С Википедије, слободне енциклопедије
PD-0298029 etil 3,6a,11,14-tetrahidro-9-metoksi-2-propil-3,5-dimetil-(12H)-izohino[1,2-b]pirolo[3,2-f][1,3]benzoksazin-1-karboksilat
ATC kod none ChemSpider 26233369 Y Formula C 27 H 32 N 2 O 4 Molarna masa 448,56 g·mol−1
CCCc1c(c2c(n1C)cc(c3c2CN4CCc5cc(ccc5C4O3)OC)C)C(=O)OCC
InChI=1S/C27H32N2O4/c1-6-8-21-24(27(30)32-7-2)23-20-15-29-12-11-17-14-18(31-5)9-10-19(17)26(29)33-25(20)16(3)13-22(23)28(21)4/h9-10,13-14,26H,6-8,11-12,15H2,1-5H3
Y Key:MTMZSGQXRVRKSY-UHFFFAOYSA-N
Y
PD-0298029 je lek koji deluje kao selektivni antagonist za muskarinski acetilholinski receptor M4 . On je razvijen za lečenje Parkinsonove bolesti , ali je zbog slabe biodostupnosti i brzog metabolizma njegova primena u životinjskim studijama ograničena. On se prvenstveno koristi u in vitro istraživanjima M4 i drugih muskarinskih receptora.[ 1] [ 2] [ 3]
^ Böhme TM, Augelli-Szafran CE, Hallak H, Pugsley T, Serpa K, Schwarz RD (2002). „Synthesis and pharmacology of benzoxazines as highly selective antagonists at M(4) muscarinic receptors”. Journal of Medicinal Chemistry . 45 (14): 3094—102. PMID 12086495 . doi :10.1021/jm011116o .
^ Boehme TM, Angelli-Szafran CE, Corinne E, Hallak H and Schwarz RD. Analogs of M4 selective synthetic muscarinic receptor antagonists: Synthesis, binding and pharmacokinetic properties. Medicinal Chemistry Research . 2002; 11(8):423–433.
^ Progress in Medicinal Chemistry 43. (2005). Chapter 4, Muscarinic Receptor Subtype Pharmacology and Physiology, by Richard M Eglen. pp 128-129. ISBN 0-444-51572-0
mAChR
Agonisti :
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Aceklidin
Acetilholin
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Alvamelin
AQRA-741
Arekolin
Betanehol
Butirilholin
Karbahol
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Cevimelin
cis-Dioksolan
Etoksisebacilholin
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Metaholin
Milamelin
Muskarin
NGX-267
Okvimelin
Oksotremorin
PD-151,832
Pilokarpin
RS86
Sabkomelin
SDZ 210-086
Sebacilholin
Suberilholin
Talsaklidin
Tazomelin
Tiopilokarpin
Vedaklidin
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ksanomelin
YM-796
Antagonisti : 3-Hinuklidinil Benzilat
4-DAMP
Aklidinijum bromid
Anisodamin
Anisodin
Atropin
Atropin metonitrat
Benaktizin
Benzatropin (Benztropin)
Benzidamin
BIBN 99
Biperiden
Bornaprin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Ciklobenzaprin
Ciklopentolat
Darifenacin
DAU-5884
Dimetinden
Deksetimid
DIBD
Diciklomin (Dicikloverin)
Ditran
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Etanautin
Etibenzatropin (Etulbenztropin)
Flavoksat
Himbacin
HL-031,120
Ipratropijum bromid
J-104,129
Hiosciamin
Mamba Toksin 3
Mamba Toksin 7
Mazatikol
Mebeverin
Metoktramin
Metiksen
N -etil-3-piperidil benzilat
N -metil-3-piperidil benzilat
Orfenadrin
Otenzepad
Oskibutinin
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Fenglutarimid
Feniltoloksamin
Pirenzepin
Piroheptin
Prociklidin
Profenamin
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Skopolamin (Hioscin)
Solifenacin
Telenzepin
Tiotropijum bromid
Tolterodin
Triheksifenidil
Tripitamin
Tropatepin
Tropikamid
WIN-2299
Ksanomelin
Zamifenacin ; Drugi : Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
Hlorfenamin
Ciproheptadin
Dimenhidrinat
Difenhidramin
Doksilamin
Mepiramin /pirilamin
Fenindamin
Feniramin
Tripelenamin
Triprolidin , itd.)
Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
Doksepin
Trimipramin , itd.)
Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
Maprotilin , itd.)
Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
Tioridazin , itd.)
Atipični antipsihotici (Klozapin
Olanzapin
Kvetiapin , itd.)
nAChR
Agonisti : 5-HIAA
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
Acetilholin
Altiniklin
Anabasin
Anatoksina
AR-R17779
Butirilholin
Karbahol
Kotinin
Citizin
Dekametonijum
Desformilflustrabromin
Dianiklin
Dimetilfenilpiperazinijum
Epibatidin
Epiboksidin
Etanol
Etoksisebacilholin
EVP-4473
EVP-6124
Galantamin
GTS-21
Isproniklin
Lobelin
MEM-63,908 (RG-3487)
Nikotin
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
Pozaniklin
Rivaniklin
Sazetidin A
Sebacilholin
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Suberilholin
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
TC-5214
TC-5619
TC-6683
Tebaniklin
Tropisetron
UB-165
Vareniklin
WAY-317,538
XY-4083
Antagonisti : 18-Metoksikoronaridin
α-Bungarotoksin
α-Konotoksin
Alkuronijum
Amantadin
Anatruksonijum
Atrakurijum
Bupropion (Amfebutamon)
Handonijum
Hlorizondamin
Cisatrakurijum
Koklaurin
Koronaridin
Dakuronijum
Dekametonijum
Dekstrometorfan
Dekstropropoksifen
Dekstrorfan
Diadonijum
DHβE
Dimetiltubokurarin (Metokurin)
Dipirandijum
Dizocilpin (MK-801)
Doksakurijum
Duador
Esketamin
Fazadinijum
Galamin
Heksafluronijum
Heksametonijum (Benzoheksonijum)
Ibogain
Izofluran
Ketamin
Kinurenska kiselina
Laudeksijum (Laudolizin)
Levacetilmetadol
Malouetin
Mekamilamin
Memantin
Metadon
Metorfan (Racemetorfan)
Metilikakonitin
Metokurin
Mivakurijum
Morfanol (Racemorfanol)
Nerameksan
Azot-monoksid
Pankuronijum
Pempidin
Pentamin
Pentolinijum
Fenciklidin
Pipekuronijum
Radafaksin
Rapakuronijum
Rokuronijum
Surugatoksin
Suksametonijum (Sukcinilholin)
Tiokolhikozid
Toksiferin
Trimetafan
Tropeinijum
Tubokurarin
Vekuronijum
Ksenon