Fármacos Uteroinhibidores

FRMACOS UTEROINHIBIDORES
Los tocolticos con actividad uteroinhibidora son:

1.
2.
3.
4.
5.
Antagonistas de la oxitocina
Bloqueadores de los canales de calcio
Inhibidores de la sntesis de prostaglandinas
Beta- mimticos
Donadores de xido ntrico
Objetivo: Retrasar el nacimiento de 2 a 7 das, permitiendo el esquema completo

de maduracin pulmonar para disminuir el sndrome de dificultad respiratoria en el
recin nacido.
No dar terapia entre la semana 34 y 36 de gestacin
No deben usarse por periodo prolongado ya que aumenta el riesgo materno-fetal
No existe evidencia de que el sulfato de magnesio reduzca el riesgo de parto
pretrmino
Los tocolticos disminuyen las contracciones del miometrio y el tono muscular del
miometrio por dos mecanismos
Disminuyendo las concentraciones del calcio intracelular
Incrementando los sistemas adenil-ciclasa o guanilato-ciclasa
Indicaciones en el tratamiento de:
1. Amenaza de parto pretrmino (APP)
2. Riesgo de prdida del bienestar fetal asociado a contracciones
3. Facilitar el intento de versin ceflica externa en la presentacin podlica
ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA
Farmacocintica y mecanismo de accin
Bloquean receptores de la oxitocina en el tero y de vasopresina con menor
afinidad, no hay apertura de los canales de calcio, ni se libera produciendo
disminucin del calcio intracelular y de la contraccin muscular
El nico anlogo de la oxitocina es el ATOSIBAN, un pptido sinttico
Va de uso: solo intravenosa
Mximo nivel plasmtico: a los 2 minutos de iniciar infusin
Vida media: 18 +/- 3 minutos
Indicacin
Amenaza de parto pretrmino entre la 22 y 34 semanas, demora el parto por ms
de 48 horas
Efectos secundarios
Son muy escazos, los ms frecuentes son nuseas, vmito, cefalea, taquicardia e
hipotensin. Es el tocoltico con mejor perfil de seguridad.
Contraindicaciones
Desprendimiento prematuro de placenta
Hemorragia vaginal de origen desconocido
Alergia al atosiban
Dosis y modo de empleo
Almacenar de 2 a 8C, se administra en tres etapas:
1. Dosis de choque: 6,75 mg durante un minuto
2. Dosis de carga; 18mg/hora (300 mcg/min) las primeras tres horas
3. Dosis de mantenimiento: 6mg/hora (100 mcg/min)
El tratamiento se mantiene por 24-48 horas
Dosis mxima: 330 mg
Continuar la infusin 6 horas despus del cese de las contracciones
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

Impide el flujo de calcio al interior de la clula al provocar el cierre de los canales
de calcio
El nico tocoltico co menor efecto cardiaco y mayor sobre el msculo uterino es el
NIFEDIPINO
Vas de uso: va oral con biodisponibilidad del 60-70%, depende del paso heptico
donde se inactiva 30-40%
Va sublingual su absorcin es ms rpida
No repetir la dosis antes de 30 minutos
Efectos secundarios
Maternos: mareos, cefalea, hipotensin, rubor facial, sofocos
Fetales: En experimentos animales causa alteraciones en la circulacin teroplacentaria, existen trabajos en humanos incluyendo muerte fetal
Contraindicaciones
Insuficiencia cardiaca grave, bloqueo cardiaco
Disfuncin renal o heptica
Gestaciones mltiples
No asociar con otros tocolticos, no se contraindica con sulfato de magnesio
Precauciones
Realizar controles de la funcin renal y heptica
Control de signos vitales
Se puede presentar edema pulmonar agudo
Dosis
Dosis inicial: 20-30 mg por va oral
Si no es efectiva: 10 mg cada 20 minutos
No sobrepasar los 40 mg la primera hora
Dosis mantenimiento: Primeras 24 horas 20 mg/4 horas y horas posteriores 10
mg/8 horas
INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS

Inhiben la ciclooxigenasas I y II, enzimas esenciales para la sntesis de
prostaglandinas. El ms utilizado es INDOMETACINA, se encuentran tambin
cido mefenmico, ketorolaco, sulindaco, nimesulida, naproxeno e ibuprofeno
Efectos secundarios
Maternos: gastrointestinales, puede inhibir la agregacin plaquetaria, aumento en
la respuesta presora a la angiotensina, puede producir elevaxin de GOT, GPT,
bilirrubinas. En caso de hipertensin y nefropatas puede haber oliguria y
elevacin de creatinina por inhibicin de prostaglandinas intrarrenales necesarias
para la excrecin de agua y sodio
Fetales: Hipertensin pulmonar, cierre precoz del ductus arterioso, oligoamnios,
insuficiencia renal. En el neonato mayor riesgo de trastornos hemorrgicos,
enterocolitis necrotizante, persistencia de circulacin fetal, displasia
broncopulmonar.
Estos efectos dependen de la duracin del tratamiento y de la edad gestacional,
NO deben usarse por encima de la semana 32 ni ms de 72 horas
Oliogoamnios si se administra 3 a mas das y es secundaria a la oligoanuria fetal
Contraindicaciones
Gestacin mayor de 32 semanas
Sospecha corioamnionitis
Gestante con hipertensin, enfermedad renal o heptica
Antecedentes de lcera, dispepsia gstrica, hepatopats crnicas, tendencia
hemorrgica
Precauciones
Tratamiento polihidramnios de ms de 3 das, valorar el volumen de lquido
amnitico
Monitorizar tensin arterial y diuresis materna
Hemograma, ionograma y parmetros bioqumicos bsicos
Dosis de ataque: 100 mg va rectal (Indometacina)
Si no cesan las contracciones: repetir dosis 1-2 horas despes
Dosis de mantenimiento: 25mg/ 4-6 horas, mximo 24 horas

