: <1 h
Efecto mximo
VO: 2-3 h
Duracin
VO: 3-6 h
Metabolismo
Heptico de primer paso. En una segunda fase, los metabolitos son conjugados para su eliminacin. De
los 11 metabolitos identificados del tramadol slo el metabolito M1 (O-desmetiltramadol) tiene actividad
analgsica que es, segn parece, crtica para la analgesia del tramadol. La desmetilacin del tramadol
para originar M1 depende el sistema enzimtico del citocromo P450 CYP2D6.
Eliminacin
Renal (90%) y heptica (10%).
Toxicidad
Convulsiones, depresin respiratoria y apnea.

Interacciones
Los antidepresivos tricclicos, los IMAO, los inhibidores de la recaptacin de serotonina y los
neurolpticos aumentan el riesgo de convulsiones.
En pacientes en tratamiento con otros analgsicos opiceos, anestsicos voltiles, antidepresivos
tricclicos, benzodiacepinas, hipnticos o fenotiacinas y el consumo de alcohol aumenta el riesgo de
depresin respiratoria y hemodinmica.
Su efecto est disminuido por el uso concominante de carbamazepina. Su potencia est aumentada por
otros analgsicos (opiceos y no opiceos) y agonistas alfa2.
Efectos Secundarios
SNC: mareo, vrtigo, somnolencia, desorientacin, euforia, depresin respiratoria.
Cardiovasculares: hipotensin postural, sncope, vasodilatacin.
GI: nauseas, vmitos, sequedad de boca, dolor abdominal, anorexia, estreimiento.
Dermatolgicos: urticaria y rash.
Recomendaciones
Evitar su uso en pacientes dependientes de opioides.
Puede crear dependencia. En tratamientos de ms de 2 semanas reducir la dosis de forma escalonada
antes de retirar para evitar la aparicin de sndrome de abstinencia.
Puede crear tolerancia. La asociacin de otros analgsicos ayuda a evitar su aparicin.
Reducir la dosis en pacientes ancianos y en pacientes en tratamiento con otros opioides, sedantes, o
hipnticos.
Prevenir el estreimiento con laxantes.
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad previa.
Embarazo y lactancia.
Nios menores de 1 ao.
No administrar en pacientes en tratamiento con IMAO.
No administrar en intoxicacin etlica, por psicofrmacos o analgsicos.
Farmacologa
Analgsico de accin central. El tramadol es un anlogo sinttico de la codena, con menor afinidad los
receptores opioides.
Posee un doble mecanismo de accin: actividad agonista sobre los receptores opiceos centrales mu e
inhibicin de la recaptacin de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central,
impidiendo la transmisin del dolor a travs de la mdula espinal.
El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiceos para inducir depresin respiratoria y
dependencia.
ESCRIPCION
El ketorolac es un frmaco anti-inflamatorio no esterodico que tambin posee propiedades analgsicas y

antipirticas. Qumicamente, se asemeja a la indometacina y al tolmetin. El ketorolac est indicado como
analgsico para el alivio a corto plazo del dolor. Cuando se administra sistmicamente su eficacia analgsica y el
comienzo del efecto son similares a los de la morfina, pero acompaados de menos efectos secundarios, en
particular somnolencia, naseas y vmitos. El ketorolac se administra igualmente por va oral y, en algunos
pases existe una solucin oftalmica que se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitas alrgica primaveral y el
dolor e inflamacin subsiguientes a una ciruga oftlmica.
Mecanismo de accin: Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia de la inhibicin
perifrica de la sntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. Las
prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibicin se cree que es responsable de los efectos
analgsicos del ketorolac. La mayora de los AINEs no modifican el umbral del dolor ni afectan a las
prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgsico es ms probablemente perifrico. La antipiresis
puede ocurrir a travs de la dilatacin perifrica causada por una accin central sobre el hipotlamo. Esto se
traduce en un flujo creciente de la sangre cutnea y prdida subsiguiente de calor. Otros efectos debidos a la
inhibicin de las prostaglandinas son la disminucin de la citoproteccin de la mucosa gstrica, las alteraciones
de la funcin renal, y la inhibicin de la agregacin plaquetaria. El ketorolac presenta una dbil actividad como
bloqueante anticolinrgico y alfa-adrenrgico.
Las gotas oftlmicas de ketorolac reducen la prostaglandina E2 en el humor acuoso secundaria a la inhibicin de
la biosntesis de prostaglandinas. No causa efectos significativos sobre la presin intraocular.
Farmacocintica: El ketorolac se administra por va oral, parenteral, o como una solucin oftlmica. Las dosis
parenterales y orales ocasionan perfiles farmacocinticos similares. La absorcin es rpida y completa, pero la
forma intramuscular se absorbe ms lentamente. Los alimentos disminuyen la velocidad, pero no la extensin
de la absorcin con la dosis oral.
La biodisponibilidad tras la administracin oral es del 80 al 100%. Despus de la administracin oftlmica, la

absorcin sistmica es pequea y las concentraciones sricas mnimas, pero detectables. Las concentraciones
plasmticas mximas despus de la inyeccin intramuscular y de la administracin oral se alcanzan a los 30-60
minutos y 1 hora, respectivamente. Despus de la inyeccin intramuscular, el inicio de la analgesia se produce
en 10 minutos, con una duracin de accin de 6-8 horas. Tras la administracin oral, la analgesia se produce en
30-60 minutos, con una duracin de accin de 6-8 horas.
El ketorolac no parece distribuirse ampliamente. Se une en ms del 99% a las protenas del plasma. Este
frmaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeas cantidades. La semi-vida es de
3,5-9,2 horas en adultos jvenes y 4,7-8,6 horas en los ancianos. La semi-vida puede prolongarse hasta 10
horas en pacientes con insuficiencia renal, siendo necesario un reajuste de la dosis.
El ketorolac se metaboliza por hidroxilacin en el hgado para formar p-hidroxiketorolac, que tiene una potencia
de menos del 1% del frmaco original. Tambin se elimina por conjugacin con cido glucurnico. El ketorolac y
sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces.
Para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado incluyendo dolor en los huesos, dolor
dental, artralgia, mialgia:
Administracin a intramuscular o intravenosa (en una sola dosis de tratamiento:):
Adultos <65 aos > = 50 kg: 60 mg IM o IV 30 mg.

Adultos <50 kg, > = 65 aos, y / o aquellos con funcin renal reducida: 30 mg IM o 15 mg IV.
Adolescentes y nios 2-16 aos: existe informacin limitada de este grupo de edad. Se han propuesto
dosis de 0.4-1 mg/kg IM o IV. En un estudio que comparaba ketorolac y morfina para el dolor
postoperatorio, la dosis media de ketorolac fue de 0,4 mg/kg IV
Administracin intravenosa o intramuscular (dosis mltiples de tratamiento):

Adultos < 65 aos> 50 kg: 30 mg IM/IV cada 6 horas. La dosis mxima es de 120 mg/da. La terapia
sistmica se debe administrar por no ms de 5 das.
Adultos > 65 aos, < 50 kg, o aquellos con funcin renal reducida: 15 mg IM/IV cada 6 horas. La dosis
mxima es de 60 mg / da. El tratamiento sistmico no debe prolongarse ms de 5 das.
Adolescentes, nios y bebs de 6 meses a 19 aos: La seguridad no ha sido establecida. Se han descrito
dosis habituales de mantenimiento de 0,5 mg / kg (rango de 0,17 a 1 mg / kg) cada 6 horas IM o IV. Se
sugiere que las dosis sean bajas al principio y sean escaladas cuidadosamente.
Administracin oral (terapia de continuacin de IM/IV solamente):
Adultos < 65 aos: 20 mg por va oral como primera dosis oral en los pacientes que recibieron una dosis
nica de 60 mg IM, una sola dosis de 30 mg IV, o 30 mg de dosis mltiples IM/IV . La dosis oral inicial
debe ser seguida de 10 mg por va oral cada 4-6 horas. La dosis mxima no debe exceder los 40 mg/da
PO. La terapia sistmica se debe administrar por no ms de 5 das.
Adultos < 50 kg, > 65 aos, y/o aquellos con funcin renal reducida: 10 mg por va oral como primera
dosis oral en pacientes que recibieron una dosis nica de 30 mg IM dosis, o una dosis nica IV de 15 mg,
o 15 mg IM de dosis mltiples. La dosis oral inicial debe ser seguida de 10 mg por va oral cada 4-6
horas.La dosis mxima no debe exceder los 40 mg/da PO. La terapia sistmica se debe administrar por
no ms de 5 das.
Adolescentes y nios: El uso seguro y eficaz, no ha sido establecida.
Tratamiento de agudos, dolor de cabeza severo, incluida la migraa:
Administracin intramuscular o intravenosa (en una sola dosis de tratamiento):
Adultos <65 aos: En diversos estudios, se han utilizado dosis de 60 mg de ketorolac intramuscular o 30
mg IV. Estudios independientes comparando ketorolac IM a la meperidina IM sugieren que el ketorolac
debe ser administrada en una dosis nica de 60 mg IM para el tratamiento de la migraa aguda.
Reduccin del dolor ocular y fotofobia despus de la ciruga refractiva incisional:
Adultos y nios > = 12 aos: Una gota (0,25 mg) de solucin oftlmica se instila en el ojo operado (s)
cuatro veces al da como sea necesario para aliviar el dolor y fotofobia, hasta 3 das despus de la
ciruga.
Tratamiento de la conjuntivitis alrgica estacional:
Adultos y nios > = 12 aos: Una gota (0,25 mg) de solucin oftlmica se instila en el ojo operado (s)
cuatro veces al da como sea necesario para aliviar el dolor y fotofobia, hasta 3 das despus de la
ciruga.
Tratamiento de la inflamacin ocular postoperatoria despus de la ciruga de cataratas:
Administracin oftlmica:
Adultos y nios > 12 aos: Una gota de la solucin oftlmica al 0,5% instilada en el ojo afectado (s)
cuatro veces al da comenzando 24 horas despus de la ciruga, y continuando durante 14 das.
Lmites mximos de dosis:
Adultos > 50 kg: 120 mg/da IV o 40 mg / da PO por no ms de 5 das.

Adultos de <50 kg y / o con aclaramiento de creatinina <30 ml / min: 60 mg / da IV o 40 mg / da PO
por no ms de 5 das.
Ancianos: 60 mg/da IV o 40 mg/da PO por no ms de 5 das.
Adolescentes: el uso seguro y eficaz no se ha establecido (terapia sistmica).
Nios: El uso seguro y eficaz, no ha sido establecida.
Pacientes con insuficiencia heptica: no se han publicado ajustes de la dosis en la insuficiencia heptica. Sin
embargo se recomienda precaucin cuando se usa ketorolac en esta poblacin de pacientes.
Pacientes con insuficiencia renal: CrC l> = 30 ml/min: no es necesario ajustar la dosis. Aclaramiento de
creatinina <30 ml / min: reducir las dosis mximas sistmicas en un 50%. La seguridad de ketorolaco en
pacientes con creatinina srica> 5 mg / dl no se ha establecido.
CONTRAINDICACIONES
El uso crnico de
ketorolac puede provocar
gastritis, lcera con o sin
perforacin y/o sangrado,
que pueden ocurrir en
cualquier momento, a
menudo sin sntomas
anteriores. Por lo tanto,
ketorolac est
contraindicado en
pacientes con
antecedentes de
enfermedad
gastrointestinal activa
incluyendo la lcera
pptica, colitis ulcerativa,
o hemorragia
gastrointestinal. Deben
ser monitorizados de
cerca los pacientes
fumadores y/o
alcohlicos.
La administracin oral de
ketorolac slo debe
precribirse como terapia
de continuacin de la
terapia parenteral. El uso
de ketorolac ms de 5
das aumenta el riesgo de
efectos adversos y no se
recomienda.
Ketorolac debe utilizarse

con precaucin en
pacientes con enfermedad
heptica. Se han descrito
reacciones hepticas
severas durante el
tratamiento con
ketorolac, y los pacientes
con insuficiencia heptica
tienen un mayor riesgo de
estas complicaciones.
Pueden producirse
igualmente elevaciones
en las pruebas de la
funcin heptica. El
ketorolac debe ser
descontinuado si las
enzimas hepticas
elevadas persisten o
empeoran, o si aparecen
signos o sntomas de
enfermedad heptica.
La mayora de los AINEs,

incluyendo el ketorolac,
se metabolizan en el
hgado y su acumulacin,
en caso de ocurrir,
aumenta el riesgo de
toxicidad. El ketorolac y
sus metabolitos se
excretan por va renal,
pudiendo producirse una
acumulacin de los
mismos en pacientes con
insuficiencia renal, con el
consiguiente aumento del
riesgo de una potencial
toxicidad renal. El
ketorolac no debe usarse
en pacientes con
insuficiencia renal o
deshidratacin avanzada
y debe utilizarse con
precaucin en pacientes
con enfermedad renal.
Como con otros AINEs, el
ketorolaco puede
precipitar una
insuficiencia renal a
travs de la inhibicin de
la sntesis de
prostaglandinas renales.
Los pacientes con
enfermedad renal,
enfermedad heptica,
congestiva, diabetes
mellitus, lupus
eritematoso sistmico,
tratados con diurticos o
frmacos nefrotxicos o
con deshidratacin o
deplecin de volumen, as
como los ancianos estn
en mayor riesgo de esta
reaccin.
Algunas condiciones tales

como edema perifrico,
congestiva, hipertensin o
pueden exacerbarse con
el tratamiento con
ketorolac, porque la
retencin de lquidos se
ha observado en algunos
pacientes.
El ketorolac no se
recomienda en pacientes
que han experimentado
una reaccin de
hipersensibilidad grave a
la aspirina y otros los
salicilatos, con sntomas
tales como angioedema,
rinitis grave,
broncoespasmo o shock,
ya que se produce
aproximadamente un 5%
de sensibilidad cruzada
que entre la aspirina y los
AINEs. Las reacciones
leves a la aspirina no son
contraindicaciones para la
terapia con ketorolac. Los
pacientes plipos nasales,
asma, urticaria y
reacciones alrgicas
inducidas por aspirina
tienen el mayor riesgo de
broncoconstriccin o
anafilaxiso y no deben
recibir el ketorolac. El
ketorolac debe utilizarse
con precaucin en
pacientes con
coagulopata preexistente
debido al efecto del
frmaco sobre la funcin
plaquetaria y la respuesta
vascular a las
hemorragias. El ketorolac
est contraindicado en
pacientes con un
trastorno de la
coagulacin (por ejemplo,
ditesis hemorrgica,
hemostasia incompleta) o
con enfermedad
cerebrovascular.
Los AINEs deben

