INFECTOLOGIA

TEMA: Antimicrobianos

INTRODUÇÃO

PENICILINAS, CEFALOSPORINAS E OUTROS

Farmacocinética: Adequar
posologia, via e administração, intervalo BETA-LACTÂMICOS
da dose para ter a melhor resposta Anel b-lactâmico bactericida, pois afeta síntese do peptideoglica
terapêutica e sem toxicidade

Cadeia lateral espectro de ação, propriedades farmacológicas

EX: penicilinas, cefalosporinas, carbapenens,

monobactans
Mecanismos de ação e resistência são comuns

PENICILINAS
Classificação
Farmacodinâmica Naturais ou benzilpenicilinas
Cristalina
Uso EV
SENSIBILIDADE Concentração Inibitória Mínima (menor concentração apenas
do ATB para inibir crescimento do microrganismo) Te
Eliminada rapidamente (~4h)
Ampla distribuição: Atravessa a barreira hematoencefálica q
Ex: vancomicina, b-lactâmicos Dose-dependente:ação = maior concentração, independe do tempo de exposição
G procaína
Efeito pós-antimicrobiano: ação contínua mesmo com concentração menor
Uso IMque a CIM
Ex: dose única dos aminoglicosídeos
Procaína: retarda pico máximo, aumenta níveis séricos.
DOSE: padronizada estar sempre acima da CIM Mecanismo de ação G benzatina (benzetacil)
Uso IM, apenas
Resistência: betalactamase Toxinas: ácido teicóicos Gram +; lipopolissacarídeos (LPS) Gram -.
Depósito, pouco hidrossolúvel
Efeito prolongado por 10+ dias

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Uso VO
Infecções cutâneas: oxacilina para profundas por estafilococ
Terapêutica sequencial após via parenteral
Não eficaz contra Neisseria e Haemophilus Meningites bacterianas: penicilina cristalina em altas doses

Aminopenicilinas DST: N. gonorrhoeae (resistente às naturais) e Sífilis (penici

Ampicilina
Endocardites bacterianas: oxacilina
Meia vida curta uso de 6-6h
Profilaxia de febre reumática e endocardite
Ampla distribuição LCR, líquido pleural, articulação, peritônio
Reações adversas
Amoxicilina - Hipersensibilidade: urticária até choque
anafilático
Boa absorção VO uso de 8-8h
- Cutânea
Baixa distribuição no LCR Resistentes às penicilinases - Renal: pode ser insuficiência irreversível
- Hematológica
Oxacilina - Neurotoxicidade: convulsões que cessam
somente após retirada
Uso EV
Metabolização hepática e excreção renal
Cefalosporinas
Única da classe disponível no Brasil
1ª Geração
Cefazolina, cefalexina, cefalotina, cefadroxila
Amplo espectro
- Indicações: S. aureus resistente à oxacilina,
Cobertura contra Gram -
estreptococos
EX: ticarcilina e piperacilina - Pele, partes moles, faringites, ITU não
São associados com inibidores de betalactamase complicada, inclusive em gestante
- Profilaxia em cirurgia (cefazolina)
Adjuvantes - Similares às penicilinas
Inibidores de betalactamase -
Evita a hidrólise do anel b-lactâmico 2ª Geração
EX: clavulanato, sulbactam, tazobactam Cefoxitina, Cefuroxima
Associação - Indicações: pneumonias comunitárias,
meningites por H. influenzae e S.
Amoxicilina + clavulanato: S. aureus e H. influenzae pneumoniae

3ª Geração
Ticarcilina + clavulanato: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Pseudomonas

Ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima (única antipseudomonas)

Ampicilina + sulbactam: S. aureus, H. influenzae, E. coli, Klebsiella
- Indicações: Infecções de feridas CX,
pneumonias, ITU complicadas, meningites
- Infecções
Piperacilina + tazobactam: S. aureus, H. influenzae, N. gonorrhoeae Indicações nosocomiais
clínicas Pneumonias comunitárias: S. pneumo
4ª Geração
Otites e sinusites: amoxicilina + clavulanato Cefepima
- Indicações: antipseudomonas, ITU
Se crônico ou diabetes antiestafilo e anti-pseudomonas grave, meningites

Faringites e epiglotites: penicilina G e V, aminopenicilinas

5ª Geração

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Ceftarolina Indicações:
- Indicações: anti-MRSA ○
linha (ITU
ITU: exceto contracomplicada,
sífilis 2ª linha (ITU complica
Reações adversas Pseudomonas)
○ Gastroenterites por
Flebite, hipersensibilidade salmonelose, shigelose,
diarreia do viajante
Evitar em paciente com hipersensibilidade a penicilinas ○
IVAS, bronquites, pneumonias atípicas gemi, mo
Carbapenemas
EX: imipenem, meropenem ○ Osteomielites
Amplo espectro ○ Partes moles
Uso IV ou IM ○ Micobactérias

Indicações: infecção abdominal e SNC, pneumonias, ITU, infecção ginecológica

● Reações adversas: distúrbios TGI,
Microbiota aerobica e anaerobica artropatias, arritmias, ruptura de tendão
Microrganismos multirresistentes ○
Farmacocinética: quelante ingerir em jejum
○ Dose dependentes
Monobactamicos ○ Exemplos: ciprofloxacino,
EX: aztreonam gemifloxacino, levofloxacino,
Uso IV ou IM moxifloxacino
Boa distribuição
SULFONAMIDAS
Indicações: ITU, bacteremias, infecção pélvica, intra-abdominal e respiratória
●
Alternativa aos aminoglicosídeos não é nefro ou ototóxico Mecanismo de ação: bacteriostáticos inibem ácido fólico

Alternativa às penicilinas, nos alérgicos ● Resistência: aumento de ácido p-

aminobenzóico, alteração de
GLICOPEPTÍDEOS permeabilidade celular -
Indicações:
Vancomicina
○
ITU, uretrite, prostatite 1ª linha
● Inibe síntese de parede celular
● Risco de toxicidade fetal ○ Otite média, sinusite,
● Ajuste de dose conforme função renal e bronquite (alérgicos aos
concentração sérica b-lactâmicos),
● EA: nefrotoxicidade, inflamação TGI, ○ Toxoplasmose
neutropenia, tromboflebite, ototoxicidade (sulfadiazina)
● Cobertura: gram positivo
●
QUINOLONAS Reações adversas: digestivos,
●
● hipersensibilidade (S. Steve
Johnson), febre, cefaléia
Farmacocinética:
- Mecanismo de ação: inibe DNA girase ou topoisomerase IV● inibe atravessa
sobrevivência - Resistência: alteração da DNA girase,
barreira placentária
(teratogênico)
● Exemplo: sulfametoxazol +
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trimetoprim (Bactrim ®),

sulfadiazina, sulfadoxina
pneumonias
Primeira portratamento
escolha no bactérias atípicas
de pneumonias por b
Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Chlamydia
AMINOGLICOSÍDEOS spp.)

Mecanismo: inibição da síntese protéica dependente de RNA

Representantes: gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, paramomicina e espectinomicina Indicações: septicemias,

OXAZOLIDINONES
Representante: linezolida (alto custo)
Ação: bacteriostática.
Bactérias aeróbias gram-negativas
Gentamicina: primeira escolha Indicações: Gram-positivos multirresistentes: estafilococos r

Mecanismo:
Ação: Ligam-se à fração 30S dos ribossomos inibindo a síntese protéica InibiçãoAção
bactericidas da síntese
rápidaprotéica
Outro local: não ocorre resistência cruzada com outr

Depende de: concentração do fármaco permanece após queda da CIM boa absorção oral *Não necessita ajuste de do
Farmacologia:

LINCOSAMIDAS
Resistência: alteração dos sítios de ligação no ribossomo; alteração na permeabilidade; modificação enzimática da droga.
Representantes: clindamicina

Propriedades: eliminação renal,

Toxicidade: Nefro e ototoxicidade e paralisia neuromuscular Indicações: infecções intra-abdominais, infecções pélvicas (i

MACROLÍDEOS

Representantes: azitromicina, claritromicina, eritromicina

Farmacocinética: administrada por via oral, EV ou tópica. A

Mecanismo de ação: Inibem a síntese protéica nos ribossomo

Indicações: alternativa terapêutica em pacientes alérgicos à penicilina (mesmas indicações), Infecções do trato respiratório po

LINCOSAMIDAS

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Representantes: doxiciclinas Elevado índice terapêutico

Ação: bacteriostáticos, Ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma
Exerce atividade com pus ou exsudato Não compreende a defesa
Indicações: amplo espectro clamídia, riquétsias, cólera, brucelose…
Não produz reação alérgica
Farmacocinética: quelante de sais (cálcio, ferro), atravessa BHE,
Não excretadas no leite materno
favorece resistência bacteriana
Diferentes vias de administração
Preço acessível

Prescrições
Precauções: reações alérgicas como: urticárias, exantemas, edema Inadequadas
periorbitário e reações anafiláticas; alteração da cor dos den
Diagnóstico incorreto
●
Falta de conhecimento sobre patógenos e
●
*Síndrome do bebê cinzento: cloranfenicol medicamentos
● Antimicrobianos são divididos em “fracos”,
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA A “médios” e “fortes”, o que se confunde
ANTIMICROBIANOS com o conceito de gravidade clínica;
● Prescrição segundo exemplo de terceiros
Resistência natural: bactéria tem fator genético resistente a um ATB (eu “gosto” do fármaco “X”, usei
medicamento “Y” no meu paciente e deu
Não expressa alvo de ação da droga certo);
● Propaganda da indústria farmacêutica.
Resistência adquirida: fator genético resistente se propaga para outras bactérias

POLÍTICA DE USO
Desenvolvida após contato com o ATB: uso inadequadoEste ou dosagem errada
material é elaborado de forma colaborativa,
sendo vedadas práticas que caracterizem plágio ou
Mecanismo: mutação ou transferência gênica violem direitos autorais e/ou de propriedade
intelectual. Qualquer prática dessa natureza ou
contrária aos Termos de Uso da Comunidade MedQ
pode ser
O fármaco não atinge o seu alvo: alterações de porinas (poros aquosos) denunciada
ou das ao setor
bombas de efluxo; responsável
O fármaco pelo bactéria
é inativado:
canal de suporte.

O alvo é alterado: o sítio alvo de um determinado fármaco pode ser alterado, impedindo a sua ligação e ação na célula bacteriana

Prescrição adequada
Cultura da bactéria

ATB empírico: escolher amplo espectro de ação cuja eficácia já tenha sido comprovada

Higienização: previne contaminação e resistência

Antibioticoterapia ideal
Destruição de microorganismos

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