Taller Farmaco

TALLER: FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
FARMACOLOGIA
CARRERA DE ENFERMERIA. UNIVERSIDAD DE VALPARAISO
CAMPUS SAN FELIPE
El taller tiene por objetivo aplicar los conocimientos adquiridos en las
reas de Farmacocintica y Farmacodinamia.
Para tal efecto formaran grupos de 6 alumnos para el desarrollo del
taller.
1.- Un frmaco tiene un clearance de 5 ml/min y un Vd de 15 ltr.
Cul es la vida media del frmaco si su unin a protenas
plasmticas es de un 10%?
T 1/2=
0,693 xVd
Cl
T 1/2=
0,693 x 15
= 2,079 min= 34,65 Hrs.
0,005
2.- Una dosis de 100 mg. de un frmaco X es administrado a 2

pacientes cada 8 horas. Cul paciente A B alcanza mayores
concentraciones plasmticas en el estado estacionario?
PACIENTE
K (1/hra)
Vd (ltr)
A
0.2
10
B
0.4
20
-
Paciente A:
Ke: 0,2 hrs-1
Vd: 10 Lt
0,693
T1/2= T 1/2= Ke
0,693
= T 1/2= 0,2
= 3,465 ~ 3,5 hrs
Considerando que en 5 t1/2 se alcanza el estado estacionario, se

obtiene que en 17,5 hrs se alcanzar este, con una concentracin de
3,125 mg, debido a que:
100 50 25 12,5 6,25 3,125
-
Paciente B
Ke: 0,4 hrs-1
Vd: 20 Lt
T1/2:
T 1 0,693
=
2
Ke =
T 1 0,693
=
=1,73 Hrs
2
0,4
~ 1,7 hrs.
Considerando lo mismo que en el paciente A, se demorar 8,5 hrs en

alcanzar el estado estacionario, alcanzando una concentracin de
3,125 mg igualmente.
3.- Paciente femenino de 22 aos acude al consultorio por

secrecin vaginal blanquecina abundante y prurito vulvar. Se le
diagnostica Tricomonas.
De acuerdo con las caractersticas del cuadro, indique: Qu
forma(s) farmacutica(s) y va de administracin indicara al
paciente? Justifique su eleccin.
- Opcin 1: Utilizaramos la forma farmacutica de Comprimido simple,
debido a que en esta forma, el principio activo de libera de manera
ms rpida, a travs de la Va Oral, porque la f:f lo requiere, adems
es mucho ms fcil la administracin para continuar el tratamiento y
ms cmodo para la paciente. Administraramos anexamente una
crema tpica en la zona genital para aliviar el prurito.
- Opcin 2: Utilizaramos la forma farmacutica de vulos vaginales
para alcanzar efectos teraputicos mucho ms rpido, a travs de la
va de administracin vaginal.
4.- Suponga que administra 150 mg. de procainamida por va
venosa al paciente dos veces al da. Que dosis e intervalos
indicara al paciente al pasar a la va oral para mantener las
concentraciones plasmticas diarias de la va intravenosa, si el
frmaco tiene una biodisponibilidad oral de un 20%?
Considerando que se administraran 300 mg de Procainamida al da, y que
se va a continuar el tratamiento por va oral con una biodisponibilidad del
20%, se hace la siguiente equivalencia:
-
300 mg al da 20% (por la biodisponibilidad)

1500 mg al da 100%
Obtenemos que diariamente se deben administrar 1500 mg al da para

poder obtener 300 mg de frmaco disponible finalmente. Teniendo en
cuenta que por via venosa se administraba 2 veces al da, se puede
concluir que el T1/2= 12 hrs. Por lo tanto la dosificacin y el intervalo de

este sera de 750 mg cada 12 hrs.
5.- Se realiza un experimento de rgano aislado y se evala la
respuesta a dos drogas en un mismo tejido. La Kd de la droga A
es 0.1 y de la droga B es 10. La respuesta mxima no mostro
diferencias.
a) Realice la curva correspondiente a cada droga en un mismo grfico.
Identifique que ligando es A y B.
b) Qu pasara con la densidad de receptores despus de exponer por un

tiempo el tejido a un antagonista que acta sobre los mismos receptores
de A?
c) Cul de las dos drogas tiene menor afinidad por el receptor?

Fundamente.
La Droga B tiene menor afinidad por el receptor, debido a que requiere

ms dosis para alcanzar el mismo efecto que la droga A, por lo tanto tiene
menos potencia.
6.- La cintica de un frmaco W se representa en la figura
siguiente.
Dibuje en el mismo grfico las curvas de los siguientes frmacos:
a) Frmaco X tiene la misma afinidad que W pero una eficacia un
50% menor.
b) Frmaco Y es igual de eficaz pero su Kd es el doble que la Kd
de W.
c) Frmaco Z tiene afinidad por los receptores de W pero no
tiene eficacia.
7.-Un antibitico se elimina por metabolismo heptico en un 25%,

por filtracin renal en un 50% y por secrecin biliar en un 25%. Si
la dosis de mantenimiento normal es de 10 mg/h, Qu dosis se

administrar de este antibitico a un paciente si el aclaramiento
biliar est disminuido a la mitad (suponiendo que el aclaramiento
heptico y renal son normales).
25% met. Heptico (2,5 mg/h)
50% filtracin renal (5 mg/h)
25% via biliar12,5% (1,5 mg/h)(Porque el aclaramiento biliar esta
reducido a la mitad)
Por lo tanto tenemos que, de la dosis 10mg/h, si el paciente tiene el
aclaramiento biliar disminuido en la mitad, se debern administrar
8,75 mg/h.
8- La Zutanina es una base que cruza las membranas por difusin

simple y cuya absorcin digestiva es incompleta. La Saponina
acelera el vaciamiento gstrico y la Propelina retarda el
vaciamiento gstrico.
a) Mediante un grfico farmacocintico muestre el comportamiento de
absorcin de Zutanina cuando se administra sola y junto a cada una
de las otras drogas.
NOTA: Represente en un mismo grfico. Sea claro y preciso en el grfico.
b) Imagine que hay dos compartimentos ( A y B ) separados por una

membrana. El pH del compartimento A es 3 y del compartimento B
es de 8.5. Explique en cual compartimento se encuentra mas
disociada la Zutanina si se coloca en el compartimento B.
9.- Una licenciada en biotecnologa usaba anticonceptivos orales.

Despus de ir a un congreso en Bariloche volvi embarazada.
Resulta que entre exposicin y exposicin se fue a esquiar y
termin con una amigdalitis. El mdico del Hotel le recet
antibiticos orales por 7 das.
De acuerdo a los conocimientos adquiridos en Farmacologa, como
podra explicar el embarazo de la Licenciada. Considere que el
antibitico se absorbe normalmente, no se une a protenas
plasmticas y se elimina inalterado por la orina.
-
Para este caso, existen tres posibles respuestas para explicar el

embarazo de la licenciada:
a) Lo ms probable es que el anticonceptivo sea de recirculacin entero
heptica, por lo tanto, al usar antibiticos se eliminan las enzimas
bacterianas que hidrolizaban al anticonceptivo.
b) Que el antibitico fuera un inductor metablico, lo que traera como
consecuencia que el anticonceptivo se eliminara de manera ms
rpida del cuerpo. Por lo tanto, al ser eliminado ms rpido del
organismo, el anticonceptivo no alcanzara a tener el efecto deseado.
c) Por competencia enzimtica, la cual se produce cuando el mismo
frmaco se une al mismo receptor. En este caso, puede ser que tanto
el antibitico como el anticonceptivo se unan al mismo receptor
enzimtico, generando as una competencia que puede ocasionar que

el anticonceptivo pierda efectividad.
10.- Indique algunos cambios farmacocinticos que pueden
aumentar el volumen de distribucin de un frmaco.
- Unin del frmaco a las protenas del plasma.
- Cambios farmacocinticos (Dosis)- PH.
- Peso de la persona.
- UPP.
- Enzimas (inductoras- inhibidoras).
- Caractersticas fisicoqumicas del frmaco
- Caracterstica del tejido a donde se distribuya
11.- Un frmaco A se une solamente a la albmina y otro B lo hace

solo a alfa glicoprotenas.
Podra predecir Cul se elimina ms rpido si se alcaliniza la orina?
-
El frmaco A es el cido dbil y el frmaco B es la base dbil, si se

alcaliniza la orina (ms base) el frmaco A se elimina ms rpido al
ser el cido dbil.
12.-Durante un ejercicio clnico Ud., administra a un paciente de

120 kg, por va endovenosa 1260 mg de un frmaco cuyas
caractersticas son:
Base Dbil; pKa = 8
Vida media = 3 horas.
Niveles plasmticos teraputicos = 10 - 20 mg / lt
La concentracin plasmtica mxima obtenida luego de la
administracin iv es de 15 mg/lt.
- Indique en que compartimento del organismo se encuentra la
droga.
El medicamento se encuentra en el LIC, debido que muchas veces el

frmaco tiene afinidad por el tejido adiposo, el cual es intracelular.
13.- Mujer de 20 aos, epilptica conocida, bien controlada,
tratada con 300 mg droga antiepilptica XX va oral. Una amiga le
regala un frasco de cpsulas de Hierba de San Juan para el
nimo, y se las toma cada 8 horas. Luego de 15 das, presenta
una crisis convulsiva importante, que la lleva hasta la urgencia del
Hospital San Camilo.
a) Explique y fundamente mediante un grfico farmacocintico lo
ocurrido.
-
La hierba de San Juan induce a la formacin del CYP3A4 (el mismo

que usa el anticonvulsivo) por lo que al consumir la hierba de san
juan se aumentan en cantidad, lo que provoca que se metabolice ms
rpido y si esto ocurre se necesitar ms frmaco para conseguir el
efecto teraputico deseado.
14.- Se administra un medio de contraste a un paciente hoy

sbado a las 8:00 AM, teniendo una concentracin plasmtica de
24 mg/dl. Al medir la concentracin plasmtica del medio de
contraste a las 8 AM del Domingo es de 1,5 mg/dl.
Cul es el tiempo de vida media del frmaco?
-
El tiempo de vida media del frmaco es de 6 horas. Ya que si se tiene

una concentracin plasmtica inicial de 24mg/dl y al cabo de doce
horas se tiene una concentracin 1,5mg/dl, se infiere que el tiempo
que toma el frmaco para llegar a la mitad es de 6 horas. Tal como se
muestra abajo:
24 mg/dl 12 mg/dl 6 mg/dl 3 mg/dl 1,5 mg/dl

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2.- Una dosis de 100 mg. de un frmaco X es administrado a 2

= 3,465 ~ 3,5 hrs

Considerando que en 5 t1/2 se alcanza el estado estacionario, se

Considerando lo mismo que en el paciente A, se demorar 8,5 hrs en

3.- Paciente femenino de 22 aos acude al consultorio por

300 mg al da 20% (por la biodisponibilidad)

Obtenemos que diariamente se deben administrar 1500 mg al da para

concluir que el T1/2= 12 hrs. Por lo tanto la dosificacin y el intervalo de

b) Qu pasara con la densidad de receptores despus de exponer por un

c) Cul de las dos drogas tiene menor afinidad por el receptor?

La Droga B tiene menor afinidad por el receptor, debido a que requiere

7.-Un antibitico se elimina por metabolismo heptico en un 25%,

la dosis de mantenimiento normal es de 10 mg/h, Qu dosis se

8- La Zutanina es una base que cruza las membranas por difusin

NOTA: Represente en un mismo grfico. Sea claro y preciso en el grfico.

b) Imagine que hay dos compartimentos ( A y B ) separados por una

9.- Una licenciada en biotecnologa usaba anticonceptivos orales.

Para este caso, existen tres posibles respuestas para explicar el

enzimtico, generando as una competencia que puede ocasionar que

11.- Un frmaco A se une solamente a la albmina y otro B lo hace

El frmaco A es el cido dbil y el frmaco B es la base dbil, si se

12.-Durante un ejercicio clnico Ud., administra a un paciente de

El medicamento se encuentra en el LIC, debido que muchas veces el

La hierba de San Juan induce a la formacin del CYP3A4 (el mismo

14.- Se administra un medio de contraste a un paciente hoy

El tiempo de vida media del frmaco es de 6 horas. Ya que si se tiene

24 mg/dl 12 mg/dl 6 mg/dl 3 mg/dl 1,5 mg/dl

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