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에르고메트린

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에르고메트린
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(6aR,9R)-N-((S)-1-Hydroxypropan- 2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
식별 정보
CAS 등록번호 60-79-7
ATC 코드 G02AB03
PubChem 443884
드러그뱅크 DB01253
ChemSpider 391970
화학적 성질
화학식 C19H23N3O2 
분자량 ?
유의어 ergonovine; d-lysergic acid β-propanolamide; d-lysergic acid α-hydroxymethylethylamide
약동학 정보
생체적합성 ?
동등생물의약품 ?
약물 대사 간 (일부 CYP3A4)
생물학적 반감기 1단계: 10분
2단계: 2시간
배출 담도
처방 주의사항
임부투여안전성 X
법적 상태
투여 방법 경구 투여

에르고메트린(ergometrine) 또는 에르고노빈(ergonovine)은 출산 후 발생한 대량의 출혈인 산후출혈 치료를 위해 사용하는 자궁수축제이다.[2][3] 변이협심증 진단을 위해 관상동맥 경련을 인위적으로 일으키는 검사인, 에르고노빈 부하 초음파 검사에서 이용하기도 한다.[4] 경구 투여, 근육 주사, 정맥 주사 제형이 존재한다.[2] 경구 투여 시 투여 후 15분 안에 효과가 나타나며, 주사 투여 시 이보다 빠르게 효과가 발생한다.[2] 효과 지속 시간은 45~180분이다.[2]

흔한 부작용에 고혈압, 구토, 발작, 두통, 저혈압 등이 있다.[2] 그 외 부작용에는 맥각 중독이 있다.[2] 본래 맥각균에서 추출한 성분이었으나, 리세르그산을 이용한 인위적인 합성도 가능하다.[5][6] 그 자체로 마약류는 아니지만, 리세르그산 디에틸아미드(LSD) 합성에 쓰일 수 있는 마약류 원료 물질이므로 규제가 이루어지고 있다.[7]

에르고메트린은 1932년 처음 발견되었다.[5] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[8][9]

의학적 사용

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산과에서 태반 분만을 촉진하고 출산 후 출혈을 예방할 목적으로 사용한다. 혈관 벽의 평활근 조직을 수축시켜 혈류량을 줄이는 작용을 하기 때문이다. 옥시토신과 병용하는 경우가 많다.

관상동맥의 경련을 유도하는 작용도 한다.[10] 이 성질 덕에 변이협심증 진단 시 인위로 경련을 유도하는 데에 사용한다.[11]

부작용

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구역질, 구토, 복통, 설사 같은 위장관 부작용[12]이 흔하며, 두통, 어지럼증, 귀울림, 흉통, 심계항진, 서맥, 일시적인 고혈압, 그 외 부정맥, 호흡곤란, 발진, 쇼크 등이 나타날 수도 있다.[13] 과다 용량 투여 시 특징적인 중독 증상으로 맥각 중독이 나타난다. 맥각 중독 시 장시간의 혈관경련으로 인한 괴저, 환각, 치매, 태아 사망 등의 부작용이 나타난다.

약리학

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에르고메트린은 알파 아드레날린성 수용체, 도파민 수용체, 세로토닌 수용체(5-HT2 수용체)에 작용하여, 자궁을 포함한 다른 평활근 조직을 강하게 자극한다.

일반적인 치료 용량은 0.2~0.4mg인데, 이보다 훨씬 높은 용량은 2~10mg에서 환각제로서 활성을 보인다.[14] 이는 5-HT2A 수용체 활성화 때문일 수 있다.[15] 한편 에르고메트린은 또 다른 세로토닌 수용체 중 하나인 5-HT2B 수용체에 대한 작용제인데, 해당 수용체는 심장판막 이상과 연관이 있다는 주장이 제기된 바 있다.[16]

각주

[편집]
  1. ↑ Anvisa (2023년 3월 31일). “RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial” [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (브라질 포르투갈어). Diário Oficial da União (2023년 4월 4일에 출판됨). 2023년 8월 3일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 8월 15일에 확인함. 
  2. ↑ 가 나 다 라 마 바 “Ergonovine Maleate”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2015년 12월 25일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 12월 1일에 확인함. 
  3. ↑ Morton IK, Hall JM (1999년 10월 31일). 《Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms》. Springer Science & Business Media. 113–쪽. ISBN 978-0-7514-0499-9. 
  4. ↑ “약물 부하 심장 초음파 검사”. 《서울아산병원》. 2024년 5월 25일에 확인함. 
  5. ↑ 가 나 Ravina E (2011). 《The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs》 1판. Weinheim: Wiley-VCH. 245쪽. ISBN 9783527326693. 2015년 12월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  6. ↑ Sneader W (2005). 《Drug Discovery: a History》 Rev. a updat판. Chichester: Wiley. 349쪽. ISBN 9780471899792. 2015년 12월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  7. ↑ King LA (2009). 《Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control》. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. 190쪽. ISBN 9780854041787. 2015년 12월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  8. ↑ World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ↑ World Health Organization (2021). 《World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  10. ↑ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (October 2005). “Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making”. 《Heart》 91 (10): 1310. doi:10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140. PMID 16162623. 
  11. ↑ Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K (May 2000). “Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina”. 《Japanese Heart Journal》 41 (3): 257–268. doi:10.1536/jhj.41.257. PMID 10987346. 
  12. ↑ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). “Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour”. 《The Cochrane Database of Systematic Reviews》 2004 (1): CD000201. doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMC 6491201. PMID 14973949. 
  13. ↑ “Ergometrine drug information”. 《DrugsUpdate.com》. 2012년 4월 25일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  14. ↑ Ott J, Neely P (1980). “Entheogenic (hallucinogenic) effects of methylergonovine”. 《Journal of Psychedelic Drugs》 12 (2): 165–166. doi:10.1080/02791072.1980.10471568. PMID 7420432. 
  15. ↑ Halberstadt AL, Nichols DE (2020). 〈Serotonin and serotonin receptors in hallucinogen action〉. 《Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin》. Handbook of Behavioral Neuroscience 31. 843–863쪽. doi:10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8. ISBN 9780444641250. ISSN 1569-7339. S2CID 241134396. 
  16. ↑ Cavero I, Guillon JM (2014). “Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy”. 《Journal of Pharmacological and Toxicological Methods》 69 (2): 150–161. doi:10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID 24361689. 

외부 링크

[편집]
  • “Ergotrate”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine. 2018년 11월 15일. 
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