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    Aulas Exercicios-Ansioliticos BZD

    Enviado por

    Ubirajara Marino
    O documento descreve fármacos benzodiazepínicos (BZD), que são moduladores alostéricos do receptor GABAA no sistema nervoso central. Os BZD facilitam a transmissão inibitória do neurotransmissor GABA, tendo efeitos sedativos, hipnóticos e anticonvulsivantes. No entanto, também podem causar efeitos colaterais como sedação, ataxia e dependência. O documento apresenta diversas estruturas químicas de BZD e pede para analisar as relações estrutura-atividade

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    O documento descreve fármacos benzodiazepínicos (BZD), que são moduladores alostéricos do receptor GABAA no sistema nervoso central. Os BZD facilitam a transmissão inibitória do neurotransmissor GABA, tendo efeitos sedativos, hipnóticos e anticonvulsivantes. No entanto, também podem causar efeitos colaterais como sedação, ataxia e dependência. O documento apresenta diversas estruturas químicas de BZD e pede para analisar as relações estrutura-atividade

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    Aulas Exercicios-Ansioliticos Bzd

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    Aulas Exercicios-Ansioliticos Bzd

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    Disciplina de Química Farmacêutica I, FCFRP-USP, Profa. Dra. Mônica T.

    Pupo

    Fármacos Ansiolíticos – BENZODIAZEPÍNICOS (BZD)

    Receptor BZD é parte integral do complexo


    receptor GABAA - canal-Cl.

    - BDZ são moduladores alostéricos do receptor GABAA


    - Na presença dos agonistas BZD a afinidade do GABA no recebtor
    GABAA é aumentada, portanto os agonistas BZD facilitam a
    transmissão inibitória GABAérgica no SNC
    - GABA (ácido -amino butiríco): neurotransmissor inibidor
    - Abertura dos canais de Cl como resposta a ativação GABA
    - Efeitos: sedativo, hipnótico, anticonvulsiante, relaxante muscular
    - Efeitos colaterais: sedação, ataxia, potencialização do álcool, perda H2N COOH
    de concentração, dependência.
    GABA
    Atividade intrínsica

    Ligam-se ao receptor
    estabilizando o estado
    Ligam-se ao receptor
    “inativo” – canal de Cl
    estabilizando o estado
    permanece fechado – efeito
    “ativo” – abertura do canal
    convulsivante ou ansiogênico
    de Cl – efeito
    anticonvulsivante ou
    ansiolítico

    Ligam-se em ambos os estados


    (“neutro”) – não afetam a função do
    receptor GABAa ou a condução de Cl,
    mas bloqueiam o acesso de agonistas
    Modelo do receptor
    Observar as estruturas químicas dos ligantes e fármacos benzodiazepínicos apresentados e responder:
    1. Quais conclusões podem ser obtidas a respeito da relação estrutura-atividade do ANEL A?
    2. Quais conclusões podem ser obtidas a respeito da relação estrutura-atividade do ANEL B?
    3. O ANEL C é importante para o reconhecimento molecular no receptor GABAA? Qual deve ser sua função?
    4. Observe a via metabólica de alguns BZD abaixo e mostre os mecanismos envolvidos (exceto oxidação).
    Disciplina de Química Farmacêutica I, FCFRP-USP, Profa. Dra. Mônica T. Pupo

    H3C N H
    N N CH H3C H O H O
    3
    O N
    N N N N
    COOK
    N N N Cl N KOH
    Cl Cl Cl N O2N
    O O
    Cl Cl

    ALPRAZOLAM CLORDIAZEPÓXIDO CLOBAZAM CLONAZEPAM CLORAZEPATO

    N N
    H O H3C O N
    N N N O O
    N N

    Cl N Cl N Cl N
    Cl N Cl N
    O
    F

    DEMOXEPAM DIAZEPAM ESTAZOLAM FLURAZEPAM HALAZEPAM

    H3C N
    H O H3C O O
    H O
    N N N N N
    OH OH
    N Cl N Cl N O2N N Cl N
    Cl

    Cl F

    LORAZEPAM MIDAZOLAM OXAZEPAM NIMETAZEPAM PINAZEPAM

    CF3
    H3C N
    O S H3C O H3C O N
    N N N N N
    OH
    Cl N Cl N Cl N Cl N Cl N

    F Cl

    PRAZEPAM QUAZEPAM TEMAZEPAM TETRAZEPAM TRIAZOLAM

    Alguns fármacos BZD disponíveis comercialmente

    Estrutura geral dos BZD

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