1 Farmacotécnica

As formas farmacêuticas sólidas se destinam, principalmente, à administração oral. São fáceis de serem administradas pelos
pacientes, salvo crianças e idosos. As formas sólidas são mais estáveis do que as demais formas farmacêuticas, sendo,
portanto, preferidas no caso da utilização de fármacos pouco estáveis. As formas farmacêuticas sólidas podem ser do tipo:
pós, grânulos, cápsulas, comprimidos, pastilhas, pellets e pílulas.

Vantagens das formas farmacêuticas solidas de uso oral:

• Doses precisas na forma sólida;

• Os fármacos são mais estáveis na forma sólida;
• Sabores desagradáveis são menos evidenciados na forma sólida;
• Essas formas podem ser melhor armazenadas, transportadas do que a forma liquida, por serem dispensados de forma
compactada.

Para uma boa absorção do fármaco na forma sólida, depende de fatores diversos como: a desintegração da forma sólida,
liberação de partículas contendo o fármaco e excipiente; a dissolução do fármaco nos fluidos gastrointestinais. Além das
características como tamanho das partículas sólida, solubilidade do fármaco, velocidade da dissolução do fármaco.

• A absorção da cápsula no estômago, ocorre a desintegração da capsula, logo, ocorrendo a dissolução do fármaco;
• O fármaco pra ser absorvido precisa está na forma não ionizada.

Fatores que interferem na biodisponibilidade dos fármacos na forma farmacêutica sólida para uso oral:

Biodisponibilidade se refere a velocidade e extensão no qual o fármaco é absorvido a partir da forma farmacêutica, ficando
disponível o sitio de ação.

• Desintegração da forma farmacêutica e liberação das partículas contendo ativo e excipientes;

• A dissolução do fármaco no meio aquoso no trato gastrointestinal;
• A absorção ou permeação do fármaco através da membrana celular, atingindo a circulação sistêmica.

Natureza físico-química do fármaco e a sua influência na absorção:

As propriedades das substâncias ativas devem ser consideradas para desenvolvimento da forma farmacêutica solida, como
por exemplo:

• pKa e perfil do pH: influência sobre estabilidade e solubilidade do produto final;

• Tamanho da partícula: pode afetar solubilidade e velocidade de dissolução;
• Polimorfismo: possibilidade de uma substância se apresentar sob várias formas cristalinas pode alterar a solubilidade
do fármaco. Deve ser considerada a estabilidade de cada forma. Além de poder haver a conversão de uma forma em
outra, pode influenciar a dissolução.
• Coeficiente de partição: indicação da afinidade relativa do fármaco, já que um fármaco com alta afinidade com óleo
pode apresentar baixa liberação e dissolução;
• Interação com excipiente: incompatibilidade entre excipiente e fármaco, e algumas vezes a presença de elemento-
traço, pode afetar a estabilidade;
• pH de estabilidade: estabilidade das soluções é frequentemente afetada pelo pH do veículo. Conhecimento dele
evitaria a degradação quando armazenado e após administração;
• pKa: pH no qual formas ionizadas e não ionizadas estão em proporção igual;
• Estado de ionização da molécula: fator determinante já que a fração não ionizada é a absorvida. Relação entre essas
formas depende do pH do meio e o pKa do composto.
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Em relação a cinética da dissolução, o fármaco pouco solúvel em água terá dificuldade de dissolução em meio
aquoso(características no trato gastrointestinal), baixa velocidade de dissolução, o que pode gerar baixa biodisponibilidade.
Mas com a adição de um agente molhante, como o lauril, aumentaria a solubilidade e a biodisponibilidade.

Pós são misturas íntimas e secas de fármacos e ou outras substancias finamente divididos. Podem ser de uso interno ou
externo. Os pós são constituídos por finais partículas que variam(pequenas). É classificado como pós simples, que resultam da
divisão de uma única substância e pós compostos, obtidos por mistura de dois ou mais pós simples.

Suas partículas reduzidas facilitam a preparação do pó mais homogêneo e aumentam a capacidade adsortiva, sendo uma
característica na formulação de antiácidos, antidiarreicos e pós tópicos.

Vantagens

• Permitem a prescrição precisa da dose requerida individualmente pelo paciente;

• Os pós são geralmente mais estáveis que formas liquidas. As reações químicas de degradação, entre as substâncias
associadas e as condições atmosféricas, ocorrem mais lentamente em preparações na forma de pó;
• O tamanho reduzido das partículas dos pós permite dissolução nos fluidos orgânicos mais rápido do que nas formas
compactadas, apresentando maior biodisponibilidade;
• Apresenta menor incidência de irritação gástrica comparada com as formas compactadas, com maior dissolução;
• Maior facilidade de deglutição, podendo ser ingerido com maior quantidade, sendo uma escolha para pacientes
pediátricos e geriátricos;
• Pós podem ser administrado através de sondas gástricas a pacientes hospitalizados.

Desvantagens

• Substâncias nessa forma podem deteriorar quando expostas a determinadas situações;

• Fármacos com sabores desagradáveis não são totalmente mascarados quando dispensados em pó;
• Pós divididos demandam mais tempo de preparo, pela questão da pesagem individual.

Procedimento de preparo

Por trituração: ocorre a redução do tamanho das partículas por meio de gral e pistilo. Como também, a levigação é usado
como processo de redução de partículas sólidas pela trituração(normalmente para preparações semissólidas e liquidas).
Enquanto, a pulverização é nos casos em que as substancias não permitem a trituração direta(estruturas cristalinas duras),
no processo se umedece o sólido primeiro(álcool ou acetona, por ser solvente volátil), e então mistura o sólido cristalino e o
solvente(solvente precisa evaporar).

Por tamisação: separa frações de uma mistura pulverulenta ou granulada em função do tamanho das partículas presentes. Se
tem como objetivo, obter pós com partículas que tenham um tamanho médio, e o instrumento usado é o tamis. Esse processo
também é utilizado na desagregação de pós como forma de otimizar o processo de mistura.

1. Medir o volume do pó a ser tomado com utensilio de medida apropriado que será utilizado na administração do pó;
2. Pesar o volume do pó;
3. Calcular o peso dos ingredientes ativos no volume a ser administrado a partir da concentração ou do percentual dos
ingredientes ativos do peso total da mistura de pó em função do peso do volume da medida;
4. Misturar os pós;
5. Envasar e rotular.

O que é diluição geométrica nos pós?

É uma técnica empregada para mistura de dois ou mais componentes em pós presentes em quantidades diferentes entre si em
uma formulação. Ou seja, é uma técnica que tem como finalidade garantir a homogeneidade da mistura de dois ou mais pós
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que consiste na adição gradual dos pós no instrumento utilizado para a trituração até que todo o volume tenha sido
adicionado.

1. Pesar os componentes da preparação;

2. Verter o componente presente em menor quantidade no gral;
3. Selecionar o próximo componente em quantidade maior do que o primeiro e verter para o gral em uma
quantidade aproximadamente igual ao volume do primeiro componente;
4. Triturar bem os pós até ter uma mistura;
5. Adicionar o segundo componente em quantidade equivalente ao volume da mistura presente no grau e triturar
bem;
6. Continuar adicionando o pó no gral, sempre acrescentando um volume de pó equivalente ao volume da mistura
de pó presente no gral até a completa adição dos componentes.

É uma técnica utilizada para mistura de fármacos potentes utilizados geralmente em baixas dosagens, como forma de
proporcionar uma maior precisão e segurança na pesagem e mistura. Garantindo a distribuição uniforme do fármaco.

Quais problemas comuns de estabilidade e incompatibilidade dos pós?

Os problemas de estabilidade e incompatibilidade dos pós ocorrem por conta das características físico-químicas dos
constituintes da formulação, visto que existem pós higroscópicos(absorvem a umidade do ar), deliquescentes(absorvem a
umidade do ar e se liquefazem total ou parcialmente), eflorescentes(substâncias hidratadas ou cristalinas que liberam água
após pulverização) e misturas eutéticas, que são misturas de pós que se liquefazem em temperatura ambiente.

Controle de qualidade

• Comparar o peso do volume final com o teórico;

• Uniformidade da cor da mistura;
• Tamanho da partícula;
• Escoamento e fluxo;
• Ausência de grumos;
• Forma de minimizar a umidade dos pós por granulação.

Embalagem

Sachês que devem ser protegidos da umidade e exposição da luz.

a. Cápsula dura e mole.

São formas farmacêuticas solidas com involucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, contendo uma dose unitária
de um ou mais ingredientes ativos. O invólucro é constituído normalmente de gelatina ou hidroximetilcelulose.

As cápsulas duras são as mais utilizadas. Elas são produzidas em duas partes, o corpo e a tampa (menor). As duas partes se
sobrepõem, sendo que a tampa se ajusta à extremidade do corpo. As cápsulas moles são formadas de uma película de
gelatina, contendo glicerina ou um álcool polihídrico, como o sorbitol, o que torna a gelatina elástica.

• A via de administração nem sempre é oral, podendo ser vaginal ou retal.

Elas podem ser de vários formatos: oblongas, elípticas ou esféricas. Além disso, podem conter líquidos, suspensões, produto
pastosos ou pós. Nesse tipo de formulação, geralmente, é feita a produção da cápsula ao mesmo tempo em que ela é
preenchida com o fármaco e, finalmente, lacrada.
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Composição

O invólucro é composto de gelatina(amido ou hidroxiproprilmetilcelulose); agentes surfactantes(tensoativos, tensão

superficial); opacificantes(dióxido de titânio); conservantes; antioxidantes; edulcorantes e corantes/flavorizantes.

Enquanto a cápsula pode ser composta de um sólido/liquido; ativos; diluentes; lubrificantes; agentes molhantes(auxilia na
dispersão dos componentes); agente deslizante(para melhorar o fluxo da mistura de pós); agentes desintegrantes.

➢ O conteúdo não deve causar deterioração do invólucro da cápsula. Mas, o invólucro pode ser atacado pelos fluidos
digestivos e liberar o conteúdo encapsulado.

Vantagens

• Fácil deglutição e identificação(cor);

• Mascaram as características organoléticas desagradáveis de fármacos veiculados, já que o invólucro impede o
contato;
• Fácil formulação e com número de adjuvantes reduzidos;
• Risco reduzido de contaminação cruzada;
• Para crianças, em casos específicos mas não adequado, podem ser abertas e conteúdo dispersado no alimento;
• Menos etapas de produção e boa estabilidade;
• Versatilidade para o preparo de formulas em quantidades pequenas ou com doses individualizadas;
• Boa biodisponibilidade;
• Maior permissão na elaboração de sistemas de liberação modificada;
• Protegem o fármaco de agentes externos, menos umidade;
• Permite preenchimento isolado ou combinado de pós, grânulos, microgrânulos, fitoterápicos, semissólidos, cápsulas
menores.

Desvantagens

• Maior custo de produção;

• Não fracionável;
• Dificuldade de se conseguir uniformidade de peso em cápsulas duras;
• Fácil adesão a parede do esôfago, podendo levar a irritação se o ativo for irritante. Devendo ser ingeridas com
bastante água e paciente sentado;
• Necessidade de garantir condições de temperatura e umidade para manipulação e conservação, devido a
sensibilidade;
• Restrição de uso para pacientes com dificuldade de deglutição;
• Não são adequados para fármacos solúveis, como sais iônicos;
• Incompatíveis com substâncias higroscópicas, deliquescentes e eflorescentes que formem misturas eutéticas, exceto
com substâncias misturas com diluentes absorventes.

As cápsulas moles são destinadas a acondicionar líquidos, são cápsulas que possuem apenas uma parte. Existem várias formas
e tamanhos de cápsulas moles, variando de 0,2 até 5g.

As cápsulas duras são arredondadas nos extremos e possuem formas cilíndricas, sendo compostas por uma porção larga, que
contém o princípio ativo, e uma porção curta, de funciona como tampa, e seus tamanhos variam de 000 a 5.

Existem diversos tamanhos de cápsulas diferenciados por números inversamente proporcionais à sua capacidade, ou seja,
quanto maior o número da cápsula, menor a sua capacidade. Quando manipulamos pós, a capacidade das cápsulas varia,
também, em relação à densidade das substâncias. Quanto maior o algarismo designativo, menor a capacidade volumétrica da
cápsula.

A seleção do tamanho da cápsula deve seguir algumas regras, tais como:

• Calcular a massa total do pó que será adicionado à cápsula, incluindo ativo(s) e diluente(s). O uso de diluentes será
necessário em três situações: quando a quantidade a ser pesada for menor que a quantidade mínima pesada pela
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balança; quando a massa total se ajustar às cápsulas 4 e 5, de difícil manuseio, para possibilitar o uso de cápsulas
maiores; ou quando a dose não preencher o volume total da cápsula.
• Selecionar o menor tamanho compatível com a massa total dos pós. Lembre-se de que é preciso levar em
consideração a densidade dos pós. Você pode consultar uma tabela com a capacidade das cápsulas para diferentes
pós e escolher o que mais se assemelha à mistura ou ao pó em questão. Caso a quantidade exija uma cápsula de
difícil deglutição, dividir o conteúdo em duas cápsulas menores e mencionar no rótulo.

E como determinamos a quantidade de diluente a ser adicionado a preparação das cápsulas (quando temos a necessidade)?

O tamanho da cápsula escolhida deve ser suficiente para acondicionar a mistura de pó composta pelos ingredientes ativos e
uma quantidade adicional de excipiente, onde o corpo da cápsula deve ser preenchido. Se a dose do ativo for pequena e
insuficiente para preencher o corpo, uma quantidade de diluente é adicionada.

Que orientações farmacêuticas realizamos para administração de cápsulas?

Cápsula não deve ser aberta, deve está longe de locais com grande incidência de umidade e outros.

Fazer exemplo aqui: