Антагонист вазопресинског рецептора

Антагонист вазопресинског рецептора (VRA) је агенс који омета дејство вазопресинских рецептора. Они се најчешће користе за третирање хипонатремије, посебно код пацијената са конџестивним срчаном инсуфицијенцијом, цирозом јетре или SIADH.^[1]

Типови

Тетрациклини

Демеклоциклин, тетрациклински антибиотик, се понекад користи за блокирање дејства вазопресина у бубрезима у случајевима хипонатремије.^[2]

Ваптани

Ваптани су класа лекова која делује путем инхибирања дејства вазопресина на његове рецепторе (V_1А, V_1B и V₂). Ти рецептори имају мноштво функција. V_1А и V₂ рецептори су периферно изражени и учествују у модулацији крвног притиска и функције бубрега респективно, док су V_1А и V_1B рецептори изражени у централном нервном систему. V_1А је изражен у многим регионима мозга, и повезан је са разним друштвеним понашањима код људи и животиња.

Ваптанска класа лекова садржи бројна једињења са променљивом селективношћу. Неколико њих су у клиничкој употреби или у клиничким испитивањима.^[3]^[4]^[5]

Неселективни (мешовити V_1A/V₂)

Кониваптан

V_1A селективни (V₁RA)

Релковаптан

V_1B селективни (V₃RA)

Неливаптан

V₂ селективни (V₂ РА)

Референце

^ Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (јул 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87—92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014.
^ Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (септембар 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J. 54 (635): 623—7. PMC 2425217 . PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623.
^ Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research. 139: 197—210. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936. doi:10.1016/S0079-6123(02)39017-4.
^ Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS. 63 (15): 1766—79. PMID 16794787. doi:10.1007/s00018-006-6054-2.
^ Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet. 371 (9624): 1624—32. PMID 18468546. doi:10.1016/S0140-6736(08)60695-9.

[pmid16843091-1] Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (јул 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87—92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014.

[pmid103083-2] Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (септембар 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J. 54 (635): 623—7. PMC 2425217 . PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623.

[3] Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research. 139: 197—210. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936. doi:10.1016/S0079-6123(02)39017-4.

[4] Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS. 63 (15): 1766—79. PMID 16794787. doi:10.1007/s00018-006-6054-2.

[5] Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet. 371 (9624): 1624—32. PMID 18468546. doi:10.1016/S0140-6736(08)60695-9.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]