2 Anestesicos Locais PDF
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EM ODONTOLOGIA
INTRODUÇÃO
A anestesia local é o principal método de controle da dor transoperatória na prática
odontológica. Geralmente, é uma maneira segura e efetiva de eliminação de desconforto
durante procedimentos dolorosos.
Os anestésicos locais têm sido usados na prática odontológica há mais de cem anos.
O advento dos anestésicos locais, com o desenvolvimento das técnicas de injeção
para bloqueio nervoso, permitiu uma nova fase de conforto para os pacientes, per-
mitindo procedimentos odontológicos mais extensos e mais invasivos.1
Todasfármaco
qual as soluções anestésicas
escolher deve serusadas emnaOdontologia
baseada duração de são
açãoeficazes.
estimadaA requerida
decisão dee
no histórico médico do paciente.
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OBJETIVOS
Ao final da leitura deste capítulo, espera-se que o leitor seja capaz de:
aprofundar o conhecimento farmacológico acerca de anestésicos locais, direcionando
e facilitando sua escolha, proporcionando melhor segurança e conforto ao paciente;
reconhecer as reações adversas relacionadas com a utilização de anestésicos locais;
conhecer as melhores indicações de anestésicos locais para pacientes especiais;
atualizar-se sobre as falhas na anestesia local.
ESQUEMA CONCEITUAL
Formas dos sais anestésicos
Biotransformação
Sais anestésicos
Reação psicogênica
Vasoconstritores
Reação alérgica
Toxicidade
Reações adversas
Metemoglobinemia
Parestesia
Hipertermia maligna
Idosos
Razões farmacológicas
Razões do tratamento
Razões patológicas
Razões fisiológicas
Conclusão
A teoria mais aceita para explicar o mecanismo de ação dos anestésicos locais é a teoria do
receptor específico. Segundo essa teoria, os anestésicos locais, após se difundirem para o
interior do nervo, se ligam aos canais de sódio nas células nervosas, bloqueando a entrada do
íon sódio, evitando, assim, que ocorram o potencial de ação e a condução do impulso nervoso
ao SNC, não sendo possível, portanto, a percepção da dor.
Os primeiros anestésicos locais que surgiram foram os ésteres, tendo como precursor a
cocaína. Entretanto, os ésteres apresentam alto potencial alergênico causado pelo seu
metabólito, o ácido paraaminobenzóico (PABA), srcinado por hidrólise no plasma. 3
Com a grande ocorrência de casos alérgicos por causa dos ésteres, surgiram com grande
sucesso, em 1948, as amidas, como a lidocaína. Todos os anestésicos locais injetáveis para
uso odontológico no Brasil pertencem à classe das amidas como, por exemplo, a lidocaína, a
mepivacaína, a articaína, a prilocaína e a bupivacaína. Encontra
-se apenas como representante
da classe dos ésteres a benzocaína, usada na forma de pomada ou géis para anestesia tópica
de mucosa.
O inicio da ação (tempo de latência) dos anestésicos locais é influenciado por vários fatores
como:
pH do tecido;
pKa do fármaco;
lipossolubilidade do fármaco;
concentração do fármaco.
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A duração de ação dos anestésicos locais depende do grau de vascularização do local em que
a solução anestésica é injetada, e da associação ou não de um agente vasoconstritor à solução.
Quando a forma neutra dos sais anestésicos consegue atravessar a membrana nervosa e
encontra-se no interior do nervo, um novo equilíbrio se estabelece com os íons H+ presentes
no interior do nervo, formando novamente as formas químicas não-ionizada e ionizada. A
forma ionizada constituída dentro da célula nervosa, por sua vez, é a que tem a capacidade
de se ligar à porção interna dos canais de sódio, impedindo a despolarização e bloqueando a
condução do impulso nervoso.5
Quadro 1
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS*
BIOTRANSFORMAÇÃO
A biotransformação das amidas ocorre principalmente no fígado, enquanto os ésteres são
biotransformados no plasma por uma enzima chamada de pseudocolinesterase, que atua
nos ésteres formando metabólitos do tipo PABA. Esses metabólitos são responsáveis pelos
casos alérgicos que surgem com os anestésicos da classe dos ésteres. Em pacientes com
desordem genética da pseudocolinesterase pode ser esperada metabolização da procaína
(ou benzocaína) muito lenta. Entretanto, poucos efeitos clínicos seriam esperados, a menos
que a dose fosse alta.