utilizarse con precaucin
en pacientes con
inmunosupresin o
neutropenia tras la
quimioterapia
mielosupresora. Los
AINEs pueden
enmascarar los signos de
infeccin, como fiebre o
dolor en los pacientes con
supresin de la mdula
sea.
El ketorolac est
contraindicado como
analgsico profilctico
antes de una ciruga
mayor, para su uso
durante la ciruga, o
durante el parto. Las
inyecciones
intramusculares deben
administrarse con
precaucin a los pacientes
que recibieron ketorolac.
En efecto, las inyecciones
intramusculares pueden
causar sangrado,
moretones o hematomas
debido a los efectos
secundarios del ketorolac
sobre las plaquetas. Si se
presentan estos sntomas,
el ketorolac IM debe ser
retirado. Los tratamientos
dentales se deben realizar
antes de iniciar el
tratamiento ketorolac,
debido al riesgo potencial
incrementado de
sangrado. Los pacientes
deben ser instruidos en la
correcta higiene bucal.
El ketorolac est
contraindicado para
administracin epidural o
intratecal, debido a su
contenido de alcohol de la
preparacin parenteral.
El uso de los AINEx

durante la segunda mitad
del embarazo no se
recomienda debido a
posibles efectos adversos
para el feto resultante de
inhibicin de las
prostaglandinas, como el
cierre prematuro del
ductus arterioso,
disfuncin renal,
disfuncin de las
plaquetas, sangrado
gastrointestinal y
perforacin.
El ketorolac se clasifica
dentro de categora de
riesgo D durante el tercer
trimestre y debe usarse
durante el primer y
segundo trimestre slo
cuando sea claramente
necesario. La preparacin
oftlmica de ketorolaco se
clasifica dentro de la
categora C. Sin embargo,
debido a que una
pequea cantidad de
solucin oftlmica se
absorbe sistmicamente,
el uso durante la ltima
etapa del embarazo debe
ser evitado. El ketorolac
se distribuye en la leche
materna en pequeas
cantidades. Se
recomienda precaucin al
usar ketorolac durante la
lactancia debido a los
posibles efectos adversos
para el lactante de la
inhibicin de las
prostaglandinas inducida
por AINEs.Sin embargo,
no ha habido problemas
documentados durante la
lactancia con la
preparacin oftlmica .
La solucin oftlmica de
ketorolac contiene cloruro
de benzalconio, que
puede ser absorbido por
los lentes de contacto
blandas. Por lo tanto, esta
formulacin est
contraindicada en los
pacientes que utilicen uso
de lentes de contacto
blandas.
INTERACCIONES
Es posible un aumento de
los efectos adversos
gastrointestinales son
posibles si el ketorolac se
usa con otros AINEs,
etanol, corticosteroides o
salicilatos. Adems, la
administracin
concomitante de
salicilatos y ketorolac se
ha traducido en una
reduccin de la unin a
protenas y un aumento
del doble de los niveles
plasmticos de ketorolac.
Debido a que los AINEs
pueden causar sangrado
gastrointestinal, inhibir la
agregacin plaquetaria, y
prolongar el tiempo de
sangrado, se puede
observar efectos aditivos
en los pacientes tratados
con antiagregantes
plaquetarios,
anticoagulantes o agentes
trombolticos cuando se
inicia un tratamiento con
ketorolac.
No se ha observado una
interaccin clnicamente
significativa entre el
ketorolac y la warfarina, a
pesar de se que se ha
reportado una
prolongacin del tiempo
de protrombina con la
administracin simultnea
de AINE warfarina y otros
AINES. Por lo tanto, se
recomienda durante y
poco despus del uso
concomitante de
ketorolaco y la warfarina
una estrecha vigilancia
sobre los niveles de la
protrombina.
El ajo, Allium sativum, el

jengibre, Zingiber
officinale, y el ginkgo,
Ginkgo biloba, tambin
tienen efectos
clnicamente significativos
sobre la agregacin
plaquetaria que llevan a a
un aumento potencial del
riesgo de sangrado
cuando se usan con
AINEs.
Un mayor riesgo de
sangrado puede ocurrir
cuando se utilizan AINEs
con agentes que causan
trombocitopenia
clnicamente significativa
debida a la disminucin
de la agregacin
plaquetaria.
Puede ocurrir
interacciones notables
con agentes
antineoplsicos
mielosupresores,
globulina antitimoctica y
cloruro de estroncio-89.
La administracin
concomitante de cidofovir
y AINES est
contraindicada debido a la
posibilidad de aumentar
la nefrotoxicidad. Los
AINEs se debe suspender
7 das antes de comenzar
cidofovir.
Las concentraciones de
litio pueden aumentar el
tratamiento con
ketorolac, con el
consiguiente aumento de
la toxicidad. Los niveles
de litio deben ser
monitorizados
cuidadosamente en
pacientes que reciben
tratamiento con
ketorolac.
La administracin
concomitante de
ketorolac con probenecid
puede aumentar las
concentraciones
plasmticas del
antiinflamatorio debido a
una a disminucin de su
aclaramiento. La semi-
vida de eliminacin del
ketorolac casi se duplica
durante la administracin
concomitante de
probenecid. No se
recomienda el uso
simultneo de estos
agentes.
El ketorolac inhibe las

prostaglandinas renales y
puede potenciar la
nefrotoxicidad de la
ciclosporina.
Los AINEs pueden reducir

la eliminacin de
metotrexato, lo que
resulta en niveles de
metotrexato elevados y
prolongados en suero. Se
han producido
complicaciones graves o
mortales cuando los
AINEs se administraron a
pacientes que recibieron
altas dosis de
metotrexato. La funcin
renal debe ser
monitorizada durante la
terapia inicial o cuando la
dosis de AINEs aumenta.
Los AINEs pueden

disminuir los efectos
diurticos, natriurticos y
antihipertensivos de los
diurticos mediante la
inhibicin de la sntesis de
La administracin
concomitante de AINE con
diurticos, especialmente
triamterene, tambin
puede aumentar el riesgo
de insuficiencia renal
secundaria a la
disminucin del flujo
sanguneo renal.
El ketorolac parenteral
reduce el efecto diurtico
de la furosemida en un
20%. Los pacientes deben
ser monitorizados para
detectar cambios en la
eficacia de su tratamiento
con diurticos y los signos
y sntomas de
insuficiencia renal.
El uso concomitante de
ketorolac y medicamentos
ahorradores de potasio,
como el triamterene o la
espironolactona, puede
provocar hiperpotasemia.
El ketorolac puede reducir
la eficacia de otros
agentes antihipertensivos
tales como los beta-
bloqueantes y los
inhibidores de le ECA, tal
vez como resultado de su
efecto sobre la sntesis de
El ketorolac parenteral
puede aumentar el efecto
relajante muscular de los
relajantes no
despolarizantes del
msculo esqueltico.
Aunque este efecto no ha
sido confirmado en
ensayos clnicos
controlados, se debe
tener precaucin durante
la administracin
concomitante de
ketorolac con estos
agentes.
Los datos preclnicos

sugieren que los agentes
que inhiben la sntesis de
prostaglandinas, como los
AINEs podra disminuir la
eficacia de la terapia
fotodinmica con
verteporfina o porfmero.
La indometacina, y
posiblemente otros
AINEs, pueden reducir el
efecto hipotensor de los
inhibidores de la ECA.
Estos frmacos reducen la
presin arterial y
aumentan la excrecin
urinaria de
prostaglandinas y la
actividad de la renina
plasmtica. Estos efectos
pueden ser abolidos como
consecuencia de la
prostaglandinas
endgenas por los AINEs
en sujetos con bajos
niveles de renina. En
algunos pacientes con la
funcin renal
comprometida tratados
con AINEs, la
administracin conjunta
de inhibidores de la ECA
(por ejemplo, enalapril y
lisinopril) puede resultar
en un mayor deterioro de
la funcin renal. Estos
efectos suelen ser
reversibles. Se
recomienda, por tanto la
monitorizacin de la
presin arterial y de la
funcin renal cuando un
AINE se administre a un
paciente que est
tomando un inhibidor de
la ECA.
En un estudio
retrospectivo, las mujeres
que toman AINEs
concomitantemente con
alendronato tenan un
riesgo 70% mayor de
desarrollar un evento
adverso GI, como lcera
gstrica. En contraste, el
tratamiento concomitante
con corticosteroides no se
asoci con un mayor
riesgo de efectos
adversos
gastrointestinales
REACCIONES
ADVERSAS
El ketorolac est indicado

slo para uso a corto
plazo (hasta 5 das) en el
tratamiento del dolor
moderadamente grave.
La administracin oral de
ketorolac slo se
prescribir como
continuacin de la terapia
parenteral. El uso de
ketorolac ms de 5 das
aumenta el riesgo de
efectos adversos. Los
efectos adversos ms
frecuentemente
reportados son
gastrointestinales, como
dolor abdominal (13%),
dispepsia (12%) y
nuseas/vmitos (12%).
Menos frecuentes son la
diarrea (9.3%),
estreimiento,
estomatitis, y flatulencia
(1.3%). La mayora de
estas reacciones se
producen con ms
frecuencia con la
administracin oral que
con la administracin IM.
Las reacciones graves
gastrointestinales se
presentan en menos del
1% de los pacientes e
incluyen gastritis, lcera
pptica, sangrado
gastrointestinal y
perforacin del tracto
digestivoI. El riesgo de
reacciones adversas
gastrointestinales
aumenta en los ancianos
o en pacientes que
reciben medicamentos de
ms de 5 das.
La incidencia de sangrado
tambin puede verse
afectada por el ketorolac,
debida la disminucin de
la agregacin plaquetaria.
Tambin se han
comunicado hemorragias
postoperatorias. En
diciembre de 1993, las
autoridades francesas
suspendieron el uso de
ketorolac parenteral
debido a esta reaccin
adversa
Las reacciones
hematolgicas incluyen
prpura, trombocitopenia
y anemia. Una
disminucin transitoria de
la hemoglobina y
hematocrito ha sido
reportada con otros
AINEs. Las
concentraciones de
hemoglobina deben
determinarse a intervalos
regulares en pacientes
que tienen
concentraciones de
hemoglobina inicialmente
bajo. Adems, la
concentracin de
hemoglobina y el
hematocrito se debe
determinar si se
presentan signos o
sntomas de anemia.
Las reacciones adversas

sobre SNC se presentan
en el 23% de los
ketorolac. El dolor de
cabeza es el efecto ms
frecuente (17%).
Tambin son frecuentes
los mareos o somnolencia
(3-14%)s. Otros efectos
adversos sobre el SNC
son mucho menos
comunes. Raras veces se
ha comunicado dolor de
cabeza en pacientes
tratados con ketorolaco
oftlmico.
La sudoracin ocurre en
un 1-3% de los pacientes
tratados con ketorolac IM.
Las erupciones cutneas
(sin especificar) ocurren
con mayor frecuencia con
la administracin oral (1-
3%), y el prurito es
comn tanto en la
administracin por va
oral y IM (3-9%). La
dermatitis exfoliativa
ocurre con poca
frecuencia (<1%), pero si
se presenta obliga a la
discontinuacin del
frmaco. En el l 1-3% de
los pacientes que toman
AINEs se han reportado
rash maculopapular y
urticaria. Otras reacciones
dermatolgicas menos
frecuentes, incluyen
erupcin cutnea
ampollar y necrlisis
epidrmica txica.
La insuficiencia renal
asociada con la
administracin oral
incluye la insuficiencia
renal, insuficiencia renal
aguda y nefritis (<1%). El
deterioro de la funcin
renal puede ser
consecuencia de la
Se han reportado
azotemia transitoria y la
aumento de la creatinina
srica en un 2-3% de los
pacientes que reciben
tratamientos a a largo
plazo por va oral. Los
AINEs se asocian con
efectos adversos renales,
incluyendo necrosis
papilar renal, sndrome
nefrtico, hematuria,
proteinuria y nefritis
intersticial. La incidencia
de estas reacciones es
baja, pero pueden ser
graves.
La elevacin de las
enzimas hepticas tiene
lugar hasta en un 15% de
los pacientes tratados con
AINEs. Se han observado
elevaciones de ms de
tres veces el lmite
superior de lo normal en
menos de 1% de los
ketorolac. Anormalidades
de la funcin heptica o
hepatotoxicidad clnica se
han reportado en menos
del 1% de los pacientes.
El ketorolac debe ser
descontinuado si las
enzimas hepticas
elevadas persisten o
empeoran, o si presentan
signos o sntomas de
enfermedad heptica
Se ha reportado edema
perifrico en el 3.9% de
los pacientes tratados con
ketorolac. El ketorolac
debe utilizarse con
precaucin en pacientes
con insuficiencia cardaca
congestiva u otras
enfermedades que
predisponen a la
retencin de lquidos.
Los efectos adversos ms

frecuentes tras la
administracin oftlmica
de ketorolac son dolor
ocular transitorio que
consiste en escozor y
ardor en la instilacin, lo
que ocurre en
aproximadamente el 20%
de los pacientes. Otros
efectos adversos que
ocurren en el 1-10% de
los pacientes incluyen
irritacin ocular,
reacciones alrgicas,
infeccin ocular
superficial, queratitis
superficial, inflamacin
ocular, edema corneal, e
iritis. Otras reacciones
adversas reportadas
raramente con el uso de
ketorolac oftlmico
incluyen visin borrosa,
infiltrados corneales,
lcera corneal, y la
xeroftalma (sequedad
ocular).
PRESENTACIONES
KETOROLACO
TROMETAMOL ABAX,
amp. 30 mg/ml
KETOTOLACO
TROMETAMOL DOMAC.
amp. 30 mg/ml, comp. 10
mg
TORADOL, amp. 30
mg/ml, comp. 10 mg/ml
ACULAR: sol. oftlmica al

0.5%
Ketorolaco
Solucin inyectable, tabletas
Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico

Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Ketorolaco trometamina.................................................... 30 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ml.
Ketorolaco trometamina.................................................... 10 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS: Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio y en
traumatismos musculosquelticos; dolor causado por el clico nefrtico.
CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros AINEs, KETOROLACO TROMETAMINA est contraindicado en

los pacientes con lcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de lcera gastroduodenal o
hemorragia digestiva. Est contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes
con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratacin.
KETOROLACO TROMETAMINA est contraindicado durante el parto. Est contraindicado en pacientes con hiper-
sensibilidad demostrada al KETOROLACO TROMETAMINA u otros AINEs, as como en pacientes con antecedentes
de alergia al cido acetilsaliclico u otros inhibidores de la sntesis de prostaglandinas pues se han descrito reacciones
anafilactoides graves en estos pacientes.
Por su efecto antiagregante plaquetario, est contraindicado como analgsico profilctico antes o durante la
intervencin quirrgica, dado el riesgo de la hemorragia. Inhibe la funcin plaquetaria por lo que est contraindicado en
pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada, pacientes sometidos a operaciones con riesgo
importante de hemorragia, pacientes con hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de hemorragia.
KETOROLACO TROMETAMINA Solucin inyectable est contraindicado para administracin epidural o intratecal,
pues contiene alcohol. No administrar en nios en el postoperatorio de amigdalectoma.
Embarazo:
Categora de riesgo C, en el tercer trimestre categora D: Los estudios en animales no han registrado efectos
teratgenos, aunque si embriotxicos (distocia y retardo en el parto).
No existen estudios adecuado y bien controlados en humanos. El uso crnico durante el 3er. trimestre, podra producir
tericamente cierre prematuro del conducto arterioso del feto, por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.
Tambin puede producir un efecto antiagregante plaquetario, que podra complicar o prolongar la hemorragia materna.
Antes del parto puede reducir e incluso anular la contraccin uterina, retrasando el parto y prolongando la gestacin.
Lactancia: KETOROLACO TROMETAMINA se excreta en la leche materna. A causa de los posibles efectos en el
sistema cardiovascular del recin nacido, no se recomienda su uso en madres lactantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes son efectos adversos reportados en los diferentes
estudios clnicos realizados con KETOROLACO TROMETAMINA.
Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e
hipotensin.
Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, nusea, lcera pptica, dispepsia, diarrea, dolor
gastrointestinal, flatulencia, constipacin, disfuncin heptica, sensacin de plenitud, estomatitis, vmito, gastritis y
eructos, hepatitis, ictericia colestsica, insuficiencia heptica, sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson,
dermatitis exfoliativa.
Respiratorias: Asma y disnea.
Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensin.
Hematolgicas: Prpura.
Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal, sndrome urmico hemoltico.
Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista, tinnitus.
Dermatolgicos: Prurito, urticaria, rash.
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoracin, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresin,
euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vrtigo. Convulsiones, alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia,
meningitis asptica, sintomatologa extrapiramidal.
En pacientes hipovolmicos o con volumen circulante disminuido se puede originar insuficiencia renal aguda, por lo
que la administracin de KETOROLACO TROMETAMINA deber ser cuidadosa.
El probenecid reduce la depuracin del KETOROLACO TROMETAMINA incrementando la concentracin plasmtica

y su vida media.
La furosemida disminuye su respuesta diurtica al administrarse concomitantemente con KETOROLACO

TROMETAMINA.
La administracin conjunta de KETOROLACO TROMETAMINA e inhibidores de la ECA incrementa el riesgo de

dao renal.
No se han reportado anomalas en estos rubros causadas por la administracin de este frmaco.
Tabletas:
La dosis es de 10 mg cada 4-6 horas.
Dosis mxima diaria de 40 mg.
Cuando se administra por va intramuscular o intravenosa, no se deber exceder de 4 das.
Uso I.M.:
Dosis inicial: 30 a 60 mg.
Dosis subsecuentes: 10 a 30 mg cada 4-6 horas.
Dosis mxima al da: 120 mg al da.
Nios: Para nios mayores de 3 aos se recomienda una dosis I.V. o I.M. de 0.75 mg/kg cada 6 horas hasta una dosis
mxima de 60 mg. No deber exceder 2 das la administracin parenteral.
Es ms recomendable utilizar la va intravenosa en nios (debido al dolor). La infusin intravenosa puede ser a dosis de
0.17 mg/kg/h.
Uso I.V.:
Adultos:
Bolo: 30 mg administrados en no menos de 15 segundos, dosis que puede repetirse despus de 30 minutos si no se ha
conseguido el alivio satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas.
Infusin: 30 mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos, seguido por una infusin continua a una
velocidad de hasta 5 mg/hora.
Dosis mxima al da: 120 mg al dal. El tratamiento no deber exceder de 4 das.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con dao renal: Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo y no se
deber exceder de 60 mg al da.
Con sobredosis de KETOROLACO TROMETAMINA se han descrito los siguientes sntomas: dolor abdominal,
nuseas, vmito, hiperventilacin, lcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfuncin renal; todos ellos desaparecieron
tras retirar el frmaco. La dilisis apenas permite eliminar KETOROLACO TROMETAMINA de la sangre.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. Protjase de la luz.
Nombre Comercial
Algikey
Droal
Tonum
Toradol
Presentacin
Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg y 30 mg.
Comprimidos de 10 mg.
Conservacin
Temperatura ambiente, proteger de la luz.
Indicaciones
Dolor leve-moderado, o moderado-severo si se asocia a otros frmacos.
Las administraciones IV e IM se recomienda que se reserven para el dolor postoperatorio y en el clico
nefrtico.
Dosis
Adultos
Dosis nica. IV (disuelto), 30 mg (0,5 mg/kg); IM, 60 mg (1 mg/kg).
Dosis mltiples (duracin mx del tratamiento 5 das). IV (disuelto)/IM: 30 mg/6h (dosis mx
120mg/da); VO, 10-20 mg/4-6 h (dosis mx 40 mg/da).
Nios (mayores de 3 aos), ancianos, insuficiencia renal
Dosis nica. IV (disuelto), 0,25 mg/kg; IM, 0,5 mg/kg.
Dosis mltiples (duracin mx del tratamiento 5 das). IV (disuelto)/IM, 0,25 mg/kg/6h (dosis mx 60
mg/da); VO, 10 mg/ 4-6h (dosis mx 40mg/da).
Farmacocintica
Inicio de accin
IV <1 min; IM <10 min; VO <1h.

Efecto mximo
1-3 h.
Duracin
3-7 h.
Metabolismo
Primero sufre una hidroxilacin en hgado dando lugar al metabolito alfa-hidroxiketorolaco, con mucha
menor actividad analgsica y antiinflamatoria. En una segunda fase se conjuga con cido glucornico.
Eliminacin
Principalmente renal, una pequea parte se elimina en las heces por va biliar.
Toxicidad
Puede precipitar fallo renal en pacientes ancianos, pacientes con disfuncin renal o heptica,
insuficiencia cardiaca o en tratamiento con diurticos.
Interacciones
Efecto potenciado por los salicilatos, disminuye la excrecin de litio y metotrexato, disminuye el efecto
de la furosemida, su uso concominante con otros AINES, anticoagulantes orales, heparina o
antiagregantes plaquetarios aumenta el riesgo de sangrado.
Efectos Secundarios
Respiratorios: broncoespasmo.
Cardiovasculares: palidez, vasodilatacin, angina.
SNC: somnolencia, vrtigo, sudoracin, cefalea, euforia.
Dermatolgicos: prurito, urticaria.
GI: ulceras y hemorragia digestiva, dispepsia, nauseas y vmitos, dolor gastrointestinal, diarrea.
Recomendaciones
Usar con precaucin en pacientes con alteraciones renales o hepticas y en pacientes con insuficiencia
cardiaca o HTA.
Usar con precaucin en pacientes con alteraciones de la hemostasia en tratamiento con frmacos que
la afecten.
Contraindicaciones
Ulcera pptica activa, sangrado activo, historia de hipersensibilidad, broncoespasmo, poliposis nasal o
angioedema asociado a AINES, embarazo, durante el parto y la lactancia materna.
Farmacologa
Antiinflamatorio no esteroideo con efecto analgsico (30 mg IM de ketorolaco equivalen a 9 mg de
morfina), antiinflamatorio y antipirtico. Acta inhibiendo la ciclooxigenasa de forma no selectiva.
Comparado con el cido acetilsaliclico la incidencia de hemorragia digestiva es mas frecuente.
Ketorolac trometamina
Accin teraputica.
Analgsico, antiinflamatorio.
Propiedades.
El ketorolac es un antiinflamatorio no esteroide, con acciones analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas,
cuyo mecanismo de accin est relacionado con su capacidad inhibitoria de la sntesis de prostaglandinas y
un efecto analgsico perifrico. No se ha demostrado ningn efecto sobre los receptores opioides. Es
absorbido con rapidez luego de la administracin oral e intramuscular, con un pico de concentracin
plasmtica entre 1 y 2 horas. La vida media de eliminacin en jvenes vara entre 4 a 6 horas y en ancianos,
entre 5 y 8 1/2 horas; ms de 99% del ketorolac se une a las protenas plasmticas. En general, si se
administra cada 6h, la meseta de concentracin plasmtica se alcanza a las 24h, por lo que puede requerirse
una dosis de carga (doble de la de mantenimiento) para acortar el perodo en que se alcanza un importante
efecto analgsico. La principal va de eliminacin del ketorolac trometamina y sus metabolitos (para-
hidroxilados y conjugados) es la urinaria (92%), excretndose el resto (6%) por heces. En pacientes con
creatininemias entre 1,9mg y 5mg%, la depuracin de ketorolac se reduce a la mitad de la normal,
aproximadamente. La disminucin de la albmina srica (por ejemplo, en la cirrosis heptica) podra cambiar
tambin su depuracin; sin embargo, no se ha observado correlacin entre concentraciones plasmticas de
albmina y depuracin de ketorolac en pacientes con cirrosis heptica. No atraviesa la barrera
hematoenceflica.
Indicaciones.
Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor posoperatorio
agudo moderado a grave.
Dosificacin.
La dosis diaria deber individualizarse segn la intensidad del dolor; se acepta como dosis mxima 90mg/da.
Va oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el tratamiento no debe
superar los 5 das. Va parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes: 10mg a 30mg cada 8 horas con 2
das de duracin mxima del tratamiento. Los tratamientos prolongados han sido asociados con efectos
adversos, en algunos casos graves.
La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los AINE es, en general, de la mitad
a una dcima parte de la frecuencia de efectos adversos luego del uso crnico. Los efectos colaterales ms
frecuentes ( > 1%) incluyen nuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea, somnolencia, mareos, cefalea,
sudoracin y dolor en el sitio de la inyeccin luego de la administracin de varias dosis. Los efectos menos
frecuentes ( < 1%) incluyen astenia, mialgia, palidez, vasodilatacin, constipacin, flatulencia, anormalidades
en el funcionamiento heptico, melena, lcera pptica, hemorragia renal, estomatitis, prpura, sequedad de
boca, nerviosismo, parestesias, depresin, euforia, sed excesiva, insomnio, vrtigo, disnea, asma,
alteraciones del gusto y la visin, polaquiuria, oliguria. El ketorolac no es un narctico y por lo tanto no ha
demostrado accin adictiva ni dependencia fsica.
Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados crnicamente ( > 3 meses), el riesgo
de lcera gastroduodenal, hemorragia y perforacin aumenta en forma notable. Los pacientes ancianos o
debilitados toleran menos que los ms jvenes las ulceraciones y hemorragias, habindose constatado ms
accidentes gastrointestinales fatales en ese grupo etario. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia
heptica, renal o en pacientes con antecedentes de enfermedades hepticas o renales. Al igual que con otros
AINE, su administracin prolongada puede provocar necrosis renal papilar. En el hombre se ha observado,
luego del uso crnico por va oral, hematuria y proteinuria. Otro tipo de toxicidad renal se ha observado en
situaciones en las que ocurre una reduccin del volumen sanguneo o del flujo sanguneo renal, en las que
las prostaglandinas renales desempean un papel fundamental en el mantenimiento de la perfusin renal. La
administracin de AINE puede causar una reduccin dependiente de la dosis de la formacin de
prostaglandinas renales y precipitar una insuficiencia renal aguda. Debe ser usado con cuidado en
insuficiencia cardaca e hipertensin. Las modificaciones de las enzimas hepticas (aumento de GOAT y
GPT) pueden ser transitorias o no, por lo que en estos casos los pacientes deben ser monitoreados con
frecuencia. El ketorolac inhibe la agregacin plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangra, pero la
incidencia de hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% -control-). Sin embargo, debe
usarse con precaucin en el preoperatorio. No se recomienda su uso en mayores de 65 aos y tampoco en
analgesia obsttrica, ya que por su efecto inhibidor de la sntesis de prostaglandinas puede disminuir las
contracciones uterinas y modificar la circulacin fetal.
Interacciones.
No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE, puede aumentar
los niveles sanguneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la administracin de ketorolac
y metotrexato puede disminuir la depuracin del metotrexato y aumentar su concentracin plasmtica. Debido
a la accin del ketorolac sobre la agregacin plaquetaria no es conveniente su asociacin con heparina o
anticoagulantes orales.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 aos. Insuficiencia heptica grave.
Insuficiencia renal con creatininemia > 5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolucin o antecedentes de lcera
o hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular sospechada o confirmada, ditesis
hemorrgica o anomalas de la hemostasia. Pacientes con hipovolemia o deshidratacin aguda. Sndrome de
plipo nasal parcial o completo, angioedema, reaccin broncospsmica a la aspirina u otro antiinflamatorio no
esteroide.
Interacciones
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El omeprazol, mezcla racmica de dos enantimeros activos, es un

frmaco que reduce la secrecin de cido gstrico a travs de un
mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor especfico de la
bomba de hidrogeniones en la clula parietal gstrica. Acta
rpidamente y produce un control mediante la inhibicin reversible
de la secrecin cida del estmago con slo una dosis diaria.
Mecanismo de accin: El omeprazol es una base dbil, que se

concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente Vase tambin
cido de los canalculos intracelulares de la clula parietal,
inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba Esomeprazol
de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formacin
Lansoprazol
del cido gstrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibicin
altamente eficaz tanto de la secrecin cida basal como de la Rabeprazol
secrecin cida estimulada, independientemente del estmulo.
Todos los efectos farmacodinmicos observados pueden explicarse Pantoprazol
por el efecto del omeprazol sobre la secrecin cida.
Efecto sobre la secrecin cida gstrica: La dosificacin oral con

omeprazol 20 mg una vez al da produce una rpida y efectiva
inhibicin de la secrecin cida gstrica diurna y nocturna,
consiguindose un efecto mximo en los 4 primeros das de
tratamiento. En pacientes con lcera duodenal se mantiene a partir
de este momento un descenso medio de acidez intragstrica de 24
horas con omeprazol 20 mg de, al menos, un 80%, con una
reduccin media de la excrecin cida mxima tras la estimulacin
con pentagastrina de alrededor del 70% a las 24 horas de la
administracin. La dosificacin oral con omeprazol 20 mg mantiene
un pH intragstrico >3 durante un tiempo medio de 17 horas en un
periodo de 24 horas en pacientes con lcera duodenal.
Como consecuencia de la menor secrecin cida y de la acidez
intragstrica, el omeprazol reduce/normaliza, de forma dosis-
dependiente, la exposicin cida del esfago en pacientes con
enfermedad por reflujo gastroesofgico. La inhibicin de la
secrecin cida est relacionada con el valor del rea bajo la curva
(AUC) concentracin plasmtica-tiempo de omeprazol, pero no con
la concentracin plasmtica real a un tiempo dado. Durante el
tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia. En un
estudio no controlado en nios (entre un mes y 16 aos de edad)
con esofagitis severa por reflujo, se obtuvo una importante mejora
en el nivel de esofagitis en el 90% de los casos, tras un tratamiento
de tres meses con omeprazol por va oral y con dosis de 0,7 a 1,4
mg/kg/da (nios con ms de 20 kg de peso, 20 mg; entre 10 y 20
kg de peso, 10 mg). El tratamiento redujo considerablemente los
sntomas de reflujo, aunque el 40% de los pacientes segua
padeciendo regurgitacin y/o vmitos al final de la fase de curacin.
Los niveles sricos de gastrina aumentan durante las primeras 1 a 2

