06/10/2015 HMD/I/20/1

Certificat de înregistrare al medicamentului -

nr. 21582 din 20.03.2015

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova

INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

PROMEDOL KALCEKS
soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ
Promedol Kalceks

DCI-ul substanţei active

Trimeperidinum

COMPOZIŢIA
1 ml soluţie conţine:
substanţă activă: clorhidrat de trimeperedină – 20 mg;
excipienţi: apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Lichid transparent incolor sau cu nuanţă gălbuie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Alte analgezice opioide. N02AX.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Trimeperidina acţionează preponderent asupra sistemului nervos central (SNC),
precum şi asupra musculaturii netede a organelor interne. Încetinind activitatea
SNC, trimeperidina suprimă senzaţia de durere, precum şi centrul respirator,
centrul de tuse şi de vomă. Stimulează centrul nervului vag (scade frecvenţa
contracţiilor cardiace), nervul oculomotor (pupila se contractă) şi centrul de vomă
în prima fază de acţiune a medicamentului (poate provoca greaţă). Intensifică
efectul anestezicelor şi facilitează instalarea somnului în cazurile, când este dificil
din cauza durerii. După efectele asupra sistemului nervos central trimeperidina este
mai slabă ca morfina şi după efectele asupra musculaturii netede a organelor
interne semnificativ diferă de morfină prin faptul că relaxează muşchii, adică
acţionează spasmolitic. Trimeperidina facilitează contracţii uterine regulate în
cazul travaliului discoordonat, astfel accelerând naşterea şi reducând durerile la
naştere. Din cauza acţiunii euforizante şi care induce abstinenţa trimeperidina
poate provoca dependenţă psihică şi fizică, rezultând narcomanie.

Proprietăţi farmacocinetice
După injectarea subcutanată sau intramusculară trimeperidina se absoarbe rapid în
sânge. Acţiunea medicamentului începe după 10-20 minute şi după o administrare
unică durează peste 3-4 ore. Legarea de proteinele plasmatice constituie 40%.
Trimeperidina se metabolizează în ficat şi se elimină preponderent cu urina. La
administrarea intravenoasă timpul de înjumătăţire constituie 1-2 ore. Trimeperidina
penetrează bariera placentară şi trece în laptele matern.

INDICAŢII TERAPEUTICE
- Dureri puternice în caz de leziuni, fracturi, combustii, infarct miocardic,
pancreatită acută, colici renale, hepatice şi intestinale, tumori maligne, precum şi
după intervenţii chirurgicale.
- Pentru reducerea durerilor la naştere şi pentru facilitarea activităţii uterine în caz
de disfuncţie a colului uterin, în lipsa posibilităţii efectuării anesteziei epidurale
şi dacă naşterea copilului se prognozează nu mai devreme, decât peste 2 ore.
- Premedicaţia înainte de intervenţia chirurgicală.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Administrare intravenoasă, intramusculară, subcutanată.

Necesitatea administrării opioidelor se va evalua minuţios înainte de iniţierea

terapiei şi pe durata tratamentului. Se va evalua cu regularitate posibilitatea
reducerii dozei, întreruperii tratamentului sau substituirea opioidelor. Pentru a
reduce reacţiile adverse caracteristice opioidelor, se recomandă să se evite
administrarea altor medicamente, dacă este posibil.

Adulţi
Doza terapeutică medie este de 10-40 mg clorhidrat de trimeperidină (0,5-2 ml
soluţie injectabilă). Administrarea dozei poate fi repetată la fiecare 4 ore. Doza
maximă la o priză este de 40 mg pentru adulţi (2 ml soluţie injectabilă), doza
zilnică – 160 mg (8 ml soluţie injectabilă).

În perioada postoperatorie în calitate de remediu analgezic şi antişoc: 20 mg

clorhidrat de trimeperidină (1 ml soluţie injectabilă) subcutanat.

Pentru analgezia naşterii: 20-40 mg clorhidrat de trimeperidină (1-2 ml soluţie

injectabilă) subcutanat. La necesitate administrarea se repetă peste 2-3 ore.

Pentru premedicaţie: 20-30 mg clorhidrat de trimeperidină (1-1,5 ml soluţie

injectabilă) subcutanat sau intramuscular împreună cu 0,5 mg atropină cu 30-45
minute înainte de intervenţia chirurgicală. În cazuri de urgenţă medicamentul poate
fi administrat intravenos.

La vârstnici şi pacienţii debilitaţi se utilizează doze mai mici. La iniţierea terapiei

medicul va prescrie doze mai mici cu intervale mai lungi între administrări.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică se va administra doze mai mici.

Copii
La copii cu vîrsta de la 2 ani doza la o priză (în funcţie de vârstă) constituie 0,5- 2
mg/kg corp clorhidrat de trimeperidină intramuscular. La necesitate administrarea
se repetă peste 2-3 ore.
Copiilor cu vârsta sub 2 ani clorhidratul de trimeperidină nu se administrează.