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A redução da função hepática predispõe o paciente a efeitos tóxicos e aumento do tempo de
ação quando os fármacos são administrados sistemicamente. Diferentemente, com os
anestésicos, não haveria aumento significante do tempo de ação quando administrados
localmente. Portanto, a função hepática não afeta o tempo de ação dos anestésicos
locais, mas sim a redistribuição dos seus metabólitos e, assim, o risco de toxicidade sistêmica
em doses elevadas.
1. Quais os benefícios para o paciente trazidos pelo advento dos anestésicos locais?
SAIS ANESTÉSICOS
Todos os agentes anestésicos locais conhecidos tiveram sua srcem a partir da descoberta de
uma planta nativa da América do Sul, conhecida por erythroxylon coca.Um de seus alcalóides
é a cocaína. Logo que descoberta, a planta foi levada à Europa, onde o alcalóide puro, a
cocaína, foi quimicamente isolado.
A cocaína, para fins de anestesia local e regional, logo foi utilizada em grande escala na
América e na Europa. Os efeitos tóxicos da cocaína não foram bem identificados, resultando
em algumas mortes de pacientes e de profissionais.
A anestesia local teve uma profunda crise antes do desenvolvimento da moderna química
orgânica, que proporcionou a síntese da cocaína pura em 1891. Novos anestésicos locais da
família aminoéster
holocaína, foram
orthoformio sintetizados
, benzocaína entre 1891 e 1930, como a tropocaína, eucaína,
e tetracaína.
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Posteriormente, os anestésicos locais aminoamida foram preparados entre 1898 e 1972,
incluíndo a nirvaquina, procaína, cloroprocaína, cinchocaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína,
efocaína, bupivacaína, etidocaína e articaína. Todos esses fármacos são ostensivamente
menos tóxicos do que a cocaína, embora difiram entre si em relação à toxicidade sobre o
SNC e o sistema cardiovascular.7,8
A lidocaína continua sendo o anestésico local padrão. Devido ao seu pKa, possui tempo de
latência (inicio de ação) curto, de cerca de dois a três minutos. Suas propriedades
vasodilatadoras reduzem o tempo de ação quando utilizada sem vasoconstritor (5 a 10 minutos
de anestesia pulpar e uma a duas horas em tecidos moles). Quando associada a um agente
vasoconstritor,a duração da anestesia aumenta consideravelmente , passando para cerca
de uma hora de anestesia pulpar e duas a três horas nos tecidos moles.
A lidocaína, no Brasil, pode ser encontrada para uso odontológico nas concentra-
ções de 2 e 3% sem vasoconstritores, ou associada a vasoconstritores como a
adrenalina (1:50.000 e 1:100.000), noradrenalina (1:50.000) e fenilefrina (1:2.500).
A lidocaina a 2% apresenta eficácia comprovada para uso odontológico, não sendo
justificado o uso de solução mais concentrada (3%), predispondo o paciente a mai-
or risco de toxicidade.
Os primeiros sinais e sintomas da intoxicação pela lidocaína podem incluir sonolência, que
leva à perda da consciência e à parada respiratória.9 Rood e colaboradores10 afirmaram que a
lidocaínaaplicada
quando tem açãoemanticonvulsivante
altas doses. em baixas doses, embora tenha ação proconvulsivante
A articaína também possui uma porção éster, que permite sua metabolização no plasma e no
fígado. Essa diferença estrutural faz com que ela seja uma mistura de éster com amida sendo,
inclusive, hidrolisada por estearases.11 Uma vez que essa hidrólise começa de forma rápida,
iniciando imediatamente após a injeção, cerca de 90% da articaína são inativados nessa via.
O principal produto metabólico resultante, o ácido articaínico, é inativo como anestésico
local, não apresentando toxicidade sistêmica.
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7. Correlacione as colunas com os respectivos anestésicos locais.
(1) Anestésicos locais aminoamida ( ) Procaína, cloroprocaína, cinchocaína.
(2) Anestésicos locais aminoéster ( ) Eucaína, holocaína, orthoformio.
( ) Benzocaína, tetracaína, tropocaína.
( ) Bupivacaína, etidocaína e articaína.
( ) Nirvaquina, procaína, cloroprocaína.
Resposta no final do capítulo
9. Por que não é justificado o uso de lidocaína em solução mais concentrada (3%), e o que
essa maior concentração pode causar em relação ao paciente?
10. Qual é o motivo da articaína possuir maior lipossolubilidade do que outros anestésicos
do grupo amida?
11. A duração da anestesia com lidocaína aumenta consideravelmente quando ocorre uma
situação específica. Cite qual das alternativas explica esse fato.
A) Quando há o aumento da concentração de 2 para 3%.
B) Quando há a administração de grandes doses de lidocaína.
C) Quando a lidocaína está associada a um agente vasoconstritor.
D) Todas as alternativas estão incorretas.
Resposta no final do capítulo
VASOCONSTRITORES
A associação dos vasoconstritores com os anestésicos locais oferece vantagens para a anestesia
local como o aumento do tempo de ação, absorção sistêmica mais lenta do fármaco,
diminuindo assim, o risco de toxicidade e um menor sangramento cirúrgico.
A noradrenalina não parece oferecer vantagens sobre a adrenalina. Seu uso é restrito em
vários países, pois a maioria dos relatos de reações adversas devido ao uso de vasoconstritores
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A noradrenalina, quando injetada intravascularmente, eleva drasticamente a pres-
são arterial, representando um risco adicional em pacientes com doenças
cardiovasculares.
A fenilefrina, apesar de possuir menor potência do que a adrenalina e, por isso, apresentar-
se muito concentrada em soluções comerciais (1:2.500), tem maior estabilidade, pois não é
facilmente metabolizada no organismo conferindo assim, duração mais prolongada. Portanto,
no caso de uma injeção intravascular acidental, teoricamente, devido ao seu maior tempo de
ação e alta concentração, poderá ocorrer crise hipertensiva com maior durabilidade.
13. Qual(is) o(s) benefício(s) da associação dos anestésicos locais com os vasoconstritores?
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REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas apresentadas com o uso de anestésicos locais são reação psicogênica,
reação alérgica, toxicidade, metemoglobinemia, parestesia e hipertermia maligna.
REAÇÃO PSICOGÊNICA
A anestesia é um dos procedimentos clínicos que gera maior grau de ansiedade por parte do
paciente. Essa ansiedade pode se manifestar de várias maneiras, sendo a mais comum a
síncope. A reação psicogênica pode aparecer com grande variedade de sintomas, incluindo:
hiperventilação;
náusea;
vômitos;
alterações cardíacas e/ou de pressão arterial.
REAÇÃO ALÉRGICA
As manifestações alérgicas aparecem como outro fator de reações adversas, a partir da
administração de anestésicos locais. A alergia aos anestésicos do tipo amida (que são os
anestésicos injetáveis utilizados no Brasil) é rara, enquanto com os ésteres (alguns tipos de
anestésicos tópicos) é mais freqüente.
A alergia a um éster, por via de regra, impede o uso de outro éster devido ao componente
alérgeno, o metabólito ácido PABA, e o metabolismo de todos os ésteres produz esse
componente. A alergia à adrenalina é impossível.
Pacientes que apresentam alergia ao ácido PABA não devem utilizar anestésico que
contém metilparabeno.
METEMOGLOBINEMIA
PARESTESIA
A parestesia e as anestesias prolongadas fazem parte dos riscos cirúrgicos, mas também
podem ocorrer após procedimentos não-cirúrgicos. A maioria dessas reações é transitória e
apresenta melhora em cerca de oito semanas, mas há aquelas que se tornam permanentes.
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HIPERTERMIA MALIGNA
Acreditava-se que os anestésicos locais deveriam ser usados com precaução ou até mesmo
evitados em pacientes com hipertermia maligna. Mas, hoje, já está estabelecido que a
hipertermia maligna pode ocorrer quando pacientes com susceptibilidade genética para essa
condição são expostos à inalação de anestésico geral ou à succinilcolina, mas não a anestésicos
locais. Portanto, já está aceito que todos os anestésicos locais são seguros para pacientes
susceptíveis à hipertermia maligna.
Quadro 2
EFEITOS ADVERSOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Descrição
desorientação
Aumento da pressão respiratória pode resultar em tremores, depressão
respiratória, convulsões tônico-clônica
De forma mais severa pode resultar em coma, depressão respiratória e
cardiovascular
Quadro 3
EFEITOS CAUSADOS POR ALGUNS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Anestésicos
19. antimicrobianos
Qual a restrição para a administração de vasoconstritores em pacientes com alergia aos
sulfonamidas?
20. Qual substância não deve estar contida em anestésicos utilizados por pacientes que apre-
sentam alergia ao ácido PABA?
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21. Assinale a alternativa que reúne os três motivos que aumentam a chance de toxicidade
com anestésico local.
A) Quando o anestésico é utilizado em altas doses ou é administrado por meio de
injeção intramuscular ou está com vasoconstritor.
B) Quando o anestésico está sem vasoconstritor ou é utilizado em pequenas doses ou é
administrado por meio de injeção intravascular.
C) Quando é o anestésico é administrado por meio de injeção intramuscular ou é utilizado
em altas doses ou está com vasoconstritor.
D) Quando o anestésico é utilizado em altas doses ou é administrado por meio de
injeção intravascular ou está sem vasoconstritor.
Resposta no final do capítulo
23. Relacione a primeira coluna com a segunda, associando os anestésicos locais com seus
efeitos adversos correspondentes.
(1) Prilocaína e benzocaína ( ) Alterações na freqüência cardíaca e pressão
(2) Metabissulfito e metilparabeno arterial, mimetização de uma reação alérgica.
(3) Articaína e prilocaína ( ) Parestesia.
(4) Psicogênicos ( ) Metemoglobinemia.
( ) Alergia.
Resposta no final do capítulo
O vasoconstritor felipressina deve ser evitado, pois devido a uma semelhança estrutural
química com o hormônio ocitocina, poderia, em altas doses, alterar o grau de contração
uterina. Além disso, a prilocaína (sal associado à felipressin
a no Brasil) tem, entre os anestésicos
mais utilizados, o menor tamanho molecular, o que facilita sua passagem pela barreira
placentária, proporcionando assim, maiores chances de toxicidade para o feto.
CRIANÇAS
O maior risco com pacientes crianças é a toxicidade. Antes da administração do anestésico
em crianças, o cirurgião-dentista deve determinar, por meio do peso corporal, a dose máxima
a ser administrada. Para se evitar a overdose com anestésico local, é prudente usar uma
solução com baixa concentração. Assim, a lidocaína 2% com adrenalina 1:100.000 pode ser
o anestésico local ideal para criança.
RAZÕES FARMACOLÓGICAS
Duas são as razões pelas quais os anestésicos locais podem perder sua eficácia:
quando são usados após a data de validade;
quando ficam estocados de forma inapropriada.
A estocagem dos tubetes de anestésicos locais em lugares quentes e com a luz direta
proporcionam a oxidação de todos os vasoconstritores dogrupo das aminas simpatomiméticas,
diminuindo seu efeito e alterando o pH da solução anestésica.
A solução anestésica local, quando exposta à luz solar, sofre a ação dos raios ultravioleta que
sozinhos ou em combinação com os raios infravermelhos provocam uma rápida diminuição
da concentração do vasoconstritor. Também pode ser observada a redução do pH quando a
solução é armazenada em ambiente com temperatura mais elevada.
RAZÕES ANATÔMICAS
Há vários fatores anatômicos que influenciam a eficácia da anestesia local, como constam no
Quadro 4.
Quadro 4
FATORES ANATÔMICOS QUE INFLUENCIAM A EFICÁCIA DA ANESTESIA LOCAL
Fatores Conseqüência
Barreiras para difusão A mandíbula e corticais ósseas densas podem evitar ou dificultar a difusão
da anestesia local dos anestésicos locais.
Variações na posição As áreas consideradas “alvos” das técnicas anestésicas podem variar
do forame anatomicamente. Uma tomada radiográfica muitas vezes demonstra a
localização de um forame.
Posição do dente na Nem todos os dentes são igualmente suscetíveis aos efeitos da anestesia
arcada e nervos local. No bloqueio alveolar inferior, os dentes molares apresentam melhor
acessórios anestesia pulpar em relação aos anteriores. Uma explicação é que há mais
nervos acessórios na região anterior.
RAZÕES PATOLÓGICAS
Dentes com polpas inflamadas são mais difíceis para serem anestesiados em relação àqueles
não-inflamados. Tem sido demonstrado que dentes com pulpites irreversíveis apresentam até
oito vezes mais falhas na anestesia, quando comparados com dentes não-inflamados. As
explicações clássicas para esse fato são:
alterações no pH do tecido;
aumento na vasculatura levando à absorção mais rápida do anestésico.
A injeção com mais solução tem sido o método mais efetivo para solucionar o problema da
hiperalgesia, repetindo a injeção inicial e combinando técnicas, tal como a intraligamentosa
e o bloqueio regional. Vale lembrar que a sobredose de anestésico local pode levar à toxicidade,
então, deve-se sempre respeitar o limite máximo do fármaco.
RAZÕES FISIOLÓGICAS
É mais difícil se conseguir a eficácia da anestesia com o paciente ansioso. A sedação consciente
seja por meio de fármacos, seja por meio da inalação pode ajudar a contornar esse problema.
26. As falhas durante a anestesia local podem estar associadas aos fatores abaixo, EXCETO:
A) Farmacológicos.
B) Patológicos.
C) Neurológicos.
D) Anatômicos.
Resposta no final do capítulo
CONCLUSÃO
Todas as soluções anestésicas usadas em Odontologia são eficazes. A decisão de qual droga
escolher deve ser baseada na duração de ação estimada requerida e histórico médico do
paciente.
Atividade 3
Resposta: D
Comentário: Geralmente, a porção hidrofílica é uma amina terciária.
Atividade 4
Resposta: D
Comentário: A alternativa D é a única que somente contém amidas; as alternativas A, B e C
além de amidas, também têm exemplos de ésteres.
Atividade 5A
Resposta:
Comentário: Os ésteres são metabolizados pela pseudocolinesterase.
Atividade 7
Chave de respostas: 2; 1; 1; 2; 2
Atividade 8
Resposta: C
Comentário: A lidocaína continua sendo o anestésico local padrão. Devido ao seu pKa, possui
tempo de latência (inicio de ação) curto de cerca de dois a três minutos. Suas propriedades
vasodilatadoras reduzem o tempo de ação quando utilizada sem vasoconstritor (5 a 10 minutos
de anestesia pulpar e uma a duas horas em tecidos moles). Quando associada a um agente
vasoconstritor, a duração da anestesia aumenta consideravelmente, passando para cerca de
uma hora de anestesia pulpar e duas a três horas nos tecidos moles.
Atividade 11
Resposta: C
Comentário: Quando associada a um agente vasoconstritor, a duração da anestesia aumenta
consideravelmente, passando para cerca de uma hora de anestesia pulpar e duas a três horas
nos tecidos moles.
Atividade 12
Chave de respostas: F; F; V; F
Atividade 15
Chave de respostas: V; F; F; F
Atividade 16
Resposta: D
Comentário: A alternativa D está incorreta, pois, no caso de uma injeção intravascular acidental
de fenilefrina, teoricamente, devido ao seu maior tempo (e não menor tempo) de ação e alta
concentração, poderá ocorrer crise hipertensiva com maior durabilidade.
Atividade 17
Chave de respostas: F; F; V; V
Atividade 21
Resposta: D
Comentário: A toxicidade com anestésico local tem maior chance de ocorrer quando ele está
sem vasoconstritor; é utilizado em altas doses ou é administrado por meio de injeção
intravascular. Todas essas situações contribuem para que haja uma absorção mais rápida, e
que quantidades maiores de anestésicos estejam na circulação sistêmica, aumentando o risco
de um quadro de toxicidade. Por essas razões é que a aspiração deve ser sempre realizada
previamente, antes da injeção do anestésico.
Atividade 22
Resposta: A
Comentário: Somente pacientes na condição de gestante e portadores de anemia e
metemoglobinemia congênita são contra-indicados.
Atividade 23
Chave de respostas: 4; 3; 1; 2
Atividade 24
Resposta: C
Comentário: A prilocaína é o anestésico capaz de desencadear o quadro de metemoglobinemia.
Atividade 26
Resposta: C
Comentário: Fatores neurológicos não estão associados entre as falhas da anestesia local.
3. Eggleston ST, Lush LW. Understanding allergic reactions to local anesthetics. Ann Pharmacother.
1996 Jul-Aug;30(7-8):851-7.
4. Volpato MC, Ranali J, Ramacciato JC, de Oliveira PC, Ambrosano GM, Groppo FC. Anesthetic
efficacy of bupivacaine solutions in inferior alveolar nerve block. Anesth Prog. 2005
Winter;52(4):132-5.
5 Meechan JG, Robb NB, Seymour RA. Pain and anxiety control for the conscious dental patient.
New York: Oxford University Press; 1998.
6. Yagiela JA. Anestésicos Locais. In: Yagiela JA, Neidle EA. Farmacologia e Terapêutica para
Dentistas. 4 ed. Saint Louis: Mosby; 1998. p. 217-34.
7. Ruetsch YA, Böni T, Borgeat A. From cocaine to ropivacaine: the history of local anesthetic
drugs. Curr Top Med Chem. 2001 Aug;1(3):175-82.
8. Faria FA, Marzola C. Farmacologia dos anestésicos locais – considerações gerais. BCI. 2001;8(29):
19-30.
9. Malamed SF. Manual de Anestesia Local. 4 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2001.
10. Rood JP, Coulthard P, Snowdon AT, Gennery BA. Safety and efficacy of levobupivacaine for
postoperative pain relief after the surgical removal of impacted third molars: a comparison
with lignocaine and adrenaline. Br J Oral Maxillofac Surg. 2002 Dec;40(6):491-6.
11. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Clinical pharmacokinetics of articaine. Clin Pharmacokinet. 1997
Dec;33(6):417-25.
12. Ramacciato JC. Estabilidade das soluções anestéscias locais comerciais disponíveis no Brasil
[tese]. Piracicaba (SP): Faculdade de Odontologia de Piracicaba, FOP-UNICAMP; 2003.
REFERÊNCIAS RECOMENDADAS
Andrade ED. Terapêutica Medicamentosa em Odontologia. São Paulo: Artes Médicas; 1998.
Gerke DC, Crabb GA, Frewin DB. The effect of irradiation and heat on the content ofadrenaline
in commercially manufactured local anaesthetic solutions—a pilot study. Aust Dent J. 1978
Aug;23(4):311-3.
Haas DA. An update on local anesthetics in dentistry. J Can Dent Assoc. 2002 Oct;68(9):546-51.