semanas de tratamiento, siendo superiores estos aumentos a los
observados con los antagonistas de los receptores H2. Una o dos
semanas despus de interrumpir el tratamiento, elos niveles de
gastrina retornan a la normalidad. Los niveles de gastrina en los
pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison no son afectados. Datos
en animales sugieren que las elevaciones prolongadas de los niveles
de gastrina srica puden ir asociados a tumores.
Efecto sobre Helicobacter pylori: el Helicobacter pylori est

asociado a las lceras ppticas, incluyendo la lcera duodenal y
gstrica, en las cuales, alrededor del 95% y el 70% de pacientes,
respectivamente, se hallan infectados por dicha bacteria. H. pylori
es un factor importante para el desarrollo de gastritis. H. pylori
junto con la acidez gstrica son los factores principales para el
desarrollo de lceras ppticas. Asimismo se ha descrito una relacin
casual entre H. pylori y el desarrollo de carcinoma gstrico.
omeprazol posee un efecto bactericida sobre H. pylori in vitro. La
erradicacin de H. pylori con omeprazol y antibiticos va asociada a
un rpido alivio de los sntomas, una elevada tasa de cicatrizacin
de las lesiones en la mucosa y una remisin prolongada de las
lceras ppticas, reducindose as la aparicin de complicaciones
como el sangrado gastrointestinal y la necesidad de la
administracin prolongada de antisecretores.
Farmacocintica: Absorcin y distribucin: El omeprazol es lbil

en presencia de pH cido, por esto se administra en forma de
grnulos con recubrimiento entrico y encapsulados. La absorcin
tiene lugar en el intestino delgado completndose, usualmente, a
las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistmica de una dosis oral, es,
aproximadamente, del 35%, incrementndose hasta,
aproximadamente, el 60% despus de la administracin repetida
una vez al da.
El volumen de distribucin aparente en sujetos sanos es,

aproximadamente, 0,3 l/kg, observndose tambin un valor similar
en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en pacientes con
insuficiencia heptica, el volumen de distribucin es ligeramente
menor. La ingestin concomitante de comida no influye en la
biodisponibilidad. La unin a las protenas plasmticas es alrededor
del 95%.
Eliminacin y metabolismo: La vida media de eliminacin en plasma

del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se
producen cambios en la vida media durante el tratamiento
prolongado.
El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema

citocromo P450 (CYP), principalmente en el hgado. La mayor parte
de su metabolismo depende del isoenzima especfico CYP2C19 (S-
mefenitona hidroxilasa) expresado polimrficamente, responsable
de la formacin de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en
plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la
secrecin cida gstrica.
Alrededor del 80% de una dosis administrada por va oral se
excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces
procedentes principalmente de la secrecin biliar. En pacientes con
una funcin renal reducida, no se modifican la biodisponibilidad
sistmica y la eliminacin de omeprazol. En aqullos con
alteraciones de la funcin heptica se observa un incremento del
rea bajo la curva concentracin plasmtica-tiempo, pero con dosis
diarias no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a
acumularse.
Nios: Los datos disponibles en nios (de ms de 1 ao) sugieren

que la farmacocintica, dentro del rango de dosis recomendado, es
similar a la descrita en adultos.
Toxicidad: los estudios sobre toxicidad aguda con dosis nica y los
estudios con dosis repetidas, oral e intravenosa, han puesto de
manifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis
teraputica normal de omeprazol en hombre (1-2 mmol/kg = 0,35-
0,7 mg/kg) y dosis txicas en animales.
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento de la lcera duodenal y de la lcera gstrica

benigna, incluyendo las que complican los tratamientos con
AINEs.
El omeprazol se administrar preferiblemente por las maanas,

tragando las cpsulas enteras con ayuda de un poco de lquido. Los
pacientes con dificultades para tragar pueden abrir las cpsulas e
ingerir su contenido o suspenderlo en un lquido que sea
ligeramente cido, como puede ser zumo, yogur o leche agria. La
suspensin deber tomarse antes de 30 minutos. Estos pacientes
pueden tambin succionar las cpsulas y tragar su contenido. El
contenido de las cpsulas no debe ser masticado ni triturado.
lcera duodenal: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al

da en pacientes con lcera duodenal activa. La resolucin de los
sntomas es rpida y en la mayora de los pacientes la cicatrizacin
ocurre en las dos primeras semanas de tratamiento. Las lceras
que no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial,
generalmente presentan la cicatrizacin durante un periodo
adicional de dos semanas de tratamiento. En pacientes con lcera
duodenal con mala respuesta teraputica, se recomienda una dosis
de 40 mg una vez al da, y, generalmente, se consigue la
cicatrizacin en el periodo de 4 semanas. En el tratamiento de
mantenimiento de la lcera duodenal, se recomienda administrar
20 mg una vez al da durante 12 meses tras una fase aguda de
cicatrizacin.
lcera gstrica: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al

da. La resolucin de los sntomas es rpida, y en la mayora de los
pacientes la cicatrizacin tiene lugar dentro de las cuatro primeras
semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes cuya(s) lcera(s)
no haya(n) podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la
cicatrizacin tiene lugar generalmente durante un periodo adicional
de cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con lcera
gstrica con mala respuesta teraputica, se recomienda una dosis
de 40 mg una vez al da y generalmente se produce la cicatrizacin
en un periodo de ocho semanas.
lceras gstricas, duodenales o erosiones gastroduodenales

asociadas a un tratamiento de mantenimiento o no con
AINEs: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al da. La
resolucin de los sntomas es rpida y en la mayora de pacientes
la curacin se produce en cuatro semanas. En aquellos pacientes
que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial, la curacin
tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro
semanas de tratamiento. Para la prevencin de lceras gstricas o
duodenales y erosiones gastroduodenales causadas por la
administracin de AINEs, la dosis recomendada es de omeprazol
20 mg una vez al da.
Erradicacin de Helicobacter pylori en lcera pptica:
Triple terapia: 20 mg de omeprazol 20 mg, con 1 g de

amoxicilina y 500 mg de claritromicina, dos veces al da, durante
una semana; o bien, 20 mg de omeprazol 20 mg, con 250 mg de
claritromicina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol),
dos veces al da durante una semana; o bien, 40 mg de omeprazol
20 mg una vez al da, con 500 mg de amoxicilina y 400 mg de
metronidazol, ambos tres veces al da, durante una semana.
Terapia dual: 40-80 mg de omeprazol 20 mg al da con 1,5 g de

amoxicilina diarios, en dosis divididas, durante dos semanas. En
ensayos clnicos se han utilizado dosis diarias de 1,5-3 g de
amoxicilina; o bien, 40 mg de omeprazol 20 mg al da con 500 mg
de claritromicina tres veces al da, durante dos semanas. Para
asegurar la cicatrizacin en pacientes con lceras ppticas activas
ver la posologa recomendada para lcera duodenal y gstrica. Con
todas las posibles pautas, si el paciente sigue siendo H. pylori
positivo, podr repetirse el tratamiento Esofagitis por reflujo: la
dosis recomendada es de 20 mg una vez al da. La resolucin de
los sntomas es rpida y en la mayora de los pacientes la curacin
se produce dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento.
En aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo
inicial, la curacin tiene lugar generalmente durante un periodo
adicional de cuatro semanas de tratamiento.
Tratamiento de la con esofagitis por reflujo severa
Administracin oral
Adultos: se recomienda omeprazol a una dosis de 40 mg

una vez al da, consiguindose generalmente la curacin en
ocho semanas. En el tratamiento de mantenimiento de la
esofagitis erosiva cicatrizada, se recomienda administrar 20
mg una vez al da durante 6 a 12 meses.
Enfermedad por reflujo gastroesofgico sintomtica
Administracin oral:
Adultos: la dosis recomendada es de 20 mg diarios. Es

aconsejable un ajuste individual de la dosis. El alivio de los
sntomas es rpido. En caso de no conseguir un control de
los sntomas tras cuatro semanas de tratamiento con 20 mg
diarios, se recomienda una nueva evaluacin.
Sndrome de Zollinger-Ellison
Administracin oral
Adultos: la dosis inicial recomendada es de 60 mg de

omeprazol 20 mg al da. La dosis deber ajustarse
individualmente, debiendo continuarse el tratamiento
durante el tiempo que clnicamente est aconsejado. Todos
los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas
a otras terapias, se han controlado eficazmente y ms del
90% de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de
20-120 mg. Dosis superiores a 80 mg/da, debern
fraccionarse y administrarse en dos tomas al da, una cada
12 horas.
Funcin renal alterada: en pacientes con deterioro de la funcin

renal no son necesarios ajustes en la dosificacin.
Funcin heptica alterada: en pacientes con deterioro de la funcin

heptica una dosis diaria de 10-20 mg es generalmente suficiente
debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida media
plasmtica del omeprazol.
Ancianos: en pacientes de edad no es necesario realizar ajustes en

la dosificacin vista anteriormente.
Cuando haya sospecha de lcera gstrica, deber descartarse la

posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con
omeprazol puede aliviar los sntomas y retrasar su diagnstico. El
omeprazol se administrar con precaucin a pacientes con
insuficiencia heptica ya que puede prolongarse el aclaramiento del
frmaco. Sin embargo, por regla general, no son necesarios
reajustes en las dosis. Por otra parte, se ha asociado el omeprazol
a hepatitis y, en raras ocasiones, a insuficiencia heptica.
La respuesta sintomtica al omeprazol no excluye la presencia de

cncer gstrico. Adems, al reducir la acidez aumenta el nmero
de bacterias en los jugos gstricos y por lo tanto la cantidad de
productos carcinognicos producidos por dichas bacterias. Los
estudios a largo plazo realizados en pacientes con sndrome de
Zollinger-Ellison ha puesto de manifiesto que puede aumentar el
riesgo de cncer de estmago.
Recientemente se ha demostrado que el omeprazol puede reducir

la absorcin de la vitamina B12, produciendo un dficit de esta
vitamina.
El omeprazol, al igual que los antimicrobianos y los preparados de

bismuto son bactericidas para la Helicobacter pylori, de modo que
el test de la ureasa para la deteccin de este microorganismo
puede resultar negativo si el paciente se encuentra bajo
tratamiento con alguno de estos frmacos
Los estudios en animales no han demostrado evidencia de
toxicidad fetal o de efecto teratognico. No obstante, el omeprazol
no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a
menos que su utilizacin se considere indispensable. La
administracin a mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas
durante el parto no ha revelado ninguna reaccin adversa del
omeprazol sobre el recin nacido
El omeprazol esta clasificado en la categora C de riesgo durante el

embarazo ya que no existen estudios controlados en humanos. No
se sabe si el frmaco se excreta en la leche materna, y por lo tanto
deber sopesarse el riesgo para la madre y el del lactante si se
decide administrar el frmaco.
INTERACCIONES
La absorcin de algunos frmacos puede verse alterada debido a la

acidez intragstrica reducida. Por ello, cabe esperar que la
absorcin de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con
omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros
inhibidores de la secrecin cida o anticidos. Otros frmacos cuya
absorcin puede quedar afectada por el cambio de la acidez
gstrica son la ampicilina administrada en forma es ester, el
itrazonazol y las sales de hierro
No se han observado interacciones con alimentos ni con anticidos

administrados de forma concomitante.
El omeprazol es metabolizado en el hgado mediante el citocromo

P450 2C19 (CYP2C19), por lo que puede prolongar la eliminacin
de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitona, frmacos que se
metabolizan por oxidacin en el hgado. Se recomienda la
monitorizacin de los pacientes que estn siendo tratados con
warfarina y fenitona, pudiendo llegar a ser necesaria una
reduccin en la dosis. En pacientes bajo tratamiento continuado
con fenitona, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de
omeprazol o produjo, sin embargo, alteraciones en la
concentracin plasmtica de aqulla. De forma similar, el
tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no
caus una variacin del tiempo de coagulacin en pacientes bajo
tratamiento continuado con warfarina.
Otros frmacos metabolizados por el sistema de citocromo P450

que pueden ser afectados por el omeprazol son: alprazolam,
astemizol, carbamazepina, cisaprida, ciclosporina, diazepam,
diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina, lovastatina,
midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil No hay datos clnicos que confirme una
potencial interaccin con los frmacos anteriores, aunque esta es
posible tericamente
Cuando se administra claritromicina (500 mg cada 8 horas) en

combinacin con el omeprazol (40 mg /da) los niveles plasmticos
de claritromicina y de su metabolito active 14-OH aumentan. En el
caso de la claritromicina, la Cmax media es un 10% mayor y la
Cmin un 27% mayor con una media de 8 horas 15% mayor. Para
el metabolito 14-OH, la Cmax es un 45% mayor, la Cmin media un
57% mayor y la AUC media de 8 horas un 45% mayor con el
omeprazol. Las concentraciones de claritromicina en el tejido
gstrico y en la mucosa tambin aumentan con la administracin
conmitante de omeprazol. Las concentraciones de equilibrio del
omeprazol aumentan igualmente (Cmax, AUC, y semi-vida
aumentan en un 30%, 89%, y 34%, respectivamente) con la
administracin concomitante de claritromicina. El valor del pH
intragstrico es de 5.2 cuando el omeprazol se administra como
monofrmaco y de 5.7 cuando se administra con claritromicina.
Los resultados de diversos estudios de interaccin de omeprazol 20

mg con otros medicamentos indican que la administracin repetida
de 20-40 mg de omeprazol no influye en ningn isoenzima
importante de CYP, lo cual se demuestra por la ausencia de
interaccin metablica con sustratos de CYP1A2 (cafena,
fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S - warfarina, piroxicam,
diclofenaco y naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol),
CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocana, quinidina,
estradiol).
El omeprazol, igual que otros antisecretores gstricos potentes,

puede reducir la absorcin oral de vitaminas B12 (cobalaminas).
Aunque no es previsible que esta interaccin provoque estados
carenciales de cobalaminas, deber tenerse en cuenta esta
contingencia especialmente en pacientes con bajos niveles basales
de cobalaminas, sugirindose la administracin parenteral de
vitamina B12 en estos casos.
Existen datos contradictorios sobre la existencia de interaccin

entre omeprazol y ciclosporina. Por ello, debern controlarse los
niveles plasmticos de ciclosporina en pacientes tratados con
omeprazol, ante el hipottico riesgo de que puedan aumentar de
forma marcada.
Adems del diazepam, el omeprazol puede inhibir el metabolismo

heptico de algunas otras benzodiazepinas, como triazolam o
flurazepam, incrementando el riesgo de alteraciones psicomotrices
provocadas por estas ltimas benzodiazepinas.
El omeprazol puede inhibir el metabolismo heptico del disulfiram.

Se ha descrito algn caso aislado de rigidez muscular posiblemente
relacionado con esta indicacin.
Existe un informe sobre una eliminacin retardada de metotrexato

al iniciarse un tratamiento con omeprazol, interaccin que no
volvi a producirse en ciclos subsiguientes de metotrexato en
ausencia de omeprazol. El metotrexato experimenta una secrecin
tubular activa y el omeprazol puede interferir con la ATP-asa renal.
Se concluye que se debe usar el omeprazol con precaucin en
pacientes tratados con altas dosis de metotrexato.
El cilostazol es metabolizado por el sistema heptico de isoenzimas

CYP2C19 y, por lo tanto, podra tener interacciones
farmacocinticas con aquellas medicaciones que son potentes
inhibidores de este sistema. Cuando se administra conjuntamente
con el omeprazol, la AUC del cilostazol se incrementa en un 26% y
la AUC del metabolito activo del cilostatol, el e 3,4-dehidro-
cilostazol aumenta en 69%. Por este motivo, si se administra
omeprazol concomitantemente con el cilostatol, se debern reducir
las dosis de este en un 50%.
El irbesartan es un inhibidor in vitro de la isoenzima CYP 2C9, y

frmacos como la fenitona (un sustrato de esta isoenzima) se
dabe que interacciona con el omeprazol. Hasta que se dispongan
de ms datos clnicos sobre una potencial interaccin omeprazol-
irbesartan, se debern administrar ambos frmacos con
precaucin.
El sucralfato ha mostrado reducir la absorcin y biodisponibilidad

del lansoprazol en un 17%, por el que este frmaco se debe
administrar 30 minutos antes del sucralfato si ambos frmacos son
utilizados simultneamente. No existen informaciones sobre si este
tipo de interaccin del sucralfato tambin tiene lugar con el
omeprazol.
La administracin concurrente de levobupivacaina con omeprazol

(inhibidor del metabolismo CYP 3A4 y CYP 1A2) puede ocasionar
un aumento de los niveles sistmicos de levobupivacaina con la
consiguiente toxicidad. Puede ser necesarios reajustes en las dosis
del anestsico local.
Los inhibidores de la bomba de protones puede aumentar la

biodisponibilidad de la digoxina, aunque la magnitud de esta
interaccin es dbil. El omeprazol aumenta la AUC de la digoxina
en una 10%. Cuando el rabeprazole (otro inhibidor de la bomba de
protones) es coadministrado con la digoxina, la AUC y Cmax de
esta ltima aumentan en un 19% y 29%, respectivamente. Los
pacientes bajo digoxina debern ser cuidosamente vigilados si se
administra concomitantemente rabeprazol u omeprazol.
El alosetrn es metabolizado por las CYP1A2 y CYP2C9. El

omeprazol inhibe ambas enzimas lo que puede disminuir el
metabolismo del alosetron aumentando las concentraciones
plasmticases. Sin embargo, la coadministracin de alosetron con
el omeprazol no ha sido estudiada.
REACCIONES ADVERSAS
El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente

leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos
secundarios, si bien en la gran mayora de los casos no se ha
podido establecer una relacin causal con el tratamiento con
omeprazol:
Dermatolgicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En

casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme,
alopecia.
Musculoesquelticos. En casos aislados: artralgias, debilidad
muscular y mialgia. Sistema nervioso central y perifrico.
Cefaleas. Raramente: mareos, parestesia, somnolencia,
insomnio y vrtigo. En casos aislados: confusin mental
reversible, agitacin, depresin y alucinaciones,
fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.
Gastrointestinales. Diarrea, estreimiento, dolor abdominal,
nuseas/vmitos y flatulencia. En casos aislados: sequedad
de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
Hepticos. Raramente: aumento de los enzimas hepticos.
En casos aislados: encefalopata en pacientes con
enfermedad heptica severa preexistente, hepatitis con o
sin ictericia, insuficiencia heptica.
Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia.
Hematolgicos. En casos aislados: leucopenia,
trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.
Otros. Raramente: malestar general. Reacciones de
hipersensibilidad (p. ej. urticaria) y en casos aislados:
angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial y
shock anafilctico.
En casos aislados: aumento de la sudoracin, edema
perifrico, visin borrosa y alteracin del gusto. Durante el
tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento
de la frecuencia de quistes glandulares gstricos. Dichos
cambios son una consecuencia fisiolgica de la inhibicin
pronunciada de la secrecin cida, siendo de carcter
benigno y reversible.
PRESENTACIONES
LOSEC Cps. 20 mg ASTRA-ZENECA

OMEPRAZOL MERCK EFG Cps. 20 mg
OMEPRAZOL RATIOPHARM EFG Cps. entricas 20 mg
Omeprazol
Accin teraputica.
Antiulceroso.
Propiedades.
El omeprazol es un inhibidor de la secrecin cida gstrica, cuyo mecanismo de accin involucra la inhibicin
especfica de la bomba de cido gstrico en la clula parietal. Acta rpido y produce un control reversible de
la secrecin de cido gstrico con una sola dosis diaria. El omeprazol es una base dbil, que es concentrada
y convertida a su forma activa en el medio cido de los canalculos intracelulares de la clula parietal, donde
inhibe la enzima ATPasa H+/K+dependiente (bomba de cido). Este efecto sobre el ltimo paso en el proceso
de formacin del cido gstrico depende de la dosis y provee una inhibicin efectiva sobre la secrecin cida
basal y la estimulada, con independencia del secretagogo usado. El omeprazol no ejerce ninguna accin
sobre los receptores de acetilcolina o de la histamina ni posee otras acciones farmacodinmicas de
significacin clnica, adems de las que ejerce sobre la secrecin cida. Efecto sobre la secrecin gstrica:
una sola dosis diaria de omeprazol de 20-40mg provee una rpida y efectiva inhibicin de la secrecin cida
gstrica; el efecto mximo se obtiene dentro de los 4 das de tratamiento. En los pacientes con lcera duodenal
se logra una disminucin promedio del 80% en la acidez intragstrica de 24 horas, con una disminucin
promedio de la secrecin cida pico despus de la estimulacin con pentagastrina de alrededor del 70%, 24
horas despus de la dosis de omeprazol. Absorcin y distribucin: el omeprazol es un cido dbil que se
administra por va oral. La absorcin se realiza en el intestino delgado y se completa en 3 a 6 horas. La
biodisponibilidad del omeprazol despus de una dosis oral nica de 20mg es aproximadamente del 35%.
Despus de las dosis diarias nicas repetidas, la biodisponibilidad aumenta al 60%. La ingestin de alimentos
no modifica la biodisponibilidad. La unin del omeprazol a las protenas plasmticas es del 95%. Eliminacin
y metabolismo: la media promedio de la fase terminal de la curva de concentracin plasmtica-tiempo de
omeprazol es de unos 40 minutos. No hay ningn cambio en la vida media durante el tratamiento. La inhibicin
de la secrecin cida est relacionada con el rea bajo la curva de la concentracin plasmtica versus tiempo
(AUC). El omeprazol se metaboliza por completo, sobre todo en el hgado. Los metabolitos identificados en
plasma son sulfona, sulfito e hidroxiomeprazol; estos metabolitos carecen de accin sobre la secrecin cida
gstrica y el 80% se excreta por la orina y el resto por las heces. Los 2 metabolitos urinarios principales son
hidroxiomeprazol y el cido carboxlico correspondiente. La biodisponibilidad sistmica del omeprazol no est
alterada significativamente en los pacientes con disminucin de la funcin renal. En pacientes con deterioro
de la funcin heptica, el rea bajo la curva concentracin-tiempo est aumentada y alcanza la
biodisponibilidad casi al 100%, pero sin que se detecte tendencia a la acumulacin de omeprazol. Deterioro
de la funcin renal: estos pacientes no requieren ajuste de la dosis. Deterioro de la funcin heptica: como la
biodisponibilidad y la vida media plasmtica del omeprazol est aumentada en estos pacientes, una dosis
diaria de 20mg es por lo general suficiente. Otros efectos relacionados con la inhibicin gstrica: durante los
tratamientos prolongados se ha informado aumento en la frecuencia de quistes glandulares gstricos. Estos
cambios, una consecuencia fisiolgica de la pronunciada inhibicin de la secrecin cida, son benignos y
parecen ser reversibles. El uso de omeprazol suprime el crecimiento del Helicobacter pylori; sin embargo,
para la erradicacin total del microorganismo se requiere la administracin simultnea de antibiticos.
Indicaciones.
Est indicado para el tratamiento de lcera duodenal, lcera gstrica, enfermedad ulcerosa pptica con
histologa antral o cultivo positivo para Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo, sndrome de Zollinger-Ellison,
pacientes con riesgo de aspiracin del contenido gstrico durante anestesia general (profilaxis de aspiracin).
Dosificacin.
Ulcera duodenal activa y lcera gstrica: la dosis recomendada es de 20mg, una vez por da, por la maana.
En la mayora de los pacientes se obtiene una rpida mejora de los sntomas y la curacin de la lcera dentro
de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no se han curado por completo durante el
tratamiento inicial, la curacin ocurre con otras cuatro semanas de teraputica. En pacientes con lcera
duodenal con respuesta pobre han sido usadas dosis de 20mg diarios de omeprazol, con lo que se logra a
menudo la curacin en 4 a 8 semanas. En pacientes con lcera gstrica con respuesta pobre han sido
utilizadas dosis de 40mg de omeprazol, con lo que habitualmente se logra la curacin dentro de las 8
semanas. Sndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 60mg una vez por da, la cual se
ajusta en forma individual; el tratamiento continuar hasta que sea necesario clnicamente. Todos los
pacientes con enfermedad severa y con respuesta inadecuada a otras teraputicas han sido controlados en
forma efectiva, y ms del 90% se han mantenido con dosis de 20 a 120mg por da. Por encima de los 80mg/da
la dosis de omeprazol debe ser dividida y administrada 2 a 3 veces por da. Profilaxis de aspiracin gstrica
en pacientes bajo anestesia general: administrar 40mg la noche anterior y 40mg en la maana del da de la
ciruga. Administracin intravenosa: cuando la medicacin oral es inapropiada, por ejemplo en pacientes con
enfermedad severa, se recomienda una nica dosis diaria de 40mg administrada con inyeccin intravenosa
lenta (por encima de 2,5 minutos); la inyeccin IV produce una disminucin inmediata en la acidez intragstrica
y una disminucin media, despus de 24 horas, de aproximadamente 90%. En el sndrome de Zollinger-
Ellison la dosis deber ser ajustada en forma individual, y es probable que se necesiten dosis ms altas y ms
frecuentes.
Cutneas: raramente erupcin y prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia.
Musculoesquelticas: en casos aislados, artralgia, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y
perifrico: cefalea, raramente mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vrtigo; en casos aislados,
confusin mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones, sobre todo en pacientes con enfermedad
severa. Gastrointestinales: diarrea, constipacin, dolor abdominal, nuseas, vmitos y flatulencia; en casos
aislados, sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepticas: raramente incremento de
las enzimas hepticas; en casos aislados, encefalopata en pacientes con enfermedad heptica severa
preexistente, hepatitis con ictericia o no y falla heptica. Endocrinos: en casos aislados, ginecomastia.
Hemticos: en casos aislados, leucopenia y trombocitopenia. Otros: raramente debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad, por ejemplo, urticaria (rara) y en casos aislados angioedema, fiebre, broncospasmo y nefritis
intersticial; en casos aislados, incremento del sudor, edema perifrico, visin borrosa y trastornos del gusto.
Se han informado, en casos aislados, deterioro visual irreversible en pacientes en estado crtico que haban
recibido omeprazol en inyeccin IV, en especial en altas dosis. Sin embargo, no ha sido establecida una
relacin causal entre el omeprazol y los efectos sobre la visin.
Estudios en ratas han demostrado un incremento de incidencia del carcinoma gstrico en el tratamiento
prolongado, en el ser humano el tratamiento a corto plazo no trae aparejado el incremento del riesgo de
carcinoma gstrico; no se han evaluado los efectos en seres humanos de tratamiento prolongado. Cuando se
sospecha lcera gstrica debe descartarse la posibilidad de carcinoma gstrico, ya que el tratamiento con
omeprazol puede aliviar sntomas y demorar el diagnstico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda
no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el
feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad en nios no ha sido establecida.
Interacciones.
El omeprazol puede prolongar la vida media del diazepam, warfarina y fenitona, drogas que son
metabolizadas en el hgado por oxidacin. Se recomienda el control de los pacientes que reciban warfarina y
fenitona; algunos pueden necesitar una reduccin de la dosis. Sin embargo, el tratamiento simultneo con
omeprazol, 20mg/da, no modific las concentraciones sanguneas de fenitona en pacientes en tratamiento
continuo con esta droga. En forma similar, el tratamiento simultneo con omeprazol, 20mg diarios, no cambi
el tiempo de coagulacin en pacientes en tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones
plasmticas de omeprazol y claritromicina se incrementan durante la administracin conjunta. No se han
hallado interacciones con propanolol, metoprolol, teofilina, lidocana, quinidina y amoxicilina, pero no pueden
descartarse interacciones con otras drogas metabolizadas tambin a travs del sistema citocromo P450. No
se han hallado interacciones con la administracin junto con anticidos y comida.
psulas
Inhibidor de la bomba de protones
(Omeprazol)
Composicin Omeprazol MK
Cada Cpsula de OMEPRAZOL MK contiene Omeprazol pellets 226,2 mg equivalente a 20 mg de Omeprazol; excipientes c.s.
Presentaciones Omeprazol MK
OMEPRAZOL MK 20 mg, caja por 14 cpsulas de 20 mg (Reg. San. No. INVIMA 2016 M-002008-R2).
Descripcin Omeprazol MK
El Omeprazol pertenece a una clase de compuestos antisecretores, los bencimidazoles sustituidos, que suprimen la secrecin de cido gstrico por la
inhibicin especfica de la enzima H+/K+ ATPasa, ubicada en la superficie secretora de la clula parietal gstrica.
Mecanismo de accin Omeprazol MK
El Omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones, que acta al bloquear el paso final de la produccin de cido gstrico, al bloquear de manera
especfica e irreversible la enzima H+/K+ ATPasa en el medio cido de los canalculos secretorios de la clula parietal, donde se convierte en su forma
activa.
Indicaciones Omeprazol MK
El OMEPRAZOL MK est indicado para el tratamiento de la lcera pptica y duodenal, la esofagitis por reflujo y el sndrome de Zollinger-Ellison.
Posologa Omeprazol MK
Las cpsulas deben ser ingeridas preferiblemente en ayunas, sin abrirlas ni masticarlas.
lcera duodenal: Una cpsula al da durante 2 semanas. Algunos pacientes requieren tratamiento por 2 semanas adicionales para cicatrizar.
lcera gstrica y esofagitis por reflujo: Una cpsula al da durante 4 semanas. Algunos pacientes pueden requerir 4 semanas adicionales de tratamiento
para cicatrizar.
Sndrome de Zollinger Ellison: 60 mg en una toma diaria. La dosis debe ajustarse individualmente y seguir el tratamiento durante todo el tiempo que sea
clnicamente necesario.
Contraindicaciones y advertencias Omeprazol MK
Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulacin. Embarazo y lactancia. Descartar patologa de origen maligno. Riesgo de generar niveles
bajos de magnesio srico hipomagnesemia en pacientes tratados con dicho frmaco durante periodos prolongados de tiempo. Puede resultar en tetania,
arritmias y convulsiones. Fracturas: la terapia a largo plazo y mltiples dosis al da puede asociarse con incremento en el riesgo de fracturas por
osteoporosis de cadera, mueca o columna. Evitar el uso concomitante de este producto con clopidogrel. Evitar el uso concomitante con atazanavir y
nelfinavir. Monitorizar y ajustar dosis de saquinavir o de digoxina o warfarina (control INR). La terapia con IPP puede estar asociada con incremento en
el riesgo de diarrea por clostridium difficile.
Precauciones Omeprazol MK
Si se indica Omeprazol concomitantemente con diurticos o digoxina, que pueden inducir hipomagnesemia. Considerar la posibilidad de obtener niveles
sricos de magnesio antes de la iniciacin de la prescripcin del tratamiento con inhibidor de la bomba de protones (IBP) y los niveles de control de forma
peridica para pacientes que se espera que estn en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como la digoxina o medicamentos que
pueden causar hipomagnesemia. El uso prolongado de este medicamento (por ms de un ao) puede causar disminucin de los niveles de magnesio en
sangre. No se recomienda su uso concomitante con clopidrogel. En caso de ser necesario consulte con su mdico.
Eventos adversos Omeprazol MK
Durante la terapia con Omeprazol se ha reportado: cefalea, mareo, rash, debilidad, dolor en la espalda, diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmito,
estreimiento, infecciones del tracto respiratorio superior, tos, agranulocitosis, alopecia, alucinaciones, anafilaxia, anemia hemoltica, angina, angioedema,
atrofia mucosa (lengua), candidiasis esofgica, encefalopata heptica, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, falla heptica (necrosis),
gastritis atrfica, ginecomasta, hiponatremia, ictericia, leucocitosis, nefritis intersticial, neutropenia, pancitopenia, pancreatitis, parestesias, reacciones
alrgicas, somnolencia, trombocitopenia, urticaria, vrtigo y visin borrosa.
Interacciones farmacolgicas Omeprazol MK
La administracin simultnea de clopidogrel con Omeprazol, reduce la concentracin plasmtica del metabolito activo del clopidogrel y disminuye
significativamente el efecto de la inhibicin plaquetaria, situacin que puede poner en grave riesgo al paciente. La terapia con Omeprazol puede aumentar
los niveles de las benzodiacepinas metabolizadas por oxidacin (diazepam, midazolam y triazolam) y la carbamazepina. La eliminacin de la fenitona o
la warfarina puede prolongarse cuando se usa concomitantemente con el Omeprazol. Los inductores de la CYP 2C19 pueden disminuir los niveles del
Omeprazol (p. ej., la aminoglutetimida, la carbamazepina, la fenitona y la rifampicina). Los inhibidores de la bomba de protones pueden a su vez
disminuir los niveles de atazanavir, indinavir, itraconazol y ketoconazol. Durante el tratamiento con Omeprazol se debe evitar el consumo de alcohol (por
la irritacin de la mucosa gstrica). Los alimentos retardan la absorcin del Omeprazol. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles del omeprazol.
Embarazo y lactancia Omeprazol MK
Categora C: Estudios en reproduccin animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios
adecuados y bien controlados en humanos. Los frmacos incluidos en esta categora slo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los
posibles riesgos para el feto.
Sobredosis Omeprazol MK
Se han recibido reportes de sobredosis de Omeprazol en humanos. Las dosis ascendieron hasta 2400 mg (120 veces la dosis clnica usual recomendada).
Las manifestaciones fueron variables, pero incluyeron confusin, somnolencia, visin borrosa, taquicardia, nuseas, vmito, diaforesis, rubor, dolor de
cabeza, sequedad de la boca y otras reacciones adversas similares a las observadas en la experiencia clnica normal. Los sntomas fueron transitorios, y no
se ha reportado ningn resultado clnico severo con la ingestin de omeprazol nicamente. No se conoce ningn antdoto especfico contra la sobredosis
de Omeprazol. El Omeprazol se encuentra ampliamente ligado a las protenas, por lo tanto, no es fcilmente dializable. En el evento de una sobredosis, el
tratamiento debe ser sintomtico y de soporte.
Recomendaciones generales Omeprazol MK
Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Medicamento de venta con frmula mdica. No usar
este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Nombre Comercial
Losec
Miol
Omapren
Parizac
Pepticum
Ulceral
Presentacin
Vial de 40 mg, polvo y disolvente (agua destilada) de 10 ml para solucin inyectable.
Cpsulas de 20 mg.
Conservacin
Conservar a temperatura ambiente no superior a 25C y protegido de la luz. Una vez reconstituido tiene
un periodo de validez de 24 h. entre 2-8C u 8 h. a 25C. No deben utilizarse otros disolventes para
inyeccin i.v.
Indicaciones
Ulcus duodenal y gstrico,esofagitis por reflujo, sndrome de Zollinger Ellison, hemorragia digestiva alta.
Profilaxis de la aspiracin cida.
Dosis
IV:
D osis inicial: 40-80 mg, administracin lenta en 5 a 20 minutos.
D osis de mantenimiento: 40 mg /12-24 h.
VO
20-40 mg /24 h. durante 4-8 semanas (en el Zollinger-Ellison: 60 mg/da).
Farmacocintica
Inicio de accin
1 h.
Duracin
8h.-24 h.
Metabolismo
Heptico (a travs del citocromo P450)

Eliminacin
80% eliminacin renal y el resto por heces procedente de excrecin biliar.

Interacciones
Inhibe parcialmente el citocromo P450 por lo que puede prolongar la eliminacin de diacepam y otras
benzodiacepinas, warfarina, fenitona, difenilhidantona, y otros frmacos que se metabolicen por
oxidacin en el hgado (carbamacepina, cloracepato, metrotexato, digoxina, disulfiram).
Al disminuir la acidez gstrica puede disminuir la absorcin de ketoconazol y de itraconazol.
Disminuye la absorcin oral de Vitamina B12.
Existen datos contradictorios sobre su interaccin con la ciclosporina, por lo que se deberan controlar
sus niveles plasmticos durante el tratamiento concomitante.
Efectos Secundarios
GI: diarrea, estreimiento, dolor abdominal, nuseas y vmitos y flatulencia.
Neurolgico: cefaleas, mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vrtigo.
Hepticas: aumento de los enzimas hepticos
Dermatolgicas: erupciones y/o prurito, urticaria
Otras: malestar general.
Recomendaciones
No requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos ni en pacientes con deterioro de la funcin renal.
En pacientes con deterioro de la funcin heptica una dosis diaria de 10-20 mg es suficiente debido al
aumento de la vida media plasmtica del omeprazol.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a omeprazol o a otros benzimidazoles sustituidos.
No se debe administrar en nios, embarazo y lactancia (a menos que su utilizacin se considere
imprescindible).
Farmacologa
Frmaco que inhibe la secrecin gstrica cida mediante una inhibicin selectiva de la bomba de
protones. Su accin es dosis-dependiente y reversible y afecta tanto a la secrecin cida basal como
estimulada.
Nombre Comercial
Astudal
Norvas
Presentacin
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Conservacin
Temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.

Indicaciones
HTA
Angina crnica estable
Angina vasoespstica
Dosis
Tratamiento de la HTA
Inicialmente 5 mg/da; mximo 10 mg/VO/da.

Tratamiento de la angina
5-10 mg/VO/da.
Ancianos
Puede ser necesario reducir dosis: iniciar con 2,5 mg/VO/da en HTA y 5 mg/VO/da en angor.
Insuficiencia heptica
Inicialmente 2.5 mg/VO/da.
Nios
6-17 aos: 2,5-5 mg/da.
Dosis mxima: 10 mg/VO/da
Farmacocintica
Efecto mximo
entre 6 y 12 horas.
Duracin
24 horas.
Metabolismo
Principalmente heptico.
Eliminacin
Renal (60 %), heces (20-25 %).

Toxicidad
Nuseas, confusin, hipotensin, bradicardia, bloqueo AV de segundo y tercer grado, debilidad, vrtigo,
somnolencia.
La administracin de carbn activo a individuos sanos inmediatamente o hasta despus de dos horas
de haber ingerido 10 mg de amlodipino ha demostrado una disminucin significativa en la absorcin de
amlodipino.
El lavado gstrico puede ser til en algunos casos.
Interacciones
Betabloqueantes: puede causar efectos cardiacos adversos por depresin miocrdica.
Fentanilo: puede producir hipotensin severa o aumento de requerimiento de fluidos.
Rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital y fenitona pueden disminuir concentraciones
plasmticas de amlodipino.
Efectos Secundarios
Sistema cardiovascular. Palpitaciones, edema, hipotensin, sncope. Vasculitis.
Sistema nervioso central y perifrico: cefalea, mareos, hipertona, neuropata perifrica, temblor.
Sequedad bucal, diaforesis.
Organismo en general: fatiga, astenia, dolor de espalda, malestar general, dolor, aumento/disminucin
del peso corporal.
Endocrino: ginecomastia, hiperglucemia.
Gastrointestinal: dolor abdominal, nuseas, alteracin en los hbitos intestinales, dispepsia,
hiperplasia gingival, pancreatitis, vmito.
Musculoesqueltico: artralgia, calambres musculares, mialgia.
Hematolgico: leucopenia, prpura trombocitopenia.
Psiquitrico: somnolencia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de nimo.
Respiratorio: tos, disnea, rinitis.
Piel y anexos: alopecia, hipopigmentacin, urticaria, rash.
Sentidos: alteracin del gusto, tinnitus, alteraciones visuales
Urinario: polaquiuria, desorden de la miccin, nicturia.
Recomendaciones
Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica.
Puede administrarse a dosis normales en pacientes con insuficiencia renal.
No retirar bruscamente (puede exacerbar angina).
Administrar la medicacin por la maana.
Slo se utilizar durante el embarazo si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales.
Contraindicaciones
Alergia a dihidropiridinas.
Shock cardiognico
Hipotensin severa
Bloqueo AV de 2 o 3er grado
Estenosis artica grave
Farmacologa
El amlodipino es un antagonista de los canales lentos del calcio derivado del grupo de las
dihidropiridinas.
Se comporta como vasodilatador arterial perifrico que acta directamente sobre el msculo liso
vascular para causar una reduccin de la resistencia vascular perifrica y una disminucin de la presin
arterial.
En pacientes con angina de esfuerzo, reduce la resistencia perifrica total (poscarga), contra la cual el
corazn trabaja y reduce la presin as como la demanda de oxgeno miocrdico en cualquier nivel del
ejercicio.
En la angina vasoespstica bloquea la constriccin y restablece el flujo en las arterias y arteriolas
coronarias.
AMLODIPINO
AMSA
Denominacin genrica: Amlodipino.

Forma farmacutica y formulacin: Cada tableta contiene: besilato de amlodipino equivalente a 5 mg de
amlodipino. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Indicaciones teraputicas: El amlodipino tiene dos grupos principales de indicaciones
teraputicas: antihipertensiva: el amlodipino est indicado como tratamiento de primera eleccin para la
hipertensin arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presin arterial sangunea en la
mayora de los pacientes. Aquellos pacientes que no se controlen adecuadamente con un solo
antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar amlodipino, que se ha utilizado en combinacin con diurticos
tiazdicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores alfa o inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina. Antianginosa: est indicado en el tratamiento y profilaxis de la insuficiencia
coronaria aguda y crnica, en la angina estable y en la angina de Prinzmetal.
Farmacocintica y farmacodinamia en humanos: El amlodipino es un antihipertensivo bloqueador de los
canales de calcio y pertenece a la familia de las dihidropiridinas. El amlodipino se absorbe en forma rpida y
casi por completo por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad que vara de 60 a 65%. Despus de
la administracin oral las concentraciones pico sanguneas se alcanzan en 6 a 9 horas, con una vida media
de 48 horas en pacientes con hipertensin, de 65 horas en pacientes geritricos y de 60 horas en pacientes
con insuficiencia heptica; tiene una vida media de eliminacin prolongada de 35 a 50 horas y una
concentracin plasmtica en estado estable de hasta 7 a 8 das posteriores a su administracin. El amlodipino
se une a las protenas plasmticas en 92 a 98%. Es extensamente metabolizado en el hgado y de 60 a 62%
es excretado en la orina (5% sin cambios), principalmente como metabolitos inactivos, y en una cantidad
menor a travs de la bilis y heces (20 a 25%), no se remueve por hemodilisis. El mecanismo de accin
antihipertensiva del amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el msculo liso de los vasos
sanguneos. El amlodipino es un bloqueador de los canales de calcio; es decir, inhibe la entrada de calcio,
que es el responsable de mantener la fase de meseta del potencial de accin celular. Acta principalmente
sobre los tejidos, en los cuales la despolarizacin depende ms del flujo de calcio que del de sodio, por lo que
la accin del amlodipino se desarrolla en el msculo liso vascular, clulas miocrdicas y clulas de los nodos
sinoauricular (SA) y auriculoventricular (AV). En las arterias coronarias previene o alivia el vasospasmo y
aumenta al vasodilatarlas el aporte de oxgeno. La principal accin es la dilatacin de las arterias coronarias,
arterias perifricas y arteriolas, una accin inotrpica negativa, reduccin de la frecuencia cardaca y una
conduccin AV ms lenta.
Contraindicaciones: El amlodipino est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este
medicamento o hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.
Precauciones generales: La vida media del amlodipino en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia
heptica puede aumentarse, por lo que stos son ms sensibles a los efectos hipotensores del medicamento,
requiriendo dosis iniciales bajas. Se debe tener cuidado en pacientes que conducen vehculos o manejan
maquinaria al inicio del tratamiento con amlodipino. Requieren observacin especial los pacientes con
insuficiencia cardaca y estenosis artica severa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de amlodipino durante el embarazo y la
lactancia slo se recomienda cuando no exista otra alternativa ms segura y cuando la enfermedad por s
misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto.
Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones ms comunes se relacionan directamente con la
accin vasodilatadora, como mareos, rubor facial, cefalea, hipotensin ortosttica, nuseas y fatiga. Ms rara
vez pueden presentarse edema maleolar, hiperplasia gingival y dolor precordial. En casos aislados se ha
llegado a reportar disminucin en la habilidad para conducir o manejar vehculos y maquinaria.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: El amlodipino puede administrarse con seguridad
concomitantemente con diurticos tiazdicos, bloqueadores alfa, IECAs, nitratos de larga duracin y
antibiticos. Otros medicamentos hipotensores y en especial los beta-bloqueadores pueden aumentar en
forma importante el efecto hipotensor del amlodipino. La administracin concomitante de amlodipino y
digoxina no altera los niveles sricos de sta. El amlodipino y la quinidina administrados simultneamente
fomentan la eliminacin ms rpida de la quinidina. La cimetidina y la ranitidina no causan alteraciones
farmacocinticas de amlodipino. Al administrarse concomitantemente amlodipino con warfarina no se modifica
el efecto de sta sobre el tiempo de protrombina.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El amlodipino aumenta la excrecin de sodio y
agua. Las pruebas de anticuerpos antinucleares y de Coombs directas con o sin anemia hemoltica pueden
ser reportadas positivas durante la terapia con amlodipino.
fertilidad: No se han reportado efectos de carcinognesis ni de mutagnesis. Los estudios de teratognesis
y sobre la fertilidad han indicado alteraciones, pero nicamente en dosis excesivamente elevadas que
sobrepasan con mucho la dosis en humanos y que resultan txicas para la madre.
Dosis y va de administracin: Oral. Antihipertensivo y antianginoso: una tableta de 5 mg de amlodipino
como dosis habitual una vez al da, la cual puede ser incrementada a una dosis mxima de 10 mg al da por
va oral. No se requieren ajustes de dosis de amlodipino cuando se administra concomitantemente con IECAs
o diurticos tiazdicos. En pacientes con insuficiencia heptica deben considerarse dosis ms bajas; se ha
recomendado una dosis inicial de 2,5 mg una vez al da.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental:Las manifestaciones por
sobredosis son hipotensin, taquicardia, bradicardia, alteraciones del ritmo cardaco, alteraciones de la
conciencia que puedan llegar al coma, hiperglucemia, acidosis metablica, hipoxia y choque cardiognico con
edema pulmonar. El tratamiento deber incluir la eliminacin del producto y el restablecimiento cardiovascular.
Dentro de las acciones factibles se encuentran el lavado gstrico y la irrigacin del intestino delgado. La
plasmafrisis logra la eliminacin del amlodipino. La hemodilisis no logra disminuir el amlodipino. La
bradicardia y las arritmias pueden tratarse con simpaticomimticos beta. Las bradicardias ms severas
requerirn de uso temporal de marcapasos. La hipotensin puede tratarse con 10-20 ml de gluconato de
calcio a 10% IV en forma lenta. Si se requiere, pueden usarse vasoconstrictores, como la dopamina o la
noradrenalina, a dosis-respuesta. La administracin de lquidos deber considerarse cautelosamente debido
al riesgo de sobrecarga cardaca.
Presentaciones: Caja con 10 tabletas de 5 mg cada una.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese a temperatura ambiente, a no ms de 30C, y en
lugar seco.
DESCRIPCION
El losartan es el primer miembro de una nueva

