Demeklociklin

Demeklociklin
IUPAC ime
	(2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	US: D (Evidencija rizika) ; ;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60–80%
Vezivanje proteina	41–50%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	10–17 časa
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
CAS broj	127-33-3 ; 64-73-3 (HCl)
ATC kod	D06AA01 (WHO) J01AA01
PubChem	CID 5311063
DrugBank	APRD00272
ChemSpider	10482117
UNII	5R5W9ICI6O
KEGG	D03680
ChEMBL	CHEMBL1591
Hemijski podaci
Formula	C21H21ClN2O8
Molarna masa	464.853 g/mol
	SMILES CN(C)[C@@H]1C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]2(O)C(/O)=C3/C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@@H]12; ;
	InChI InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1 ; Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N ;

Demeklociklin (Deklomicin, Deklostatin i Ledermicin) je tetraciklinski antibiotik. On je izolovan iz aktinobakterijske vrste Streptomyces aureofaciens.^[1]

Upotreba

Infekcije

Demeklociklin je odobren za lečenje raznih tipova bakterijskih infekcija.^[2]

On se koristi u lečenju Lajmske bolesti^[3], akni i bronhitisa.^[4] Otpornot na ovaj antibiotik postepeno postaje sve zastupljenija.

Sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona

On je u upotrebi (mada nije odobren za tu namenu u mnogim zemljama) u lečenju hiponatremije (niske koncentracije krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH) kad sama restrikcija fluida nije efektivna.^[5]

Mehanizam dejstva

Poput drugih tetraciklinskih antibiotika demeklociklin deluje putem vezivanja za 30S- i 50S-RNK, čime se ometa sinteza proteina bakterija. On je bakteriostatik (on ometa bakterijski rast, ali direktno ne ubija bakterije).

Nije potpuno razjašnjeno zašto demeklociklin ometa dejstvo antidiuretskog hormona. Smatra se da blokira vezivanje hormona za njegov receptor.^[6]

Reference

^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
^ „DailyMed: About DailyMed”. Приступљено 20. 12. 2008.
^ Bryan Rosner, Julie Byers and Michael Huckleberry (2007). The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine (1st изд.). BioMed Publishing Group. ISBN 978-0-9763797-1-3.
^ „Antibiotics versus placebo and versus other treatments”. ^{[мртва веза]}
^ Goh KP (2004). „Management of hyponatremia”. American Family Physician. 69 (10): 2387—94. PMID 15168958. Архивирано из оригинала 16. 10. 2008. г. Приступљено 14. 06. 2011.
^ De Troyer A, Demanet JC (1975). „Correction of antidiuresis by demeclocycline”. N Engl J Med. 293 (18): 915—8. PMID 170519. doi:10.1056/NEJM197510302931809.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

[urlDailyMed:_About_DailyMed-2] „DailyMed: About DailyMed”. Приступљено 20. 12. 2008.

[3] Bryan Rosner, Julie Byers and Michael Huckleberry (2007). The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine (1st изд.). BioMed Publishing Group. ISBN 978-0-9763797-1-3.

[4] „Antibiotics versus placebo and versus other treatments”. ^{[мртва веза]}

[Goh-5] Goh KP (2004). „Management of hyponatremia”. American Family Physician. 69 (10): 2387—94. PMID 15168958. Архивирано из оригинала 16. 10. 2008. г. Приступљено 14. 06. 2011.

[6] De Troyer A, Demanet JC (1975). „Correction of antidiuresis by demeclocycline”. N Engl J Med. 293 (18): 915—8. PMID 170519. doi:10.1056/NEJM197510302931809.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]