REACŢII ADVERSE
Clorhidratul de trimeperidină de obicei este bine tolerat. Cele mai frecvente reacţii
adverse – greaţă, vomă, constipaţie, somnolenţă şi dezorientare.

Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de

frecvenţă conform MedDRA: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10),
mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare
(<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele
disponibile).

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: prurit, urticare, erupţii cutanate, reacţii anafilactice (după administrarea
intravenoasă).
Cu frecvenţă necunoscută: dermatită de contact.

Tulburări psihice
Mai puţin frecvente: dezorientare.
Rare: anxietate, schimbări ale dispoziţiei, halucinaţii, disforie.

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente: vertij, somnolenţă.
Cu frecvenţă necunoscută: cefalee.

Tulburări oculare
Rare: mioză, diplopie.

Tulburări cardiace
Rare: bradicardie, tahicardie, palpitaţii.

Tulburări vasculare
Mai puţin frecvente: hipotensiune arterială (la administrarea dozelor mari).
Cu frecvenţă necunoscută: hipotensiune ortostatică (scăderea bruscă a tensiunii
arteriale la schimbarea poziţiei corpului din poziţie orizontală în verticală),
creşterea tensiunii intracraniene.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Rare: inhibiţia respiraţiei (la administrarea dozelor mari).
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: constipaţii, greţuri, vomă.
Mai puţin frecvente: xerostomie.

Tulburări hepatobiliare
Cu frecvenţă necunoscută: spasme ale căilor biliare.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Cu frecvenţă necunoscută: rigiditate musculară (la administrarea dozelor mari),
convulsii (îndeosebi la copii).

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Cu frecvenţă necunoscută: dificultăţi de micţiune, spasmul căilor urinare.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Cu frecvenţă necunoscută: scăderea libidoului sau a potenţei.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Rare: slăbiciune generală.
Cu frecvenţă necunoscută: transpiraţie excesivă, hiperemia feţei, scăderea
temperaturii corpului, durere şi inflamaţie la locul de injectare.

Investigaţii diagnostice
Cu frecvenţă necunoscută: modificarea valorilor enzimelor hepatice,
hiperglicemie.

Dependenţa
La administrarea repetată a trimeperidinei e posibilă apariţia dependenţei. În cazul
dependenţei fizice la întreruperea bruscă a administrării medicamentului se poate
dezvolta sindromul de abstinenţă, care se caracterizează prin următoarele
simptome: greaţă, vomă, diaree, transpiraţii excesive, dilatarea pupilelor
(midriază), lăcrimare, frisoane, căscat, dureri abdominale, dureri musculare sau
articulare, tremor muscular, anxietate, nelinişte, iritabilitate, insomnie şi palpitaţii,
creşterea frecvenţei respiraţiei, hipertensiune arterială. Pentru a evita dezvoltarea
sindromului de abstinenţă la pacienţii cu risc de apariţie a dependenţei
administrarea medicamentului se va întrerupe treptat.
Acţiunea euforică a clorhidratului de trimeperidină poate fi cauza abuzului.
Dacă la administrarea repetată a medicamentului apare greaţă, vomă, constipaţie,
somnolenţă, ameţeli, dezorientare sau slăbiciune generală doza trebuie redusă.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este
importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc
al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze
orice reacţie adversă suspectată.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la clorhidratul de trimeperidină.
- Depresie respiratorie.
- Boli obstructive a căilor respiratorii, inclusiv accese de astm bronşic.
- Ileus paralitic sau riscul de dezvoltare a lui.
- Dureri abdominale de etiologie necunoscută.
- Creşterea tensiunii intracraniene sau traumatism cranian.
- Intoxicaţie cu alcool.
- Convulsii.
- Coma.
- Feocromocitom.
- Administrarea concomitentă cu inhibitorii de monoaminooxidază (IMAO) sau
timp de 2 săptămâni după întreruperea lor.
- Perioada de alăptare.
- Vârsta sub 2 ani.