familia de antihipertensivos orales denominada
antagonistas de los receptores de angiotensina
II. Tanto el losartan como su metabolito activo
son antagonistas selectivos del receptor AT1. En
comparacin con el captopril (frmaco que
bloquea la enzima de conversin de la
angiotensina) el losartan produce menos
efectos adversos como tos, rash o alteraciones
del gusto. Como al iniciarse un tratamiento la
mayor parte de los receptores AT1 estn
saturados, la curva dosis-respuesta del losartan
no es lineal. Las mayores efectos
antihipertensivos se consiguen cuando se asocia
un diurtico. El losartan tiene, adicionalmente,
un modesto efecto uricosrico.
Mecanismo de accin: el losartan y su

metabolito activo de larga duracin E-3174, son
antagonistas especficos y selectivos de los
receptores de la angiotensina I. Mientras que
los inhibidores de la enzima de conversin
(ECA) bloquean la sntesis de la angiotensina II
a partir de la angiotensina I, el losartan impide
que la angiotensina II formada pueda
interaccionar con su receptor endgeno. El
metabolito activo del losartan es 10-40 veces
ms potente que el mismo losartan como
ligando de los receptores AT1, siendo el
principal responsable de los efectos
farmacolgicos del losartan. Una vez unidos al
receptor, ni el losartan, ni su metabolito,
muestran actividad agonista. Como es sabido,
la angiotensina II es la principal hormona
vasoactiva del sistema renina-angiotensina,
jugando un importante papel en la patofisiologa
del hipertensin. Adicionalmente, la
angiotensina II estimula la secrecin de
aldosterona por las glndulas suprarrenales, por
lo cual, al bloquear el receptor AT1, el losartan
reduce las resistencias vasculares sin producir
cambios significativos de la frecuencia cardaca.
El losartan tiene, adems, efectos proteinricos
dosis-dependientes y un modesto efecto
uricosrico.
Farmacocintica: el losartan se absorbe muy

bien por el tracto digestivo, pero experimenta
un importante metabolismo de primer paso. Su
biodisponibilidad sistmica es de
aproximadamente el 35%. Aproximadamente el
14% de una dosis oral es metabolizada en el
hgado al E-3174, el metabolito hidroxilado
activo. En el rango de dosis de 10 a 200 mg, la
farmacocintica del losartan y de su metabolito
es linear, si bien la curva dosis-respuesta no lo
es: a medida que aumentan las dosis, las
reducciones de la presin arterial son
proporcionalmente ms pequeas. Las
concentraciones sricas mximas se obtienen al
cabo de una hora para el losartan y de 3-4
horas para su metabolito activo, si bien la AUC
del metabolito es unas 4 veces mayor. Los
alimentos reducen las mximas concentraciones
plasmticas y la AUC del losartan en un 10%.
Tanto el losartan como su metabolito activo se
unen extensamente a las protenas del plasma,
sobre todo a la albmina. Este frmaco no
atraviesa fcilmente la barrera
hematoenceflica. El losartan es metabolizado a
su metabolito activo y a otros metabolitos
inactivos por el citocromo P430 heptico en
particular por los sistemas CYP2C9 y CYP3A4.
Este metabolismo se encuentra reducido en los
pacientes con insuficiencia heptica o cirrosis,
pacientes en los que el aclaramiento del
frmaco disminuye considerablemente, siendo
necesarios reajustes en las dosis.
Aproximadamente el 35% de una dosis oral se
excreta por va renal: un 4% de la dosis se
elimina como losartan sin alterar y el resto en
forma de metabolitos. El 60% de la dosis se
excreta en las heces. En los pacientes con
insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <
30 ml/min) las AUCs del losartan y de su
metabolito aumentan un 50%, mientras que en
los pacientes bajo hemodilisis aumentan hasta
en un 100%. Ni el losartan, ni su metabolito
activo son eliminados por hemodilisis. Las
semi-vidas de eliminacin del losartan y de su
metabolito activo son de 2 y 6 horas,
respectivamente, en los pacientes sin
insuficiencia renal. Los efectos mximos del
losartan se observan por lo general en la
primera semana de tratamiento, aunque en
algunos casos son necesarias entre 3 y 6
semanas.
Tratamiento de la hipertensin como

monofrmaco o asociado a otras
antihipertensivos
Administracin oral
Adultos: las dosis iniciales deben de ser

50 mg una vez al da a menos que el
paciente sufra una deplecin de
volumen. Las dosis de mantenimiento
oscilan entre 25 y 100 mg administrados
en 1-2 dosis divididas. Los mximos
efectos antihipertensivos se observan al
cabo de 3 a 6 semanas.
El uso concomitante de un diurtico tiene un

efecto ms importante que el aumentar las
dosis de losartan ms all de los 50 mg/da. Por
ejemplo, la adicin de 12.5 mg de
hidroclorotiazida a 50 mg de losartan resulta en
una reduccin adicional del 50% de las
presiones arteriales sistlica y diastlica,
mientras que el pasar de 50 a 100 mg/da de
losartan slo reduce la presin arterial en 3 mm
de Hg.
En los pacientes con deplecin de volumen, las

dosis iniciales de losartan deben ser de 25
mg/da
Ancianos: se utilizan las mismas dosis

que en los adultos
Adolescentes y nios: no se han
evaluado a seguridad y eficacia del
losartan en estas poblaciones
Tratamiento de la insuficiencia cardaca

congestiva:
Administracin oral:
Adultos: inicialmente, las dosis

recomendadas son de 12.5 mg una vez
al da, dosis que sern aumentadas
progresivamente hasta un total de 50
mg una vez al da,. Varios estudios
clnicos han mostrado que las dosis de
25 mg y 50 mg de losartan durante 8
semanas son tan eficaces como el
enalapril. En comparacin con el
captopril (estudio ELITE I) el grupo de
pacientes tratados con losartan mostr
una incidencia de mortalidad y una
necesidad de hospitalizacin menor que
el grupo tratado con captopril
Ancianos: no se requieren reajustes en
las dosis. En el estudio ELITE II en
pacientes con insuficiencia cardaca de
grado NY II-IV de ms de 60 aos
fueron tratados con losartan o captopril.
Los resultados clnicos fueron similares
para ambos frmacos, pero el nmero
de pacientes que tuvieron que
discontinuar el estudio por reacciones
adversas fue menor en los tratados con
losartan
Adolescentes y nios: no se han
establecido la seguridad y eficacia del
losartan
Tratamiento de la microalbuminuria y
proteinuria en pacientes con diabetes tipo
II :
Administracin oral:
Adultos: el estudio RENAAL (Reduction

of Endpoints in NIDDM with
the Angiotensin II Antagonist Losartan)
ha puesto de manifiesto que el
tratamiento con dosis de 50 a 100
mg/da de losartan, reduce en un 16% el
riesgo de desarrollar una enfermedad
renal terminal, frena el aumento de la
creatinina plasmtica y disminuye el
nmero de muertes en diabticos tipo II
con proteinuria. En los ms de 1.500
pacientes de este estudio el losartan
redujo la proteinuria en un 34% y la
progresin de la enfermedad renal en un
18%.
Mximas dosis recomendadas
Adultos: 100 mg/da por va oral.

Ancianos: 100 mg/da por va oral.
Adolescentes: No se han establecido la
seguridad y eficacia
Nios: No se han establecido la
seguridad y eficacia
Pacientes con insuficiencia heptica:
comenzar el tratamiento con 25 mg una
vez al da
Pacientes con insuficiencia renal: no se
requieren reajustes a las dosis a menos
que los pacientes experimenten
deplecin de volumen
Hemodilisis intermitente: ni el losartan
ni su metabolito activo son eliminados.
No se requieren reajustes en las dosis a
menos que los pacientes experimenten
deplecin de volumen
El losartan debe utilizarse con precaucin en los

pacientes con enfermedades hepticas. Se
requieren reajustes en la dosis en los pacientes
con cirrosis alcohlica ligera a moderada ya que
la biodisponibilidad del frmaco puede
aumentar hasta 5 veces.
Igualmente, el losartan debe ser administrado

con precaucin en pacientes cuya funcin renal
sea dependiente del sistema renina-
angiotensina (p.ej. pacientes con insuficiencia
cardaca). Se han reportado cambios en la
funcin renal en sujetos susceptibles tratados
con losartan, cambios que fueron reversibles al
discontinuar el tratamiento. Igualmente, en
pacientes susceptibles, los antagonistas del
receptor de la angiotensina II, incluidos el
losartan pueden aumentar los niveles sricos de
creatinina. Generalmente, estos niveles vuelven
a la normalidad con el uso continuo del
losartan, pero ocasionalmente puede darse
oliguria, azoemia y ms raramente, insuficiencia
renal aguda.
El losartan no ha sido estudiado en pacientes

con estenosis renal, aunque se puede anticipar
que mostrar unos efectos similares a los
inhibidores de la enzima de conversin. Estos
frmacos pueden ocasionar azoemia en los
pacientes con estenosis renal uni- o bilateral.
Por lo tanto, se recomienda la vigilancia de la
funcin renal durante el tratamiento con
losartan.
De la misma manera, el losartan se debe

administrar con precaucin en los pacientes con
hipovolemia debido a que la deplecin del
volumen intravascular aumenta el riesgo de
hipotensin durante el tratamiento. En estos
pacientes, se recomienda iniciar el tratamiento
con dosis ms bajas.
El bloqueo de la angiotensina II puede elevar

las concentraciones de potasio al bloquear la
secrecin de aldosterona, pudiendo empeorar
una hiperkaliemia existente. Se debe instruir a
los pacientes para que no utilicen suplementos
de potasio o sales de rgimen a base de potasio
sin consultar previamente al mdico.
El losartan puede aumentar los efectos

hipotensores de los anestsicos generales
utilizados en ciruga. Por lo tanto, debe ser
administrado con precaucin previamente a una
intervencin quirrgica. Si durante la anestesia
o el procedimiento se desarrollase una
hipotensin debida al bloqueo de la
angiotensina II, puede ser corregida mediante
la expansin de volumen.
El losartan se clasifica dentro de la categora D de riesgo en el embarazo y no se debe

utilizar durante el segundo o tercer trimestre, a menos que los beneficios para la madre
superen los posibles riesgos para el feto. Los frmacos que afectan el sistema renina-
angiotensina estn asociados a varios efectos fetales y neonatales. Entre estos, se
incluyen hipertensin, hipoplasia neonatal del crneo, anuria, fallo renal reversible o
irreversible y muerte fetal. Tambin se ha descrito oligohidramnios, que se atribuye a una
disminucin de la funcin renal fetal. Estos efectos adversos no se producen durante el
primer trimestre, por lo que durante este perodo el losartan entra dentro de la categora
C de riesgo. Una vez confirmado el embarazo, se procurar evitar este frmaco.
No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con losartan por los posibles efectos
secundarios en el lactante. Se desconoce si el losartan o sus metabolitos se excretan en la
leche materna, aunque si se detecta el frmaco en la leche de las ratas.
No se han establecido la seguridad y eficacia del losartan en nios y adolescentes de
menos de 18 aos.
INTERACCIONES
No se han comunicad interacciones significativas del losartan con otros frmacos. El

losartan no afecta la farmacocintica de la digoxina, ni de la hidroclorotiazida, ni de la
warfarina.
La administracin concomitante de losartan y cimetidina incrementa la AUC del losartan

en un 15%, pero no afecta la biodisponibilidad de su metabolito. Esta interaccin no tiene
ninguna relevancia clnica.
Por el contrario, el fenobarbital y el ritonavir reducen la AUC del losartan y de su

metabolito en un 20%, si bien se desconoce la significancia clnica de esta interaccin.
El uso concomitante del losartan con diurticos ahorradores de potasio o suplementos de

potasio pueden ocasionar un aumento de los niveles plasmticos de potasio.
El losartan puede incrementar los efectos antihipertensivos de otros frmacos o diurticos

administrados simultneamente. Este efecto puede ser aprovechado clnicamente, siendo
necesario el reajuste de la dosis. Cuando se asocia a diurticos tiazdicos el losartan
revierte la prdida de potasio y el aumento de cido rico que suelen ocasionar dichos
diurticos.
El fluconazol es un potente inhibidor del sistema enzimtico heptico CYP2C9 y puede

inhibir la conversin del losartan a su metabolito activo, aunque no hay datos clnicos
acerca de esta interaccin. Un informe sugiere que el losartan puede aumentar los niveles
plasmticos de litio, por lo que se recomienda monitorizar los niveles plasmticos de este
elemento en los pacientes que sean tratados con losartan.
La rifampina es un potente inductor enzimtico y puede aumentar el metabolismo del

losartan y de su metabolito activo, reduciendo la biodisponibilidad y semi-vida de ambos
compuestos. Se recomienda que los pacientes bajo tratamiento con losartan y rifampina
sean monitorizados frecuentemente por si ocurriera una prdida de la eficacia
antihipertensiva.
El majuelo, Crataegus laevigata, puede reducir las resistencias vasculares perifricas y, si

se combina con otros frmacos antihipertensivos, puede ocasionar reducciones adicionales
en la presin arterial. Los pacientes tratados con losartan que consuman esta planta
medicinal debern monitorizar con frecuencia su presin arterial
REACCIONES ADVERSAS
En general el losartan es bien tolerado. La incidencia de reacciones adversas observada en

los estudios clnicos realizados sobre ms de 4000 pacientes, muchos de ellos tratados
durante 6 a 12 meses, fue similar a la del placebo.
Los efectos adversos digestivos (diarrea, 2.4% y dispepsia, 1.3%) fueron ligeramente
superiores a los del placebo. En menos del 1% de los pacientes se observ hipotensin
ortosttica y sncope y algunos efectos musculoesquelticos detectados con una
frecuencia algo mayor que el placebo fueron mialgia (1.1% vs 0.38% para el losartan y el
placebo, respectivamente), calambres musculares (1% vs. 0.9%) dolor de espalda (1.8%
vs. 1.2%) y dolor de piernas (1% frente al 0%).
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central son mareos (3.5%) e insomnio
(1.4%) Tambin se han comunicado cefaleas, astenia y fatiga pero estos tambin fueron
observados y con mayor frecuencia en los pacientes tratados con placebo.
Los efectos sobre el sistema respiratorio que se observaron con mayor frecuencia en los
pacientes tratados con losartan fueron congestin nasal (3.4% vs 3.3%), tos (3.4% vs
3.3%) e infecciones del tracto respiratorio superior (7.9% vs 6.9%). El losartan produce
menos tos que los inhibidores de la enzima de conversin al no inhibir la kinasa II de la
enzima convertidora que se cree es la responsable de la tos que estos frmacos producen
en muchos pacientes. Otros efectos adversos que aparecieron con una frecuencia menor o
igual que el placebo fueron las faringitis.
Se han comunicado varios casos de reacciones anafilcticas y de angioedema en pacientes

tratados con losartan, aunque desde el punto de vista terico, los antagonistas del
receptor AT1 no causan la acumulacin de kininas. Los pocos pacientes que
experimentaron angioedema con el losartan haban experimentado previamente esta
reaccin adversa con inhibidores de la ECA o con otros frmacos (incluyendo alergias a la
penicilina y aspirina).
En los estudios clnicos preliminares se observ azoemia en < 0.1% de los pacientes
hipertensos tratados con el losartan. Sin embargo, en el estudio ELITE se produjo una
disfuncin renal en el 10.5% de los pacientes con insuficiencia cardaca que fueron
tratados con losartan, igual que el captopril que tambin ocasion disfuncin renal en el
10.5% de los casos. Estos resultados sugieren que en los pacientes cuya funcin renal es
dependiente en alto grado del sistema renina-angiotensina, la supresin de la
angiotensina II puede ocasionar una disfuncin renal.
Raras veces se han comunicado alteraciones en los parmetros analticos. Se han

observado ligeros descensos de la hemoglobina (0.11%) y del hematocrito (0.09%) en
algunos pacientes tratados con losartan, pero en ningn caso hubo que discontinuar el
frmaco por anemia. En un caso, el losartan fue retirado por una elevacin de las enzima
hepticas con hiperbilirrubinemia, y se han comunicado hepatitis en muy contadas
ocasiones. El losartan tiene un cierto efecto uricosrico, reduciendo los niveles
plasmticos de cido rico a menos de 0.4 mg/dL.
Se ha comunicado un caso de un paciente bajo hemodilisis que desarroll una dermatitis

exfoliativa subsiguiente a un tratamiento con losartan.
PRESENTACION
COOZAR, comp. de 12,5 y 50 mg. MERCK SHARP DOHME
Asociado de hidroclorotiazida
COOZAR Plus: comp de 50 mg + 12.5 mg de HCTZ. MERCK SHARP DOHME
Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Losartn Potsico 50 mg. Excipientes

c.s.
Accin
Teraputica: Antihipertensivo.
Tratamiento de la insuficiencia
cardaca.
Indicaciones: Hipertensin
arterial esencial leve a
moderada como monodroga o
en combinacin con diurticos.
Insuficiencia cardaca.
Reduccin del riesgo de
morbilidad y mortalidad
cardiovascular en pacientes
hipertensos con hipertrofia
ventricular izquierda.
Proteccin renal en pacientes
con diabetes tipo 2 y con
proteinuria.
Posologa: La dosis media
aconsejada es de 50 mg en
una toma nica diaria. En
sujetos de edad avanzada
(>75 aos) o con deterioro de
la funcin heptica se aconseja
iniciar el tratamiento con 25
mg/da. En sujetos hipertensos
refractarios o que no
responden a la dosis habitual
se puede llegar a 100mg
diarios, pero dosis superiores
no tienen mayor efecto.
Efectos Colaterales: Por lo
general presenta una ptima
tolerancia, Las reacciones
adversas con porcentaje
levemente mayor al 1% han
sido mareos hiperpotasemia.
Otras con porcentaje <1% son
exantema, hipotensin
ortosttica, cefalea, molestias
gastrointestinales, calambres,
valores elevados de TGP
reversibles al suspender el
tratamiento. A diferencia de los
inhibidores de la enzima
convertidora de la
angiotensina, la incidencia de
tos seca es menor (3% vs.
10%) y equiparable al placebo.
Contraindicaciones: Nios.
Embarazo y lactancia.
Hipersensibilidad al losartn.
Precauciones: Se aconseja
emplear con precaucin en
pacientes con insuficiencia
renal o heptica severas,
estenosis de la arteria renal.
Se debe tener especial
precaucin al iniciar la terapia
en pacientes con insuficiencia
cardaca, sujetos deshidratados
o con deplecin hidrosalina
(uso de diurticos, dietas
hiposdicas estrictas) pues el
losartn puede producir
excesiva hipotensin arterial.
Se aconseja controlar
peridicamente la potasemia
en sujetos de edad avanzada o
con trastornos de la funcin
renal. En sujetos sometidos a
ciruga mayor o durante la
anestesia con drogas que
producen hipotensin, este
frmaco puede bloquear la
accin de la angiotensina II,
formada como consecuencia de
la liberacin compensadora de
renina, y puede producirse
hipotensin que debe
corregirse con expansores de
volumen.
Interacciones
Medicamentosas: El empleo
concomitante con diurticos
ahorradores de potasio puede
incrementar la potasemia. No
se han registrado interacciones
clnicamente significativas con
el empleo simultneo de
antagonistas del calcio,
betabloqueadores y diurticos
tiazdicos. La combinacin con
hidroclorotiazida puede
potenciar la respuesta
hipotensiva. La hemodilisis no
sirve para eliminar el losartn
y su metabolito activo. Con
sales de litio, los frmacos que
aumentan la eliminacin de
sodio pueden reducir la
excrecin de litio, lo que
conllevara a un aumento de
los niveles plasmticos de litio.
Presentaciones: Envase
conteniendo 30 comprimidos
recubiertos. Envase clnico
conteniendo 1000 comprimidos
recubiertos.
Tabletas cubiertas
Antihipertensivo, antagonista
de los receptores de angiotensina II
(Losartn)
Composicin Losartn MK
Cada Tableta Cubierta de LOSARTN MK contiene Losartn Potsico 50 mg; excipientes c.s.
Cada Tableta Cubierta de LOSARTN MK contiene Losartn Potsico 100 mg; excipientes c.s.
Presentaciones Losartn MK
LOSARTN MK, caja por 15 tabletas recubiertas de 50 mg (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-010251-R1).
LOSARTN MK, caja por 15 tabletas recubiertas de 100 mg (Reg. San. No. INVIMA 2011 M-0012688).
Descripcin Losartn MK
Es el primero del grupo de los antihipertensivos denominados antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II). Se puede utilizar solo o en
combinacin con otros agentes antihipertensivos: como con los diurticos tiazdicos, los betabloqueadores y los bloqueadores de los canales del calcio de
accin prolongada.
Mecanismo de accin Losartn MK
El losartn bloquea las acciones fisiolgicas de la angiotensina II, incluyendo la vasoconstriccin y el proceso de secrecin de aldosterona, antagonizando
o bloqueando su receptor llamado AT1 (Receptor tipo 1 de la angiotensina) en mltiples tejidos, incluyendo el msculo liso de los vasos sanguneos y la
glndula adrenal.
Indicaciones Losartn MK
El LOSARTN MK est indicado como antihipertensivo.
Posologa Losartn MK
Se debe iniciar el tratamiento con 50 mg al da. Si al cabo de 3 a 6 semanas no se han obtenido resultados satisfactorios se puede incrementar la dosis a
100 mg al da. Los pacientes que vienen siendo tratados con diurticos deben iniciar con dosis de 25 mg al da. nicamente los pacientes con falla
heptica requieren un ajuste en la dosis, los pacientes con falla renal y los adultos mayores no lo requieren.
Contraindicaciones y advertencias Losartn MK
Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, embarazo y lactancia, no est indicado en nios menores de 15 aos. El paciente puede presentar
vrtigo pasajero.
Precauciones Losartn MK
Se debe evitar su uso o usar una dosis menor, en pacientes con deplecin del volumen; se debe corregir la deplecin primero. Se debe tener precaucin en
pacientes con falla renal o estenosis artica/mitral significativa. Se debe usar con precaucin en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal; el rea
bajo la curva del Losartn es 50% mayor con depuracin de creatinina < 30 ml/min. El Losartn puede no reducir el riesgo de accidente cerebro vascular
en pacientes de raza negra. Se debe usar con precaucin en pacientes con dao heptico, puede necesitar un ajuste de la dosis. No se ha establecido la
seguridad y eficacia del losartn en nios.
Eventos adversos Losartn MK
Durante la terapia se han observado: Dolor del pecho, fatiga, hipoglucemia, diarrea, infeccin del tracto urinario, anemia, tos, hipotensin, fiebre,
hipoestesia, insomnio, mareo, hiperkalemia, aumento de peso, dispepsia, dolor abdominal, gastritis, nuseas, bronquitis, congestin nasal, infeccin del
tracto respiratorio superior, sinusitis, ligero vrtigo pasajero.
Interacciones farmacolgicas Losartn MK
Aumento del efecto: La cimetidina puede aumentar en un 18% la absorcin de Losartn (efecto clnico desconocido). El riesgo de hiperkalemia puede
aumentarse con suplementos/sales de potasio, con el cotrimoxazol, los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina, los diurticos ahorradores
de potasio (amilorida, espironolactona, triamterene). El Losartn puede aumentar el riesgo de toxicidad del litio.
Disminucin del efecto: Inductores de CIP2C8/9 pueden disminuir los efectos/niveles del Losartn (incluye carbamazepina, fenobarbital, fenitona,
rifampicina, rifapentine, secobarbital). Los antiinflamatorios no esteroideos pueden disminuir la eficacia del Losartn.
Embarazo y lactancia Losartn MK
Categora C: Estudios en reproduccin animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios
adecuados y bien controlados en humanos. Los frmacos incluidos en esta categora slo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los
posibles riesgos para el feto.
Categora D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo para el feto basada en datos de investigacin, datos post-comercializacin, registros de
reacciones adversas o estudios en humanos, aunque los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los
riesgos probables en algunas situaciones.
Recomendaciones generales Losartn MK
Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Medicamento de venta con frmula mdica. No usar
este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

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El paracetamol es un metabolito de la fenacetina (*), un analgsico

Mecanismo de accin: se desconoce el mecanismo exacto de la

Los efectos antipirticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el

Las sobredosis de paracetamol o el uso continuo de este frmaco

Frmacocintica: despus de la administracin oral el paracetamol

En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no

La semi-vida de eliminacin del paracetamol es de 2-4 horas en los

Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas

Administracin oral o rectal:

Adultos y nios > 12 aos: 325-650 mg por va oral o rectal

Tratamiento del dolor osteoartrtico:

Adultos: La Asociacin Americana de Reumatologa

Pacientes con insuficiencia renal: aunque el paracetamol es el

Los pacientes alcohlicos, con hepatitis vrica u otras hepatopatas

Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si

La administracin crnica de paracetamol debe ser evitada en

Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato

El paracetamol debe ser utilizado con precaucin en los pacientes

Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante

El paracetamol puede interferir con los sistemas de deteccin de

El paracetamol est clasificado dentro de la categora B de riesgo en

Los anticidos y la comida retrasan y disminuyen la absorcin oral

Los agentes que inhiben sistema enzimtico CYP2E1 o CYP1A2

No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos,

Las concentraciones plasmticas de paracetamol aumentan un 50%

Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo

El paracetamol es hepatotxico aunque en la mayor parte de las

El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropata

Se ha descrito metahemoglobinemia despus de dosis elevadas de

Otros efectos hematolgicos comunicados con el paracetamol son

La reacciones de hipersensibilidad puede manifestarse por urticaria,

Se define como sobredosis aguda de paracetamol la ingestin de

Duorol, comp 500 mg PHARMACIA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada ml de SOLUCIN contiene:

Paracetamol (acetaminofn)............................................ 100 mg

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol (acetaminofn)............................................ 500 mg

PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

PARACETAMOL ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

No se han descrito efectos carcinognicos ni mutagnicos con PARACETAMOL.

La dosificacin sugerida en nios es la siguiente:

Este tratamiento se debe iniciar en las 10 primeras horas posteriores a la ingestin.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.

NOMBRE Y DIRECCIN DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin o Presentaciones.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin gstrica ni capacidad

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

VO: 0,5-1 g/4-6 h.

VO, rectal: 10-15 mg/ kg/ 4-6 h.

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: