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司美格鲁肽

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司美格鲁肽
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureOzempic, Rybelsus, Wegovy, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618008
核准狀況
懷孕分級
给药途径皮下注射, 口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度89%
药物代谢蛋白酶解
生物半衰期7 days
作用時間63.6 h
排泄途徑Urine and feces
识别信息
CAS号910463-68-2
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ECHA InfoCard100.219.541 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C187H291N45O59
摩尔质量4,113.64 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
  • InChI=1S/C187H291N45O59/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127+,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-/m0/s1
  • Key:DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N checkY[pubchem]
一只于中国大陆出售的诺和泰®司美格鲁肽


司美格鲁肽(英語:Semaglutide),以品牌名OzempicWegovyRybelsus销售,是由诺和诺德于2012年开发的针对2型糖尿病抗糖尿病药和用于长期体重管理的减肥药。它是一种侧链被修改的与胰高血糖素样肽-1类似的。可皮下注射也可口服。用于治疗2型糖尿病的为诺和泰(Ozempic),用于减重的则是诺和盈(Wegovy)。[17]

好处

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司美格鲁肽主要有以下好处:

  1. 治疗2型糖尿病。
  2. 减肥,改善代谢健康。降低胆固醇水平。
  3. 注射周期长,每周只需一次。
  4. 副作用小。
  5. 成本低。[18]

副作用

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可能的副作用包括噁心肚瀉嘔吐便秘腹痛頭痛疲倦消化不良心悸頭暈腹胀打嗝2型糖尿病患者的低血糖放屁肠胃炎胃食管反流病[19] 司美格鲁肽也有可能引发胃轻瘫综合征(又称胃麻痹)。

WHO偽藥警示:全球各區域均出現偽造的Semaglutide,影響糖尿病與肥胖患者

WHO於2024年第2期《醫療產品警報》(Medical Product Alert N°2/2024)中發出偽藥警示:於2023年10至12月間,共有3批偽造Semaglutide(產品上市名稱為OZEMPIC)在巴西、英國與美國被查獲,而偽造Semaglutide的情況,自2022年起就已經在所有區域出現。Semaglutide是治療第2型糖尿病的處方藥,用於降低血糖,此外,因能夠抑制食慾,在一些國家也被用於減重。 WHO注意到此藥物的需求日益提升並關切偽藥的影響,偽造的Semaglutide可能造成血糖或體重失控與相關併發症,WHO也強調,因Semaglutide價格高昂,目前仍未將其列入糖尿病的推薦療法,市面上仍有其他可負擔、可大規模供應、且效果類似於Semaglutide的產品。


参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 AusPAR: Semaglutide. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2020-12-02 [2022-02-23]. (原始内容存档于2022-02-24). 
  2. ^ 2.0 2.1 Rybelsus APMDS. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-02-22 [2022-02-23]. 
  3. ^ Summary for ARTG Entry:315107 Ozempic 1 mg semaglutide (rys) 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen. Therapeutic Goods Administration (TGA). [2021-06-06]. (原始内容存档于2022-02-24). 
  4. ^ Summary for ARTG Entry: 346198 Rybelsus semaglutide 3 mg tablet blister pack. Therapeutic Goods Administration (TGA). [2022-02-23]. (原始内容存档于2022-02-24). 
  5. ^ WEGOVY (Novo Nordisk Pharmaceuticals Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-10-07 [2023-04-07]. (原始内容存档于2023-04-14). 
  6. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Ozempic semaglutide injection (PDF) (报告). Novo-Nordisk Canada. 2020-08-21 [Initial approval 4 January 2018] [2021-06-06]. (原始内容存档 (PDF)于2021-06-07). 
  7. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Rybelsus semaglutide tablets (PDF) (报告). Novo-Nordisk Canada. 2020-03-30 [2021-06-06]. (原始内容存档 (PDF)于2021-12-14). 
  8. ^ Regulatory Decision Summary – Rybelsus. Health Canada. 2014-10-23 [2022-06-04]. (原始内容存档于2022-06-05). 
  9. ^ Ozempic 0.25 mg solution for injection in pre-filled pen – Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2021-04-09 [2021-06-06]. (原始内容存档于2021-06-06). 
  10. ^ Rybelsus – Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-11-25 [2021-06-06]. (原始内容存档于2021-06-06). 
  11. ^ Ozempic- semaglutide injection, solution. DailyMed. [2021-06-05]. (原始内容存档于2021-06-05). 
  12. ^ Rybelsus- oral semaglutide tablet. DailyMed. [2021-06-05]. (原始内容存档于2021-06-05). 
  13. ^ Wegovy- semaglutide injection, solution. DailyMed. 2021-06-04 [2022-03-11]. (原始内容存档于2021-12-14). 
  14. ^ Ozempic EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-09-26]. (原始内容存档于2020-10-25). 
  15. ^ Rybelsus EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2020-01-29 [2020-09-26]. (原始内容存档于2020-08-14). 
  16. ^ Wegovy EPAR. European Medicines Agency. 2021-11-11 [2022-03-11]. (原始内容存档于2022-07-02). 
  17. ^ 世界上从来没有“减肥神药”_芜湖市政务公开平台. 鸠江区人民政府. 2024-06-28 [2024-11-18] (中文). 
  18. ^ 张文豹. Semaglutide for weight loss you need to know - semaglutide user guide. semaglutide user guide. 2024-04-29 (美国英语). 
  19. ^ Cunha JP (编). Side Effects of Wegovy (Semaglutide Injection), Warnings, Uses. RxList (part of the WebMD network). 18 January 2023 [9 March 2023]. (原始内容存档于9 March 2023). 

https://www.who.int/news/item/20-06-2024-who-issues-warning-on-falsified-medicines-used-for-diabetes-treatment-and-weight-loss页面存档备份,存于互联网档案馆