SUPRADOZAJ
Simptomele de supradozaj sunt similare cu cele ale supradozării cu morfină:
inhibiţia puternică a respiraţiei, hipotensiune arterială, pupile îngustate (în caz de
hipoxie severa – dilatate), creşterea tensiunii intracraniene şi comă. E posibilă
excitarea SNC şi apariţia convulsiilor. Au fost raportate cazuri de rabdomioliză cu
insuficienţă renală asociată.
Tratament: e necesar de asigurat o ventilare pulmonară adecvată şi administrarea
antagonistului opioid specific – naloxona.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Clorhidratul de trimeperidină se administrează cu precauţie şi în doze reduse la
pacienţii vârstnici sau debilitaţi, pacienţilor cu disfuncţii renale şi/sau hepatice,
astm bronşic sau cu volumul respirator redus, cu hipotensiune arterială,
hipotiroidism, insuficienţă suprarenală, hipertrofie de prostată, obstrucţie
intestinală şi miastenie.
La utilizarea medicamentului la pacienţii cu afecţiuni biliare (inclusiv în cazul
pancreatitei de origine biliară) se recomandă prudenţă, în aceste cazuri clorhidratul
de trimeperidină se va administra concomitent cu remedii spasmolitice.
În perioada sarcinii opioidele pot fi utilizate numai după o evaluare minuţioasă a
beneficiul potenţial pentru mamă şi riscurilor pentru făt.
În cazul în care mama a utilizat clorhidrat de trimeperidină în timpul naşterii e
necesar de monitorizat cu atenţie respiraţia şi frecvenţa contracţiilor cardiace la
nou-născut.
Din cauza acţiunii euforizante clorhidratul de trimeperidină poate determina
dependenţă psihică şi fizică, rezultând narcomanie. Însă este puţin probabil ca
utilizarea medicamentului pe termen scurt în perioada postoperatorie va provoca
dependenţă.
Întreruperea bruscă a administrării clorhidratului de trimeperidină poate duce la
dezvoltarea sindromului de abstinenţă.
Pe durata administrării medicamentului e contraindicat consumul alcoolului.
Administrarea la copii
Clorhidratul de trimeperidină nu este utilizat la copiii cu vârsta sub 2 ani.

Avertizare anti-doping
În sport sunt interzise perfuziile intravenoase, cu excepţia perfuziilor, administrate
legal în spital sau în cadrul studiilor clinice.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Preparatul este contraindicat în sarcină şi perioada de alăptare.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În timpul tratamentului se interzice conducerea vehiculelor şi efectuarea
activităţilor potenţial periculoase, care necesită reacţii psihomotorii rapide.

Înaintea iniţierii tratamentului medicul va evalua minuţios situaţia şi va indica

utilizarea clorhidratului de trimeperidină doar în cazul când beneficiul pentru
mamă va prevala riscul potenţial pentru făt.
Administrarea clorhidratului de trimeperidină nemijlocit înainte de naştere poate
duce la depresie respiratorie la nou-născut. La administrarea îndelungată a
clorhidratului de trimeperidină în timpul sarcinii la nou-născut se poate dezvolta
sindromul de abstinenţă.
In timpul sarcinii, opioidele trebuie utilizate numai după o analiză atentă a
beneficiul potenţial pentru evaluarea relaţiei risc mamă / făt.
Clorhidratul de trimeperidină poate fi utilizat pentru a jugula durerea la naştere şi
pentru a accelera naşterea în conformitate cu indicaţiile, dar e necesar de
monitorizat cu atenţie respiraţia şi frecvenţa contracţiilor cardiace la nou-născut.
Clorhidratul de trimeperidină este contraindicat în perioada de alăptare.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE

INTERACŢIUNI
- Clorhidratul de trimeperidină nu trebuie administrat concomitent cu inhibitorii
MAO (inclusiv moclobemidă) şi timp de 2 săptămâni după întreruperea
inhibitorilor MAO.
- La administrarea concomitentă cu antidepresivele sunt posibile efecte
deprimante sau excitante ale sistemului nervos central.
- Administrarea concomitentă a anestezicelor generale şi antidepresivelor
triciclice intensifică efectul deprimant asupra sistemului nervos central.
- Administrarea concomitentă cu remediile antipsihotice intensifică efectul
sedativ şi hipotensiv al clorhidratului de trimeperidină.
- Clorhidratul de trimeperidină intensifică acţiunea remediilor sedative şi
hipnotice.
- Pe fondalul administrării sistematice a barbituricelor (îndeosebi a
fenobarbitalului) e posibil reducerea acţiunii analgezice a remediilor analgezice
opioide.
- Opioidele încetinesc absorbţia remediului antiaritmic mexiletina.
- Administrarea concomitentă a opioidului (pentru premedicaţie) şi a
ciprofloxacinei poate reduce concentraţia plasmatică a ciprofloxacinei.
- Administrarea concomitentă cu cisaprida, metoclopramida sau domperidonul
reduce acţiunea clorhidratului de trimeperidină asupra tractului gastrointestinal.
- Medicamentul antiulceros cimetidina încetineşte metabolismul opioidelor.
- Alcoolul intensifică efectul sedativ şi hipotensiv al opioidelor.
- Interacţiunile dintre analgezice opioide şi inhibitori de protează HIV sau
inhibitorii de revers-transcriptază sunt complexe; rezultatele unui număr limitat
de studii şi rapoarte in vivo nu aprobă întotdeauna previziuni cu privire la natura
posibilă a interacţiunii.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă 20 mg/ml câte 1 ml în fiole.
Câte 5 fiole în blister, câte 2 sau 20 blistere împreună cu instrucţiunea pentru
administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25 C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.
A nu se congela!
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI

Martie 2015.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

SA Kalceks, Letonia,
str. Krustpils, 53, Riga, LV-1057.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

SA Kalceks, Letonia,
str. Krustpils, 53, Riga, LV-1057.

HBM Pharma s.r.o., Slovacia.

str. Sklabinska, 30, Martin, 036 80.

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a

Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale
(tel. 022-88-43-38)