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    Farmacologia Del Aparato Digestivo

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    Este documento resume la farmacología de varios fármacos utilizados en el tratamiento de úlceras, la secreción gástrica y trastornos gastrointestinales. Describe los antagonistas H2 e inhibidores de la bomba de protones que se usan para tratar úlceras, así como antiácidos y protectores de la mucosa. También cubre fármacos procinéticos, antieméticos y antidiarreicos, explicando sus mecanismos de acción y usos clínicos.

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    Este documento resume la farmacología de varios fármacos utilizados en el tratamiento de úlceras, la secreción gástrica y trastornos gastrointestinales. Describe los antagonistas H2 e inhibidores de la bomba de protones que se usan para tratar úlceras, así como antiácidos y protectores de la mucosa. También cubre fármacos procinéticos, antieméticos y antidiarreicos, explicando sus mecanismos de acción y usos clínicos.

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    de 16

    05/11/2012

    FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO

    FARMACOLOGIA DE LA SECRECIN GASTRICA

    05/11/2012

    ANTIULCEROSOS
    1. INHIB. DE LA SECRECIN GASTRICA
    ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2) INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa

    2. ANTICIDOS
    NO SISTEMICOS

    SALES DE Magnesio SALES DE Alumnio

    3. PROTECTORES DE LA MUCOSA
    SUCRALFATO SALES DE BISMUTO

    ANTI H2
    Famotidina Ranitidina, Cimetidina Mecanismo de accin:

    Inhibicin de los receptores H2 reversiblemente en la clula parietal. Inhib. de la secrecin cida producida por histamina, alimentos, gastrina y Acetilcolina
    Antiandrognicos (ginecomastia, impotencia) Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de cido independientes de la histamina (gastrina) Al disminuir la produccin de cido, disminuye la absorcin de bases dbiles (ketoconazol)
    4

    Accin Farmacolgica:

    REACCIONES ADVERSAS:

    INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

    05/11/2012

    RANITIDINA
    Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. Presentaciones: - comprimidos 150 mg. y 300 mg. - ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.) 50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)

    Inhibidores de la bomba de protones


    OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL MEC DE ACCIN

    Bloquean irreversiblemente la bomba de H+. Inhiben la produccin de cido de cualquier estmulo.

    REACCIONES ADVERSAS

    Interacciones con otros medicamentos que inhiben al citP450


    Se debe administrar 30 minutos antes de las comidas. Se administran una vez por da

    Contraindicado en embarazo y lactancia


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    05/11/2012

    Antagonistas H2 IBP
    Se utilizan para regular la secrecin cida en distintas patologas tales como:
    lcera gstrica o duodenal Infeccin por Helicobacter pylori

    Gastritis Principal sntoma en comn: Acidez

    ANTICIDOS
    Son sust que inhiben el cido producido pero no impiden que se siga produciendo. Reducen inmediatamente la hiperacidz y evitan la irritacin de la mucosa gstrica y con ello favorecen la cicatrizacin de las lceras y evitan el dolor. Quimicamente son hidrxidos o sales.

    05/11/2012

    ANTICIDOS NO SISTMICOS
    Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el equilibrio cido-base. SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.

    El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el pH a 9. El in Mg+2 actua osmticamente reteniendo agua (diarrea)

    SALES DE Aluminio: Al(OH)3


    Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando hipofosfatemia. El Al+3 es constipante.


    Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la constipacin.

    SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO

    Protectores de la mucosa
    SALES DE BISMUTO
    Escaso poder anticido. MEC DE ACCIN:

    Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1) Efecto dbil como bactericida (H. pylori) Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato. Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua.

    REACCIONES ADVERSAS:

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    05/11/2012

    SUCRALFATO
    Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3 MEC. DE ACCIN

    A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se adhiere a los restos + de las prot de la lcera formando una barrera protectora. Estreimiento. Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que interfiere en su absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos.
    11

    REACCIONES ADVERSAS

    INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

    PROCINETICOS
    Son frmacos capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin motora. Objetivo fundamental: aliviar los sntomas digestivos, debidos a alteraciones de la actividad motora.
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    05/11/2012

    METOCLOPRAMIDA MEC DE ACCIN:


    Agonista 5-HT4 (presinptico): Favorece la liberacin de ACh en el plexo mioentrico. Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procintica. Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vmito.

    13

    DOMPERIDONA
    MEC DE ACCIN Antagonista D2: efecto procintico moderado e inconstante pero demostrable. Carece de accin 5-HT4 No administrar por va IV porque ocasiona graves disritmias y convulsiones REACCIONES ADVERSAS Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas. Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs. Contraindicaciones: embarazadas. Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml, comp 10 mg, frasco gotero 1% (10 mg/1 ml), jarabe 5 mg/5 ml.

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    05/11/2012

    Qu es Arcada, Naseas, Vmitos?

    Causas frecuentes: Cmo es la Evolucin?

    Cules son la consecuencias?

    Fisiopatologa de los Vmitos


    Centros superiores Centro del vmito Memoria, temor, anticipacin

    Cerebelo
    H1 M

    Ncleo del Tracto solitario


    5HT3 D2 H1 M1 NK1

    SNC

    BHE
    Periferia

    rea postrema zona desencadenante quimiorreceptora


    5HT3 D2 H1 M1

    Odo interno Circulacin Aferencias sensitivas (dolor, olfato, vista)

    Estmago Intestino delgado


    5HT3

    05/11/2012

    Sitios de Accin de Frmacos


    Centros superiores Memoria, temor anticipacin

    Antagonistas Antagonistas Escopolamina M D2 Butirofenonas (hioscina) Haloperidol Fenotiazinas Prometazina Clorpromazina Benzamidas Antagonistas Metoclopramida 5HT3 Ondansetrn

    Cerebelo
    H1 M

    Centro del vmito

    Ncleo del Tracto solitario


    5HT3 D2 H1 M1 NK1

    rea postrema ZQRG


    5HT3 D2 H1 M1

    Odo interno

    Estmago Intestino delgado


    5HT3

    Sitios de Accin de Frmacos


    Centros superiores Memoria, temor anticipacin

    Antagonistas H Mecanismo Difenhidramina 1

    Cerebelo
    H1 M

    Centro del vmito

    Ncleo del Tracto solitario


    5HT3 D2 H1 M1 NK1

    Dexametasona

    rea postrema ZQRG


    5HT3 D2 H1 M1

    Odo interno

    Estmago Intestino delgado


    5HT3

    05/11/2012

    ANTIEMTICOS
    RECEPTORES IMPLICADOS EN EL VMITO
    D2: los agonistas producen vmitos y los antagonistas son antiemticos. 5-HT3: producen vmito por estimulacin de R de la mucosa GI y de la ZQG. Opioides: producen nauseas y vmitos por estimulacin de la ZQG ya que tienen:

    Accin proemtica: se crea tolerancia rapidamente.


    19

    CLASIFICACIN
    ANTAGONISTAS D2

    METOCLOPRAMIDA DOMPERIDONA DROPERIDOL, HALOPERIDOL CLORPROMAZINA ONDANSETRN GLUCOCORTICOIDES: dexametasona

    ANTAGONISTAS 5-HT3

    OTROS

    20

    10

    05/11/2012

    METOCLOPRAMIDA
    MEC DE ACCIN
    Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto antiemtico.

    Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs. SC: 1-2 mg/kg/dia Presentaciones: - frasco ampolla 2 mg. en 2 ml. - gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml) - comprimidos 10 mg.
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    ONDANSETRN
    MEC DE ACCIN:

    ANTAGONISTA 5-HT3 0.1-0.2 mg/kg

    DOSIS:

    La desventaja es el costo. Se desconoce su seguridad durante el embarazo.

    22

    11

    05/11/2012

    Qu es la Diarrea?
    Ms de 500 millones de nios por ao Mueren 5 millones en su primer ao

    Causas frecuentes: infecciones- intoxicaciones alimentarias Cmo es la Evolucin? son la consecuencias? Deshidratacin grupos de ms riesgo: nios - ancianos
    Cules

    MEDICAMENTO ESENCIAL EN LA DIARREA Sales de Rehidratacin oral:


    Glucosa Na Cl K - bicarbonato

    12

    05/11/2012

    OTROS ANTIDIARREICOS
    SON FRMACOS UTILIZADOS CON EL FIN DE REDUCIR EL NMERO DE DEPOSICIONES EN CASOS DE DIARREA CLASIFICACIN
    MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS

    SUBSALICILATO DE BISMUTO ANTICOLINRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO CARBN ACTIVADO

    INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

    AGENTES ADSORBENTES

    ANTIBIOTICOS
    25

    MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS


    MEC DE ACCIN: SUBSALICILATO DE Bismuto: leve accin bactericida del Bi y accin antiinflamatoria del subsalicilato

    26

    13

    05/11/2012

    INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
    OPIOIDES:

    m de las terminaciones nerviosas de los plexos mientricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal.

    Loperamida no atravieza practicamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de los opiaceos. Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia fsica)

    27

    INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
    ESPASMOLITICOS

    ANTICOLINRGICOS:

    PROPINOX METIL BROMURO DE HIOSCINA Antagonistas colinrgicos de accin muscarnica: inhiben la accin de la ACh intrnseca

    MEC DE ACCIN

    28

    14

    05/11/2012

    ANTIDIARREICOS
    Carbn Activado: adsorbente
    No Administrar con otros medicamentos

    Frmacos Espasmolticos
    Parasimpaticolticos: antagonistas de la aceticolina Hioscina Butilbromuro

    15

    05/11/2012

    Frmacos Espasmolticos
    Parasimpaticolticos: antagonistas de la aceticolina PROPINOX

    Frmacos Espasmolticos
    Parasimpaticolticos: antagonistas de la aceticolina

    ATROPINA

    16

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