Ketorolaco: dosis inicial: 60 mg, seguido 30 mg/6 horas hasta por 48 horas
Sulindac: 200 mg V.O. cada 12 horas por 48 horas
BETA- MIMTICOS
Actan unindose a un receptor beta y activando la adenil ciclasa, aumentando la
kinasa cadena ligera de miosina y evita la formacin del complejo actina-mosina
El principal es el RITODRINE, debido a sus complicaciones ha sido sustituido por
otros tocolticos
Indicaciones
Tratamiento de la hiperestimulacin uterina
Relajar el tero en intento de versin ceflica externa
Vida media. 156 +/- 51 minutos
Efectos secundarios
Es el tocoltico con PEOR perfil de seguridad
Va intravenosa o va oral, en clnica se utiliza va intravenosa y durante 48 horas
Se desaconseja en gestaciones mayores de 34 semanas
Maternos:
Generales: Nuseas, vmitos y cefalea
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, arritmias, alteraciones en el ECG,
dolor torcico, isquemia miocrdico
Renales y pulmonares: aumento en secrecin ADH, disminucin filtrado glomerular
y retencin de agua, incremento en la presin pulmonar, edema pulmonar
Metablicos: Glucogenolisis, hiperglucemia, lipolisis , aumento del lactante,
acidosis metablica, en diabticas puede producir cetoacidosis, hipopotasemia
Fetales: Hipoglucemia neonatal si el parto se produce y tras hiperglucemia e
hiperinsulinemia en las primeras horas de tratamiento
Contraindicaciones
Cardiomiopata obstructiva, estenosis valvular, taquicardia paroxstica,
hipertensin, insuficiencia renal, hipopotasemia, hipertiroidismo, glaucoma, coma,
corioamnionitis, alergia, diabetes
Abruptio placentae
Hemorragia vaginal de origen desconocido
Feto muerto o con malformacin incompatible con la vida
Rotodrine: administrar siempre con bomba de infusin, diluirlo en solucin de
dextrosa por el riesgo de edema de pulmn
Disolucin recomendada: 300mg/500 ml

Dosis inicial: 0,1 mg/min aumentando gradualmente
Dosis mxima: 400 mcg/min
Si parto progresa se debe suspender la perfusin
DONADORES DE XIDO NTRICO

Tocoltico en experimentacin, en Australia se usa solo en APP menor de 28
semanas
Activan el sistema guanilato-ciclasa, aumenta el GMP cclico, activa la
proteincinasa e inhibe el flujo de calcio.
La nitroglicerina, nitropusiato sdico y L-arginina causan rpida y reversible
supresin de las contracciones uterinas
Indicaciones
Relajacin uterina en presentacin plvica
Inversin uterina
Versin intraparto
Retencin de placenta
Dosis y administracin
Nitroglicerina: parche transdrmico con 10mg/12 horas, posteriormente cada 6
horas
Manejo conservador: parche con 5 mg cada 12 horas
Contraindicaciones
Hipotensin
Insuficiencia miocrdica
Presin intracraneal aumentada
Hipersensibilidad
Efectos adversos
Hipotensin en el neonato
Maternos: hipotensin, cefalea, nuseas, mareo, erupcin cutnea y vmito
INHIBIDORES DE LA CICLO-OXIGENASA II
Inhibicin selectiva de la ciclooxigenasa 2, algunos agentes son Celecoxib y
rofecoxib No se consideran tocolticos eficaces
SULFATO DE MAGNESIO
Compite con el calcio para entrar a travs de los canales de calcio al miocito,
inhibiendo la actividad miometrial.
No es efectivo para retardar o prevenir el nacimiento prematuro

Dosis y administracin
Bolo: 4-6 g en 20 minutos, seguido de 2-3 g/hora
Monitorizar el gasto urinario, reflejos osteotendinosos, pulso, frecuencia
respiratoria y auscultar los campos pulmonares
Contraindicaciones
Miastenia gravis
Alteraciones renales
Compromiso miocrdico
Efectos adversos
Letargia e hipotona en neonatos
Desmineralizacin en neonatos expuestos ms de siete das
Maternos: Diaforesis, bochornos, nuseas , vmito, cefalea, letargia, nistagmus,
visin borrosa, palpitaciones y edema pulmonar

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FRMACOS UTEROINHIBIDORES

Los tocolticos con actividad uteroinhibidora son:

Objetivo: Retrasar el nacimiento de 2 a 7 das, permitiendo el esquema completo

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS

Dosis de mantenimiento: 25mg/ 4-6 horas, mximo 24 horas

Disolucin recomendada: 300mg/500 ml

DONADORES DE XIDO NTRICO

No es efectivo para retardar o prevenir el nacimiento prematuro

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